Гликлазид МВ

Препарат Гликлазид МВ позволяет избежать длительной гиперинсулинемии, являющейся ключевым моментом в патогенезе сахарного диабета 2 типа.
Фармакотерапевтическая группа:
Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Гликлазид.
Показания к применению:
Инсулиннезависимый диабет (II типа). Препарат предназначен для приема в сочетании с диетой и физической нагрузкой, когда соблюдение диеты и физическая нагрузка оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.
Способ применения:
Для приема внутрь. Препарат Гликлазид МВ предназначен только для лечения взрослых.
Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетки глотать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.!
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.
Начальная рекомендуемая доза – 30 мг (1 таблетка Гликлазда МВ дозировкой 30 мг или 1\2 таблетки дозировкой 60 мг).
В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.
Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 30 мг. Таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг легко делиться, что позволяет адаптировать дозирование препарата.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.
Лица пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона);
-после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).
Рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной начальной дозы 30 мг.
Побочное действие:
Лечение Гликлазидом МВ может привести к наступлению гипогликемии в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов.
Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу.

Кроме того, возможно появление таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.
Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.
При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, даже госпитализировать больного.
Другие нежелательные эффекты:
нарушения со стороны желудочно-кишечной системы (тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запор, боли в животе, рвота тошнота). Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.
Редко отмечаемые побочные явления:
аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь;
со стороны кроветворной и лимфатической системы: гематологические изменения. Это может быть анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема препарата;
нарушения со стороны печени и желчного пузыря: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартат аминотрансферазы, аланин аминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема препарата;
нарушения со стороны офтальмологии: преходящие нарушения зрения.
Противопоказания:
Настоящий препарат Гликлазид МВ не должен применяться в следующих случаях:
лицами с аллергией на гликлазид или на любой другой из ингредиентов, входящих в состав препарата, на любой похожий препарат (производное сульфонилмочевины) или на сульфонамиды;
лицами с инсулин-зависимым диабетом (диабет I типа);
в случае диабетической комы или прекомы или при диабете с кетоацидозом;
лицами с тяжелым нарушением функции печени или почек;
лицами, проходящими лечение миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») (фенилбутазон, даназол);
период лактации;
беременность;
дети до 18 лет.
Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD), может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.
Беременность:
Прием препарата Гликлазид МВ при беременности и кормлении грудью строго противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
1) Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.
Алкоголь: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит алкоголь.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:
другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-преобразующего фермента (картоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноамин оксидазы (MAOI), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.
2) Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ
Нерекомендуемые сочетания.
Даназол: диабетогенный эффект даназола.
Если отказаться от применения даназола невозможно, разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу антидиабетического средства на время терапии даназолом и после нее.
Может возникнуть необходимость коррекции дозы противодиабетического препарата на время и после завершения приема даназола.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в день) увеличивает уровень глюкозы крови, снижая секрецию инсулина.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам глюкокортикостероидами).
Прогестагены: диабетогенный эффект высоких доз прогестагенов. β-2-адреностимуляторы — ритодрин, сальбутамол, тербуталин: (системное применение): повышение уровня глюкозы.
Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.
При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.
Комбинации, которые следует учитывать.
Прием антикоагулянтных препаратов (варфарин): прием производных препаратов сульфонилмочевины может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Больные, принимающие Гликлазид МВ, должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.
Передозировка:
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая Гликлазид МВ, может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
В случае гипогликемии следует немедленно съесть немного сахара (4-6 кусочков). Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови около 1 г/л. Тщательный контроль уровня гликемии и наблюдение за больным необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть более длительным. Проведение диализа для таких пациентов не эффективно, ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Особые указания:
При приеме Гликлазид МВ — производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью.
Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.
При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.
Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.
Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний.
Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Контроль уровня глюкозы крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: повышение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом и назначить инсулинотерапию.

У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен или прогрессированием заболевания или снижением ответа на препарат.
Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови.
Почечная и печеночная недостаточность
У больных с печеночной и/ или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и /или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для больных
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.
Больному необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.
Обычно не рекомендуется прием препарата в комбинации с фенилбутазоном и даназолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Также необходимо, чтобы больной сообщил следующую информацию, если: предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.
Условия хранения:
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Для дозировки 30 мг срок годности составляет 1 год.
Для дозировки 60 мг срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска:
Препарат Гликлазид МВ выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением:
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (дозировка 30 мг).
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (дозировка 60 мг).
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Состав:
Каждая таблетка Гликлазид МВ содержит активное вещество: гликлазид 30 мг или 60 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактоза моногидрат.

Гликлазид (Gliclazide)

  • Применение вещества Гликлазид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гликлазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гликлазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гликлазид

Латинское название вещества Гликлазид

Gliclazidum (род. Gliclazidi)

Химическое название

N-(Гексагидроциклопентапиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид

Брутто-формула

C15H21N3O3S

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Код CAS

    21187-98-4

    Характеристика вещества Гликлазид

    Производное сульфонилмочевины II поколения.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипогликемическое.

    Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

    В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

    Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

    Применение вещества Гликлазид

    Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Гликлазид

    Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

    Взаимодействие

    Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

    Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

    Передозировка

    Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

    Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Гликлазид

    В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Диабетон® MB 0.0226
    Глидиаб® 0.0156
    Диабетон® 0.0085
    Глидиаб® МВ 0.0022
    Гликлазид МВ 0.0022
    Гликлазид 0.0016
    Диабеталонг® 0.0016
    Гликлазид Канон 0.0012
    Диабефарм® МВ 0.0011
    Гликлазид-АКОС 0.001
    Диабефарм® 0.001
    Гликлада® 0.0005
    Диабинакс 0.0003
    Гликлазид-ЛЕКСВМ® 0.0003
    Предиан 0.0002
    Реклид® 0.0002
    Гликлазид МВ Фармстандарт 0.0002
    Голда МВ 0.0001
    Диабрезид™ 0.0001
    Глюкостабил 0.0001
    Диатика 0
    Гликлазид-СЗ 0
    Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС 0
    • русский
    • қазақша

    Гликлазид

    Гликлазид

    Таблетки по 80 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — гликлазид 80 мг,

    вспомогательные вещество: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Таблетки белого цвета, круглой, плоскоцилиндрической формы, с фасками и крестообразной риской на одной стороне

    Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

    Код АТХ А10ВВ09

    Фармакологическое действие

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

    Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

    Метаболизм

    Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет примерно 16 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

    Разовая суточная доза Гликлазидa 80 мг обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

    Фармакодинамика

    Гликлазид — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

    Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

    Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Гликлазид снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.

    Помимо влияния на углеводный обмен, Гликлазид оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

    • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

    Таблетку(и) рекомендуется принимать не разжевывая, во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

    Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале лечения Гликлазид назначается по 40-160 мг утром перед едой, а позже, при необходимости, дозу можно увеличивать (до 320 мг). В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таблеток в сутки. Каждое изменение дозы можно проводить не ранее, чем после 14-30 дней применения. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

    Пожилые пациенты (старше 65 лет)

    Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

    Почечная недостаточность

    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

    Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.

    • гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги

    • боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит

    • кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции

    • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые после отмены препарата

    • преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

    • известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

    • сахарный диабет 1 типа

    • диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

    • тяжелая почечная или печеночная недостаточность

    • терапия миконазолом

    • период беременности и лактации

    • детский возраст до 18 лет

    Совместный прием гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

    Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.

    В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ИМАО, сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Одновременный прием Гликлазид и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.

    Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазид с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазидa.

    Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазид повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

    Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

    При совместном применении Гликлазида (препаратов сульфонилмочевины) с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

    Гипогликемия

    Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).

    Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

    Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

    Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови

    Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови пациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться под воздействием следующих факторов: повышении температуры тела, травмах, инфекциях или хирургических вмешательствах.

    Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического препарата, в том числе Гликлазида, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакции на препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии может делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

    Лабораторные тесты

    При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).

    Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

    Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы.

    Беременность и лактация

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

    Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

    Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

    Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25оС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    3 года

    Не применять по истечении срока годности.

    По рецепту

    ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

    Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

    тел.: +7 (727) 232-44-85

    ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

    Республика Казахстан

    Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

    ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

    адрес электронной почты: info@aigp.kz

    Гликлазид

    Препарат гликлазид

    Фармакологическое действие

    Данное лекарственное средство является антидиабетическим препаратом, применяемым пероральным способом (через рот), по структуре напоминающим сульфанилмочевину. Для гликлазида свойственна антиагрегационная активность(воспрепятствие слипаниэ тромбоцитов), ингибирование нарушений микроциркуляторного характера (кровообращение в мелких сосудах в органе). В частности он предупреждает нарушение циркуляционных процессов в глазной сетчатке (так называемую диабетическую ринопатию), которая возникает при резких повышениях содержания сахара в крови.

    Применение препарата

    Применяется при лечении сахарного диабета, протекающего по второму типу (независимому от приема инсулина). Также отмечена эффективность препарата, корда диабет протекает по латентному типу с отсутствием какой-либо клинической картины. Назначается также пациентам, которые страдают от ожирения. Дозировка препарата и особенности его применения пациентом назначаються врачом эндокринологом, который детально изучит состояние болезни, особенности ее протекания и вообще состояние здоровья пациента. Как правило препарат назначается в дозировке 1-2 таблеток один или два раза в сутки. При этом принимается средство два раза. Наибольшая доза препарата в сутки не должна составлять более 3-4 таблеток.

    Как правило, принимаемый препарат довольно нормально переносится пациентами. Если его принимать с соблюдением всех правил и показаний, то при его приеме не возникает гипогликемическое состояние (понижение уровня сахарав крови). Важно также, чтобы к компонентам препарата не было у больного высокочувствительной реакции, иначе возможны разные проявления аллергического характера.

    Нельзя ни в комм случае применять препарат при развитии предкоматозного состояния (при неполной потере сознания) и при коме – когда наблюдается полное отсутствие сознания и организм не отвечает какими-либо проявлениями на внешние раздражающие эффекты. Не применяется препарат при кетоацидозе (происходит при повышенном содержании в организме кетонов. Нельзя применять средство детям и в подростковом возрасте, когда идет формирование организма, при кормлении грудью и в период беременности (на протяжении всего периода). Перед назначение препарата больному следует пройти обследования на болезни почек и печени, поскольку ряд болезней этих органов представляют серьезную опасность. При лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении препарат также не назначается. Не применяют препарат после проведенных оперативных вмешательств, а также если у больного имеется аллергическая реакция на препараты сульфаниламидной группы. Если такое прописано в истории болезни, то это средство однозначно может не подойти при лечении. Гликлазид назначает только врач эндокринолог, после того как изучит состояние больгого. Назначать себе этот препарат самостоятельно довольно небезопасно, поскольку может привести без соответствующих знаний к неприятным последствиям. При развитии аллергической реакции при приеме препарата или подозрении на нее, прием средства следует прекратить и сообщить об этом врачу, который возможно найдет замену данному препарату. Нельзя принимать препарат детям и в подростковом возрасте, поскольку механизм его действия на растущий организм еще до конца не исследован. При наличие у больного недавно перенесенного инфекционного заболевания следует об этом обязательно также сообщить врачу, поскольку в ряде случаев это тоже может быть противопоказанием.

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

    Видео обзор

    Все(5)

    Гликлазид Диабетон: инструкция по применению таблеток, отзывы Диабетики остались без лекарства Воздействие алкоголя на органы человека Глидиаб — показания к применению

    Гликлазид 30

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *