Глибенкламид

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующие вещества: glibenclamide;

1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг в пересчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, понсо 4R (E 124), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины.

Код АТС А10В В01.

Показания

Инсулиннезависимый диабет у взрослых (сахарный диабет II типа), если иные меры, как, например, строгое соблюдение диеты, снижение лишней массы тела, достаточная физическая активность не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глибенкламида или к вспомогательным веществам, к производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидам, диуретиков, производных сульфонамида и в пробенецида. В случаях, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет I типа, полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, метаболизм с уклоном в сторону ацидоза, кома или диабетическая кома. После резекции поджелудочной железы. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелые нарушения функции почек.

Способ применения и дозы

Препарат следует назначать только по указанию врача и обязательно с коррекцией диеты. Дозировка зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и мочи).

Первое и последующие назначения. Терапию начинают, по возможности, с как можно меньших доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии и массой тела менее 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции обмена веществ дозу постепенно повышают с интервалами от нескольких дней до одной недели, до необходимой суточной терапевтической дозы составляет 3 таблетки (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки.

Перевод больного по применению других противодиабетических препаратов. Перевод на препарат Глибенкламид следует выполнять очень тщательно и начинать с ½ до 1 таблетки (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида в сутки).

Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с легкими и умеренными нарушениями функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии.

При снижении массы тела больного или замене образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.

Комбинация с другими гипогликемическими средствами. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазонами (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид можно комбинировать с пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулируют выброс бета-клетками эндогенного инсулина (гуармель или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения бета-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином.

Способ и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой. Не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (лучше 1 стакан воды). При суточной дозе, составляет более 2 таблеток препарата, рекомендуется всю количество распределять на один утренний и один вечерний прием в соотношении 2: 1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, никогда нельзя это дополнять приемом более высокой дозы. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.

Побочные реакции

Нарушение обмена веществ и питания: часто — гипогликемия, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения.

Со стороны пищеварительного тракта: иногда — тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы носят обратимый характер и не требуют отмены препарата.

Нарушение функции печени и желчного пузыря: очень редко — преходящее повышение АсАТ и АлАТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипеченочный холестаз, что, возможно, вызваны аллергической реакцией гиперергической типа клеток печени. Эти нарушения носят обратимый характер после отмены препарата, но могут привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — зуд, уртикарная сыпь, erythema nоdоsum , кореподобная или макулопапулезная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности носят обратимый характер, но очень редко могут перейти в угрожающие жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением артериального давления, вплоть до развития шока. Очень редко — генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляет угрозу для жизни. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. Очень редко — лейкопения, эритропения, гранулоцитопения вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях — панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, еозинофилия. Вышеупомянутые изменения картины крови имеют обратимый характер после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни.

Другие побочные действия: очень редко — слабая диуретическое действие, синдром неадекватной секреции АДГ, оборотная протеинурия, гипонатриемия, протромбина, перекрестная аллергия с сульфаниламидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Понсо 4R может вызвать аллергические реакции.

Передозировка

Однократное передозировки или применения незначительно повышенных доз в течение длительного времени может привести к тяжелой пролонгированного гипогликемии, представляет угрозу для жизни.

Симптомы передозировки (гипогликемии): внезапное потоотделение, учащенное сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, сонливость, нарушения сна, пугливость, неуверенность движений, временные неврологические расстройства (нарушение речи и зрения, появление паралича или нарушения чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемический шок). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги.

Лечение. Гипогликемию легкой или средней степени тяжести больной может устранить самостоятельно, принимая сахар или пищу или напитки с высоким его содержанием. Если гипогликемия носит тяжелый характер, то немедленно надо обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и сделать промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и применить внутривенное введение глюкозы.

Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40% раствора в виде инъекции, а в дальнейшем проводить инфузию 5-10% раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутривенно или внутримышечно. Если больной не приходит в сознание, это мероприятие повторяют, а в дальнейшем может потребоваться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии требуется наблюдение за больным в течение нескольких дней с регулярным контролем уровня сахара в крови и, при необходимости, проведения инфузионной терапии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение глибенкламида беременным и в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Не применять детям.

Особенности применения

При применении препарата больным с нарушениями функции почек или печени легкой или умеренной степени или пониженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность.

У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированного гипогликемии, поэтому им глибенкламид назначают с особой осторожностью и тщательно контролируют их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, которым затруднен контакт в целом, более подвержены опасности развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут способствовать повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном применении Глибенкламид с клонидином, бета-адреноблокаторами, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие больным симптомов-предвестников гипогликемии.

Действие препарата Глибенкламид может непредсказуемым образом усилиться или ослабнуть при употреблении алкоголя, неоднократно в большом количестве, и при его постоянном применении. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ.

При несоблюдении схемы лечения, при недостаточном сахароснижающие действия препарата или при наличии стрессовых ситуаций (травма, операция, инфекционное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела) уровень сахара в крови может повышаться иногда столь значительной степени, что может потребовать временного перевода больного на инсулин.

Симптомами гипергликемии могут быть ощущение сильной жажды, сухости во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. Больной должен знать, что при появлении других заболеваний во время лечения Глибенкламид он должен немедленно проконсультироваться с врачом. У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может привести к гемолитической анемии, поэтому следует решить вопрос о переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Глибенкламид применять не следует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии во время управления автомобилем и при работе с другими механизмами. Это особенно важно для тех больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии. В таких случаях надо решить вопрос о целесообразности управления автомобилем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, усиливающие действие глибенкламида при одновременном применении другие пероральные противодиабетические препараты и инсулин, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, антидепрессанты (флуоксетин, ингибиторы МАО), бета-адреноблокаторы, производные хинолонов, хлорамфеникол, клофибрат и его аналоги, производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, миконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (введенный парентерально в высокой дозе), пергексилин, производные пиразолона, пробенецид, салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики тетрациклинового ряда, тритоквалин, цитостатики типа циклофосфамида.

Препараты, снижающие действие глибенкламида при одновременном применении ацетазоламид, бета-адреноблокаторы, барбитураты, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, кортикостероиды, никотинат, производные фенотиазина, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, женские половые гормоны (гестагены, эстрогены), симпатомиметики.

Блокаторы Н 2 рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающую действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Относится к пероральных сахароснижающих средств, производных сульфонилмочевины ИИ поколения. Способствует стимуляции β-клеток поджелудочной железы, сопровождающееся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, производящих эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме глибенкламида натощак происходит быстрое и почти полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98% связывается с белками крови (альбуминами) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма с мочой и желчью. Период полувыведения глибенкламида из плазмы крови — 1,5-3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12:00.

У больных с нарушением функции печени выведение препарата замедляется. При состояниях, сопровождающихся умеренной недостаточностью почек (с клиренсом креатинина 30 мл / мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

Основные физико-химические свойства

таблетки плоско цилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 5 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Глибенкламид (Glibenclamide)

  • Применение вещества Глибенкламид
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Глибенкламид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Глибенкламид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Глибенкламид

Латинское название вещества Глибенкламид

Glibenclamidum (род. Glibenclamidi)

Химическое название

5-Хлор-N-(4-фенетил)-2-метоксибензамид

Брутто-формула

C23H28ClN3O5S

Фармакологическая группа вещества Глибенкламид

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Код CAS

    10238-21-8

    Характеристика вещества Глибенкламид

    Производное сульфонилмочевины II поколения.

    Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипогликемическое, гипохолестеринемическое.

    Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.

    Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 ч и продолжается 8–12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).

    Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения 9–10 л. Практически не проникает через плацентарный барьер. T1/2 — 4–11 ч. В печени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ.

    Применение вещества Глибенкламид

    Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Глибенкламид

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

    Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

    Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

    Взаимодействие

    Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

    Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).

    Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Глибенкламид

    Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Манинил® 3,5 0.0225
    Глибенкламид 0.0039
    Манинил® 5 0.0036
    Манинил® 1,75 0.0013
    Даонил 0.0009
    Эуглюкон 0.0006
    Глибенкламида таблетки 0,005 г 0.0003
    Бетаназ 0.0002
    Глибамид 0.0002
    Глимидстада® 0.0002
    Маниглид® 0.0002
    Глибенкламид АВД 5 0.0001
    Глиданил® 0.0001
    Гилемал 0.0001
    Глюкобене 0.0001
    Глитизол 0.0001
    Статиглин 0

    Глибенкламид
    , Таблетки

    Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

    Глибенкламид

    Торговое название

    Глибенкламид

    Международное непатентованное название

    Глибенкламид

    Лекарственная форма

    Таблетки по 3,5 мг и 5 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — глибенкламида 3,5мг или 5мг,

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал,поливинилпирролидон, кальция стеарат.

    Описание

    Таблетки белого или белого со слабым кремоватым оттенкомцвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки имеетсяфирменный логотип в виде креста.

    Фармакотерапевтическая группа

    Сахароснижающие препараты для перорального применения.

    Производные сульфонилмочевины

    Код АТС A10B B01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Глибенкламид после перорального приема быстро и практическиполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищиможет замедлять всасывание глибенкламида.

    Максимальная концентрация в крови после однократного приемадостигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови – более 95%. Плохо проникает сквозьплацентарный барьер.

    Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита(примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой –с желчью. Период полувыведения – 6–10 час. В организме не кумулирует.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях.

    У пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия вфармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.

    Фармакодинамика

    Глибенкламид — гипогликемическое средство, производноесульфонилмочевины второго поколения. Сахароснижающий эффект препаратаобусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатическогодействия.

    Панкреатическое действие состоит в стимуляции секрецииинсулина b-клеткамиподжелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выбросаэндогенного инсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида срецепторами, интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналовплазматических мембран функционирующих b-клеток поджелудочнойжелезы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимых Са2+-каналов.Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.

    Экстрапанкреатическое действие состоит в повышениичувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина,угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.

    Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозыпроисходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемическихреакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема,достигает максимума через 7–8 час и продолжается 8–12 час.

    Глибенкламид усиливает секрецию панкреатического ижелудочного соматостатина (но не глюкагона), оказывает умеренное диуретическоедействие (за счет увеличения почечного клиренса свободной воды).

    Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимогосахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) исмертности, связанной с сахарным диабетом.

    Показания к применению

    — сахарный диабет инсулиннезависимый (при неэффективности

    диетотерапии)

    — комбинированная терапия с инсулином (для дневного контроляуровня

    гликемии)

    Способ применения и дозы

    Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжестизаболевания. Средняя доза составляет 2,5-15 мг в сутки (1 таблетка по 5 мг),частота приема 1-3 раза в сутки. Доза более 15 мг в сутки используется в редкихслучаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.Допустимо увеличение дозы до 4 таблеток в два приема. Для пожилых пациентовначальная доза составляет 1,75 мг в сутки (1/2 таблетки по 3,5 мг), которую вдальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом.

    Подбор дозы проводится поэтапно с шаговым интервалом 1/2таблетки сначала утром, а затем вечером. Глибенкламид принимается за 30-40минут до еды.

    Для профилактики гипогликемических состояний следует строгособлюдать регулярность приема. Обязательным является потребление пищи непозднее, чем через 1 ч после использования препарата.

    Суточную дозу до 10 мг (2 – 3 таблетки) принимают 1 раз всутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуетсяразделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером.

    При изменении массы тела или образа жизни пациента, а такжепри появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- илигипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.

    Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид вкомбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнутьнормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозыглибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больномудозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, свозможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролемконцентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательноговрачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином дозапоследнего может быть снижена на 25–50%.

    Разовая и суточная дозы, а также длительность леченияустанавливается индивидуально врачом.

    Побочные действия

    — гипогликемия (при нарушении режима дозирования инеадекватной диете —

    головная боль, чувствоголода, чувство усталости, нарушения сна,

    кошмарныесновидения, тревога, состояние, подобное опьянению,

    дрожание,спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства –

    увеличение массытела

    — тошнота, изжога, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии

    — артралгии

    — полиурия, протеинурия

    — кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, повышениетемпературы тела

    — неврологические расстройства (парезы, нарушениячувствительности)

    — нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении

    — нарушения функции печени (холестаз), повышение трансаминаз

    — дисульфирамовые реакции

    — изменения вкусовых ощущений

    — фотосенсибилизация

    — головная боль, головокружение

    — повышенная утомляемость, слабость

    — гипофункция щитовидной железы (после продолжительногоприменения)

    Крайне редко

    — лихорадка

    — судороги, кома

    — гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз,лейкопения,

    панцитопения,тромбоцитопения, эозинофилия

    При возникновении побочных эффектов прием препарата следуетпрекратить и проконсультироваться с Вашим лечащим врачом.

    Противопоказания

    — повышенная индивидуальная чувствительность к глибенкламиду,другим

    производнымсульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам

    — сахарный диабет инсулинзависимый (в т.ч. в детском июношеском

    возрасте)

    — сахарный диабет инсулиннезависимый лабильного течения

    — диабетический кетоацидоз

    — диабетическая прекома и кома

    — гиперосмолярная кома

    — микроангиопатии

    — печеночная и/или почечная недостаточность

    — обширные травмы и ожоги

    — большие хирургические вмешательства

    — кишечная непроходимость

    — парез желудка

    — состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи иразвитием

    гипогликемии(инфекционные заболевания)

    — лейкопения, тромбоцитопения

    — беременность и период лактации

    — детский и подростковый возраст до 14 лет (эффективность и безопасность

    применения у детейне доказана)

    Лекарственные взаимодействия

    Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможнопри одновременном применении бета адреноблокаторов, анаболических средств,аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, октадина, ингибиторовмоноаминоксидазы, сульфонамидов длительного действия, салицилатов,хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

    Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемиивозможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина,фенотиазинов, фенитоина, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств,индометацина, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, горомоновщитовидной железы, высоких доз слабительных средств.

    Особые указания

    С осторожностью применяют препарат при лихорадочномсиндроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовиднойжелезы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных снарушениями функции печени.

    При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитиевторичной резистентности.

    Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратомнеобходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (впериод подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрациигликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремявыявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того,необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови(особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).

    Состояния, требующие перевода больного с глибенкламида наинсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширныехирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средствв желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника), тяжелыенарушения функции печени и почек, в т. ч. нахождение на гемодиализе.Необходимость временного перевода на инсулин может возникнуть в стрессовыхситуациях (травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания,сопровождающиеся лихорадкой).

    Риск развития гипогликемии в начале лечения глибенкламидом.В первые недели лечения может повышаться риск развития гипогликемии (особеннопри нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могутспособствовать следующие факторы:

    — нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточнаяспособность больного к сотрудничеству с врачом;

    — нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание;

    — дисбаланс между физическими нагрузками и употреблениемуглеводов;

    — изменения в диете;

    — употребление алкоголя, особенно при недостаточном питанииили пропуске приема пищи;

    — нарушения функции почек;

    — тяжелые нарушения функции печени;

    — передозировка препарата;

    — некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокриннойсистемы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляция гипогликемии (в т. ч.нарушение функции щитовидной железы, гипофизарная или адренокортикальнаянедостаточность);

    — одновременный прием некоторых других препаратов (см.Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

    Симптомы гипогликемии могут быть слабо выраженными или дажеотсутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а такжеу пациентов с вегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечениеблокаторами b-адренорецепторов,клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

    Особенности применения препарата

    Препарат следует принимать только в назначенных дозах и вопределенное время суток.

    Время приема и распределение суточной дозы препаратаопределяется врачом с учетом особенностей режима дня пациента.

    Обязательным является прием пищи не позднее, чем через 1 чпосле приема препарата.

    Для достижения оптимального контроля уровня гликемии приназначении глибенкламида необходимо дополнительно соблюдать соответствующую диету,выполнять физические упражнения и, в случае необходимости, уменьшать массутела. Следует отказаться от длительного пребывания на солнце и ограничитьупотребление жирной пищи.

    Ошибки в приеме глибенкламида (пропуск приема дозы из-зазабывчивости) ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приемаболее высокой дозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры,которые следует принять в случае ошибок в применении препарата (пропуск приема дозы, пропускприема еды) или в ситуациях, когда невозможен прием препарата в установленноевремя.

    Пациент должен немедленно информировать врача в случаеслучайного приема слишком высокой или лишней дозы препарата.

    Перевод больного на Глибенкламид с других препаратов сульфонилмочевины (заисключением хлорпрамида) и инсулина (суточная доза – более 40 ЕД). При переводепациента на глибенкламид рекомендуется повышать дозу постепенно. Приинсулинотерапии в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мгГлибенкламида.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

    В начале лечения или при нерегулярном примененииглибенкламида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижениеконцентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. В такихситуациях следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: характеризируется гипогликемией (ощущение голода,резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость,сердцебиение, мышечная дрожь, расстройство речи и зрения, нарушение сознания).

    Лечение: немедленный прием кусочков сахара, сладкогогорячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда (в легких случаях),введение 50 % раствора глюкозы (50 мл внутривенно и внутрь), непрерывнаявнутривенная инфузия 5-10 % раствора декстрозы, внутримышечное введениеглюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг внутривенно втечение 30 мин, мониторинг уровня гликемии через каждые 15 мин, а такжеопределение рН, азота мочевины, креатинина, электролитов.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10, 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

    По 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или1 или 4 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток в пачку из картона вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках.

    Допускается контурные упаковки по 10 таблетокили 30 таблеток помещать в коробки из картона.

    Глибенкламид — инструкция по применению

    Регистрационный номер: ЛП-003742

    Торговое наименование: Глибенкламид

    Международное непатентованное наименование:
    глибенкламид

    Лекарственная форма: таблетки

    Описание:
    Таблетки белого или почти белого цвета. Дозировки 1,75 мг и 3,5 мг — круглые плоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон. Дозировка 5 мг — круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфо- нилмочевины II поколения.

    Код ATX: А10ВВ01

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика
    Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

    Фармакокинетика
    Абсорбция
    При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т mах) — 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

    Распределение
    Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

    Метаболизм
    Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

    Выведение
    Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой — через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т 1/2) — от 3 до 10-16 ч.

    Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
    У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности
    У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина > 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    • повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
    • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;
    • сахарный диабет 1 типа;
    • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
    • состояние после резекции поджелудочной железы;
    • тяжелые нарушения функции печени;
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
    • тяжелая недостаточность коры надпочечников;
    • декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
    • лейкопения;
    • кишечная непроходимость, парез желудка;
    • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
    • беременность и период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
    • порфирия;
    • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • одновременное применение с бозентаном.

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
    Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
    Применение глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.
    Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

    Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза -15 мг (3 таблетки).
    Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

    Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг — 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

    Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки). Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром. Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

    Переход с других гипогликемических препаратов
    При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

    Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
    Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

    Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
    У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

    Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
    Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия, увеличение массы тела.

    Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения; очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, изжога, анорексия, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея; редко — панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, AЛT), холестаз, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. В отдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать после прекращения приема глибенкламида.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза, преходящая протеинурия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции в виде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами. В отдельных случаях возможно развитие аллергического васкулита, в некоторых случаях — жизнеугрожающего.

    К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы. Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни пациента или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

    Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам.

    Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.
    В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9. Усиление гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола), парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, ритордина, клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития. При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Блокаторы Н 2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Под действием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

    Глибенкламид может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Глибенкламид может увеличить концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.

    При применении глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения активности «печеночных» ферментов, т.к. глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано.

    Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

    К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

    • нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
    • недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
    • дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
    • изменение диеты;
    • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
    • тяжелые нарушения функции почек;
    • тяжелые нарушения функции печени;
    • передозировка глибенкламида;
    • диарея, рвота;
    • некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
    • одновременный прием некоторых лекарственных средств.

    Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

    Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
    Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

    Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.

    У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.

    Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид. При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.

    Фертильность
    Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
    При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    ФОРМА ВЫПУСКА
    Таблетки 1,75 мг; 3,5 мг и 5 мг
    По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска
    Отпускают по рецепту.
    Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

    Глибенкламид инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *