Гленцет — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Препарат Гленцет выпускается только в форме таблеток. Он используется, чтобы устранить симптомы аллергической реакции, уменьшить зуд, покраснение кожи.

Средство борется с сыпью и воспалительным процессом. Лекарство можно приобрести в аптеке по рецепту. Отзывы на средство в основном положительные, но также имеются негативные, отмечающие частое появление побочных эффектов или же отсутствие терапевтического.

Описание

Препарат Гленцет воздействует на аллергическую реакцию путем блокирование выработки гистамина. Он устраняет повышенную проницаемость сосудов и выхода жидкости в ткани, чем характерен воспалительный процесс. Активный компонент также эффективно борется с зудом, сопровождающим аллергическую реакцию.

Препарат имеет единственную форму выпуска – это таблетки. Они имеют овальную форму, белый цвет, гравировку.

Выпускается в блистерах по семь, десять и четырнадцать штук. В упаковке может быть от одного до пяти блистеров.

Главное действующее вещество Гленцет – левоцетиризина дигидрохлорид. Кроме него, в состав входят вспомогательные структурные компоненты – это целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния, лактоза.

Главное действие лекарства – это его эффект в снятии аллергии. Он блокирует эффект на кожу, оказываемый главным инициатором проявления аллергической реакции – гистамином. После компонент также эффективно воздействует на рецепторы, вырабатывающие гистамин.

Кроме того, препарат уменьшает воспалительный процесс посредством снижения проницаемости сосудов, уменьшает чувствительность кожи к выбросу гистамина, снимает внешние проявления аллергической реакции, оказывает профилактическое действие, устраняет зуд и покраснение.

Снотворное действие от препарата оказывается слабо, если употреблять рекомендованную дозировку.

Эффект начинает проявляться спустя пятнадцать минут после принятия лекарства у половины больных. У всех пациентов эффект наблюдается через час после принятия препарата.

Интересно знать Эффект оказывается в течение одного дня.

Если принимать лекарство внутрь, то его эффект будет проявляться наиболее активно. Наибольшего эффекта достигает спустя один час. Некоторое количество препарата перерабатывается в печени, образуя производные.

Полностью выводится препарат из организма в течение восьми дней. Выводится лекарство с мочой, может попадать в грудное молоко кормящей женщины.

Показания к применению и инструкция

Для чего используется Гленцет? Препарат необходимо использовать при проявлении симптомов крапивницы, при аллергической реакции, сопровождающейся зудом, сыпью, а также при отеке Квинке.

Согласно инструкции по применению, таблетки от крапивницы и аллергии Гленцет необходимо принимать внутрь натощак или во время приема пищи, запивая водой.

Дозировка для детей от шести лет и взрослых составляет пять миллиграмм таблеток каждый день один раз в сутки.

Если имеются заболевания почек, то дозировка уменьшается в два раза.

Продолжительность терапии может составить полтора года.

Гленцет в лечении крапивницы

Активный компонент лекарства блокирует выработку гистамина. Он также снижает активность гистаминовых рецепторов, являющихся главным источником аллергической реакции.

Таким образом Гленцет уменьшает симптомы крапивницы, борется с зудом, покраснением и раздражением кожи. Устраняет воспалительный процесс, отечность кожи, сыпь.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Цена упаковки таблеток Гленцет начинается от 300 рублей, может доходить до 400, в комплект входит инструкция по применению.

Стоимость варьируется в зависимости от региона покупки и наценки продавца.

Краткий обзор аналогов

Аналоги назначаются при индивидуальной непереносимости компонентов, отсутствии терапевтического эффекта, отсутствии препарата в местных аптеках.

Из аналогов таблеток Гленцет отмечены следующие антигистаминные средства:

  • Цетиризин.
  • Зиртек.
  • Зодак.
  • Цетрин.
  • Левоцетиризин.
  • Супрастин.
  • Ксизал

Стоимость перечисленных аналогов средства Гленцет варьируется, следует уточнять у фармацевтов.

Противопоказания

Запрещается принимать таблетки при заболеваниях почек, детям до шести лет, беременным и кормящим женщинам, при непереносимости лактозы, галактозы.

Абсолютным противопоказанием является непереносимость главного активного компонента или же вспомогательных.

С особой осторожностью лекарство следует употреблять пациентам с заболеваниями почек, а также пожилым людям.

Из побочных эффектов отмечена реакция при непереносимости компонентов. Она проявляется в усилении симптомов крапивницы, появлении отеки Квинке и анафилаксии.

Из других побочных действий отмечены боли в голове, сонливость, агрессия, депрессия, галлюцинации, нарушение зрения, боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение веса.

Если пациент не соблюдает инструкцию по применению и принимает таблетки чаще положенного, то из симптомов передозировки отмечена сонливость, но при нормальном принятии лекарства по дозировке данного симптома не будет. При передозировке требуется принять адсорбент.

Лекарство повышает эффект, оказываемый спиртом, а также угнетающих нервную систему средств.

Препарат не продается без рецепта, также требуется соблюдать условия его хранения и учитывать срок годности.

Отзывы о лекарственном препарате

Согласно отзывам на форумах, таблетки Гленцет имеют высокий терапевтический эффект в лечении проявлений аллергической реакции, но многие пациенты отмечают, что у них появлялись побочные действия, к тому же, нередки упоминания о расстройстве внимания, также многие отмечают высокую цену.

Галина, 40 лет, Симферополь

Из плюсов препарата могу отметить его эффективность. Но он вызывает очень много побочных действий, хотя у всех это по-разному, например, у мужа побочных эффектов было очень мало. Сейчас на улице очень жаркая погода, я все время открывая окна и балкон в квартире, а под окнами у нас недавно начали с особой активностью косить траву.

Пыльца всяких растений летит прямо в наши окна. У моего мужа сильная аллергия на одну из этих трав, с детства. Он и капли капал, и уколы ставил, пил разные таблетки. Если не пьет ничего, то вообще может не спать ночами.

От антигистаминных еще и побочные эффекты часто появляются, поэтому все аллергики страдают по полной. Мужу посоветовали приобрести средство от аллергии Гленцет. Стоимость у него средняя, есть препараты дешевле, есть дороже.

Список побочных эффектов был не маленький, но на каждого отдельно взятого человека лекарство действует всегда по-разному. Из минусов муж отметил только легкую сонливость и слабость. Но, как он говорит, на общее состояние это никак не повлияло.

Муж работает на себя и в любом случае может отдохнуть когда захочет, поэтому проблем в этом плане не возникало. По словам мужа, эффекта от таблетки ему хватает на два дня.

После он пьет еще одну, через день. Таблетки по размеру маленькие. Вред для здоровья низкий. Может, эти таблетки помогут тем, кому не помогают другие средства от аллергии. Лучше, по моему мнению, переждать побочные эффекты от таблеток, чем страдать от ужасной аллергии.

Арина, 31 год, Надым

Хочу сказать, что эффект у таблеток довольно слабый, хоть он и есть. Побочек при этом было множество. Старшая дочка страдает от сезонной аллергии.

Принимала разные таблетки, но вскоре они перестали помогать, и при самом расцвете аллергенных растений появился у дочки сильный кашель. Срочно обратились за помощью к специалисту.

Нам дали разные советы, что делать в таком случае, какие таблетки лучше выбрать, чтобы они помогали. Назначили Гленцет. Список побочных эффектов меня сразу же насторожил. По заявлению производителя, эффект должен быть высокий, да и по отзывам средство помогает практически всем.

Я решила, что лучше уж побочные эффекты, чем проблемы с дыханием и прочее. Дочка со мной согласилась, решили пить таблетки. Назначили курс лечения на два месяца. Таблетки помогают на некоторое время, буквально на пару дней, потом снова появляется насморк, зуд.

Гленцет их уменьшает не очень хорошо. К тому же, побочные эффекты проявляются у него практически все. Таким образом, мы решили, что вместе это не намного лучше просто аллергии. Кроме Гленцета, мы еще использовали гормональный спрей назальный, но аллергия все равно не проходила.

Учитывая цену этого препарата и список побочных эффектов, рекомендовать средство не буду, здесь выбирать вам.

Виктор, 41 год, Сочи

Полностью разочарован в этих таблетках. Купил по совету коллеги по работе, он также страдает, как и я, сезонной аллергией.

Цена довольно высокая, только зря потратил деньги, потому что эффекта от препарата я не заметил абсолютно. Для меня стоимость этих таблеток довольно высокая, пользовался средствами с более высоким эффектом и с меньшей ценой.

Препарат скорее усугубил мое ужасное состояние. Гленцет не только не помог мне справиться с аллергией, не устранил кашель, зуд, отек. Добивались побочные эффекты.

Я все время хотел спать, не мог сконцентрироваться на чем-то. Пошел к врачу, там мне назначили средство, которое мне подошло.

Гленцет Эдванс

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Состав

действующие вещества: montelukast, levocetirizine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукасту10 мг левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, двухосновной кальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадри желтый 1ЗВ52204 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, оксид железа красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на респираторную систему.

Код АТХ R07A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС содержит фиксированную комбинацию двух действующих веществ: монтелукаста и левоцетиризину, поэтому нижеописанные механизмы действия каждой составляющей характерные для препарата ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС.

Монтелукаст — селективный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Цистеинилови лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — продукты метаболизма арахидоновой кислоты, высвобождаемые из различных видов клеток, в том числе из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связываются с рецепторами цистеинилових лейкотриенов (CysLT). CysLT-рецепторы типа 1 (CysLT1) у человека находятся в клетках дыхательных путей (в том числе в клетках гладких мышц и в макрофагах дыхательных путей), а также в других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые стволовые клетки красного костного мозга). CysLT-рецепторы вовлечены в патогенез бронхиальной астмы и аллергического ринита. Лейкотриен-опосредованные эффекты при бронхиальной астме включают отек дыхательных путей, сокращение гладкой мускулатуры, а также изменение клеточной активности, связанной с воспалительным процессом. При аллергическом рините CysLT-рецепторы высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена при аллергических реакций как немедленного, так и замедленного типов и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. Монтелукаст — активна при пероральном применении соединение, которое связывается с высокой степенью аффинности и селективности с CysLT1-рецепторами (что имеет преимущество перед связыванием с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как ПРОСТАНОИДНОЙ, холинергические или β-адренергетични рецепторы).

Монтелукаст подавляет физиологическое действие LTD4- и CysLT1-рецепторов без всякой агонистической активности.

Монтелукаст блокирует цистеинил-лейкотриенов рецепторы дыхательных путей, что было подтверждено его способностью препятствовать развитию бронхоконстрикция, обусловленной ингаляции лейкотриенов LTD4 у больных бронхиальной астмой. Даже в таких низких дозах, как 5 мг, монтелукаст надежно блокирует вызванную LTD4 бронхоконстрикцию.

Левоцетиризин — активный R-энантиомер цетиризина, антигистаминное средство. Основные его эффекты опосредованные селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминное действие левоцетиризина была подтверждена в ходе различных исследований с применением экспериментальных моделей на животных и человеке. В ходе исследований in vitro по изучению связывания с рецепторами оказалось, что аффинность левоцетиризину к H1-рецепторов человека в 2 раза выше таковой цетиризина (Ki = 3 нмоль / л против 6 нмоль / л). Клиническое значение этих данных пока неизвестно.

Фармакокинетика.

монтелукаст

абсорбция

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального приема. При применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг взрослым натощак среднее значение максимальной концентрации монтелукаста в плазме крови (C max ) достигалось через 3-4 часа после приема (T max ). Биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Стандартный прием пищи утром не влияет на биодоступность и C max монтелукаста при пероральном приеме. Прием богатой жирами пищи утром не менял AUC монтелукаста в форме гранул для перорального приема, однако концентрация C max после приема пищи уменьшалась на 35%, а время T max продлевался с 2,3 ± 1,0 часа до 6,4 ± 2, 9:00.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем от 8 до 11 литров. В ходе исследований с применением меченого радиоактивным изотопом монтелукаста крысам было показано, что он проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве. Кроме того, во всех других тканях организма крыс концентрации меченого радиоактивным изотопом монтелукаста через 24 часа после введения дозы были минимальными.

метаболизм

Монтелукаст в значительной степени метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии не были обнаружены у взрослых пациентов и у детей.

В ходе исследований in vitro с применением микросом печени человека было показано, что в метаболизме монтелукаста участвуют цитохромы CYP3A4 и 2C9. Клинических исследований по изучению эффекта известных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, эритромицина) или 2C9 (например флуконазола) на фармакокинетику монтелукаста не проводилось. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не производят ингибирующего действия на цитохромы CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. В ходе исследований in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8. Однако данные, полученные в ходе клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между монтелукастом и розиглитазоном (маркерный субстрат — представитель группы лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом с помощью цитохрома CYP2C8), свидетельствуют, что монтелукаст не ингибируется CYP2C8 in vivo и поэтому ожидается, что он будет проявлять какое-либо влияние на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого цитохрома.

вывод

Клиренс монтелукаста у здорового взрослого человека составляет в среднем 45 мл / мин. После приема дозы меченого радиоактивным изотопом монтелукаста 86% метки было обнаружено в кале, полученном в течение 5 дней после приема, и менее 0,2% метки — в моче. Эти данные в сочетании с результатами оценивания биодоступности монтелукаста указывают на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются с желчью. Согласно результатам нескольких исследований период полувыведения монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых лиц составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста почти линейная при применении пероральных доз до 50 мг. При применении дозы 10 мг монтелукаста 1 раз в день наблюдалось небольшое накопление исходного вещества в плазме крови (14%).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с легкой или средней печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени не оценивался.

Пациенты с почечной недостаточностью . Монтелукаст и его метаболиты экскретируются с мочой, поэтому фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью оценивался. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

левоцетиризин

Фармакокинетика левоцетиризина при его применении в терапевтическом диапазоне доз у здоровых взрослых лиц является линейной.

абсорбция

Левоцетиризин быстро и в значительной степени абсорбируется после перорального приема. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после перорального приема таблетки. Коэффициент кумуляции после ежедневного перорального приема составляет 1,12; при этом равновесное состояние достигается через 2 дня после начала применения. Максимальные концентрации обычно составляют 270 нг / мл и 308 нг / мл соответственно после однократного и многократного приема суточной дозы 5 мг. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) таблетки левоцетиризина, однако при ее применении с богатой жирами пищей T max удлинялся примерно на 1,25 часа, а C max уменьшалась примерно на 36%. Таким образом, левоцетиризин можно применять независимо от приема пищи.

распределение

Среднее значение связывания левоцетиризина с белками плазмы крови во время исследований in vitro варьировалось от 91 до 92%, независимо от концентраций, диапазон которых составлял 90-5000 нг / мл и включал терапевтические концентрации в плазме крови. После приема дозы средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,4 л / кг, что является типичным показателем распределения в общем количестве жидкости в организме.

метаболизм

Объем метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от принятой дозы, поэтому ожидается, что различиями, возникающие вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов печеночных ферментов, метаболизируют это лекарственное средство, можно будет пренебречь. Пути метаболизма включают ароматическое окисления, N- и O-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Пути дезалкилирования опосредуются в основном цитохрома CYP3A4, тогда как в ароматическом окислении задействованы множественные и / или неидентифицированных изоформы CYP.

вывод

Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых лиц составляет от 8 до 9:00 после перорального применения. Среднее значение общего клиренса левоцетиризину после перорального приема составляет около 0,63 мл / кг / мин. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — с мочой, объем экскреции составляет в среднем 85,4% от принятой дозы. С калом выводится только 12,9% дозы. Экскреция левоцетиризину происходит путем как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нарушением функции почек клиренс левоцетиризина уменьшается.

Показания

Фиксированная комбинация монтелукаста и левоцетиризину предназначена для уменьшения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

монтелукаст

Теофиллин, преднизон и преднизолон: при одновременном применении монтелукаста с теофиллином, преднизоном, преднизолоном, оральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, гормонами щитовидной железы, седативными деконгестантами и индукторами фермента цитохрома P450 (CYP) корректировка доз препаратов не требуется.

Пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин: в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия с применением рекомендованной клинической дозы монтелукаста не было выявлено клинически значимого влияния этого соединения на следующие средства: пероральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Гормоны щитовидной железы, седативные снотворные, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины и деконгестанты : любые формы взаимодействия отсутствуют.

Индукторы фермента цитохрома P450 (CYP): на фоне применения фенобарбитала, который индуцирует печеночный метаболизм, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% после однократного приема дозы монтелукаста 10 мг.

Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется. Монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8 in vitro. Однако в ходе клинического исследования по изучению лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом цитохромом CYP2C8) в 12 здоровых лиц было показано, что фармакокинетика росиглитазона остается неизменной при одновременном применении с монтелукастом, что свидетельствует об отсутствии ингибирования CYP2C8 монтелукастом in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст любым образом менять метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом (например паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

левоцетиризин

Данные исследований in vitro указывают, что не следует ожидать, что левоцетиризин будет обусловливать фармакокинетические взаимодействия путем ингибирования или индукции печеночных ферментов, метаболизируют лекарственные средства. Никаких исследований in vivo по изучению лекарственного взаимодействия левоцетиризина не проводилось.

Антипирин, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин : согласно результатам исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия с применением рацемического цетиризина последний не вступал во взаимодействие с антипирином, псевдоэфедрина, эритромицин, азитромицин, кетоконазолом и циметидином. В ходе таких исследований наблюдалось небольшое уменьшение (на 16%) клиренса цетиризина при применении теофиллина в дозе 400 мг. Можно предположить, что более высокие дозы теофиллина оказывать более мощный эффект.

Особенности применения

монтелукаст

Острый эпизод бронхиальной астмы монтелукаст не предназначен для устранения бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациентам следует применять доступные средства экстренной терапии. Терапию монтелукастом можно продолжать во время обострения бронхиальной астмы. Пациенты, у которых обострение бронхиальной астмы возникают после физических нагрузок, должны иметь при себе ингаляторы с β-агонистов короткого действия.

Одновременное применение с кортикостероидами: тогда как доза ингаляционных кортикостероидов может быть постепенно уменьшена под наблюдением врача, монтелукаст не следует внезапно заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Гиперчувствительность к аспирину: пациентам с известной гиперчувствительностью к аспирину при терапии монтелукастом следует воздерживаться от применения аспирина или нестероидных противовоспалительных средств.

Хотя монтелукаст является эффективным для улучшения функции дыхательных путей у больных бронхиальной астмой с задокументированной гиперчувствительностью к аспирину, однако он не уменьшает бронхоконстрикторное реакцию организма на аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину.

Нервно-психические расстройства : сообщалось о случаях возникновения нервно-психических явлений на фоне приема монтелукаста у взрослых, подростков и детей. В ходе постмаркетингового наблюдения были получены сообщения о следующих нежелательных явлениях, которые возникали на фоне приема монтелукаста: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение сна, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение (включая суицид). Клинические подробности некоторых постмаркетинговых сообщений о нежелательных явлениях на фоне применения монтелукаста согласуются с эффектом, индуцированным приемом этого препарата. Врачи, которые назначают это средство, а также пациенты должны помнить о возможности возникновения нервно-психических расстройств. Необходимо предупреждать пациентов, что при возникновении соответствующих симптомов они должны сообщить об этом врачу. При возникновении у пациента таких явлений врач должен тщательно взвесить риски и пользу продолжения терапии монтелукастом.

Эозинофильные состояния: у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приема монтелукаста может развиваться системная эозинофилия, которая иногда проявляется клиническими признаками васкулита, что указывает на синдром Черджа-Стросса — состояние, при котором часто показана системная терапия кортикостероидами. Как правило, эти явления связаны с уменьшением дозы пероральных ГКС. Врач должен внимательно отслеживать состояние пациента с целью своевременного выявления симптомов эозинофилии, Васкулитно кожных высыпаний, а также усиление легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и / или нейропатии.

левоцетиризин

В ходе клинических исследований сообщалось о случаях возникновения у некоторых пациентов на фоне приема левоцетиризина сонливости, повышенной утомляемости и общей слабости. Следует предупреждать пациентов, что во время лечения следует избегать работы, требующей повышенной умственной активности и точной координации движений, в частности работы с механизмами или управления транспортными средствами.

Во время терапии левоцетиризина необходимо избегать употребления алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), поскольку при этом могут наблюдаться дополнительное снижение активности и усиление угнетения деятельности ЦНС.

Препарат ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста.

монтелукаст

Никаких различий в профиле безопасности и эффективности при применении этого средства летним и более молодым пациентам не наблюдалось, и в клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств, которые указывали бы на различие ответы на это средство в этих двух популяций, однако наличие у некоторых пожилых пациентов более высокой чувствительности к этому средству не может быть исключена.

левоцетиризин

Количество пациентов в возрасте от 65 лет при проведении клинических исследований с применением левоцетиризину для каждого одобренного показания была недостаточной для того, чтобы выяснить, будет ли их ответ на терапию отличаться от таковой у более молодых пациентов. В клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств различия ответы на это средство у пожилых и более молодых пациентов. В целом подбирать дозу для пожилых пациентов следует с осторожностью; как правило, начинать терапию следует с нижнего значения диапазона рекомендованных доз, учитывая, что у них наблюдается более высокая частота случаев снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достоверных и надлежащих образом контролируемых клинических исследований по изучению применения этого лекарственного средства беременным женщинам не проводилось. Применение в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Учитывая, что многие лекарственные средства экскретируются в грудное молоко у женщин, кормящих грудью, при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Никаких исследований о влиянии фиксированной комбинации доз монтелукаста и левоцетиризина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось.

Некоторые пациенты могут чувствовать сонливость, повышенную усталость и слабость при терапии левоцетиризина. Пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и от работы с потенциально опасными механизмами во время лечения ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 15 лет рекомендоана доза — 1 таблетка в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая. Курс лечения составляет 14 дней.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка

монтелукаст

В настоящее время специфических рекомендаций по лечению передозировки монтелукаста нет. Сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом в период постмаркетингового наблюдения и при проведении клинических исследований. К числу таких сообщений входят сообщения о случаях передозировки у взрослых и детей после применением таких высоких доз, 1000 мг. Данные клинических и лабораторных исследований согласовывались с профилем безопасности для взрослых и детей. В большинстве зарегистрированных случаев передозировки тяжелых побочных реакций не наблюдалось. Наиболее частые нежелательные реакции согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение симптоматическое.

левоцетиризин

Сообщалось о случаях передозировки левоцетиризина. Симптомы передозировки могут включать в взрослых сонливость, а у детей — сначала состояние возбуждения и беспокойства с последующим развитием сонливости. Известного специфического антидота к левоцетиризина не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Левоцетиризин не выводится при диализе.

Побочные реакции

монтелукаст

В таблице ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового наблюдения. Частота возникновения случаев нежелательных явлений оценивалась на основе данных соответствующих клинических исследований.

Система — Орган — Класс нежелательные явления частота *
Инфекции и паразитарные заболевания Инфекция верхних дыхательных путей очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы Повышенная склонность к геморрагическим явлений редко
Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии нечасто
Эозинофильная инфильтрация печени Очень редко
Со стороны психики Расстройства сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение, депрессия нечасто
тремор редко
Галлюцинации, суицидальные мысли и суицидальное поведение Очень редко
Со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, головная боль, парестезии / гипестезия, судороги нечасто
Со стороны сердца тахикардия редко
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения носовое кровотечение нечасто
Синдром Черджа — Стросса (СЧС) Очень редко
Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, тошнота, рвота часто
Сухость во рту, диспепсия нечасто
гепатобилиарной системы Повышение сывороточных уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) часто
Гепатит (включая поражение печени холестатического, гепатоцеллюлярного и смешанного генеза) Очень редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки кожные высыпания часто
Синяки, крапивница, зуд нечасто
ангионевротический отек редко
узловая эритема Очень редко
Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей Артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы нечасто
общие расстройства лихорадка часто
Общая слабость, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки нечасто
Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

левоцетиризин

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые наблюдались в ходе клинических исследований:

часто (от> 1/100 до <1/10) — головная боль, сонливость, сухость во рту, повышенная утомляемость;

нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100) — общая слабость, боль в животе.

Кроме вышеуказанных нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований, также сообщалось о редких случаях возникновения таких нежелательных реакций, зарегистрированных в период постмаркетингового наблюдения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Со стороны психики: агрессивность, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, депрессия.

Со стороны нервной системы: судороги, потеря сознания, тремор, дисгевзия, вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.

Гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты обследований : увеличение массы тела, отклонения от нормы показателей функции печени.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7, 14, 28 или 50 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

В каждый контейнер вместе с таблетками вложено полимерный цилиндр с влагопоглотителем (силикагель).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Поселок Кишанпура, Бадди-Налагарх роуд, Техсил Налагарх, округ Солан, (х.п.) 174101, Индия /

Гленцет аналоги

Гленцет инструкция

Фармакологическое действие ГЛЕНЦЕТ — Левоцетиризин — энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 часов. Показания Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Особые указания Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Состав Ядро: Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель РН 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат. Оболочка: Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000) Способ применения и дозы Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Курс лечения при хронических заболеваниях — до 18 месяцев. Побочные действия Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (>1/10), нечасто (≥1/100, ≤1/10), редко (≥1/1000, ≤1/100), очень редко (≥1/10000, ≤1/1000). Со стороны центральной нервной системы Нечасто: головная боль, утомляемость, сонливость. Редко: астения. Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Со стороны органов чувств: Очень редко: нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта. Редко: боль в животе. Очень редко: тошнота, диарея, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: тахикардия. Со стороны системы дыхания: Очень редко: диспноэ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Очень редко: миалгия. Со стороны обмена веществ: Очень редко: увеличение массы тела. Лабораторные показатели: Очень редко: изменение функциональных проб печени. Аллергические реакици: Очень редко: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия

Гленцет Эдванс таблетки №14

Гленцет Эдванс (GLENCET ADVANS) инструкция по применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Основные физикохимические свойства
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

Состав

действующие вещества: montelukast, levocetirizine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукасту10 мг левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, двухосновной кальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадри желтый 1ЗВ52204 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, оксид железа красный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на респираторную систему.

Код АТХ R07A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

ГЛЕНЦЕТ ЭДВАНС содержит фиксированную комбинацию двух действующих веществ: монтелукаста и левоцетиризину, поэтому нижеописанные механизмы действия каждой составляющей характерные для препарата ГЛЕНЦЕТ ЭДВАНС.

Монтелукаст — селективный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Цистеинилови лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — продукты метаболизма арахидоновой кислоты, высвобождаемые из различных видов клеток, в том числе из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связываются с рецепторами цистеинилових лейкотриенов (CysLT). CysLT-рецепторы типа 1 (CysLT1) у человека находятся в клетках дыхательных путей (в том числе в клетках гладких мышц и в макрофагах дыхательных путей), а также в других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые стволовые клетки красного костного мозга). CysLT-рецепторы вовлечены в патогенез бронхиальной астмы и аллергического ринита. Лейкотриен-опосредованные эффекты при бронхиальной астме включают отек дыхательных путей, сокращение гладкой мускулатуры, а также изменение клеточной активности, связанной с воспалительным процессом. При аллергическом рините CysLT-рецепторы высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена при аллергических реакций как немедленного, так и замедленного типов и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. Монтелукаст — активна при пероральном применении соединение, которое связывается с высокой степенью аффинности и селективности с CysLT1-рецепторами (что имеет преимущество перед связыванием с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как ПРОСТАНОИДНОЙ, холинергические или β-адренергетични рецепторы). Монтелукаст подавляет физиологическое действие LTD4- и CysLT1-рецепторов без всякой агонистической активности.

Монтелукаст блокирует цистеинил-лейкотриенов рецепторы дыхательных путей, что было подтверждено его способностью препятствовать развитию бронхоконстрикция, обусловленной ингаляции лейкотриенов LTD4 у больных бронхиальной астмой. Даже в таких низких дозах, как 5 мг, монтелукаст надежно блокирует вызванную LTD4 бронхоконстрикцию.

Левоцетиризин — активный R-энантиомер цетиризина, антигистаминное средство. Основные его эффекты опосредованные селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминное действие левоцетиризина была подтверждена в ходе различных исследований с применением экспериментальных моделей на животных и человеке. В ходе исследований in vitro по изучению связывания с рецепторами оказалось, что аффинность левоцетиризину к H1-рецепторов человека в 2 раза выше таковой цетиризина (Ki = 3 нмоль / л против 6 нмоль / л). Клиническое значение этих данных пока неизвестно.

Фармакокинетика.

Монтелукаст

Абсорбция

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального приема. При применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг взрослым натощак среднее значение максимальной концентрации монтелукаста в плазме крови (C max ) достигалось через 3-4 часа после приема (T max ). Биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Стандартный прием пищи утром не влияет на биодоступность и C max монтелукаста при пероральном приеме. Прием богатой жирами пищи утром не менял AUC монтелукаста в форме гранул для перорального приема, однако концентрация C max после приема пищи уменьшалась на 35%, а время T max продлевался с 2,3 ± 1,0 часа до 6,4 ± 2, 9:00.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем от 8 до 11 литров. В ходе исследований с применением меченого радиоактивным изотопом монтелукаста крысам было показано, что он проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве. Кроме того, во всех других тканях организма крыс концентрации меченого радиоактивным изотопом монтелукаста через 24 часа после введения дозы были минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст в значительной степени метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии не были обнаружены у взрослых пациентов и у детей. В ходе исследований in vitro с применением микросом печени человека было показано, что в метаболизме монтелукаста участвуют цитохромы CYP3A4 и 2C9. Клинических исследований по изучению эффекта известных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, эритромицина) или 2C9 (например флуконазола) на фармакокинетику монтелукаста не проводилось. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не производят ингибирующего действия на цитохромы CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. В ходе исследований in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8. Однако данные, полученные в ходе клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между монтелукастом и розиглитазоном (маркерный субстрат — представитель группы лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом с помощью цитохрома CYP2C8), свидетельствуют, что монтелукаст не ингибируется CYP2C8 in vivo и поэтому ожидается, что он будет проявлять какое-либо влияние на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого цитохрома.

Вывод

Клиренс монтелукаста у здорового взрослого человека составляет в среднем 45 мл / мин. После приема дозы меченого радиоактивным изотопом монтелукаста 86% метки было обнаружено в кале, полученном в течение 5 дней после приема, и менее 0,2% метки — в моче. Эти данные в сочетании с результатами оценивания биодоступности монтелукаста указывают на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются с желчью. Согласно результатам нескольких исследований период полувыведения монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых лиц составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста почти линейная при применении пероральных доз до 50 мг. При применении дозы 10 мг монтелукаста 1 раз в день наблюдалось небольшое накопление исходного вещества в плазме крови (14%).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с легкой или средней печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени не оценивался.

Пациенты с почечной недостаточностью. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются с мочой, поэтому фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью оценивался. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Левоцетиризин

Фармакокинетика левоцетиризина при его применении в терапевтическом диапазоне доз у здоровых взрослых лиц является линейной.

Абсорбция

Левоцетиризин быстро и в значительной степени абсорбируется после перорального приема. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после перорального приема таблетки. Коэффициент кумуляции после ежедневного перорального приема составляет 1,12;при этом равновесное состояние достигается через 2 дня после начала применения. Максимальные концентрации обычно составляют 270 нг / мл и 308 нг / мл соответственно после однократного и многократного приема суточной дозы 5 мг. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) таблетки левоцетиризина, однако при ее применении с богатой жирами пищей T max удлинялся примерно на 1,25 часа, а C max уменьшалась примерно на 36%. Таким образом, левоцетиризин можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Среднее значение связывания левоцетиризина с белками плазмы крови во время исследований in vitro варьировалось от 91 до 92%, независимо от концентраций, диапазон которых составлял 90-5000 нг / мл и включал терапевтические концентрации в плазме крови. После приема дозы средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,4 л / кг, что является типичным показателем распределения в общем количестве жидкости в организме.

Метаболизм

Объем метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от принятой дозы, поэтому ожидается, что различиями, возникающие вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов печеночных ферментов, метаболизируют это лекарственное средство, можно будет пренебречь. Пути метаболизма включают ароматическое окисления, N- и O-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Пути дезалкилирования опосредуются в основном цитохрома CYP3A4, тогда как в ароматическом окислении задействованы множественные и / или неидентифицированных изоформы CYP.

Показания

Фиксированная комбинация монтелукаста и левоцетиризину предназначена для уменьшения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст

Теофиллин, преднизон и преднизолон: при одновременном применении монтелукаста с теофиллином, преднизоном, преднизолоном, оральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, гормонами щитовидной железы, седативными деконгестантами и индукторами фермента цитохрома P450 (CYP) корректировка доз препаратов не требуется.

Пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин: в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия с применением рекомендованной клинической дозы монтелукаста не было выявлено клинически значимого влияния этого соединения на следующие средства: пероральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Гормоны щитовидной железы, седативные снотворные, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины и деконгестанты : любые формы взаимодействия отсутствуют.

Индукторы фермента цитохрома P450 (CYP): на фоне применения фенобарбитала, который индуцирует печеночный метаболизм, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% после однократного приема дозы монтелукаста 10 мг. Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется. Монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8 in vitro. Однако в ходе клинического исследования по изучению лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом цитохромом CYP2C8) в 12 здоровых лиц было показано, что фармакокинетика росиглитазона остается неизменной при одновременном применении с монтелукастом, что свидетельствует об отсутствии ингибирования CYP2C8 монтелукастом in vivo.Поэтому ожидается, что монтелукаст любым образом менять метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом (например паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

Левоцетиризин

Данные исследований in vitro указывают, что не следует ожидать, что левоцетиризин будет обусловливать фармакокинетические взаимодействия путем ингибирования или индукции печеночных ферментов, метаболизируют лекарственные средства. Никаких исследований in vivo по изучению лекарственного взаимодействия левоцетиризина не проводилось.

Антипирин, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин : согласно результатам исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия с применением рацемического цетиризина последний не вступал во взаимодействие с антипирином, псевдоэфедрина, эритромицин, азитромицин, кетоконазолом и циметидином. В ходе таких исследований наблюдалось небольшое уменьшение (на 16%) клиренса цетиризина при применении теофиллина в дозе 400 мг.Можно предположить, что более высокие дозы теофиллина оказывать более мощный эффект.

Особенности применения

Монтелукаст

Острый эпизод бронхиальной астмы монтелукаст не предназначен для устранения бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациентам следует применять доступные средства экстренной терапии. Терапию монтелукастом можно продолжать во время обострения бронхиальной астмы. Пациенты, у которых обострение бронхиальной астмы возникают после физических нагрузок, должны иметь при себе ингаляторы с β-агонистов короткого действия.

Одновременное применение с кортикостероидами: тогда как доза ингаляционных кортикостероидов может быть постепенно уменьшена под наблюдением врача, монтелукаст не следует внезапно заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Гиперчувствительность к аспирину: пациентам с известной гиперчувствительностью к аспирину при терапии монтелукастом следует воздерживаться от применения аспирина или нестероидных противовоспалительных средств. Хотя монтелукаст является эффективным для улучшения функции дыхательных путей у больных бронхиальной астмой с задокументированной гиперчувствительностью к аспирину, однако он не уменьшает бронхоконстрикторное реакцию организма на аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину.

Нервно-психические расстройства : сообщалось о случаях возникновения нервно-психических явлений на фоне приема монтелукаста у взрослых, подростков и детей. В ходе постмаркетингового наблюдения были получены сообщения о следующих нежелательных явлениях, которые возникали на фоне приема монтелукаста: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение сна, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение (включая суицид). Клинические подробности некоторых постмаркетинговых сообщений о нежелательных явлениях на фоне применения монтелукаста согласуются с эффектом, индуцированным приемом этого препарата. Врачи, которые назначают это средство, а также пациенты должны помнить о возможности возникновения нервно-психических расстройств. Необходимо предупреждать пациентов, что при возникновении соответствующих симптомов они должны сообщить об этом врачу. При возникновении у пациента таких явлений врач должен тщательно взвесить риски и пользу продолжения терапии монтелукастом.

Эозинофильные состояния: у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приема монтелукаста может развиваться системная эозинофилия, которая иногда проявляется клиническими признаками васкулита, что указывает на синдром Черджа-Стросса — состояние, при котором часто показана системная терапия кортикостероидами. Как правило, эти явления связаны с уменьшением дозы пероральных ГКС. Врач должен внимательно отслеживать состояние пациента с целью своевременного выявления симптомов эозинофилии, Васкулитно кожных высыпаний, а также усиление легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и / или нейропатии.

Левоцетиризин

В клинических исследованиях сообщалось о случаях возникновения у некоторых пациентов на фоне приема левоцетиризина сонливости, повышенной утомляемости и общей слабости. Следует предупреждать пациентов, что во время лечения следует избегать работы, требующей повышенной умственной активности и точной координации движений, в частности работы с механизмами или управления транспортными средствами. Во время терапии левоцетиризина необходимо избегать употребления алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), поскольку при этом могут наблюдаться дополнительное снижение активности и усиление угнетения деятельности ЦНС.

Препарат ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Монтелукаст

Никаких различий в профиле безопасности и эффективности при использовании этой функции летний и более молодым пациентам не наблюдалось, и в клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств, которые указывали бы на различие ответы на это средство в этих двух популяций, однако наличие у некоторых пожилых пациентов более высокой чувствительности к этому средству не может быть исключена.

Левоцетиризин

Количество пациентов в возрасте от 65 лет при проведении клинических исследований с применением левоцетиризину для каждого одобренного показания была недостаточной для того, чтобы выяснить, будет ли их ответ на терапию отличаться от таковой у более молодых пациентов. В клинической практике не зарегистрировано никаких свидетельств различия ответы на это средство у пожилых и более молодых пациентов. В целом подбирать дозу для пожилых пациентов следует с осторожностью;как правило, начинать терапию следует с нижнего значения диапазона рекомендованных доз, учитывая, что у них наблюдается более высокая частота случаев снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достоверных и надлежащих образом контролируемых клинических исследований по изучению применения этого лекарственного средства беременным женщинам не проводилось. Применение в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Учитывая, что многие лекарственные средства экскретируются в грудное молоко у женщин, кормящих грудью, при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Никаких исследований о влиянии фиксированной комбинации доз монтелукаста и левоцетиризина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Некоторые пациенты могут чувствовать сонливость, повышенную усталость и слабость при терапии левоцетиризина. Пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и от работы с потенциально опасными механизмами во время лечения ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 15 лет рекомендоана доза — 1 таблетка в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая. Курс лечения составляет 14 дней.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка

Монтелукаст

В настоящее время специфических рекомендаций по лечению передозировки монтелукаста нет.Сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом в период постмаркетингового наблюдения и при проведении клинических исследований. К числу таких сообщений входят сообщения о случаях передозировки у взрослых и детей после применением таких высоких доз, 1000 мг. Данные клинических и лабораторных исследований согласовывались с профилем безопасности для взрослых и детей. В большинстве зарегистрированных случаев передозировки тяжелых побочных реакций не наблюдалось. Наиболее частые нежелательные реакции согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение симптоматическое.

Левоцетиризин

Сообщалось о случаях передозировки левоцетиризина. Симптомы передозировки могут включать в взрослых сонливость, а у детей — сначала состояние возбуждения и беспокойства с последующим развитием сонливости. Известного специфического антидота к левоцетиризина не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Левоцетиризин не выводится при диализе.

Побочные реакции

Монтелукаст

В таблице ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового наблюдения. Частота возникновения случаев нежелательных явлений оценивалась на основе данных соответствующих клинических исследований.

Система — Орган — Класс

нежелательные явления

частота *

Инфекции и паразитарные заболевания

Инфекция верхних дыхательных путей

очень часто

Со стороны крови и лимфатической системы

Повышенная склонность к геморрагическим явлений

редко

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии

нечасто

Эозинофильная инфильтрация печени

Очень редко

Со стороны психики

Расстройства сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение, депрессия

нечасто

тремор

редко

Галлюцинации, суицидальные мысли и суицидальное поведение

Очень редко

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, головная боль, парестезии / гипестезия, судороги

нечасто

Со стороны сердца

тахикардия

редко

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения

носовое кровотечение

нечасто

Синдром Черджа — Стросса (СЧС)

Очень редко

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, тошнота, рвота

часто

Сухость во рту, диспепсия

нечасто

гепатобилиарной системы

Повышение сывороточных уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ)

часто

Гепатит (включая поражение печени холестатического, гепатоцеллюлярного и смешанного генеза)

Очень редко

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

кожные высыпания

часто

Синяки, крапивница, зуд

нечасто

ангионевротический отек

редко

узловая эритема

Очень редко

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы

нечасто

общие расстройства

лихорадка

часто

Общая слабость, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки

нечасто

Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Левоцетиризин

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые наблюдались в ходе клинических исследований:

Кроме вышеуказанных нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований, также сообщалось о редких случаях возникновения таких нежелательных реакций, зарегистрированных в период постмаркетингового наблюдения.

  • Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
  • Со стороны психики: агрессивность, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, депрессия.
  • Со стороны нервной системы: судороги, потеря сознания, тремор, дисгевзия, вертиго.
  • Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия.
  • Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.
  • Гепатобилиарной системы: гепатит.
  • Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема, зуд, сыпь, крапивница.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: миалгия.
  • Результаты обследований : увеличение массы тела, отклонения от нормы показателей функции печени.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7, 14, 28 или 50 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.
В каждый контейнер вместе с таблетками вложено полимерный цилиндр с влагопоглотителем (силикагель).

Категория отпуска

По рецепту.

Гленцет таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *