Ганцикловир

Ганцикловир: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Ganciclovir

Код ATX: J05AB06

Действующее вещество: ганцикловир (ganciclovir)

Производитель: РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Ганцикловир – препарат с противовирусным действием, применяемый при лечении цитомегаловирусной инфекции.

Форма выпуска и состав

Ганцикловир выпускают в форме порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий: пористой массы белого с желтоватым оттенком или белого цвета, гигроскопичной, уплотненной в таблетку (во флаконах по 500 мг, в картонной пачке 1 или 40 флаконов и инструкция по применению Ганцикловира).

В состав 1 флакона входит:

  • Активное вещество: ганцикловир (в виде натрия) – 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – до рН 10,8-11,4.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ганцикловир, активный компонент противовирусного препарата, является синтетическим аналогом 2′-дезоксигуанозина, подавляющего репликацию вирусов герпеса как in vitro, так и in vivo.

Чувствительные к ганцикловиру вирусы человека:

Клинические испытания Ганцикловира ограничены оценкой эффективности препарата при терапии больных с ЦМВ-инфекцией.

Под влиянием вирусной протеинкиназы UL97В ганцикловир фосфорилируется в клетках, инфицированных ЦМВ, до ганцикловира монофосфата. Далее под воздействием ряда клеточных киназ (фосфотрансфераз) происходит его фосфорилирование с образованием ганцикловира трифосфата, который внутри клетки начинает постепенно метаболизироваться. Процесс биотрансформации происходит в инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса клетках, после выведения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения составляет соответственно 18 и 6–24 ч. Поскольку фосфорилирование ганцикловира преимущественно зависит от действия вирусной киназы, в большей степени оно происходит в инфицированных клетках.

Виростатическое действие ганцикловира основывается на подавлении синтеза вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) посредством конкурентного ингибирования встраивания в нее дезоксигуанозина трифосфата под воздействием ДНК-полимеразы, включения в вирусную ДНК трифосфата ганцикловира, в результате чего прекращается элонгация вирусной ДНК или происходит очень ограниченное ее удлинение.

In vitro антивирусная активность ганцикловира, выраженная как концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) по отношению к ЦМВ, составляет 0,08–14 мкМ (0,02–3,5 мкг/мл).

Вероятность развития устойчивости вируса к препарату следует рассматривать у больных, показывающих повторно слабый клинический ответ либо стабильно выделяющих вирус в ходе лечения. Резистентность ЦМВ к ганцикловиру может образоваться после продолжительного лечения/профилактики препаратом как результат выборочной мутации гена UL97 (вирусной протеинкиназы), отвечающего за монофосфорилирование ганцикловира, а также, значительно реже, мутации гена UL54 (вирусной полимеразы). При этом вирус с мутациями в гене UL97 проявляет резистентность только к ганцикловиру, а вирус с мутациями в гене UL54 способен проявлять перекрестную устойчивость к прочим противовирусным лекарственным средствам со сходным механизмом действия и наоборот.

Современное установление устойчивости ЦМВ к действию ганцикловира выявляется in vitro и выражается в следующих значениях: IC50 ≥ 12 мкМ при показателе промежуточной резистентности от 6 до 12 мкМ. По подтвержденным данным до 4% пациентов, не получавших лечение, содержали ЦМВ изоляты, соответствующие показателям резистентности или промежуточной резистентности.

Фармакокинетика

  • Абсорбция: после однократного инфузионного внутривенного введения ганцикловира в течение 1 ч в дозе 5 мг/кг ВИЧ-положительным/ЦМВ-положительным пациентам показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC0–24) составлял от 21,4 (± 3,1) до 26 (± 6,06) мкг×ч/мл. Уровень максимальной плазменной концентрации (Cmax) находился в диапазоне от 8,27 (± 1,02) до 9,03 (± 1,42) мкг/мл;
  • Распределение по органам и тканям: Vd (объем распределения) после парентерального введения коррелирует с массой тела пациента и варьирует в состоянии равновесной концентрации от 0,536 (± 0,078) до 0,87 (± 0,116) л/кг. Уровень ганцикловира в цереброспинальной жидкости спустя 0,25–5,67 ч после введения препарата внутривенно в дозе 2,5 мг/кг через каждые 8 или 12 ч составляет 24–67% от такового в плазме и равен 0,5–0,68 мкг/мл. С белками плазмы вещество связывается на 1–2% при его плазменной концентрации 0,5–51 мкг/мл. Концентрация ганцикловира во внутриглазных жидкостях и тканях после его внутривенного введения может составлять 40–200% от плазменной. Средний уровень вещества после внутривенной индукционной дозы – 1,15 мкг/мл, после поддерживающей – 1 мкг/мл;
  • Метаболизм и выведение: внутривенное введение препарата в диапазоне 1,6–5 мг/кг обеспечивает фармакокинетику ганцикловира линейного характера. Основной путь его элиминации – почечная экскреция неизмененного препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При нормальной почечной функции 89,6 (± 5)% введенного внутривенно вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде; системный клиренс варьирует в диапазоне от 2,64 (± 0,38) до 4,52 (± 2,79) мл/мин/кг, а показатель почечного клиренса составляет от 2,57 (± 0,69) до 3,48 (± 0,68) мл/мин/кг, это соответствует 90–101% полученного парентерально вещества. T1/2 (период полувыведения) колеблется от 2,73 (± 1,29) до 3,98 (± 1,78) ч. T1/2 ганцикловира из глаза значительно продолжительнее, чем из плазмы, и составляет 13,3–18,8 ч.

Фармакокинетические показатели в особых группах:

  • Пациенты с почечной недостаточностью: нарушение функции почек вызывает изменение кинетики ганцикловира. В зависимости от уровня сывороточного креатинина (Crea) наблюдаются такие изменения: Crea ганцикловира менее 124 мкмоль/мл – клиренс плазматический общий (К) – 3,64 мл/мин/кг, T1/2 – 2,9 ч; Crea 125–225 мкмоль/мл – К – 2 мл/мин/кг, T1/2 – 5,3 ч; Crea 226–398 мкмоль/мл – К – 1,11 мл/мин/кг, T1/2 – 9,7 ч; Crea более 398 мкмоль/мл – К – 0,33 мл/мин/кг, T1/2 – 28,5 ч;
  • Пациенты на гемодиализе: проведение гемодиализа приводит к снижению концентрации ганцикловира в плазме после парентерального и перорального использования приблизительно на 50%. Применение прерывистой схемы гемодиализа обеспечивает показатели клиренса ганцикловира в пределах 42–92 мл/мин, T1/2 во время диализа – 3,3–4,5 ч. Непрерывный диализ способствует снижению клиренса ганцикловира до диапазона 4–29,6 мл/мин, при этом в период до времени следующего приема препарата больший процент используемой дозы удаляется из организма. Прерывистый гемодиализ за один сеанс обеспечивает удаление фракции ганцикловира на 50–63%;
  • Дети: фармакокинетические характеристики ганцикловира у детей от 9 месяцев до 12 лет одинаковы как при однократном, так и при многократном (каждые 12 ч) внутривенном введении препарата в дозе 5 мг/кг. В результате однократного введения 5 мг/кг среднее AUC∞ равняется 19,4 (± 7,1) мкг×ч/мл, стационарный Vd – 0,68 (± 0,2) л/кг, Cmax – 7,59 (± 3,21) мкг/мл, системный клиренс – 4,66 (± 1,72) мл/мин/кг, T1/2 – 2,49 ± 0,57 ч;
  • Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика ганцикловира у больных старше 65 лет не изучалась.

Показания к применению

  • Лечение угрожающей жизни или зрению манифестной цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции у больных с иммунодефицитами, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), ятрогенный иммунодефицит, который связан с химиотерапией новообразований или трансплантацией органов;
  • Профилактика манифестной ЦМВ инфекции у пациентов, получающих после трансплантации органов иммуносупрессивную терапию.

Противопоказания

  • Беременность и период лактации (кормления грудью);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к валганцикловиру, ацикловиру и валацикловиру.

Ганцикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение ЦМВ инфекции у взрослых:

  • Начальная терапия: инфузия в дозе 5 мг/кг в течение часа при постоянной скорости, через каждые 12 часов (суточная доза – 10 мг/кг). Продолжительность курса – 2-3 недели;
  • Поддерживающая терапия: больным с иммунодефицитами при риске рецидива ЦМВ ретинита внутривенную инфузию вводят ежедневно в дозе 6 мг/кг в течение 5 дней или по 5 мг/кг в течение 7 дней;
  • Терапия прогрессии болезни: больным со СПИДом может быть назначено бессрочное лечение, однако, даже при продолжительном применении препарата существует вероятность прогрессии ретинита. Пациентам, у которых во время поддерживающей терапии или из-за отмены препарата прогрессирует ретинит, допустимо назначение начальной терапии ганцикловиром.

Для профилактики ЦМВ инфекции:

  • Начальная терапия: инфузия по 5 мг/кг через каждые 12 часов (10 мг/кг в день) в течение 1-2 недель;
  • Поддерживающая терапия: внутривенную инфузию вводят ежедневно в дозе 6 мг/кг в течение 5 дней или по 5 мг/кг в течение 7 дней.

Больным с почечной недостаточностью во время применения препарат нужно тщательно контролировать уровень креатинина сыворотки.

Пациентам пожилого возраста препарат нужно назначать, учитывая функциональное состояние почек.

Опыт применения Ганцикловира у детей до 12 лет ограничен. Побочные действия, развивающиеся во время терапии, схожи с наблюдаемыми у взрослых. Из-за вероятности возникновения токсического действия на репродуктивную систему и отдаленной канцерогенности, во время лечения следует соблюдать чрезвычайную осторожность, соотнося преимущества лечения с возможным риском. Препарат противопоказан при неонатальной и врожденной ЦМВ инфекции.

Для снижения тяжести нейтропении или другой цитопении нужно уменьшить суточную дозу ганцикловира. Как правило, количество клеток нормализуется через 3-7 дней после снижения дозы или отмены терапии. При бесспорных признаках восстановления костного мозга под тщательным контролем числа белых кровяных телец возможно постепенное увеличение дозы препарата.

При значительном уменьшении числа кровяных телец во время лечения необходимо приостановить основную терапию и/или назначить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами.

Для приготовления раствора Ганцикловира лиофилизированный порошок нужно растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций. Бактериостатическую воду для инъекций с содержанием парабенов (парагидроксибензоатов) использовать нельзя.

Приготовленный во флаконе раствор в течение 12 часов сохраняет устойчивость при комнатной температуре. Хранить в холодильнике раствор запрещается.

Перед введением разовую дозу Ганцикловира следует добавить в базовый инфузионный раствор (5% водный раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингер-лактата или Рингера).

Применять препарат в концентрации больше 10 мг/мл не рекомендуется.

Ганцикловир не следует смешивать с другими препаратами, вводимыми внутривенно.

Побочные действия

Наиболее частыми гематологическими побочными действиями, возникающими во время лечения, являются нейтропения, тромбоцитопения и анемия.

У пациентов после трансплантации солидных органов и ВИЧ-инфицированных больных при применении Ганцикловира могут возникать нарушения со стороны некоторых систем организма:

  • Кровеносная и лимфатическая система: очень часто – анемия, нейтропения; часто – панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто – подавление деятельности костного мозга;
  • Инвазии и инфекции: часто – сепсис (виремия, бактериемия), гиподермит, кандидоз, инфекции мочевыводящих путей;
  • Питание и обмен веществ: часто – анорексия, снижение аппетита;
  • Иммунная система: нечасто – анафилактические реакции;
  • Психические расстройства: часто – патологическое мышление, беспокойство, депрессия, спутанность сознания; нечасто – психотические расстройства, возбуждение;
  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль, гипестезия, дисгевзия, периферическая нейропатия, парестезия, судороги, головокружение (кроме вертиго); нечасто – тремор;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – гипотензия, аритмия;
  • Органы дыхания: очень часто – одышка; часто – кашель;
  • Органы чувств: часто – боли в ухе, плавающее помутнение стекловидного тела, отслоение сетчатки, макулярный отек, боли в глазном яблоке; нечасто – конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха;
  • Мочеполовая система: часто – нарушение функции почек, уменьшение клиренса креатинина почек; нечасто – почечная недостаточность, гематурия, мужское бесплодие;
  • Опорно-двигательная система: часто – артралгия, миалгия, боль в пояснице, мышечные судороги;
  • Пищеварительная система: очень часто – диарея; часто – боли в верхней части живота, рвота, тошнота, боли в животе, запор, дисфагия, метеоризм, диспепсия; нечасто – язвенный стоматит, вздутие живота, панкреатит;
  • Желчевыводящие пути и печень: часто – увеличение щелочной фосфатазы крови, нарушение функции печени, увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ); нечасто – увеличение аланинаминотрансферазы (АЛТ);
  • Подкожно-жировая клетчатка и кожа: часто – зуд, ночная потливость, дерматит; нечасто – крапивница, алопеция, сухость кожи;
  • Лабораторные показатели: часто – снижение веса, увеличение креатинина в крови;
  • Реакции в месте введения и общие расстройства: часто – недомогание, утомляемость, озноб, пирексия, боль, боль за грудиной, слабость, реакция в месте введения.

Передозировка

Симптомами передозировки Ганцикловира в большинстве эпизодов являются одна или несколько следующих нежелательных реакций:

  • Гастроинтестинальная токсичность: боли в животе, рвота, диарея;
  • Нейротоксичность: судороги, генерализованный тремор;
  • Гематотоксичность: миелосупрессия, панцитопения, аплазия костного мозга, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения;
  • Гепатотоксичность: нарушение функции печени, гепатит;
  • Нефротоксичность: при имеющемся поражении почек – нарастание гематурии, повышение концентрации креатинина, острая почечная недостаточность.

Был зарегистрирован единичный случай интравитреального (напрямую в стекловидное тело) введения взрослому пациенту избыточного количества раствора Ганцикловира для внутривенного введения. Это вызвало развитие временной потери зрения и окклюзии центральной артерии сетчатки из-за повышения внутриглазного давления, возникшего по причине введения значительного объема жидкости.

В некоторых случаях существенное превышение режима дозирования не вызывало никаких нежелательных явлений.

С целью снижения уровня ганцикловира в плазме вследствие передозировки можно применять гидратацию и гемодиализ.

Пациентам с тяжелой нейтропенией, лейкопенией, анемией, тромбоцитопенией рекомендуется параллельно проводить терапию гемопоэтическими ростовыми факторами.

Особые указания

Ганцикловир можно применять только для внутривенного введения, предпочтительно через пластиковую канюлю, в вену с адекватным кровотоком.

Вводить внутривенно быстро или струйно препарат нельзя. Подкожное или внутримышечное введение раствора может привести к сильному раздражению тканей из-за высокого pH раствора.

Превышать рекомендованную дозировку, скорость или частоту инфузии не следует.

Перед началом лечения нужно информировать беременных о вероятном риске для плода, поскольку препарат обладает потенциальным канцерогенным и тератогенным действием и может вызвать злокачественные новообразования и врожденные пороки развития.

Ганцикловир может стойко или временно угнетать сперматогенез. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, мужчинам – использовать барьерный метод контрацепции на время применения препарата и спустя минимум 90 дней после окончания лечения.

Из-за вероятной отдаленной канцерогенности и токсического действия на репродуктивную систему следует проявлять чрезвычайную осторожность при назначении Ганцикловира детям и подросткам. Перед назначением препарата нужно соотнести преимущества лечения с возможным риском.

У получающих Ганцикловир больных наблюдались случаи выраженной лейкопении, нейтропении, панцитопении, анемии, тромбоцитопении, миелосупрессии и апластической анемии. Начинать лечение не следует при абсолютном числе:

  • Нейтрофилы – меньше 500 клеток в 0,00001 дл.;
  • Тромбоциты – меньше 25000 клеток в 0,00001 дл.;
  • Гемоглобин – меньше 8 г/дл.

Ганцикловир нужно применять с осторожностью больным, у которых ранее наблюдалась цитопения или связанная с приемом лекарственных средств цитопения в анамнезе, а также пациентам, получавшим радиотерапию.

Во время лечения рекомендуется проводить полный анализ крови, включая число тромбоцитов. Чаще гематологический мониторинг следует делать больным с нарушением функции почек.

У пациентов с тяжелой нейтропенией, лейкопенией, тромбоцитопенией и/или анемией рекомендовано проведение лечения гемопоэтическими ростовыми факторами либо временное прерывание терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Ганцикловира на способность управлять потенциально опасными механизмами или транспортными средствами не изучалось, однако нужно соблюдать осторожность в случае развития во время лечения судорожных припадков, сонливости, головокружения, атаксии и спутанности сознания.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования по изучению безопасности применения Ганцикловира при беременности не проводились. Вещество легко проникает через плацентарный барьер. С учетом фармакологического механизма действия, а также проявления репродуктивной токсичности в испытаниях на животных теоретически существует риск развития тератогенности ганцикловира у человека. В связи с этим его не следует назначать женщинам во время вынашивания.

Во время терапии Ганцикловиром женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции, а мужчинам – использовать барьерные методы предохранения во время курса и не менее 90 дней после его завершения.

Отсутствуют данные о проникновении ганцикловира в грудное молоко. Однако такую вероятность исключить нельзя, также как и вероятность того, что, попадая в организм ребенка с молоком матери, препарат способен вызывать серьезные нежелательные реакции. В связи с этим на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике ограничен опыт использования Ганцикловира для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста.

Возможные побочные реакции на фоне применения Ганцикловира сходны с таковыми у взрослых. Вследствие наличия вероятности отдаленного токсического действия на репродуктивную систему человека и канцерогенности вещества во время лечения детей следует проявлять особую осторожность.

Препарат назначают только в случае превышения преимуществ терапии над возможным риском.

Ганцикловир не применяют для лечения врожденного и неонатального цитомегаловируса у детей.

При нарушениях функции почек

Применение Ганцикловира требует тщательного контроля уровня креатинина в сыворотке и/или его клиренса.

Начальная доза Ганцикловира в зависимости от значения КК:

Применение в пожилом возрасте

Эффективность и безопасность применения Ганцикловира при лечении пожилых пациентов не изучались. Поскольку у этой группы лиц часто снижена функция почек, препарат следует назначать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ганцикловира с другими препаратами возможно:

  • Имипенем-циластатин – возникновение судорог;
  • Пробенецид – снижение почечного клиренса ганцикловира;
  • Зидовудин – увеличивает AUC зидовудина и уменьшает концентрацию ганцикловира;
  • Диданозин – увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Микофенолата мофетил (ММФ) – повышение концентрации фенолового глюкуронида микофеноловой кислоты (ГМФК) и Ганцикловира;
  • Триметоприм – увеличение риска развития токсичности;
  • Зальцитабин – возникновение периферической нейропатии.

Усиление токсичности возможно при одновременном применении Ганцикловира с препаратами, подавляющими репликацию быстро делящихся клеточных популяций: амфотерицин В, пентамидин, дапсон, винкристин, флуцитозин, адриамицин, винбластин, триметоприм/сульфа комбинации, гидроксикарбамид и нуклеозидные аналоги.

Одновременный прием Ганцикловира с препаратами, обладающими нефротоксичным или миелосупрессивным эффектами, может привести к развитию аддитивной токсичности.

Аналоги

Аналогами Ганцикловира являются: Зирган, Цимевен.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ганцикловире

Специалисты утверждают, что Ганцикловир является единственным лекарственным препаратом, который в течение продолжительного времени остается самым эффективным средством для лечения и профилактики цитомегаловируса и заболеваний, которые могут его спровоцировать. По химической структуре противовирусный агент ганцикловир близок к ацикловиру, но он намного более токсичен. При этом препарат ингибирует активность не только цитомегаловируса, но и других вирусов (например, гепатита B, герпесвируса).

Пациенты в немногочисленных отзывах о Ганцикловире указывают, что препарат эффективен, но из-за очень сильных побочных реакций его следует применять только по строгим показаниям, в случае, если другая терапия оказалась неэффективна.

Цена на Ганцикловир в аптеках

На данный момент цена на Ганцикловир неизвестна, поскольку он отсутствует в свободной продаже. Стоимость его аналога – Цимевена, действующим веществом которого является ганцикловир, за флакон лиофилизата для приготовления раствора для инфузий 500 мг, составляет около 1700 руб.

Ганцикловир | Ganciclovir

Способ применения

Для взрослых: До начала проведения терапии ганциклови-ром необходимо получить лабораторное подтверждение диагноза ЦМВ-инфекции. Подтверждением ЦМВ-инфекции является выделение культуры вируса, идентификация ЦМВ-антигена с использованием ЦМВ-специфических иммуно-химических реактивов или реакции ЦМВ-специфической ДНК-гибридизации.
При отсутствии лабораторного подтверждения активной ЦМВ-инфекции диагноз с осторожностью можно поставить на основании таких гистологических признаков, как вирусные включения в биоптате.
Для в/в введения. Лиофилизированное сухое вещество в разведенном виде применяют только для в/в введения. Не следует превышать рекомендованных доз, кратности или скорости введения!
Начальное лечение: 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение 1 ч каждые 12 ч (суточная доза — 10 мг/кг/сут). Курс — от 14 до 21 сут. Доза и продолжительность лечения рекомендованы для пациентов с нормальной функцией почек.
Длительная поддерживающая терапия: 6 мг/кг/сут 5 дней в неделю или 5 мг/кг/сут ежедневно. Поддерживающую терапию проводят у больных с иммунодефицитами, относящихся к группе риска по рецидиву ЦМВ-ретинита.
При прогрессировании ретинита больному можно повторить курс по полной приведенной выше схеме (независимо от проведения поддерживающей терапии).
Дозы для больных с ПН: при концентрации креатинина 125-225 мкмоль/л — по 2,5 мг/кг через 12 ч; при 225-398 мкмоль/л — по 2,5 мг/кг через 24 ч; больше 398 мкмоль/л — по 1,25 мкмоль/л через 24 ч.
Для приема внутрь. Капсулы ганцикловира всегда следует принимать во время еды.
Для больных с ЦМВ-ретинитом, стабилизировавшимся на фоне индукционной терапии, рекомендуемая поддерживающая доза составляет по 1 г 3 р/сут. Другая схема назначения — по 500 мг 6 р/сут.
Для профилактики ЦМВ-инфекции препарат назначают по 1 г 3 р/сут. Больным с нарушениями функции почек препарат следует назначать в зависимости от значений КК. Больные с тяжелой нейтропенией и/или тромбоцитопенией нуждаются в прекращении приема препарата до появления признаков восстановления кроветворения.
Контроль картины периферической крови следует проводить каждые 2 нед, а у пациентов, у которых ранее при лечении ганцикловиром или другими аналогами нуклеозидов отмечалась лейкопения или у которых в начале лечения количество нейтрофильных гранулоцитов было меньше 1000/мм3, — не реже 1 р/нед.
В/в капельное введение ганцикловира должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой, так как нормальный клиренс препарата зависит от адекватной функции почек. Назначение ганцикловира детям младше 12 лет возможно только в тех случаях, когда польза от проводимой терапии превышает риск развития побочных эффектов.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время терапии препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуют применять барьерные методы контрацепции в течение 90 сут после окончания лечения.
При обращении с ганцикловиром следует соблюдать осторожность. Необходимо избегать вдыхания или прямого контакта с кожей и слизистыми оболочками. В случаях попадания на них препарата следует тщательно промыть место контакта водой с мылом. Нельзя открывать или разламывать капсулы ганцикловира.

Аналоги препарата цимевен

реклама

Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?
1-5мг 6-10мг 11-50мг 51-100мг 101-200мг 201-500мг 501мг-1г

Представлены синонимы (аналоги) лекарства цимевен, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Цимевен — Противовирусное средство. Является синтетическим аналогом гуанина. По химической структуре близок к ацикловиру.
Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чет клеточную полимеразу.
Активен в отношении цитомегаловируса, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Клинические исследования проводились только в отношении ЦМВ-инфекции.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Цимевен, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

(информация для специалистов)

Регистрационный номер:

П № 011681/01 от 20.12.2004
Торговое название препарата: Цимевен

Международное непатентованное название:

Цимевен
Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Один флакон с препаратом содержит:
Цимевен 500 мг (в виде ганцикловира натриевой соли)
Описание
Лиофилизат белого или почи белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство

Механизм действия
Цимевен представляет собой синтетический аналог 2′-дезоксигуанозина, который подавляет размножение вирусов герпеса как in vitro, так и in vivo. К вирусам, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус человека (ч-ЦМВ), вирусы простого герпеса -1 и -2 (Herpes simplex 1 и 2), вирус герпеса человека типа 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейн-Барр (EBV), вирус ветряной оспы (Varicella/zoster) и вирус гепатита В. Клинические исследования ограничивались оценкой эффективности препарата у больных, инфицированных цитомегаловирусом.
В ЦМВ-инфицированных клетках Цимевен вначале фосфорилируется под действием вирусной протеинкиназы с образованием ганцикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием нескольких клеточных киназ, в результате чего образуется ганцикловира трифосфат, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ человека и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет, соответственно, 18 и 6-24 часа. Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большей степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках.
Вирусостатическое действие ганцикловира обусловлено подавлением синтеза вирусной ДНК путем: (1) конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием ДНК-полимеразы (2) включением трифосфата ганцикловира в вирусную ДНК, приводящим к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Типичная противовирусная IC50 в отношении ЦМВ, определенная in vitro, находится в диапазоне от 0.14 мкМ (0.04 мкг/мл) до 14 мкМ (3.5 мкг/мл).
Вирусная резистентность
Современное определение резистентности ЦМВ к ганцикловиру, основанно на определении in vitro: медиана подавляющей концентрации (IC50) превышает 1.5 мкг/мл (6.0 мкМ). Устойчивость ЦМВ к ганцикловиру развивается редко (около 1%). Резистентность отмечалась у пациентов со СПИДом и ЦМВ ретинитом, никогда не получавших Цимевен. В первые 6 месяцев лечения ЦМВ ретинита Цимевеном (в инфузиях или в капсулах) вирусная резистентность определяется у 3-8% больных. Устойчивость вируса отмечалась также у больных, длительно получающих терапию Цимевеном в инфузиях по поводу ЦМВ ретинита. Главный механизм резистентности ЦМВ к ганцикловиру — снижение способности образовывать активный трифосфат. Были описаны устойчивые вирусы, содержащие мутации в гене UL97 ЦМВ, отвечающем за фосфорилирование ганцикловира. Описаны также мутации в гене вирусной ДНК-полимеразы, определяющие вирусную резистентность к ганцикловиру, причем вирусы с этой мутацией могут быть устойчивыми и к другим препаратам, действующим на ЦМВ.

Всасывание
После инфузии ганцикловира в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа ВИЧ- и ЦМВ-инфицированными пациентам или взрослым больным СПИДом суммарная площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) колеблется от 21.4 3.1 до 26.0 6.06 мкг х час/мл. Максимальная концентрация препарата в плазме (Смакс) находилась в диапазоне от 7.59 3.21 и 8.27 1.02 до 9.03 1.42 мкг/мл
Распределение
Объем распределения ганцикловира после внутривенного введения коррелирует с массой тела и при достижении равновесной концентрации составляет 0.5-0.8 л/кг. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости через 0.25-5.67 часа после внутривенного введения ганцикловира в дозе 2.5 мг/кг через каждые 8 или 12 часов составляет 24-67% от концентраций в плазме и равна 0.50 — 0.68 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 1-2%.
Метаболизм и выведение
После внутривенного введения в дозах от 1.6 до 5.0 мг/кг кинетика ганцикловира носит линейный характер. Основной путь выведения — почечная экскреция неизмененного препарата путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У больных с нормальной функцией почек 89.6 5.0% от внутривенно введенной дозы ганцикловира обнаруживается в моче в неизмененном виде. У лиц с нормальной функцией почек системный клиренс находится в диапазоне от 2.64 0.38 до 4.52 2.79 мл/мин/кг, а почечный клиренс — от 2.57 0.69 до 3.48 0.68 мл/мин/кг, что соответствует 90-101% введенного ганцикловира. Период полувыведения у лиц без почечной недостаточности колеблется от 2.73 1.29 до 3.98 1.78 часа.
Фармакокинетика у особых групп больных
Заболевания почек.
Гемодиализ уменьшает концентрации ганцикловира в плазме после внутривенного и перорального введения в дозах 1.25-5.0 мг/кг примерно на 50%.
При использовании прерывистой схемы гемодиализа показатели клиренса ганцикловира составляют от 42 до 92 мл/мин, период полувыведения препарата во время диализа — 3.3-4.5 часа. При непрерывном диализе клиренс ганцикловира был ниже (4.0 — 29.6 мл/мин), но в период до следующего приема препарата из организма удалялся больший процент принятой дозы. При прерывистом гемодиализе фракция ганцикловира, удаленного за один сеанс гемодиализа, составляет от 50% до 63%.

Дети: у новорожденных в возрасте от 2 до 49 дней после внутривенного введения доз 4 мг/кг и 6 мг/кг средняя Смакс равнялась 5.5 6 мкг/мл и 7.0 1.6 мкг/мл, соответственно. Средний объем распределения в равновесном состоянии (0.7 л/кг) и системный клиренс (3.15 0.47 мл/мин/кг после дозы 4 мг/кг и 3.55 0.35 мл/мин/кг после дозы 6 мг/кг) были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов с нормальной функцией почек.
У детей с нормальной функцией почек, в возрасте от 9 месяцев до 12 лет фармакокинетические характеристики ганцикловира после однократного и многократного (с интервалом 12 часов) внутривенного введения препарата в дозе 5 мг/кг были одинаковыми. AUC∞ на 1 и 14 дни равнялась 19.4 7.1 и 24.1 14.6 мкг х час/мл, соответственно, а соответствующие Смакс — 7.59 3.21 (1-й день) и 8.31 4.9 мкг/мл (14-й день). Этот диапазон показателей сопоставим с тем, который характерен для взрослых. Фармакокинетические параметры у детей от 9 мес. до 12 лет соответствовали таковым у новорожденных и у взрослых.
Больные старческого возраста: исследований у лиц старше 65 лет не проводилось.
Профилактика и лечение угрожающей жизни или зрению манифестной ЦМВ инфекции у лиц с иммунодефицитами; профилактика манифестной ЦМВ инфекции у больных после трансплантации органов.
Гиперчувствительность к Цимевену, валганцикловиру или любому другому компоненту препарата.
Из-за сходства химической структуры Цимевена и ацикловира и валацикловира между этими препаратами возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Абсолютное число нейтрофилов меньше 500 клеток в 1 мкл, или число тромбоцитов меньше 25000 клеток в 1 мкл, или уровень гемоглобина меньше 8 г/дл.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью — почечная недостаточность.
Беременность и период лактации
Препарат категории С.
Во время лечения ганцикловиром следует рекомендовать женщинам детородного возраста использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения и не менее 90 дней после его окончания.
В исследованиях на животных выявлена тератогенность препарата. Безопасность ганцикловира при беременности у человека не установлена. Назначения препарата беременным женщинам следует избегать, если только потенциальный положительный эффект для матери не превышает возможный риск для плода.
Пери- и постнатальное развитие после воздействия ганцикловира не изучалось, однако нельзя исключить, что Цимевен может выводиться с молоком и вызывать серьезные нежелательные реакции у грудного ребенка. Следовательно, решение об отмене препарата или о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом потенциального положительного эффекта ганцикловира для кормящей матери.

Стандартное дозирование для лечения ЦМВ ретинита
Начальная терапия: в/в инфузия в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа, через каждые 12 часов (10 мг/кг/сут) на протяжении 14-21 дня (для больных с нормальной функцией почек).
Поддерживающая терапия: по 5 мг/кг путем внутривенной инфузии в течение 1 часа, ежедневно на протяжении 7 дней в неделю или по 6 мг/кг массы тела ежедневно на протяжении 5 дней в неделю.
Стандартное дозирование для профилактики у больных после трансплантации
Начальная терапия: в/в инфузия в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа, через каждые 12 часов, на протяжении 7-14 дней (для больных с нормальной функцией почек).
Поддерживающая терапия: по 5 мг/кг путем внутривенной инфузии в течение 1 часа, ежедневно на протяжении 7 дней в неделю или по 6 мг/кг массы тела ежедневно на протяжении 5 дней в неделю.
Особые указания по дозированию
Больным с почечной недостаточностью дозы следует корригировать, как показано в нижеследующей таблице.
Клиренс креатинина можно рассчитать по креатинину сыворотки по следующей формуле:

для мужчин: = (140 — возраст ) х масса тела
__________________________________________ 72 х 0.011 х креатинин сыворотки

для женщин = 0.85 х показатель для мужчин
Поскольку у больных с почечной недостаточностью дозу ганцикловира следует корректировать, необходимо тщательно мониторировать концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина.
Больные с лейкопенией, выраженной нейтропенией, анемией и тромбоцитопенией. У больных, получающих Цимевен, наблюдались случаи выраженной лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, миелосупрессии и апластической анемии.
Не следует начинать лечение препаратом при абсолютном числе нейтрофилов менее 500 клеток в 1 мкл, или тромбоцитов — менее 25000 клеток в 1 мкл, или при уровне гемоглобина менее 8 г/дл (см. «Особые указания » и «Побочное действие»).
Больные пожилого и старческого возраста: поскольку у лиц старческого возраста функция почек нередко снижена, Цимевен следует назначать им строго с учетом функции почек (см. выше).
Дети: эффективность и безопасность ганцикловира у детей до 12 лет, в том числе при врожденной и неонатальной ЦМВ инфекции, не установлены. Из-за вероятности отдаленной канцерогенности и токсического действия на репродуктивную систему, преимущества лечения должны превалировать над возможным риском.
Метод приготовления раствора Цимевена

  • Лиофилизированный порошок ганцикловира растворяют, вводя во флакон 10 мл стерильной воды для инъекций. Нельзя использовать бактериостатическую воду для инъекций, содержащую парабены (парагидроксибензоаты), поскольку они несовместимы со стерильным порошком ганцикловира и могут вызвать выпадение осадка.
  • Встряхнуть флакон, чтобы растворить препарат.
  • Осмотреть приготовленный раствор на предмет наличия механических примесей.
  • Приготовленный раствор во флаконе устойчив при комнатной температуре в течение 12 часов. Ставить его в холодильник нельзя.
    Инструкция по обращению с препаратом
    При контакте с препаратом следует соблюдать осторожность.
    Поскольку Цимевен считается потенциальным канцерогеном и мутагеном для человека, при обращении с ним нужно соблюдать осторожность (см. «Особые указания»). Необходимо избегать вдыхания или прямого контакта порошка, содержащегося во флаконах, или непосредственного контакта раствора с кожей и слизистыми оболочками. Раствор Цимевена имеет щелочную реакцию (рН 11). При попадании ганцикловира на кожу или слизистые оболочки, это место следует тщательно промыть водой с мылом. При попадании в глаза их тщательно промывают просто водой.
    Подготовка и введение инфузионного раствора
    Из флакона с ганцикловиром (концентрация 50 мг/мл) набирают расчитанную (с учетом массы тела больного) дозу препарата и добавляют в базовый инфузионный раствор (физиологический раствор хлорида натрия, 5% водный раствор глюкозы, раствор Рингера или Рингер-лактата). Вводить Цимевен в концентрации более 10 мг/мл не рекомендуется.
    Цимевен нельзя смешивать с другими внутривенно вводимыми препаратами.
    Поскольку Цимевен разводится небактериостатической стерильной водой, для уменьшения риска бактериального обсеменения инфузионный раствор нужно использовать в пределах 24 часов после приготовления.
    Инфузионный раствор нужно хранить в холодильнике; замораживать его не рекомендуется.
    Препарат нельзя вводить внутривенно быстро или струйно! Избыточные концентрации ганцикловира в плазме могут усилить его токсичность. Внутримышечная или подкожная инъекция может вызвать сильное раздражение тканей вследствие высокого рН (около 11) раствора ганцикловира.
    Нельзя превышать рекомендуемую дозу, а также менять режим введения или скорость инфузии.

    ВИЧ-инфицированные пациенты
    Клинические нежелательные явления, которые отмечались у 2% больных, внутривенно получавших Цимевен, независимо от их причинной связи с препаратом и степени тяжести :
    со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия;
    со стороны органов пищеварения: диарея, боли в животе, дисфагия, кандидоз пищевода;
    организм в целом: лихорадка, кандидоз, инфекции в месте введения, сепсис, вторичный сепсис, анорексия, микобактериоз (mycobacterium avium), боли различной локализации, боли в грудной клетке, бактериемия;
    со стороны центральной и периферической нервной системы: гипоэстезия, состояние тревоги;
    со строны кожи и ее придатков: зуд;
    со стороны органов дыхания: кашель, пневмоцистная пневмония, кашель с мокротой, застойные явления в придаточных пазухах носа;
    лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинина в крови, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровня креатинина;
    со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии.
    Больные после трансплантации
    Клинические нежелательные явления, которые отмечались у ≥ 5% больных, внутривенно получавших Цимевен для лечения или профилактики манифестной ЦМВ инфекции после трансплантации костного мозга, независимо от их причинной связи с препаратом и степени тяжести:
    со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения;
    организм в целом: поражение слизистых оболочек, лихорадка, дрожь, сепсис, анорексия, отек лица;
    со стороны органов пищеварения: диарея, диспепсия;
    лабораторные показатели: повышение уровня креатинина, активности печеночных трансаминаз, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия;
    со стороны нервной системы: головная боль, тремор, спутанность сознания;
    со стороны кожи и ее придатков: эксфолиативный дерматит;
    со стороны органов дыхания: ринит, одышка;
    со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;
    со стороны органов мочеполового тракта: гематурия;
    органы чувств: кровоизлияние в глаз;
    опорно-двигательный аппарат: миалгии.
    Клинические нежелательные явления, которые отмечались у ≥ 5% больных, получавших внутривенно Цимевен после пересадки сердца, независимо от причинной связи с препаратом или серьезности:
    Организм в целом: инфекции (18%).
    Нарушения обмена веществ и питания: отеки (9%).
    Центральная и периферическая нервная система: головная боль (18%), спутанность сознания (5%), периферическая нейропатия (7%).
    Органы дыхания: плевральный выпот (5%).
    Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия (20%).
    Мочеполовой тракт: ухудшение функции почек (14%), почечная недостаточность (12%).
    Из-за высокой биодоступности внутривенно вводимого ганцикловира нельзя исключить, что при внутривенном введении препарата могут отмечаться такие же нежелательные явления, как и в исследованиях с пероральным приемом ганцикловира.
    Для полной характеристики профиля безопасности внутривенно вводимого ганцикловира ниже приводятся соответствующие нежелательные явления, выявленные с большей частотой, при пероральном приеме ганцикловира у ВИЧ-инфицированных или пациентов после пересадки органов, независимо от степени их тяжести и причинной связи с препаратом. Некоторые нежелательные явления при пероральном приеме ганцикловира могут быть связаны именно с этим способом приема препарата.
    Система крови и лимфатическая система: лейкоцитоз.
    Органы пищеварения: запор, холангит, метеоризм, рвота.
    Организм в целом: асцит, астения, кровотечения, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, недомогание.
    Сердечно-сосудистая система: вазодилатация (снижение АД, покраснение кожи лица).
    Центральная и периферическая нервная система: депрессия, головокружение, бессонница.
    Печень и желчевыводящие пути: холестатическая желтуха.
    Кожа: усиление потоотделения.
    Органы чувств: амблиопия, нарушения вкуса.
    Нарушения обмена веществ и питания: сахарный диабет, гипонатриемия, гипопротеинемия, снижение массы тела.
    Прочие нежелательные явления
    Ниже приводятся значимые нежелательные явления, которые не были указаны выше, т.к. не удовлетворяли критериям включения (менее 2 %).
    Система крови и лимфатическая система: апластическая анемия, миелосупрессия, эозинофилия.
    Органы пищеварения: желудочно-кишечные кровотечения, отрыжка, недержание кала, язвенный стоматит, панкреатит, глоссит.
    Инфекции: эпизоды инфекций, обусловленные угнетением костного мозга и иммунной системы (местные и системные инфекции и сепсис).
    Кровотечения: потенциально угрожающие жизни кровотечения на фоне тромбоцитопении.
    Организм в целом: кахексия, обезвоживание, слабость, тромбоз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции, отек в месте инъекции, боли в месте инъекции, кровоизлияния в месте инъекции, недомогание, реакции фотосенсибилизации.
    Центральная и периферическая нервная система: возбуждение, судороги, галлюцинации, психоз, расстройство мышления, «кошмарные» сновидения, атаксия, кома, сухость во рту, эйфория, нервозность, сонливость.
    Кожа и ее придатки: дерматит, акне, алопеция, простой герпес, крапивница.
    Органы чувств: отслойка сетчатки, нарушения зрения, слепота, снижение слуха, боли в глазном яблоке, глаукома, деструкция стекловидного тела.
    Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы и лактатдегидрогеназы в крови, гипогликемия.
    Мочеполовой тракт: учащенное мочеиспускание.
    Сердечно-сосудистая система: аритмии (в том числе, желудочковые), тромбофлебиты глубоких вен, мигрень, флебиты.
    Опорно-двигательный аппарат: миастенический синдром.
    Опыт пострегистрационного применения препарата
    Нежелательные явления, в соответствии со спонтанными сообщениями при применении ганцикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов и других больных с ослабленным иммунитетом (например, после трансплантации), для которых нельзя исключить причинную связь с препаратом: анафилаксия, снижение фертильности у мужчин.
    В остальном нежелательные явления, описанные при пострегистрационном применении препарата аналогичны тем, которые отмечались в клинических исследованиях.

    Передозировка внутривенно вводимого ганцикловира
    При передозировке в некоторых случаях никаких нежелательных явлений не возникало. У большинства пациентов отмечалось одно или несколько из следующих нежелательных явлений:
    Гематологическая токсичность: панцитопения, миелосупрессия, аплазия костного мозга, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения.
    Гепатотоксичность: гепатит, нарушение функции печени.
    Нефротоксичность: нарастание гематурии у пациента с уже имеющимся поражением почек, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина.
    Гастроинтестинальная токсичность: боли в животе, диарея, рвота.
    Нейротоксичность: генерализованный тремор, судороги.
    Кроме того, одному взрослому пациенту интравитреально был введен избыточный объем раствора ганцикловира для внутривенного введения, после чего у него развилась временная потеря зрения и окклюзия центральной артерии сетчатки вследствие повышения внутриглазного давления, вызванного введенным объемом жидкости.
    Для снижения уровня ганцикловира в плазме при пероральной передозировке Цимевена можно применять гемодиализ и гидратацию (см. «Фармакокинетика у особых групп больных»).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Взаимодействия при внутривенном введении ганцикловира
    Степень связывания ганцикловира с белками плазмы составляет всего лишь 1-2%, поэтому взаимодействий, обусловленных вытеснением препаратов из мест связи с белками, ожидать не следует.
    Диданозин: установлено, что при одновременном назначении диданозина и внутривенном или пероральном введении ганцикловира концентрации диданозина в плазме стойко повышаются. При внутривенном введении ганцикловира в дозах 5 — 10 мг/кг в сутки AUC диданозина увеличивалась на 38 — 67%. Это возрастание нельзя объяснить изменением канальцевой секреции препарата, поскольку процент выведения диданозина повышался. Данное увеличение AUC может быть вызвано либо повышенной биодоступностью, либо уменьшением скорости метаболизма. Клинически значимых изменений концентраций ганцикловира при этом не было. Однако, с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, больных следует тщательно наблюдать на предмет токсичности диданозина.
    Имипенем/циластатин: у больных, одновременно получавших Цимевен и имипенем/циластатин, наблюдались судороги. Эти препараты следует назначать в комбинации с Цимевеном только в том случае, если возможные преимущества превышают риск.
    Микофенолата мофетил: одновременное назначение этих препаратов, потенциально конкурирующих при канальцевой секреции может приводить к повышению концентрации ганцикловира и МФКГ (фенольного глюкуронида микофенольной кислоты). Существенного изменения фармакокинетики микофенольной кислоты (МФК) не ожидается, корректировать дозу мофетила микофенолата не требуется. У больных с нарушением функции почек, которые одновременно получают Цимевен и ММФ, необходимо соблюдать рекомендации по дозированию ганцикловира и проводить тщательное наблюдение.
    Другие возможные лекарственные взаимодействия
    Возможно усиление токсичности при назначении ганцикловира одновременно с другими препаратами, обладающими миелосупрессивным действием или нарушающими функцию почек (такими как дапсон, пентамидин, флуцитозин, винкристин, винбластиин, адриамицин, амфотерицин В, нуклеозидные аналоги и гидроксимочевина). Следовательно, это препараты следует назначать одновременно с ганцикловиром только в том случае, если потенциальные преимущества превышают возможный риск (см. «Особые указания»).
    Цимевен обладает потенциальным тератогенным и канцерогенным действием может вызывать врожденные пороки развития и злокачественные новообразования. Цимевен может временно или стойко угнетать сперматогенез (см. «Беременность» и «Побочное действие»).
    У больных, принимавших Цимевен, наблюдались случаи тяжелой лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, панцитопении, миелосупрессии и апластической анемии. Не следует начинать лечение ганцикловиром, если абсолютное число нейтрофилов меньше 500 клеток в 1 мкл, или число тромбоцитов меньше 25000 клеток в 1 мкл, или уровень гемоглобина меньше 8 г/дл (см. «Особые указания по дозированию», и «Побочное действие»).
    В ходе лечения рекомендуется мониторировать развернутую формулу крови, включая число тромбоцитов. У больных с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется проводить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами и/или временно прервать терапию препаратом (см. «Особые указания по дозированию» и «Фармакокинетика у особых групп больных»).
    При нарушении функции почек рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. «Особые указания по дозированию» и «Фармакокинетика у особых групп больных»).
    У больных, принимающих имипенем/циластатин и Цимевен описано развитие судорог, поэтому Цимевен не следует назначать одновременно с имипенемом/циластатином, если только потенциальные преимущества терапии не превышают возможного риска (см. «Лекарственные взаимодействия»).
    Как Цимевен, так и зидовудин могут вызывать нейтропению и анемию, поэтому некоторые пациенты могут не переносить одновременный прием этих препаратов в полных дозах (см. «Лекарственные взаимодействия»).
    При одновременном приеме ганцикловира могут увеличиваться плазменные концентрации диданозина, поэтому таких пациентов следует тщательно наблюдать на предмет явлений токсичности диданозина (см. «Лекарственные взаимодействия»). Одновременный прием ганцикловира и препаратов, обладающих миелосупрессивным или нефротоксическим эффектами, может привести к развитию аддитивной токсичности (см. «Лекарственные взаимодействия»).
    Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
    У больных, принимающих Цимевен, могут возникнуть судорожные припадки, сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания. Подобные симптомы могут повлиять на выполнение видов деятельности, требующих повышенного внимания, в том числе способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

    Форма выпуска

    По 500 мг ганцикловира во флакон вместимостью 10 мл, изготовленный из бесцветного стекла, укупоренный крышкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
    Список Б
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Хранить при температуре не выше 30°С.

    Условия отпуска

    По рецепту
    «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.», Швейцария
    Юридический адрес производителя:
    Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
    F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
    Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
    125445, ул.Смольная, д. 24Д

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Ганцикловир – противовирусный препарат нового поколения.

    Медикамент выпускают в виде таблеток 250 мг, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутреннего введения, во флаконах по 500 мг, а также виде глазного геля.

    Действующим веществом всех лекарственных форм является ганцикловир натрий.

    По инструкции, Ганцикловир применяют для лечения цитомегаловирусной инфекции, возникающей в результате осложнения колита, пневмонии, полирадикулопатии, ретинита, эзофагита и других патологий.

    Целесообразно применение Ганцикловира для терапии герпетической инфекции. Также лекарственное средство назначают пациентам с иммунодефицитными состояниями, в частности:

    • Больным СПИДом;
    • В реабилитационном периоде после трансплантации органа;
    • После химио- или лучевой терапии, хирургического вмешательства по поводу злокачественных образований.

    В профилактических целях Ганцикловир назначают пациентам с ослабленным иммунитетом.

    Применение Ганцикловира в форме геля показано в офтальмологии для лечения поверхностного кератита, вызванного вирусом герпеса.

    Все лекарственные формы Ганцикловира противопоказаны в следующих случаях:

    • Возраст до 12 лет;
    • Период беременности и грудного вскармливания;
    • Выраженные нарушения функции почек;
    • Врожденная неонатальная цитомегаловирусная инфекция;
    • Тромбоцитопения;
    • Выраженная нейтропения (уровень нейтрофилов ниже 500/1 мкл).

    По инструкции, Ганцикловир с осторожностью назначают пациентам с умеренным нарушением функции почек.

    Способ применения и дозировка

    Лиофилизат Ганцикловир применяют в виде внутривенных инфузий два раза в день. Раствор вводят медленно, на протяжении одного часа. Дозировка лекарства берется из расчета: 5 мг на кг веса. Продолжительность терапии – 2-3 недели. Если у пациента диагностированы нарушения функции почек, дозировку препарата рекомендуется снизить или увеличить промежуток между введениями.

    При иммунодефицитных состояниях или риске рецидива ретинита раствор Ганцикловир вводят в дозе 6 мг на кг веса 5 раз в неделю, либо по 5 мг на кг веса каждый день.

    Перед введением лиофилизат разводят в стерильной воде для инъекций и сразу же используют. Готовый раствор можно хранить в холодильнике не дольше суток.

    Таблетки Ганцикловир применяют перорально во время еды. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции и лечения ретинита поддерживающая доза равна 1 г трижды в сутки либо по 0,5 г 6 раз в день.

    Ганцикловир в форме геля глазного применяется следующим образом: в нижний конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле препарата 5 раз в сутки, после чего переходят на 1 каплю трижды в день на протяжении одной недели. Курс лечения не должен превышать 3 недели.

    Применение Ганцикловира может вызывать следующие побочные действия со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

    • Центральная нервная система: бессонница, навязчивые состояния, атаксия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, кома, головная боль, психозы, головокружение, парестезии, судороги, нервозность;
    • Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, анемия;
    • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия или гипертенизя, аритмия;
    • Пищеварительная система: тошнота и рвота, боль в животе, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея;
    • Мочевыделительная система: повышение плазменного уровня мочевины и креатинина, увеличение азота мочевины в крови, гематурия;
    • Аллергии: сыпь на коже, крапивница, зуд;
    • Прочие: облысение, диспноэ, гипогликемия;
    • Местные реакции: флебит, боль в месте укола, затуманивание зрения, точечный кератит, раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы.

    Во время терапии Ганцикловиром пациентам с нарушением почек требуется корректировка дозы в зависимости от уровня КК. Также во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Развитие тромбоцитопении или нейтропении требует прекращения терапии вплоть до восстановления кроветворения.

    Не рекомендуется одновременное применение Ганцикловира с пентамидином, дапсоном, винбластином, фторцитозином, амфотерицином В, винкристином, адриамицином, триметапримом и сульфаниламидами, так как это может привести к развитию аддитивной токсичности. Исключение составляют случаи, когда польза такого лечения превосходит возможные риски.

    Сочетание Ганцикловира с комбинацией циластатина и имипенема может привести к развитию генерализованных судорог. Риск развития нейтропении повышает совместное применение зидовудина и Ганцикловира.

    Инъекции Ганцикловира делают только внутривенно, так как другие способы введения вызывают сильное раздражение. Внутривенное капельное введение Ганцикловира должно сопровождаться водной нагрузкой.

    При применении медикамента в высоких дозировках не исключено развитие фертильности у женщин и подавление сперматогенеза у мужчин. В период лечения Ганцикловира мужчинам и женщинам рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции, а также на протяжении еще трех месяцев после окончания терапии.

    У детей до 12 лет Ганцикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза от препарата превосходит вероятные риски развития побочных эффектов.

    В период беременности Ганцикловир противопоказан. Если существует необходимость применения медикамента в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Структурными аналогами Ганцикловира являются препараты:

    • Цимевен в виде лиофилизата для приготовления раствора;
    • Зирган глазной гель.

    Препаратами, оказывающими схожее фармакологическое действие, являются:

    • Лавомакс;
    • Панавир;
    • Гроприносин;
    • Валтрекс.

    Перед заменой одного лекарственного средства на его аналог необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

    По инструкции, Ганцикловир хранят в недоступном для детей месте. Срок годности лиофилизата составляет 2 года, таблеток и геля глазного – 3 года.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Глазной гель Зирган уже несколько лет успешно используется в офтальмологической практике для лечения воспалительных заболеваний глаз, вызванных вирусом простого герпеса. В данной статье мы рассмотрим особенности применения препарата, его свойства на основании действия активного вещества, аналогичные лекарственные средства и отзывы пациентов, пользовавшихся данным медикаментом.

    Состав и описание действия

    Зирган – это бесцветный глазной гель, выпускаемый в тубах по 5 граммов. Активный компонент препарата – ганцикловир. Его концентрация в геле составляет 1,5 мг на 1 гр.

    В Википедии сказано, что ганцикловир – это средство с противовирусной активностью, которое применяется для лечения и профилактики цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ). Напомним, что цитомегаловирус относится к семейству герпесвирусов, а точнее к вирусу герпеса человека 5 типа.

    Вспомогательные вещества, присутствующие в геле, являются консервантами и загустителями. Это бензалкония хлорид, сорбит, вода очищенная, карбомер и натрия гидроксид.

    Как работает активный компонент? По химической структуре ганцикловир представляет собой нуклеозид, способный замедлять репликацию вирусов Herpes-группы, особенно 1 и 2 типов. Простыми словами, он мешает вирусу создавать собственные копии и встраивать их в ДНК клетки человека.

    Попадая в организм, вещество преобразуется в активную форму (ганцикловира трифосфат) и начинает конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу (фермент, участвующий в делении ДНК) быстрее чем полимеразу самой клетки. Однако это процесс не одного дня, так как при снижении концентрации действующего вещества репликация вирусной ДНК возобновляется.

    Хотя ганцикловир обладает активным действием против нескольких типов вируса, использование глазного геля Зирган, в основном, показано для лечения поверхностных кератитов (воспалений глазной роговицы), спровоцированных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2.

    Герпетический кератит лечится не просто противовирусными средствами, но и препаратами, обладающими противогерпетической активностью.

    Запрещено использовать лекарственное средство в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к одному из компонентов;
    • аллергическая реакция на ацикловир и его производные;
    • лицам, не достигшим 12-ти лет;
    • беременным и кормящим.

    Инструкция обращает особое внимание, что в ходе проведения ряда исследований была обнаружена тератогенная активность (нарушения развития у плода), а также влияние на способность производить потомство и потенциальная генотоксичность. Поэтому во время прохождения курса лечения и в течение 3 месяцев после его завершения настоятельно рекомендуется предохраняться во время полового акта.

    Гелевая форма позволяет лекарственному средству дольше задерживаться в глазу, чем глазным каплям, но все же для достижения эффекта применение препарата достаточно частое: по 1 капле 5 раз в день до полной эпителизации роговицы. После этого лечение продолжают еще в течение недели, закапывая по 1 капле трижды в день. Терапия не должна превышать 21-дневный курс.

    Гель закладывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Руки при этом должны быть чистыми.

    Данное средство относится к рецептурным препаратам, а значит, должно назначаться только врачом по конкретным показаниям. Не было установлено эффективного воздействия лекарства при кератоконъюнктивитах, причиной которых стали другие типы вирусов. Также не проводились исследования о влиянии Зиргана на организм людей с иммунодефицитами.

    Входящий в состав препарата бензалкония хлорид способен вызывать покраснение и раздражение глаз. Кроме того, он разрушительно действует на мягкие контактные линзы, меняя их цвет. Поэтому перед нанесением глазного геля линзы нужно снимать. Их дальнейшая установка должна быть не ранее, чем через 15 минут после использования геля.

    Рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем или другим транспортным средством на момент лечения в случае любого нарушения зрения.

    Хранится лекарственное средство в недоступном для детей месте с максимальной температурой 25 °C. Срок хранения – 3 года от даты изготовления. Однако после вскрытия флакона гель следует использовать в течение 4 недель.

    Одним из самых больших недостатков геля является его цена. На момент написания статьи она составляла 800-850 рублей. Поэтому у некоторых людей возникает вопрос, можно ли заменить препарат аналогичным лекарственным средством.

    Если учесть, что в фармакологии аналогом принято считать препараты с одинаковым действующим веществом, но выпускающиеся под разными торговыми марками, то у Зиргана таких аналогов немного. В Украине препарат известен как глазной гель Вирган.

    С ганцикловиром в составе зарегистрирован также препарат Цимевен, однако он предназначен для внутривенного введения, то есть для местного лечения вирусного заболевания глаз не подойдет.


    Близки по действию глазные мази Виролекс и Зовиракс, активным компонентом которых является ацикловир. Если есть трудности с приобретением Зиргана, врач может посчитать целесообразным включить в схему лечения одну из них Наталья, 34 года
    Лечилась от герпеса глаз у офтальмолога. Мне назначили гель Зирган. Первое, с чем я столкнулась, — найти его было весьма проблематично, обошла несколько аптек Москвы, прежде чем нашла лекарство. Второй неприятный момент – конечно же, цена. Пятиграммовый тюбик обошелся мне больше тысячи рублей. Однако его действием я осталась довольна. Практически на 2 день уменьшились такие симптомы, как жжение глаз, покраснения, светобоязнь. А через 10 дней вообще все прошло. Сама текстура геля легкая, он хорошо переносился, глазам было комфортно. Елена, 44 года
    Обратилась к окулисту с жалобой на красные глаза, сильно пекло, после обследования выяснилось, что виной тому герпетическая инфекция. Врач назначил мне гель Зирган. Нашла только в центре города за большие деньги. На пятый день признаки воспаления практически сошли на нет, хотя улучшение я почувствовала с первого дня. Закладывала мазь в течение 7 дней, так, как и рекомендовал мне окулист. Мое мнение — лечение было назначено грамотно и потому помогло.

    Ганцикловир инструкция по применению цена

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *