Фторафур : инструкция по применению

Фармакодинамика
Тегафур является средством для лечения злокачественных опухолей. Препарат относится к антиметаболитам группы пиримидинов. Тегафуру и его натриевой соли свойственно противоопухолевое действие, по биологическим свойствам напоминающее 5-фторурацил. Тегафур можно считать транспортной формой 5-фторурацила. 5-фторурацил образуется в организме при активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит циркулирует в организме длительное время, таким образом, обеспечивая высокую эффективность препарата.
В процессе метаболизма 5-фторурацила образуется 5-фтор-2’-дезоксиуридин-5’-монофосфат, который значительно замедляет активность тимидил синтетазы. В таких условиях образуется дефицит тимидин-5’-монофосфата (который можно считать специфическим предшественником ДНК), что вызывает прекращение процесса деления клеток, в том числе злокачественных клеток. Другой метаболит 5-фторурацил-5-фторуридин-5’-трифосфат включается в цепь РНК и замещает урацил, что сопровождается также и нарушениями действия РНК. Тегафур вызывает более выраженные нарушения биосинтеза, чем 5-фторурацил. Это указывает на то, что тегафур действует не только как транспортная форма 5-фторурацила, но и самостоятельно. В основе цитостатического эффекта тегафура лежит его способность вмешаться в метаболизм РНК медленно растущих опухолевых клеток с небольшой пролиферацией). К таким опухолям относятся аденокарциномы пищеварительного тракта.
В экспериментах на животных выявлена высокая противоопухолевая эффективность тегафура. Большую чувствительность к тегафуру выявили у многих экспериментальных опухолей (например, у опухоли молочной железы, саркомы 180, карциносаркомы Вокера, меланомы Гардинга-Пасси и др.). Тегафуру свойственно сильное противоопухолевое действие в отношении лейкемии L-1210, гемацитобластоза Ла и лимфолейкоза, в то время как лимфосаркома Плиса, саркома Енсена, карцинома NK и аденокарцинома 755 менее чувствительны. Лейкемии Р-388, L-5178, лёгочная карцинома Люиса, меланома В16 и саркома 45 резистентны к тегафуру.
Сравнение данных исследований спектра антибластического действия тегафура и 5-фторурацила не свидетельствует о значительных различиях, к тому же оба активных вещества примерно в одинаковой степени задерживают рост опухоли. У тегафура и 5-фторурацила выявлена полная перекрестная резистентность, однако химиотерапевтический индекс тегафура в два раза больше, чем химиотерапевтический индекс 5-фторурацила.
Клинические исследования во многих странах доказывают, что терапевтический эффект тегафура в случаях более распространённых злокачественных опухолей равен активности 5-фторурацила. Так как тегафур менее токсичен по сравнению с 5-фторурацилом, ему свойственны некоторые преимущества: более слабое иммунодепрессивное действие, он в меньшей мере раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта и угнетает функцию костного мозга.
Эффективность противоопухолевого действия препарата отличается в случаях первичных, рецессивных и метастатических опухолей.
Наиболее широко тегафур применяют в терапии опухолей пищеварительного тракта (желудка, толстой и прямой кишки), а также молочной железы. Эффективность препарата при лечении опухолей желудка, толстой и прямой кишки составляет 25%, молочной железы — 20%.
Таким образом, у опухолей желудочно-кишечного тракта наблюдается более высокая чувствительность к терапии тегафуром. Чувствительности опухоли желудка характерны свои особенности, то есть, тегафур более эффективен при лечении рецидивов, чем первичных опухолей. К тому же на метастазы рака желудка в лёгких, костях и яичниках тегафур действует слабо, за исключением метастаз в печени, где характерна повышенная чувствительность к тегафуру. Длительность ремиссии у большинства больных 1,5-2 месяца.
Чувствительность первичных, рецессивных и метастатических опухолей прямой и толстой кишки к терапии тегафуром похожа закономерностями с чувствительностью злокачественных образований желудочно-кишечного тракта.
Длительность ремиссии в случае рака прямой и толстой кишки составляет 5-8 месяцев. Достаточна чувствительность к терапии тегафуром у опухолей молочной железы, особенно первичных и их метастаз в мягких тканях. Наоборот, метастазы рака в лёгких, в плевре, в печени, в мозгу и в костях терапии тегафуром поддаются хуже. Средняя длительность ремиссии составляет 10-19 месяцев.
Применение теграфура чаще практикуется в терапии опухолей пищеварительного тракта, чем опухолей молочной железы.
Кроме терапии рака молочной железы и пищеварительного тракта тегафур применяется также для лечения злокачественных опухолей других локализаций.
Обнаружена активность препарата в лечении первичных опухолей печени и повреждений печени метастазами. Действие тегафура эффективно в тех случаях, когда не нарушена его метаболическая активация.
После терапии тегафуром объективное улучшение здоровья обнаружено у пациенток с раком яичников, у которых была понижена продукция фолликулостимулирующего гормона.
Тегафур успешно применяют в терапии разных первичных опухолей тканей мозга, в особенности нейроэктодермального происхождения. Препарат неэффективен в лечении метастаз другой локализации в головном мозге.
Тегафур обладает положительным лечебным эффектом в случаях злокачественных опухолей желчевыводящих протоков, поджелудочной железы, мочевыводящей системы, а также при кожной лимфоме.
Не обнаружены особенные различия терапевтической активности между внутривенным и внутренним применением тегафура. Однако на данный момент предпочитается внутреннее применение тегафура в связи с меньшим проявлением нежелательных побочных действий. Эту форму препарата можно применять не только в больнице, но и в амбулаторных условиях. При осложнённом введении препарата в случае терапии рака желудка выбирают применение тегафура внутрь. Если у желудка сохранились моторная и секреторная функции и опухоль локализована в антральной его части, то тегафур так же применяется внутрь, потому что препарат может всасываться прямо из желудка. Тегафур при применении внутрь успешно лечит и метастазы печени.
Фармакокинетика
Тегафуру характерна очень высокая липофильность из-за тетрагидрофурановой группы, которая в 250 раз превышает липофильность 5-фторурацила. В основе фармакокинетических свойств тегафура лежит его высокая липофильность, препарат быстро проходит через биологические мембраны и распространяется по всему организму, в том числе и в ткань мозга.
Биодоступность тегафура из пищеварительного тракта в 3 раза больше чем у 5-фторурацила. Тегафур всасывается в неизменённом виде. При внутреннем введении (эксперименты с кроликами) его активные метаболиты попадают в кровь уже через 0,5-1 час, но максимальную концентрацию препарат достигает через 3 часа.
Максимальная концентрация в плазме крови человека достигается в течение 4-6 часов. Биодоступности внутренне и внутривенно применяемого тегафура схожи (площади под кривой концентрации и время составляли соответственно 668 и 510 нг/мл/час).
Выделение 5-фторурацила из молекулы тегафура зависит от величины дозы и способа введения, концентрация в плазме 0,1-1,0 мг/мл сохраняется 48-96 часов, в то время как в случае применения 5-фторурацила такую концентрацию можно достигнуть лишь с помощью длительной инфузии. Скорость метаболизма ограничивает не только активность микросомальных ферментов, но и особенность препарата тесно связываться с белками плазмы.
Тегафур (его активный метаболит) быстро попадает в опухоль, в слизистую пищеварительного тракта, в печень, в костный мозг и в другие ткани. Тегафур по сравнению с 5-фторурацилом при внутреннем применении менее токсичен, так как он производит меньшее количество активного метаболита, чем 5-фторурацил.
Концентрация активного метаболита 5-фторурацила в злокачественной опухоли обычно выше, чем в непоражённых болезнью клетках. Это объясняется повышенным количеством гидролитических ферментов цитозоля, участвующих в активации тегафура до 5-фторурацила. К тому же в клетках рака затруднён катаболизм 5-фторурацила, что в свою очередь способствует накоплению и продолжительному нахождению в опухоли активных метаболитов.
Тегафур главным образом выводится из организма с мочой. Эксперименты с поясами показывают, что в течение 24 часов 52-55 % от дозы 14С-тегафура выводятся с мочой и всего лишь 0,8% — с фекалиями. Другие эксперименты доказывают, что в моче не метаболизированный тегафур составляет 60%, 10% — 5-фторурацил и всего лишь 5% — активные метаболиты тегафура (5-фторуридиносодержащие нуклеозиды и нуклеотиды). Через 12 часов происходит значительное уменьшение количества активного вещества, поэтому рекомендуется применять тегафур с интервалом в 12 часов.
Сравнение фармакокинетики и результатов лечения показывает, что метаболизм тегафура протекает значительно активнее у пациентов с образованиями, чувствительными к терапии тегафуром, чем в случаях резистентных опухолей.

Эфудикс (5-Фторурацил)

Внимание: уважаемые клиенты, будьте проинформированы!ONKO24 оставляет за собой право запросить документы, которые смогут подтвердить необходимость в лечении (см. нужен ли рецепт?). Так же, обращаем ваше внимание, что расчет ведется в местной валюте (рубли, гривна, тенге) по курсу продажи доллара в вашем банке (на момент оплаты заказа).

СТОИМОСТЬ
крем 5% × 2 тубы 40$
крем 5% × 3 тубы 55$
ОПИСАНИЕ
Международное название: 5-fluorouracil cream 5% w/w
Торговое наименование: Efudix
Название дженерика: Flonida-5% cream
Производитель: Shalaks Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Дозировка: Крем 5%
Тип упаковки: Туба 10 г
Время доставки: 8 — 14 Дней
Страна отправления: Индия
Описание:

5-фторурациловая мазь используется при лечении множественных очагов актинического кератоза. 5-фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу, который необходим для превращения дезоксиуридинмонофосфата в дезокситимидилатмонофосфат. Без последнего невозможен синтез ДНК. Препарат наносится 2 раза в неделю в течение 2–4 нед в случае локализации очагов на лице, при локализации очагов на туловище может потребоваться более длительное лечение. Применение мази ограничивается сравнительно часто наблюдаемыми выраженными воспалительными реакциями, сухостью кожи, зудом, жжением, образованием эрозий и изъязвлений. Также пациенты, принимающие местно 5-фторурациловую мазь, вынуждены исключить пребывание на солнце, поскольку данный препарат обладает ярко выраженным фотосенсибилизирующим действием. Интенсивность нежелательных побочных явлений коррелирует с распространенностью процесса. Исследования последних лет показывают, что эффективность лечения с применением 0,5% мази 5-фторурацила сравнима с таковой 5% при лучшей переносимости первой. Эффективность метода составляет около 50%, рецидивы наблюдаются в 55% случаев.

Фторафур

Описание и инструкция препарата Фторафур

Фторафур – является противоопухолевым препаратом. Активное вещество в составе данного средства – тегафур. Это соединение встраивается в биохимические процессы, протекающие в опухоли. Чтобы не вдаваться в описание сложных взаимодействий, мы опишем ожидаемый результат, который должно принести лечение Фторафуром. Нарушается деление патологических клеток, рост опухоли замедляется или прекращается. Со стороны пациентов – этот препарат менее ядовит, чем некоторые другие его аналоги, в меньшей степени вызывает нежелательные явления.

Применяется Фторафур при:

  • Раке кишечника и желудка;
  • Раке молочных желез;
  • Лимфоме;
  • Нейродермите диффузном;

Форма выпуска Фторафура – таблетки. Их назначают курсами, между которыми должны быть месячные перерывы. Инструкция препарата Фторафур сообщает, что когда проводится лечение пожилых больных, находящихся на поздней стадии развития злокачественного заболевания – стандартные дозировки могут быть снижены.

Противопоказан Фторафур при:

  • Заключительной стадии патологии;
  • Тяжелых заболеваниях печени или почек;
  • Кровотечениях (профузных);
  • Заболеваниях крови;
  • Беременности, лактации, лечении детей;

Побочные эффекты и передозировка Фторафуром

Нужно понимать, что использование этого и подобного препаратов – как правило, вызывает нежелательные эффекты на здоровье человека. Для Фторафура это могут быть нарушения кроветворения, например, анемию. Возможны симптомы со стороны органов пищеварения – от болей в животе, до нарушений работы печени. Сердечно-сосудистая система человека может среагировать сбоями сердечного ритма, нарушениями состояния сердца, вплоть до инфаркта. Также, возможны аллергические реакции, вплоть до тяжелых, опасных.

Все эти эффекты будут усилены, если принять завышенную дозу Фторафура. Больной должен получать симптоматическую терапию. Функцию кроветворения нужно контролировать не менее месяца.

Отзывы о Фторафуре

Хотя само заболевание, при котором требуется лечение этим средством – весьма тяжелое, но отзывы о Фторафуре часто вселяют надежду и некий оптимизм. Так, многие пациенты сообщают, что они неплохо переносят химиотерапию на основе этого препарата. Результаты такого лечения, также, зачастую оказываются крайне положительными:

— Я пила несколько курсов Фторафура. Метастазы, которые были в разных органах – ушли. Остались только единичные в печени…

— Очень эффективная у меня «химия» на Фторафуре, но пищеварительный тракт подкачал – не смогу больше этот препарат принимать. Было так плохо, что в течение недели даже воду выпить было тяжко… Придется снова пить Кселоду.

— Нам врач посоветовал принимать Фторафур во время лучевой терапии. Хотя в некоторых инструкциях написано, что одновременно их нельзя. Но сказали, что так опухоль будет острее реагировать на облучение.

О необходимости поддерживать свою пищеварительную систему во время курса Фторафура – говорят, практически, все, кто обсуждает данный препарат. Многие описывают, какие лекарства они принимают дополнительно. Конечно, эту схему следует обсуждать с врачом. Одно из средств, которым пользуются почти все пациенты – доступное, простое, не способное навредить никому – это овсяный кисель. Он обволакивает слизистую желудка и кишечника, защищая ее от повреждения.

Оцените Фторафур!

Общий 4.2 из 5 504 Мне помогло 422 Мне не помогло 82 Общее впечатление: 1 1 1 1 1 (264) Эффективность: 1 1 1 1 1 (172) Сила побочных эффектов: 1 1 1 1 1 (89) Справедливость цены: 1 1 1 1 1 (47)

Тегафур (Tegafur)

  • Применение вещества Тегафур
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тегафур
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тегафур
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тегафур

Латинское название вещества Тегафур

Tegafurum (род. Tegafuri)

Химическое название

5-Фтор-1-(тетрагидро-2-фуранил)-2,4(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C8H9FN2O3

Фармакологическая группа вещества Тегафур

  • Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
  • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
  • C22.0 Печеночноклеточный рак
  • C44 Другие злокачественные новообразования кожи
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
  • C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи
  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
  • L20.8 Другие атопические дерматиты

Код CAS

17902-23-7

Характеристика вещества Тегафур

Антиметаболит, производное фторурацила.

Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5–5,0.

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое.

В организме под воздействием тимидин- и уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) — потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.

При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.

В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки). При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3–4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.

После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10–20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 — 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Применение вещества Тегафур

Рак желудка, колоректальный рак, рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, диффузный нейродермит.

Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л), лейкопения (меньше 3·109/л), тромбоцитопения (меньше 100·109/л), тяжелое инфекционное заболевание, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые профузные кровотечения, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тегафур

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны респираторной системы: боль в горле, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, мукозит (эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ), кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны кожных покровов: сухой эпидермит; нарушение регенерации кожи, ногтей и волос; алопеция; местные реакции при использовании мази — гиперемия, сухость, зуд, шелушение и гиперпигментация.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия.

Взаимодействие

Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Пути введения

Внутрь, в/в, наружно.

Меры предосторожности вещества Тегафур

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100–125 мл) 2–3 раза в неделю.

Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Фторафур® 0.0077

Фторафур

Фторафур: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Ftorafur

Код ATX: L01BC03

Действующее вещество: тегафур (tegafur)

Производитель: Гриндекс, АО (Латвия)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цены в аптеках: от 6649 руб.

Фторафур – противоопухолевое средство, антиметаболит.

Форма выпуска и состав

Выпускают Фторафур в форме капсул: желатиновые твердые, крышечка оранжевого цвета, корпус – желтого; содержимое капсул – белый порошок без запаха (10 шт. в блистере, в картонной пачке 10 блистеров; 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной коробке 1 банка).

В 1 капсуле содержатся:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевый эффект препарата связан с нарушением протекания синтеза дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой кислот (РНК). Фторурацил, являющийся результатом гидролиза препарата, подавляет фермент тимидилатсинтетазу и продукцию ДНК, вместо урацила включается в цепь РНК, приводит к нарушению ее структуры и препятствует клеточной пролиферации.

В клетках опухоли вещество метаболизируется в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который в дальнейшем при реакции фосфорилирования превращается в трифосфат и внедряется в РНК, и флоксуридина монофосфат, который угнетает активность тимидилатсинтетазы.

Фторафур является менее токсичным и отличается лучшей переносимостью при сравнении с 5-фторурацилом (фармакологически активным метаболитом тегафура).

Фармакокинетика

При пероральном приеме тегафур интенсивно абсорбируется из пищеварительного тракта и выявляется в крови как минимум на протяжении 24 часов после его однократного использования. Максимальная концентрация вещества в крови отмечается в течение 4–6 часов после приема. Характеризуется почти полной биодоступностью.

Являясь водорастворимым соединением, средство обладает высокой липофильностью (в 200 раз превышает таковую фторурацила). По причине высокой липофильности препарат быстро проходит через биологические мембраны, распределяется в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболическая трансформация активного вещества осуществляется в печени с формированием метаболитов, среди которых наибольшую фармакологическую активность проявляет 5-фторурацил. Процесс биотрансформации тегафура протекает не только в печени, а может носить и локальный характер в опухолевой ткани, если в ней повышен уровень цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

  • рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы;
  • кожные лимфомы;
  • диффузный нейродермит.

Абсолютные:

  • терминальная стадия болезни;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • острые профузные кровотечения;
  • анемия (гемоглобин ниже 65 г/л);
  • тромбоцитопения (ниже 100 000/мкл);
  • лейкопения (ниже 3000/мкл);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (Фторафур рекомендуется использовать с осторожностью ввиду возможного риска развития нежелательных реакций):

  • склонность к геморрагиям;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • нарушения процесса кроветворения;
  • нарушения метаболизма глюкозы;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • инфекционные поражения.

Инструкция по применению Фторафура: способ и дозировка

Капсулы Фторафур принимают перорально.

Суточная доза тегафура составляет 20–30 мг/кг веса тела (800–1000 мг/м²), принимаемые в 2–4 приема, максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 капсул).

Курсовая доза при пероральном приеме – 30–40 тыс. мг, интервал между курсами составляет 28 дней. На поздней стадии болезни и у пациентов пожилого возраста дозу Фторафура можно уменьшить.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, кардиалгия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда;
  • система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • пищеварительная система: боли в животе, анорексия, рвота, диарея, тошнота; редко – эзофагит, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные дефекты слизистой оболочки ЖКТ, острый гепатит, нарушения функции печени, острый панкреатит;
  • кожа и кожные придатки: нарушение регенерации кожи и/или ногтей, алопеция;
  • нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита;
  • органы чувств: слезотечение, потеря обоняния, диплопия, фиброз слезных протоков;
  • другие: фарингит, дегидратация организма, нарушение функции почек, аллергические реакции (включая анафилактический шок), интерстициальная пневмония.

Передозировка

К симптомам передозировки Фторафура могут относиться угнетение гемопоэза и усугубление выраженности токсических явлений со стороны нервной системы и ЖКТ.

При этом состоянии требуется обеспечить контроль функции кроветворения на протяжении не менее 4 недель и при необходимости провести симптоматическое лечение. Специфического антидота к тегафуру нет.

Особые указания

В период терапии Фторафуром необходимо осуществлять мониторинг функционального состояния печени и почек, а также картины периферической крови. На фоне длительного использования препарата возможно усиление его побочных реакций.

Степень выраженности таких нежелательных эффектов как рвота, тошнота и головокружение можно снизить путем разделения суточной дозы средства. При возникновении серьезных побочных действий следует отказаться от лечения тегафуром.

Применение при беременности и лактации

Использовать противоопухолевое средство при беременности противопоказано. Если лечение препаратом необходимо проводить в период лактации, требуется прекратить кормление грудью.

Следует учитывать, что тегафур угнетает репродуктивную функцию.

Применение в детском возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность лечения Фторафуром пациентов младше 18 лет, не имеется.

При нарушениях функции почек

Больным с выраженными нарушениями функции почек прием Фторафура противопоказан. При наличии легких и умеренных функциональных нарушений рекомендуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Фторафур противопоказан при тяжелой степени нарушений функции печени, при легкой и средней степени следует использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов дозировка тегафура может быть снижена.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин – усиливается действие данного препарата;
  • лучевая терапия, другие химиотерапевтические средства – возрастает их эффективность и также усугубляется выраженность побочных реакций;
  • ингибиторы микросомального окисления в печени – повышается токсичность тегафура.

Аналоги

Аналогом Фторафура является Тейсуно.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в темном месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фторафуре

Согласно отзывам, Фторафур демонстрирует активное противоопухолевое действие на фоне сравнительно низкого токсического эффекта. Многие пациенты отмечают, что благодаря препарату они намного легче смогли перенести химиотерапию. Имеются отдельные сообщения о том, что прием данного средства был назначен во время лучевой терапии для более острого реагирования опухоли на облучение. Препарат хорошо зарекомендовал себя как при проведении монохимиотерапии, так и при применении в составе комбинированной химиотерапии.

Все пациенты, получавшие противоопухолевое средство, указывают на необходимость защиты и поддержания пищеварительной системы во время лечения. С этой целью помимо применения дополнительных препаратов, назначенных врачом, многие рекомендуют пить такое простое, но эффективное средство, как овсяный кисель, обволакивающий и защищающий слизистую ЖКТ.

Цена на Фторафур в аптеках

Цена на Фторафур составляет от 11 097 до 13 100 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул по 400 мг.

Фторафур таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *