Таблетки Фромилид уно – лекарственный препарат, который обладает пролонгированным спектром действия. Препарат относится к группе антибиотиков, так как в его состав входит активное вещество кларитромицин.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Фромилид УНО, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Фромилид УНО можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде гранул, которые используются для приготовления суспензии, принимаемой внутрь. Гранулы содержатся во флаконе по 60 мл, который вмещает 125 мг в 1 дозе (5 мл). Флакон вложен в картонную коробку, к нему прилагается дозатор.

  • Фромилид-Уно, препарат пролонгированного воздействия, имеет в составе действующее вещество кларитромицин, а также ряд вспомогательных составляющих.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы макролидов.

Показания к применению

От чего помогает Фромилид УНО? Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваних, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, острый средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа).

Фармакологическое действие

Фромилид – это лекарство, антибактериальное средство, которое относится к макролидной группе. Он оказывает бактериостатическое воздействие на разные микроорганизмы путем ингибирования продукции белка в клетках микробов. На некоторые агенты имеет бактерицидное воздействие.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Фромилид УНО принимают внутрь, во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

  • Взрослым назначают в дозе 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
  • При тяжелых инфекциях: 1000 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Курс лечения составляет 5-14 дней, при внебольничной пневмонии и синусите – 6-14 дней.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат в следующих случаях:

  • Нельзя комбинировать прием Фромилида с использованием цизаприда, терфенадина, пимозида, астемизола.
  • Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек, при порфирии.

При проявлении высокой чувствительности к кларитромицину, макролидам либо к другим ингредиентам Фромилид УНО.

Побочные эффекты

При применении препарата Фромилид уно наиболее часто могут развиваться следующие побочные явления:

  • тошнота, боли в животе, диарея, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит, реакции гиперчувствительности (анафилаксия, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница), головная боль, преходящее нарушение вкусовых ощущений, головокружение, чувство страха, ночные кошмары, спутанность сознания, холестатическая желтуха, бессонница, повышение активности энзимов печени.

Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение сознания, параноидальное поведение, гипокалиемия, гипоксемия.

Аналоги Фромилид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ФРОМИЛИД УНО в аптеках (Москва) 280 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фромилид таблетки : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат Фромилид, и для чего его применяют

Фромилид относится к группе препаратов, называемых макролидными антибиотиками. Он используется для лечения:

инфекций дыхательных путей (воспаление среднего уха, пазух носа, горла, миндалин, бронхов и легких); инфекций кожи и мягких тканей; микобактериальных инфекций и для профилактики этих инфекций.

Препарат также используется при лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации бактерий Helicobacter pylori. Для лечения язвы Фромилид назначается в комбинации с другими препаратами.

Фромилид таблетки применяются для лечения взрослых и детей старше 12 лет.

Не принимайте Фромилид

если у вас аллергия на кларитромицин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6) или другие макролидные антибиотики; если у вас низкий уровень калия в крови (гипокалиемия); если у вас очень тяжелое заболевание печени и сопутствующая почечная недостаточность; если вы принимаете препараты для лечения высокого уровня холестерина (такие как ловастатин или симвастатин); если у вас или у кого-то из членов вашей семьи в анамнезе имеются нарушения ритма сердца (желудочковая аритмия сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт») или отклонение на электрокардиограмме (ЭКГ, электрическая запись работы сердца), называемое «синдром длинного QT»; если вы уже принимаете любой из перечисленных препаратов: эрготамин или дигидроэрготамин (для лечения мигрени), цизаприд (при расстройствах желудка), пимозид (при некоторых психических заболеваниях), терфенадин или астемизол (для лечения полиноза или аллергии), мидазолам для перорального применения (при повышенной тревожности или бессоннице), кветиапин (при шизофрении и других психических расстройствах), препараты, которые, как известно, вызывают серьезные нарушения сердечного ритма, тикагрелор (для уменьшения вязкости крови), ранолазин (при стенокардии), колхицин (для лечения подагры).

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Фромилид проконсультируйтесь с лечащим врачом:

если вы беременны: если у вас серьезное заболевание почек: если у вас нарушения функции печени; если вы страдаете от состояния, известного как миастения гравис; если вы уже принимаете колхицин, поскольку это может вызвать серьезные побочные реакции; длительное применение препарата Фромилид может привести к чрезмерному росту резистентных бактерий (суперинфекция); если вы уже принимаете какие-либо другие антибиотики; если у вас сердечные заболевания; если у вас медленное сердцебиение (брадикардия); если у вас низкий уровень магния в крови (гипомагниемия).

Тяжелые аллергические реакции могут возникать даже при первом приеме данного препарата. Примите во внимание и немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникли сыпь и зуд, или если внезапно возникло затруднение дыхания.

Если у вас развилась тяжелая или постоянная диарея во время или после приема Фромилида, немедленно обратитесь к врачу.

Дети и подростки

Фромилид таблетки применяются для лечения взрослых и детей старше 12 лет.

Другие препараты и Фромилид

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Эффект препарата Фромилид может быть изменен, если вы принимаете его вместе с некоторыми другими препаратами. Возможно, будет необходимо изменить дозу, принять другие меры предосторожности или, в некоторых случаях, прекратить прием лекарственного средства. Это особенно относится к следующим препаратам:

карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, вальпроат (лекарственные средства для лечения эпилепсии); теофиллин (предназначен для лечения астмы); варфарин (для уменьшения свертывания крови); эрготамин или дигидроэрготамин (для лечения мигрени); триазолам, мидазолам или алпразолам (седативные средства); дизопирамид, дигоксин, хинидин или верапамил (при нарушениях сердечного ритма); статины (при высоком уровне холестерина); пимозид, кветиапин (используется для лечения шизофрении или других психических расстройств); флуконазол или итраконазол (для лечения грибковых инфекций); рифабутин, рифампицин (антибиотики, применяемые против некоторых возбудителей инфекций); этравирин, эфавиренц, невирапин, зидовудин, ритонавир, атазанавир, саквинавир, маравирок и боцепревир (препараты, используемые при ВИЧ-инфекции); циклоспорин, сиролимус или такролимус (препараты, используемые после трансплантации органов); терфенадин или астемизол (для лечения сенной лихорадки или аллергии); цизаприд или омепразол (при заболеваниях желудка); аминогликозидные антибиотики (для лечения бактериальных инфекций); колхицин (для лечения подагры); амлодипин, дилтиазем (при высоком артериальном давлении); толтеродин (при заболеваниях мочевого пузыря); инсулин или пероральные противодиабетические средства (для лечения сахарного диабета); зверобой (растительное лекарственное средство); цилостазол (используется для улучшения кровообращения в ногах); метилпреднизолон (при воспалительных заболеваниях); силденафил, тадалафил или варденафил (при эректильной дисфункции); винбластин (для лечения рака).

Фромилид с пищей, напитками и алкоголем

Фромилид можно принимать независимо от приема пищи.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Поскольку никаких исследований безопасности применения Фромилида во время беременности и кормления грудью не проводилось, лечащий врач назначит препарат только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск для плода.

Фромилид выделяется с грудным молоком, следовательно, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Фромилид может вызвать нарушение сознания, дезориентацию, головокружение или вертиго. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами до тех пор, пока не убедитесь, что препарат не вызывает у вас вышеперечисленных реакций.

Применение препарата Фромилид

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от типа инфекции, области распространения инфекции, возраста пациента и ответной реакции на лечение.

Таблетки глотайте целиком, запивая жидкостью (не менее половины стакана). Кларитромицин можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на степень биодостунности.

Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 250 мг или 1 таблетка 500 мг каждый 12 часов. Продолжительность лечения обычно составляет 6 -14 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Haemophilus influenze, следует принимать по 1 таблетке 500 мг каждые 12 часов.

Для лечения инфекций, вызванных Н. pylori принимают 500 мг каждые 12 часов. Лечение, как правило, продолжается 10-14 дней в сочетании с другими препаратами.

Для лечения и профилактики диссеминированной инфекции Mycobacterium avium complex доза составляет 500 мг каждые 12 часов для взрослых и детей старше 12 лет. Лечение следует продолжать, если наблюдается клинический ответ. Лечение можно прекратить, когда риск распространения инфекции будет низким.

Применение у детей

Фромилид таблетки не предназначен для лечения детей младше 12 лет. Врач назначит более подходящий препарат для лечения вашего ребенка.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью при нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

Если у вас серьезные нарушения функции почек, врач может назначить вам другую дозу.

Пожилые пациенты

Режим дозирования как у взрослых.

Если вы приняли препарата Фромилид больше, чем следовало

Передозировка обычно вызывает желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе), головную боль и спутанность сознания.

При появлении признаков передозировки немедленно обратитесь к врачу. Ваш врач примет соответствующие меры (промывание желудка, симптоматическое лечение).

Гемодиализ не является эффективным методом ускорения выведения кларитромицина из организма.

Если вы забыли принять препарат Фромилид

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если вы забыли принять дозу, примите ее сразу же, как только вспомнили. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы и продолжайте лечение по схеме.

Если вы прекратили прием препарата Фромилид

Принимайте препарат столько, сколько назначил вам лечащий врач. Если вы прекратите лечение слишком рано, заболевание может возобновиться.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным средствам препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Часто (могут возникнуть не более чем у 1 из 10 человек):

бессонница; головная боль, изменения вкуса; диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе; отклонение от нормы функциональных тестов печени; сыпь, чрезмерное потоотделение (гипергидроз).

Нечасто: (могут возникнуть не более чему 1 из 100 человек)

желудочно-кишечные инфекции, грибковые инфекции, вагинальные инфекции; низкий уровень лейкоцитов, анемия и другие нарушения со стороны лейкоцитов; снижение или потеря аппетита; нервозность, тревожность; головокружение, сонливость, дрожь; звон в ушах, головокружение и расстройства слуха; изменения сердечного ритма, ощущение сердцебиения; носовое кровотечение; воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), воспаление языка (глоссит), воспаление желудка (гастрит), сильная редкая боль в прямой кишке (прокталгия), запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, вздутие живота, выброс желудочной кислоты в пищевод (ГЭРБ); снижение или прекращение выделения желчи (холестаз), воспаление печени (гепатит); зуд, крапивница, небольшие красные точки на коже (макулопапулезная сыпь); мышечные боли (миалгии), спазмы и судороги; лихорадка, боль в груди, плохое самочувствие, усталость, слабость (астения), озноб; изменения в анализах крови (АЛТ, ACT);

Частота неизвестна: (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

серьезная или стойкая диарея, в которой может присутствовать кровь или слизь (псевдомембранозный колит), кожная инфекция (рожа); резкое снижение количества лейкоцитов, что повышает вероятность инфекций (агранулоцитоз); снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения); сильная аллергическая реакция, вызывающая затруднение дыхания, отек лица, рта и горла или головокружение (анафилактическая реакция, ангионевротический отек); ненормальные сны, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психотические расстройства, депрессия, мания; отсутствие вкусовых ощущений, изменение обоняния, судороги, проявляющиеся в виде сильной тряски части тела или всего тела; чувство жжения, покалывания, звон в ушах, ощущение ползания мурашек на коже; потеря слуха; нерегулярное или быстрое сердцебиение; кровотечение; воспаление поджелудочной железы, изменение цвета языка и зубов; пожелтение кожи и другие заболевания печени; тяжелое заболевание с образованием пузырей на коже, во рту, глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона), серьезное заболевание, сопровождающееся шелушением кожи (токсический эпидермальный некролиз), прыщи, лекарственная сыпь; красные, шелушащиеся высыпания с волдырями под кожей (экзантематозный пустулез); разрушение мышечной ткани, которое может привести к проблемам с почками (рабдомиолиз), мышечные боли или слабость (миопатия); почечная недостаточность; повышенный риск кровотечения, изменение цвета мочи.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата Фромилид

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Препарат Фромилид содержит

Действующее вещество: кларитромицин 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал маисовый, целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, калия полакрилин, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, краситель оксид железа желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль.

Внешний вид препарата Фромилид и содержимое упаковки

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, слегка коричневато-желтого цвета.

7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг, в блистере (ПВХ/ПВДХ/Al фольга). 2 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представитель держателя регистрационного удостоверения в Республике Беларусь

Фромилид и Фромилид Уно

Фромилид ® и Фромилид ® Уно (лат. Fromilid и Fromilid Uno) — антибиотики класса макролидов. Действующее вещество — кларитромицин.

Фромилид в гастроэнтерологии

Гастроэнтерологи чаще всего используют Фромилид ® в качестве одного из антибиотиков в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori. Фромилид уно при эрадикации Helicobacter pylori не применяется. Ни Фромилид, ни Фромилид уно не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка. Ни Фромилид, ни Фромилид уно также не применяются ни в каком виде для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии у пациента Helicobacter pylori.

Лекарственные формы Фромилида

Фромилид и Фромилид уно выпускаются в виде следующих лекарственных форм:

  • Фромилид уно — таблетки пролонгированного действия желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 500 мг кларитромицина (высвобождают кларитромицин постепенно, в течение времени прохождения таблетки через ЖКТ).
  • Фромилид — таблетки покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, содержащие 250 мг кларитромицина.
  • Фромилид — таблетки покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, содержащие 500 мг кларитромицина.
  • Фромилид — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие, от белого до светло-желтого цвета, с запахом банана.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения Фромилида при эрадикации Helicobacter pylori

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Другие лекарства с действующим веществом кларитромицин

Имеющие (имевшие) регистрацию в России: Бактикап, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клацид и Класид СР, Клеримед, Коатер, Лекоклар, Мицетинум, Ромиклар, Сейдон-Cановель, СР-Кларен, Экозитрин. Препарат с комплексным действующим веществом омепразол + тинидазол + кларитромицин — Пилобакт, с действующим веществом омепразол + амоксициллин + кларитромицин — Пилобакт АМ.
Представленные на украинском фармрынке:

  • кларитромицин: Кларитро Сандоз, Кларитро Сандоз XL
  • комбинация кларитромицин + рабепразол + орнизадол: Орнiстат и др.

Брэнды кларитромицина в разных странах: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

Применение Фромилида при беременности, лактации и у детей

Применение Фромилида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием Фромилида возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лечении матери Фромилидом следует прекратить кормление грудью.

В связи с недостаточностью данных о эффективности и безопасности не рекомендуется прием суспензии Фромилида детьми в возрасте до шести месяцев, Фромилида в виде таблеток и Фромилид уно — до 12 лет и/или весом менее 33 кг.

Общая информация

По фармакологическому указателю Фромилид относятся к группе «макролиды и азалиды». По АТХ к — группе «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA09.
Фромилид и Фромилид уно являются дженериками кларитромицина и аналогами Клацида и Клацида СР, поэтому информацию о лекарственных свойствах Фромилида и Фромилила уно, включая: показания к применению, режим дозирования, список микроорганизмов, в отношении которых активен Фромилид, Фромилид в схемах эрадикации Helicobacter pylori, анитибиоткорезистентность Helicobacter pylori к Клациду (кларитромицину), сохранение микрофлоры кишечника при терапии Фромилидом, фармакокинетика кларитромицина, взаимодействие Фромилида с другими лекарствами, противопоказания при приёме Фромилида — см. в статьях «Кларитромицин» и «Клацид и Класид СР».
Фирма-изготовитель — КРКА (KRKA), Словения.
У Фромилида и Фромилида уно имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел

применение других препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин. Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в плазме крови наблюдалось при их сочетанном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала Q–T и появление аритмий, в том числе желудочковых тахикардий, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Алкалоиды спорыньи. Постмаркетинговые сообщения показывают, что одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное назначение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку эти статины в значительной степени метаболизируется CYP 3A4 и одновременное применение с кларитромицином повышает их концентрацию в плазме крови, что, в свою очередь, повышает риск возникновения миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при сочетанном применении кларитромицина и этих статинов. Если лечения кларитромицином невозможно избежать, терапию ловастатином или симвастатином необходимо прекратить во время курса лечения.

Следует с осторожностью назначать кларитромицин одновременно со статинами. В случае, когда одновременного применения кларитромицина со статинами избежать невозможно, рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу статина. Возможно применение статина, который не зависит от метаболизма CYP 3A (например флувастатина). Необходим мониторинг состояния пациента с целью выявления признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина. Препараты, являющиеся индукторами CYP 3A (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP 3A, которые могут быть повышены путем ингибирования CYP 3A кларитромицином (см. инструкцию по применению соответствующего индуктора CYP 3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Влияние нижеуказанных лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может потребоваться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин. Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут ускорять метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но повышая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная относительно различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут ввиду сочетанного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Этравирин. Действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышалась. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность в отношении Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность в отношении этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

Флуконазол. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменения дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир. Применение ритонавира и кларитромицина вызывало значительное угнетение метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалась на 31%, Cmin — на 182% и AUC — на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна снижения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира как фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами протеазы ВИЧ, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств

Антиаритмические лекарственные средства. Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала Q–T. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в плазме крови.

Во время постмаркетингового применения были сообщения о гипогликемии при одновременном применении этих лекарственных средств.

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин. При сочетанном применении с определенными гипогликемическими лекарственными средствами, такими как натеглинид и репаглинид, кларитромицин может ингибировать фермент СYP 3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.

CYP 3A-связанные взаимодействия. Сочетанное применение кларитромицина, известного как ингибитор фермента CYP 3A, и препарата, главным образом метаболизирующегося CYP 3A, может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, которые получают терапию лекарственными средствами — субстратами CYP 3A, особенно если CYP 3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

Может потребоваться изменение дозы и, если возможно, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, которое метаболизируется CYP 3A, у пациентов, одновременно принимающих кларитромицин.

Такие препараты или группы лекарственных средств метаболизируются одним и тем же CYP 3A-изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Омепразол. Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.

Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность повышения плазменных концентраций ингибиторов ФДЭ, которые хотя бы частично метаболизируются CYP 3А (силденафила, тадалафила и варденафила), при их сочетанном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов ФДЭ.

Теофиллин, карбамазепин. Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое (р<0,05) повышение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Тольтеродин. Тольтеродин главным образом метаболизируется 2D6-изоформой цитохрома Р450 (CYP 2D6). Однако у пациентов без CYP 2D6 метаболизм происходит через CYP 3A. В этой популяции подавление CYP 3A приводит к значительному повышению плазменных концентраций тольтеродина. Для таких пациентов снижение дозы тольтеродина может потребоваться в случае его применения с ингибиторами CYP 3A, такими как кларитромицин.

Триазолбензодиазепины (например альпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать одновременного применения мидазолама перорально и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.

Следует соблюдать такие же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, метаболизирующихся CYP 3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP 3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Существуют постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за состоянием пациента, учитывая возможность повышения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействий

Аминогликозиды. С осторожностью следует применять кларитромицин одновременно с другими ототоксическими лекарственными средствами, особенно с аминогликозидами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Колхицин. Колхицин является субстратом CYP 3A и P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды могут подавлять CYP 3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и CYP 3A кларитромицином может вызвать повышение экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациента с целью выявлению клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина следует снизить при одновременном применении с кларитромицином для пациентов с нормальной почечной и печеночной функцией. Сочетанное применение кларитромицина с колхицином у больных с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дигоксин. Дигоксин считается субстратом P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин может подавлять Pgp. При одновременном применении угнетение Pgp может привести к повышению экспозиции дигоксина. При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых больных развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин. Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Кларитромицин может препятствовать абсорбции перорального зидовудина при одновременном приеме, но этого во многих случаях можно избежать путем соблюдения 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназина у детей не сообщалось.

Фенитоин и вальпроат. Существуют спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP 3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизирующимися CYP 3A (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Двустороннее влияние лекарственных средств

Атазанавир. Применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) с атазанавиром (400 мг 1 раз в сутки), которые являются субстратами и ингибиторами CYP 3A, приводило к повышению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшение экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет большой терапевтический диапазон, нет необходимости снижать дозу у пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин и на 75% у больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин. Дозы кларитромицина выше 1000 мг/сут не следует применять вместе с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска артериальной гипотензии с осторожностью следует применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP 3A4 (например верапамил, амлодипин, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин вместе с верапамилом, наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмии и лактоацидоз.

Итраконазол. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP 3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола и наоборот. В случае применения итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под наблюдением для выявления проявлений или симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир. Применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) с саквинавиром (мягкие желатиновые капсулы, 1200 мг 3 раза в сутки), которые являются субстратами и ингибиторами CYP 3A, приводило к увеличению AUC равновесного состояния на 177% и повышению Сmax на 187% по сравнению с применением только саквинавира. При этом AUC увеличивалась и Сmax кларитромицина повышалась примерно на 40% по сравнению с применением только кларитромицина. Нет необходимости в коррекции доз, если оба лекарственных средства применять одновременно в течение ограниченного промежутка времени и в вышеуказанных дозах/лекарственных формах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при терапии саквинавиром/ритонавиром. Когда саквинавир применяют одновременно с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. выше).

Фромилид для чего?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *