Фондапаринукс натрия | Fondaparinux sodium

Фармакологическое действие

Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III (ATIII). Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.
При применении в дозе 2.5 мг не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (ACT) или протромбиновое время (МНО) в плазме крови, ни на время кровотечения или на фибринолитическую активность.
Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией.
После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла 0.34 мг/л. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.
Vd фондапаринукса натрия ограничен (7-11 л). In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени и специфически связывается с белком АТIII, причем степень связывания зависит от концентрации вещества в плазме крови (98.6-97.0% в диапазоне концентраций 0.5-2 мг/л). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы (в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV) незначительно.
Поскольку связывание фондапаринукс натрия с белками плазмы, за исключением АТIII, незначительно, не приходится ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами при вытеснении из участков связывания с белками.
Данных, свидетельствующих о метаболизме фондапаринукса натрия, не обнаружено.
Фондапаринукс натрия не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 in vitro.
T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. 64-77% фондапаринукс натрия выводятся почками в неизмененном виде.
У пациентов в возрасте старше 75 лет клиренс фондапаринукса натрия из плазмы крови был в 1.2 – 1.4 раза ниже, чем у лиц в возрасте моложе 65 лет. У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. При введении 1 раз/сут устойчивая Css в плазме крови достигается через 3-4 дня при увеличении в 1.3 раза значений Cmax и AUC.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин), плазменный клиренс фондапаринукс натрия в 1.2–1.4 раза ниже у больных с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) и в среднем в 2 раза ниже у больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) плазменный клиренс фондапаринукс натрия примерно в 5 раз ниже, чем при нормальной функции почек. T1/2 составляли 29 ч при умеренных и 72 ч при выраженных нарушениях функции почек.
Клиренс фондапаринукс натрия из плазмы крови возрастает с повышением массы тела (увеличение 9% на 10 кг).

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Терикс

Международное непатентованное название

Цетиризин

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон К 30, магния стеарат

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 0.5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или таблетки.

Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 0.3 %. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10 часов.

При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Терикс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Исследования в пробирке связывания рецепторов не показали никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Для взрослых и детей старше 6 лет

  • облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

  • облегчение симптомов крапивницы

Для взрослых и детей 6 лет и старше:

С учетом тяжести симптомов 5 мг (половина таблетки) или 10 мг (одна таблетка) один раз в день

Таблетки необходимо запить стаканом воды.

Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек)

Группа

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза и частота приёма

Нормальная функция почек

≥80

10 мг 1 раз в день

Умеренное нарушение функции почек

10 мг 1 раз в день

Нарушение функции почек средней степени

5 мг 1 раз в день

Тяжёлое нарушение функции почек

˂30

5 мг 1 раз в 2 дня

Почечная недостаточность, диализ

≤10

Противопоказано

У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).

Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости проводить коррекцию дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется проведение коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности.

Часто:

  • сонливость, усталость, головокружение и головная боль

  • боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

  • фарингит, ринит (у детей)

Нечасто:

  • возбуждение, ажитация

  • парестезия

  • кожный зуд, сыпь

  • астения, недомогание

Редко:

  • гиперчувствительность

  • агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

  • судороги, двигательные расстройства

  • тахикардия

  • нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)

  • крапивница

  • отеки

  • увеличение веса

Очень редко:

  • анафилактический шок

  • тик

  • нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия

  • нарушения зрения, нарушения аккомодации, движения глазного яблока

  • дизурия, энурез

  • тромбоцитопения

  • ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

Неизвестно

  • повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи, позывы к рвоте

  • гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ, к гидроксизину или любой производной пиперазина.

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

  • наследственная непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет

  • тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

В терапевтических дозах не отмечено значимых клинических взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Принимать с осторожностью пациентам с эпилепсией и пациентам с риском развития судороги.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать препарат.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не рекомендуется детям до 6 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка, но учитывая недостаточный опыт применения препарат не назначается беременным. Проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с эффектами ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическую активность.

Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы — это: ​​спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение: Специфического антидота к цетиризину нет. Необходимо проведение промывания желудка при первых симптомах передозировки, симптоматическая, поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилиденхлорида (ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Храните в сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Али Раиф Илач Санаи. А.Ш., Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Казахстанское представительство компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Арикстра : инструкция по применению

Препарат «Арикстра» предназначен только для подкожного и внутривенного (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) применения.

Не применять внутримышечно!

Кровотечения

Препарат «Арикстра», как и другие антикоагулянты, необходимо применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения, т.е. при таких видах патологии как врожденные или приобретенные нарушения системы свертывания крови в форме кровоточивости, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения и недавно перенесенные внутричерепные кровоизлияния, тяжелые нарушения функции печени, а также вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций.

К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 лет, пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин). При назначении препарата «Арикстра» пациентам, отнесенным к группам риска, рекомендуется соблюдать осторожность.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Препараты, повышающие риск развития кровотечения, не должны назначаться совместно с препаратом «Арикстра». К таким препаратам относятся дезирудин, фибринолитики, антагонисты GP llb/llla рецепторов, гепарин, гепариноиды и низкомолекулярные гепарины. При необходимости может назначаться сопутствующая терапия антагонистами витамина К. Другие антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин или клопидогрел) и нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью. При необходимости применения сочетанной терапии ее следует проводить под строгим контролем.

Лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST/лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST

Препарат «Арикстра» следует с осторожностью применять у пациентов, находящихся на терапии другими препаратами, повышающими риск кровотечений (такими как ингибиторы GP ll b/lll a или тромболитики).

Лечение тромбоза поверхностных вен

Препарат «Арикстра» следует с осторожностью применять у пациентов, находящихся на терапии другими препаратами, повышающими риск кровотечений.

ЧКВ и риск катетерных тромбозов

Не рекомендуется использование фондапаринукса натрия непосредственно перед проведением и во время проведения первичных ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, а также у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST. К данной категории пациентов относятся пациенты с рефрактерной или повторной стенокардией, связанной с динамическими отклонениями сегмента ST, сердечной недостаточностью, опасной для жизни аритмией или гемодинамической нестабильностью.

Монотерапия фондапаринуксом натрия не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST во время непервичного ЧКВ; следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса натрия и нефракционированных гепаринов при проведении непервичного ЧКВ ограничены. Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, получавших фондапаринукс натрия за 6-24 часа перед проведением непервичного чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 ME, оценивается в 2%. У пациентов, получивших последнюю дозу фондапаринукса натрия менее чем за 6 часов до непервичных ЧКВ и средние дозы нефракционированных гепаринов 5000 ME, частота случаев возникновения массивных кровотечений оценивается в 4,1%.

В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный в сравнении с активным контролем, риск катетерных тромбозов при проведении ЧКВ при монотерапии фондапаринуксом натрия. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧКВ у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1,0% против 0,3% (фондапаринукс натрия в сравнении с эноксапарином) и при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST — 1,2% против 0% (фондапаринукс натрия в сравнении с контролем).

Профилактическое лечение низкомолекулярными гепаринами может быть начато через 6-8 часов после проведения спинномозговой/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции или удаления спинального катетера под пристальным наблюдением за неврологическими показателями.

Пациенты с тромбозом поверхностных вен

Перед началом терапии фондапаринуксом необходимо подтвердить наличие тромбоза поверхностных вен на расстоянии более трех сантиметров от сафено-феморального соединения, а также исключить наличие сопутствующего тромбоза глубоких вен с использованием компрессионного ультразвукового исследования или другого метода исследования. Данных о применении фондапаринукса у пациентов с тромбозом поверхностных вен с сопутствующими тромбозом глубоких вен, а также у пациентов с тромбозом поверхностных вен на расстоянии менее 3 см от сафено-феморального соединения не получено.

Безопасность и эффективность фондапаринукса не изучалась у следующих категорий пациентов: пациенты с тромбозом поверхностных вен вследствие склеротерапии или в качестве осложнения после использования внутривенных катетеров, пациенты с историей тромбоза поверхностных вен в течение последних трех месяцев, пациенты с историей венозных тромбоэмболических заболеваний в течение последних 6 месяцев, а также пациенты с раком в активной стадии.

Спинномозговая/эпидуральная анестезия или люмбальная пункция

При применении препарата «Арикстра» одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.

В настоящее время отсутствуют данные об оптимальном временном интервале между нейроаксилярной процедурой и назначением лекарственного средства «Арикстра». Необходимо мониторировать неврологические нарушения у пациентов, подвергшихся нейроаксилярной процедуре, такие как срединные боли в спине, сенсорные и двигательные нарушения (онеменение, покалывание, слабость в нижних конечностях), дисфункция кишечника или мочевого пузыря. Необходимо проводить оценку соотношения польза/риск для пациентов, получающих антикоагулянты, перед проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции, и для пациентов, которым могут назначаться антикоагулянты для тромбопрофилактики.

Пожилые пациенты

Пожилые больные более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных выведение фондапаринукса натрия может быть снижено, и, таким образом, экспозиция увеличена. Препарат «Арикстра» у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.

Низкая масса тела

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений и лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST

Больные с массой тела ниже 50 кг более подвержены опасности кровотечения. Выведение фондапаринукса натрия снижается со снижением веса. У таких больных препарат «Арикстра» следует применять с осторожностью.

Лечение тромбоза поверхностных вен

Данных о применении фондапаринукса для лечения тромбоза поверхностных вен у пациентов с массой тела ниже 50 кг не получено. Таким образом, препарат «Арикстра» не рекомендуется применять для лечения тромбоза поверхностных вен у данной категорией пациентов.

Нарушение функции почек

Фондапаринукс натрия выводится преимущественно через почки. Время выведения фондапаринукса натрия увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

У пациентов с клиренсом креатинина

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST

Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса натрия один раз в день у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST и клиренсом креатинина в диапазоне 20-30 мл/мин, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск.

Лечение тромбоза поверхностных вен

Фондапаринукс натрия не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. Дозу фондапаринукса следует снизить до 1,5 мг один раз в день у пациентов с клиренсом креатинина в диапазоне от 20 до 50 мл/мин. Безопасность и эффективность дозы 1,5 мг не изучалась.

Тяжелые нарушения функции печени

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений и лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST

Корректировки дозы не требуется. В связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови у больных с тяжелыми формами поражения печени, повышается риск кровотечения, поэтому применять препарат «Арикстра» следует с осторожностью.

Лечение тромбоза поверхностных вен

Клинических данных применения фондапаринукса для лечения тромбоза поверхностных вен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не получено. Поэтому препарат «Арикстра» не рекомендуется применять для лечения тромбоза поверхностных вен у данной группы пациентов.

Гепарининдуцированная тромбоцитопения

Фондапаринукс не связывается с тромбоцитарным фактором 4 и перекрестно не реагирует с сывороткой пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Препарат «Арикстра» следует применять с осторожностью у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности препарата «Арикстра» у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Были получены редкие сообщения о развитии гепарининдуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс натрия. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием гепарининдуцированной тромбоцитопении не установлено.

Аллергия на латекс

Основание иглы готового градуированного шприца может содержать сухой натуральный латекс, который потенциально может вызвать аллергическую реакцию у лиц с гиперчувствительностью к латексу.

Применение при беременности и лактации

Накопленные к настоящему времени данные о применении препарата «Арикстра» у беременных недостаточны, поэтому препарат «Арикстра» не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

В период применения препарата «Арикстра» кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и внутривенного введения 2,5 мг/0,5 мл.

По 0,5 мл препарата в шприц из нейтрального стекла типа I вместимостью 1 мл, соединенный с иглой и закрытый поршнем-пробкой из хлорбутилового эластомера, снабженный автоматической системой безопасности.

По 5 шприцев в пластиковый поддон. По 2 поддона в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Арикстра – ЛС, которое проявляет противотромботическое действие, может применяться с целью профилактики возникновения тромбоэмболических осложнений в послеоперационный период и для лечения тромбоэмболии.

Препарат назначают в качестве профилактического средства при высоком риске тромбоэмболических осложнений у лиц, которые перенесли серьезные ортопедические манипуляции или же иные хирургические вмешательства, к примеру, используется при:

  • Проведении оперативных вмешательств на брюшине и органах брюшной полости
  • Процедуре замещения суставов
  • Переломе тазовых костей.

ЛС может использоваться для предупреждения возникновения венозных тромбоэмболических патологий у лиц, которые не требуют оперативного вмешательства, но имеют риск тромбообразования и возникновения различных осложнений вследствие недостаточностей подвижности во время болезни.

Использование лекарственного средства рекомендовано при:

  • Диагностировании тромбов непосредственно в глубоких венах
  • Признаках тромбоэмболии легочной артерии и при необходимости проведения тромболитической терапии или же осуществления эмболэктомии
  • Симптомах симптоматического тромбоза в районе поверхностных вен ног, если не диагностировано тромбообразование в глубоких венах
  • Коронарном синдроме с разнообразными симптомами.

Состав и формы выпуска

Внутри 1 шприца имеется раствор, включающий 2,5 мг основного компонента, которым выступает фондапаринукс натрия. Согласно описанию в растворе также присутствуют иные компоненты:

  • Гидроокись Na
  • Физраствор
  • Подготовленная вода
  • Соляная кислота.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, расфасован в шприцы, объем которых составляет 0,5 мл и 1 мл. Внутри пластикового поддона размещено 5 шпр., в упаковке имеется 2 поддона.

Лечебные свойства

Действующий компонент данного лекарственного средства относится к числу синтетических избирательных ингибиторов так называемого активированного фактора X. Стоит отметить, что противотромботическая активность ЛС является следствием торможения этого фактора, спровоцированного непосредственно антитромбином III.

Вступление в селективную связь с AT III способствует повышению его изначальной способности к нейтрализации фактора Ха, при этом наблюдается прерывание коагуляционного каскада, а также ингибирующее формирование как тромбов, так и тромбина. Действующее вещество препарата не способно инактивировать тромбин, не оказывает влияние на тромбоциты. Терапевтический эффект ЛС развивается благодаря высокой плазменной концентрации, что проявляется непосредственно через выраженную анти-Ха-факторную активность.

После введения раствора наблюдается стремительная его абсорбация, показатель биодоступности составляет 100%. Наивысшие плазменные показатели удается достигнуть по прошествии 2-2,5 часов.

Процесс распределения в организме активного компонента протекает в большей степени в крови, незначительное его количество попадает в межклеточную жидкость. Показатель связи с плазменными белками небольшой. Большая часть выводится с мочой в изначальном виде.

Выведение фондапаринукса натрия существенно удлиняется у пациентов с серьезными нарушениями работы почечной системы.

Арикстра: полная инструкция по применению

Цена: от 6797 до 8877 руб.

С целью профилактики используется в абдоминальной хирургии, а также ортопедической практике, показано введение 2,5 мг лекарственно раствора п/к. Первая постановка укола должна быть выполнена при устойчивом гемостазе спустя 6 часов после оперативного вмешательства.

При формировании тромбов в венах и тромбоэболии легочной артерии лечение проводится с подбором индивидуальной дозировки в зависимости от веса тела. При весе меньше 50 кг назначают терапевтическую дозу лекарства 5 мг; до 100 кг — назначается введение 7,5 мг; при массе тела, превышающей 100 кг — 10 мг. При тромбообразовании в глубоких венах лечение назначается по такой же схеме. Процедура п/к введения осуществляется единоразово на протяжении дня.

При остром коронарном синдроме показано введение 2,5 мг ЛС за сутки п/к. Проводить операции непосредственно на коронарных артериях рекомендуется осуществлять спустя сутки после постановки последнего укола. При инфаркте миокарда без подъема ST начальную дозу лекарства, которая составляет 2,5 мг, вводят в/в. Проводить лечение можно без проведения предварительной тромболитической терапии.

При патологиях почек с уровнем креатинина 20-30 мл за 1 мин. потребуется снизить единоразовую дозировку ЛС до 1,5 мг или изменить кратность постановки уколов (1 р. в 2 дн.). После завершения лечения необходимо провести обследование и оценить эффективность применения лекарства.

На данный момент досконально не изучено воздействие препарата на организм беременной женщины и плода, лечение Арикстрой возможно лишь в исключительных случаях.

Не рекомендуется применение лекарства в период грудного вскармливания. При необходимости проведения терапии стоит завершить кормление грудью.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется проводить лечение данным препаратом при:

  • Открытии серьезного кровотечения
  • Протекание эндокардита бактериальной природы в острой стадии
  • Тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина составляет меньше 30 мл за 1 мин.)
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим.

Не следует начинать монолечение у лиц, которые перенесли инфаркт без выраженного подъем ST-сегмента и его стремительным подъемом после проведения ЧКВ, при этом важно провести оценку одно временного применения нефракционированных гепаринов (НФГ). Нет достаточно информации о сочетанном использовании фондапаринукса непосредственно с НФГ.

Арикстру, впрочем, как и иные средства-антикоагулянты, потребуется употреблять с особой осторожностью лицам с высоким риском открытия кровотечений (имеются наследственные или приобретенные патологии свертываемости крови, недуги ЖКТ язвенной природы, кровоизлияния в головной мозг, хирургические манипуляции как на спинном, таки на головном мозге, патологи печени, проведение офтальмологических манипуляций).

В группу риска открытия кровотечений во время применения средств-антикоагулянтов входят престарелые пациенты (так как с возрастом наблюдается ухудшение функционирования почек и это может привести к развитию серьезных патологий), лица с весом до 50 кг, пациенты со средне выраженными патологиями печени. В случае назначения препарата лицам из группы риска, лечение должно проводиться с особой осторожностью.

Стоит с осмотрительностью осуществлять применение ЛС со средствами, которые способствуют повышению риска открытия кровотечения, при нестабильной форме стенокардии, а также при инфаркте миокарда.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Имеются сведения, что Арикстра способна ингибировать ряд изоферментов, которые входят в группу цитохрома Р450. При комбинированном использовании с такими лекарствами не наблюдалось выраженного подавления метаболических преобразований и выраженного взаимодействия с иными препаратами ввиду конкурентной связи с плазменными белками.

На данный момент досконально не изучено взаимодействие препарата с иными ЛС, с учетом этого стоит отказаться от комбинированного приема лекарств, таким образом, удастся избежать развития возможной побочной симптоматики.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании данного лекарственного средства возможно развитие различных побочных симптомов, их выраженность зависит от типа патологии и возможного негативного воздействия на работу органов и систем.

Наиболее частыми являются такие проявления:

  • Признаки анемии
  • Открытие кровотечения
  • Возникновение пурпуры
  • Появление отеков
  • Нарушение работы системы кроветворения
  • Развитие тромбоцитопении или тромбоцитемии
  • Высыпания
  • Лихорадочное состояние
  • Приступы тошноты
  • Сильные головные боли
  • Зуд
  • Довольно редко – повышение показателя билирубина в крови.

Рекомендуется проведение посимптомной терапии под контролем лечащего врача. Возможно, потребуется провести отменить лечение и провести замену препарата на то ЛС, что будет лучше переноситься пациентом.

При применении повышенных дозировок может наблюдаться повышение риска открытия кровотечения.

При передозировке, которая осложнена кровотечением, необходимо сразу же отменить применение данного лекарственного средства и определить первопричину патологического состояния. Врач должен подобрать эффективную схему лечения, не исключен хирургический гемостаз, необходимо восполнение потери крови, процедура переливания плазмы.

При необходимости можно подобрать аналоги с другим действующим веществом.

Фенилин

Здоровье, Украина

Цена от 79 до 99 руб.

ЛС, которое характеризуется выраженным антикоагулянтным действием. Основной компонент представлен фениндионом. Назначается для лечения и профилактики тромбозов, а также тромбофлебитов, спровоцированных перенесенным ранее инфарктом миокарда. Может применяться в комплексе с иными лекарствами. Препарат выпускается в форме таблеток.

Плюсы:

  • Невысокая цена
  • Может использоваться в послеоперационный период с целью предотвращения тромбообразования
  • Помогает устранить судорожный синдром.

Минусы:

  • Не назначается лицам с перикардитами
  • Может провоцировать возникновение лихорадки
  • Не рекомендуется совмещать с алкоголем.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Арикстра»
Скачать инструкцию «Арикстра»
64 кб

Отзывы о препарате Арикстра

профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как:
— перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периоде;
— операции по замещению коленного сустава;
— операции по замещению тазобедренного сустава;
профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений;
профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания;
лечение тромбоза глубоких вен;
лечение тромбоэмболии легочной артерии;
лечение острого коронарного синдрома, выраженного как:
— нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;
— инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию;
лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.

Фондапаринукс инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *