Флувоксамин (Fluvoxamine) — современный антидепрессант из группы СИОЗС. Медикамент оказывает выраженный антидепрессивный эффект, механизм его действия связан со специфическим ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга.

Основные характеристики

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых содержится 50 или 100 мг флувоксамина малеата;

Фармакотерапевтический эффект

Препарат является антидепрессантом из группы селективных ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.

Медикамент предназначен для лечения следующих состояний:

  • Депрессии различного происхождения;
  • аффективные расстройств, со стойким ухудшением настроения и психомоторными нарушениями.

Противопоказания

  • наличие гиперчувствительности к любым входящим в состав медикамента компонентам;
  • наличие почечной или печеночной недостаточности;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы.

Правила применения и дозировка

Таблетки можно делить за распределительной черточкой; их нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая начальная дозировка для лечения депрессивных расстройств для взрослых: 50 – 100 мг/сут однократно, препарат обычно пьют на ночь. Дозировка повышается постепенно до наступления нужного терапевтического эффекта. Оптимальная дозировка составляет 100 мг/сут и напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого конкретного больного. Максимально допустимая дозировка – 300 мг/сут. Если дозировка выше 150 мг, ее можно пить в 2-3 приема.

Лечение данным антидепрессантом нужно проводить не менее полугода после исчезновения у пациентов любых проявлений депрессивных расстройств.

В профилактических целях препарат употребляют в 1 прием в количестве 100 мг/сут.

Взрослым людям при обсессивно-компульсивных расстройствах изначально назначают всего 50 мг/сут на протяжении 3-5 дней. Дозировку повышают постепенно до получения нужного результата. Эффективная доза – 100 – 300 мг/сут.

Как написано в инструкции по применению, после достижения нужного лечебного эффекта терапию продолжают по индивидуально разработанной схеме. Если через 10 недель от начала применения улучшение не наступило препарат отменяют.

Правила лечения в детской практике

Данное лекарственное средство и его аналоги не назначают для детей до достижения 18 лет в качестве терапии депрессивных расстройств. При наличии обсессивно-компульсивных расстройств у детей в возрасте от 8 лет начальная дозировка – 25 мг/сут в один прием, в качестве поддерживающей терапии – 50 – 200 мг/сут. Для назначения такого препарата необходимо точно знать причину возникновения психических расстройств.

Побочные эффекты и осложнения

Как правило, препарат переносится больными хорошо, но при злоупотреблении могут возникать системные побочные явления за счет действия входящего в состав флувоксамина малеата, к примеру:

  • Самый частый побочный эффект, связанный с приемом Флувоксамина и его аналогов, – тошнота, которая часто дополняется рвотой (обычно проходит в течение первых 2-х недель терапии).
  • Со стороны ЦНС: бессонница, чрезмерное возбуждение, головная боль, иногда – атаксия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания;
  • Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, поступательная гипотензия, тахикардия;
  • ЖКТ: болевой синдром в эпигастрии, сухость во рту, диспепсические явления (вздутие, запор, диарея), анорексия; нарушения со стороны печени (повышение уровня аминотрансфераз);
  • Со стороны мочевыделительной и половой системы: нарушение мочеиспускания(энурез) и эякуляции, довольно редко наблюдается аноргазмия.
  • Скелетно-мышечная система: развитие артралгии, миалгии;
  • Со стороны кожных покровов и слизистой оболочки: сыпь, крапивница, повышенное потовыделение, ангионевротический отек.
  • Другие: астения, гипонатриемия, снижение или повышение веса, серотониновый синдром, геморрагия, судорожные припадки, маниакальный синдром, светобоязнь.

Применение в период беременности и кормления грудью

Так как лекарственное средство может негативно влиять на состояние плода, то лечение во время беременности не рекомендуется. Медикамент можно применять только в тех случаях, если предположительный эффект для матери превышает риск для плода. Он выделяется с грудным молоком, таким образом кормление на время лечения запрещено.

Перед использованием важно проконсультироваться со специалистом и учесть все побочные действия такого средства, во избежание нанесения еще большего вреда организму.

Дополнительные сведения о препарате

Депрессивные расстройства опасны тем, что могут иметь ярко выраженные суицидальные наклонности, в связи с этим в первые недели лечения, а также до достижения стойкой ремиссии медикамент надо применять с особой осторожностью,

Во время терапии Флувоксамином были зафиксированы случаи акатизии (синдром двигательного возбуждения). В связи с тем, что больным с такой симптоматикой повышение дозы является недопустимым, препарат отменяют.

В начале лечения нужно следить за уровнем гликемии в крови (коррекция дозы противодиабетических средств).

Надо с особой осторожностью назначать медикамент пациентам с эпиприпадками. Медикамент не назначают при наличии нестабильной эпилепсии, а при лечении пациентов с контролируемыми эпиприпадками за их состоянием нужно наблюдать. При развитии эпилептических припадков медикамент надо отменить.

Препарат можно назначать для лиц пожилого возраста, но дозировка подбирается индивидуально для каждого больного.

Пациентам с нарушенной работой почек и печени терапевтическое лечение проводится под строгим контролем специалиста, дозировка для таких больных должна быть минимальной.

Влияние медикамента на скорость реакции при управлении движущимися механизмами

При приеме медикамента в дозах до 150 мг негативного воздействия на способность управлять автомобилем не наблюдалось. В то же время отмечались отзывыо сонливости на фоне терапии Флувоксамином.

Взаимодействие с другими лекарствами

Флувоксамин и структурные аналоги не назначают в комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы. Прием медикамента можно начинать только спустя две недели после отмены таких средств. Перед началом приема Флувоксамина необходимо снизить дозировку нейролептиков (клозапина, оланзапина) и трицикличных антидепрессантов (кломипрамина, имипрамина, амитриптилина).

У пациентов, которые употребляют антикоагулянты препарат, может вызвать кровотечение, потому нужно тщательным образом следить за состоянием таких больных. Во время лечения Флувоксамином и другими психотропными средствами, пациентам запрещено употреблять алкоголь.

Аналоги флувоксамина

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Авоксин (Avoxin) KRKA, Словения;
  • Феварин (Fevarin) PEJA СНЕМIЕ, Нидерланды.

Данные препараты имеют такой же состав, для более подробной информации можно изучить отзывы пациентов.

Отзывы о препарате

Данный медицинский препарат получил широкое распространение во врачебной практике, так как он имеет выраженный антидепрессивный эффект и не вызывает заторможенности. Приобрести медикамент можно только с помощью рецепта.

Отзывы о Флувоксамине самые разнообразные. Некоторые считают, что его эффективность очень невысокая, а для других – это панацея от депрессии. Негативные отзывы возможны по причине самостоятельного лечения без консультации с врачом.

Вся вышеизложенная информация носит информационный характер. Перед проведением терапии подробно изучите отзывы и обязательно проконсультируйтесь со специалистом, не занимайтесь самолечением. Учитывайте индивидуальные особенности организма и соблюдайте правила лечения.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Флувоксин 50

Флувоксин 100

Международное непатентованное название

Флувоксамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (сухой), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат,

состав оболочки: opadry YS-1-12526F желтый: в т.ч. титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (E172); вода очищенная.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Психоаналептики.

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные

Код АТХ N06AВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Флувоксин 50, 100 хорошо и быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Период полувыведения составляет примерно 15 часов после однократного приема и немногим больше (17-22 часа) после регулярного применения, в то время как стабильный уровень в плазме обычно достигается через 10-14 дней. Метаболизируется в печени в фармакологически неактивные метаболиты, которые экскретируются почками. С белками плазмы связывается 77% флувоксамина малеата.

Фармакокинетические показатели у пожилых лиц сходны с показателями в основной группе.

Фармакодинамика

Флувоксин 50, 100 – антидепрессант. Флувоксин 50, 100 химически не сходен с другими антидепрессантами, имеющимися в настоящее время.

Считается, что механизм действия Флувоксина 50, 100 связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга, в то же время на норадренергические и допаминергические процессы оказывает минимальное влияние. Флувоксин 50, 100 обладает слабой способностью связываться с м-холинорецепторами, гистаминовыми, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

— лечение и профилактика обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР)

— депрессии различного генеза

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых лиц

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 50 мг (однократно, вечером перед сном). Эффект препарата обычно развивается при дозе 100-200 мг, а у некоторых больных при 300 мг в день. Дозу следует повышать по 50 мг каждые 4-7 дней, до максимальной эффективной суточной дозы — 300 мг. Суточную дозу свыше 150 мг следует принимать в 2-3 приема. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. В случае, если разделенные дозы различаются между собой, большая доза дается перед сном.

Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течении 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг.

Дети и подростки

Рекомендуемая начальная доза у детей при обсессивно-компульсивных нарушениях (8-17лет) составляет 25 мг один раз в сутки перед сном. Дозу следует повышать по 50 мг каждые 4-7 дней, в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза – 200 мг. Дозы до 50 мг можно принимать в виде максимальной разовой дозы, желательно вечером. Суточную дозу свыше 50 мг рекомендуется принимать в 2-3 приема. В случае, если разделенные дозы различаются между собой, большая доза дается перед сном.

При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Флувоксин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение Флувоксином, однако обсессивные компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Флувоксином свыше 10 недель у больных, хорошо отреагировавших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо отреагировавших на фармакотерапию.

Таблетки следует запивать водой, не разжевывая.

При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

Побочные действия

Часто (1-10 %)

— анорексия, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия

— абдоминальная боль

— головная боль, головокружение

— ощущение сердцебиения, тахикардия

— экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения

Иногда (< 1%)

— нарушение функции печени

— судороги, маниакальный синдром, серотониновый синдром, состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС)

— фотосенсибилизация

— изменение массы тела, гипонатриемия

Редко (< 0.1%)

— атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации

— постуральная гипотензия

— артралгии, миалгии

— судороги, мания

— галакторея

— задержка эякуляции, аноргазмия, расстройства менструальной функции (аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия)

— анафилактические реакции

— парестезии, извращение вкуса

— сыпь, зуд, ангионевротический отек

— синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия

— случаи суицидального настроения и суицидального поведения во время лечения флувоксамином или в раннем периоде после прекращения лечения

— расстройства мочеиспускания, в том числе, задержка мочи, поллакиурия, никтурия, недержание мочи

Многие симптомы часто связаны с основным заболеванием и не требуют лечения.

При прекращении приема флувоксамина, возможно развитие симптомов отмены, включая неонатальный абстинентный наркотический синдром. Симптомы, отмечавшиеся в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов слабо выражены и купируются самостоятельно. При отмене препарата, рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты, характерные для препаратов данного класса

Эпидемиологические исследования, включавшие лиц в возрасте старше 50 лет, показали повышение риска переломов костей у пациентов, принимавших препараты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения данного риска не известен.

— повышенная чувствительность к флувоксамину

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

— одновременное применение с тизанидином

— одновременный прием с рамелтеоном

— нестабильная эпилепсия

— беременность и период лактации

— детский возраст до 8 лет при ОКР и детский и подростковый возраст до 18 лет при депрессии

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), а также пациентам пожилого возраста.

Лекарственные взаимодействия

Флувоксин может продлевать выведение препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления. Клинически значимое взаимодействие вероятно при применении лекарственных препаратов с узким терапевтически индексом (например, варфарин и другие антикоагулянты, производные кумарина, карбамазепин, клозапин, фенитоин и теофиллин). Обычно не рекомендуется одновременное применение Флувоксина и теофиллина. В случаях, когда это невозможно, больные должны принимать половину дозы теофиллина и при этом необходимо тщательное наблюдение за уровнем теофиллина в плазме.

Флувоксин — мощный ингибитор изоферментов CYP1А2, и в меньшей степени CYP2С и CYP3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с Флувоксином. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический эффект. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется откорректировать дозы этих препаратов. Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром Р4502D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

При исследовании лекарственного взаимодействия в процессе применения Флувоксина наблюдались повышенные уровни пропранолола и бензодиазепинов, метаболизирующихся окислением (например, бромазепам). При одновременном применении Флувоксина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов в плазме (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP1А2. Поэтому при назначении Флувоксина рекомендуется снижение дозы этих препаратов. Комбинация данных препаратов не рекомендуется. При применении с дигоксином и атенололом никаких взаимодействий не наблюдалось. При комбинированной терапии с Флувоксином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому Флувоксин не следует назначать одновременно с этими препаратами.

Флувоксин использовался в комбинации с литием при лечении больных с тяжелой резистентной к лекарственным препаратам депрессией. Однако, литий (и вероятно, триптофан) усиливает серотонинергический эффект Флувоксина, и поэтому эта комбинация должна использоваться с осторожностью.

При применении препарата с литием или нейролептическими препаратами отмечались единичные случаи усиления серотонинергического эффекта, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Флувоксин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО. Лечение Флувоксином может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО; на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО; промежуток времени между прекращением приема Флувоксином и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.

Пациенты, одновременно принимающие Флувоксин и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся изоферментом CYP1А2 (такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), метаболизирующиеся изоферментом CYP2С (фенитоин) и подвергающиеся метаболизму изоферментом CYP3А4 (карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. При необходимости рекомендуется провести коррекцию доз этих препаратов.

При применении Флувоксина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме Флувоксина и тиоридазина.

В исследованиях, посвященных изучению взаимодействия Флувоксина, отмечалось повышение концентраций пропранолола после применения Флувоксина. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с Флувоксином.

Во время приема Флувоксина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Флувоксина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме Флувоксина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозировки ропинирола на время лечения Флувоксином.

При одновременном назначении с флувоксамином анксиолитиков из группы бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих препаратов следует уменьшить на время приема Флувоксина.

В случае комбинированного приема Флувоксина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.

Особые указания

Улучшение иногда задерживается до 2 или более недель, больные должны тщательно наблюдаться в течение этого начального периода. Больным, страдающим депрессией, свойственны попытки суицида, и они могут продолжаться до достижения значительного улучшения.

Как и другие антидепрессанты, Флувоксин должен применяться с осторожностью у больных с эпилепсией в анамнезе. При развитии судорог, следует прекратить применение Флувоксина.

Имеется незначительный опыт одновременного применения Флувоксина и электро-конвульсивной терапии.

Больные с печеночной и почечной недостаточностью должны начинать лечение с малых доз и находиться под тщательным наблюдением.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения Флувоксин следует назначать в минимально эффективных дозах под строгим контролем врача. В редких случаях лечение Флувоксином может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающегося соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях Флувоксин должен быть отменен.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения Флувоксином, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС), которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонергическими антидепрессантами и нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных функций, изменениями в психике, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и комы — лечение Флувоксином должно быть прекращено. При необходимости, следует провести соответствующее симптоматическое лечение.

Как при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема Флувоксина возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены препарата. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции АДГ, что наблюдалось, в основном, у пожилых пациентов.

Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры, а также геморрагических проявлений (например желудочно-кишечное кровотечение) при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе и склонным к кровотечениям (например, пациенты с тромбоцитопенией).

Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий эффективности препарата, применявшегося в обычных суточных дозах. Однако у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Флувоксин может приводить к незначительному снижению ЧСС (на 2- 6 уд./мин).

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Флувоксином не рекомендуется употребление алкоголя.

Суицид/суицидальное настроение или клиническое ухудшение

Депрессия характеризуется повышенным риском суицидального настроения, нанесения вреда самому себе и собственно суицида (суицидальное поведение). Этот риск существует до наступления стойкой ремиссии. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до улучшения состояния, которое может наступить через несколько недель от начала терапии. Клинический опыт показывает, что риск суицида повышается в ранние стадии выздоровления.

ОКР также характеризуются повышенным риском суицидальных попыток и настроений. Более того, эти состояния могут сопровождаться большими депрессивными расстройствами. Поэтому предупреждения и предосторож-ности в отношении больных с ОКР такие же, как и для больных с депрессией.

Пациентов с суицидальным поведением в анамнезе и высокой степенью суицидального настроения в момент назначения лечения следует отнести к группе повышенного риска по суициду и тщательно наблюдать на протяжении всего лечения, особенно в начале и при изменении дозы.

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы о том, что в случае клинического ухудшения заболевания и/или появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (у больного) или других изменений в поведении, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

В клинических исследованиях у детей, получавших флувоксамин, чаще, чем у получавших плацебо, наблюдалось суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли), а также агрессивное и конфликтное поведение и гнев. В ситуациях клинической необходимости, когда принято решение о лечении подростка Флувоксином, больного следует тщательно наблюдать на предмет появления признаков суицидального поведения.

Более того, отсутствуют данные об отдаленной безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия клинического опыта Флувоксин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими препаратами, воздействующими на психику, больные должны быть предупреждены о влиянии Флувоксина на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение или управление техникой. Имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения препарата. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Симптомы: усиление побочных эффектов. Наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение. Также рекомендуется применять активированный уголь и при необходимости, назначение осмотических слабительных. Специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез или диализ нецелесообразны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 100 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 контурных безъячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Юридический адрес:

Acme Plaza, Andheri-Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №214, Government Industrial Area, Phase II,

Silvassa-396230, U.T of D&NH, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Флувоксамин*
Латинское название: Fluvoxamine*

Химическое название.

(E)-5-Метокси-1—1-пентанон-0-(2-аминоэтил)оксим (и в виде малеата)

Характеристика.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Флувоксамина малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в этиловом спирте и хлороформе, плохо растворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен.

Фармакология.

Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1– и 5-НТ2-рецепторы. Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед. Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).

При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено; при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%. У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет). Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч). У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).

В исследованиях на животных было показано уменьшение массы тела и выживаемости плодов, увеличение частоты их интранатальной гибели при приеме флувоксамина во время беременности в дозе, в 2–4 раза превышающей МРДЧ. Концентрация в грудном молоке в 3 раза меньше таковой в плазме крови (0,09 и 0,31 мг/л соответственно при приеме в дозе 100 мг/сут).

Показания.

Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.

Ограничения к применению.

Эпилепсия, беременность; лекарственная зависимость, мания, гипомания, судорожные состояния или инфаркт миокарда в анамнезе.

Побочные действия.

Из 1087 пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами и депрессией, получавшими флувоксамин в ходе контролируемых клинических испытаний в Северной Америке, 22% пациентов прекратили прием в связи с развившимися побочными эффектами. Среди них отмечались (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):

В ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1% наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9% (5%), диспноэ 2% (1%), зевота 2% (0%).

Прочие: гриппоподобный синдром 3% (2%), озноб 2% (1%), потливость 7% (3%).

Взаимодействие.

Несовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода). Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98%), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптиллин, кломипрамин, имипрамин). Прием флувоксамина одновременно с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина. Способен угнетать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций. Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). При одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений. Уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию; не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама. Усиливает побочные эффекты алкоголя.

Способ применения и дозы.

Внутрь, взрослым, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза 50–100 мг/сут однократно (вечером), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 150–200 мг/сут в 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ, нарушение функции печени, мидриаз, тремор, миоклонус, судорожные припадки, олигурия, кома. Описаны летальные исходы.

Лечение: стимуляция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Диализ и форсированный диурез неэффективны (из-за большого объема распределения).

Применение при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Меры предосторожности.

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флувоксамина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Пациентам пожилого возраста флувоксамин следует назначать в уменьшенной дозировке. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

В исследованиях на животных не выявлено развития лекарственной зависимости. Подобных исследований на людях не проводилось. Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость или злоупотребление.

Инструкция по применению Флувоксамина, аналоги и отзывы о приеме

Есть ограничения при беременности Имеет ограничения при грудном вскармливании Запрещен к приему детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Флувоксамин – современное лекарственное средство с тимолептическим и слабовыраженным анксиолитическим действием. Вещество принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС далее), на чем и основана его фармакологическая активность. Флувоксамин, согласно инструкции по применению, эффективен при депрессивных расстройствах любой этиологии, и может назначаться для взрослых и детей школьного возраста.

Упаковка препарата Флувоксамин

Общая информация о препарате Флувоксамин

Медикамент является современным представителем антидепрессантов, который зарекомендовал себя как эффективное лекарственное средство для борьбы с депрессивными расстройствами различной степени тяжести и этиологии.

Флувоксамин можно приобрести только по рецепту от специалиста. На территории России медикамент реализуется под торговым названием Феварин. Также вещество является основой медпрепарата немецкого производства — Флувоксамин Сандоз, который не продается в РФ.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Флувоксамин (МНН — Fluvoxamine) – антидепрессант, относящийся к группе СИОЗС и проявляющий высокую тимолептическую активность.

Данный препарат довольно часто используют в современной психиатрии, для лечения депрессивных состояний и ОКР (обессивно-компульсивного расстройства).

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Флувоксамин реализуется под разными торговыми марками, поэтому внешние характеристики лекарственных форм и стоимость медикамента, напрямую зависят от производителя.

Вне зависимости от производителя препарат продается в виде таблеток в пленочной оболочке в 2 концентрациях (50 и 100мг/1 шт.).

Внешние характеристики форм реализации:

  1. Флувоксамин Сандоз: таблетки по форме круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток есть разделительная риска. Цвет – желтый.
  2. Феварин: белые таблетки, овальной двояковыпуклой формы. По центру таблеток присутствует риска, а по обе стороны от нее цифровая гравировка.

Название и форма реализации

Цена, рублей

Феварин, табл.,п.по., 50мг/уп.№15

Феварин, табл., п.по., 100мг/15шт.

Препарат выполнен из активного компонента – флувоксамина и дополнительных веществ, среди которых крахмал кукурузный прежелатинизированный, маннитол, стеарилфумарат и диоксид кремния. Пленочная оболочка в свою очередь состоит из талька, макрогола, гипромеллозы и титана диоксида.

Флувоксамин – вещество с выраженным антидепрессивным эффектом, который обусловлен воздействием на серотонин – его обратный захват.

Фармакодинамика

Вещество выборочно ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина, за счет чего увеличивается его количество в синаптической щели. Также препарат усиливает серотонинергическую передачу и уменьшает оборот данного нейромедиатора. Медикамент проявляет антагонистическую активность по отношению к σ1-рецепторам.

Вещество практически не вступает в связь с гистаминовыми и допаминовыми рецепторами. Связь медпрепарата с холино- и α-β-адренорецепторами также незначительна.

Помимо влияния на обратный захват серотонина, вещество также незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика и время распада

Фармакокинетика флувоксамина линейна. Вещество быстро и практически полностью всасывается из органов ЖКТ. Максимальное количество вещества в крови фиксируется через 3-8 часов после перорального приема.

Содержимое желудка никак не влияет на скорость всасывания медикамента в кровоток.

Вещество поддается эффекту первичного прохождения через печень, в связи с этим его биодоступность составляет 53%. Добиться равновесной концентрации вещества в крови можно только спустя 10-14 дней с начала терапии. Связь с белками плазмы достаточно высокая и доходит до 80%.

Препарат расщепляется в печени на 9 метаболитов, 7 из которых абсолютно не проявляют никакой фармакологической активности. Время распада вещества напрямую зависит от состояния печени пациента, поскольку у людей со здоровой печенью Флувоксамин распадается на метаболиты на порядок быстрее.

Период полувыведения медикамента удлиняется при повторном применении. Так, после первой принятой дозы, 50% препарата выводится из организма в течение 13-15 часов, а после повторной дозы в течение 17-22 часов. Вещество выводится из организма с помощью почек в виде метаболитов.

Показания и противопоказания к приему Флувоксамина

Медпрепарат назначается для лечения депрессивных расстройств различной этиологии и ОКР. Препарат запрещен к применению людям с аллергией на любой компонент из состава, и пациентам с острым инфарктом миокарда.

Пациентам с эпилептическим статусом, тромбоцитопенией, почечной и/или печеночной недостаточностью медикамент назначается с особой осторожностью. Также осторожность при приеме медпрепарата следует проявлять пациентам старше 65 лет и детям от 8 до 18 лет. Людям с приступами мании или гипомании в анамнезе, рекомендовано отказаться от приема медикамента.

Препарат назначают детям от 8 лет для лечения ОКР. Флувоксамин не используется в педиатрической практике для лечения депрессивных эпизодов.

Такое ограничение существует из-за того, что прием препарата на фоне депрессии часто провоцирует появление суицидальных мыслей у данной возрастной категории.

Медикамент назначается беременным женщинам только после тщательной оценки соотношения – «польза для матери/риск для плода». По возможности рекомендовано отказаться от терапии Флувоксамином во время беременности. С началом приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, поскольку активный компонент препарата проникает в грудное молоко женщины.

Инструкция по применению Флувоксамина

Согласно инструкции, таблетки принимаются перорально и запиваются достаточным количеством воды. Лекарственную форму можно делить на 2 части, это позволит достичь более точной дозировки препарата.

Суточная доза препарата зависит не только от заболевания, но и от возраста пациента. Пациентам с депрессивным расстройством рекомендовано начать терапию медикаментом с 50-100 мг/день. Дозу можно постепенно увеличивать вплоть до 300 мг/сутки.

После исчезновения симптомов депрессии препарат необходимо принимать еще на протяжении 6 месяцев. Профилактический прием Флувоксамина помогает избежать рецидива заболевания.

Поддерживающая доза, как правило, составляет 100 мг/день.

Кратность приема медпрепарата зависит от размера суточной дозы. Дневную дозу препарата, которая превышает 150 мг, необходимо разделить на несколько приемов. Дозу размером 150 мг и меньше можно принимать разово перед сном.

При ОКР (обессивно-компульсивное расстройство) лечение препаратом начинается с дозы размером 50мг/сутки, с возможностью ее дальнейшего повышения. Повышают дозу на 50 мг раз в 3-4 дня. Наивысшая разрешенная суточная доза – 300 мг.

Для лечения ОКР у детей назначают 25 мг медпрепарата в день на начальных этапах терапии. Через 3-4 дня дозу можно увеличить до 50 мг/день, далее повышение дозы происходит с тем же интервалом и только на 25 мг. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Доза размером менее 100 мг принимается разово, в вечернее время суток, а вот дозу больше 100 мг необходимо делить на несколько приемов таким образом, чтобы большая часть медикамента принималась перед сном.

Продолжительность лечения – 10 недель и более, в зависимости от реакции организма на терапию. Прекращать терапию резко не рекомендуется. Во избежание развития синдрома отмены необходимо постепенно снижать суточную дозу, вплоть до полного отказа от препарата.

Возможные побочные эффекты и передозировка

Во время привыкания организма к медикаменту может возникать тошнота и рвота. Данные симптомы не требуют дополнительного лечения, и, как правило, исчезают в течение нескольких недель с начала терапии.

Другие побочные реакции, которые могут возникнуть на фоне приема Флувоксамина:

  1. Снижение аппетита или полная его потеря, вплоть до анорексии.
  2. Маниакальные эпизоды.
  3. Галлюцинации и спутанность сознания.
  4. Головная боль и головокружение.
  5. Тревожность, нервозность и другие симптомы психомоторного возбуждения.
  6. Судорожные припадки.
  7. Атаксия.
  8. Изменения вкусовых восприятий.
  9. Кровотечения.
  10. Переизбыток пролактина в организме.
  11. Недостаток натрия.
  12. Суицидальные мысли и наклонности.
  13. Нарушение сна.
  14. Дисгевзия.
  15. Серотониновый синдром.
  16. Синдром отмены.
  17. Глаукома.
  18. Тахикардия.
  19. Гипотензия.
  20. Чувство жажды.
  21. Диспепсия.
  22. Вздутие.
  23. Изменения активности ферментов печени.
  24. Проблемы с мочеиспусканием.
  25. Сбои в менструальном цикле и аноргазмия.
  26. Астения.
  27. Снижение сексуальной активности.
  28. Гипергидроз.
  29. Озноб и общая слабость организма.
  30. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.
  31. Хрупкость костей.

С момента начала использования Флувоксамина в медицинской практике до настоящего времени были зарегистрированы единичные случаи передозировки препаратом, которые привели к необратимым последствиям в состоянии пациента.

Интоксикация медикаментом проявляется в виде:

  • головокружения;
  • тошноты;
  • рвоты;
  • диареи;
  • сонливости;
  • дисфункции печени.

Иногда отравление может сопровождаться нарушениями в сердечной деятельности, сниженным АД, судорогами и комой.

При передозировке показано провести стимуляцию рвоты и промывание желудка. Прием абсорбента в виде активированного угля также поможет снизить концентрацию вещества. Флувоксамин не имеет специфического антидота. По этой причине при интоксикации организма данным веществом проводится исключительно симптоматическая и поддерживающая терапия.

Аналоги препарата Флувоксамин

Препарат имеет ряд групповых аналогов, которые также действуют за счет влияния на количество серотонина в синаптической щели.

Лучшими аналогами Флувоксамина можно считать:

  1. Флуоксетин. Антидепрессант, выпускающийся в виде капсул размером №4, в основе которого – вещество с одноименным названием. Препарат применяется для лечения депрессивных эпизодов, ОКР и булимического невроза. Флуоксетин содержит молочный сахар, что необходимо учитывать пациентам с непереносимостью лактозы. Медпрепарат не применяется в педиатрии.
  2. Циталопрам. Лекарственное средство на основе циталопрама, которое можно найти в продаже в виде таблеток в оболочке. Одна таблетка может содержать 10, 20 или 40 мг действующего компонента. Медпрепарат используют для лечения депрессий различного генеза, паническийх расстройств и ОКР. В составе Циталопрама нет молочного сахара.
  3. Пароксетин. Действующим компонентом лекарственного препарата является вещество пароксетин. Медикамент реализуется в форме таблеток, в концентрации АВ 20 мг. В отличие от «основного» лекарственного средства, Пароксетин имеет более обширную сферу применения и помимо депрессии и ОКР, применяет также при панических, тревожных и посттравматических расстройствах нервной системы. Также медикамент используют для лечения социальных фобий.

Несмотря на то, что перечисленные лекарственные средства имеют в своей основе разные действующие вещества, их механизм действия на организм практически идентичен.

Особенности применения

Важно! Препарат, применяющийся против депрессии, может стать причиной появления суицидальных мыслей и действий, о чем должны быть заранее предупреждены близкие пациента.

Для безопасности человека, применяющего препарат, необходимо постоянно наблюдать, вплоть до достижения ремиссии заболевания. Также препарат может вызывать склонность к суициду у пациентов от 8 до 25 лет, которые проходят терапию от ОКР.

В случае возникновения у пациента симптомов сильного психомоторного возбуждения повышать суточную дозировку не рекомендовано, это только усугубит выраженность симптомов.

Препарат иногда провоцирует повышение активности ферментов печени, в случае возникновения такой реакции организма, терапию Флувоксамином необходимо прекратить.

Медпрепарат в редких случаях может усиливать выраженность судорожных припадков у пациентов с эпилепсией. В случае усиления частоты судорог прием препарата должен быть прекращен.

На ранних стадиях терапии могут возникнуть проблемы с содержанием сахара в крови, что необходимо учитывать людям с сахарным диабетом. В редких случаях может понадобиться корректировка дозы инсулина.

Препарат не совместим с ингибиторами МАО. Только спустя 14 дней после окончания их приема, можно приступить к терапии Флувоксамином.

На начальных этапах лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и другой опасной работы, поскольку медикамент может вызывать сонливость.

Флувоксамин инструкция по применению цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *