Лескол Форте: инструкция по применению флувастатина, аналоги, цена, отзывы

Флувастатин – статин второго поколения, продающийся под торговым названием «Лескол Форте». Препарат швейцарской компании Новартис Фарма предназначен для нормализации уровня холестерина, липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Согласно инструкции Флувастатин показан пациентам с гиперхолестеринемией, ишемической болезнью сердца (ИБС).

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Лескол Форте».

Состав, форма выпуска

Флувастатин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Они желтого цвета, круглые, с тиснением «LE», «NVR».

Одна таблетка Лескол Форте содержит:

  • 80 мг флувастатина (активное вещество)
  • целлюлозу;
  • гипромелозу;
  • гидроксипропилцеллюлозу;
  • гидрокарбонат калия;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • диоксид титана (Е 171)
  • макрогол;
  • желтый оксид железа (Е 172).

Фармакологическое действие

Флувастатин – синтетический препарат, который является ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот энзим необходим организму для синтеза холестерина. Флувастатин блокирует механизм его образования, выстраиваясь в цепочку реакций вместо ГМГ-КоА-редуктазы.

Для компенсации уменьшения холестерина в клетках печени, на ее поверхности активизируются рецепторы-захватчики. Они отлавливают «плохие» липопротеины низкой плотности (ЛПНП), расщепляя их до белка, их уровень в крови падает.

Эффективность Лескол Форте подтверждена исследованиями. У пациентов, которые принимали препарат на протяжении 24 недель (доза- 80 мг) падал уровень:

  • общего холестерина — 23%;
  • ЛПНП — 34%;
  • апопротеина-В — 26%;
  • триглицеридов — 19%.

Концентрация «хороших» липопротеинов высокой плотности возрастала на 9-14%.

Первые значительное снижение уровня холестерина отмечают через 2 недели после начала приема препарата. Максимальный эффект оценивают через 4-6 недель с момента начала лечения.

Практически весь флувастатин выводится с калом. Такая особенность делает его безопасным для больных, которые страдают от заболеваний почек.

При недостаточности печени Лескол Форте может накапливаться организмом.

Лескол Форте: показания к применению

Флувастатин назначают пациентам, которым не помогла диета, при:

  • первичной гиперхолестеринемии;
  • смешанной дислипидемии;
  • коронарном атеросклерозе у пациентов с ИБС, незначительной гиперхолестеринемией.

Применение препарат у больных ИБС позволяет:

  • снизить количество внезапных смертей от сердечно-сосудистых заболеваний;
  • уменьшить риск развития инфаркта миокарда на 31%;
  • сократить количество оперативных вмешательств (реваскуляризация, шунтирование).

Особенно заметен положительный эффект от приема флувастатина у больных сахарным диабетом, а также при множественном поражении коронарных артерий.

В инструкции флувастатина приведены данные масштабного исследования. Оно показало, что у пациентов с ИБС прием Лескол форте на протяжении 2,5 лет (доза 40 мг) прогрессирование коронарного атеросклероза существенно приостанавливалось.

Лескол один из немногих статинов, которые можно назначать детям с наследственной гиперхолестеринемией. Его можно принимать с 9 лет. Доказано, что прием флувастатина не нарушает рост, развитие, половое созревание.

Читайте также: статины что это такое что к ним относится?

Способ применения, дозировка

Важные факты, которые нужно знать пациенту о приеме флувастатина:

  • соблюдайте диету, снижающую холестерин, на протяжении всего курса лечения. Иначе препарат будет бесполезен;
  • Лескол Форте нужно принимать 1 раз/сутки, целиком, вне зависимости от еды, времени суток;
  • каждую таблетку запивайте стаканом воды;
  • выделите время для приема лекарства, придерживайтесь его на протяжении всего курса;
  • если вы случайно пропустили прием таблетки – исправьте это максимально быстро. При условии, что до следующего осталось более 12 часов. Не успели? Примите следующую таблетку вовремя, увеличивать дозу не нужно;
  • не забывайте регулярно сдавать кровь для контроля холестерина. Первое время тестирования проводят часто, затем — по состоянию;
  • откажитесь от алкоголя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых – 80 мг. При легкой форме наследственной гиперхолестеринемии дети принимают ежедневно по 20 мг флувастатина, при тяжелой – 80 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

Флувастатин походит не всем людям. Прием препарата противопоказан:

  • при наличии чувствительности активным/вспомогательным компонентам;
  • острых заболеваниях печени;
  • детям до 18 лет, за исключением тех, у кого диагностирована гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
  • повышении печеночных трансаминаз ≥ 3 раза;
  • беременным, кормящим;
  • женщинам, которые планируют беременность или не пользуются надежными контрацептивами.

Если вы внепланово забеременели, прекратите прием препарата. Сообщите врачу о вашем новом статусе. Он проинформирует вас о возможных рисках для малыша, а также скорректирует схему лечения.

Некоторым людям препарат назначают с осторожностью. Риск развития побочных эффектов от приема флувастатина высок у пациентов при:

  • злоупотреблении спиртными напитками;
  • заболеваниях печени, скелетных мышц;
  • сахарном диабете;
  • недостаточности щитовидной железы.

Большинство пациентов хорошо переносит препарат. Чаще всего больные жалуются на головную боль, бессонница, нарушение работы пищеварительного тракта. Инструкция по применению флувастатина содержит полный перечень побочных эффектов:

  • нарушения чувствительности;
  • воспаление сосудов;
  • тошнота, боли в животе;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • сыпь;
  • боли в мышцах;
  • мышечная слабость;
  • миозит;
  • рабдомиолиз;
  • синдром гиперчувствительности;
  • эректильная дисфункция;
  • увеличения груди у мужчин.

Необходимо немедленно проинформировать врача о следующих симптомах. Они могут сигнализировать о печеночных проблемах:

  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • желтушность;
  • снижение умственной работоспособности;
  • склонность к кровоподтекам;
  • кровотечения.

Взаимодействие

Флувастатин можно применять совместно с витамином В3, колестирамином, фибратами, итраконазолом, эритромицином, дигоксином, амлодипином, колхицином. Это его важное отличие от большинства статинов.

При одновременном приеме Лескол Форте, а также рифампицина, варфарина необходимо контролировать показатели крови для предупреждения возможных осложнений.

Передозировка

40 пациентов получали 320 мг флувастатина (4 стандартных дозы) на протяжении 2 недель. Серьезных жалоб на ухудшение самочувствия не поступало. На основании этого исследования был сделан вывод, что препарат хорошо переносится при разовых умеренных передозировках.

Специфического лечения передозировки флувастатина не существует. При наличии симптомов, врач подберет лечение, которое поможет их устранить.

Цена

Цена флувастатина (Лескол Форте) составляет 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг

Аналоги

В российский аптеках препарат флувастатин продается под единственным торговым названием «Лескол Форте». Он дорогой, редкий, что может стать проблемой при покупке.

К счастью, все статины взаимозаменяемы. Попросите врача подобрать для вас аналог флувастатина. Скорее всего, он порекомендует другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы:

Несмотря на то, что все статины имеют одинаковый принцип действия, любые изменения назначения необходимо согласовывать с врачом. Как минимум он поможет подобрать корректную дозировку, которая неодинакова у разных лекарств.

Ответы на частые вопросы

Чем флувастатин отличается от других статинов?

Значительная часть статинов выводится из организма почками. Поэтому их заболевания требуют острожного назначения препаратов. Лескол Форте практически не выделяется почками (всего 2%), его можно смело назначать пациентам, имеющим нефрологические проблемы.

Второе важное отличие флувастатина от аналогов: он безопасен при одновременном приеме совместно с витамином В3, колестирамином, фибратами, итраконазолом, эритромицином, дигоксином, амлодипином, колхицином.

Благодаря пролонгированному действию, Лескол можно принимать в любое время суток. На эффекте лекарства это не сказывается.

Какая лекарственная форма Лескола Форте более эффективна: таблетки или капсулы?

Обе формы лекарства эффективны для снижения холестерина. Но всасывание капсул происходит на 60% медленнее, чем таблеток. Капсулы выпускаются в меньшей дозе (20 мг), что может быть важно для детей.

Почему диабетикам опасно принимать флувастатин?

Препарат обладает способностью повышать сахар крови. Из-за чего людям с сахарным диабетом его назначают с осторожностью.

Мне назначили Лескол Форте. Теперь придется принимать его пожизненно?

Большинству людей действительно придется принимать препараты для снижения холестерина всю жизнь. Это объясняется особенностью механизма действия. Эффект от применения статинов есть только пока их принимаешь. Лескол Форте довольно дорогой препарат, но вы всегда можете попросить врача подобрать бюджетный аналог.

Какие побочные эффекты от приема флувастатина самые распространенные?

Самые распространенные побочные эффекты напоминают симптомы простуды – головная боль, насморк, общая слабость. На втором месте – расстройства пищеварения, мышечная слабость или боли.

Мнения врачей о флувастатине

Препарат обладает умеренным холестеринснижающим эффектом. Аторвастатин, розувастатин гораздо мощнее его. Лескол Форте может оказаться полезным пациентам, которые имеют проблемы с почками, хотя розувастатин им тоже не противопоказан.

Основное конкурентное отличие флувастатина – возможность назначать его детям с 9 лет. Все остальные препараты или противопоказаны, или предполагают более взрослый возраст.

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Холестерин – это злейший враг современного человека, ведь большинство людей страдают от повышенной концентрации этого вещества в организме. К тому же проблема связана с большими рисками. Так атеросклероз, который является причиной многих болезней сердца и сосудов, а также их опасных для жизни осложнений, представляет собой скопление холестерина на стенках элементов кровеносной системы. Кроме того, повышенное содержание липидов может привести к возникновению метаболических и эндокринных нарушений.

Почему же так много людей сталкивается с высоким содержанием липидов в организме, и как этого избежать? Причина накопления холестерина кроется в употреблении некачественной пищи, плохой экологии, а также в малоподвижном образе жизни. И, к сожалению, такие негативные воздействия влияют практически на каждого человека. Помимо нездорового образа жизни, к повышению концентрации липидов могут приводить и некоторые заболевания. В большинстве случаев с проблемой можно справиться с помощью увеличения двигательной активности и изменения своего рациона, но иногда этого оказывается недостаточно. В таких ситуациях на помощь приходят гиполипидемические средства. Одним из первых веществ с подобным действием является флувастатин. Сегодня мы поговорим о том, какой у него механизм действия.

Общие сведения о препарате

Флувастатин – это синтетический гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Он эффективно снижает уровень липидов в организме.

Данное средство используется в случаях, когда для сохранения здоровья человеку необходимо уменьшить концентрацию холестерина в организме. Речь идет не только о генетических и приобретенных патологиях, связанных со сбоями метаболизма, но и о ситуациях, когда высокий уровень холестерина может стать причиной развития опасных для жизни осложнений и серьезных заболеваний.

Стоит отметить, что флувастатин является первым синтетическим гиполипидемическим средством, относящимся к группе статинов. Момент его изобретения стал прорывом в медицине, когда ученые смогли создать действительно эффективное вещество для понижения уровня липидов в организме.

Флувастатин – это действующее вещество гиполипидемического средства. Его торговые названия – Лескол и Лескол Форте. Аналогов с таким же действующим ингредиентом не существует.

Лескол производится в Швейцарии. Фирма-производитель носит название Новартис.

Препарат обладает пролонгированным действием. Поэтому его можно принимать всего один раз в день.

Медикамент прошел исследования на людях и на животных. Поэтому он официально относится к лекарственным средствам. При этом на данный момент существует ряд других эффективных статинов. Поэтому Лексол назначают крайне редко.

Препарат хранят при комнатной температуре. При этом место его хранения должно быть защищено от детей и солнечных лучей.

Срок годности флувастатина составляет 3 года. По истечении этого времени он становится не только не эффективным, но и опасным.

Состав и форма выпуска средства

Флувастатин – это синтетический статин, обладающий способностью снижать уровень холестерина в организме. В зависимости от формы выпуска он может содержаться в препарате в количестве 20, 40 и 80 мг.

Как уже было замечено выше, флувастатин выпускается под единственным торговым названием – Лексол. В состав этого средства помимо рабочего ингредиента входит ряд дополнительных препаратов. Они повышают эффективность основного ингредиента и помогают ему лучше усвоиться в организме.

Дополнительные ингредиенты в составе препарата:

  • Магниевый стеарат;
  • Натриевый гидрокарбонат;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Прожелатинизированный крахмал кукурузы;
  • Кальциевый карбонат;
  • Титановый диоксид;
  • Шеллак;
  • Желатин;
  • Железный оксид красного и желтого цветов.

В дозировке 20 и 40 мг выпускается в виде капсул. Средство с 80 мг флувастатин продается в форме таблеток, круглых и выпуклых с обеих сторон.

Продаются таблетки Лескол в непрозрачных фольгированных блистерах. В одну картонную упаковку входит до 4 таких пластин.

Фармакодинамика флувастатина

Флувастатин представляет собой вещество, которое существенно снижает уровень липидов в организме. Он блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу по принципу конкурентной замены.

Флувастатин присоединяется к рецепторам редуктазы, предотвращая соединение с ними фермента. Из-за этого он продолжает циркулировать по организму в свободном виде. При этом ГМГ-КоА не представляет угрозу для организма, так как быстро трансформируется в вещество, которое участвует в ряде метаболических процессов.

Ингибирование фермента ГМГ-КоА предотвращает выработку мевалоната. Этот вещество в свою очередь представляет собой предшественника стеролов.

Таким образом, благодаря действию препарата в организме просто не образуется холестерин.

Основное действие флувастатина осуществляется в печени. При этом он работает и в клетках других тканей.

При подавлении выработки холестерина активируется развитие на печеночных клетках рецептов липопротеидов низкой плотности. Это приводит к боле интенсивному захвату этих веществ гепатоцитами, что становится причиной снижения их концентрации.

При приеме препаратов, содержащих флувастатин, уменьшается концентрация не только общего холестерина и липидов низкой плотности. Действие этого активного ингредиента также приводит к снижению содержания тиглицеридов и аполипопротеина В.

В ответ на снижение концентрации указанных веществ увеличивается содержание липопротеидов высокой точности. При этом мутагенного действия у средства не замечено.

Флувастатин не относится к тем медикаментам, которые начинают действовать после первого приема. Их эффект можно заметить спустя две недели лечения. При этом наиболее выраженные результаты наблюдаются после месячного курса приема средства. Эффективность препарата сохраняется на протяжении всего лечения.

Фармакокинетика вещества

Препарат быстро и полностью просачивается из желудка и кишечника в кровь. При этом на скорость этого процесса оказывает действие время приема пищи.

Скорость достижения максимальной концентрации препарата зависит не только от времени приема пищи, но и от ее жирности, а также от формы выпуска средства. В среднем она составляет 1 час. При этом таблетки с пролонгированным действием существенно замедляют скорость всасывания флувастатина и увеличивают длительность его работы.

Биодоступность у флувастатина невысокая. Она не превышает 30%. Объем распределения приравнивается к 330 литрам.

Стоит отметить способность медикамента проникать в грудное молоко в больших количествах. Способен он преодолевать и плацентарный барьер.

Флувасатин на 98% связывается с белковой составляющей крови. Поэтому гемодиализ не уменьшает его концентрацию в организме.

Препарат метаболизируется в печени при первичном прохождении. Он трансформируется в ряд активных и неактивных метаболитов. Вещества, которые обладают терапевтическим действием, в системный кровоток не проникают.

Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов. В моче обнаруживается 6% таких веществ, а в каловых массах 92%. В неизмененном виде выводится всего 2% средства.

У людей, страдающих заболеваниями печени возможно развитие эффекта кумуляции.

Кому назначают флувастатин

Флувастатин назначают при таком заболевании, как гиперхолестеринемия. При этом средство может использоваться и при ряде других заболеваний в качестве профилактики.

Показания к приему Лескола:

  1. Гиперхолестеринемия. Применяется для всех видов этого заболевания, кроме гетерозиготного. Используется в сочетании с диетой и увеличением двигательной активности.
  2. Дислипидемия атерогенная первого и второго типа.
  3. Атеросклероз. Препарат помогает замедлить развитие патологии. При этом он используется не в качестве монотерапии, а в сочетании с другими медикаментами и витаминными комплексами.
  4. Сахарный диабет второго типа. Также можно применять Лескол для профилактики этого заболевания при наличии ожирения и сбоев в метаболических процессах.
  5. Ишемическая болезнь сердца. Помогает снизить риски развития серьезных осложнений, например, инфаркта и инсульта.
  6. Гипертония. Снижает вероятность развития атеросклероза, а также опасных для жизни осложнений.

Преимущества и недостатки лекарства

Флувастатин нечасто назначают врачи своим пациентам. Однако это средство имеет немало преимуществ перед другими препаратами с подобным действием.

Преимущества флувастатина:

  • Обладает обширным спектром действий. Помогает снизить концентрацию не только общего холестерина, но и ряда других липидов.
  • На эффективность средства не оказывает влияния пол, возраст и расовая принадлежность больного.
  • Является одним из немногих гиполипидемических средств, которые разрешено принимать с фибратами.
  • Обладает пролонгированным действием. Поэтому лекарство можно принимать всего один раз в день.
  • Обладает мягким действием. Средство нечасто вызывает побочные эффекты.
  • Остается эффективным даже при длительном приеме.
  • Флувастатин имеет несколько форм выпуска. Поэтому врачу легко подобрать нужную форму для конкретного пациента.
  • Может использоваться при достаточно обширном ряде заболеваний. Более того, такое средство нередко используют и для профилактики разных патологий.
  • Разрешен детям, достигшим девятилетнего возраста.
  • Доказано, что в больших дозах флувастатин может подавлять деятельность вируса гепатита С.

Помимо преимуществ, у описываемого средства имеется и ряд недостатков.

Минусы флувастатина:

  • Обладает способностью проникать в плаценту и грудное молоко. Он может причинить вред ребенку.
  • Найти Лескол в аптеках достаточно сложно. В большинстве случаев его поставляют только под заказ.
  • Существует всего одно торговое название препарата с флувастатином. Поэтому подобрать аналог будет достаточно сложно.
  • На скорость всасывания и эффективность препарата влияет время приема пищи.
  • Начинает действовать не сразу, а лишь через две недели после приема препарата.
  • У лекарства существует достаточно много побочных действий.

Какое негативное воздействие может оказать флувастатин на организм

Несмотря на то, что флувастатин считается препаратом с мягким действием, абсолютно безопасным его назвать нельзя. Он способен вызывать негативные реакции организма, некоторые из которых возникают достаточно часто.

Побочные действия флувастатина:

Группы органов Какие негативные влияния может оказать на них флувастатин
Мышцы, кости с суставы Мышечные судороги, миопатия, рабодомиолиз, миалгия, артралгия.
Нервная система Головокружение, болевые ощущения в голове, временная потеря памяти, парестезии, депрессивные состояния, лабильность настроения, проблемы со сном, паралич нерва лица, тремор конечностей, периферический паралич, неврозы, невропатия.
Иммунная система Васкулит, астения, крапивница, отечность, эритема, дерматит, эозинофилия, пурпура, ощущение приливов, лейкопения, тромбоцитопения, повышенная чувствительность к свету, волчанка, отек Квинке.
Система пищеварения Ощущение тошноты, диспепсия, болевые ощущения в животе.
Печень Медикаментозная желтуха.
Другие негативные реакции Озноб, лихорадка, отдышка и слабость.

В каких случаях препарат не рекомендован к приему

Флувастатин имеет ряд противопоказаний. При этом их гораздо меньше, чем у многих других лекарственных средств с гиполипидемическим действием.

Кому нельзя принимать флувастатин:

  • Негативная реакция организма на компоненты препарата;
  • Серьезные печеночные патологии в активной фазе;
  • Увеличение активности печеночных ферментов;
  • Проблемы с мышечным тонусом;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети до 9 лет.

При беременности флувастатин принимать запрещено. Это связанно с тем, что подобное средство способно проникать через плацентарный барьер. Поэтому его применение во время вынашивания ребенка может вызвать нарушение развития плода, а также стать причиной возникновения различных мутаций.

Во время грудного вскармливания такое средство также не используется. Оно может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное влияние на ребенка.

Передозировка средства

При приеме чрезмерного количества флувастатина возможно развитие интоксикации. При этом наблюдается увеличение печеночных ферментов, тошнота, рвота и нарушение стула, а также возникновение ряда побочных действий.

При приеме препарата в количестве, которое превышает максимально допустимое, необходимо произвести промывание желудка и принять абсорбент. Если это не помогло, и негативная реакция все же возникла, нужно вызвать неотложку.

В больнице производится симптоматическое лечение. При этом гемодиализ не эффективен.

Совместимость флувастатина с другими веществами

Флувастатин может применяться в качестве монотерапии или использоваться в сочетании с другими лекарственными средствами. При включении в комплексную терапию описываемого препарата, необходимо учитывать их взаимодействие с другими средствами.

Взаимодействие флувастатина с другими лекарственными средствами:

Группы препаратов Взаимодействие с ними флувастатина
Ампренавир Блокируются метаболические процессы. Возрастает концентрация флувастатина в организме. Существует риск возникновения интоксикации.
Безафибрат Увеличивается вероятность развития побочных действий.
Варфарин Увеличивается протромбиновое время. Существует вероятность развития кровотечений. При сочетании этих препаратов важно контролировать протромбиновое время.
Колестирамин Возможно связывание активного вещества препарата. Между приемом средств должно пройти не менее 4-х часов.
Колхицин. Существует вероятность развития миопатии.
Никотиновая кислота Возрастает вероятность возникновения побочных действий со стороны опорно-двигательного аппарата.
Рифампицин В полтора раза возрастает концентрация флувастатина. Может потребоваться коррекция дозировки препарата.
Фенофибрат Существует вероятность развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата. Может возникнуть дисфункция почек.
Флуконазот Существует риск возникновения побочных действий.
Холино фенофибрат Отмечены случаи токсического воздействия комбинации на мышечные структуры.
Ципрофибрат Есть риск развития миопатии.
Этравирин Возрастает концентрация флувастатина в организме. Необходима коррекция дозы.

Инструкция к применению средства

Как принимать флувастатин, больному рассказывает врач, учитывая его индивидуальные особенности. При этом к каждой упаковке Лескола прилагается инструкция по применению, в которой обозначены общие позиции использования препарата.

Таблетки флувастатина необходимо принимать, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. При этом делать это лучше перед сном через четыре часа после приема пищи.

Схема лечения флувастатином предполагает постепенное увеличение дозировки. Для всех больных начальным количеством препарата являются таблетки 20 мг. Через месяц лечения, при отсутствии эффекта от предыдущей дозировки и каких-либо побочных эффектов, можно увеличить количество медикамента в два раза. Следующее изменение дозировки препарата можно произвести еще через четыре недели.

Максимальным суточным количеством средства является 80 мг флувастатина. При этом, чем выше дозировка препарата, тем вероятнее возникновение побочных действий. Поэтому врачи рекомендуют использовать высокие дозы лишь в случаях крайней необходимости.

Длительность лечения средством определяется врачом индивидуально. Обычно его принимают на протяжении нескольких лет.

Нюансы использования препарата

Чтобы флувастатин оказал максимально выраженное действие, необходимо учитывать несколько нюансов его использования. Это снизит вероятность развития побочных действий.

Нюансы использования флувастатина:

  1. Флувастатин нужно принимать в одно и то же время. Желательно это делать перед сном через четыре часа после приема пищи. В этом случае препарат будет максимально эффективным.
  2. Средство напрямую не оказывает влияния на способность больного управлять автомобилем. При этом оно может вызывать побочные реакции, которые приводят к слабости мышц и снижению концентрации внимания. Поэтому на начальных этапах лечения препаратом стоит отказаться от вождения автотранспорта.
  3. Важно при приеме флувастатина соблюдать гипохолестериновую диету. При использовании жирной пищи препарат будет неэффективным.
  4. Повышение двигательной активности и борьба с лишними килограммами сделает средство более эффективным.
  5. При лечении флувастатином лучше отказаться от употребления грейпфрутового сока. Этот напиток может стать причиной интоксикации.
  6. Курение и употребление алкоголя снижает эффективность препарата.

Отзывы о Лесколе

Флувастатин имеет хорошие отзывы врачей и пациентов. Считается, что этот препарат обладает наиболее мягким действием из всех препаратов с гиполипидемическим действием. Больше узнать о медикаменте можно из ответов специалистов на вопросы о нем.

Ответы на вопросы о флувастатине:

Вопрос: Здравствуйте, мне врач назначил Лескол для профилактики сахарного диабета. У меня обнаружили повышенный уровень сахара в крови, и я имею лишний вес. В аптеках нашего города в наличии этого средства нет, его можно только заказать. В аптеке мне сказали, что обычно покупают Флувастатин или Розувастатин. Могу ли я заменить Лескол Розувастатином? (Ангелина, Кривой Рог)

Ответ: Здравствуйте, Ангелина. Розувастатином действительно часто заменяют Лескол. Однако, так как эти препараты не являются абсолютными аналогами, нельзя производить замену без разрешения врача. (Кирилл Иванович, Тула, терапевт)

Цена Лескола, который содержит в своем составе флувастатин, превышает 2 тысячи рублей. Стоимость препарата зависит от формы его выпуска и места, в котором он продается.

Аналогов у Лескола с флувастатином в составе в качестве действующего вещества нет. Существует ряд других гиполипидемических препаратов с таким же действием.

Флувастатин – это средство, которое обладает выраженным гиполипидемическим действием. Он оказывает мягкий эффект на организм, но его сложно найти в аптеках.

Флувастатин не будет эффективен без гипохолестериновой диеты. Основные принципы такого питания можно посмотреть в этом видео.

Флувастатин (Лескол)

Таблица форм выпуска и цен

Лескол Форте (Флувастатин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта об атеросклерозе

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Canef, Vastin.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все препараты для снижения уровня липидов крови .

Все препараты, применяемые в кардиологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Флувастатин (Fluvastatin, код АТХ (ATC) C10AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Лескол форте (Lescol Forte) таблетки замедленного высвобождения 80мг 28 Испания, Новартис 1700- (средняя 3190↗) -3650 268↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Лескол (Lescol) капсулы 20мг 28 Швейцария, Новартис нет нет
Лескол ЭЛ (Lescol EL) таблетки 80мг 28 Швейцария, Новартис нет нет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Лескол Форте (Флувастатин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Гиполипидемический препарат

Синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени.

Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. Подавление биосинтеза холестерина уменьшает его содержание в клетках печени, что компенсаторно стимулирует образование рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия этих механизмов является снижение уровня холестерина плазмы.

Лечение пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг в сутки в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП — на 34%, апо-В — на 26%, ТГ — на 19%, к повышению концентрации Хс-ЛПВП — на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (?35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%).

Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.

У больных с первичной смешанной дислипидемией IIb типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сутки происходит снижение концентрациия ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл).

У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг в сутки в течение 2.5 лет вызывало достоверное замедление прогрессирования коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).

Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс достоверно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечно-сосудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти.

Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30.5 %, Хс-ЛПНП — на 23.6%, ТГ — на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП — на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:

Применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания.

Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9 лет.

Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%).

После приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (Лескол Форте) всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 ч. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась. Биодоступность препарата составляет 24%.

Распределение

Кажущийся Vd равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связано с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от наличия в плазме варфарина, салициловой кислоты или глибурида.

Метаболизм

Флувастатин метаболизируется в основном в печени. Основные компоненты, циркулирующие в крови, — флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизо-пропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не поступают.

Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9.

Выведение

Выводится в основном с калом (93%) и около 6% с мочой, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак T1/2 флувастатина составлял 7.0±3.8 ч. Значения равновесных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг в сутки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При назначении флувастатина во время ужина или через 4 ч после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было.

Концентрации флувастатина в плазме крови не зависят от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения Лескола Форте у женщин и пациентов пожилого возраста.

Существует вероятность кумуляции препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания к применению препарата ЛЕСКОЛ® ФОРТЕ

Для взрослых (старше 18 лет)

  • первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией;
  • коронарный атеросклероз у больных с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в т.ч. незначительно выраженный (для замедления прогрессирования заболевания);
  • вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

Для детей и подростков (старше 9 лет)

  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.

Режим дозирования

Препарат принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4 неделе терапии, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта не ранее чем через 4 недели. Терапевтический эффект Лескола Форте сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения Лесколом Форте пациента следует перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня Хс/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с ИБС после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.

Лескол Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, холестирамином или фибратами.

Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 месяцев до начала терапии Лесколом Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем Хс-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у пациентов с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Противопоказано применение Лескола Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы Лескола Форте с учетом возраста.

Побочное действие

Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечались незначительные симптомы со стороны ЖКТ, бессонница и головная боль.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: бессонница; часто — головная боль; очень редко — парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно, связанные с основным заболеванием.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница); очень редко — другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровней трансаминаз до значений, более чем в 3 раза превышающих ВГН (1-2%), выраженное повышение уровней КФК более чем 5-кратное превышение ВГН (0.3-1%).

Профиль безопасности применения флувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, который оценивался в ходе двух клинических исследований, не отличался от установленного для взрослых. В обоих клинических исследованиях у детей и подростков отмечались нормальные процессы роста и полового развития.

Противопоказания к применению препарата ЛЕСКОЛ® ФОРТЕ

  • активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ЛЕСКОЛ® ФОРТЕ при беременности и кормлении грудью

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать надежные методы контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у пациентов с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе или при злоупотреблении алкоголем, при предрасположенности к рабдомиолизу, при наследственных мышечных заболеваниях, случаях мышечной токсичности при применении других статинов или фибратов в анамнезе.

Всем больным рекомендуется проводить оценку функции печени перед началом лечения, через 12 недель после начала терапии или повышения дозы и периодически в процессе терапии.Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. В очень редких случаях наблюдался гепатит, который, возможно, был связан с приемом препарата и проходил после прекращения лечения.

При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. У больных с диффузными миалгиями, мышечной слабостью или болезненностью и/или выраженным повышением уровня КФК следует заподозрить миопатию, миозит или рабдомиолиз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о непонятных мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры.

В настоящий момент нет доказательств необходимости обязательного контроля концентрации КФК или других мышечных ферментов в плазме крови при отсутствии вышеперечисленных симптомов. Не следует проводить измерение концентрации КФК после физических нагрузок, а также при наличии любых других факторов, вызывающих повышение концентрации КФК.

Перед началом терапии рекомендуется провести измерение концентрации КФК перед началом терапии в следующих случаях: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (в анамнезе, в т.ч. в семейном), сведения в анамнезе о проявлениях мышечной токсичности при применении статинов или фибратов, злоупотребление алкоголем. У пожилых пациентов (старше 70 лет) следует оценить необходимость определения уровня КФК при наличии других факторов, предрасполагающих к развиию рабдомиолиза.

В перечисленных случаях следует оценить ожидаемую пользу терапии и риск возникновения нежелательных явлений и тщательно наблюдать за пациентом. При выраженном исходном повышении концентрации КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН) следует провести ее повторное определение через 5-7 дней для подтверждения результата. При стойком выраженном повышении концентрации КФК (> 5?ВГН) не следует начинать лечение.

Во время терапии при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги) у пациентов, получающих Лескол Форте, следует определить концентрацию КФК. Лечение следует прекратить при выраженном повышении концентрации КФК (> 5?ВГН).

При сильно выраженных мышечных симптомах, вызывающих дискомфорт ежедневно, и при менее выраженном повышении концентрации КФК (< 5?ВГН) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.

При разрешении симптомов и нормализации концентрации КФК возобновление лечения флувастатином или любым другим статином следует начинать с минимальной дозы и под тщательным наблюдением.

Было отмечено повышение риска развития миопатии при совместном назначении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таких препаратов, как иммунодепрессанты (в частности, циклоспорин), фибраты, никотиновая кислота или эритромицин. Однако, по данным клинических исследований, при назначении флувастатина в комбинации с никотиновой кислотой, фибратами или циклоспорином случаи миопатии не отмечались. Имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о случаях миопатии при одновременном применении флувастатина и циклоспорина. У больных, получающих подобную сопутствующую терапию, Лескол Форте следует применять с осторожностью.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с таким редким заболеванием, как гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Использование в педиатрии

Было изучено применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет только с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Эффективность и безопасность применения флувастатина у детей и подростков старше 9 лет в течение периода, превышающего 2 года, не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Какие-либо данные о влиянии флувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.

В плацебоконтролируемых исследованиях у 40 пациентов с гиперхолестеринемией, получавших Лескол форте в дозе 320 мг в сутки в течение 2 недель, отмечалась хорошая переносимость.

При случайной передозировке препарата показано симптоматическое лечение и проведение всех необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Влияние различных лекарственных средств на флувастатин

При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено. Однако поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с вышеуказанными лекарственными средствами отмечалось повышение риска миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью.

Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов CYP3A4, как итраконазол и эритромицин, оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина.

Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Назначение флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим флуконазол (ингибитор CYP2C9), приводило к повышению AUC и Cmax флувастатина в плазме на 84% и 44% соответственно. Хотя не было получено каких-либо клинических подтверждений изменения профиля безопасности флувастатина у пациентов, получавших предшествующее 4-дневное лечение флуконазолом, следует соблюдать осторожность при применении флувастатина совместно с флуконазолом.

Несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно.

В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. В другом исследовании при назначении Лескола Форте в дозе 80 мг больным с пересаженной почкой, получавшим стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, отмечалось увеличение AUC и Cmax флувастатина в 2 раза, по сравнению с показателями здоровых добровольцев. Несмотря на то, что увеличение AUC и Cmax флувастатина не были клинически значимыми, следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации.

Флувастатин следует принимать не менее чем через 4 ч после приема колестирамина, чтобы избежать значительного лекарственного взаимодействия из-за связывания препарата со смолой.

Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении с вечерним приемом пищи или через 4 ч после него не наблюдалось.

При назначении флувастатина здоровым добровольцам, получавшим предшествующую терапию рифампицином, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения липидоснижающей активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее для достижения необходимого снижения уровня липидов может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина.

Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно.

Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется.

Не было отмечено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном или амлодипином, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз.

Влияние флувастатина на другие лекарственные средства

При одновременном применении флувастатина в дозе 80 мг (Лескол Форте) с циклоспорином изменения биодоступности последнего не отмечалось.

Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном применении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме.

У здоровых добровольцев при приеме однократной дозы флувастатина и варфарина не отмечено неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время. Однако имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, находящихся на лечении флувастатином, при одновременном назначении варфарина или других производных кумарина. Поэтому у пациентов, находящихся на терапии варфарином или другими производными кумарина, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы.

У больных сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимый), получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), добавление к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям гликемического профиля.

У 32 пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших лечение глибенкламидом, на фоне одновременного применения флувастатина в дозе 40 мг 2 в течение 14 дней отмечалось увеличение средних значений Cmax, AUC и T1/2 глибенкламида примерно на 50%, 69% и 121% соответственно. При этом, глибенкламид в дозе от 5 мг до 20 мг обуславливал увеличение средних значений Cmax и AUC для флувастатина на 44% и 51% соответственно. В этом исследовании не было отмечено изменений уровней глюкозы, инсулина и С-пептидов. Однако пациентам, принимающим одновременно флувастатин и глибенкламид, рекомендуется соответствующее наблюдение при повышении дозы флувастатина до 80 мг в сутки.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Вернуться к началу страницы

Флувастатин | Fluvastatin

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Cmax, AUC, T1/2 флувастатина зависят от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма.
Vd — 330 л. Связывание с белками плазмы — более 98%.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата.
Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде — 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450 и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови, — флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.

Флувастатин инструкция по применению цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *