Катадолон

Действующее вещество:

Флупиртин* (Flupirtine*)

Фармгруппа:

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Аналоги по действующему веществу:

Нет данных по синонимам

Область применения:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

03.011 (Неопиоидный анальгетик центрального действия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Анальгезирующее действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Применение при беременности и лактации

Катадолон® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: 1-10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% — повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: 0.1-1% — сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела.

Прочие: 1-10% — потливость.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

Острый и хронический болевой синдром:

— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);

— головные боли;

— при злокачественных новообразованиях;

— альгодисменорея;

— посттравматическая боль;

— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания

— заболевания печени в анамнезе;

— холестаз;

— тяжелая миастения;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

При применении у пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы).

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

Инструкция по применению препаратов с Флупиртином и отзывы о них

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Препараты с флупиртином в составе относятся к уникальным ненаркотическим анальгетикам центрального действия, направленного на угнетение возбуждения нейронов расположенных в спинном мозге. Подобный эффект предупреждает увеличение нейрональных ответов на болевые ощущения.

Согласно инструкции по применению, Флупиртин снижает тонус мышц, защищает клетки головного мозга, не развивая при этом зависимости. Данная статья подробно рассматривает природу и факторы действия лекарственного средства, потенциальные побочные эффекты, приведены действенные аналоги, а также отзывы специалистов и пациентов.

Общая информация

Препарат входит в категорию ненаркотических нестероидных обезболивающих и противовоспалительных средств. Имеющиеся данные о его терапевтических свойствах постоянно дополняются новыми, что приводит к расширению сферы использования.

Болеутоляющее нестероидное средство, обладающее противовоспалительным, противоревматическим, жаропонижающим и спазмолитическим эффектами. Международное непатентованное название – Флупиртин, латинское – Flupirtinum. Используется при снятии острой боли различной интенсивности, расслабляет гладкие мышцы, предупреждает спазмы желудка, снижает температуру тела во время приступов лихорадки.

Формы выпуска и цены, средние в России

Флупиртин выпускается в желатиновой капсулообразной непрозрачной оболочке. Основание капсулы и крышка – красно-коричневого тона. Цвет содержащегося в капсуле порошка варьируется от белого до желтоватого с различными оттенками. Цена на Флупиртин и препараты, в которые входит этот же активный компонент, приведена в таблице.

Формула

Брутто-формула действующего компонента флупиртина малеат выражена следующими символами и химическим названием.

  • C15H17FN4O2;
  • амино]-3-пиридинил]карбаминовой кислоты этиловый эфир.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По фармакологическому действию лекарство относится к группе ненаркотических обезболивающих средств. Обладает эффектом, снижающим напряженность мышц, защищает нейроны мозга от гибели вследствие раздражения или химического отравления.

Препарат активирует калиевые ионные каналы, обеспечивая проход ионов калия через клеточную мембрану, выполняя при этом регулировку клеточных процессов и множество других физиологических функций.

Преимущества препарата

Влияние на проход ионов калия обусловлено воздействием на механизм регуляторных G-протеинов, относящихся к энзимам гидролазы. Обезболивающие свойства объясняются ингибированием NMDA-рецепторов, что приводит к нарушению чувствительности – диссоциативной анестезии, которая несвойственна неврологической патологии.

Низкая концентрация флупиртина не позволяет ему связываться с рецепторами, реагирующими на адреналин, серотонин – рецепторы мигрени, дофамин, никотин, ГАМКА, тормозящие передачу нервного возбуждения, что обусловливает отсутствие зависимости.

Главное направление флупиртина обусловлено тремя действиями:

  1. Активирует потенциалнезависимые двупоровые калиевые каналы, чем обусловливается стабилизация клеточной мембраны. Воздействие способствует торможению чувствительности, что вызывает изоляцию ионных протоков кальция N-типа и снижение внутриклеточного прохождения ионов калия.

    Посредством ингибирования клеток-мишеней нервной ткани и подавления чувствительности к действию раздражителя, провоцирующего боль, реализуется анальгетический эффект. Подобное действие препятствует усилению болезненных ощущений, которые могут перейти в хроническую стадию.

  2. Антиспастический эффект достигается путем блокировки передачи возбуждений на мотонейроны, поддерживающие мышечный тонус, тем самым снимается их напряжение. Используется для терапии многих хронических болезней со скелетно-мышечными болевыми ощущениями в шее, задней части туловища, трофическими расстройствами тканей организма, зачаточными головными болями, ревматическими заболеваниями.
  3. Нейропротективный эффект выражается защитой нервной ткани от негативного воздействия высокого содержания ионов калия внутри клеток. Повышенная концентрация приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов, препятствуя тем самым внутриклеточному транспорту ионов.

Анальгетический эффект флупиртина

Содержимое капсул полностью всасывается органами пищеварительной системы, превращаясь в печени в метаболиты M1 и M2. Первый генерируется за счет разложения уретановой структуры и дальнейшей химической модификации, что способствует анальгезирующему воздействию. М2 возникает в процессе окисления п-фторбензила и дальнейшего соединения п-фторбензойной кислоты и глицина.

У пожилых пациентов процесс полувыведения происходит в течение более длительного времени, чем у молодых. Выводится ацетил-метаболит и п-фторгиппуровая кислота с мочой, незначительная часть – с желчью.

Показания и ограничения

Основными показаниями для приема лекарства являются ОБС различной локализации и хронические болезненные ощущения. Таковыми являются:

  • боль в шейной области или позвоночнике;
  • дистрофические болезни суставов вследствие нарушения обмена веществ, опухоли или эндокринного расстройства;
  • ревматические заболевания, сопровождающиеся болями и скованностью мышц конечностей, лихорадкой, снижением концентрации гемоглобина;
  • цефалгия – головная боль;
  • болезненные менструации, воспалительные процессы половых органах;
  • боли при злокачественных опухолях;
  • боли травматического характера и повышенная возбудимость нервной системы;
  • боли в послеоперационном периоде.

Кроме показаний к применению, анальгетик имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при его использовании. Противопоказания включают следующие моменты:

  • различные патологии печени, независимо от периода их протекания;
  • нарушение или прекращение тока желчи по желчным протокам;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости;
  • звон или шум в ушах.

Наиболее распространенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства. Препарат не применяют в педиатрической практике, во время протекания беременности и в период лактации.

В случае необходимости лечения, следует временно прекратить грудное вскармливание. Незначительное попадание активного компонента в молоко может негативно отразиться на нервной системе ребенка.

Инструкция по применению и лекарственное взаимодействие

Доза лекарства назначается врачом строго индивидуально, учитывая интенсивность болезненных ощущений и индивидуальную переносимость препарата. Капсулы Флупиртина принимаются перорально, не разжевываются, запиваются водою. Отдельные случаи предусматривают употребление содержимого капсулы без оболочки. Выбор дозы обусловлен такими показателями:

  1. Взрослым пациентам – по 1 капсуле не более 3-4 раз в день (промежутки между приемами должными быть равными). При сильных болях дозировку увеличивают вдвое, принимают 3 раза в день. Суточная доза – 6 капсул.
  2. Пожилым пациентам рекомендуется начать по 1 капсуле 2 раза в день, но не более 3 в сутки.
  3. Больным с патологиями печени, страдающим уменьшенным содержанием глобулярных белков в крови, суточный объем составляет 2 капсулы – 200 мг.
  4. Увеличение дозировки препарата устанавливается врачом индивидуально с последующим контролем над состоянием больного.

Лекарство следует принимать максимально короткий промежуток времени в минимальной действенной дозе, необходимой для достижения анальгезирующего эффекта. При продолжительном использовании анальгетика требуется дополнительные исследования печени. Длительность терапии не допустима свыше двух недель.

Важно в комплексной терапии учитывать лекарственную совместимость:

  1. Принимая во внимание связь анальгетика с белками крови, возможно его взаимодействие с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Препарат выводит Фенилин и Апаурин, что приводит к усилению активности последних.
  2. Одновременное использование лекарства с производными кумарина повышает антикоагулянтное действие. С осторожностью применяется при глубоком нарушении функций почек или печени, а также пожилыми пациентами. Перечисленным группам потребуется регулировка дозировки.
  3. Не исключены ложноположительные результаты при исследовании на билирубин, мезобилиноген, белок Бенс-Джонса в моче. Подобное может проявляться при исследовании уровня билирубина в сыворотке крови.
  4. Не рекомендован комплексный прием с Парацетамолом и Карбамазепином. Следует учитывать, что флупиртин увеличивает действие алкоголя.

В период использования флупиртина малеата необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения транспортных средств, вследствие снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции и передозировка

Анальгезирующее действие лекарства может сопровождаться некоторыми побочными реакциями. Таковыми являются:

  1. Повышение динамичности печеночных аминотрансфераз, выраженное ускорением метаболического обмена. Воспаление или системное нарушение функций печени.
  2. Повышенная непереносимость отдельных компонентов анальгетика в виде аллергических реакций, сопровождающихся повышением температуры тела, зуда, крапивной сыпи.
  3. Нарушение сна, обусловленное периодическими пробуждениями, эмоциональное нарушение, неоправданное ощущение тревоги, страха, нарушение ориентации в пространстве, непроизвольные мышечные сокращения конечностей, головная боль, повышенная сонливость, помрачение сознания.
  4. Частичное нарушение зрения.
  5. Расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, животе, нарушение функций кишечника, избыточное газообразование в органах пищеварения, диарея, сухость слизистой полости рта.
  6. Снижение либо отсутствие аппетита.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Слабость.

Большинство побочных реакций возникают в начале лечения. Они зависят от количества принимаемого препарата и исчезают самостоятельно. Во время терапии препаратом, моча может окрашиваться в зеленый цвет, что не является признаком какого-либо заболевания.

Больным с существенным нарушением функции почек и печени необходимо обратить внимание на динамичность печеночных энзимов и уровень креатинина в моче.

Аналоги

Существует несколько аналогов Флупиртина, представленных подобными по действию анальгетиками. Таковыми являются:

  1. Капсулы Ардалон – нейтрализуют мышечные спазмы, болевые ощущения при цефалгии, онкологических заболеваниях, воспалительных реакциях половых органах, травматологических вмешательствах.
  2. Катадолон – ненаркотический обезболивающий препарат центрального действия. Снижает активность скелетной мускулатуры, регулирует ее деятельность, защищает нейроны мозга от негативного воздействия. Не вызывает лекарственной зависимости и последующего привыкания.
  3. Капсулы Нейродолон – снимают острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у взрослых. Неприемлем для использования больными с патологиями печени, различными формами алкоголизма.
  4. Нолодатак – купирует острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у пациентов. Противопоказан больным с перманентным или периодическим шумом в ушах из-за риска увеличения активности аминотрансфераз, что грозит нарушением обмена веществ.

Не рекомендуется самостоятельно принимать заменители Флупиртина без предварительной консультации с врачом. Обратное может привести к поражению функций почек и другим негативным последствиям.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы медицинских специалистов и больных говорят об эффективности средства, но в то же время отмечаются и побочные действия лекарства.

Тикушкин М., нейрохирург: «Препарат весьма эффективен для снятия болезненных ощущений вследствие развития патологий опорно-двигательного аппарата. Однако крайне не рекомендую самолечение – перед приемом необходимо удостовериться, что пациенту не показано хирургическое вмешательство. Снимая симптоматику и не проводя полноценного лечения можно спровоцировать серьезное осложнения». Азарова В., врач-терапевт: «Препарат назначаю часто при болевом синдроме различной этиологии. Некоторым моим пациентам Флупиртин не помог, несмотря на наличие показаний к применению. Но это единичные случаи». Наталия, 33 года: «При обострении ревматизма начал принимать Флупиртин. Без небольшой спутанности сознания первый раз не обошлось. Врач успокоил, сказал, что такое бывает. Но последующие головные, зубные боли снимало как рукой». Валерий, 46 лет: «Из всех обезболивающих только Катадолон на основе флупиртина мне помогает, хотя я перепробовал много таблеток. Побочек не замечал».

Медикаментозные препараты с содержанием флупиртина малеата являются ненаркотическими обезболивающими средствами. Предназначены для нейтрализации мышечных спазмов, болей в суставах, воспалительных реакций. Запрещены к использованию в детском возрасте, беременными и кормящими грудью женщинами.

Флупиртин аналог

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *