Феноксиметилпенициллин — инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-000139

Торговое название: Феноксиметилпенициллин.

Международное непатентованное название: феноксиметилпенициллин.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав
Активное вещество: феноксиметилпенициллин — 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.

Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин.

Код АТХ: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика:
Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день.
При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.

Форма выпуска
Таблетки по 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.
200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности
4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

  • Применение вещества Феноксиметилпенициллин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Феноксиметилпенициллин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Феноксиметилпенициллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Феноксиметилпенициллин

Латинское название вещества Феноксиметилпенициллин

Phenoxymethylpenicillinum (род. Phenoxymethylpenicillini)

Химическое название

-3,3-Диметил-7-оксо-6—4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

C16H18N2O5S

Фармакологическая группа вещества Феноксиметилпенициллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A05.1 Ботулизм
  • A22 Сибирская язва
  • A26.9 Эризипелоид неуточненный
  • A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
  • A27.9 Лептоспироз неуточненный
  • A35 Другие формы столбняка
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A38 Скарлатина
  • A42 Актиномикоз
  • A46 Рожа
  • A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • G00.1 Пневмококковый менингит
  • G25.5 Другие виды хореи
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J18.0 Бронхопневмония неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J37.0 Хронический ларингит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K05.3 Хронический пародонтит
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • N05 Нефритический синдром неуточненный
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

87-08-1

Характеристика вещества Феноксиметилпенициллин

Природный антибиотик из группы пенициллина для энтерального применения. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) продуцируется грибом Penicillium notatum или различными родственными микроорганизмами. Кислотоустойчив, разрушается под действием пенициллиназы.

Белый кристаллический порошок кисловато-горького вкуса. Негигроскопичен. Очень мало растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле, ацетоне, хлороформе, глицерине. В 1 мг содержится 1610 ЕД.

Применяется в виде феноксиметилпенициллина бензатина и в виде калиевой соли.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста.

При приеме внутрь быстро всасывается (30–60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтическая концентрация в крови создается через 30 мин и сохраняется в течение 3–6 ч. T1/2 из плазмы — 30–45 мин. На 60–80% связывается белками плазмы. Высокие концентрации регистрируются в почках, меньшие — в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (30–35%). У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности T1/2 удлиняется. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% — в неизмененном виде и 35% — в виде метаболитов; около 30% выводится с фекалиями.

Активен в отношении грамположительных (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). К феноксиметилпенициллину чувствительны также Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, Leptospira spp., Treponema spp., Borrelia spp., анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Среди энтерококков (стрептококки группы D) чувствительность отмечается только среди некоторых штаммов.

Не активен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.

Применение вещества Феноксиметилпенициллин

Лечение и профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония — за исключением случаев, требующих парентерального введения пенициллинов); инфекции лор-органов (дифтерия, тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, эризипелоид, контагиозное импетиго, хроническая мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит). Профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, рецидивов пневмококкового менингита после черепно-мозговой травмы, пневмококковой инфекции у детей после спленэктомии или с гипоальбуминемией, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; тяжелое течение инфекций, в т.ч. острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит; афтозный стоматит и фарингит; тяжелые заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия вещества Феноксиметилпенициллин

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки), псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические антибактериальные средства (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. При сочетании с аллопуринолом, НПВС — понижается канальцевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина. Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса. Ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. Одновременный прием аллопуринола повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь). Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Феноксиметилпенициллин

У больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить.

С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой.

При предполагаемой стафилококковой инфекции рекомендуется проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зубов и т.п.), в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу.

Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из ЖКТ.

Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек. При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и развития псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан).

При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение пенициллинов. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Оспен® 0.0074
Феноксиметилпенициллин 0.0044
V-Пенициллин Словакофарма 0.001
Феноксиметилпенициллин (для суспензии) 0.0006
Вепикомбин 0.0005
Клиацил 0.0005
Оспен® 750 0.0005
Мегациллин орал 0.0003
Феноксиметилпенициллина таблетки 0.0002

Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpenicillin

Феноксиметилпенициллин , также известный как пенициллин V и пенициллин VK , является антибиотиком полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . В частности , она используется для лечения стрептококкового горла , отита и целлюлита . Он также используется для предотвращения ревматической лихорадки и предотвратить инфекции следующие удаления селезенки . Дано ртом.

Побочные эффекты включают диарею , тошноту и аллергические реакции , включая анафилаксии . Не рекомендуется в тех с историей аллергии на пенициллин . Это является относительно безопасным для использования во время беременности . Именно в пенициллина и бета — лактамным семейства препаратов. Это обычно приводит к гибели бактерий .

Феноксиметилпенициллин впервые был сделан в 1948 г. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве универсального лекарства . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет около $ 0.05-0.96 за день. В Соединенных Штатах курс лечения стоит менее $ 25. В 2016 году он был самыми двести тридцать пятые предписанными лекарствами в Соединенных Штатах с более чем 2 миллиона рецептов.

Медицинские применения

Конкретные показания к феноксиметилпенициллину включают:

  • Инфекции , вызванные Streptococcus Пирролидонилпептидаза
    • Тонзиллит
    • Фарингит
    • Кожные инфекции
  • Anthrax (мягкие несложные инфекции)
  • Болезнь Лайма (ранняя стадия у беременных женщин и детей младшего возраста)
  • Ревматизм (первичная и вторичная профилактика)
  • Стрептококковые инфекции кожи
  • Расстройства Селезенка (пневмококковая инфекция профилактика)
  • Первичное лечение зубных абсцессов
  • Умеренная до тяжелой гингивит (с метронидазолом )
  • Авульсия повреждения зубов ( в качестве альтернативы тетрациклин)
  • Кровь инфекции профилактика у детей с серповидно — клеточной анемией .

Пенициллин V иногда используется при лечении одонтогенных инфекций.

Он менее активен , чем бензилпенициллин (пенициллин G) в отношении грамотрицательных бактерий . Феноксиметилпенициллин имеет диапазон антимикробной активности против грамположительных бактерий , подобное тому , что бензилпенициллин и подобного способом действия, но она существенно менее активна , чем бензилпенициллин против гр-отрицательных бактерий .

Феноксиметилпенициллин более кислотно-стабильным, чем бензилпенициллин, который позволяет ему вводить перорально.

Феноксиметилпенициллин обычно используется только для лечения легкой до умеренной инфекции, а не для тяжелых или глубоких инфекций , так как поглощение может быть непредсказуемым. Для лечения или профилактики инфекции с исключением Streptococcus Пирролидонилпептидаза (который равномерно чувствителен к пенициллину), терапию следует руководствоваться бактериологических исследований ( в том числе и тестов на чувствительность) и клинической реакции. Люди , обработанные сначала с парентеральным бензилпенициллином могут продолжать лечение с феноксиметилпенициллином ртом один раз удовлетворительный ответ был получен.

Это не активен в отношении бета-лактамаз -продуцирующих бактерий, которые включают в себя множество штаммов стафилококков .

Дополнительная информация: реакция на лекарственный препарат Пенициллин

Феноксиметилпенициллин обычно хорошо переносится , но иногда может вызвать кратковременное тошноту , рвоту, затуманенное дистресс, диарея , запор, кислый запах мочи и черный волосатый язык . В предыдущей реакции гиперчувствительности к любому пенициллину является противопоказанием .

Механизм действия

Он оказывает бактерицидное действие в отношении пенициллин-чувствительных микроорганизмов на стадии активного умножения. Он действует путем ингибирования на биосинтез клеточной стенки- пептидогликана .

Феноксиметилпенициллин применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *