Содержание скрыть

Дифенин

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Состав
  • Дополнительно

Дифенин — противоэпилептические средства. Производные гидантоина.

Фармакологические свойства

Фенитоин — противосудорожное средство, применяется при лечении эпилепсии. Основным местом действия является моторная кора, где подавляется судорожная активность. Вероятно, способствуя оттоку натрия из нейронов, фенитоин способен стабилизировать порог возбудимости, вызванной чрезмерной стимуляцией или экологическими изменениями, которые способны уменьшить мембранный градиент натрия. Это включает в себя уменьшение посттетанического потенцирование в синапсах. Отсутствие посттетанического потенцирование предотвращает распространение эпилептического очага на смежные участки коры головного мозга. Фенитоин снижает максимальную активность центров мозгового ствола, ответственных за тоническую фазу тонико-клонических судорог (grand mal).

Фармакокинетика.

При приеме внутрь, когда всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму. Проникает через плаценту, при этом концентрации лекарственного средства в плазме крови матери и плода уровне. Связывание с белками плазмы крови — 70-95%.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5% фенитоина в неизменной форме выделяется почками. Период полувыведения — около 24 часов, но зависит от дозы лекарственного средства и концентрации в плазме крови. В случае длительного применения полностью выводится из плазмы крови через 3 суток после прекращения применения.

Показания к применению

Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических приступов в нейрохирургии.

В некоторых случаях можно назначать для лечения нарушений сердечного ритма, обусловленных органическими поражениями ЦНС, передозировкой сердечных гликозидов.

Как лекарственное средство второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Способ применения

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза — ½-1 таблетка.

Применять 2-3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначать по ½ таблетки 2 раза в сутки, в возрасте от 8 лет — по ½-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчета 4-8 мг / кг массы тела в сутки).

Аритмии : взрослым — по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5-е сутки), затем суточную дозу следует уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2-е сутки) — по 2 таблетки 4 раза в первые сутки по 1 таблетке 5 раз — на 2-3-й день и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки — с 4 -й суток лечения.

Невралгия тройничного нерва : по 1-3 таблетки в сутки.

Дети.

Лекарственное средство в данной лекарственной форме применять детям от 5 лет при эпилепсии.

Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и К, поскольку возможно развитие остеопатий вроде рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенитоина или другим компонентам препарата, а также к гидантоинових противосудорожных средств.

Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия.

С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Одновременное применение фенитоина с делавирдин противопоказано из-за потенциальной возможности потери вирусологического ответа и возможного антагонизма делавирдин или ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, которые могут увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови

Амиодарон, противоэпилептические средства (этосуксимида, фелбамат, окскарбазепин, метсуксимид, топирамат), азолов (флуконазол, кетоконазол, итраконазол, миконазол, вориконазол), капецитабин, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, дисульфирам, эстрогены, фторурацил, флуоксетин, флувастатин, флувоксамин, Н 2 — антагонисты (например, циметидин), галотан, изониазид, метилфенидат, омепразол, фенотиазин, салицилаты, сертралин, сукцинимиды, сульфаниламиды (например, сульфаметизол, сульфафеназол, сульфадиазина, сульфаметоксазол-триметоприм), циклопидин, толбутамид, тразодон, варфарин, а также однократное применение фенитоина и алкоголя.

Лекарственные средства, которые могут уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Противоопухолевые лекарственные средства, обычно в сочетании (например, блеомицин, карбоплатин, цисплатин, доксорубицин, метотрексат), карбамазепин, диазепам, диазоксид, фолиевая кислота, фосампренавир, нельфинавир, резерпин, рифампицин, ритонавир, зверобой, сукральфат, теофиллин, вигабатрина, а также хроническое злоупотребление алкоголем.

Применение фенитоина с лекарственными средствами, повышающими рН желудка (например, пищевыми добавками или антацидами, содержащие карбонат кальция, гидроксид алюминия и гидроксид магния) может влиять на абсорбцию фенитоина.

В большинстве случаев данного взаимодействия наблюдается снижение уровня фенитоина в плазме крови в случае, если лекарственные средства применять в то же время. Поэтому, если это возможно, не следует применять фенитоин и данные лекарственные средства в то же время суток.

Лекарственные средства, которые могут увеличить или уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Фенобарбитал, вальпроат натрия и вальпроевая кислота. Действие фенитоина на уровне фенобарбитала, вальпроевой кислоты и вальпроата натрия в сыворотке крови является непредсказуемой.

При назначении или отмене данных лекарственных средств пациентам, которые лечатся фенитоином, может потребоваться корректировка дозы фенитоина для достижения оптимального результата терапии.

Лекарственные средства, применение которых противопоказано при терапии фенитоином: делавирдин.

Лекарственные средства, эффективность которых нарушается при применении фенитоина

Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разной, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.

Фенитоин снижает плазменные концентрации активных метаболитов альбендазола, противовирусных лекарственных средств (в частности эфавиренза, лопинавира / ритонавира, индинавира, нелфинавира, ритонавира, саквинавира), противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепин, фельбамата, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, кветиапина), аторвастатина, хлорпропамида, клозапина циклоспорина, дигоксина, флувастатина, фолиевой кислоты, метадона, мексилетина, нифедипина, нифедипина, низолдипину, празиквантела, симвастатина и верапамила.

Одновременное применение фенитоина с фосампренавиру может уменьшить концентрацию ампренавира — активного метаболита последнего; в случае применения фенитоина одновременно с комбинацией фосампренавиру и ритонавира возможно увеличение концентрации ампренавира в плазме крови.

У пациентов, получавших фенитоин в течение длительного времени, наблюдалась устойчивость к нервно-мышечной блокирующей действия недеполяризующих миорелаксантов (панкурония, векурония, рокурония и цисатракурию).

Неизвестно, имеет ли фенитоин такое же воздействие на другие недеполяризующие миорелаксанты. Пациенты с такими состояниями должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Лабораторные исследования. Фенитоин может снижать концентрацию тироксина (Т4) в сыворотке крови. Это может также снижать уровень дексаметазона и метапирону в исследованиях. Применение фенитоина может привести к увеличению в сыворотке крови глюкозы, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ). Фенитоин является мощным индуктором печеночных ферментов.

Фенитоин связывается с белками плазмы. Следует соблюдать осторожность при использовании иммунологических методов измерения концентрации фенитоина плазмы.

Передозировка

Симптомы. Летальная доза для детей неизвестна; возможна летальная доза для взрослых — 2-5 г. Начальные симптомы: нистагм, атаксия и дизартрия; другие признаки передозировки: тремор, гиперрефлексия, сонливость, невнятная речь, тошнота, рвота. Возможны кома и гипотония. Летальный исход может наступить через дыхательную и сердечно-сосудистую недостаточность.

Существуют различия между отдельными случаями передозировки в зависимости от концентрации фенитоина в плазме крови. Так, нистагм обычно возникает при применении дозы 20 мкг / мл, атаксия — 30 мкг / мл, дизартрия и летаргия возникают при концентрации фенитоина в плазме крови более 40 мкг / мл (при этом отсутствуют сообщения о токсичности концентрации 50 мкг / мл). Лечение.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Если пациент в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин полностью не связывается с белками плазмы.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, преходящая нервозность, тремор, парестезии, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, бессонница, сонливость, головная боль, дизартрия; моторные подергивания, дрожание, сенсорная периферическая полинейропатия у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенитоином; в единичных случаях — периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен, запор, повреждения печени.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения (с / без угнетение костного мозга), мегалобластная анемия, макроцитоз.

Возможную связь между применением лекарственного средства и развитием лимфаденопатии, включающий доброкачественной гиперплазией лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.

Со стороны костно-мышечной системы: укрупнение черт лица, утолщение губ; при длительном применении — снижение минеральной плотности костной ткани (остеопения, остеопороз, остеомаляция), переломы костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, редко — буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз DRESS-синдром, анафилактический шок. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобная или кореподобная высыпаниями.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях возможно развитие синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

Со стороны печени и гепатоцеллюлярной системы: острая печеночная недостаточность.

Другие: в единичных случаях — гипертрихоз, болезнь Пейрони; изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус во рту.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижать или совсем прекратить применение препарата.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

  • действующее вещество: 1 таблетка содержит дифенина 117 мг, что эквивалентно основе фенитоина 99,5 мг
  • вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Дополнительно

Внезапное прекращение лечения Дифенином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

Пациентам с эпилепсией, при необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития аллергических реакций или реакций гиперчувствительности) необходимо применять противосудорожные средства, которые не принадлежат к производным гидантоина.

При острой алкогольной интоксикации концентрация Дифенина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме — снижаться.

В случае недостаточной эффективности лекарственного средства рекомендуется назначать другое противоэпилептическое средство.

Имеются сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими лекарственными средствами.

Поэтому нельзя исключить возникновение таких случаев и при применении Дифенина, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента с возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.

При появлении или обострении депрессии также необходим мониторинг пациента со стороны врачей и близких; близкие или члены семьи пациентов, больных СПИДом, должны быть проинформированы об увеличении риска суицидального поведения или мыслей у больных СПИДом, поэтому при появлении необычных изменений в настроении или поведении следует немедленно обратиться к врачу.

Повышенный уровень фенитоина, что поддерживается в плазме крови, может вызвать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко — необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне лекарственного средства в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии лекарственным средством.

Лекарственные средства зверобоя следует применять при применении Дифенина, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижение эффективности лекарственного средства.

Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванные задержкой лекарственным средством выделения инсулина. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Фенитоин метаболизируется в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы лекарственного средства, чтобы предотвратить кумуляции и токсичности.

Были зарегистрированы случаи острой гепатотоксичности, острой печеночной недостаточности, желтухе, гепатомегалии, повышение уровня трансаминаз крови, лейкоцитоз и эозинофилия; в случае развития острой печеночной недостаточности следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и повторно его не назначать.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептических лекарственных средств — реакция, редко может возникнуть во время терапии противосудорожными лекарственными средствами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени.

Механизм синдрома неизвестен. Интервал между первым применением лекарственного средства и возникновением симптомов — обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев применения противосудорожных лекарственных средств. В группу риска входят чернокожие пациенты, пациенты, которые имеют данный синдром в семейном анамнезе, и больные с подавленной иммунной системой. При диагностированном синдроме необходимо прекратить применение лекарственного средства и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Фенитоин может вызывать редкие серьезные кожные побочные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Реакции могут возникать бессимптомно, однако пациентов следует предупреждать о симптомах сыпи, волдырей, лихорадки или других признаков гиперчувствительности, таких как зуд, и срочно информировать врача при их возникновении.

В случае возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение лекарственного средства и назначить пациенту альтернативное лечение. Если у пациента появилась сыпь, необходимо оценить его состояние относительно возникновения DRESS-синдрома. Известно, что наличие у пациентов HLA-B 1502 увеличивает риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани, опосредованно влияя на метаболизм витамина D. При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина D и повышенного риска остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, постоянно применяют препарат. В период лечения, особенно длительного, рекомендуется УФ-облучения, а также диета, которая удовлетворяет потребность организма в витамине D.

Поступали изолированные сообщения, связывали применение фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у пациентов с данным заболеванием в анамнезе.

Сообщалось о гематопоэтические осложнения, иногда с летальным исходом, включали тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопению с / без угнетение костного мозга, лимфоаденопатию.

Фенитоин неэффективен при малых припадках (petit mal).

Не назначать пациентам с судорогами, связанными с гипогликемией или другими метаболическими нарушениями.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, когда польза от лечения для матери превышает риск для плода.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у младенца, поэтому он не рекомендован к применению женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения лекарственным средством наблюдается задержка скорости психомоторных реакций. Лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства.

Лечение триады «Гастрит-холецистит-панкреатит» по рецепту доктора П.В. Карасева, рецепт проверен. Этот «букет» лечится плохо. Гастрит – воспаление желудка приходит незаметно, стенки желудка деформируются под влиянием воспалительного процесса. Через некоторое время в нем «свивает гнездо» аноцидный или гипоцидный гастрит (пониженная или повышенная кислотность). Это порождает холецистит печени, а дальше не за горами и панкреотит – «поломка» поджелудочной железы. Не просто вылечить столь тяжелый «букет», но при желании выполнимо, применяя опыт народной медицины.

Лечение состоит из 3-х курсов. В I и III периоды (каждый длится по 12 дней) принимают феонин. Причём надо его всего 1,5 л. Готовят феонин так (пропорция на 1-2 больных): берут 3-л эмалированную кастрюлю и закладывают в нее промытые в нескольких водах и измельченные корни боярышника (1/3 объёма кастрюли) и корни конского щавеля (2/3 объёма). К сведению: в ряде мест (в Башкирии, на Северном Кавказе) корни конского щавеля горькие, в лекарство не годятся. Заливают корни холодной водой, настаивают час, а затем ставят на огонь, доводят до кипения и сразу же огонь делают слабее. На медленном огне под закрытой крышкой проваривают 5-7 часов. После этого лекарство остудить и процедить – первая концентрация лекарства готова.
Верхний слой конского щавеля переворачивают, вновь заливают холодной водой и ставят на огонь. Отпаривают 3-5 часов. Остужают, процеживают – вторая концентрация снадобья готова.
После этого обе концентрации сливают в одну посуду и кипятят 5-7 минут. Феонин готов. Вы обладаете биологически сильным средством многоцелевого назначения.
Принимают феонин в такой последовательности: 5 дней по 1 ст. ложке 3 раза в день за полчаса до еды; 4 дня по 1,5 ст. ложки по тем же правилам; 3 дня по 2 ст. ложки так же.
Во II период лечения 5-7 дней пьют отвар шиповника: берут 3,5-л эмалированную кастрюлю, засыпают 0,5 кг сухих промытых ягод шиповника, заливают холодной водой 3,5 л. Настаивают полчаса и ставят на огонь. Спустя 10 минут, как отвар закипит, кастрюлю снимают с огня. Через 2 часа, когда ягоды опустятся на дно, их разминают толкушкой, и лекарство вновь ставят на огонь. После 5-минутного кипения в отвар добавляют 70-100 г зелёной хвои (еловой, сосновой, пихтовой). Вновь кипятят 5 минут. Затем отвар снимают с огня, остужают и ещё тёплым процеживают. В результате получают около 3-х литров лекарства. Сливают его в стеклянную посуду и на каждый литр отвара добавляют по 1 ст. ложке мёда. У вас получится отвар шиповника с хвоёй и мёдом. Его принимают 3 раза в день по стакану после еды вместо компота. Это лекарство хорошо ликвидирует кислотность желудочного сока.
Оба лекарства надо держать в холодильнике, а перед тем, как использовать, подогреть до комнатной температуры.
Для сведения: если болезнь запущена, и кислотность сильно повышена, перед началом лечения этими препаратами следует попринимать морковный сок. Начинать надо за 10 дней до лечения феонином и отваром шиповника, выпивая утром натощак по 70-100 г сока. Таким способом вы нанесёте первый удар по гипоцидному гастриту. А через месяц, проведя полный курс лечения по этой методике, вы справитесь со всеми тремя неприятными болезнями.

Хронический анацидный гастрит. Лечение по рецепту: 1 стакан мёда, 1 стакан сока из листьев каланхоэ, 1 стакан водки или самогона – всё смешать, настоять в тёмном месте 45 дней. Пить 1 раз в день по 1 ст. ложке натощак ежедневно, пока смесь не закончится. Так больная вылечилась.

Просмотров: 264, сегодня: 1

Фенитоин (Phenytoin)

  • Применение вещества Фенитоин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Фенитоин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Фенитоин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Фенитоин

Латинское название вещества Фенитоин

Phenytoinum (род. Phenytoini)

Химическое название

5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C15H12N2O2

Фармакологическая группа вещества Фенитоин

  • Антиаритмические средства
  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R25.2 Судорога и спазм
  • T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
  • Код CAS

    57-41-0

    Характеристика вещества Фенитоин

    Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.

    Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na+-K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.

    При приеме внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции различна у разных пациентов, поэтому время достижения Cmax весьма вариабельно — 3–15 ч. Связывается на 70–90% с белками плазмы (при почечной недостаточности — 43%). Свободно проходит гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям (в т.ч. мозговым). Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество трансформируется ферментами печени до неактивных метаболитов — главным образом, глюкуронидов (экскретируются почками) и параоксифенильных производных; последние частично выделяются с желчью. T1/2 в плазме при в/в введении — 9–14 ч, после перорального приема — 22–28 ч. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т.к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. При недостаточном эффекте следует дополнительно применить фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Используется, кроме того, в случаях резистентности к карбамазепину при лечении невралгии тройничного нерва. Устраняет (50 — 90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Отчетливый эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, т.е. когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.

    Применение вещества Фенитоин

    Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

    Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

    Актуализация информации

    Противопоказания (дополнительно)

    Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-IIIстепени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, беременность и период лактации.

    Ограничения к применению.

    С осторожностью применяется у пациентов, страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

    Источник информации

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Актуализация информации

    Применение при беременности

    Если фенитоин используется во время беременности или в случае наступления беременности в период лечения фенитоином пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

    Внутриутробное воздействие фенитоина может увеличить риск врожденных пороков развития. Повышение частоты больших пороков развития (например пороков сердца), малых аномалий (таких как дисморфические черты лица, ногтей и гипоплазия пальцев), нарушение роста (в т.ч. микроцефалия) и умственная отсталость были зарегистрированы у детей, рожденных от женщин с эпилепсией, которые принимали во время беременности фенитоин в отдельности или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Было также отмечено несколько случаев злокачественных новообразований, в т.ч. нейробластома, у детей, матери которых получали при беременности фенитоин. Общая частота пороков развития у детей, родившихся от женщин, больных эпилепсией и получавших в период беременности противоэпилептические ЛС (фенитоин и/или другие), составляет около 10%, что в 2-3 раза выше, чем в популяции в целом. Однако относительный вклад противоэпилептических ЛС и других факторов, связанных с эпилепсией, в повышение риска неизвестен и в большинстве случаев невозможно приписать конкретные аномалии развития конкретным противоэпилептическим препаратам.
    В доклинических испытаниях на животных было зарегистрировано увеличение резорбции и частоты пороков развития после введения беременным крольчихам фенитоина в дозах 75 мг/кг и выше (около 120% максимальной нагрузочной дозы для человека).

    Источник информации

    Побочные действия вещества Фенитоин

    Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

    Актуализация информации

    Побочные действия (дополнительно)

    Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, инсомния, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, диплопия, боль в глазах.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, гастралгия, гастрит, нарушение функции печени, токсический гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсикодермия.

    Прочие: полиартрит, снижение массы тела.

    При длительном применении: периферическая полинейропатия, преимущественно сенсорная.

    При резкой отмене фенитоина может развиться синдром отмены.

    Источники информации

    Взаимодействие

    Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

    Актуализация информации

    ЛС, которые могут снижать уровень фенитоина в крови

    Карбамазепин, резерпин, сукральфат, антациды.

    ЛС, которые могут как увеличивать, так и снижать уровень фенитоина в крови

    Фенобарбитал, вальпроат натрия, вальпроевая кислота.

    Подобным образом эффект фенитоина на концентрации фенобарбитала, вальпроата натрия, вальпроевой кислоты непредсказуем.

    ЛС, эффективность которых снижается при сочетанном применении с фенитоином

    Кортикостероиды, кумариновые антикоагулянты, дигитоксин, доксициклин, эстрогены, фуросемид, пероральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин D.

    Источник информации

    ЛС, которые могут увеличивать уровень фенитоина в крови

    Амиодарон, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, циметидин, диазепам, дикумарол, дисульфирам, эстрогены, этосуксимид, флуоксетин, Н2-антигистаминные средства, галотан, изониазид, метилфенидат, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сульфонамиды, тиклопидин, толбутамид, тразодон.

    При одновременном применении фенитоина с другими ЛС рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.

    Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Фенитоин

    Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

    Актуализация информации

    В период лечения фенитоином необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови.

    Больным с нарушением функции печени и людям пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.

    При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина повышается, при хронической — снижается.

    Источник информации

    Фенитоин, оральная капсула

    Основные сведения о фенитоине

    1. Пероральная капсула с фенитоином доступна в качестве фирменных препаратов и в качестве генерического препарата. Торговые марки: Phenytek, Dilantin.
    2. Фенитоин выпускается в трех оральных формах: пероральная капсула с пролонгированным высвобождением, жевательная таблетка и пероральная суспензия. Он также поставляется в виде инъекционного лекарственного препарата, который назначается врачом.
    3. Пероральная капсула с фенитоином используется для лечения некоторых типов судорог.

    Важные предупреждения

    • Предупреждение о врожденных дефектах:Использование этого препарата во время беременности может привести к серьезным врожденным дефектам. Вы не должны принимать этот препарат, если вы беременны или женщина детородного возраста, если только ваш врач не говорит, что это необходимо. Вам следует применять эффективный контроль рождаемости, когда вы принимаете этот препарат.
    • Предупреждение о выраженной аллергической реакции: Это называется DRESS (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами). Эта реакция может возникнуть через 2?6 недель после начала приема данного препарата и может привести к летальному исходу (привести к смерти). Симптомы могут включать:
      • кожная сыпь
      • лихорадка
      • опухшие лимфатические узлы
      • повреждение органа, включая печеночную недостаточность
    • Предупреждение о низком уровне витамина D: этот препарат может снизить уровень витамина D в организме. Это может привести к дефициту витамина D, а также к снижению уровня кальция и фосфатов. Низкое количество этих питательных веществ может увеличить риск размягчения костей. Это может привести к переломам костей, остеопении или остеопорозу. Поговорите со своим врачом о том, следует ли вам принимать добавку витамина D при приеме этого препарата.
    • Предупреждение о щитовидной железе: Этот препарат может влиять на уровень гормонов щитовидной железы. Если у вас заболевание щитовидной железы, обсудите это состояние со своим врачом, прежде чем принимать фенитоин.

    Что такое фенитоин?

    Фенитоин является рецептурным препаратом. Он выпускается в трех оральных формах: капсула с пролонгированным высвобождением, жевательная таблетка и суспензия. Он также поставляется в виде инъекционного лекарственного препарата, который назначается врачом.

    Пероральная капсула с фенитоином выпускается как фирменные препараты Фенитек и Дилантин . Это также доступно как непатентованный препарат. Дженерики обычно стоят дешевле, чем фирменные версии. В некоторых случаях они могут быть доступны не во всех видах или формах в качестве фирменного препарата.

    Фенитоин можно принимать как часть комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами.

    Почему он используется

    Фенитоин пероральная капсула используется для лечения тонико-клонических и сложные парциальные припадки у людей с эпилепсией. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими противосудорожными или противоэпилептическими препаратами.

    Как это работает

    Фенитоин относится к классу препаратов, называемых противоэпилептическими препаратами (AED). Класс лекарств – это группа лекарств, которые работают аналогичным образом. Эти препараты часто используются для лечения подобных состояний.

    Фенитоин работает, блокируя распространение судорожной активности в мозге. Это также помогает удерживать нейроны в вашем мозге от чрезмерной активности. Это снижает частоту возникновения судорог.

    Побочные эффекты от фенитоина

    Пероральная капсула с фенитоином может вызывать сонливость. Это может замедлить ваше мышление и двигательные навыки. Вы не должны водить машину, пользоваться техникой или выполнять другие задачи, требующие внимания, пока не узнаете, как этот препарат влияет на вас.

    Фенитоин также может вызывать другие побочные эффекты.

    Более распространенные побочные эффекты

    К наиболее распространенным побочным эффектам, которые могут возникнуть с фенитоином, относятся:

    • проблемы с ходьбой и координацией
    • невнятная речь
    • спутанность сознания
    • головокружение
    • проблемы со сном
    • нервозность
    • тремор
    • головная боль
    • тошнота или рвота
    • запор
    • кожная сыпь

    Если эти эффекты незначительны, они могут исчезнуть через несколько дней или пару недель. Если они более тяжелые или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Серьезные побочные эффекты

    Если у вас есть серьезные побочные эффекты, немедленно позвоните своему врачу. Позвоните 911, если ваши симптомы кажутся опасными для жизни или если вы считаете, что у вас неотложная медицинская помощь. Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

    • Серьезные кожные высыпания. Эти высыпания обычно возникают в течение первых 28 дней лечения этим препаратом, но могут возникнуть позже. Они могут включать токсический эпидермальный некролиз (TEN) или синдром Стивенса-Джонсона (SJS), который может быть смертельным. Ваш врач попросит вас прекратить прием фенитоина при первых признаках сыпи, если только сыпь не связана с наркотиками. Симптомы этих высыпаний могут включать в себя:
      • зуд
      • покраснение кожи
      • вздутие или шелушение кожи
      • крапивница
      • болезненные язвы во рту или вокруг глаз
    • Суицидальные мысли или поведение. Симптомы могут включать в себя:
      • мысли о самоубийстве или смерти
      • попытки совершить самоубийство
      • новая или обострившаяся депрессия или тревога
      • чувство взволнованности или беспокойства
      • панические атаки
      • проблемы со сном
      • новая или ухудшенная раздражительность
      • ведение себя агрессивно, сердито или насильственно
      • воздействие опасными импульсами
      • экстремальное повышение активности и разговоров
      • другие необычные изменения в настроении или поведении
    • полиорганная гиперчувствительность. Симптомы могут включать в себя:
      • кожная сыпь
      • лихорадка, опухшие железы (лимфатические узлы) или боль в горле, которая не проходит, не приходит и не проходит
      • пожелтение кожи или белых глаз
      • усиление кровоподтеков или кровотечений
      • сильная усталость или слабость
      • сильная мышечная боль
      • частые инфекции или инфекция, которая не проходит
      • потеря аппетита
      • тошнота или рвота
      • снижение мочеиспускания
    • Аллергические реакции. Симптомы могут включать:
      • сыпь
      • крапивница
      • отек губ, языка, лица
      • проблемы с дыханием
    • Низкий уровень витамина D. Симптомы могут включать:
      • низкий уровень кальция и фосфата
      • размягчение костей (может привести к переломам костей, остеопении или остеопорозу)
    • Сильное замешательство. Если уровень фенитоина в крови превышает рекомендуемый диапазон, у вас может возникнуть серьезная путаница, известная как бред, психоз или энцефалопатия (расстройство головного мозга). Врач может снизить дозировку или прекратить лечение фенитоином.
    • Разрастание десен. Чистка зубов и их чистка зубами, а также регулярное посещение стоматолога могут помочь предотвратить это.
    • Снижение количества клеток крови. Симптомы могут включать в себя:
      • усиление кровоподтеков или кровотечений
      • сильная усталость
      • частые инфекции или инфекция, которая не проходит
    • Ухудшение порфирии, наследственное заболевание крови

    Отказ от ответственности: Наша цель – предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако поскольку лекарства воздействуют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает в себя все возможные побочные эффекты. Эта информация не является заменой медицинской консультации. Всегда обсуждайте возможные побочные эффекты с лечащим врачом, который знает вашу историю болезни.

    Фенитоин может взаимодействовать с другими лекарствами

    Капсулы для перорального применения фенитоина могут взаимодействовать с другими лекарствами, витаминами или травами, которые вы можете принимать. принимать Взаимодействие – это когда вещество меняет способ действия препарата. Это может быть вредным или препятствовать эффективному действию препарата.

    Чтобы избежать взаимодействия, врач должен тщательно управлять всеми вашими лекарствами. Обязательно сообщите своему врачу обо всех лекарствах, витаминах или травах, которые вы принимаете. Чтобы узнать, как этот препарат может взаимодействовать с чем-то, что вы принимаете, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Примеры препаратов, которые могут вызывать взаимодействие с фенитоином, перечислены ниже.

    Сердечно-сосудистые препараты

    Прием этих препаратов вместе с фенитоином может повысить уровень фенитоина в организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают:

    • амиодарон
    • тиклопидин

    препарат холестерина

    с использованием флувастатина с фенитоином может повысить уровень обоих препаратов в организме. Это может привести к усилению побочных эффектов.

    Противосудорожные препараты

    Прием этих противосудорожных препаратов с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают:

    • этосуксимид
    • фелбамат
    • окскарбазепин
    • метсуксимид
    • топирамат

    Прием этих противосудорожных препаратов с фенитоином может снизить уровень фенитоина в организме. Это означает, что это может не сработать, чтобы контролировать ваши судороги. Примеры этих препаратов включают:

    • карбамазепин
    • vigabatrin

    Прием этих противосудорожных препаратов с фенитоином может увеличивать или уменьшать уровни фенитоина в вашем организме. Это означает, что у вас может быть больше побочных эффектов, или что фенитоин может не сработать. Примеры этих препаратов включают:

    • фенобарбитал
    • вальпроат натрия или вальпроевая кислота

    противогрибковые препараты

    Принимая Некоторые противогрибковые препараты с фенитоином могут повышать уровень фенитоина в организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают:

    • кетоконазол
    • итраконазол
    • миконазол
    • вориконазол
    • флуконазол

    Прием флуконазола с фенитоином может снизить уровень фенитоина в вашем организме. Это может помешать фенитоину работать хорошо.

    Антибиотики

    Прием определенных антибиотиков с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают в себя:

    • хлорамфеникол

    онкологические препараты

    Прием определенных препаратов от рака с фенитоином может повысить уровень фенитоина в организме. твое тело. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих лекарств включают:

    • капецитабин
    • фторурацил

    Прием других препаратов от рака с фенитоином может снизить уровень фенитоина в вашем организме. тело. Это означает, что это может не сработать, чтобы контролировать ваши судороги. Примеры этих препаратов включают:

    • блеомицин
    • карбоплатин
    • цисплатин
    • доксорубицин
    • метотрексат

    Препараты для лечения диабета

    Прием определенных препаратов для лечения диабета с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов:

    • толбутамид

    Пероральные противозачаточные таблетки

    Прием фенитоина с пероральными противозачаточными таблетками, которые содержат эстрогены могут сделать эти таблетки менее эффективными. Это означает, что они не будут работать, чтобы предотвратить беременность. Вы должны использовать резервную форму контроля рождаемости, если принимаете эти препараты вместе.

    Препараты для менопаузы

    Прием фенитоина с пероральными таблетками, содержащими эстроген , может сделать эти таблетки менее эффективными. Это означает, что они не будут работать, чтобы предотвратить симптомы менопаузы, такие как приливы.

    Препараты желудочной кислоты

    Прием некоторых препаратов желудочной кислоты с фенитоином может повлиять на уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов или сделать фенитоин неэффективным. Примеры этих препаратов включают:

    • циметидин
    • омепразол

    противотуберкулезный препарат

    Принимая изониазид с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к усилению побочных эффектов.

    Препараты для психического здоровья

    Прием определенных препаратов для психического здоровья с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают:

    • хлордиазепоксид
    • дисульфирам
    • флуоксетин
    • флувоксамин
    • сертралин
    • тразодон
    • метилфенидат
    • фенотиазины, такие как флуфеназин, хлорпромазин или перфеназин

    Принимая диазепам Сильный> с фенитоином может снизить уровень фенитоина в вашем организме. Это означает, что он может не так хорошо контролировать ваши судороги.

    Разжижитель крови

    Прием варфарина с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме , Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Кроме того, фенитоин может влиять на то, как организм обрабатывает варфарин несколькими способами. Ваш врач будет внимательно следить за вами при начале, прекращении или корректировке лечения фенитоином, если вы также принимаете варфарин.

    Сульфонамиды

    Прием этих препаратов с фенитоином может повысить уровень фенитоина в вашем организме. тело. Это может привести к большему количеству побочных эффектов. Примеры этих препаратов включают:

    • сульфаметизол
    • сульфафеназол
    • сульфадиазин
    • сульфаметоксазол-триметоприм

    Респираторный препарат

    Прием теофиллина с фенитоином может снизить уровни обоих препаратов в вашем организме. Это означает, что оба препарата могут работать не так хорошо.

    Препараты для лечения ВИЧ

    Прием определенных препаратов для лечения ВИЧ с фенитоином может снизить уровень фенитоина в вашем организме. Это означает, что это может не сработать, чтобы контролировать ваши судороги. Примеры этих препаратов:

    • фосампренавир
    • нельфинавир
    • ритонавир

    Не принимайте Делавирдин вместе с фенитоином. Прием вместе этих препаратов предотвратит работу делавирдина и лечение ВИЧ.

    Травяные добавки

    Принимая St. Сусла Джона с фенитоином может снизить уровень фенитоина в вашем организме. Это означает, что контроль над припадками может не сработать.

    Антациды или определенные добавки

    Прием определенных антацидов или добавок с фенитоином может снизить способность вашего организма поглощать фенитоин. Это может помешать ему хорошо контролировать ваши судороги. Чтобы предотвратить это, старайтесь принимать эти добавки в другое время суток, чем когда вы принимаете фенитоин. Примеры этих препаратов включают добавки, содержащие:

    • карбонат кальция
    • гидроксид алюминия
    • гидроксид магния

    Отказ от ответственности: наша цель – предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку наркотики взаимодействуют по-разному у каждого человека, мы не можем гарантировать, что эта информация включает в себя все возможные взаимодействия. Эта информация не является заменой медицинской консультации. Всегда говорите со своим врачом о возможных взаимодействиях со всеми отпускаемыми по рецепту лекарствами, витаминами, травами и добавками, а также безрецептурными препаратами, которые вы принимаете.

    Предупреждения о фенитоине

    Этот препарат поставляется с несколькими предупреждениями.

    Предупреждение об аллергии

    Этот препарат может вызвать серьезную аллергическую реакцию. Симптомы могут включать:

    • кожная сыпь
    • крапивница
    • отек губ, языка, лица
    • проблемы с дыханием

    Если у вас появятся эти симптомы, позвоните 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

    Не принимайте этот препарат снова, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на него. Повторный прием может привести к смертельному исходу (привести к смерти).

    Предупреждение об алкогольном взаимодействии

    Не следует употреблять алкоголь во время приема фенитоина. Алкоголь может изменить количество фенитоина в вашем организме, что может вызвать серьезные проблемы.

    Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

    Для людей с проблемами печени: Этот препарат перерабатывается вашей печенью. Если ваша печень не работает должным образом, большее количество препарата может оставаться в вашем организме дольше. Это подвергает вас риску токсичности и побочных эффектов.

    Для людей с диабетом: этот препарат может повысить уровень сахара в крови.

    Для люди с заболеваниями почек: если у вас тяжелое заболевание почек, возможно, вам необходимо скорректировать дозировку или проводить более тщательный мониторинг.

    Для людей с заболеваниями щитовидной железы: этот препарат может повлиять на уровень гормонов щитовидной железы. Обсудите свое состояние щитовидной железы с врачом, прежде чем принимать фенитоин.

    Предупреждения для других групп

    Для беременных женщин: фенитоин может вызывать серьезные врожденные дефекты. Вы должны использовать эффективный контроль рождаемости при приеме этого лекарства.

    Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск.

    Если вы забеременели во время приема этого препарата, поговорите со своим врачом о регистрации в Североамериканском регистре противоэпилептических лекарств. Целью этого реестра является сбор информации о безопасности противосудорожных препаратов, используемых во время беременности.

    Когда следует обращаться к врачу

    • Сообщите своему врачу, если ваши судороги ухудшаются или у вас есть какие-либо новые виды судорог во время приема этого препарата .

    Для женщин, кормящих грудью: этот препарат может попасть в грудное молоко и вызвать серьезные последствия у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом о рисках и преимуществах использования этого препарата при грудном вскармливании вашего ребенка.

    Для пожилых людей: Когда вы становитесь старше, ваш организм также не может вывести этот препарат из организма. Таким образом, больше препарата может оставаться в вашем организме дольше. Это может привести к тому, что количество этого препарата в вашем организме будет выше, чем обычно. Это может привести к большему количеству побочных эффектов.

    Как принимать фенитоин

    Все возможные дозировки и формы могут быть не включены сюда. Ваша доза, форма и частота приема будут зависеть от:

    • вашего возраста
    • состояния, подвергаемого лечению
    • , насколько тяжело ваше состояние
    • у вас есть другие медицинские условия
    • как вы реагируете на первую дозу

    лекарственные формы и сильные стороны

    Универсальный: фенитоин

    • Форма: оральная капсула с пролонгированным высвобождением
    • Сильные стороны: 100 мг, 200 мг, 300 мг

    Бренд: Дилантин

    • Форма: оральная капсула, продлен релиз
    • Сильные стороны: 30 мг, 100 мг

    Бренд: Phenytek

    • Форма: оральная капсула с пролонгированным высвобождением
    • Сильные стороны: 200 мг, 300 мг

    Дозировка для судорог (эпилепсия)

    Дозировка для взрослых (в возрасте 18?64 лет)

    Капсула пролонгированного действия (общий фенитоин, дилантин )

    • Нет предшествующего лечения судорог:
      • Типичная начальная дозировка: одна 100-мг капсула, принимаемая три раза в день. Ваш врач скорректирует дозировку в зависимости от реакции вашего организма.
      • Поддерживающая дозировка: одна капсула по 100 мг, принимаемая 3-4 раза в день. Ваш доктор может увеличить вашу дозировку до двух капсул по 100 мг, принимаемых три раза в день, если это необходимо.

    Капсула длительного действия (Фенитек) /

    • Нет предшествующего лечения судорог:
    • Типичная начальная доза: по одной капсуле по 100 мг три раза в день. Ваш врач скорректирует дозировку в зависимости от реакции вашего организма.
    • Поддерживающая дозировка: одна 100 мг капсула, принимаемая 3-4 раза в день. Ваш врач может увеличить вашу дозировку до одной капсулы по 200 мг, принимаемой три раза в день, если это необходимо.
    • Дозировка один раз в день:
      • Если ваши судороги находятся под контролем с раздельными При приеме трех капсул по 100 мг в день врач может назначить одну капсулу по 300 мг один раз в день.

    Дозировка для детей (в возрасте 0?17 лет)

    Капсула пролонгированного действия /

    • Типичная начальная доза: 5 мг / кг в день, принимаемая в 2?3 поровну дозах.
    • Поддерживающая доза: сильный> 4?8 мг / кг в день в равных дозах.
    • Максимальная доза: 300 мг в день.
    • Примечание: если ваш ребенок в возрасте от 6 до 17 лет , им может потребоваться взрослая доза в 300 мг в день.

    Дозировка для пожилых людей (в возрасте 65 лет и старше)

    Пожилые люди могут обрабатывать наркотики медленнее. Нормальная доза для взрослых может привести к тому, что уровень фенитоина в вашем организме будет выше нормы. Если вы старше, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

    Особые дозировки

    Для людей с заболеваниями печени или почек: Фенитоин обрабатывается вашей печенью и почками. Если ваша печень или почки не работают должным образом, больше этого лекарства может оставаться в вашем организме дольше. Это подвергает вас риску побочных эффектов. Ваш врач может проверить уровень фенитоина в крови, чтобы убедиться, что он безопасен для вас, и проверить необходимость корректировки дозировки.

    Предупреждения по дозировке

    Таблетки, капсулы и фенитоин Пероральная суспензия содержит различные формулы препарата. Таким образом, вы не можете внезапно переключаться с одной формы на другую. Ваш врач должен будет скорректировать дозировку и контролировать реакцию вашего организма на изменения.

    Отказ от ответственности: Наша цель – предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства влияют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что этот список включает все возможные дозировки. Эта информация не является заменой медицинской консультации. Всегда говорите со своим врачом или фармацевтом о дозировках, которые подходят именно вам.

    Принимайте по назначению

    Пероральная капсула с фенитоином используется для длительного лечения. Это сопряжено с серьезными рисками, если вы не принимаете его в соответствии с предписаниями.

    Если вы его вообще не принимаете или не прекращаете его: внезапная остановка или прекращение приема этого препарата это может привести к серьезным проблемам, в том числе к увеличению количества приступов или приступов, которые не прекращаются.

    Если вы пропустите или пропустите дозы: если вы пропустите или пропустите дозу этого наркотиков, вы повышаете риск возникновения судорог.

    Если вы принимаете слишком много: Если вы принимаете слишком много этого препарата, у вас могут быть следующие симптомы:

    • неконтролируемые движения глаз
    • проблемы с координацией мышц
    • невнятная речь
    • тремор
    • гиперактивные рефлексы
    • недостаток энергии
    • тошнота
    • рвота
    • затуманенное зрение

    Вы можете оказаться в коме или у вас опасно низкое кровяное давление.

    Если вы принимаете слишком много этого лекарства, немедленно позвоните своему врачу или в местный токсикологический центр. Если симптомы серьезны, позвоните 911 или немедленно обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

    Как узнать, что этот препарат действует: у вас должно быть меньше приступов.

    Важные рекомендации по приему фенитоина

    Сохраните эти соображения Имейте в виду, если ваш врач назначит вам фенитоин.

    Общие сведения

    • Не открывайте, не разрезайте и не разбивайте капсулы.

    Хранение

    • Храните этот препарат при комнатной температуре от 20 до 25 ? C.
    • Храните вдали от света.
    • Держите его подальше от высоких температур. температура.
    • Не храните это лекарство во влажных или влажных местах, таких как ванные комнаты.
    • Храните этот препарат в оригинальной упаковке и плотно закрывайте.

    Заправка

    По рецепту на это лекарство можно многократно пополнять. Вы не должны нуждаться в новом рецепте для того, чтобы это лекарство было пополнено. Ваш врач напишет количество доз, разрешенных в вашем рецепте.

    Путешествие

    Путешествуя с лекарством:

    • Всегда носите с собой лекарство. Во время полета никогда не кладите его в проверенную сумку. Храните его в ручной клади.
    • Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропорту. Они не могут нанести вред вашему лекарству.
    • Возможно, вам потребуется показать сотрудникам аэропорта аптечный ярлык для вашего лекарства. Всегда носите с собой оригинальную упаковку с указанием рецепта.
    • Не кладите это лекарство в бардачок вашего автомобиля и не оставляйте его в автомобиле. Обязательно избегайте этого, когда погода очень жаркая или очень холодная.

    Клинический мониторинг

    Перед началом и во время лечения фенитоином врач может проверить:

    • функция печени
    • функция почек
    • количество клеток крови
    • уровни в крови этого препарата

    Ваш врач также может контролировать вас для следующих случаев:

    • судороги. Вы и ваш врач должны следить за тем, как часто у вас возникают судороги.
    • серьезные кожные реакции. Ваш врач будет контролировать вас на наличие признаков серьезной кожной реакции.
    • Суицидальные мысли и поведение. Ваш врач будет контролировать вас на наличие признаков причинения вреда себе.

    Доступность

    В большинстве аптек имеется непатентованная форма этого препарата, но не во всех аптеках может быть запас другие формулировки или торговые марки. При заполнении вашего рецепта обязательно позвоните заранее, чтобы убедиться, что в вашей аптеке есть бланк, прописанный вашим доктором.

    Предварительное разрешение

    Многие страховые компании требуют предварительного разрешения на этот препарат , Это означает, что ваш врач должен будет получить разрешение от вашей страховой компании, прежде чем ваша страховая компания оплатит рецепт.

    Аналоги препарата фенитоин* (phenytoin*)

    реклама

    Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
    до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства фенитоин* (phenytoin*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Фенитоин* (Phenytoin*) — Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.

    Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.
    Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.
    Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
    Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
    Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Фенитоин* (Phenytoin*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    ДИФЕНИН

    Регистрационный номер:
    Торговое название препарата: ДИФЕНИН.
    Международное непатентованное название: Фенитоин* (Phenytoin*)
    Химическое название: 5,5-дифенилгидантоин.
    Лекарственная форма: таблетки.
    Состав: Действующее вещество: Фенитоин* (Phenytoin*) — 100 мг.
    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
    Описание: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
    Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептическое средство .
    Фармакологические свойства. Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса — Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

    Фармакокинетика

    Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90 % и более) связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы. Концентрация Дифенина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л). Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Дифенин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит — 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие — развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения — 24 ч. Выводится почками — 35-60%, с желчью — 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.
    Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические. Кроме того, препарат можно назначать при аритмиях сердца, обусловленых передозировкой сердечных гликозидов, некоторых формах синдрома Меньера (в связи с подавляющим на вестибулярные рефлексы).
    Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия. Беременность и период лактации.

    С осторожностью

    С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.
    Дифенин применяют внутрь во время или сразу же после еды.
    Разовая доза для взрослых: ½ — 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.
    Применение у детей: до 5 лет — по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет — по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет — по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.
    Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.
    Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.
    Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия.
    Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка.
    При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают.
    В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Поскольку антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.
    При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.
    Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.
    Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.
    Антациды, содержащие соли Al+3, Mg+2 и Са2+; препараты для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.
    Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.
    Противосудорожные средства (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.
    Трицикпические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).
    Фенитоин* (Phenytoin*) может повышать уровень глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств; нарушает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.
    Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию в крови (возникает необходимость в мониторировании).
    Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.
    Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.
    Инфлюран, галотан, метоксифлюран — использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.
    Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.
    Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина.
    Рифампин стимулирует метаболизм в печени.
    Тразодон повышает концентрации в крови.
    Вальпроевая кислота и Фенитоин* (Phenytoin*) ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.
    Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.
    Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

    Особые указания

    Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), так как увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме крови.
    В период лечения необходимо контролировать содержание Са2+ и фосфора в сыворотке крови.
    При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.
    Больным с нарушением функции печени, и лицам пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.
    При острой алкогольной интоксикации концентрация Дифенина повышается, при хронической — снижается. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 или 2 контурные безъячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

    Срок годности

    4 года. Не использовать по окончании срока годности.
    Список Б. В сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при Условия отпуска из аптек. По рецепту. температуре от 5 до 30 С.

    Производитель

    ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
    91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Фенитоин инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *