Фенилин-здоровье : инструкция по применению

Повышенная чувствительность к фениндиону и другим компонентам препарата; геморрагический инсульт; клинически значимое кровотечение; в течение 72 часов после хирургического вмешательства с риском сильного кровотечения, в течение 48 часов после родов; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет; одновременный прием с лекарственными препаратами, увеличивающими риск кровотечения. Фениндион не следует назначать пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, бактериальным эндокардитом, с неконтролируемой гипертензией, при фактических или потенциальных геморрагических состояниях, а также пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбции глюкозо-галактазы.

Предостережения при применении

Большинство нежелательных явлений, обусловленных приемом фениндиона, являются результатом аллергических реакций или антикоагулянтного эффекта, поэтому важно, чтобы необходимость в терапии пересматривалась врачом на регулярной основе и должна быть прекращена, когда она больше не требуется. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах нежелательных реакций и о том, что следует обратиться к врачу, если наблюдаются какие-либо признаки нежелательных явлений.

Состояния, при которых может усиливаться эффект фениндиона, что требует снижения дозировки, включают потерю веса, пожилой возраст, Острой течение болезни, нарушение функции почек, сниженное диетическое потребление витамина К, приём определённых групп лекарственных средств (см раздел «Взаимодействие»).

Состояния, при которых может уменьшиться эффект фениндиона, что может потребовать увеличения дозировки, включают увеличение веса, понос и рвоту, повышенное потребление витамина К, жиров или масел, приём некоторых лекарственных средств (см раздел «Взаимодействие»).

При терапии фениндионом с использованием стандартного режима дозирования МНО следует определять ежедневно или через день в первые дни лечения. После того, как МНО стабилизировалось в целевом диапазоне, МНО можно определять через более длительные промежутки времени. МНО следует контролировать чаще у павиентов с повышенным риском, например, у больных с тяжёлой гипертензией, печёночной или почечной недостаточностью, а также у пациентов, для которых соблюдение режима дозирования может быть затруднено.

Тромбофилия. Пациенты с дефицитом протеина С или протеина S находятся в зоне риска, дозу фениндиона для них желательно подбирать индивидуально.

Риск кровотечения. Наиболее частым побочным эффектом всех пероральных антикоагулянтов является кровоизлияние. Фениндион следует назначать с осторожностью пациентам, у которых существует риск серьёзного кровотечения (например, на фоне сопутствующего применения нестероидных противовоспалительных средств, ишемический инсульт, бактериальный эндокардит, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе). Факторы риска кровотечения включают высокую интенсивность антикоагуляции (МНО > 4.0), возраст ≥ 65, сильно изменяющиеся МНО, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая гипертензия, цереброваскулярные заболевания, заболевания сердца, ортостатическая гипотензия, анемия, злокачественные опухоли, травмы, почечная недостаточность, сопутствующий приём препаратов (см раздел «Взаимодействие»).

У пациентов с высоким риском кровотечения необходимо более часто контролировать МНО, тщательно корректировать дозу препарата до получения желаемого МНО, максимально сократить продолжительность терапии. Пациенты должны быть проинструктированы о мерах по минимизации риска кровотечения и необходимости немедленно сообщать врачу о признаках и симптомах кровотечения. Любые сопутствующие антитромбоцитарные препараты следует применять с осторожностью из-за повышенного риска кровотечений.

Кровотечение. Кровотечение может свидетельствовать о передозировке фениндиона (см. раздел «Передозировка»). При неожиданном кровотечении необходим мониторинг МНО, а эпизод кровотечения во время антикоагулянтной терапий должен быть полностью изучен и не рассматривается автоматически как проявление передозировки.

Ишемический приступ. Антикоагулянтная терапия; следующая после ишемического инсульта, повышает риск вторичного кровоизлияния в мозг с инфарктом. У больных с мерцательной аритмией длительный приём фениндиона необходим, но существует небольшой риск раннего рецидива эмболии, поэтому Перерыв в лечении после ишемического инсульта является оправданным. Лечение фениндионом должно быть возобновлено спустя 2- 14 дней после ишемического инсульта, в зависимости от размера зоны инфаркта и артериального давления. У больных с большими эмболическими инсультами или неконтролируемой гипертонией, лечение должно быть остановлено в течение 14 дней.

Хирургия. При хирургических вмешательствах без риска тяжёлого кровотечения, операция может проводиться при МНО

Введение витамина К может привести к развитию у пациента резистентности к действию фениндиона в течение нескольких дней. Поэтому при кровотечении у пациентов с протезами клапанов сердца необходимо введение свежезамороженной плазмы.

Стоматология. Приём фениндиона можно не прекращать до рутинной стоматологической хирургии, например, экстракции зуба.

Активные пептические изъязвления. В связи с высокйм риском кровотечения, фениндион следует с особой осторожностью применять у пациентов с активной язвенной болезнью. Такие пациенты должны находиться под регулярным контролем врача и быть ознакомлены о том, как распознать кровотечение и что делать в случае кровотечения.

Заболевания щитовидной железы. Пациентов с гипер- или гипотиреоидизмом следует тщательно контролировать, особенно в начале антикоагуляционной терапии.

Коррекция дозы фениндиона может потребоваться при приобретённой или наследственной резистентности к фениндиону, что следует учитывать, если для достижения желаемого антикоагуляционного эффекта требуются большие, чем обычные суточные доз.

На эффективность фениндиона может существенно влиять гинетическая изменчивость особенно в отношении VKORC1 (витамин К редуктаза). Если у пациента имеются семейные ассоциации с этим полиморфизмом, для таких пациентов необходим, дополнительный мониторинг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При терапии фениндионом необходим тщательный мониторинг за всеми пациентами, принимающими сопутствующую терапию. При любой новой сопутствующей терапии следует проводить консультации для конкретных указаний по коррекции дозы фениндиона. Необходимость расширения мониторинга свертывания крови следует учитывать при любой новой схеме терапии, если есть какие-либо сомнения относительно степени взаимодействия.

.Препараты, которые противопоказаны при терапии фениндионом

Одновременное применение препаратов, используемых при лечении или профилактики тромбоза, или других препаратов с отрицательными последствиями для гемостаза может увеличить эффект фениндиона, что повышает риск кровотечений. Фибринолитические препараты, такие как стрептокиназа и алтеплаза противопоказаны у пациентов, получающих фениндион.

Препараты, приём которых при возможности следует избегать

Следующие препараты, назначения которых следует избегать или назначать с осторожностью с увеличением клинического и лабораторного мониторинга: клопидогрель; НПВС (включая аспирин и ЦОГ-2 специфические НПВС); сульфинпиразон; ингибиторы тромбина, такие как бивалирудин, дабигатран; дипиридамол; нефракционированные гепарины и гепарин производные, низкомолекулярные гепарины; фондапаринукс, ривароксабан; антагонисты IIb/IIIа рецепторов гликопротеина, такие как эпифибатйд, тирофибан и абциксимаб; простациклины; антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина; клофибрат; миконазол; цитостатики; другие препараты, которые ингибируют гемостаз, свёртывание или действие тромбоцитов.

Низкие дозы аспирина с фениндионом могут оказывать терапевтический эффект у некоторых пациентов, но увеличивают риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты, которые клинически значимо взаимодействуют с фениндионом

Действие фениндиона потенцируют АКТГ, аллопуринол, амитриптилин/нортриптилин, циметидин, декстропо-поксифен, глюкагон, гепатотоксические препараты, фенформин, тироидные соединения, толбутамид, дисульфирам, амиодарон, пропафенон, анаболические стероиды, кортикостероиды, оральные контрацептивы, зафирлукаст.

Действие фениндиона снижают барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, фенитоин. Антибиотики широкого спектра действия могут усиливать эффект фениндиона за счёт угнетения кишечной флоры, которая производит витамин К. Кроме того, орлистат может уменьшить всасывание витамина К. Холестирамин и сукральфат потенциально уменьшает абсорбцию фениндиона.

Увеличение МНО было зарегистрировано у пациентов, принимавших глюкозамин или другие антикоагулянты (например, варфарин), соответственно, эта комбинации не рекомендуется. Взаимодействие с продуктами растительного происхождения

Многие растительные продукты теоретически оказывают эффект на действие фениндиона. Пациенты должны избегать приема каких-либо растительных лекарств или пищевых добавок и должны немедленно сообщить своему врачу, если они принимают любые растительные препараты, так как это потребует более частого мониторинга.

Взаимодействие с пищей и пищевыми добавками

Клинические отчёты по индивидуальным пациентам предполагают возможное взаимодействие между антикоагулянтами (например, варфарином) и клюквенным соком, в большинстве случаев, приводящее к увеличению МНО или кровотечению. Усиление контроля МНО следует рассматривать для любого пациента, принимающего фениндион и регулярно клюквенный сок. Некоторые пищевые продукты, такие как печень, брокколи, брюссельская капуста и зелёные листовые овощи содержат большое количество витамина К. Резкие изменения в рационе питания могут потенциально влиять на контроль антикоагуляции. Пациенты должны быть проинформированы (НЕРАЗБОРЧИВО) за медицинской помощью, прежде чем приступать к каким-либо серьезным изменениям в диете. Многие другие пищевые добавки имеют теоретический эффект (НЕРАЗБОРЧИВО) фениндион, однако большинство из этих взаимодействий не доказано. Пациентам следует избегать принятия каких-либо пищевых добавок, принимая при этом фениндион, или посоветоваться с врачом, если они принимают любые пищевые добавки.

Особенности применения лекарственного средства некоторыми категориями пациентов

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста эффект фениндиона может усиливаться с повышением риска развития кровотечения, что требует снижения дозировки препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пероральная антикоагулянтная терапия противопоказана в период беременности из-за возможного тератогенного эффекта и риска развития кровотечения у плода. Предполагается, что гепарин, который не проникает через плаценту, может быть использован в течение первого триместра и после 37 недель беременности, тем не менее, использование гепарина во время беременности не является абсолютно безопасным и должны быть получены рекомендации для пациента специалистом, который владеет навыками ведения беременных пациенток, нуждающихся в антикоагулянтной терапии. Женщины детородного возраста, которое лечатся фениндионом должны быть предупреждены о возможных осложнениях во время беременности.

Фениндион поступает в грудное молоко, не следует кормить грудным молоком младенцев от матерей, получающих фениндион.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами

Фениндион не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или на использование машин.

Фенелзин: инструкция по применению, механизм действия, цена, отзывы

Правила приема. Механизм действия простыми словами. Что должен знать пациент о Фенелзине. Ограничения и побочные эффекты. Информация из официальной инструкции.
В этой статье:

  1. От чего помогает
  2. Механизм действия
  3. Фармакокинетика
  4. Форма выпуска
  5. Состав
  6. Инструкция по применению
  7. Противопоказания
  8. Ограничения в еде
  9. С какими лекарствами нельзя принимать
  10. Побочные эффекты
  11. Передозировка
  12. Сколько стоит
  13. Мнения людей о Фенелзине

От чего помогает

Фенелзин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства. Точнее, его редких видов: атипичной, невротической и экзогенной депрессии. При других видах депрессии это препарат не первого и даже не второго выбора. Его назначают, когда все средства уже испробованы, а эффекта нет.
Заболевания, при которых помогает Фенелзин:

  1. Атипичная депрессия. Чаще всего начинается в молодости и имеет высокую распространенность, длится долго. Атипичная депрессия встречается у людей с биполярным расстройством, осложненным тревожным расстройством. Характерна высоким риском суицидального поведения. Этот тип депрессии имеет 2 и более симптомов из перечисленных: повышенный аппетит, длительный сон, тяжесть в руках и ногах, приводящая к ограничению подвижности, повышенная чувствительность к отторжению в отношениях. При этом меланхолические и кататонические признаки депрессии отсутствуют.
  2. Невротическая депрессия — вторичное состояние у людей с серьезным расстройством личности, неврозом.
  3. Экзогенная депрессия — нарушения настроения и общего мировоззрения. Проявляются более заметные физические симптомы. Обострения приходятся на стрессовые жизненные ситуации, которые длятся долго.

Другие показания:

  • дистимия — хроническая грусть и печаль, длящаяся более 2 лет (малая депрессия);
  • биполярная депрессия;
  • панические атаки;
  • нервная булимия (приступы повышенного аппетита);
  • посттравматическое стрессовое расстройство.

Механизм действия

Фенелзин — ингибитор фермента моноаминксидазы (МАО). Если просто, это препарат, который не позволяет МАО разрушать моноамины — вещества в головном мозге, влияющие на наше настроение. Необратимый и неизбирательный (то есть блокирует все ферменты из группы).
Фенелзин предотвращает расщепление (уничтожение) моноаминовых нейротрансмиттеров:

  • серотонина (вносит вклад в чувство счастья);
  • мелатонина (регуляция цикла сон-бодрствование);
  • норадреналина (мобилизирует, повышает бдительность);
  • адреналина (реакция страха, реакция на стресс);
  • дофамина (сигнализирует о желании и нежелании, в зависимости от мотивации).

Фенелзин также препятствует расщеплению некоторых нейротранмиттеров (участвуют в химических реакциях в мозге):

  • фенилэтиламин;
  • тирамин;
  • октопамин;
  • триптамин.

Нейротрансмиттеры влияют на настроение и на некоторые процессы в организме.
Действие Фенелзина приводит к увеличению внеклеточных концентраций перечисленных веществ в мозге. Считается, что это основное терапевтическое преимущество Фенелзина.
На этом действие Фенелзина не заканчивается. Вещество фенелзин ингибирует (уменьшает количество) трансаминазы ГАМК. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — фермент, очень важен для того, чтобы справляться с тревогой, стрессом и депрессией. Фенелзин подавляет подавление ГАМК, ингибируя ее трансаминазу. Тем самым он увеличивает уровень этого фермента в ЦНС, и человек становится спокойнее, добрее и собраннее. Этот эффект вызывает не само вещество фенелзин, а его метаболит: фенилэтилиденгидразин.
Один из метаболитов Фенелзина — фенилэтиламин (РЕА), действует как дофамин- и норадреналин-высвобождающий агент. РЕА и так вырабатывается в мозге, а повышение его уровня увеличивает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика

Фенелзин вводится перорально и быстро всасывается из ЖКТ.
Характеристики:

  1. Максимальная концентрация в плазме — через 43 минуты после приема.
  2. Период полувыведения — 11 с половиной часов.
  3. Основной двигатель метаболизма — окисление.
  4. Основные метаболиты — фенилуксусная и пара-гидроксифенилуксусная кислота.
  5. Период выведения метаболитов — 96 часов (после однократного приема).

Фенелзин — необратимый ингибитор МАО, поэтому необязательно присутствие этого вещества в крови, чтобы эффект сохранялся. После окончания курса лечения действе Фенелзина обычно продолжается еще 2-3 недели, пока запас ферментов не восполнится.
Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с мочой.

Форма выпуска

Торговое название препарата: Нардил. Оригинальное название, под которым продается в США: Nardil. Выпускается в таблетках оранжевого цвета, круглой формы, выпуклых с двух сторон, с гравировкой «PD 270», которые фасуются в баночки по 60 шт.
Температура хранения: 15-30 градусов.

Состав

В каждой таблетке содержится 15 мг фенелзина сульфата.

Другие компоненты вспомогательные, они не оказывают симптоматического действия:

  • маннитол;
  • кроскармеллоза натрия;
  • динатрия эдетат;
  • повидон;
  • магния стеарат;
  • изопропиловый спирт;
  • вода очищенная;
  • покрытие opadry апельсин;
  • симетикон в виде эмульсии.

Инструкция по применению

Начальная дозировка: 1 таблетка 3 раза в сутки.
В процессе лечения дозу увеличивают до 4-6 таблеток в сутки. У многих больных не удается добиться клинического эффекта до тех пор, пока препарат не принимается в дозе от 4 таблеток в день в течение месяца.
Дозу снижают в течение нескольких недель. Поддерживающая дозировка: 1 таблетка в день или через день.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать, если у вас:

  • гиперчувствительность к фенелзину или другим компонентам состава;
  • феохромоцитома (опухоль надпочечника);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность или другие тяжелые заболевания почек;
  • заболевания печени в прошлом или нарушения функций этого органа.

Пожилые пациенты имеют более высокую вероятность побочных эффектов, чем молодые. Риски применения Фенелзина у детей не изучены. Препарат рекомендуется к применению пациентами старше 16 лет.

Ограничения в еде

Чтобы не спровоцировать гипертонический криз и другие побочные эффекты, пациентам, принимающим Фенелзин, следует следить за своим питанием и исключить некоторые продукты:

  • пища с высоким содержанием белка, подвергшегося распаду в результате старения, брожения, инфекционного загрязнения;
  • печень;
  • сыры, особенно выдержанные сорта;
  • маринованная сельдь;
  • квашеная капуста;
  • пиво, вино;
  • дрожжевой экстракт;
  • сухая, твердокопченая колбаса;
  • стручковые бобы;
  • йогурт;
  • кофеин;
  • шоколад.

С какими лекарствами нельзя принимать

Фенелзин не принимают с другими ингибиторами МАО. Их сочетание может вызвать гипертонический криз, тремор, судорожные припадки, возбуждение, бред, сильное потоотделение, лихорадку, нарушения кровообращения, кому. Симпатомиметики (препараты, воздействующие на симпатическую нервную систему) могут спровоцировать тот же побочный эффект.
Таким образом, Фенелзин нельзя сочетать с препаратами, содержащими вещества:

  • метилфенидат;
  • дофамин;
  • адреналин;
  • норадреналин;
  • метилдопа;
  • леводопа;
  • триптофан;
  • тирозин;
  • фенилаланин.

Фенелзин нельзя сочетать с Меперидином, Декстометорфаном, депрессантами ЦНС, такими как алкоголь. Возможно тяжелое влияние на психику, нарушения кровообращения, кома и смерть.
Одновременный прием Буспирона, Триптофана, Бупропиона, Гуанетидина с Фенелзином запрещен. Фенелзин и препараты группы СИОЗС несочетаемы. Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая рекордное повышение температуры, ригидность, миоклонические судороги, смерть. Должно пройти минимум 2 недели после отмены первого лекарства, чтобы начать второе. Планируя принимать Фенелзин после Флуоксетина, нужно выдержать паузу 5 недель.
Общая анастезия, симпатомиметики противопоказаны для пациентов, принимающих Фенелзин. Препарат необходимо отменить минимум за 10 дней до плановой операции.

Побочные эффекты

Фенелзин распространяется по всему организму, поэтому возможны разнообразные побочные действия.

Сферы влияния Характер нарушений Распространенность
Нервная система Головокружение, головная боль, нарушения сна (сонливость, бессонница, «сон на ходу»), слабость, тремор, судороги, повышение рефлексов (реакций с участием рецепторов) Часто
Нервозность, палилалия (потребность повторяться, ускорение речи, при этом тихий голос), эйфория, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), парестезии (чувство жжения, онемения, покалывания на коже) Умеренно
Атаксия (нескординированность мышечных движений), судороги, маниакальное поведение (повышенное настроение, психическое и двигательное возбуждение), тревожный невроз (страх и связанные психические и соматические симптомы), задержка дыхания, нейрогенная кардиоваскулярная патология, бред, кома Редко и очень редко
ЖКТ Сухость во рту, расстройства ЖКТ, запор, повышение трансаминаз (лабораторный показатель, не проявляется симптомами) Часто
Обратимая желтуха, прогрессирующее некротическое повреждение печени Редко и очень редко
Метаболизм Увеличение веса Часто
Гипернатриемия (повышение уровня натрия в плазме, лабораторный показатель) Умеренно
Гиперметаболический синдром (тахикардия, тахипноэ, мышечная ригидность, крайне высокая температура, гипоксия, кома) Редко и очень редко
Сердечно-сосудистая система Ортостатическая гипотензия (давление падает, когда человек встает), отеки Часто
Мочеполовая система Сексуальные отклонения: аноргазмия, нарушения эякуляции, импотенция Часто
Задержка мочеиспускания Умеренно
Кожа Зуд, сыпь на коже, потливость Умеренно
Зрение Затуманенное зрение, глаукома Умеренно
Кровеносная система Снижение количества лейкоцитов Редко и очень редко
Иммунная система Синдром лекарственной волчанки (симптомы сходны с одноименным аутоиммунным заболеванием) Редко и очень редко
Дыхательная система Отек гортани Редко и очень редко

Резкая отмена препарата часто сопровождается тошнотой, рвотой и общей слабостью.
О других симптомах в случае резкого прекращения приема Фенелзина сообщалось редко. Длительность нетипичного синдрома отмены: 24-72 часа. Возможны реалистичные ночные кошмары, заканчивающиеся пробуждением, психоз, судороги. Обычно этот синдром снимают приемом малых доз Фенелзина и постепенной отменой.

Передозировка

В зависимости от количества принятого препарата и реакции на его компоненты, возможно несколько сценариев: признаки поражения ЦНС, подавление или гиперстимуляция сердечно-сосудистой системы.
Признаки могут отсутствовать или проявляться незначительно в период до 12 часов после передозировки. Максимальная интенсивность симптоматики приходится на время спустя 24-48 часов. Возможен смертельный исход. В случае передозировки важна немедленная госпитализация.
Признаки передозировки (проявляются поодиночке и в сочетании):

  • сонливость;
  • головокружение, сильная головная боль;
  • слабость, ригидность;
  • раздражительность;
  • возбуждение, гиперактивность;
  • галлюцинации;
  • спазм жевательной мускулатуры;
  • судороги, в том числе с выгибанием спины и запрокидыванием головы;
  • кома;
  • тахикардия, сочетающаяся с аритмией;
  • повышение или понижение давления;
  • сосудистый коллапс (снижение сердечного выброса);
  • боль в области сердца;
  • угнетение дыхания, дыхательная недостаточность;
  • температура выше 41 градусов;
  • повышенное потоотделение, холодная, липкая кожа.

В случае передозировки Фенелзином требуется интенсивное симптоматическое и поддерживающее лечение.

Сколько стоит

Фенелзин продается под торговым названием Нардил в США и странах Европы. Например, в США его выпускает компания «Пфайзер». В России не входит в список зарегистрированных препаратов. За границей упаковка 60 таблеток Фенелзина стоит около 45-55 долларов или 2900-3430 руб. Цена за одну таблетку: 75-91 цент или 48-57 руб.

Мнения людей о Фенелзине

Фенелзин (Нардил) запрещен в России. Здесь представлены отзывы пациентов из других стран.
Я стал другим человеком
Будучи подростком, мне пришлось пережить тяжелую социальную тревогу. Были такие приступы страха, что я сбегал, прерывая разговор. Мне приходилось разворачиваться и выходить из дверей здания, в которое я только что вошел. Фенелзин изменил мою жизнь. Я стал новым человеком: разговорчивый экстраверт, умеющий быть непринужденным, смеяться и шутить, спокойный и расслабленный, и, наконец, счастливый. Побочные эффекты уменьшаются или исчезают. Я принимаю 4 таблетки в день.
Победа над биполярной депрессией
Мне диагностировали биполярное расстройство в 24 года. Я оббегал всех психиатров в своем городе. Пробовал принимать множество антидепрессантов от Паксила до Венлафаксина. Помог только Фенелзин. Мне попался хороший врач, который ведет меня уже 11 лет. Без профессиональной помощи я бы не справился. Сейчас мне 35 лет. Продолжаю принимать Фенелзин, придерживаюсь ограничений в еде. Препарат работает для меня, как в начале приема.
Нардил помог мне нормально жить
Принимаю Нардил по 60 мг/день 30 лет. Не собираюсь искать замену. Раньше несколько раз пытался снизить дозировку лекарства и отменить его. Результат — возвращение психологических и физиологических нарушений. Сейчас мне 75 лет. Я буду принимать препарат до конца жизни, если только его не перестанут выпускать.

Фенилин

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы.
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующее вещество: phenindione;

1 таблетка содержит фенилина (фениндион) 30 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк кислота лимонная моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Антагонисты витамина К.

Код АТС В01А А02.

Показания

Профилактика и лечение тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, Эмболический инсульты, инфаркт миокарда) и тромбообразования в послеоперационном периоде у пациентов с механическими протезами клапанов сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата гемофилия; угроза прерывания беременности; большие послеоперационные раны; кровотечения из органов пищеварения, дыхания, мочеполовой системы; недавно перенесенные хирургические вмешательства или травмы головного / спинного мозга, глаз недавно проведенные люмбальная анестезия, биопсия печени или почек; тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность геморрагические диатезы; гипокоагуляция (начальный уровень протромбина менее 70%); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжелая артериальная гипертензия; пациенты, которые не сотрудничают с врачом.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям старше 14 лет (с массой тела не менее 45 кг) внутрь после еды.

Дозу устанавливает врач индивидуально с учетом чувствительности к препарату, характера заболевания, особенностей питания и сопутствующего лечения.

Детям в возрасте от 14 лет (с массой тела не менее 45 кг) назначать в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90-150 мг (3-5 таблеток) в 3-4 приема, затем — по 30-60 мг (1- 2 таблетки) в 1-2 приема в зависимости от уровня протромбина в крови.

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от значения протромбинового индекса крови, который поддерживают на уровне 40-60%.

При уровне протромбина менее 40-50% препарат следует немедленно отменить.

Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначать по 30 мг (1 таблетка) 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.

Отменять препарат следует постепенно.

Побочные реакции

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении — микро- и макрогематурия, кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы.

Со стороны крови: угнетение костно-мозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, лейкемоидные реакции).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в горле, расстройства вкуса, стоматит, токсический гепатит, желтуха, язвенный колит, паралитический илеус со вздутием живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, макулярной, папулезная), эксфолиативный дерматит, эозинофилия, гипертермия, массивный отек, некроз кожи.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет, альбуминурия.

Прочие: головная боль, окраска ладоней в оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы).

Лечение : отмена препарата прием витамина К внутрь (5-10 мг). При развитии серьезных кровотечений витамин К назначать внутривенно медленно (1 мг / мин) в общей дозе 10-50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6:00). При массивном кровотечении или больным с печеночной недостаточностью одновременно назначать свежезамороженную плазму. Возможно применение аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности (особенно в I триместре и во второй половине III триместре). Препарат не следует применять в первые дни после родов. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применять препарат детям в возрасте от 14 лет с массой тела не менее 45 кг.

Особенности применения

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста (повышенный риск кровотечения, особенно внутричерепной), при печеночной и / или почечной недостаточности умеренной степени, повышенной проницаемости сосудов, перикардите, в послеродовой период, при гинекологических заболеваниях.

Особого внимания требует применение пероральных антикоагулянтов пациентам перед проведением хирургического вмешательства, включая удаление зубов.

Внутримышечные и подкожные инъекции во время лечения следует выполнять с осторожностью, чтобы избежать появления гематом; риск развития кровотечений повышен у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, со склонностью к тромбозам, а также у женщин в возрасте от 60 лет.

При острых тромбозах назначать совместно с гепарином.

Во время лечения необходим систематический контроль протромбинового соотношение (нормальные показатели — 2,0-4,0), регулярное расширенное коагулогичне исследования крови (коагулограмма, тромбоэластограмме, количество тромбоцитов), анализ мочи для раннего выявления гематурии.

Для контроля антикоагулянтной активности использовать показатель ПВ: надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении ПВ в 2 раза, артериального — в 3-4 раза (норма — 11-14 с).

Не следует назначать препарат во время менструации (следует прекратить прием за 2 дня до ее начала) и в первые дни после родов.

Окрашивание мочи в розовый цвет и ладоней в оранжевый обусловлено метаболизмом фениндион (переход в енольную форму) и не представляет опасности. При подкислении мочи ее цвет меняется, что можно использовать для дифференцирования окраски мочи от гематурии. При окраске ладоней и изменении цвета мочи препарат рекомендуется заменить другим антикоагулянтом, за исключением омефину.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие препарата усиливают тромболитических, антиагрегационным средства, антикоагулянты, АКТГ, анаболики, азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, анестетики, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, средства, которые окисляют мочу, глюкокортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, налидиксовая кислота, изониазид, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, бутадион, сульфаниламиды, дисульфирам, хинидин, циклофосфан, тиреоидные гормоны, препараты йода, жидкий парафин, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления. Эффект препарата ослабляют витамин К, пропранолол, средства, олужують мочу, антациды, холестирамин, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Средство, влияет на свертываемость крови и функцию тромбоцитов. Антикоагулянт непрямого действия.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с витамином К. фениндион блокирует К-витаминредуктазу, нарушает образование в печени активной формы витамина К, необходимого для синтеза протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX и X). Вызывает гипопротромбинемии.

Снижает толерантность плазмы к гепарину, содержание липидов в крови и улучшает проницаемость сосудов.

Гипокоагулянтний эффект (снижение концентрации факторов свертывания крови) развивается постепенно (за счет действия ранее синтезированных факторов свертывания крови), проявляется через 8-10 часов и достигает максимума через 24-36 часов после приема. Продолжительность действия — 1-4 дня после отмены препарата.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Связь с белками не крепкий. Проходит через гистогематические барьеры (в т. Ч. Плацентарный), накапливается в тканях. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Может кумулировать.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускаются вкрапления.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 30 мг № 20 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания» Здоровье «.

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Фенилин-Здоровье: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к антитромботическим препаратам.

Препарат оказывает влияние на свертываемость крови и функцию тромбоцитов. Действующее вещество является антикоагулянтом непрямого действия.

В основе эффективности лекарства лежит конкурентный антагонизм с витамином К. Происходит блокирование К-витаминредуктазы, нарушается образование внутрипеченочной активной формы витамина К, которая необходима для образования протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX и X).

Препарат вызывает гипопротромбинемию. Лекарство способствует снижению толерантности плазмы к гепарину, улучшению проницаемости сосудов. Гипокоагулянтная активность проявляется постепенно, через 8-10 часов и достигает своего пика через 24-36 ч.

Длительность эффекта — 1-4 суток.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 таблетке содержится фенилина (фениндиона) 30 мг.

Вспомогательные компоненты: лактоза; крахмал картофельный; тальк кислота лимонная моногидрат.

Показания

Препарат назначают для лечения и профилактики тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, эмболический инсульты, инфаркт миокарда) и тромбообразования в послеоперационный период у пациентов с механическими протезами клапанов сердца.

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях:

  • гемофилия;

  • угроза прерывания беременности;

  • большие послеоперационные раны;

  • кровотечения из органов пищеварения, дыхания, мочеполовой системы;

  • недавно перенесенные хирургические вмешательства или травмы головного / спинного мозга, глаз недавно проведенные люмбальная анестезия, биопсия печени или почек; тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность геморрагические диатезы;

  • гипокоагуляция (начальный уровень протромбина менее 70%);

  • эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта тяжелая артериальная гипертензия;

  • состояние, при котором терапию нельзя проводить.

В педиатрии препарат применяют после 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначают в первый день лечения в суточной дозе 120-180 мг (4-6 таблеток) в 3-4 приема, во второй день — в суточной дозе 90-150 мг (3-5 таблеток), затем — по 30-60 мг (1-2 таблетки) в 1-2 приема в зависимости от уровня протромбина в крови.

Детям в возрасте от 14 лет (с массой тела не менее 45 кг) препарат назначают в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90-150 мг (3-5 таблеток) в 3-4 приема, затем — по 30-60 мг (1- 2 таблетки) в 1-2 приема в зависимости от уровня протромбина в крови.

Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначать по 30 мг (1 таблетка) 1-2 раза в день.

Самые высокие дозы для взрослых: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.

При передозировке может наблюдаться геморрагический синдром:

  • кровотечения желудочно-кишечные, маточные, носовые;

  • гематурия;

  • кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Могут наблюдаться следующие реакции:

  • угнетение костно-мозгового кроветворения;

  • тошнота, рвота, диарея, боль в горле, расстройства вкуса, стоматит, токсический гепатит, желтуха, язвенный колит, паралитический илеус со вздутием живота;

  • миокардит;

  • кожная сыпь (эритематозная, макулярной, папулезная), эксфолиативный дерматит, эозинофилия, гипертермия, массивный отек, некроз кожи;

  • нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет, альбуминурия;

  • головная боль, окраска ладоней в оранжевый цвет.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.

ФЕНИЛИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Фенилин — антитромботическое средство.
Средство, влияющее на свертывание крови и функцию тромбоцитов. Антикоагулянт непрямого действия.
Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с витамином К. Фениндион блокирует К-витаминредуктазу, нарушает образование в печени активной формы витамина К, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX и X). Вызывает гипопротромбинемию.
Снижает толерантность плазмы к гепарину, содержание липидов в крови и повышает проницаемость сосудов.
Гипокоагулянтный эффект (снижение концентрации факторов свертывания в крови) развивается постепенно (продолжают действовать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови), начинает проявляться через 8 – 10 ч и достигает максимума через 24 – 36 ч после приема. Продолжительность действия – 1 – 4 дня после отмены препарата.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Связь с белками непрочная. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), накапливается в тканях. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Может кумулировать.

Показания к применению

Препарат Фенилин применяется для профилактики и лечения тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, эмболические инсульты, инфаркт миокарда и др.) и тромбообразования в послеоперационном периоде; механические протезы клапанов сердца (постоянный прием).

Способ применения

Фенилин назначают взрослым и подросткам (старше 14 лет с массой тела не менее 45 кг; назначают редко) внутрь после еды.
Оптимальная доза у разных больных может существенно различаться и зависит от индивидуальной чувствительности, характера заболевания, особенностей питания и сопутствующего лечения, вследствие чего подбор дозы индивидуален.
Взрослым назначают в первый день лечения в суточной дозе 120 – 180 мг (4 – 6 таблеток) в 3 – 4 приема, во второй день – в суточной дозе 90 – 150 мг (3 – 5 таблеток), затем – по 30 –
60 мг (1 – 2 таблетки) в 1 – 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Подросткам старше 14 лет (масса тела не менее 45 кг) назначают (редко) в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90 – 150 мг (3 – 5 таблеток) в 3 – 4 приема, затем – по 30 – 60 мг (1 – 2 таблетки) в 1 – 2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина.
Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от значения протромбинового индекса в крови, который поддерживают на уровне 40 – 60 %. При уровне протромбина менее 40 – 50 % препарат следует немедленно отменить.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначают по 30 мг (1 таблетка) 1 – 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 50 мг, суточная – 200 мг.
Отменять препарат следует постепенно.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении – микро- и макрогематурия, кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияние в мышцы. Со стороны системы крови: угнетение костно-мозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, лейкемоидные реакции). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, токсический гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит. Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, макулярная, папулезная), эксфолиативный дерматит, эозинофилия, гипертермия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет. Прочие: головная боль, окрашивание ладоней в оранжевый цвет.

Противопоказаниями к применению препарата Фенилин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, гемофилия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагические диатезы, гипокоагуляция (исходный уровень протромбина менее 70 %), злокачественные новообразования, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, период беременности (особенно І триместр и вторая половина ІІІ триместра), период кормления грудью, детский возраст.

Беременность

Препарат Фенилин противопоказан при беременности (особенно в І триместре и второй половине ІІІ триместра). Препарат не следует применять в первые дни после родов. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие препарата Фенилин усиливают тромболитические, антиагрегационные средства, антикоагулянты, адренокортикотропный гормон, анаболики, азатиоприн, аллопурин, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу средства, глюкокортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, налидиксовая кислота, изониазид, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, бутадион, сульфаниламиды, дисуфирам, хинидин, циклофосфан, тиреоидные гормоны, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления. Эффект препарата ослабляют витамин К, пропранолол, ощелачивающие мочу средства, антациды, холестирамин, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин.

Симптомы передозировки Фенилина: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы). Лечение: отмена препарата; прием витамина К внутрь (5 – 10 мг). При развитии серьезных кровотечений витамин К назначают внутривенно медленно (1 мг/мин) в общей дозе 10 – 50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 ч). При массивном кровотечении или у больных с печеночной недостаточностью одновременно назначают свежезамороженную плазму. Возможно использование аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Фенилин — таблетки по 30 мг.
№ 20 в блистере в коробке.
Состав:
1 таблетка Фенилин содержит фенилина (фениндиона )30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный (в пересчете на крахмал с влажностью 10 %), тальк, кислота лимонная моногидрат.

Дополнительно

С осторожностью назначают препарат Фенилин в пожилом возрасте (повышен риск кровотечения, особенно внутричерепного), при печеночной и/или почечной недостаточности, повышенной проницаемости сосудов, перикардите, в послеродовом периоде, при гинекологических заболеваниях.
При острых тромбозах назначают совместно с гепарином.
Во время курса лечения препаратом необходим систематический контроль протромбинового соотношения (нормальные показатели – 2,0 – 4,0), регулярное расширенное коагулогическое исследование крови (коагулограмма, тромбоэластограмма, количество тромбоцитов), анализ мочи для раннего выявления гематурии.
Для контроля за антикоагуляционной активностью используют показатель протромбинового времени: надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении протромбинового времени в 2 раза, артериального – в 3 – 4 раза (норма – 11 – 14 сек).
Не следует назначать препарат во время менструации (прекращают прием за 2 дня до ее начала) и в первые дни после родов.
Окрашивание мочи в розовый цвет и ладоней – в оранжевый обусловлено метаболизмом фениндиона (переход в энольную форму) и не представляет опасности. При подкислении мочи розовый цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии. При окрашивании ладоней и изменении цвета мочи препарат рекомендуется заменить другим антикоагулянтом, за исключением омефина.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ФЕНИЛИН
Код АТХ: B01AA02 — Фениндион

Фенилин

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *