ФАРМАДИПИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Фармадипин — это антиангинальное и антигипертензивное лекарственное средство. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Фармадипин применяется при артериальной гипертензие (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.

Беременность

Фармадипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Передозировка

Симптомы острой интоксикации Фармадипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Фармадипин — капли оральные.
По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Состав

1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель).
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.

Дополнительно

Препарат Фармадипин не применяют для лечения детей.
Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.
Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина.
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.).

Основные параметры

Название: ФАРМАДИПИН
Код АТХ: C08CA05 — Нифедипин
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Фармадипин®

Международное непатентованное название

Нифедипин

Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Описание

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Часто

– отёк, вазодилятация

– головная боль, плохое самочувствие

– запор

Нечасто

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– полиурия, дизурия

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– эритема

Редко

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

– эректильная дисфункция

– неспецифическая боль

– горячка

– диспноэ

Очень редко

  • рвота

  • гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту

  • транзиторное повышение ферментов печени

  • анафилактические/анафилактоидные реакции

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– кардиогенный шок

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– нестабильная стенокардия

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– порфирия

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– беременность

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года.

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Фармадипин

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

действующее вещество: nifedipine;

1 мл нифедипина в пересчете на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель)

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Лекарственная форма

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармадипин ® проявляет антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность — 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Конечно максимум действия достигается через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л / кг / ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому в них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Применение препарата противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипина и вспомогательных веществ, женщинам во время беременности (до 20 недели) и в период лактации, при кардиогенном шоке, в сочетании с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов), при аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда (в течение первых 4 недель), илеостомой или колостомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени.

Поэтому, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабевает. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов.

Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗА4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Клинического исследования, изучает возможность взаимодействия нифедипина и определенных азольным антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось.

Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

нефазодон

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

Хинупристин / дальфопристин

Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.

вальпроевая кислота

Клинического исследования, изучает возможность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

циметидин

Вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности.

антигипертензивные препараты

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1- рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренорецепторов, ингибиторы ФДЭ-5, α-метилдопа,

магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

дигоксин

При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме.

Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.

хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.

такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особенности применения

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженной сердечной недостаточности Фармадипин ® следует применять с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Фармадипин ® пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармадипин ® нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомия).

Применение препарата Фармадипин ® может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижение дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольные антимикотики (кетоконазол ), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.

При одновременном применении препарата Фармадипин ® с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяется пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции ликуваня.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение нифедипина противопоказано до 20 недели беременности.

Данные по безопасности и эффективности применения нифедипина на основании хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентотоксичних и фетотоксического эффектов при введении во время и после периода органогенеза.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен. Хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, являются ли эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей. Несмотря на это, любое применение препарата при беременности после 20 недели требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом должно рассматриваться только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности значительного снижения артериального давления, что может повредить матери и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами. Особенно это касается начала лечения.

Способ применения и дозы

Фармадипин ® применять для лечения гипертонических кризов как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или на сахар, как можно дольше держа во рту.

При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. Ст. — 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных в Фармадипина ® . В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Дети

Препарат не применять для лечения детей (до 18 лет).

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия для оказания неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости — в сочетании с промывкой тонкого кишечника.

Выведения препарата из организма должно быть как можно более полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением для предотвращения абсорбции действующего вещества.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин.

Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротического отека (включая отек гортани *), зуд, крапивница, сыпь, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: реакции тревоги, расстройства сна.

Со стороны нервной системы : головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, гипестезия, парестезии, дизестезия, сонливость.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердца : тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в груди (стенокардия).

Васкулярные расстройства : отек, вазодилатация, артериальная гипотензия, потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция.

Общие расстройства: недомогание, неспецифическая боль, лихорадка.

* Может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 25 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.

В качестве экстренной помощи при повышенном давлении может применяться фармацевтический препарат «Фармадипин». Эти сердечные капли, согласно инструкции, способны быстро снижать и приводить в норму завышенные показатели АД, нормализуя при этом, метаболизм в сердечной мышце. В какой дозировке пить «Фармадипин», расскажет профильный врач-кардиолог, с которым следует проконсультироваться, прежде чем приступать к лечению.

Состав и действие

Международное название препарата — Nifedipine. Лекарственная форма — прозрачная жидкость, иногда с зеленовато-желтым оттенком, имеющая вязкую структуру и слабо выраженный запах этила. Главным компонентом в составе «Фармадипина» выступает нифедипин, а дополняют его спирт этиловый и полиэтиленоксид-400. Препарат оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, а вместе с этим, уменьшает постнагрузку и потребность сердца в кислороде, изменяет частоту ритмических сокращений сердца и минимизирует агрегацию тромбоцитов.

«Фармадипин» расслабляет мышцы сосудов, снимает спазмы и расширяет артерии, снижая периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление.

Заметив тремор конечностей, необходимо неотлагательно принять препарат.

Целесообразно принимать сердечные капли для понижения артериального давления, особенно когда возникает опасность развития гипертонических кризов. Поэтому, наблюдая тремор конечностей, головную боль, головокружение и высокие показатели на тонометре, нужно незамедлительно приступить к приему «Фармадипина». После принятой дозы лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снимаются судорожные сжатия, устраняется сопротивление сосудов току кровяной жидкости и снижается потребность миокарда в кислороде. В результате, падает повышенное кровяное давление и улучшается общее состояние больного. Таким образом, «Фармадипин» выступает и как профилактическое средство, которое предупреждает гипертонический криз и снижает риск развития инфарктов и инсультов.

Чтобы нормализовать давление, инструкция по применению предлагает следующие дозировки гипотензивных капель:

  • Взрослым для достижения оптимально низкого давления рекомендуется пить по 3—5 капли.
  • Лицам преклонного возраста — максимум 3 к.

При приеме средство рекомендуется капать на кубик сахара.

Лекарство капают на кусочек сахара или сухого хлеба, чтобы оно подольше оставалось под языком, в полости рта. При необходимости, но исключительно по назначению врача, дозу «Фармадипина» можно увеличить до 15 капель. Чтобы предупредить побочные эффекты, медики советуют начинать прием лекарства с минимальных доз, постепенно повышая их на 2—3 капли.

Несмотря на то что гипотензивные капли от повышенного артериального давления дают хорошие результаты, применять их разрешается не всем. Нельзя принимать «Фармадипин» при следующих патологических состояниях:

  • индивидуальная непереносимость составляющих лекарства;
  • инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • сужение отверстия аорты;
  • пониженное давление;
  • крайняя степень левожелудочковой недостаточности.

При беременности и ГВ

Средство запрещено принимать в период грудного вскармливания.

Обычно капли от давления «Фармадипин» женщинам в 1 триместре беременности не назначаются. Однако вопрос об использовании рассматриваемого лекарства в период вынашивания ребенка решается на консультации у врача. Поскольку нифедипин способен поступать в грудное молоко, на время лечения лучше приостановить кормление грудью.

Нежелательные симптомы

От приема «Фармадипина» могут развиться такие отрицательные явления:

  • нарушения сна, тревожность;
  • повышенный уровень глюкозы в крови;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • заложенность носа, кровотечение;
  • головная боль, головокружение, мигрень;
  • ухудшение зрительной функции;
  • судороги, мышечная, суставная боль, отек суставов;
  • крапивница, сыпь;
  • нарушение ритма и частоты сокращений сердца, «грудная жаба»;
  • падение артериального давления, потеря сознания;
  • болезненные ощущения в эпигастральной области;
  • тошнота, метеоризм;
  • язвенное поражение кишечника, кишечная непроходимость;
  • лихорадка;
  • желтуха;
  • нарушения стула;
  • снижение либидо;
  • сухость слизистых оболочек.

Взаимодействие

На протяжении курса лечения не рекомендуется употреблять грейпфруты и их сок.

Используя капли от высокого артериального давления «Фармадипин», нужно учитывать их сочетаемость с другими медикаментозными средствами. Так, при совместном приеме с антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, диуретиками и бета-блокаторами возможно усиление их терапевтической активности, поэтому требуется коррекция дозы. Применяя для снижения давления «Фармадипин», не рекомендуется есть грейпфруты и пить фреши из них.

Лучшие аналоги

Подобрать заменитель «Фармадипина», который также хорошо помогает при высоком давлении, можно из следующих фармацевтических средств:

  • «Норваск»;
  • «Леркамен»;
  • «Амлотоп»;
  • «Кордафлекс»;
  • «Амлодипин»;
  • «Кордипин»;
  • «Адалат»;
  • «Нифекард».

«Фармадипин» эффективно сбивает повышенное давление, но на начальных этапах лечения нужно воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с тяжелыми механизмами. После приема медикамента противопоказано проводить рентген желудочно-кишечного тракта с применением бариевого контрастного вещества, так как данные исследования могут искажаться.

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: nifedipine;
  • 1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель);
  • вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.

Форма выпуска:

По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат хранится 28 дней.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Обратите внимание!

Это описание препарата Фармадипин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармадипин капли инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *