Гемифлоксацин (Gemifloxacin)

  • Фармакологическая группа вещества Гемифлоксацин
  • Характеристика вещества Гемифлоксацин
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гемифлоксацин

Латинское название вещества Гемифлоксацин

Gemifloxacinum (род. Gemifloxacini)

Химическое название

7—1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота

Брутто-формула

C18H20FN5O4

Фармакологическая группа вещества Гемифлоксацин

  • Хинолоны/фторхинолоны

Код CAS

175463-14-6

Характеристика вещества Гемифлоксацин

Антибактериальное фторхинолоновое средство III поколения. Не совсем белое аморфное вещество, молекулярная масса 389,38.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам II поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus группы

Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax — 0,5–2 ч после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax — 0,70–2,62 мкг/мл, AUC — 4,71–20,1 мкг/мл/ч. Абсолютная биодоступность — 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40–640 мг. TCss — на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками — 55–73%. Хорошо проникает в ткани легких. Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Выводится через кишечник (70,5–51,5%), и почками (45,3–26,7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 ч. T1/2 — 8 ч. Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20–30% выводится при гемодиализе. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы. При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax.

Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. фторхинолонам), удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью. Аритмия (в т.ч. риск развития), брадикардия, острая ишемия миокарда, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) и ГКС; нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 7 дней, при необходимости — до 14 дней.

Обострение хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 5 дней.

Острый синусит — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 5 дней.

При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 160 мг 1 раз в день.

Побочное действие. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидная реакция, депрессия, сонливость, сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия, гипостезия, слабость).

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или др. гематологические нарушения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая).

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий.Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки — индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20–30%.

Взаимодействие. Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.

Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Фактив® 0.0064
Гемифлоксацина мезилат 0.0003

Фактив

Фактив – антибактериальное лекарственное средство, относящееся к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав Фактива

Фактив выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток.

Действующим веществом Фактива является гемифлоксацин. В зависимости от его содержания в одной таблетке выпускают Фактив 160 и 320 мг.

В качестве вспомогательных веществ Фактива выступают:кросповидон, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В состав оболочки таблеток Фактива входят: гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол.

Фармакологическое действие Фактива

Фактив обладает бактерицидным действием. За счет ингибирования ферментов топоизомеразы II и IV препарат нарушает репликацию, репарацию и транскрипцию бактериальной ДНК.

К большинству фторхинолонов резистентны штаммы Streptococcus pneumonia. Но в терапевтических концентрациях гемифлоксацин ингибирует измененные ферменты. Поэтому отдельные штаммы Streptococcus pneumonia проявляют устойчивость к фторхинолонам, но могут быть резистентными к гемифлоксацину.

Фактив проявляет активность против многих микроорганизмов: грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий, атипичных бактерий, анаэробных бактерий.

Показания к применению Фактива

По инструкции Фактив назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызываются микроорганизмами, чувствительными к данному препарату, а именно:

  • обострении хронического бронхита;
  • остром синусите;
  • внегоспитальной пневмонии.

Противопоказания

По инструкции Фактив не может быть назначен:

  • при наличии индивидуальной непереносимости фторхинолонов, в том числе гемифлоксацина;
  • во время беременности и грудного вскармливания;
  • в возрасте до 18 лет;
  • при перенесенных ранее поражениях сухожилий по причине использования фторхинолонов;
  • при удлинение интервала QТ.

Фактив осторожно следует применять:

  • при наличии риска развития аритмий, в том числе брадикардии и острой ишемии;
  • пожилым пациентам, получающим глюкокортикостероиды, из-за высокой опасности поражения сухожилий;
  • при склонности к судорогам и эпилепсии;
  • при приеме Фактива одновременно с лекарственными средствами, которые способствуют удлинению интервала QT (прокаинамид, хинидин, соталол, амиодарон);
  • при гипомагниемии и гипокалиемии.

Способ применения и дозировка Фактива

Таблетки Фактива по инструкции необходимо принимать целиком, запивая несколькими глотками воды. Употребление Фактива не зависит от приема пищи.

Препарат принимают один раз в день в дозировке 320 мг.

Курс лечения составляет:

  • обострение хронического бронхита – 5 дней;
  • острый синусит – 5 дней;
  • внегоспитальная пневмония – 7 дней.

Наличие умеренных и легких нарушений в работе почек не требует коррекции доз.

В случае выраженных симптомов нарушений в работе почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая суточная доза Фактива составляет 160 мг.

Режим дозирования для пожилых пациентов и лиц с нарушениями в работе печени не изменяется.

Побочные действия

По отзывам Фактив может вызывать побочные действия.

Центральная и периферическая нервные системы: тревожность, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, параноидный синдром, сонливость, полиневропатия, проявляющаяся гипестезиями, парестезиями, прочими нарушениями чувствительности.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, тендовагинит, артрит, разрывы сухожилий.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз, аллергический пневмонит.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, анорексия, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение уровня общего билирубина, активности печеночных ферментов.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия, агранулоцитоз.

Мочевыделительная система: кристаллурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Органы чувств: нарушения зрения, вкуса, обоняния, слуха, головокружение, шум в ушах.

Прочие: псевдомембранозный колит, кандидоз, васкулит.

Передозировка

При передозировке Фактивом показаны: промывание желудка, вызывание рвоты, обильное питье, симптоматическая терапия по необходимости.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Фактив не применяется.

В случае возникновения необходимости в приеме препарата во время лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

По отзывам к Фактиву курсовой прием препарата не оказывает влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов с этинилэстрадиолом/левоноргестрелом.

Биодоступность гемифлоксацина уменьшается при применении Фактива одновременно с содержащими магний и алюминий антацидами или сульфатом железа. Антациды необходимо принимать не раньше 2 часов после и не меньше, чем за 3 часа до приема Фактива.

Биодоступность гемифлоксацина также снижается сукральфатом. Последний следует принимать через 2 часа после приема Фактива.

Пероральные эстроген-гестагенные контрацептивы несильно снижают биодоступность гемифлоксацина.

Особые указания

Отзывы к Фактиву содержат указание на то, что во время терапии гемифлоксацином нужно употреблять достаточно жидкости.

При лечении данным препаратом может возникать реакция фотосенсибилизации, в связи с чем пациентам следует избегать прямых солнечных лучей. Лечение препаратом прекращают, если проявляются симптомы фотосенсибилизации.

У пациентов с развившейся после начала терапии данным препаратом диареей, предполагают развитие псевдомембранозного колита. Для исчезновения его симптомов достаточно прекратить принимать препарат.

Опасность поражения сухожилий выше у пациентов, которые проходят лечение глюкокортикостероидами, особенно в пожилом возрасте. При появлении болей и отеков в сухожилиях следует прекратить принимать препарат и исключить физические нагрузки.

Во время применения Фактива нужно осторожно относиться к вождению автотранспорта и выполнению работ, которые требуют высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги Фактива

К аналогам Фактива относятся такие препараты, как Гемифлоксацин и Гемифлоксацина гемилат.

Условия хранения Фактива

Фактив хранят в сухом месте с температурой не выше 25º.

Фармакологические свойства препарата Гемифлоксацин

Гемифлоксацин — синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства к бактериальным топоизомеразам II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumoniae, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов, однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7–10-10 и менее. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP* штаммы), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам штаммы), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков. Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.
* MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae, устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus. Moraxella catarrhalis (как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу) и другие виды Moraxella. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella, Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma,Legionella pneumophilla и другие виды Legionella,Chlamydia pneumoniae и другие виды Chlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.
Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40– 640 мг. Практически не кумулируется в организме (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается на третий день. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,5–2 ч однократного приема. После повторного приема 320 мг гемифлоксацина его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61±0,51 мкг/мл (0,70–2,62 мкг/мл), а значение AUC — 9,93±3,07 мкг•ч/ мл (4,71– 20,1 мкг•ч/ мл). Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляет приблизительно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому его можно принимать не зависимо от нее.При повторном приеме 55–73% гемифлоксацина связывается с белками плазмы крови, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме крови. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлок- сацин преобладает среди метаболитов (65%) в плазме крови. Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность. У здоровых лиц 61±9,5% дозы гемифлоксацина выводится с калом, а 36±9,3% — с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе из крови выводится 20–30% дозы гемифлоксацина. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительное повышение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальной концентрации. Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина 40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом ≤40 мл/ мин рекомендуется корректировать дозу гемифлоксацина.

Показания к применению препарата Гемифлоксацин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами: внегоспитальная пневмония, в том числе вызванная полирезистентными штаммами; хронический бронхит в фазе обострения; острый синусит.

Применение препарата Гемифлоксацин

Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в сутки. При внегоспитальной пневмонии — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. При хроническом бронхите в фазе обострения — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При остром синусите — 320 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Гемифлоксацин

Индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, в том числе врожденное, наличие в анамнезе указаний на поражение сухожилий вследствие применения фторхинолонов.

Побочные эффекты препарата Гемифлоксацин

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях — синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — фотосенсибилизация, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха. Со стороны кроветворения: иногда — лейкопения; редко — тромбоцитопения; очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы: редко — кристаллурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко — гипернатриемия, гипокалиемия, повышение уровня общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение колчества тромбоцитов, уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов крови, изменение гематокрита, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК. Прочие: очень редко — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут отмечать как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит необходимо исключить у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

Особые указания по применению препарата Гемифлоксацин

С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аритмий, включая пациентов с клинически значимой брадикардией и острой ишемией миокарда; пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);при нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов, получающих стероиды, особенно лиц пожилого возраста, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;пациентов с эпилепсией и склонностью к судорогам.
В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости при поддержании нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать инсоляции. Лечение следует прекратить, если отмечают симптомы фотосенсибилизации. При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Взаимодействия препарата Гемифлоксацин

С осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T на ЭКГ: антиаритмические препараты IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).
Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина, поэтому его следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств, содержащих этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Фактив® (Factive)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008 Рекомендуется более полная информация:

  • Гемифлоксацин (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Гемифлоксацин* (Gemifloxacin*)

АТХ

J01MA15 Гемифлоксацин

Фармакологическая группа

  • Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J01 Острый синусит
  • J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J42 Хронический бронхит неуточненный

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин 160 мг
320 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат
оболочка: Opadry II

в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон; в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

На таблетку с дозировкой 320 мг нанесена риска с двух сторон.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10-7–10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как:

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.

*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозах 40–640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.

При повторном приеме 55–73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.

В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.

Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20–30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с Cl креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Показания препарата Фактив®

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами;

обострение хронического бронхита;

острый синусит.

гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам;

удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное;

поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда;

пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);

пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;

больные с эпилепсией и склонностью к судорогам;

одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол);

пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях — сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: иногда — лейкопения; редко — тромбоцитопения; очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — кристаллурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы.

Прочие: очень редко — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.

Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств — производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день.

При внебольничной пневмонии — 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.

При обострении хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

При остром синусите — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина <40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Лечение: при явлениях острой передозировки — индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20–30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Меры предосторожности

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.

Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Условия хранения препарата Фактив®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фактив®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J01 Острый синусит Воспаление придаточных пазух носа
Воспалительные заболевания придаточных пазух носа
Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа
Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов
Инфекция придаточных пазух носа
Комбинированный синусит
Обострение синусита
Острое воспаление придаточных пазух носа
Острый бактериальный синусит
Острый синусит у взрослых
Подострый синусит
Синусит острый
Синуситы
J18 Пневмония без уточнения возбудителя Альвеолярная пневмония
Внебольничная пневмония атипичная
Внебольничная пневмония непневмококковая
Воспаление легких
Воспаление нижних дыхательных путей
Воспалительное заболевание легких
Долевая пневмония
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Крупозная пневмония
Лимфоидная интерстициальная пневмония
Нозокомиальная пневмония
Обострение хронической пневмонии
Острая внебольничная пневмония
Острая пневмония
Очаговая пневмония
Пневмония абсцедирующая
Пневмония бактериальная
Пневмония крупозная
Пневмония очаговая
Пневмония с затруднением отхождения мокроты
Пневмония у больных СПИДом
Пневмония у детей
Септическая пневмония
Хроническая обструктивная пневмония
Хроническая пневмония
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит

Инструкция по применению Фактив таблетки 320мг

Антибактериальное. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве метаболизируется в печени. Выводится через кишечник и с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, таких как: Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.; Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др. *MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Наеmophilus influenzae (в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Наеmophilus parainluenzae и другие виды Наеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koseri и другие виды Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertrussis и другие виды Bordetella. Атипичные:Coxiella burnetti и другие виды Coxiella; Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma; Legionella pneumophilia и другие виды Legionella; Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia. Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фактив цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *