Эзомепразол

Эзомепразол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Esomeprazolum

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazole)

Производитель: РУП «Белмедпрепараты» (Беларусь), Sandoz, d. d. (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 99 руб.

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
  • дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, же­леза оксид красный (Е172);
  • состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 , в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

  • симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
  • терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
  • эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

  • симптоматическая терапия ГЭРБ;
  • язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • возраст до 12 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых по показаниям:

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
  • длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
  • симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
  • язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
  • профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
  • лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
  • профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

  • масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
  • масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – эти явления не описаны в доступной литературе:

  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; редко – изменения вкуса;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно – микроскопический колит;
  • со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, тревога, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
  • со стороны метаболизма и питания: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипомагниемия, в т. ч. тяжелая, сочетающаяся с гипокальциемией;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
  • со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость;
  • со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм;
  • со стороны почек: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • со стороны репродуктивной и половой сферы: очень редко – гинекомастия;
  • со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергические реакции, ангионевротический отек, шок;
  • со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, дерматит; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • прочие: редко – потливость, дискомфорт.

Передозировка

На сегодняшний день известно лишь несколько случаев намеренной передозировки. При приеме препарата в дозе 280 мг возникали общая слабость и симптомы со стороны пищеварительной системы. При разовом приеме дозы 80 мг никаких негативных последствий не было. Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Диализ малоэффективен, поскольку препарат связывается с белками плазмы. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Эзомепразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования в желудке, поэтому при появлении любого тревожного симптома (спонтанной потери массы тела, дисфагии, мелены, повторной рвоты либо рвоты с примесью крови) следует провести дополнительное обследование.

Пациентов, принимающих препарат «по необходимости», нужно предупреждать о надобности незамедлительного обращения к врачу в случае изменения характера симптомов.

При длительном лечении (особенно более года) требуется тщательный контроль состояния пациента.

При назначении Эзомепразола в сочетании с противобактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать противопоказания и вероятность лекарственных взаимодействий всех препаратов.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, эзомепразол может вызывать развитие желудочно-кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter и Salmonella. Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с атазанавиром/ритонавиром. Если лечение с применением таких комбинаций обосновано, нужно следить за состоянием пациента при назначении дозы 400 мг атазанавира/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг исключать не следует.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при одновременном назначении средств, которые метаболизируются этим ферментом. Было установлено возникновение лекарственных взаимодействий при применении омепразола и клопидогрела, поэтому этих сочетаний следует избегать в целях безопасности.

В случае назначения лабораторного теста на определение уровня CgA при нейроэндокринных опухолях препарат следует отменить за 5 дней до исследования.

У пожилых людей при длительном приеме ингибиторов протонной помпы на 10–40% увеличивается риск переломов запястья/бедра/позвоночника, поэтому пациентам с остеопорозом показано дополнительное назначение кальция и витамина D.

У некоторых пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы в течение длительного периода (3–12 месяцев), отмечена тяжелая форма гипомагниемии. Ее симптомы: головокружение, утомляемость, бред, судороги, желудочковая аритмия. В большинстве случаев эти симптомы проходят после отмены эзомепразола или назначения препаратов магния.

У пациентов, длительно принимающих эзомепразол в комбинации с дигоксином или диуретиками, возможно развитие гипомагниемии, поэтому в таком случае требуется контроль уровня магния в крови.

Эзомепразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при длительном лечении пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У Эзомепразола отсутствуют свойства, которые бы негативно влияли на способность человека к концентрации внимания, скорость его психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона/плода выявлено не было. При введении рацемического вещества также не было установлено негативного влияния на течение беременности и родов, а также развитие в постнатальном периоде. Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому Эзомепразол может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Лактирующим женщинам препарат противопоказан, поскольку не установлено, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эзомепразол противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения Эзомепразола ограничен.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания максимальная суточная доза Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
  • метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме. При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
  • кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
  • препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
  • дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
  • такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
  • фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
  • вориконазол: на 15% увеличивается его Cmax, на 41% – AUC;
  • диазепам: снижается его клиренс;
  • варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
  • цилостазол, цизаприд: увеличиваются их Cmax и AUC;
  • клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
  • препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
  • кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
  • индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч. рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются: Нексиум, Нео-Зекст, Эзомепразол Зентива, Эманера, Эзомепразол-Натив, Эзомепразол Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эзомепразоле

Отзывы об Эзомепразоле преимущественно положительные: препарат эффективно тормозит секрецию соляной кислоты, благодаря чему устраняет изжогу, боли в области желудка и другие симптомы, обусловленные патологической гиперсекрецией, а также практически не вызывает побочных эффектов.

К дополнительным преимуществам Эзомепразола относят удобное применение (без привязки к приемам пищи, возможность принимать таблетки в режиме «по необходимости»), а также цену, более низкую, чем на многие другие препараты, содержащие аналогичное действующее вещество.

Встречаются отдельные высказывания о неэффективности лекарственного средства. Однако в основном такие отзывы оставляют пациенты с сопутствующим инфицированием Helicobacter pylori. В их случае применения одного только Эзомепразола недостаточно, требуется проведение комбинированной терапии в сочетании с противомикробными средствами.

Цена на Эзомепразол в аптеках

В настоящий момент цена на Эзомепразол неизвестна. В аптеках можно найти следующие популярные аналоги препарата:

  • Эзомепразол Канон (14 таблеток по 20 мг и 40 мг) – примерно 175–210 рублей и 300–340 рублей;
  • Эманера (14 капсул по 20 мг и 40 мг) – примерно 180–255 рублей и 320–430 рублей;
  • Нексиум (14 таблеток по 20 мг и 40 мг) – примерно 1290–1600 рублей и 1760–2070 рублей.

Эзомепразол таблетки : инструкция по применению

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеаз. Увеличение pH в желудке меняет абсорбцию ингибиторов протеаз.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, его совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром снижает концентрации в плазме этих препаратов. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений AUC, Сmах, Cmin атазанавира приблизительно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений атазанавира на 30%. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижало AUC, Сmах, Cmin нелфинавира на 36-39% и уровень его активного метаболита М8 на 75-92%. Для саквинавира в сочетании с ритонавиром увеличение концентрации в плазме (80-100%) отмечено при приеме омепразола 40 мг. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме дарунавира и ампренавира (в комбинации с ритонавиром). Применение эзомепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме ампренавира (без/в сочетании с ритонавиром). Применение омепразола (40 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме лопецавира (в комбинации с ритонавиром). Ввиду схожих фармакокинетических и фармакодинамических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется комбинация эзомепразола и атазанавира, противопоказана комбинация эзомепразола и нелфинавира.

Метотрексат. При совместном применении ингибиторов протонной помпы с метотрексатом растет содержание метотрексата в плазме у некоторых пациентов. При лечении высокими дозами метотрексата возможна временная отмена эзомепразода.

Такролимус. Одновременный прием эзомепразола увеличивает уровень такролимуса в плазме. Мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, доза такролимуса может быть скорректирована.

Препараты с pH зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Кетоконазол. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, Снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола и эрлотиниба, а также увеличить абсорбцию дигоксина. Совместное назначение омепразола в дозе 20 мг один раз сутки и дигоксина увеличивает его биодоступность на 10% (до 30% у двоих из 10 пациентов). В подобных случаях может проявиться токсическое действие дигоксина, пациенты нуждаются в наблюдении.

Омепразол взаимодействует с ингибиторами протеаз, механизм этого взаимодействия не изучен.

Применение эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. Совместное применение с диазепамом, эсциталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и др. может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии важно помнить при назначении эзомепразола в режиме «по необходимости».

Диазепам. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Фенитоин, Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Вориконазол, Совместный прием 40 мг омепразола и вориконазола сопровождался увеличением Сmах, AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол. Совместный прием 40 мг омепразола и цилостазола у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании сопровождался увеличением Сmах, AUC цилостазола на 18% и 26% и его активного метаболита на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения — на 31%, максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.

Цизаприд. Незначительное удлинение интервала QT, наблюдаемое при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Варфарин, Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Клопидогрел. Отмечены лекарственные взаимодействия омепразола 80 мг и клопидогрела (300 мг начальная доза и 75 мг — последующая) при перекрестном исследовании в течение 5 дней. Выделение активных метаболитов клопидогрела снижалось на 46% 1-й день, на 42% — 5-й день. Показатель ингибирования агрегации тромбоцитов снижался на 47% (24 часа) и на 30% (5-й день) при одновременном назначении омепразола и клопидогрела. Другие исследования показали, что назначение омепразола и клопидогрела в разное время не предотвращало лекарственное взаимодействие при ингибировании омепразолом фермента CYP2C19. Сочетания эзомепразола и клопидогрела рекомендуется избегать.

Препараты без клинически значимого взаимодействия.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

При краткосрочном совместном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19 вориконазола приводит к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC (до 280%) эзомепразола. В таких случаях требуется коррекция дозы эзомепразола.

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 — рифампицин и трава зверобоя могут снижать содержание эзомепразола в плазме в результате усиления его метаболизма.

Применение во время беременности и кормления грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Введение эзомепразола животным не выявило какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение эзомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать его во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Препарат не влияет на способность водить автомобиль и управлять другими потенциально опасными механизмами.

Представленный препарат назначается пациентам с повышенной секрецией соляной кислоты для нейтрализации опасных последствий в виде образования эрозий слизистых оболочек ЖКТ. Однако существует ряд аналогов Эзомепразола, которые справляются с подобными задачами не хуже.

Состав (действующее вещество) Эзомепразола

Действие Эзомепразола основывается на снижении количества вырабатываемой соляной кислоты за счет подавления активности белков клеточной оболочки. Основным веществом является эзомепразол магния дигидрат, который содержится в препарате наряду с наполнителями и стабилизаторами. Оболочка таблетки состоит из специфического вещества, которое образует пленочное покрытие.

Аналоги в таблетках для детей

Для снижения количества вырабатываемой желудком кислоты детям младшего возраста назначают препарат, торговое название которого звучит как «Париет». Это довольно дорогое лекарственное средство последнего поколения. Замена на аналог дешевле допускается лишь после консультации с врачом. И также возможно назначение препарата Нексиум в дозировке 10 мг. Однако стоит заметить, что в инструкции по применению обоих лекарственных средств указывается невозможность приема ранее достижения возраста 12 лет.

Заменители препарата для взрослых

Существует несколько аналогичных Эзомепразолу медикаментов, действие которых также направлено на борьбу с повышенной кислотностью ЖКТ и ликвидацию ее последствий.

Нексиум

Препарат, выпускаемый в Великобритании. В отличие от отечественного, он является единственным чистым изомером. Это значит, что механизм воздействия не отличается от аналогичных средств, однако он обладает улучшенными характеристиками.

К таковым относятся:

  • более выраженный контроль количества выработанной кислоты;
  • степень биодоступности выше;
  • существенно ниже содержание вещества в печени после метаболизма;
  • менее подвержен колебаниям эффективности на фоне индивидуальных особенностей.

Совокупность этих качеств свидетельствует о более высокой клинической результативности.

К тому же формы выпуска Нексиума гораздо разнообразнее: таблетки дозировкой 20 мг и 40 мг; пеллеты и гранулы 10 мг; лиофилизат для внутривенного введения после приготовления состава.

Эманера

В отличие от Эзомепразола, препарат выпускается в форме капсул. Внутри каждой содержится особая форма вещества — пеллеты, которые возможно растворить в воде или использовать для введения через носоглотку через зонд. В остальном препараты являются полностью аналогичными. Стоимость курса также не имеет существенной разницы.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Эзомепразол следует принимать с достаточным количеством воды, не жуя, а проглатывая целыми. В зависимости от диагноза возможны различные схемы приема.

При хронических повторяющихся заболеваниях, которые обусловлены выбросом в пищевод содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки с последующим их поражением, проводятся необходимые мероприятия:

  • лечение в стадии воспаления эрозии слизистой — 40 мг ежедневно и однократно. Минимальный курс составляет 1 месяц, однако рекомендован повторный прием при отсутствии улучшений;
  • длительная профилактика вновь возникшей эрозии пищевода, в том числе на фоне приема негормональных противовоспалительных препаратов — 20 мг однократно каждый день, длительность курса регулируется врачом;
  • лечение признаков недуга без возникновения воспалений слизистой ЖКТ — 20 мг однократно ежедневно, после исчезновения симптомов возможен прием только во время рецидивов болезни.

Пациентам, принимающим противовоспалительные препараты негормонального характера, а также тем, кто находится в группе риска возникновения язвенных воспалений, не рекомендован переход на нерегулярный прием лекарственного средства.

При язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии — 20 мг дважды в день в течение 7 суток.

При наблюдении гиперболизированной выработки соляной кислоты рекомендуется назначение 40 мг препарата 2 раза в день с последующим увеличением дозы до возникновения положительного эффекта.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат имеет ряд противопоказаний, которые не позволяют назначать его некоторым группам пациентов:

  • при наличии гиперболизированной реакции на любой из компонентов лекарства;
  • лицам, не достигшим совершеннолетия (показано назначение Эзомепразола детям от 12 лет с симптомами гастроэзофагельной рефлюксной болезни);
  • при приеме препаратов, которые выступают ингибиторами ВИЧ.

Употребление Эзомепразола может привести к возникновению побочных эффектов:

  • кровеносная система— уменьшение количества эритроцитов и/или тромбоцитов;
  • нервная система — головные боли, спутанность сознания, возможны галлюцинации;
  • желудочно-кишечный тракт — боли, нарушение дефекации, увеличенное газообразование, возникновение сухости во рту или нежелательные изменения вкуса;
  • кожные покровы — различные проявления аллергических реакций (зуд, крапивница, сыпь).

И также иногда наблюдается ухудшение самочувствия, мышечная боль или слабость. Очень редко возникали случаи сужения бронхиальных путей, развитие гепатита (возможно течение болезни без желтухи или в комплексе с ней). Зачастую при внутривенном введении больших доз препарата наблюдается гиперболизированная реакция кожных покровов.

Эзомепразол является эффективным средством для борьбы с увеличенной выработкой соляной кислоты. Его применение показано и как самостоятельное лекарственное средство, и в составе комплексной терапии. Использование аналогов допускается только после консультации с врачом и соответствующих назначений.

Эзомепразол применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *