Содержание скрыть

Эторикоксиб

Частота: очень часто — более 10%, часто — 1-10%, нечасто — 0.1-1%, редко — 0.01-0.1 %, очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; очень редко — др. язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии/гиперестезии), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; очень редко — почечная недостаточность (обратима при отмене препарата).

Аллергические реакции на компоненты препарата: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, (включая выраженное снижение АД, шок).

Со стороны ССС: часто — сердцебиение, повышение АД; нечасто — , нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, развитие СН, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто — экхимозы; нечасто — отек лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; нечасто — боли в грудной клетке, изменения аппетита, повышение массы тела.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности трансаминаз; нечасто — повышение азота мочевины в крови и мочи, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение Hb, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гиперурикемия; редко — гипернатриемия.

Аркоксиа

Действующее вещество:

Эторикоксиб* (Etoricoxib*)

Фармгруппа:

НПВС. Коксибы

Средняя цена в аптеках

Аналоги по действующему веществу:

Нет данных по синонимам

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

05.010 (НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Фармакодинамическое взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа® в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа®, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа®. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа®.

Фармакокинетическое взаимодействие

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа® в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа® в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа®.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; нечасто — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто — экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; нечасто — изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года, не использовать по истечении срока годности.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

— остеоартроз;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

— беременность,

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).

Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• таб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 2, 4, 7, 8, 14, 16, 28 или 56 шт. ЛСР-009511/08 (2028-11-08 – 0000-00-00)
• таб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 2, 4, 7, 8, 14, 16, 28 или 56 шт. ЛСР-009511/08 (2028-11-08 – 0000-00-00)
• таб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 2, 4, 7, 8, 14, 16, 28 или 56 шт. ЛСР-009511/08 (2028-11-08 – 0000-00-00)

Аналоги препарата эторикоксиб

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства эторикоксиб, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Эторикоксиб — НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эторикоксиб, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Эторикоксиб

Латинское название вещества Эторикоксиб

Etoricoxib

Химическое название

5-Хлор-6′-метил-3—2,3′-бипиридин

Брутто-формула

C 18 H 15 ClN 2 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб

НПВС — Коксибы

Код CAS

202409-33-4

Характеристика вещества Эторикоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Избирательно ингибирует ЦОГ-2, угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) T max — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем C max снижается на 36%, T max увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. V ss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T 1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.
Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.
Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС, АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин); сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), пероральными ГК (например, преднизолоном), СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.
Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, повышение активности КФК, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.
Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, (в т.ч. выраженное снижение АД, шок).
Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении C ss (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает С max дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ, ССС, почек.
Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемые дозы — 60–120 мг/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты рекомендации FDA 1, в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).
НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС, как селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.
НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза Эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС.
Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Дополнительная литература

Инструкция по применению и аналоги таблеток Эторикоксиб

Эторикоксиб — препарат последнего поколения, назначаемый пациентам с приобретёнными заболеваниями, повреждениями и нарушениями опорно-двигательного аппарата. Медикамент обладает противовоспалительным действием, понижает температуру тела и устраняет болевой синдром, не воздействуя на причину патологии.

Состав и фармакологические свойства

Эторикоксиб выпускается в форме таблеток. Состав образован одноимённым действующим компонентом. В упаковке находится жёсткая пластина из плёнки, покрытая слоем фольги. Количество таблеток в пачке — 2, 4, 7 или 14 штук. Медикамент производится в дозировке 90 и 120 мг. Внутри упаковки находится инструкция по применению. Цена на Эторикоксиб 90 мг ниже по сравнению с дозировкой 120 мг, и именно эти таблетки назначают чаще всего.

Эффективность лекарства обусловлена его способностью подавлять активность ЦОГ-2. Это индуцибельный фермент, который начинает функционировать при воспалении. Выборочное ингибирование этой разновидности циклооксигеназы не только помогает устранить симптоматику, но и подавляет выработку простагландинов, при участии которых воспалительный процесс развивается активнее.

В отличие от медикаментов предыдущих поколений Эторикоксиб не раздражает слизистую желудка и не способствует изменению вязкости крови. Снятие воспаления происходит благодаря тому, что Эторикоксиб подавляет выработку лейкотриенов и кининов, а также положительно влияет на кровоснабжение мелких сосудов и капилляров. Помимо этого, препарат снижает синтез брадикинина, что также помогает снизить температуру тела и снять болевой синдром.

Усвояемость активного вещества высокая, максимальная концентрация эторикоксиба в крови отмечается через 1 час после приёма таблетки. Применение Эторикоксиба отрицательно сказывается на усвояемости и снижает противовоспалительный эффект. Выполнив свою функцию, лекарство выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет около 24 часов. Во время курса лечения в крови сохраняется одинаковая концентрация активного вещества при условии, что пациент не пропускает приём таблеток. На эффективность таблеток Эторикоксиб не влияют патологии, затрагивающие почки и печень.

Показания и противопоказания

Эторикоксиб принимают только по назначению врача. Препарат рекомендован к употреблению в рамках симптоматической терапии. Типичные показания:

  • подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит.

Перечень противопоказаний гораздо шире. Медикамент не прописывают пациенткам в период беременности и естественного вскармливания. Также он противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет. Прочие противопоказания:

  • аллергия на активный или вспомогательные компоненты;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозии, повреждения слизистой ЖКТ;
  • бронхиальная астма;
  • непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, выявленная ранее;
  • повышенная чувствительность к аспирину;
  • хронический риносинусит;
  • рецидивирующий полипоз;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • неспецифический язвенный колит;
  • заболевания печени;
  • почечная недостаточность;
  • воспаление слизистой оболочки толстой кишки;
  • нарушение свёртываемости крови (гемофилия);
  • цереброваскулярная болезнь (ЦВБ);
  • цереброваскулярное кровотечение;
  • сердечная недостаточность (острая или хроническая);
  • нарушение функций печени;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • повышенное артериальное давление, если показатели превышают 140 и 90 мм рт. ст.;
  • заболевания, поражающие периферические артерии;
  • перенесённое аортокоронарное шунтирование;
  • прогрессирующая патология почек;
  • гиперкалиемия.

При комбинированном приёме Эторикоксиба и противозачаточных таблеток может развиться тромбоэмболия. Это состояние наблюдается у пациенток, принимающих этинилэстрадиол или норэтиндрон в комбинации с основным лекарством в течение 3 недель и дольше. С осторожностью прописывают Эторикоксиб лицам, принимающим препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, в целях предотвращения ССЗ. У таких пациентов возрастает риск развития язвенной болезни.

Комбинированный приём Эторикоксиба и Варфарина может привести к увеличению показателей МНО и ПТИ. Чтобы контролировать ситуацию, перед началом терапевтического курса и во время него у больного берут анализы крови. В начале лечения можно назначать препарат в суточной дозировке до 60 мг, затем её можно увеличить, если показатели будут в норме.

Для пациентов с почечной недостаточностью нежелателен сочетанный приём лекарств, содержащих ингибиторы АПФ, и медикаментов, входящих в одну из групп:

  • ингибиторы циклооксигеназы-2;
  • неселективные нестероидные противовоспалительные средства.

Эта комбинация может стать причиной повышения артериального давления и развития функциональной почечной недостаточности.

При одновременном лечении такролимусом, циклоспорином и Эторикоксибом повышается нагрузка на почки. Сочетание препарата с медикаментами, содержащими литий или его производные, приводит к повышению концентрации этого химического элемента в плазме крови. Одновременное назначение с метотрексатом становится причиной понижения почечного клиренса последнего.

Таблетки следует принимать перорально сразу или спустя несколько минут после еды. Оптимальную дозировку определяет доктор. Она зависит от вида и стадии заболевания. Так, если состояние пациента удовлетворительное, ему прописывают препарат в суточной дозировке 60 или 120 мг. Это означает, что в течение дня нужно принять 1 или 2 таблетки. Оптимальное время приёма — утро и вечер.

Увеличение дозировки оправдано при хроническом остеохондрозе. Суточное количество действующего вещества может составлять от 120 до 180 мг. В таком случае больной должен выпивать 2—3 таблетки Эторикоксиба 90 мг.

Пациентам с анкилозирующим спондилитом и ревматоидным артритом назначают препарат в дозировке 90 мг. Кратность приёма — 1 таб. в сутки. При остром подагрическом артрите рекомендованная суточная доза составляет 120 мг (1 таб.). При болевом синдроме принимают 1 таблетку в сутки – дозировкой 60 мг.

Общее правило, которым руководствуется лечащий врач при расчёте дозировки и длительности курса, сводится к тому, что дозировка должна быть минимальной, а курс — кратчайшим.

Приём таблеток Эторикоксиб может спровоцировать нежелательные проявления со стороны различных систем и органов. Вот какие побочные реакции возможны:

  • Мочевая система. Протеинурия, почечная недостаточность (временная, устраняется после отмены лекарства).
  • Органы чувств. Головокружение, шум в ушах, конъюнктивит, затуманенность зрения.
  • Нервная система. Часто: нарушения сна, головная боль, слабость, тревожность, раздражительность, перепады настроения, снижение или обострение чувствительности, парестезия. Редко: расстройство сознания, галлюцинации, депрессия.
  • Дерматология. Экхимоз, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, зуд, отёчность, крапивница.
  • Дыхательная система. Спазм бронхов, кровотечение из носа, кашель, одышка.
  • Аллергия. Крайне редко: сильное понижение артериального давления, анафилактический шок, анафилактоидная реакция.
  • Костно-мышечная система. Миалгия, артралгия, непроизвольные сокращения мышц.
  • Обменные процессы. Увеличение массы тела, повышение или ухудшение аппетита, жажда, задержка жидкости в организме, как следствие — отёчность.
  • Сердечно-сосудистая система. Редко: сердечная недостаточность, нарушение кровообращения, приливы, изменения электрокардиограммы, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертонический криз. Часто: учащение пульса, повышение артериального давления.
  • Инфекции. Редко: заболевания мочевыделительной и дыхательной систем, гастроэнтерит.
  • Пищеварительная система. Редко: запор, пересыхание слизистой ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ, раздражение кишечника, рвота, эзофагит, усиление перистальтики, повышенное газообразование, отрыжка. Очень редко: гепатит, язвенная болезнь, осложнённая перфорацией стенок желудка или кровотечением. Часто: диспепсия, вздутие, тошнота, жидкий стул, боль в эпигастральной области.
  • Прочие. Часто: симптоматика, как при гриппе. Редко: боль в грудине.

Стоимость и аналоги

Оригинальный медикамент выпускается фармацевтической компанией Merck Sharp and Dohme (Нидерланды). Эта же фирма производит полные аналоги Эторикоксиба по действующему компоненту. Они продаются в аптеках под названиями Эксинеф и Аркоксиа. Эти же медикаменты производит предприятие Frost Iberica S. A. (Испания).

Аркоксиа выпускается в разной дозировке, также отличается количество таблеток в пачке. Цена начинается от 325 и доходит до 2500 рублей. Эксинеф можно купить за 300—500 рублей. Существует несколько аналогов, отличающихся по составу, но сходных по терапевтическому действию. Их эффект основан на селективном подавлении активности циклооксигеназы-2. Вот наиболее доступные аналоги препарата Эторикоксиб:

  • Целебрекс;
  • Денебол;
  • Ранселекс;
  • Целекоксиб.

  • Целебрекс;
  • Денебол;
  • Ранселекс;
  • Целекоксиб.

Все они включены в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. Кроме того, дженерик Эторикоксиба под названием Костарокс® выпускает компания «Сандоз».

Цена на Эторикоксиб 90 мг в таблетках зависит от места продажи и составляет 520 рублей или выше. Купить этот медикамент можно по рецепту в ближайшей аптеке. Цена на Эторикоксиб 60 мг начинается от 324 рублей.

Мнения потребителей

От боли в спине и суставах принимала Эторикоксиб в дозировке 60 мг по 1 таблетке в день. В первый же день почувствовала облегчение, а через 2 недели боль полностью прошла. Спустя несколько месяцев состояние не ухудшилось, я активно двигаюсь и даже не вспоминаю о неприятных симптомах.

Елена К.

Чтобы облегчить состояние при артрите, принимаю таблетки Эторикоксиб. На причину моей болезни лекарство не влияет, зато помогает снять боль и воспаление. Уже чувствую себя хорошо, но доктор не рекомендует прерывать курс, поэтому буду принимать дальше.

Анна г. Тверь

Мой диагноз — анкилозирующий спондилит. Принимала Диклофенак, сначала он помогал, но потом начали опухать суставы. Врач рекомендовал пропить курсом Эторикоксиб. Пью уже 2 месяца, боль заметно уменьшилась, суставы приходят в норму. Побочных эффектов не было и нет.

Таисия, г. Ковров

Эторикоксиб инструкция по применению цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *