Эсциталопрам

Эсциталопрам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Escitalopram

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: Березовский фармацевтический завод (Россия), АЛСИ Фарма, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 194 руб.

Эсциталопрам – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Эсциталопрам выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро таблетки – почти белого или белого цвета (по 10 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 7 шт. и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 28 шт. в полимерных баночках, в картонной пачке 1 баночка; по 5 мг и 20 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39 мг, 12,78 мг или 25,56 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг, 10 мг или 20 мг эсциталопрама соответственно;
  • вспомогательные компоненты: аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный;
  • состав оболочки: опадрай белый – макрогол, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам – антидепрессивный препарат, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Единственно возможным механизмом действия эсциталопрама является ингибирование обратного захвата 5-НТ-рецепторов. Он обладает высокой аффинностью к первичному активному центру, аффинность при связывании с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина ниже в 1000 раз. Связывание эсциталопрама в первичном месте связывания усиливает аллостерическая модуляция белка-транспортера, вызывая более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам имеет очень слабую способность к связыванию с альфа1-, альфа2-, бета-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, дофаминовыми D1- и D2-рецепторами, серотониновыми 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторами, мускариновыми холинергическими, опиатными, бензодиазепиновыми и рядом других рецепторов, либо не имеет ее совсем.

Эсциталопрам – S-энантиомер рацемического циталопрама, который обладает собственной лечебной активностью. При этом R-энантиомер не является пассивным, он оказывает противодействие серотонинергическим свойствам S-энантиомера и его фармакологическим эффектам.

Фармакокинетика

Независимо от приема пищи абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 4 часа при многократном применении.

Объем распределения (Vd) – 12–26 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови в среднем составляет приблизительно 56% (не более 80%).

Эсциталопрам проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама происходит в основном с помощью изофермента CYP2C19 с образованием деметилированного метаболита. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 могут принимать некоторое участие, ингибирование одного из них компенсируется другими ферментами.

В плазме крови преобладает содержание эсциталопрама в неизмененном виде. В равновесном состоянии уровень в плазме S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) составляет около 33% от концентрации эсциталопрама, а уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) в большинстве случаев не определяется. Метаболиты в терапевтическом действии препарата почти не участвуют.

После многократного применения T1/2 (период полувыведения) эсциталопрама составляет от 27 до 32 часов, общий клиренс – около 0,6 л/мин. T1/2 основных метаболитов более продолжительный.

Большая часть принятой дозы в виде метаболитов выводится через почки, оставшаяся – через печень. В незначительном количестве эсциталопрам выводится в неизмененном виде.

Для фармакокинетики эсциталопрама свойственен линейный дозозависимый характер. Через 7 дней терапии обычно устанавливается его равновесная концентрация в плазме (Css), которая в среднем составляет 50 нмоль/л при приеме препарата в дозе 10 мг ежедневно.

У пациентов старше 65 лет показатель T1/2 более высокий, клиренс эсциталопрама ниже, а его суммарная концентрация в плазме крови больше на 50%, чем у более молодых больных.

При сниженной функции печени выведение эсциталопрама замедляется, его клиренс снижается примерно на 37%, T1/2 в два раза возрастает. Равновесные концентрации эсциталопрама в плазме крови на фоне приема аналогичных доз почти в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Легкая и умеренная степень нарушения функции почек вызывает замедление выведения эсциталопрама и снижение клиренса приблизительно на 17%, но на фармакокинетику препарата это значительно не влияет. При тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется соблюдение осторожности.

При слабой активности CYP2C19 уровень концентрации эсциталопрама в плазме крови в два раза выше по сравнению с пациентами с высокой активностью этого изофермента.

Слабая активность изофермента CYP2D6 не оказывает значительного влияния на концентрацию препарата.

Показания к применению

  • эпизоды депрессии любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • панические расстройства с агорафобией и без нее;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

  • одновременное применение обратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), ингибиторов МАО или МАО-А (моноаминоксидазы-А);
  • врожденное удлинение интервала QT или сопутствующая терапия лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ), включая пимозид, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты класса IA и III, макролиды;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Эсциталопрам с осторожностью назначают при депрессии с попытками суицида, маниакальных расстройствах (включая анамнез), медикаментозно неконтролируемой эпилепсии, одновременном проведении электросудорожной терапии, почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, в пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Кроме этого, рекомендуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного лечения триптофаном, лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19, снижают порог судорожной готовности, влияют на свертываемость крови (включая пероральные антикоагулянты), вызывают гипонатриемию, содержат литий, зверобой продырявленный или этанол.

Инструкция по применению Эсциталопрама: способ и дозировка

Таблетки Эсциталопрам принимают внутрь, 1 раз в день, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи, всегда в одно и то же время.

В период лечения необходимо проводить регулярную оценку терапии.

Рекомендованное суточное дозирование Эсциталопрама:

  • депрессивные эпизоды: начальная доза – 10 мг. Учитывая индивидуальную переносимость препарата, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повысить до максимальной суточной – 20 мг. Эффект развивается в течение 14–28 дней после начала применения таблеток. Лечение длительное, с целью предупреждения рецидива болезни прием таблеток следует продолжить еще в течение 180 дней при полном отсутствии симптомов депрессии;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг. Продолжительность курса – 180 дней и дольше, в том числе в дозе 20 мг;
  • социальная фобия: начальная доза – 10 мг. Симптомы болезни обычно ослабевают после 14–28 дней лечения. Учитывая индивидуальную переносимость препарата и состояние пациента, суточную дозу можно снизить до 5 мг или повысить до максимальной – 20 мг. Хронический характер социально тревожных расстройств предусматривает минимальную длительность курса терапии – 84 дня. Для профилактики рецидивов заболевания применение препарата может продолжаться 180 дней и дольше, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат;
  • панические расстройства: начальная доза – 5 мг, после 7 дней терапии ее повышают до 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение продолжают до достижения устойчивого терапевтического эффекта, который обычно наступает через 90 дней терапии;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг. Курс лечения – не менее 180 дней, для профилактики рецидива его рекомендуется продолжить еще как минимум на 180 дней после полного исчезновения симптомов болезни.

Для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет суточная доза должна составлять ½ обычной дозы, максимальная доза – 10 мг в сутки.

При легкой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) требуется тщательное наблюдение врача.

При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза Эсциталопрама должна составлять 5 мг в сутки. После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 начальную дозу назначают в размере 5 мг в течение 14 дней, при необходимости ее повышения максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Отмену Эсциталопрама следует проводить путем постепенного снижения (1 раз в 7–14 дней) суточной дозы препарата. В случае ухудшения состояния показано возобновление приема прежней дозы или увеличения интервала между снижением дозы. Для прекращения лечения в некоторых случаях требуется 60–90 дней и более.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость, тремор, головная боль; часто – расстройство сна, мигрень, парестезия; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния; редко – серотониновый синдром (сочетание тремора, возбуждения, гипертермии и миоклонуса); частота не установлена – двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства;
  • со стороны лимфатической системы и крови: частота не установлена – тромбоцитопения;
  • со стороны психики: очень часто – нервозность, ажитация; часто – сонливость, беспокойство, спутанность сознания, странные сновидения, нарушение концентрации внимания, амнезия, понижение либидо, у женщин – нарушение оргазма; нечасто – галлюцинации, эйфория, агрессия, деперсонализация, бруксизм, панические атаки, повышение либидо; частота не установлена – мании, суицидальные мысли (в том числе после отмены препарата), акатизия, психомоторное возбуждение;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко – понижение артериального давления (АД), аритмия, брадикардия; частота не установлена – удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота не установлена – гепатит;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту, диарея, запор, понижение или повышение аппетита;
  • метаболические нарушения: часто – увеличение веса тела; нечасто – уменьшение веса тела; редко – недостаток секреции антидиуретического гормона, гипокалиемия, гипонатриемия; частота не установлена – анорексия;
  • дерматологические реакции: очень часто – повышенная потливость; часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, алопеция; частота не установлена – ангионевротический отек, экхимозы;
  • со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии, включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения;
  • со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений; нечасто – звон в ушах, мидриаз;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка мочи, болезненное мочеиспускание;
  • со стороны репродуктивной системы: часто – импотенция, нарушения менструального цикла, нарушение эякуляции; нечасто – меноррагия, метроррагия; частота не установлена – приапизм, галакторея;
  • со стороны дыхательной системы: часто – зевота, ринит, синусит; нечасто – носовое кровотечение, кашель; редко – трахеит, диспноэ;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – повышение риска травм и переломов, миалгия, артралгия;
  • аллергические реакции: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактические реакции;
  • лабораторные показатели: часто – изменение показателей функции печени; нечасто – гипонатриемия, повышение активности печеночных ферментов;
  • прочие: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

В результатах пострегистрационных исследований указывается на случаи удлинения интервала QT, вентрикулярную аритмию, желудочковую тахикардию типа «пируэт». Указанные нежелательные эффекты чаще возникают у пациентов женского пола с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В результатах эпидемиологических исследований отмечено повышение риска переломов костей у пациентов в возрасте 50 лет и старше, получающих селективный ингибитор обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Передозировка

Симптомы: сонливость, рвота, головокружение, помрачение сознания, тремор, ажитация, тахикардия, аритмии, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, изменение зубца T, сегмента ST, расширение комплекса QRS), метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, угнетение функции внешнего дыхания, в редких случаях – развитие серотонинового синдрома, судороги, кома. Кома и случаи летального исхода происходят крайне редко и обычно на фоне одновременной передозировки других лекарственных средств.

Лечение: специфического антидота нет. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия: немедленное промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг функции дыхательной системы. Из-за большого риска развития аритмии (включая фатальный исход) с помощью ЭКГ проводится тщательный контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Нежелательные явления на фоне применения эсциталопрама могут возникнуть в течение двух первых недель лечения, обычно они не требуют отмены препарата и по мере продолжения терапии существенно ослабевают.

При бессоннице и ощущении беспокойства начальную дозу Эсциталопрама следует снизить.

Резкая отмена препарата может вызывать симптомы отмены, к наиболее частым из них относятся: головокружение, повышенное потоотделение, раздражительность, бессонница, яркие сновидения и другие нарушения сна, парестезии и расстройства чувствительности, возбуждение, эмоциональная нестабильность, беспокойство, тремор, тошнота, рвота, спутанность сознания, головная боль, учащенное сердцебиение, расстройство зрения, диарея. Степень выраженности указанных явлений носит индивидуальный характер.

Из-за риска суицидальных попыток в начале применения препарата больному необходимо обеспечить тщательное наблюдение и контроль состояния, особенно при лечении выраженной депрессии.

Назначение эсциталопрама для лечения панических расстройств может вызывать у больного значительное усиление тревоги или беспокойства. Если это состояние продолжает сохраняться в течение длительного периода, то прием таблеток следует отменить.

Удлинение интервала QT на ЭКГ носит дозозависимый характер и может вызвать нарушение сердечного ритма.

Причиной развития гипонатриемии является нарушение секреции антидиуретического гормона. Женщины старшего возраста подвержены большему риску гипонатриемии.

У больных сахарным диабетом требуется коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина.

Не рекомендуется назначать Эсциталопрам при нестабильной эпилепсии.

В случае возникновения мании у больных с биполярным расстройством или с маниями в анамнезе прием таблеток необходимо прекратить.

Противопоказано употребление алкогольных напитков в период лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности в течение всего периода применения Эсциталопрама, включая управление автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение Эсциталопрама в период вынашивания и кормления грудью.

Исследования препарата на животных обнаружили его эмбриофетотоксичность.

Применение препарата на поздних сроках беременности способствуют развитию у новорожденных таких побочных эффектов, как дыхательная недостаточность, стойкая легочная гипертензия, цианоз, скачки температуры, постоянный плач, судорожные расстройства, мышечная гипотония, апноэ, рвота, гипогликемия, трудности с кормлением, гипертония, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, сонливость, летаргический сон, бессонница. Указанные симптомы возникают в течение первых 24 часов после рождения и могут являться следствием развития синдрома «отмены» или серотонинергического эффекта.

При необходимости применения Эсциталопрама в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Эсциталопрама пациентам до 18 лет, поскольку отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата в этом возрасте.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью и под тщательным наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Эсциталопрам при циррозе печени.

При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза должна составлять 5 мг в сутки. После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают Эсциталопрам в пожилом возрасте.

Для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет суточная доза должна составлять ½ обычной дозы, максимальная доза – 10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эсциталопрама:

  • необратимые неселективные ингибиторы МАО вызывают развитие серотонинового синдрома, поэтому данное сочетание противопоказано. Назначение эсциталопрама возможно только через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО, а необратимых неселективных ингибиторов МАО – через 7 дней после отмены эсциталопрама;
  • моклобемид, линезолид и другие обратимые селективные ингибиторы МАО-А, селегилин и другие необратимые селективные ингибиторы МАО-В повышают риск развития серотонинового синдрома, поэтому данной комбинации следует избегать;
  • средства, удлиняющие интервал QT, включая прокаинамид, амиодарон и другие антиаритмические средства, хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин (производные фенотиазина), пимозид и другие антипсихотические средства или нейролептики, галоперидол, дроперидол и другие производные бутирофенона, амитриптилин, мапротилин, имипрамин и другие трициклические или тетрациклические антидепрессанты, флуоксетин, венлафаксин и другие подобные антидепрессанты, противомикробные средства группы макролидов (в том числе эритромицин, кларитромицин), пентамидин, производные фторхинолона и хинолона (моксифлоксацин, спарфлоксацин), азоловый ряд противогрибковых средств (флуконазол, кетоконазол), ондансетрон, домперидон могут вызвать патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ и нарушение сердечного ритма, в том числе развитие аритмий типа «пируэт», и привести к летальному исходу;
  • трициклические антидепрессанты, селективные ингибитора обратного захвата серотонина, мефлохин, трамадол, нейролептики – производные тиоксантена, фенотиазина и бутирофенона – могут вызывать понижение порога судорожной готовности;
  • трамадол, суматриптан и другие производные серотонина повышают риск развития серотонинового синдрома;
  • триптофан, литий усиливают действие эсциталопрама;
  • зверобой продырявленный повышает риск развития побочных эффектов;
  • непрямые антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови, могут вызвать нарушение свертываемости крови;
  • варфарин способствует увеличению протромбинового времени на 5%;
  • омепразол (в дозе 30 мг в день), циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в день) вызывают умеренное (примерно на 50% и 70% соответственно) увеличение уровня концентрации эсциталопрама в плазме крови, поэтому при сочетании препарата с ингибиторами CYP2C19 (включая эзомепразол, флувоксамин, тиклопидин, лансопразол) может потребоваться понижение дозы эсциталопрама;
  • лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, метаболизм которых происходит под влиянием фермента CYP2D6, включая флекаинид, метопролол, пропафенон, антидепрессанты (дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), нейролептики (галоперидол, рисперидон, тиоридазин) могут повышать уровень своей концентрации в плазме крови;
  • средства, метаболизируемые CYP2C19, следует применять с осторожностью.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эсциталопраме

Отзывы об Эсциталопраме в основном положительные. Указывая на эффективность препарата при лечении депрессии и панических расстройств, пациенты сообщают об улучшении общего состояния и качества жизни. Клинический ответ на терапию наступает постепенно, необходимо быть готовым к проведению длительного курса лечения.

К недостаткам препарата относят развитие нежелательных явлений. Наиболее часто на фоне препарата возникает головокружение и сонливость или бессонница. Обычно это происходит на начальном этапе применения эсциталопрама и постепенно исчезает самостоятельно.

Цена на Эсциталопрам в аптеках

Цена на Эсциталопрам за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 274 рублей, 30 таблеток в дозе 20 мг – от 1098 рублей.

Синдром отмены эсциталопрама

Здравствуйте, доктор!
По вашему совету из 3х вариантов я выбрала первый. То есть решила понаблюдать за своим состоянием в течение трех недель.
Дикие головные боли начали утихать к концу третьей недели. Общее настроение нормальное, позитивное, общительное, активное, есть энергия. Но от приступов боли была плаксивость, истерика.
За время лечения эсциталопрамом тревожность прошла, прошла навязчивая боязнь заболеть раком, умереть от инсульта. Перестала измерять давление по нескольку раз в день. Оно у меня периодически повышалось до 140. Своим рабочим считаю 115/75. Только при повышении давления у меня всегда почему-то не тахикардия, а брадикардия до 40.
Кстати, отвлеклась сейчас и измерила давление, впервые за месяц: 142/77 при пульсе 66. Голова болит с утра. Но у меня есть силы что-то делать, в отличие от того, как до и в начале лечения я лежала овощем при таком давлении.
Прошла боязнь водить автомобиль. При моем водительском стаже более 30 лет в начале болезни я в течение 9 месяцев не могла сесть за руль. Возникала паника, ком в горле. На эсциталопраме это прошло через 2 недели. Но остается боязнь перемещаться на дальние расстояния, от 200 км. Есть необходимость и желание поехать в другой город, страну, но пока боюсь. Перемещение на самолете для меня тоже пока закрыто.
Сегодня прошло уже 3,5 недели после отмены препарата, но головная боль окончательно не проходит. Болит над переносицей, в висках. Болит шея. Временами «поводит», кратковременно «плыву». Думала, что головокружение появилось из-за болей в левом плече. Боль старая, летом уходила, к зиме опять появилась. Разрабатываю руку — отжимаюсь, как советует известный доктор Бубновский, кидаю снег лопатой во дворе. Стараюсь активничать, хожу на лыжах. Но на эсциталопраме головокружений не было.
Наверно не долечилась я все же. Начну опять принимать эсциталопрам. Актуальна ли еще для меня схема. что вы предложили в предыдущем сообщении?
10 мг ежедн — 14 дней,
10/5 мг через день — 14 дней,
5 мг ежедневно — 14 дней.
5 мг в течение 1-1.5 лет.
Либо после 3х недель перерыва что-то изменилось? Добавлю, что возраст мой 58 лет.
П.С. Мой лечащий врач предлагал мне схему возобновления приема препарата в дозе 15 мг в течение 6 месяцев. Но я буду делать, как посоветуете мне Вы. Спасибо.

Ципралекс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №015653/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ЦИПРАЛЕКС

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: эсциталопрам

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: S (+)1 -(3-диметиламинопропил)-1-(4,-фторфенил)-1,3- дигидроизобензофуран-5-карбонитрил.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой.

СОСТАВ: активное вещество – эсциталопрама оксалат. Вспомогательные вещества – тальк, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидальный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка – гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

ОПИСАНИЕ:
5 мг: круглые (диаметр 6 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки, маркированные «ЕК». В изломе цвет ядра и оболочки белый.
10 мг: овальные (8 x 5,5 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «L» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
20 мг: овальные (11,5 x 7 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «N» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.

Код АТХ: N 06 AB 10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 HT1А, 5 HT2 рецепторы, дофаминовые D2 и D2 рецепторы, α1 , α2 , β- адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после многократного применения. Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6. У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было.

Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичеcкого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Генерализованное тревожное расстройство.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
детский и юношеский возраст (до 18 лет),
одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
Беременность, период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.

Сниженная активность цитохрома Р4502C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны психики: снижение либидо, аноргазмия (у женщин).
Со стороны нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение; реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.
Метаболические нарушения и расстройства питания: снижение аппетита. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в том числе и Ципралекса, также возможны:
Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны нервной системы: судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (см. «Особые указания»).
Со стороны органов зрения: расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: бессонница, головокружение, сонливость, анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОМ

Симптомы. Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакодинамическое взаимодействие
Ингибиторы МАО
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Серотонинергические медицинские препараты
Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, снижающие порог судорожной готовности
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков – фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, — мефлохина и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Зверобой
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) , может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома Р4502C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов Р4502D6, Р4503А4 и Р4501А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома Р4502C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента Р4502D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р4502D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент Р4502C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р4502C19.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А — моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Использование СИОЗС в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психо-физическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертония, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковки: 5 мг — 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт и 56 шт.; 20 мг — 28 шт.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и Al-фольги. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Цитолекс

Международное непатентованное название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг или 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эсциталопрама оксалат 12.775 мг или 25.550 мг

(эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг соответственно),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав пленочной оболочки Опадрай II 85F18422 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 3350, тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 10 мг и 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.

Код АТХ N06АВ10

Фармакокинетика

Всасывание обычно полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения.

Наблюдаемый объем распределения (Vd,β/F) после назначения внутрь составляет примерно 12-16 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы менее 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного приема среднее значение концентраций деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.

Период полувыведения (Т1/2β) после многократного применения составляет около 30 часов. Главные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная плазменная концентрация достигается, в среднем, за одну неделю. Средняя плазменная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при применении в суточной дозе 10 мг.

У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Цитолекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2 рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1-5 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) — и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5 холинергическими рецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент цитохрома Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами. Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя. У препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

— депрессивный эпизод

— рекуррентное большое депрессивное расстройство

— паническое расстройство (в том числе с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность)

— генерализованное тревожное расстройство

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь, один раз в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Безопасность суточных доз выше 20мг не подтверждена.

Депрессивный эпизод тяжелой степени

Обычная доза 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимум до 20мг в день.

Обычно для достижения антидепрессивного эффекта достаточно 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев для закрепления эффекта.

Паническое расстройство с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендована начальная доза в 5мг с дальнейшим увеличением суточной дозы до 10мг. Доза может быть увеличена еще максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Максимальная эффективность достигается приблизительно через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство

Обычная доза 10 мг один раз в день. Обычно для облегчения симптомов достаточно 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть снижена до 5мг в день или увеличена максимум до 20мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека.

Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/день.

Длительное лечение препаратом изучалось в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/день.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Начальная доза 10 мг один раз в день. Доза может быть увеличена максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов.

Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.

Дополнительная информация об особых группах пациентов

Пониженная функция почек:

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (CLCr <30мл/мин). Пониженная функция печени:

Для пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза 5мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При назначении пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и тщательную титрацию дозы.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Начальная доза 5мг в день. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

Для пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP2C19, рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).

Симптомы отмены при прекращении лечения

Следует избегать резкой отмены. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо медленно снижать в течение как минимум одной — двух недель в целях снижения риска появления симптомов отмены (см. Раздел 4.4 и 4.8). При появлении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены лечения, может быть рекомендовано возобновление ранее назначенной дозы. Впоследствии, врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Очень часто

— рвота

Часто

— тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры

— бессонница или сонливость, головокружение, слабость, парестезия, тремор

— повышенная потливость, гипертермия

— снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия

(у женщин)

— синуситы

Нечасто

— снижение массы тела

— нарушение вкуса, расстройства сна, обмороки

— мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах

— тахикардия

— носовые кровотечения

— желудочно-кишечные кровотечения (включая геморроидальные)

— сыпь, алопеция, зуд

— у женщин метроррагии, меноррагии

— отек

Редко

— анафилактические реакции

— агрессия, деперсонализация, галлюцинации

— серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, гиперрефлексией, нарушением координации, лихорадкой, диафорезом (гипергидрозом), тремором, изменением артериального давления, тошнотой и рвотой)

— брадикардия

Частота неизвестна

— тромбоцитопения

— нарушение секреции антидиуретического гормона

— гипонатриемия, анорексия

— бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания

— мании, суицидальное поведение

-дискинезии, двигательные расстройства, судороги, психомоторное возбуждение или атаксия

— удлинение интервала QT на ЭКГ (вентрикулярная аритмия, включая torsade de pointes)

— ортостатическая гипотензия

— гепатит, отклонения АЛТ и АСТ

— точечные кровоизлияния (экхимоз), сосудистый отек

— задержка мочи

— галакторея, у мужчин приапизм

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны следующие реакции:

— головокружение, головная боль

— парестезии, ощущение электрического удара

— расстройства сна, ажитация или депрессия

— тремор

— эмоциональная нестабильность

— потливость

— расстройства зрения

— тошнота, рвота, диарея

Обычно выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. У некоторых пациентов эти реакции могут продолжаться длительное время или быть более выраженными, в этих случаях необходимо снижение дозы постепенно до отмены.

-повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов препарата

— одновременный приём с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

-пациентам с известными эпизодами удлинения QT-интервала или с наследственным риском данной патологии

— пациентам, принимающим препараты, удлиняющие QT-интервал

— пациентам, принимающим пимозид

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации препаратов:

Ингибиторы МАО. Цитолекс можно применять не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО, и ингибиторы МАО можно применять не ранее, чем через 7 дней после прекращения лечения Цитолексом.

Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Препараты, удлиняющие интервал QT – антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Комбинации, требующие осторожности:

Серотонинэргические препараты.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог.

Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Цитолексом назначении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Оральные антикоагулянты.

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом).

В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Цитолекс не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.

Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут повлиять на метаболизм, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита деметилированного эсциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30мг в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме.

Одновременный прием эсциталопрама с циметидином 400мг два раза в день (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

С осторожностью назначать в сочетании с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Уменьшение дозы эсциталопрама может потребоваться на основании мониторинга побочных эффектов во время сопутствующей терапии.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон и метопропол (при применении для лечения сердечной недостаточности), или лекарственными средствами, действующими на ЦНС, которые метабилизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или нейролептиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.

Одновременный прием дезипрамина или метопролола приводит в обоих случаях к двукратному увеличению концентрации этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также вызывает слабое ингибирование CYP2С19. С осторожностью назначать при одновременном применении лекарственных средств, метабилизируемых CYP2С19.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, следует учитывать следующее:

у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, должны быть отменены. Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Цитолекса и других серотонина обратного захвата ингибиторов селективных свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов серотонина обратного захвата серотонина (СИОЗС) лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие (СИОЗС) одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Симптомы: головокружение, тремор и тревожное возбуждение, редкие случаи серотонинового синдрома, судороги и кома, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечить приток воздуха, поддерживать достаточную оксигенацию и респираторную функцию. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. После приема внутрь необходимо провести промывание желудка как можно скорее. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненных показателей наряду с симптоматическими поддерживающими мерами.

В случае передозировки у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, печеночной недостаточностью, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Эсциталопрам инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *