Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки. Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе. Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Причины и характеристики болезни

Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части. Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов. Чтобы контролировать ее рост и следить за размером, принято производить все измерения в неделях, аналогичных срокам беременности.

В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

  • субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны,
  • субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли,
  • миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

  • наследственность,
  • инфекции, протекающие в половых органах,
  • травмы органов, расположенных в малом тазе,
  • нарушения менструального цикла,
  • лишний вес,
  • патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

  • обильные ацикличные кровотечения,
  • нарушения и сбои менструального цикла,
  • болезненность внизу живота и в области поясницы,
  • нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания,
  • увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами. Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:

  1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
  2. Развитие аденомиоза.
  3. Воспаления органов половой сферы.
  4. Нарушение процессов обмена.
  5. Сахарный диабет.
  6. Различные хронические патологии.
  7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
  8. Недостаточная двигательная активность.
  9. Последствия абортов.
  10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
  11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие. На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением. Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

К традиционным терапевтическим методам относят:

  • гормонотерапию,
  • фуз-абляцию,
  • миомэктомию,
  • гистерэктомию,
  • эмболизацию маточных артерий.

Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции. Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами. Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

  • улипристал ацетат,

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход , хирургическое удаление.

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:

  • микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия,

  • воздействует непосредственно на клетки миомы,
  • приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

  1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
  2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
  3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
  4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
  5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
  6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
  7. Восстанавливает фертильность женщинам.
  8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
  9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

При всех положительных свойствах Эсмия, лечение необходимо проводить лишь по назначению врача. Самостоятельно принимать этот препарат недопустимо, так как это чревато серьезными осложнениями.

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.

Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата. Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества. Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время. Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

  • появление головных болей сопровождающейся головокружениями,
  • необоснованное чувство тревоги,
  • приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом,
  • повышение потливости и высыпания на коже,
  • боль в спине,
  • боль в молочной железе,
  • увеличение массы тела,
  • приливы,
  • образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов,
  • лица, не достигшие восемнадцатилетия,
  • маточные кровотечения неясной природы,
  • злокачественные поражения внутренних половых органов,
  • тяжелые стадии бронхиальной астмы,
  • период беременности и лактации,
  • под контролем , при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции. Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ. Что касается непереносимости Эсмия, хотя это и возможно, но на практике случается довольно редко. В этих случаях помогает корректировка дозы препарата. Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

Отзывы пациенток

Сами женщины в основном довольны лечением, особенно когда с помощью Эсмия удается избежать хирургической операции. Вы можете оставить свои отзывы и результаты лечения миомы препаратом в комментариях ниже, они будут полезны другим пользователям!

Лера, 42 года:

Решилась поделиться результатами лечения миомы, гинеколог прописал мне препарат Эсмия. Признаться, сомневалась сначала, так как лекарство гормональное, а это меня всегда пугало. Причем стоит довольно дорого, но я решилась. В результате опухоль не уменьшилась, хотя и не выросла. Предложили повторить лечение, но я что-то сомневаюсь, может все же на операцию согласиться, пока опухоль не начала расти. Думаю пока.

Настя, 29 лет:

Я пропила полную упаковку таблеток, ничего плохого не чувствовала, хотя врач предупредил о возможности побочных эффектов. УЗИ показало уменьшение размеров опухоли на целых 0,9 см, продолжаю лечение, еще пить нужно целых два месяца.

Ольга 37 лет:

Надеялась на это лекарство, но мои ожидания не оправдались. Вроде опухоль начала реагировать и уменьшаться, но потом возобновила рост. Это средство мне не подходит, рисковать больше не буду и согласилась оперироваться.

С какими лекарствами нельзя принимать препарат

Инструкция указывает, что Эсмию не совмещают с гормональными противозачаточными средствами, так как они способны усиливать действие друг друга. Появление нежелательных эффектов может произойти и при одновременном приеме с Рифампицином, Дигогсином, Дабигатраном и Карбамазепином. К этим предостережениям необходимо относиться внимательно и не допускать излишних нагрузок на гормональную систему.

Возможно ли применение совместно с боровой маткой?

Многие пациентки стараются найти эффективные способы лечения миомы среди народных рецептов, однако, изменить причины образования опухоли не могут никакие травы. В любом случае собираясь воспользоваться народным опытом, прежде всего нужно обсудить данный метод с врачом. Так, использование травы зверобоя в данном случае противопоказано, то же относится и к такому растению, как боровая матка. Как известно, с ее помощью удается избавиться от маточных кровотечений и обильных месячных. Однако, при лечении таким препаратом, как Эсмия, менструации отсутствуют вообще, поэтому дополнительное кровоостанавливающее действие этого растения, может привести к нежелательным последствиям.

Полнеют ли от него женщины?

Нередко женщины отмечают, что после курса лечения у них прибавлялись килограммы и увеличивалась окружность талии. Хотя это и не такой частый показатель, видимо, сказывается изменение гормонального фона, так как у каждого женского организма он сугубо индивидуален. Может сказываться и психологическое состояние, когда в связи с хорошими результатами от производимого лечения, может повыситься настроение и произойти эмоциональный подъем с повышением аппетита, женщины, сами того не замечая, начинают больше есть, отдавая предпочтение сладкому и жирным блюдам. В любом случае некоторое воздержание не повредит, поэтому необходимо следить за содержанием калорий в своем рационе.

Как действует на волосы

Некоторые пациентки, кому назначен препарат Эсмия опасаются, что он способен повлиять на рост волос и они начнут выпадать. Такие случаи описываются очень редко и в основном вызваны не влиянием препарата, а состоянием ослабленного организма от анемии, вызванной обильными кровотечениями от миомы. Если такое произойдет, нужно прежде всего обратиться к своему гинекологу, что назначил лечение, сдать необходимые анализы и выявить, чего все-таки не хватает вашему организму или причина происходящего в изменении гормонального фона.

Эсмия и выделения из влагалища, кровотечения

Данный препарат оказывает влияние на гормональный уровень, недостаток прогестерона приводит к функциональным изменениям в матке в виде слаборазвитого эпидермиса. Миоматозные узлы в результате перестают увеличиваться, а итогом становится отсутствие месячных, так как просто нечему отторгаться. В первый месяц приема препарата присутствуют мажущие коричневатые выделения, несколько увеличивающиеся в период предполагаемой менструации. Это наблюдается и во второй месяц лечения, в третьем месяце месячные уже не наблюдаются, промежуточные выделения из влагалища также не происходят.

Аналоги

В некоторых случаях невозможно осуществлять лечение с помощью препарата Эсмия, так как возможно индивидуальное невосприятие его действующего вещества или возникнуть другие причины. В этом случае гинеколог вправе предложить возможные аналоги в качестве замены. Чаще всего для этого прибегают к препарату Норколут, с действующим веществом в его составе в виде норэтистерона. Также в качестве аналогов используются лекарственные средства с аналогичным действием в виде:

  • Гинестрила,
  • Эпигаллата,
  • Гинеконорма,
  • Эпигалина,
  • Стеллы,
  • Золадекса,
  • Квинола,
  • Декапептила и др.

Они имеют аналогичные фармакологические свойства, общие показания к применению. Однако, самостоятельно заменять Эсмия на аналогичные лекарства нельзя, это должен сделать только лечащий врач при наличии показаний.

Интересное видео:

Аналоги препарата улипристал* (ulipristal*)

реклама

Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

Представлены синонимы (аналоги) лекарства улипристал* (ulipristal*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Улипристал* (Ulipristal*) — Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.
Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. Изменения, возникающие в эндометрии, связаны с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона. Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.
Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.
Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.
При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.
Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз/сут оценивалась в двух исследованиях фазы III, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.
В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).
По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Улипристал* (Ulipristal*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Улипристал* (Ulipristal*)
Эсмия
5мг №28 таб (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 9701.10

реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Эсмия® (Esmya®)

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015 Рекомендуется более полная информация:

  • Улипристал (ДВ)

Фильтруемый список13.07.2015

Действующее вещество:

Улипристал* (Ulipristal*)

АТХ

G03XB02 Улипристал

Фармакологическая группа

  • Рецепторов прогестерона модулятор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
улипристала ацетат 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 93,5 мг; маннитол — 43,5 мг; тальк — 4 мг; кроскармеллоза натрия — 2,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигестагенное.

Фармакодинамика

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Доклинические данные по безопасности. В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плодов у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство. Исследования канцерогенности не проводились.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность фиксированных доз улипристала 5 и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в 2 исследованиях III фазы, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки. В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток, получавших улипристал, было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение 1-й нед приема (развивалась аменорея). По данным МРТ, у пациенток, получавших улипристал, было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗИ-контроле в конце лечения (13-я нед) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 нед последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристал, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

В рамках еще одного исследования III фазы, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 мес, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время 1-го курса, сохранялось во время 2-го курса.

С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время 1-го курса терапии будет такой же во время 2-го курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3-месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3-месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp) .

Показания препарата Эсмия®

Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Противопоказания

гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;

беременность и период грудного вскармливания;

кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

продолжительность терапии более 2 курсов;

бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС);

возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 или 10 мг улипристала в ходе исследований III фазы. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80,8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Перечень побочных реакций

В ходе 3 исследований III фазы у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 мес, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

* см. «Описание отдельных побочных реакций».

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения.

Изменения лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение концентрации холестерина в крови; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови.

Описание отдельных побочных реакций

Утолщение эндометрия. У 10–15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм, по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как РАЕС, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы. Отмечались у 9,8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10,5% умеренных или тяжелых) для получающих улипристал и 60,4% (39,6% умеренных или тяжелых) для получающих лейпрорелин. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1% для улипристала и 0% — для плацебо.

Головная боль. Легкой или умеренной степени отмечалась у 6,8% пациенток.

Киста яичника. У 1,2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение. Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений как в ходе терапии, так и через 2–3 мес после окончания лечения улипристалом.

Взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала

Гормональные контрацептивы. Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).

На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).

Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4. На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.

Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.

Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Особые группы пациенток

Почечная недостаточность. У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Печеночная недостаточность. У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Дети. Применение препарата Эсмия® по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Передозировка

Данные о передозировке улипристала ограничены.

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Особые указания

Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.

Контрацепция. В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестагенвысвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.

Почечная недостаточность. Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристал без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.

Печеночная недостаточность. Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала, что приведет к усилению действия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристал пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Сопутствующая терапия. Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения).

Изменения эндометрия. Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и возобновления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на РАЕС, и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более 2 курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 мес, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.

Кровотечение. Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 нед после окончания курса лечения.

Фертильность. У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ пленки оранжевого цвета и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эсмия®

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эсмия®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D25 Лейомиома матки Фиброма матки

Эсмия инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *