Описание действующего вещества Эрготамин/ Ergotaminum.

Формула: C33H35N5O5, химическое название: 4-хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ утеротоники.
Фармакологическое действие: утеротонизирующее, вазоконстрикторное.

Фармакологические свойства

Эрготамин является алкалоидом спорыньи. Эрготамин действует на различные системы и органы, включая центральную нервную систему. Важным свойством эрготамина является его стимулирующее действие на матку. Эрготамин повышает тонус матки, поэтому действует терапевтически при гипотонии и атонии матки и маточных кровотечениях, которые связаны с ними. При сокращении миометрия происходит механическое сжатие кровеносных сосудов — этим обусловлен эффект при маточных кровотечениях. Эрготамин в послеродовом периоде ускоряет инволюцию матки. Альфа-адреноблокирующая активность эрготамина сочетается с выраженным прямым вазоконстрикторным действием на гладкие мышцы мозговых и периферических сосудов. Поэтому, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, при действии эрготамина преобладает тонизирующее влияние на мозговые (имеет значение при мигрени) и периферические сосуды. Кроме того, эрготамин имеет антисеротониновую активность. Тонус блуждающего нерва повышается на фоне действия эрготамина. На сосудодвигательный центр эрготамин оказывает депримирующее действие. Эрготамин снижает основной обмен, оказывает успокаивающее действие, снижает тахикардию при гипертиреозе и гиперсимпатикотонии.
При приеме внутрь эрготамин в желудочно-кишечном тракте всасывается в небольшой степени. Из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень эрготамин имеет низкую биодоступность. При ингаляционном или ректальном введении степень всасывания несколько увеличивается, но биодоступность все равно остается низкой (не больше 5%). Эрготамин интенсивному метаболизируется в печени. Основные метаболиты эрготамина (часть является фармакологически активной) выделяются с желчью. Примерно 4% выводится в неизмененном виде с мочой. Эрготамина имеет двухфазный характер выведения, в начальной фазе период полувыведения равен 2 часа, в конечной фазе период полувыведения составляет 21 час.

Показания

Метроррагия (атония или гипотония миометрия после или во время кесарева сечения); дисфункциональная метроррагия (миома матки); субинволюция матки после абортов и родов; лохиометра; мигрень (в начале приступа или продромальный период); в составе комбинированных средств: купирование и профилактика приступов мигрени и прочих головных болей сосудистого происхождения; неврозы, нейроциркуляторная дистония, климактерические расстройства.

Способ применения эрготамина и дозы

Эрготамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно. Внутрь, 1 – 3 раза в день 40 капель 0,025% раствора (или по 10 – 15 капель 0,1% раствора) или 2 – 3 раза в день по 1 мг. Максимальная разовая доза составляет 2 мг, суточная равна 4 мг. Внутримышечно или подкожно, по 0,5 – 1 мл 0,05% раствора. В срочных случаях возможно внутривенное введение (медленно), 0,5 мл 0,05% раствора. Максимальная разовая доза при парентеральном введении составляет 0,5 мг, суточная равна 2 мг.
При мигрени: за несколько часов до ожидаемого приступа по 15 – 20 капель 0,1% раствора. Можно принять сублингвально в начале болевой фазы 2 – 4 мг, далее через 2 часа — 2 мг до уменьшения боли, но не больше 10 мг в сутки. Тяжелый приступ мигрени — внутримышечно 0,5 – 1 мл 0,05% раствора.
При систематическом использовании эрготамина или препаратов, его содержащих, необходимо предупредить больного о необходимости строго придерживаться назначенных доз, чтобы избежать развития эрготизма. Не рекомендовано продолжительное использование эрготамина (после 7 дней необходим перерыв на 3 – 4 дня), чтобы избежать явлений эрготизма.
Во время терапии необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, роды (1–2 периоды), патология системы кровообращения (атеросклероз периферических артерий, стенокардия), спастические или облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис, печеночная или/и почечная недостаточность, поздние стадии атеросклероза, артериальная гипертензия, прием глюкокортикостероидов, мигрень, которая сопровождается очаговыми неврологическими нарушениями.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эрготамина противопоказано при беременности. На время терапии эрготамином необходимо прекратить кормление грудью (эрготамин выделяется с грудным молоком, возможно развитие у ребенка эрготизма). Возможно нарушение лактации при повторном использовании эрготамина.

Побочные действия эрготамина

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца, брадикардия, повышение артериального давления, транзиторная тахикардия, парестезии в конечностях, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях (большинство указанных симптомов связаны с увеличением тонуса периферических сосудов).
Прочие: тремор пальцев, слабость в ногах, зуд, отеки, синдром Лериша (отсутствие пульса на нижних конечностях, резкий цианоз, нарушение чувствительности по дистальному типу, боль).

Взаимодействие эрготамина с другими веществами

Сосудосуживающее действие эрготамина потенцируют бета-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы, никотин. Токсичность эрготамина увеличивают макролиды. При совместном использовании эрготамина с агонистами серотонина (включая с суматриптан) увеличивается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

При передозировке эрготамином развиваются явления эрготизма, которые проявляются в первую очередь симптомами спазма периферических сосудов (парестезии, потеря чувствительности, ощущение покалывания, цианоз (особенно пальцев), боли в конечностях, выраженное уменьшение пульсации), а также нарушениями центральной нервной системы (ступор, головокружение, судороги, кома). Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эрготамин

Эрготамина тартрат

Комбинированные препараты:
Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин: Беллатаминал®;
Пропифеназон + Кофеин + Камилофина хлорид + Меклоксамина цитрат + Эрготамина тартрат: Номигрен®.

Эрготамина тартрат — это препарат (таблетки), соответствует группе психолептики. Важные особенности из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Химическое название

4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота

Химические свойства

Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.

Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.

Фармакологическое действие

Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.

Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.

Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.

После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.

Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при гипотонических и атонических маточных кровотечениях;
  • для устранения субинволюции матки после родов или абортов, меноррагий;
  • при миоме матки;
  • в составе препаратов для лечения или купирования приступов мигрени;
  • при неврозах и НЦД;
  • в составе препаратов от головных болей сосудистого характера;
  • во время климакса.

Противопоказания

Вещество противопоказано:

  • при аллергии на алкалоиды спорыньи или Эрготамин;
  • лицам с ишемической болезнью сердца, облитерирующими или спастическими заболеваниями сосудов по периферии;
  • при пониженном артериальном давлении;
  • пациентам с выраженным атеросклерозом;
  • при заболеваниях печени или почек;
  • беременным женщинам;
  • в 1 и 2 периоде родов;
  • если мигрень сопровождается очаговыми неврологическими симптомами;
  • при сепсисе;
  • кормящим женщинам.

Побочные действия

Могут проявиться:

  • тошнота, понос, рвота;
  • боли в сердце, брадикардия, гипертония, боли в мышцах;
  • парестезии и уменьшение чувствительности пульса в конечностях;
  • транзиторная тахикардия или брадикардия;
  • тремор, зуд и отечность;
  • цианоз, слабость в ногах.

Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.

Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.

0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.

В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.

Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.

Передозировка

При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.

В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.

Взаимодействие

Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.

При сочетании с макролидными антибиотиками, эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.

С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.

Особые указания

Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.

Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название препарата с активным компонентом Эрготамина Гидротартрат: Эрготамина Тартрат. Также вещество содержится в Номигрене, Беллатаминале.

Отзывы об Эрготамине

Отзывы о применении лекарств на основе данного вещества положительные. Оставляют их в основном пациенты, страдающие от мигрени, препарат быстро и эффективно купирует приступы боли. Побочные эффекты развиваются редко.

Цена Эрготамина, где купить

Купить Эрготамин в составе препарата Номигрен можно приблизительно за 560-630 рублей, за 10 таблеток. Стоимость лекарства Беллатаминал – от 150 до 216 рублей.

Отзывы

Видео по теме

Метопролол Показание Применение

Беллатаминал — официальная инструкция по применению.

Кофетамин — официальная инструкция по применению.

О препарате Эгилок — Метопролол 💊🚑👍🏻

Препарат Корвитол для сердечников и гипертоников

🥣ГДЕ КУПИТЬ ХИНИН,МАСЛО,САЛИЦИН,ТАРТРАТ,ГИПОХЛОРИТ НАТРИЯ,КОДЕИН,ПЕРМАНГАНАТ КАЛИЯ,ЭРГОТАМИН,ОПИУМ

Сафоцид — показания к применению

Качественный анализ: Хинина Гидрохлорид. (Хинин солянокислый)

Метопролол таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Азитрокс 500 таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

Азитромицин: эффективность, побочные действия, форма, дозировка, дешевые аналоги

Лекарство от гипертонии нового действия разработали томские медики

Метопрололу Тартрат

Ролитен — официальная инструкция по применению.

Беталок ЗОК — официальная инструкция по применению.

Хинин 2

Азитромицин таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

🧛 Vampyr — В поисках лекарства от мигрени. #2

🧛‍♀️НОЧНАЯ СМЕНА|МОРГ|БИТВА С ДЖОНОМ ДОУ|ПРОХОЖДЕНИЕ #3|VAMPYR

Эрготамин (Ergotamine)

  • Фармакологическая группа вещества Эрготамин
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Эрготамин

Латинское название вещества Эрготамин

Ergotaminum (род. Ergotamini)

(5’альфа)-12′-Гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′,6′-18-трион (и в виде тартрата)

Брутто-формула

C33H35N5O5

Фармакологическая группа вещества Эрготамин

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Утеротоники

Код CAS

113-15-5

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Природный алкалоид спорыньи; оказывает вазоконстрикторное, утеротонизирующее действие. Обладает незначительным альфа-адрено- и серотонинблокирующим действием. Усиливает ритмические сокращения матки и увеличивает ее тонус, влияет на мозговое кровообращение.

Показания. Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки); мигрень (продромальный период или в начале приступа).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, роды (I–II периоды), период лактации, сепсис, заболевания ССС (стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние стадии атеросклероза, прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями.

Дозирование. Внутрь, по 1 мг 2–3 раза в день или по 10–15 кап 0,1% раствора (или 40 кап 0,025% раствора) 1–3 раза в день. Высшая разовая доза — 2 мг, суточная — 4 мг.

Мигрень: по 15–20 кап 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. В начале болевой фазы можно принять сублингвально 2–4 мг, затем через 2 ч — 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг/сут.

При тяжелом приступе мигрени — в/м, 0,5–1 мл 0,05% раствора.

Побочное действие. Тошнота, рвота, повышение АД, слабость в ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия, диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Взаимодействие. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина.

Особые указания. Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется применять эрготамин длительно (после 7 дней применения делают перерыв на 3–4 дня).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эрготамина тартрат 0.0015

Эрготамин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *