ЭНАЛОЗИД Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эналозид – комбинированный лекарственный препарат, который оказывает выраженное антигипертензивное и диуретическое действие.
В состав препарата Эналозид входят два активных компонента – гидрохлоротиазид и эналаприл.
Эти лекарственные вещества не только потенцируют терапевтические эффекты друг друга, но и снижают риск развития нежелательных эффектов.
Эналаприл – пролекарство, в организме метаболизируется с образованием фармакологически активного вещества — эналаприлата. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, снижает пред- и постнагрузку на миокард, улучшает почечный кровоток, а также уменьшает потерю калия, вызванную гидрохлоротиазидом. Эналаприлат ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, вследствие чего снижается образование ангиотензина II, который оказывает выраженное вазоконстрикторное действие. Применение эналаприла приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и расширению просвета сосудов, которое не сопровождается рефлекторной тахикардией. Кроме того, эналаприл снижает секрецию альдостерона и предотвращает распад брадикинина.
Гидрохлоротиазид – диуретическое лекарственное вещество группы тиазидов. Гидрохлоротиазид снижает объем циркулирующей крови, оказывает диуретическое и натрийуретическое действие, а также обладает некоторым антигипертензивным эффектом, в том числе связанным со снижением концентрации ионов натрия в сосудистой стенке, вследствие чего снижается чувствительность сосудов к вазоконстрикторным агентам.
Активные компоненты препарата Эналозид хорошо абсорбируются в пищеварительном тракте. Эналаприл метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита – эналаприлата, а также ряда фармакологически неактивных метаболитов. Пик плазменной концентрации эналаприлата отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема препарата.
Терапевтический эффект препарата развивается в течение 2 часов и достигает максимума спустя 4 часа после приема. Гипотензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного приема препарата, что дает возможность принимать Эналозид 1 раз в сутки.
Период полувыведения эналаприлата достигает 11 часов, гидрохлоротиазида – около 10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек увеличивается период полувыведения активных компонентов препарата Эналозид.

Показания к применению

Эналозид применяется в лечении артериальной гипертензией, в частности симптоматической и эссенциальной гипертензией.
Препарат также может быть назначен в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения

Эналозид предназначен для перорального применения. Терапию препаратом следует начинать с минимальных доз эналаприла и гидрохлоротиазида. В течение 2 недель следует наблюдать артериальное давление и если терапевтический эффект недостаточен дозу постепенно повышают. Интервал между каждым повышением дозы препарата должен составлять не менее 14 дней. Суточную дозу препарата Эналозид обычно назначают на один прием.

Начальная доза составляет 10мг эналаприла и 12,5мг гидрохлоротиазида в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза гидрохлоротиазида составляет 25мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза эналаприла составляет 20мг.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется корректировать дозу или кратность применения препарата Эналозид в зависимости от клиренса креатинина.
Пациентам с высоким риском развития артериальной гипотензии первую дозу препарата следует принимать под контролем лечащего врача. Наблюдать состояние пациента следует в течение не менее 5 часов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии пациентам группы риска рекомендуется после приема препарата находиться в горизонтальном положении и не совершать резких движений.
Пациентам, которые получали терапию диуретиками, следует назначать препарат в минимальной дозе, лечение диуретиками следует прекратить за несколько дней до начала приема препарата Эналозид.
Рекомендуется регулярный контроль картины крови, уровня электролитов и глюкозы, а также функции почек и печени в период терапии препаратом.

Побочные действия

Эналозид неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, связанных с приемом комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: дискомфорт и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение пищеварения и стула, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, возможно развитие панкреатита и гепатита, в том числе с холестазом.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, гиперемия лица и верхней части тела, анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: астения, головокружение, головная боль, судороги, снижение остроты зрения.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, кожный зуд, псориазоподобные изменения, светочувствительность, отек Квинке.
Другие: разрушение ногтевых пластин, синдром Рейно, импотенция, диспноэ, изменение уровня электролитов и глюкозы в плазме, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, острая почечная недостаточность, протеинурия. Кроме того, как и при применении других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение эналаприла может вызывать развитие сухого кашля.

Противопоказания

:
Эналозид противопоказан к применению при индивидуальной гиперчувствительности к эналаприлу, гидрохлоротиазиду, а также другим тиазидным диуретикам и препаратам, ингибирующим ангиотензинпревращающий фермент (в том числе ангионевротический отек, вызванный приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе).
Таблетки Эналозид не рекомендуется назначать пациентам с нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Препарат не используют для терапии пациентов, которые страдают выраженными нарушениями функции почек, печеночной недостаточностью, анурией, первичным гиперальдостеронизмом, подагрой, порфирией и сахарным диабетом, а также пациентам, которые перенесли трансплантацию почки.
Комбинацию эналаприла и гидрохлоротиазида не применяют для терапии беременных и кормящих женщин, а также детей и подростков в возрасте младше 14 лет.
Не следует применять препарат для лечения пациентов, которым необходимо проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, афереза ЛПНП с использованием сульфата декстрана, а также пациентам, страдающим стенозом почечных артерий.
Запрещено использование препарата Эналозид после проведения специфической десенсибилизации к пчелиному или осиному яду.
Осторожность рекомендуется соблюдать при назначении комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, стенозом аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом, атеросклеротическими поражениями сосудов, а также нарушениями мозгового кровообращения и состояниями, которые могут вызвать дегидратацию (в том числе диарея, рвота, гемодиализ и прием диуретиков).
Препарат следует отменить перед проведением диагностики паращитовидных желез.
Пациентам, работа которых требует высокой скорости реакции, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эналозид.

Беременность

:
Эналозид строго запрещено принимать во втором и третьем триместре беременности. В первом триместре препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, в том числе для терапии симптоматической артериальной гипертензии, в случае если нет возможности назначить альтернативную терапию.
В период терапии препаратом женщинам детородного возраста рекомендуется применять надежные средства контрацепции, при планировании или наступлении беременности препарат следует отменить.
Если избежать приема препарата Эналозид в период лактации нельзя следует отменить грудное вскармливание, посоветовавшись с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Эналозид снижает эффективность прессорных аминов.
Гипотензивные и диуретические препараты, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, фенотиазины и этиловый спирт усиливают гипотензивное действие препарата Эналозид при сочетанном применении.
Отмечается снижение эффективности комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида при сочетанном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, колестирамином, а также у пациентов, которые употребляют пищу с большим количеством соли.
Повышается риск развития нарушений со стороны системы кроветворения, в том числе анемии, панцитопении и лейкопении, при сочетанном применении препарата Эналозид с аллопуринолом, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами для системного применения и цитостатическими препаратами.
Кроме того глюкокортикостероиды для системного применения при одновременном назначении с препаратом Эналозид повышают риск развития гипокалиемии.
Препарат при сочетанном применении увеличивает период полувыведения недеполяризующих миорелаксантов, а также повышает токсичность сердечных гликозидов и препаратов лития, за счет замедления их выведения из организма.
Препарат Эналозид может изменять уровень глюкозы в плазме у пациентов с сахарным диабетом, а также увеличивать или уменьшать эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств. Следует тщательно следить за уровнем глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом и корректировать дозу гипогликемизирующих средств.

Сочетанное применение гидрохлоротиазида с аллопуринолом, теразозином и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может приводить к снижению эффективности этих препаратов.
Калийсберегающие диуретики и препараты калия при сочетанном применении с эналаприлом могут привести к развитию гиперкалиемии.

Передозировка

:
При применении завышенных доз эналаприла и гидрохлоротиазида у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, головной боли, головокружения, гипокалиемии и нарушений функции почек.
Специфического антидота нет. В случае если после приема завышенных доз препарата Эналозид прошло не более 1-2 часов, назначают промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При выраженной артериальной гипотензии назначают инфузионное введение 0,9% раствора натрия хлорида, в тяжелых случаях допускается введение ангиотензина II.
Активные компоненты препарата выводятся при гемодиализе.

Условия хранения

Препарат Эналозид хранить в сухом помещении при температур, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Эналозид — таблетки по 10 штук в блистеры, по 2 блистера, помещенные в картонную пачку.

Состав

:
1 таблетка препарата Эналозид 10 содержит: эналаприла малеата – 10 мг; гидрохлоротиазида – 12,5 мг.
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Эналозид 25 содержит: эналаприла малеата – 10 мг; гидрохлоротиазида – 25 мг.
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства препарата Эналозид

Эналозид относится к группе комбинированных антигипертензивных средств. Эналаприла малеат, входящий в состав препарата, является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Расширяет периферические артерии, снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает сопротивление сосудов почек и уменьшает секрецию альдостерона. Гидрохлоротиазид оказывает умеренный диуретический эффект, уменьшает ОЦК, снижает концентрацию ионов натрия в стенке сосудов и снижает их чувствительность к сосудосуживающим агентам. При одновременном применении антигипертензивный эффект эналаприла малеата и гидрохлоротиазида взаимно усиливается; при этом потери калия уменьшаются, что позволяет применять Эналозид длительное время.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла и около 60–75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного ингибитора АПФ — эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови отмечается через 3–4 ч. Диуретический эффект гидрохлоротиазида отмечается через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и длится до 24 ч. Препарат выделяется преимущественно почками. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч, а гидрохлоротиазида — до 10 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью периоды полувыведения эналаприлата и гидрохлоротиазида увеличиваются.

Показания к применению препарата Эналозид

АГ (артериальная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Эналозид

Режим дозирования препарата устанавливают индивидуально. Взрослым назначают по 10 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Если желаемый эффект не достигнут, то суточную дозу препарата повышают до 20 мг эналаприла и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 20 мг эналаприла и 25 мг гидрохлоротиазида. При наличии почечной недостаточности дозу препарата снижают в зависимости от показателя клиренса креатинина. Продолжительность лечения и дозовый режим зависят от достигнутого эффекта.

Противопоказания к применению препарата Эналозид

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, выраженные нарушения функции почек, анурия, состояние после трансплантации почек, печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, порфирия, тяжелые формы подагры и сахарного диабета, период беременности (особенно II и III триместр), период кормления грудью, возраст до 14 лет (безопасность применения препарата при лечении детей не установлена). Следует избегать назначения препарата пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Эналозид осторожно следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному или пчелиному яду из-за повышенного риска анафилактических реакций.

Побочные эффекты препарата Эналозид

Возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. Редко возникают тахикардия, ангинальная боль, затруднение дыхания, судороги мышц, нарушение потенции, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, нейтропения, тромбоцитопения), нарушение зрения, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурия.

Особые указания по применению препарата Эналозид

С осторожностью назначают препарат во время работы водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно значительное снижение АД и головокружение в начале лечения). Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения Эналозидом, поскольку усиливается риск возникновения артериальной гипотензии. С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, цереброваскулярными заболеваниями, подагрой, тяжелыми заболеваниями печени, умеренно выраженными нарушениями функций почек, с высоким риском развития гипотонии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками).
В случае высокого риска развития гипотензии пациенту первую дозу препарата следует давать в лечебном учреждении и наблюдать за ним по крайней мере в течение 5 ч. В период наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.
С осторожностью назначают Эналозид пациентам, которые получают лечение диуретиками, поскольку у них на фоне дефицита жидкости или натрия в организме после первого приема Эналозида может развиться артериальная гипотензия. Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналозида. Если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг эналаприла и 3,125 мг гидрохлоротиазида, чтобы определить первоначальное влияние препарата на уровень АД. Далее дозу препарата устанавливают в соответствии с потребностями пациента. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение за состоянием пациента и частое измерение АД в течение нескольких последующих часов.
Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ (артериальная гипертензия) рекомендуется проводить в специализированном стационаре. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием препарата следует временно прекратить. В период лечения Эналозидом необходимо контролировать содержание в крови электролитов, трансаминаз, глюкозы, а также картину крови.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Взаимодействия препарата Эналозид

Эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь (возможна опасная гипотензия). Ослабляют анальгетики (в том числе НПВП), колестирамин, повышенное содержание соли в пище. При комбинированном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном применении с кортикостероидами усиливается электролитный дисбаланс (гипокалиемия); с прессорными аминами — ослабляется эффект последних. Эналозид увеличивает продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов, может повышать токсичность сердечных гликозидов, уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Гидрохлоротиазид ослабляет, а эналаприл усиливает действие противодиабетических препаратов. Гидрохлоротиазид снижает эффективность аллопуринола, гормональных контрацептивов, теразозина. Потеря калия при лечении диуретиками тиазидового ряда ослабляется действием эналаприла. Использование калиевых добавок или калийсберегающих диуретиков, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови.

Передозировка препарата Эналозид, симптомы и лечение

Проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ и гидрохлоротиазида. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля) и симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень АД, концентрацию калия в плазме крови и диурез. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.

Эналозид Моно 10 мг таблетки №30*

Еналозид Моно (Enalapril) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: enalapril;1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100 % вещество 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг): лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
вспомогательные вещества (таблетки по 10 мг): лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код ATC C09AA02.

Показания

Эссенциальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;

    • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с назначением ингибиторов АПФ;
    • билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия;
    • коллагенозы;
    • порфирия;
    • тяжелые печеночные нарушения (прекома, печеночная кома);

    • период беременности и кормления грудью;
    • детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и его потребностями. Продолжительность лечения зависит от его эффективности и определяется врачом.

Показания

Рекомендуемые суточные дозировки

Начальная доза Поддерживающая доза Максимальнаядоза
Эссенциальная гипертензия Однократно 5 мг, иногда 2 раза по 5 мг 10 — 20 мг, в исключительных случаях 40 мг однократно или 2 раза по 20 мг 40 мг однократно или 2 раза по 20 мг
Сердечная недостаточность Однократно 2,5 мг 5 — 10 мг 20 мг
Реноваскулярная гипертензия 2,5 — 5 мг* 5 — 10 мг 10-20 мг*

* Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/сек (30 мл/мин), то начальная доза 5 мг/сутки, максимальная – 20 мг/сутки, если клиренс ниже 0,5 мл/сек (30 мл/мин), начальная доза 2,5 мг/сутки, максимальная – 10 мг/сутки.

В случае назначения Эналозида Моно пациентам, получающим одновременно диуретики, начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, вместе с тем у данной категории пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) начальная доза Эналозида Моно должна составлять 2,5 мг 1 раз/сутки.

Подбор дозы должен проводиться в течение 2 – 4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза 5 – 20 мг/сутки за 1 – 2 приема.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные реакции

Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Эналозидом Моно, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради — или тахикардия, мерцание предсердий), ощущение сердцебиения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз — повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха, вкуса, шум в ушах.

Со стороны органов зрения: возможно временное нарушение зрения, ксантопсии, в редких случаях зрительные галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны мышечные судороги, мышечная слабость, миалгии, боли в спине, артралгии.

Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипогликемия у больных, которые принимают сахароснижающие средства.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение, снижение потенции.

Возможны случаи парадоксальной реакции в виде повышения артериального давления при применении эналаприла.

Симптомы передозировки: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, следует немедленно вызвать врача, если принятая доза превышает установленную. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД, внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить. Эналаприл выделяется в грудное молоко. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей не установлены, поэтому не следует назначать его детям до 18 лет.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать Эналозид Моно при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца (ИБС), цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Если существует высокий риск развития артериальной гипотензии (рвота, диарея, применение гемодиализа, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в медицинском учреждении и наблюдать за пациентом не менее 5 часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.

Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную гипертензию рекомендуется проводить в специализированных стационарах.

Следует осуществлять тщательный врачебный контроль при назначении Эналозида Моно пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

С осторожностью назначают Эналозид Моно пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже минимальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Эналозидом Моно после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При назначении Эналозида Моно пациентам, находящимся на гемодиализе, следует учитывать, что применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после приема Эналозида Моно необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов, наличия белка в моче.

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Внезапное прекращение приема Эналозида Моно не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналозид Моно следует отменить.

В период лечения Эналозидом Моно возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид и триамтерен назначать не рекомендуется) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии. В период лечения Эналозидом Моно следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде, т.к. существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови. В период лечения Эналозидом Моно не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В состав таблеток Эналозида Моно входит лактоза, поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ и у больных, принимающих диуретические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    • Одновременное назначение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может привести к снижению гипотензивного эффекта Эналозида Моно;
    • совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию;
    • одновременное применение Эналозида Моно с солями лития приводит к замедлению выделения лития;
    • одновременный прием препарата с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может снизить эффективность Эналозида Моно;
    • Эналозид Моно ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин;
    • циметидин удлиняет период действия Эналозида Моно;
    • эстрогены снижают эффективность препарата;
    • при применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности;
    • при комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможна лейкопения, анемия, панцитопения;
    • при одновременном назначении с прессорными аминами — взаимное ослабление эффектов;
    • во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналозид Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического артериального давления без существенного изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика. После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема, достигает максимума через 4 — 6 часов и продолжается на протяжении 24 часов. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови наблюдается через 3 — 4 часа. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. Препарат выводится почками (60%) и с калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской, или без риски.

Эналозид Моно табл.10мг N20(10×2)*

Эналозид® 25

Эналаприла малеат и гидрохлоротиазид

Гипотензия и электролитный/водный дисбаланс. Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Симптоматическая гипотензия чаще возникает у пациентов с нарушениями водного баланса, принимающих Эналозид® 25, например, в результате терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи и рвоты. Для таких пациентов нужно регулярно, через определенные интервалы времени определять уровни электролитов в сыворотке крови. Особое внимание следует уделить лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку значительное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью.

При развитии артериальной гипотензии нужно положить пациента на спину и, если необходимо, ввести внутривенно инфузионно физиологический раствор натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Если после нормализации объема циркулирующей крови возникает повышение артериального давления, терапия может быть восстановлена в обычных дозах.

Нарушение функции почек. Эналозид® 25 не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина ˂80 мл/мин ˃30 мл/мин), пока титрование отдельных компонентов препарата не достигнет доз препарата в данной лекарственной форме.

При терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком у некоторых пациентов с артериальной гипертензией без каких-либо признаков заболевания почек до начала лечения возникало повышение содержания мочевины и креатинина в крови. В таких случаях лечение Еналозидом® 25 нужно прекратить, а также рассмотреть вопрос о возможном стенозе почечной артерии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). У пациентов при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена) не рекомендуется (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, ее следует проводить под наблюдением врача с тщательным регулярным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия. Комбинация эналаприла и диуретика в низких дозах может вызвать возникновение гиперкалиемии.

Литий. Сопутствующий прием эналаприла и лития обычно не рекомендуется.

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина. Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями, которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Эналаприла малеат

Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомипатия. Ингибиторы АПФ (как и все другие вазодилататоры) следует применять с осторожностью пациентам с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Применения ингибиторов АПФ необходимо избегать в случае кардиогенного шока и в случае гемодинамически значимой обструкции.

Почечная недостаточность. Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, которая наблюдалась преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима (см. «Способ применения и дозы»).

Реноваскулярная гипертензия. При лечении ингибиторами АПФ больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки существует повышенный риск возникновения гипотензии и нарушения функции почек. Нарушение функции почек может возникать даже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать с низких доз и под наблюдением врача, с осторожностью увеличивать дозу и контролировать функцию почек.

Пациенты, которым проводят гемодиализ. Применение эналаприла противопоказано пациентам, которым необходимо проведение диализа при почечной недостаточности. Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находившихся на диализе с использованием мембран с высокой пропускной способностью (таких как AN 69®) и получали одновременно лечение ингибиторами АПФ. Для этих пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные препараты других классов.
Трансплантация почки. Нет опыта применения препарата пациентам, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому таким пациентам не рекомендовано лечение препаратом.

Печеночная недостаточность. Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до фульминантного некротического гепатита, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, которые лечатся ингибиторами АПФ и у которых возникла желтуха или значительное увеличение уровней ферментов печени, следует отменить ингибитор АПФ и установить соответствующее медицинское наблюдение.

Нейтропения/агранулоцитоз. Среди пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения появлялась редко. Эналаприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, проходящих иммуносупрессантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. У некоторых пациентов развивались серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов и пациенты должны сообщать о любых проявлениях инфекции.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, которые получали лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось увеличение уровня калия в сыворотке крови.

К факторам развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, пациенты в возрасте >70 лет, интеркуррентные состояния, в частности обезвоживание, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, а также применение других препаратов, ассоциированных с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин).

Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, в частности у пациентов с нарушениями функции почек, может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может стать причиной серьезной и даже летальной аритмии.

Если одновременное назначение препарата Эналозид® 25 и указанных выше средств считается необходимым, их следует применять с осторожностью и под частым контролем уровня калия в сыворотке крови.

Гипогликемия. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим пероральные антидиабетические препараты или инсулин и начинающим принимать ингибитор АПФ, следует рекомендовать тщательно контролировать уровень сахара в крови, особенно в течение первого месяца комбинованой терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При лечении ингибиторами АПФ, включая эналаприла малеат, были описаны отдельные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента с целью контроля клинических симптомов. Даже в случаях, когда наблюдается только отек языка без респираторного дистресса, необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, так как лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Очень редко сообщалось о летальных случаях в результате ангионевротического отека, сопровождавшегося отеком гортани или языка. У пациентов с отеком языка, голосовой щели или гортани возможно возникновение обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов с хирургическим лечением дыхательных путей в анамнезе.

В случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и осуществить другие соответствующие лечебные мероприятия.

Пациенты, у которых ранее возникал ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени склонны к возникновению ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.

У представителей негроидной расы, которые применяли АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами европеоидной расы. Однако в целом считается, что у представителей негроидной расы повышенный риск возникновения ангионевротического отека.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых.
Изредка у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции во время проведения афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время проведения афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Подобных реакций можно избежать, временно прекратив применение ингибитора АПФ перед проведением каждого сеанса афереза.

Кашель. Наблюдались случаи кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникающий в результате применения ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальном диагнозе кашля.

Хирургия/анестезия. Во время больших хирургических вмешательств или при анестезии с применением средств, вызывающих гипотензию, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается гипотензия, объясняемая подобным механизмом, ее можно корректировать увеличением объема жидкости.

Беременность. Не следует начинать прием ингибиторов АПФ в период беременности. Если продолжение терапии ингибиторами АПФ не считается важным, пациенток, планирующим беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения в период беременности. Если беременность установлена, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если это возможно, следует начать альтернативную терапию.

Этнические различия. Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это объясняется более высоким показателем превалирования низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертонией.

Гидрохлоротиазид

Нарушение функции почек. Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек, а также если уровень клиренса креатинина 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или выраженной почечной недостаточности).
Нарушение функции печени. Тиазиды следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку даже при незначительных отклонениях водного и электролитного баланса может возникнуть печеночная кома.

Метаболические и эндокринные эффекты. Терапия тиазидами может изменять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз антидиабетических препаратов, включая инсулин.

Повышение уровней холестерина и триглицеридов может ассоциироваться с терапией тиазидными диуретиками, однако на протяжении применения малых доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) сообщалось о минимальном эффекте или о его отсутствии.

Тиазиды могут уменьшить выделение кальция с мочой и вызвать периодическое незначительное повышение кальция в сыворотке крови.

Выраженная гиперкальциемия может быть проявлением скрытого гиперпаратиреоидизма. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением тестов по функции паращитовидных желез.

Терапия тиазидными диуретиками может вызывать гиперурикемию и/или обострение подагры у некоторых пациентов. Однако эналаприл может повышать уровень мочевой кислоты в моче и таким образом может ослабить гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.

Для пациентов, получающих терапию диуретиками, следует регулярно измерять уровни электролитов в сыворотке крови через соответствующие интервалы времени.

Тиазиды (включая гидрохлоротиазид) могут вызывать дисбаланс жидкости и электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Опасными признаками нарушения водно-электролитного баланса является ксеростомия, жажда, слабость, летаргический сон, сонливость, повышенная утомляемость, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота).

Хотя в течение применения тиазидных диуретиков может возникнуть гипокалиемия, совместная терапия с эналаприлом может уменьшить гипокалиемию, вызванную применением диуретика. Риск гипокалиемии может повышаться у пациентов с циррозом печени, у пациентов с повышенным диурезом, с недостаточным пероральным употреблением электролитов и у пациентов, которые одновременно получают терапию кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном (АКТГ).

В жаркую погоду у пациентов, склонных к отекам, может возникнуть гипонатриемия. Дефицит хлоридов обычно умеренный и не требует лечения.

Тиазиды повышают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Повышенная чувствительность. Во время приема тиазидов реакции повышенной чувствительности могут возникать у пациентов с аллергической или бронхиальной астмой в анамнезе или без таковых. Сообщалось о случаях обострения или реактивации системной красной волчанки.

Особые предостережения относительно неактивных компонентов препарата. Пациентам с редкими наследственными нарушениями галактозной недостаточности, лактазной недостаточности Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.

Эналозид 25 инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *