ТТС Экселон – медикамент в виде пластыря, содержащего лекарство в клейком слое и обеспечивающего его проникновение в организм через кожу на протяжении 24 часов.

Применяется для терапии слабоумия, нарушения когнитивных функций у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.

Лекарственная форма и состав медикамента

Экселон – препарат в виде пластыря с лечебным слоем, т. е. трансдермальной терапевтической системы (или ТТС). Крепится на кожу, активное вещество проникает через кожу в течение суток. Производится с различным содержанием активного вещества.

ТТС 4,6 мг со скоростью выделения в течение 24 часов:

  • Активный компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг — выделение в сутки
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимер метил- и бутилметакрилата, сополимер акриловой к-ты
  • Компоненты клейкого слоя: силиконовый сополимер, силиконовое масло, D,L-α-токоферол
  • Вещества пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 5 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 10,13 кв. см.

ЛС в виде пластыря для наклеивания на кожу, с постепенным выделением лечебного вещества. Подложка бежевая, с 2-слойным адгезивным материалом, закрытым защитной пленкой с углублениями. На подложке лейкопластыря имеется аббревиатура AMCX. Каждая ТТ система упакована в индивидуальные саше из ламината. В пачке из картона – 3, 7 либо 30 штук, руководство по использованию.

ТТС 9,5 мг/сут.

Содержание компонентов в 1 пластыре:

  • Активный: 18 мг ривастигмина, выделение в сутки – 9,5 мг
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
  • Состав клейкого слоя: силиконовое масло, силиконовый сополимер, D,L-α-токоферол
  • Составляющие пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 10 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 20,25 кв. см

ЛС в виде лечебного пластыря с бежевой подложкой, адгезивным двойным слоем, закрытый оберегающей пленкой с углублениями, круглой формы, с маркировкой BHDI. ТТС упакован в отдельные ламинатные саше. В пачке – 1, 3 или 30 штук, описание.

ТТС 13,3 мг/сут.

Содержание компонентов:

ЛС идентичной формы и цвета предшествующих ТТС, с маркировкой CNFU.

Лечебные свойства

Цена: 30 шт. – 3770 руб.

Терапевтическое действие пластыря Экселон обеспечивается веществом ривастигмином,- производным холина, который проявляет свойства ингибитора холинэстеразы. Соединение тормозит распад нейромедиатора ацетилхолина (АЦХ), выделяемый нейронами мозга и тем самым улучшает нервно-мышечную передачу в синапсе. Медикамент выборочно повышает концентрацию АЦХ в коре ГМ, чем обеспечивает нормальную холинергическую передачу.

Лекарство благотворно влияет на организм больных, страдающих ухудшением когнитивных функций, вызванных нехваткой АЦХ при развитии деменции, в том числе и при болезни Альцгеймера. Помимо этого, воздействие вещества заключается и в том, что подавление холинэстераз способствует торможению образования белковых веществ, которые при накапливании образуют специфические бляшки, являющиеся характерным проявлением деменции при болезни Альцгеймера.

Проведенные исследования свойств ЛС проводились в сравнении со здоровыми людьми. Обнаружилось, что у молодых мужчин после применения лекарства активность АЦХ в спинном мозге снижается почти на 40 % на протяжении полутора часов после процедуры. После достижения максимального эффекта влияние вещества постепенно затухает и через 9-10 часов возвращается к начальным показателям.

Также известно, что у пациентов с болезнью Альцгеймера степень подавления АЦХ ривастигмином зависит от примененной дозировки. При испытании препарата применялись дозы не больше 6 мг дважды в сутки, после чего обнаружилось, что действие ЛС сохранялось в течение года.

Применение Экселона ТТС у больных с легкой и средней формой деменции, страдающих болезнью Альцгеймера, показало, что медикамент значительно улучшает когнитивные функции, положительно сказывается на состоянии памяти, внимательности, речевых способностях.

Фармакокинетика

После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже усвоение ривастигмина из клейкого слоя происходит с маленькой скоростью. Определяемое содержание в организме проявлялось спустя час, а максимальный уровень формировался на протяжении от 10 до 16 часов. После этого происходит медленное понижение эффекта в течение суток.

После замены ТТС на новый содержание вещества в организме продолжает падать еще 40-50 минут, пока вещество из нового пластыря не начнет действовать. Пиковая концентрация в плазме поднимается до пиковых значений в течение 8 часов. Обнаружено, что применение Экселона в форме ТТС позволяет сохранять около половины максимальной плазменной концентрации препарата между перерывами в процедурах лечения, в отличие от таблеток и пр. лекарственных форм, при которых уровень содержания препарата падает практически до нуля.

Ривастигмин незначительно связывается с плазменными белками, свободно проходит сквозь ГЭБ.

Метаболизируется с высокой скоростью и периодом полувыведения из плазмы на протяжении 3,5 часов после снятия ТТС. Образованное новое соединение отличается значительно меньшей активностью по сравнению с ривастигмином.

Из организма вещество и его метаболит выводится почками. В течение 24 часов после применения удаляется до 90 % лечебного вещества. Кишечником выводится меньше 1 % от примененной суточной дозы препарата.

Проведенные исследования свойств лекарства у пожилых больных с деменцией при болезни Альцгеймера не обнаружили каких-либо особенностей, связанных с возрастными явлениями.

У пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями изучение скорости усвоения и вывода ТТС Экселон из плазмы не осуществлялось.

Способ применения

Цена: 30 шт. – 3792 руб.

Терапия Экселоном в виде ТТ системы, согласно инструкции по применению, должно осуществляться исключительно под контролем специалиста, знающего особенности лечения больных деменцией при болезни Альцгеймера. Сами пациенты и ухаживающие за ними близкие люди должны быть проинформированы об особенностях использования Экселона в этой фармформе.

Поскольку каждая ТТС обеспечивает высвобождение вещества в различной концентрации в течение 24 часов, то определять, какой пластырь понадобится пациенту, должен исключительно медик, имеющий опыт терапии слабоумия.

Стартовая дозировка в начале терапии должна быть минимальной, поэтому рекомендуется наложение ТТС 4,6 мг/сут. Пластырь приклеивают один раз в сутки. По истечении 4 недель, если организм нормально воспринимает действие медикамента, то разрешается увеличить дозировку с помощью Экселона 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуется использовать эту форму (при условии наличия лечебного эффекта и хорошей переносимости). Если на протяжении 6 месяцев использования ТТС Экселон у пациента обнаруживается недостаточно положительная динамика, то для усиления лечебного эффекта возможно применение более высокой дозировки медикамента – 13,3 мг/сут.

Весь период терапии состояние пациента должно регулярно отслеживаться, и в случае отсутствия внятного результата, применение ЛС должно быть прекращено. Лечение отменяют также в случае развития выраженных побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, экстрапирамидных нарушений.

Если по какой-то причине пациенту не накладывали ТТС в течение не больше 3 суток, то возобновлять терапию разрешается в той же дозировке. При более длительном перерыве рекомендуется вернуться к стартовому количеству ЛС.

Переход с пероральных форм Экселона на ТТС

Применение ТТС рекомендуется начинать на следующие сутки после отмены капсул или раствора для питья:

  • Если пациент получал препарат внутрь в количестве не больше 6 мг в сутки, то ему прописывается ТТС в минимальной дозе – 4,6 мг/сут.
  • После приема не больше 9 мг/сут. возможно применение ТТС 9,5 мг/сут. Но если после внутреннего применения лекарства у пациента обнаруживались какие-либо затруднения, то рекомендуется сначала использование препарата 4,6 мг/сут.
  • После хорошей переносимости 12 мг Экселона в сутки назначается ТТС 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки с 4,6 мг до 9,5 мг/сут. возможно лишь по истечении 4 недель использования первой дозировки, при условии хорошей восприимчивости организма.

Особенности лечения

Цена: 30 шт. – 3862 руб.

У больных с весом меньше 50 кг чаще отмечались побочные эффекты и реакции организма после прекращения курса, и по мере снижения веса негативные явления возрастали. По этой причине увеличение дозы должно осуществляться с повышенной аккуратностью и регулярном контролем. При развитии нежелательных явлений рекомендуется снизить количество ЛС, применив ТТС 4,6 мг/сут.

Применение пластыря у детей не исследовалось. Поэтому данную форму в педиатрии использовать запрещено.

Как показал клинический опыт, у больных с патологиями почек, печени коррекция дозировки не требуется. Но нужно учитывать, что вывод ривастигмина из организма у таких пациентов может быть более замедленным, что способствует росту насыщенности в плазме. Соответственно, повышается угроза побочных эффектов и передозировки. По этой причине требуется более частый мониторинг уровня концентрации лекарства.

Как пользоваться ТТС Экселон

Куда прикреплять

  • Пластырь нужно накладывать на сухой участок дермы без кожных поражений и минимальным оволосением.
  • Не рекомендуется использовать никакие дерматологические ухаживающие средства в зоне наложения, чтобы не вызвать отклеивание лейкопластыря.
  • ТТС запрещено прикреплять на участки с раздражением, прыщами, ранками, покраснениями или отечностью.
  • Экселон должен прикрепляться только один раз в сутки. Рекомендуемые зоны приклеивания: плечо (менять попеременно левое или правое), верхняя и нижняя часть спины (левая либо правая).

Как прикрепить ТТС

  • Смена пластыря должна проводиться исключительно после истечения 24 часов. Сначала нужно удалить старую систему и только после этого прикреплять свежую.
  • ТТС должно извлекаться из саше только если предстоит процедура. Во избежание порчи лекарства его нельзя доставать заранее.
  • Удалить старый пластырь, извлечь из саше новый ТТС.
  • Прикрепить к выбранному месту, сняв защитную пленку. После этого удалить второй слой защиты.
  • Прижать рукой лейкопластырь к коже, удерживая несколько секунд. Удостовериться, что ЛС держится надежно, особенно тщательно проверить приклеивание по краям.
  • Во избежание пропусков в лечении, рекомендуется написать ручкой на пластыре дату и время приклеивания.
  • Медикамент должен не сниматься на протяжении 24 часов.

Как удалить старое средство

  • Удалять использованную ТТС нужно аккуратно, стараясь не повредить дерму. Если на коже имеются остатки клейкого слоя, то его удаляют водой с использованием детского или нейтрального мыла. Использовать какие-либо растворы для растворения (спирт, ацетон и пр.) запрещено категорически!
  • После удаления ТТС нужно вымыть руки и только после этого приступать к процедуре прикрепления свежего лейкопластыря.
  • Не допускать касаний рук к глазам во время процедуры, чтобы исключить попадание лекарства. Если это случилось, то глаза следует вымыть обильным количеством воды. Если неприятные ощущения сохраняются, то нужно обратиться к окулисту.

Как утилизировать

  • Пластырь сложить пополам использованной стороной внутрь, прижать друг к другу клейкие края. Медикамент утилизировать в месте, которое недоступно для детей.

Как носить ТТС

  • ЛС не должно сниматься для принятия водных процедур. Перед контактом с водой нужно удостовериться, что ТТС держится надежно на коже.
  • Во время ношения Экселона нужно избегать длительного пребывания вблизи источников тепла.
  • Если ТТС открепилась от кожи, то ее нужно заменить на новый пластырь до истечения дня, а не стараться приклеить вновь. Следующее приклеивание проводят в положенное время.
  • Чтобы обеспечить лечебный эффект, Экселон должен приклеиваться в одни часы.

Передозировка

  • Если по какой-то причине на коже оказалось больше одного пластыря, то нужно обязательно связаться со своим врачом, так как высока вероятность интоксикации. При возникновении нежелательных симптомов специалист назначит соответствующее лечение.
  • В случае пропуска в терапии нужно приклеить ТТС как только представится возможность. Наклеивать следует только одну ТТ систему, так как присутствие на теле двух и более пластырей может привести к передозировке.

При беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свойств ривастигмина на лабораторных животных выявили, что активное вещество не обладает тератогенными свойствами, не влияет на фертильность, но может удлинять период беременности. Целенаправленного изучения качеств активного вещества на человеческом организме не проводилось. По этой причине медпрепарат запрещено использовать для лечения женщин, ожидающих ребенка. Исключением являются лишь случаи, когда Экселон невозможно заменить другим средством, а его польза для матери многократно превышает возможные риски для будущего ребенка.

Пока неизвестно, выделяется или нет активное вещество лекарства Экселон с женским молоком. Чтобы не подвергать грудничка возможным рискам, на время терапии от лактации нужно воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Экселон ТТС запрещено применять при наличии у пациента:

  • Высокой чувствительности к содержащимся в ЛС соединениям, а также непереносимости любых производных вещества карбамата
  • Контактный дерматит, спровоцированный ТТС (на момент терапии и в анамнезе)
  • Возрасте младше 18 лет.

Особые указания по использованию ТТС

  • Применение лекарства требует осторожности у больных, страдающих синдромом ССУ, либо имеющим расстройства проводимости, такие как синоатриальная или АВ-блокада.
  • Холинергическое стимулирование может способствовать:
  • Превышению нормального уровня соляной кислоты в желудке. По этой причине пластырь Экселон не должен применяться при обострении язвы органа и двенадцатиперстной кишки, а также людям с предрасположенностью к этой патологии.
  • Формированию либо обострению поражения мочевыводящих путей, судорогам. Повышенная осторожность в терапии требуется у людей со склонностью к этому явлению.
  • Повышенная осторожность использования Экселона требуется в терапии пациентов, у которых в прошлом были диагностированы БА или любые другие обструктивные формы патологий дыхательных путей.
  • Подбор дозировки пациентам с выраженной дисфункцией печени и/или почек должно проходить с особой аккуратностью, поскольку у этой категории больных повышен риск побочных эффектов. Чтобы минимизировать возможные риски рекомендуется начинать терапию препаратом 4,6 мг/сут.
  • Использование ривастигмина у детей не исследовалось, поэтому Экселон не должен применяться у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Целенаправленных исследований совмещения Экселона в форме ТТС с иными ЛС не проводилось.

Предполагается, что ривастигмин способен влиять на обменные процессы прочих медпрепаратов через механизм подавления бутирилхолинэстеразы.

Изучение взаимодействия с Дигоксином, Диазепамом, Варфрином либо ЛС с флуоксетином на добровольцах не выявило изменения лечебного эффекта.

При совмещении с антацидами, противорвотными ЛС, пероральными противогликемическими медпрепаратми, БАБ, кальциевыми антагонистами, центральными противогипертензивными ЛС никаких клинически значимых реакций не было выявлено.

Экселон не рекомендуется совмещать с ЛС-холиномиметиками, поскольку ривастигмин влияет на структуру последних. При комбинировании с противохолинергическими средствами требуется учитывать противоположность действий препаратов.

Ривастигмин способен потенцировать эффект миорелаксантов, поэтому при проведении наркоза следует подбирать анестетики с учетом этой особенности. Также требуется тщательный подбор дозировки ТТС или его отмена в случае необходимости.

Побочные эффекты

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
  • Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
  • НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
  • ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
  • Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
  • Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
  • Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
  • Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
  • Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Передозировка

Наклеивание большого количества ТТС Экселона или применение средства с большим содержанием активного вещества практически не вызывает каких-либо неблагоприятных симптомов, которые бы оказывали выраженный клинический эффект. Подавляющая часть пациентов продолжали терапию Экселоном. Применение высоких дозировок ТТС может спровоцировать:

  • Тошноту
  • Рвоту
  • Понос
  • Сильный рост АД
  • Видения.

Помимо этого, возможно развитие брадикардии, пред- или обморочных состояний. Имеются упоминания о пациенте, применившим 46 мг ЛС, после чего потребовалось консервативная терапия. По истечении суток у больного произошло полное восстановление нормального состояния организма.

В клинических источниках сообщается об ошибочном использовании или неправильно рассчитанной большой дозировки, после чего у пациента развивались серьезные осложнения состояния, вплоть до госпитализации. Самыми частыми причинами отрицательной реакции организма было наклеивание нового ТТС Экселон без удаления предыдущего пластыря.

Чтобы этого не случилось, сам пациент и его близкие должны знать правила терапии с помощью лейкопластыря. Последствия неправильного применения медикамента зачастую идентичны признакам, проявляющимся после перорального приема большого количества Экселона.

Устранение интоксикации

При определении мер терапии нужно исходить из того, что длительность выхода ривастигмина из плазмы составляет приблизительно 3,5 часа, а продолжительность подавления ацетихолинэкстеразы – около 9. Поэтому если патология протекает без симптомов, то следует воздержаться от применения Экселона в последующие сутки.

В случае возникновения тошноты, приступов рвоты выраженной интенсивности, нужно обратиться к врачу – возможно, потребуется прием противорвотных ЛС. Устранение прочих проявлений интоксикации проводится с помощью симптоматической терапии.

При сильно выраженной передозировке может потребоваться применение сульфата атропина в количестве 0,03 мг на 1 кг массы тела. ЛС вводится в/в. Если требуется дальнейшее применение инъекций, то их дозировки определяются в соответствии с состоянием пациента.

Аналоги

Учитывая, что терапия Экселоном ТТС имеет свою специфику, то подбирать аналоги или заменители может только лечащий специалист.

Алзепил

EGIS, Эгис-РУС (Венгрия, РФ)

Цена: 5 мг (28 табл.) – 2073 руб., 10 мг (28 табл.) – 3069 руб.

ЛС на основе донепезила – вещества, являющегося ингибитором холинэстеразы. Препарат разработан для устранения нарушений когнитивных функций у пациентов с деменцией, лечение легкой и средней формы тяжести болезни Альцгеймера.

Производится в таблетках. Схема терапии и длительность курса – по индивидуальным

Плюсы:

  • Укрепляет память
  • Помогает от рассеянности.

Недостатки:

  • Высокая цена.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Экселон»
Скачать инструкцию «Экселон»
115 кб

Экселон® (Exelon®)

Последняя актуализация описания производителем 14.08.2015 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Ривастигмин* (Rivastigmin*)

АТХ

N06DA03 Ривастигмин

Фармакологическая группа

  • Холинэстеразы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антихолинэстеразное.

Способ применения и дозы

Трансдермально.

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон® представлено в таблице.

Таблица

Дозировка Количество содержащегося ривастигмина, мг Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 9 4,6
ТТС Экселон® 9,5 мг/сут 18 9,5
ТТС Экселон® 13,3 мг/сут 27 13,3

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Прерывание лечения

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон® необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон® следующим образом:

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут;

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон®. Каждую последующую ТТС Экселон® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон®:

— ТТС Экселон® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

— не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

— ТТС Экселон® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

— следует наклеивать только одну ТТС Экселон® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон®, перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон®.

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед.

Как прикреплять ТТС Экселон®:

— осторожно снять предыдущую ТТС Экселон®;

— препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

— следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон®, не касаясь поверхности;

— сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

— после прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

— следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон®, если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон®:

— следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

— при наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители (в т.ч. жидкость для снятия лака);

— необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон®. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон®, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон®:

— согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

— поместить использованную ТТС Экселон® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

— ТТС Экселон® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— пациентам, использующим ТТС Экселон®, не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон® отклеилась: если ТТС Экселон® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон®.

При применении более одной ТТС Экселон® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система, 4,6 мг/сут или 9,5 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ, алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилонитрила), 1 шт. 3, 7, 30 пак. в картонной пачке.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ, алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фарма ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Экселон®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экселон®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+) Альцгеймеровская деменция
Деменция альцгеймеровского типа
Деменция при болезни Альцгеймера
G30 Болезнь Альцгеймера Альцгеймера болезнь

Аналоги препарата экселон

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства экселон, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Экселон — Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.
У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч.
У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).
Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Применение Экселона в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни по сравнению с плацебо.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Экселон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ЭKCEЛOH®/EXELON®

Регистрационный номер:

П№014495/01
Торговое название: Экселон®
Международное непатентованное название (МНН): Экселон

Лекарственная форма:

Капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
действующее вещество — ривастигмина гидротартрат 2.4 мг, 4.8 мг, 7.2 мг или 9.6 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг или 6 мг);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
Оболочка капсул: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, в составе оболочки капсул 3 мг, 4.5 мг и 6 мг также содержится железа оксид красный (Е 172).
Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами «EXELON 1,5 mg» на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH»EXELON 3 mg»Ha корпусе капсулы.
Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами «EXELON 4,5 mg» на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами «EXELON 6 mg» на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор
Код АТХ: N06 DA03.

Фармакодинамика
Экселон — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Экселон замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом Экселон селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Экселон взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.
Всасывание
Экселон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Экселон связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Экселон быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (Выведение
Экселон выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона
  • Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет
  • С осторожностью

    Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
    Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
    Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
    Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
    В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел «Побочное действие»).
    Применение при беременности и в период лактации
    Экспериментальные данные показали, что Экселон не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.
    Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
    Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
    Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.

    Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
    Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
    Возобновление приема препарата после перерыва
    Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
    У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

    Побочные действия

    Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
    У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие «очень часто» — ≥10%, «часто» — ≥1% — <10%, «иногда» — ≥0.1% — Таблица 1

    Инфекции и инвазии Инфекции мочевыводящих путей Очень редко Психические расстройства Анорексия Очень часто Ажитация Часто Спутанность сознания Часто Бессонница Иногда Депрессия Иногда Галлюцинации Очень редко Нарушения со стороны центральной нервной системы Головокружение Очень часто Головная боль Часто Сонливость Часто Тремор Часто Обморок Иногда Судорожные приступы Редко Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона) Очень редко Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Стенокардия, инфаркт миокарда Редко Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) Очень редко Выраженное повышение артериального давления (АД) Очень редко Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота Очень часто Рвота Очень часто Диарея Очень часто Снижение аппетита Очень часто Боли в животе и диспепсия Часто Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Редко Нарушения лабораторных показателей функции печени Иногда Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень редко Панкреатит Очень редко Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода Очень редко Со стороны кожи и подкожных тканей Повышенная потливость Часто Сыпь, зуд Редко Со стороны организма в целом — нарушения общего характера Повышенная утомляемость и астения Часто Общее недомогание Часто Случайные падения Иногда Прочее Снижение массы тела Часто

    Экселон

    Экселон не очень часто используют у нас, несмотря на то, что он удобен в применении у больных, страдающих слабоумием. Я говорю о трансдермальной форме данного препарата. То есть о пластырях.

    Вы просто попробуйте какому-нибудь дедушке или какой-нибудь бабушке, которые думают, что им двадцать лет и живут они во времена царя Николая, дать таблетку. А пластырь прилепил, кофту надел и ладно, а препарат сам потихонечку всасывается и не дает резких скачков в крови. А лекарство ведь не безобидное, это вам не пустырник-трава и не глицин. Экселон — это еще одна попытка лечить пока еще неизлечимую болезнь Альгеймера. Я, когда писала про галантамин, уже вспоминала про Терри Пратчетта, который не так давно отправился вместе со своим главным героем из книг — добрым и мудрым Смертем (у него С. — мужского рода, поэтому я немного исковеркала это слово). Но писатель успел заработать кучу денег, почти столько же, сколько Битлз и Джоан Роулинг, и даже отсылал их в свой собственный фонд по изучению этой самой болезни, но пока без результатов. Уж я не сомневаюсь, что его лечили всем только самым лучшим.

    Итак, вернемся, к Экселону. Это ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Что такое ацетилхолинэстераза? Это фермент, который, напишем так, разрушает (хотя, правильнее — осуществляет гидролиз) ацетилхолина. Что такое ацетилхолин? Это нейромедиатор, то есть передатчик. Проще сказать, это как телефонный провод между двумя телефонами, которые будут у нас играть роли нервных клеток. Короче, ацетилхолинэстераза — это ножницы, которые перерезывают телефонный провод и клетки мозга не могут больше общаться между собой. А экселон не дает этим ножницам работать.

    Экселон выпускается в ампулах, капсулах и в виде пластыря. Он не дешевый. Мне это больше всего в нем не нравится, ладно бы лечил хорошо, а то и так пока болезнь неизлечимая, так еще и последние деньги у людей отбирают. Короче, Экселон — пластырь стоит около 4100 рублей.

    Начинать лечение лучше с пластыря 4.6 мг/24 часа 1 раз в сутки. Эффект обычно хороший. Прогрессирование болезни тормозится. Основная проблема — это цена. Если все делать правильно и не злоупотреблять повышением дозы, тогда можно избежать передозировки, которая сопровождается тошнотой и рвотой, может быть диарея, выраженное повышение АД и даже галлюцинации.

    Но, в основном, препарат хорошо переносится. Редко бывают побочные эффекты в виде: депрессии, головной боли и отказе употреблять пищу, могут быть также тошнота и рвота, у и кожные высыпания.

    Итог — препарат хороший, но слишком дорогой.

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

    Видео обзор

    Все(5)

    Кляйн Андрей делает новый рекорд на экселон борд Экселон — показания к применению ZETRIX EXILON EXS-802H.ТЕСТ СПИНИНГА+РЫБАЛКА! охотники на форуме о монокуляре экселон 3х50 Прицел ночного видения 1го, пок YUKON SENTINEL 2,5X50

    Пластырь «Экселон»: инструкция по применению, отзывы

    • 15 Июля, 2019
    • Прочие препараты
    • Наталья Балагурова

    Пластырь «Экселон» считается принципиально новым лекарственным препаратом. Фармацевтический продукт предназначен для больных деменцией и рекомендован при легкой и умеренной тяжести течения недуга. Лекарство назначают в случае заболеваний Паркинсона, Альцгеймера. Оно является трансдермальным. В настоящий момент это единственная такая система, благодаря которой кровь больного насыщается активным соединением равномерно. Кроме того, средство дает стабильный приток активного ингредиента в течение суток. Необходимо пользоваться пластырем один раз каждый день.

    Как пользоваться?

    Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно. Запрещено пользоваться лосьонами и другими косметическим продуктами для кожных покровов рядом с пластырем. В противном случае изделие может открепиться. Нельзя приклеивать его на покрытые высыпаниями зоны или участки красноты, раздражения. Пластырь не крепят на поврежденные покровы.

    Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет. Через сутки после закрепления изделие снимают и меняют на новое. Очень важно соблюдать стабильное время замены. В один момент на теле человека может быть только один пластырь.

    Тонкости использования

    Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.

    Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.

    Как накладывать?

    В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.

    Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.

    Технические моменты

    В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.

    Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

    Почему это работает?

    В инструкции к «Экселону» производитель уточняет, что ривастигмин способен в избирательном режиме блокировать активность ацетилэстеразы, бутирилхолинэстеразы. Если больной получает такое лечение, в его организме ацетилхолин разрушается медленнее. Это вещество отвечает за нормальную функциональность и генерирование нейронов. Правильное использование пастыря помогает повысить качество нейротрансмиссии. Установлена способность в селективном формате повышать концентрацию ацетилхолина в мозговой коре, гиппокампе. Все это ведет к повышению качества холинэнергической передачи.

    Когнитивная функция становится лучше – она сильно снижена именно из-за нехватки ацетилхолина. Такой процесс всегда сопровождает болезни Паркинсона, Альцгеймера. Угнетение ацетилхолиназы сопровождается медленным генерированием элементов бета-амилоида, накопление которого провоцирует один из основных патологических признаков заболевания Альцгеймера – амилоидные бляшки. Установлено, что степень влияния на жидкость спинного мозга определяется дозировкой получаемого больным препарата.

    Общая информация

    Пластырь выпускает предприятие «Новартис». Активный ингредиент, использованный изготовителем при производстве пластыря «Экселон» (4,6 мг и других форм), способен реагировать с ферментными мишенями реакций, протекающих в организме больных деменцией. Проводились исследования с привлечением здоровых молодых мужчин. Группе давали по 3 мг препарата. Доказали, что степень активности ацетилхолинэстеразы в жидкости спинного мозга понижалась на 40% за полтора часа. Сперва препарат постепенно наращивает эффект, достигая максимума, затем состояние возвращается к исходному. На это требуется около девяти часов.

    Реакция угнетения бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости тоже обратима. Исходная ферментная активность возвращается в среднем спустя 3,6 часа. При заболевании Альцгеймера использование ривастигмина определяется симптомами, а действенность лекарства зависит от его дозы. Проводились исследования доз до 6 мг.

    В инструкции к пластырю «Экселон» производитель уточняет, что угнетение бутирилхолинэстеразы зависит от дозы. Использование дозы 6 мг показывает снижение активности вещества на 60% относительно начальных показателей. Такой результат наблюдался в течение годичной терапии при постоянном использовании. Более продолжительных испытаний не проводилось. Установлены статистически достоверные корреляции уровня угнетения ривастигмина и улучшения когнитивных функций. Связь наиболее ощутима с угнетением бутирилхолинэстеразы. У больных становилась лучше память, улучшалась скорость реакции.

    Следует знать

    В инструкции по применению пластыря «Экселон» производитель упоминает, что при легкой и средней степени деменции наблюдается значительное улучшение когнитивной функциональности. Проводились исследования, доказавшие особенный эффект при заболевании Альцгеймера, оцененном в 10-20 баллов по шкале исследования психического статуса. Улучшение наблюдалось действительно большое, распространялось на способность говорить, помнить и быть внимательным. Препарат повышает функциональный статус человека и позволяет ему быть активнее в повседневности. На фоне длительного получения лекарства тяжесть течения болезни ослабевала. Поведенческие нарушения и психические проявления, обусловленные болезнью, становятся не столь выраженными. Это особенно заметно при анализе склонности больного к плаксивости. Кроме того, больного реже преследуют галлюцинации.

    Кинетические параметры

    Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.

    В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.

    Кинетика: продолжая рассмотрение

    В продаже есть пластыри «Экселон» 9,5 мг, есть – 4,6 мг. Как показали исследования, сходные кинетические параметры характерны всем дозам в этом диапазоне. Экспозиция активного ингредиента при использовании трансдермальной системы ниже, нежели в случае приема внутрь; повышение таковой пропорционально дозировке. Если повысить объемы средства с 4,6 мг до 9,5 мг, наблюдается рост параметров в 2,6 раза.

    Объемы высвобождаемого из пластыря активного ингредиента не аналогичны использованию того же объема перорально, в капсулах. На фоне деменции и при весе 65 кг концентрация активного ингредиента возрастала вдвое в сравнении со свойственной лицам весом 35 кг. Для больных, чья масса тела более 100 кг, характерно снижение параметров вдвое относительно стандартных. Коррекция экспозиции из-за веса особенно важна для худощавых и истощенных людей, нуждающихся в повышении дозы препарата.

    Активный ингредиент эффективно высвобождается из пластыря в течение суток после прикрепления на кожу.

    Нюансы безопасности

    В инструкции к пластырю «Экселон» (4,6 мг и другие формы) отмечается, что частота, тяжесть побочных реакций у большинства становится выраженное, если доза растет. Нежелательные явления особенно сильны в период коррекции дозы. Для начала курса и этапов коррекции дозы свойственны рвота и тошнота. Сила таких явлений снижается, если больной получает меньше ривастигмина. Если наблюдаются симптомы обезвоживания из-за длительной диареи, рвоты, нужно ввести больному в вену жидкость. Альтернативное решение – понизить дозу ривастигмина или вовсе отменить препарат. Если сделана пауза на несколько дней, новый этап начинают с 4,6 мг в сутки.

    На фоне заболевания Альцгеймера и приема угнетающих холинэстеразу препаратов нередко фиксируется уменьшение веса. Инструкция к пластырю «Экселон» (9,5 мг и другим формам) рекомендует регулярно проверять массу тела пациента.

    Не проводилось исследований для определения особенностей действия препарата на детей. В общем случае избегают назначения медикамента лицам младше восемнадцатилетнего возраста.

    Безопасность жизнедеятельности и лечебного курса

    Во время лечения возможны нарушения сна, головокружения. Риски выше в начале курса или при коррекции дозировки. Есть опасность появления делирия, обмороков. Это обязывает быть осторожным при исполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания. Если больной управляет машиной, работает с механизмами, врач должен постоянно проверять, насколько человек способен к этому.

    Есть опасность избыточного приема препарата. Обычно это происходит случайно и не проявляет себя симптоматикой. Большинство продолжило терапию после этого случая. При передозировке увеличивается опасность рвоты, тошноты, расстройства стула. Содержащийся в пластыре «Экселон» ривастигмин, попав в организм человека в избыточном количестве, может спровоцировать рост давления и галлюцинации. Возможны брадикардия, обморок. Известен случай, когда человек принял 46 мг вещества. Суточной консервативней терапии оказалось достаточно для абсолютного восстановления. Сведений о передозировке при применении пластыря нет.

    Если передозировка случилась, при отсутствии симптомов нужно просто отказаться от использования пластыря в ближайшие сутки. Если случай сопровождается рвотой, тошнотой, врач оценит, есть ли нужда в противорвотных. При иных симптомах показана симптоматическая терапия. Иногда используют сульфат атропина. Скополамин как антидот использовать не рекомендуют.

    Можно или нет?

    Как видно из отзывов, пастырь «Экселон» 4,6 мг и 9,5 мг назначают лицам, страдающим деменцией на фоне наличия болезни Альцгеймера или при подозрении на такую. Препарат показан при слабом течении, среднем по выраженности. Показанием для применения считается слабая, средняя деменция, сопровождающая болезнь Паркинсона.

    Список противопоказаний к использованию медикамента намного шире. Первое и базовое ограничение – повышенная чувствительность, неадекватная восприимчивость организмом ривастигмина или вспомогательных веществ, использованных при изготовлении лекарства, а также производных карбамата.

    При СССУ, проблемах сердечной проводимости «Экселон» и любые другие холиномиметики назначают очень осторожно.

    На фоне лечения возможно активное генерирование соляной кислоты в ЖКТ. Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром. Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно.

    Необходимо осторожное применение при астме, обструктивных болезнях дыхательной системы, перенесенных ранее.

    При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего.

    Нежелательные явления

    В отзывах о пластыре «Экселон» многие лица, ухаживавшие за больными деменцией, отмечали, что применение препарата сопровождалось неприятными явлениями. С другой стороны, как признавали люди, польза от пластыря была заметно более ценной, нежели дискомфорт, связанный с его использованием. Впрочем, сила побочных реакций сильно варьируется между случаями. Известны и некоторые довольно тяжелые реакции.

    В среднем частота появления побочных реакций при применении пластыря меньше, нежели при приеме капсул. Самые типичные – со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота – наиболее часто фиксировавшиеся нежелательные явления, которые, однако, реже преследовали пользовавшихся пластырями больных, нежели тех, кто получал лекарство перорально.

    Известны случаи инфицирования мочевыводящих путей, анорексии и угнетенного, тревожного состояния. Обмороки, делирий, экстрапирамидные расстройства – возможные побочные эффекты препарата. У некоторых болела и кружилась голова, беспокоили галлюцинации. «Экселон» может спровоцировать нарушение частоты и скорости биения сердца, проблемы кровотока в мозге, расстройства стула и боль в животе, появление зон изъязвления в желудке.

    Сравнительно часто отмечалась сыпь. Отзывы и инструкция по применению пластыря «Экселон» указывают на возможность появления местных реакций в зоне наложения средства. В основном такие исчезают через сутки после снятия экземпляра. Это отечность, зуд тканей, эритема и раздражение, воспалительные процессы. Некоторые больные жаловались на упадок сил, повышенную температуру и похудение. У иных ухудшался аппетит, часто тянуло в сон, беспокоили тремор и активизация потоотделения. Учащались случайные падения, иногда путалось сознание. У некоторых больных фиксировались судороги, аритмия, панкреатит. Статистические сводки показывают: дерматологические реакции при применении пластыря дозировкой 9,5 мг на сутки становились поводом прекращения лечения в 2,4 % случаев.

    Мнения о применении

    Отзывы о пластырях «Экселон» (4,6 мг и 9,5 мг) в целом позитивны. Большинство откликов написано лицами, ухаживавшими за больными, а не непосредственно людьми, получавшими лечение. Мнения людей со стороны таковы, что применение фармацевтического продукта шло на пользу страдающему деменцией, хотя и провоцировало неприятные реакции организма. О возникновении той или иной побочной реакции, пусть и непродолжительной, упоминается в большинстве отзывов. С другой стороны, как отмечают люди, чьи близкие получали лечение не только пластырем, но и другими препаратами от деменции, это средство переносилось лучше большинства испробованных.

    Среди отрицательных моментов многие упоминают стоимость. Одна упаковка пастырей «Экселон» продается в аптеках за 3-4 тысячи рублей. Количество экземпляров в ней – три десятка, то есть этого хватает не на всякий месяц. Такое лечение обходится больному довольно дорого, сильно нагружает семейный бюджет. И все же лица, которые могли себе его позволить, отзывались о препарате позитивно.

    Есть ли альтернатива?

    Аналогов пластыря «Экселон» в такой же форме (трансдермальная система) на рынке нет. В некоторой степени сходными эффектами отличаются препараты «Экселон» в форме жидкости и капсул, но они, как указано выше, чаще провоцируют побочные явления, отличаются по кинетике в худшую сторону.

    Если доктор выписал «Экселон», заменять его на другой препарат строго запрещено. Все лекарственные средства этой группы отличаются повышенной опасностью возникновения побочных эффектов. При неправильном применении они могут привести к непредсказуемым эффектам. Если невозможно использовать «Экселон», нужно спросить доктора, чем заменить лекарство. Иногда врач рекомендует «Альценорм».

    Взаимное влияние

    Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками. Если возникает нужда в сочетании с антихолинергическими лекарствами, врач обязательно анализирует разнонаправленность препаратов. Возможен рост влияния миорелаксантов на фоне получения ривастигмина.

    Экселон пластырь инструкция по применению

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *