Экозитрин® (Ecozitrin®)

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Кларитромицин* (Clarithromycin*)

АТХ

J01FA09 Кларитромицин

Фармакологическая группа

  • Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01.9 Острый синусит неуточненный
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кларитромицин (в пересчете на активное вещество) 250 мг
500 мг
вспомогательные вещества: лактулоза (300 или 600 мг соответственно); повидон-К25; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); тальк; полакрилин калия
состав оболочки: гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол-4000; краситель азорубин

в упаковках контурных ячейковых по 4, 5, 7, 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках полимерных или флаконах пластиковых по 4, 5, 7, 10, 14 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии — Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Лактулоза, входящая в состав Экозитрина® в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экозитрина® лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экозитрина® оказывает протективное действие на нормальную микрофлору кишечника, уменьшает явления интоксикации и нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с дисбиозами.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%. Связывание с белками плазмы — 65%–75%. После однократного приема регистрируется два пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Tmax при приеме внутрь в дозе 250 мг — 2–3 ч.

После приема внутрь 20–30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophillus influenzae. Является ингибитором изоферментов СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут CSS неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут CSS неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20%–30% — в неизмененной форме; остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме в дозах 250 мг и 1200 мг почками выделяется 37,9% и 46%, кишечником — 40,2% и 29,1% соответственно.

При нарушении функции почек отмечается увеличение Tmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.

Лактулоза, входящая в состав Экозитрина®, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность кларитромицина.

Показания препарата Экозитрин®

У взрослых и детей:

фарингит;

тонзиллит;

острый гайморит;

внебольничная пневмония;

неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

У взрослых дополнительно:

заболевания, вызванные Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

обострение хронического бронхита.

У детей дополнительно:

острый средний отит.

Противопоказания

гиперчувствительность;

порфирия;

период лактации;

одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама;

непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, myastenia gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся в печени, одновременный прием колхицина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина в период беременности не установлена. При беременности, особенно в I триместре, рекомендуется назначать кларитромицин, если польза от его приема превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступила во время приема препарата, пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом, в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Лактулоза, входящая в состав препарата Экозитрин®, нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с негативным влиянием антибиотика на кишечный микробиоценоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Взаимодействие

При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментом СYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.

Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450).

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа «пируэт», и фибрилляцию желудочков. Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС).

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и вместе с тем, увеличивают уровень 14-гидроксикларитромицина.

При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение CSS и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax — на 31%, CSS — на 182% и AUC — на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, <30 мл/мин — на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.

При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих ЛС.

Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно.

При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30, 89 и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 — при приеме только омепразола и 5,7 — при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5) возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При совместном применениии кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.

При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор СYP3А).

При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина с мидазоламом и другими бензодиазепинами, которые метаболизируются СYP3А (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3А. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).

При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).

Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению CSS зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.

При совместном приеме кларитромицина (l г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза и уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих ЛС.

При одновременном приеме кларитромицина (l г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и CSS саквинавира на 177 и 187% соответственно, а кларитромицина — на 40%. При совместном назначении этих двух ЛС в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.

При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет, с массой тела более 33 кг:

— при фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней;

— при остром гайморите — по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней;

— при обострении хронического бронхита, вызванном Haemophilus influenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; вызванном Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванном Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней;

— при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней;

— при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней;

— для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium, — по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 мес и более.

С целью эрадикации Helicobacter pylori:

Комбинированное лечение тремя препаратами: кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, лансопразол — 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней;

кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, омепразол — 20 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами: кларитромицин — 500 мг 3 раза в сутки, омепразол — 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг/сут.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при перитонеальном или гемодиализе.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови.

С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

При возникновении во время или после лечения тяжелой диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Условия хранения препарата Экозитрин®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экозитрин®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная Атипичный микобактериоз
Локализованные микобактериальные инфекции
Микобактериальные инфекции костей
Микобактериальные инфекции суставов
Микобактериальные инфекции сходные с туберкулезом
Микобактериоз
Распространенные микобактериальные инфекции
H66.9 Средний отит неуточненный Инфекции среднего уха
Отит
Средний отит
Средний отит у детей
Хронический отит
J01.9 Острый синусит неуточненный Аллергический синусит
Боли при синуситах
Воспаление носовых пазух
Гайморит
Гайморит острый
Гнойный гайморит
Катаральный гайморит
Полипозный синусит
Синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный Гнойный фарингит
Лимфонодулярный фарингит
Острый ринофарингит
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя Альвеолярная пневмония
Внебольничная пневмония атипичная
Внебольничная пневмония непневмококковая
Воспаление легких
Воспаление нижних дыхательных путей
Воспалительное заболевание легких
Долевая пневмония
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Крупозная пневмония
Лимфоидная интерстициальная пневмония
Нозокомиальная пневмония
Обострение хронической пневмонии
Острая внебольничная пневмония
Острая пневмония
Очаговая пневмония
Пневмония абсцедирующая
Пневмония бактериальная
Пневмония крупозная
Пневмония очаговая
Пневмония с затруднением отхождения мокроты
Пневмония у больных СПИДом
Пневмония у детей
Септическая пневмония
Хроническая обструктивная пневмония
Хроническая пневмония
J31.2 Хронический фарингит Атрофический фарингит
Воспалительный процесс зева
Гипертрофический фарингит
Инфекционно-воспалительные заболевания глотки
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки
Инфекция глотки
Обострение воспалительных заболеваний глотки и полости рта
Фарингит хронический
J35.0 Хронический тонзиллит Ангина хроническая
Воспалительные заболевания миндалин
Тонзиллит хронический
Тонзиллярная ангина
Хронический гипертрофический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный Аллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
K26 Язва двенадцатиперстной кишки Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
Обострение язвенной болезни
Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки
Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Хеликобактериоз
Эрадикация Helicobacter pylori
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи

Кларитромицин: инструкция по применению и особенности препарата

Кларитромицин – это актуальный антибиотик, который обладает высокой эффективностью. Полусинтетический противомикробный препарат уже больше 30 лет применяется для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем.
Бактерицидное средство широкого действия было создано японской компанией Taisho Pharmaceutical в 1980 году как усовершенствованная замена эритромицина. По сравнению со своим фармацевтическим предшественником, применение Кларитромицина возможно в меньшей дозировке и вызывает меньшее количество побочных эффектов. С тех пор обновленное противомикробное средство используется как препарат первой и второй линии для лечения обычных и осложненных инфекций у взрослых и детей.

Как он влияет на патогенную микрофлору?

Быстродействующий антибиотик проникает внутрь бактериальной клетки, необратимо нарушая синтез белка различных болезнетворных организмов, что приводит к гибели возбудителей инфекций и, соответственно, к выздоровлению пациента.
По инструкции, Кларитромицин уничтожает большое количество видов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Наиболее чувствительны к основному действующему веществу:

  • золотистый стафилококк (вызывающий гнойные воспалительные явления практически в любых органах);
  • пневмонийный стрептококк (осложняющий воспаление легких);
  • гемофильная палочка (ответственная за развитие инфекций дыхательных путей и нервной системы, которые особенно опасны для детей до 5 лет);
  • пиогенный стрептококк (известный как возбудитель гломерулонефрита, тонзиллофарингита, ревматической лихорадки в детском возрасте);
  • моракселла катаралис (являющаяся причиной развития отита и синусита у детей, а также острого бронхита у взрослых;
  • клостридия (провоцирующая ботулизм, столбняк, газовую гангрену);
  • хеликобактер пилори (микроорганизм, виновный в появлении гастрита и язвы желудка);
  • микобактерии (вызывающие туберкулез, увеличение печени и селезенки, а также кожные и раневые инфекции и различные абсцессы);
  • бордетелла (палочка, которая «обеспечивает» коклюш и паракоклюш);
  • легионелла (возбудитель злокачественной пневмонии, внелегочных инфекций, гриппоподобных состояний с тяжелым течением);
  • синегнойная палочка (распространенная причина внутрибольничных инфекций).

Когда стоит применять этот препарат?

Самый подробный источник информации о препарате «Кларитромицин» — специально разработанная фармацевтическая инструкция. Эффективный антибиотик третьего поколения используют в разных странах мира для лечения широкого спектра заболеваний. Так, в инструкции по применению Кларитромицина указано, что он эффективен при выявлении следующих проблем:

  • заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (средний отит, тонзиллофарингит, острый синусит);
  • инфекций нижних отделов дыхательных путей (внебольничная бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
  • микобактериальных инфекций;
  • одонтогенных заболеваний;
  • инфекционных поражений кожи и мягких тканей;
  • язвы желудка или кишечника, вызванной бактерией Helicobacter pylori;
  • венерических заболеваний;
  • туберкулеза (как вспомогательное средство).

Кларитромицин часто назначают пациентам, которым противопоказан прием антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллина). В таком случае этот препарат оказывается настоящим спасением.

Кларитромицин: инструкция по применению таблеток взрослыми

Согласно инструкции по применению, таблетки Кларитромицина взрослым назначают для лечения широкого спектра инфекционно-воспалительных заболеваний. Конкретную дозировку и схему лечения следует обязательно обсудить с врачом. Руководствоваться только инструкцией по применению таблеток Кларитромицина взрослым и заниматься самолечение не стоит, поскольку существует вероятность появления побочных эффектов.

Насколько он эффективен при лечении распространенных заболеваний?

Применение кларитромицина при пневмонии оправданно, если воспаление легких вызвано внутриклеточными бактериями. Речь идет об атипичной пневмонии, которая возникает под влиянием хламидий или микоплазмы. Атипичная пневмония, нередко приводящая к легочно-сердечной недостаточности, также может появиться в результате размножения легионелл. Эти микроорганизмы активно размножаются в теплой и влажной среде, их колонии обнаруживают в общественных бассейнах и душевых.
Если причиной язвенной болезни желудка является бактерия хеликобактер пилори, в инструкции по применению Кларитромицина рекомендуют использовать препарат для эрадикационной терапии. Этот возбудитель формирует резистентность к антибиотику-макролиду лишь в 13% случаев, что определяет эффективность лечения.
Кларитромицин показывает хорошие результаты при терапии урогенитального хламидиоза и микоплазмоза. Противомикробное средство легко проникает в бактериальные клетки и ликвидирует патогенную микрофлору.

Насколько хорошо усваивается препарат?

Активный антибиотик быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В инструкции к кларитромицину 500 сказано, что пища замедляет абсорбцию препарата, но его биодоступность существенно не снижается. Стабильная терапевтическая концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается через 72 часа после начала курсового приема препарата. Препарат накапливается в коже, легких, мягких тканях.
Таблетки пролонгированного действия усваиваются медленнее. Это необходимо для того, чтобы лечебная концентрация действующего вещества оставалась постоянной при уменьшении кратности при приеме антибиотика.

Что можно сказать о противопоказаниях?

Продолжая ознакомление с Кларитромицином, инструкция по применению советует взрослым принимать таблетки осознанно и только по предписанию врача.
Препарат нельзя употреблять при повышенной восприимчивости к основному компоненту антибиотика.
Также этот медикамент противопоказан во время первого триместра беременности.
Макролид может быть опасен для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и порфирией.
Пациентам с определенными видами аритмии и людям, испытывающим недостаточность калия и лактозы, также следует назначать другие антибактериальные средства.
Кларитромицин не предназначен для терапии тонзиллита и среднего отита у детей, не достигших восемнадцатилетнего возраста. Для лечения других заболеваний терапевты и инфекционисты выписывают этот препарат детям, которым уже исполнилось 12 лет.

Уместен ли этот антибиотик при беременности и лактации?

После окончания первого триместра беременности Кларитромицин разрешено использовать лишь в исключительных случаях. Если возникла необходимость лечения антибиотиком во время лактации, кормление грудью следует прекратить.

Как он взаимодействует с другими лекарственными средствами?

Препарат запрещено совмещать с Цизапридом, Астемизолом, Ловастатином, Терфенадином, Симвастатином.
Описываемый антибиотик теряет свою эффективность при сочетании с Этравирином, Пимозидом, Эфавирензом, Невирапином, Рифампицином.
Также нельзя комбинировать применение Кларитромицина и медикаментов, в которых содержатся алкалоиды спорыньи (Эрготамин, Эргоновин и другие).
Еще один неудачный компаньон для макролида – Тикагрелор (препарат для разжижения крови). Одновременное применение с Толбутамидом опасно снижением уровня сахара в крови.
Если в схеме лечения препарат пересекается с Флуоксетином, вероятно развитие токсических осложнений.

Каковы побочные эффекты?

Нервная система иногда может отреагировать на лечение головокружением, головной болью, бессонницей, ощущением тревожности. В некоторых случаях пациенту снятся плохие сны.
Воздействуя на органы пищеварения, антибиотик редко вызывает тошноту, позывы к рвоте, желудочные боли, гастрит, стоматит, глоссит, диарею. Очень редко возникает псевдомембранозный энтероколит.
Пациента может беспокоить шум в ушах и нарушение чувства вкуса. На коже иногда появляется сыпь. Не исключено, что аллергия примет форму анафилактоидной реакции.
Прочие негативные последствия, например, нарушение показателей при анализе крови или изменение сердечного ритма наблюдаются у крайне небольшого количества пациентов и регистрируются с вероятностью менее 0,1%.

Кларитромицин 500 мг: инструкция по применению

В инструкции Кларитромицин 500 содержится вся необходимая информация по лечению, приведены схемы приема в зависимости от заболевания и характера его течения. Согласно инструкции по применению, Кларитромицин 500 мг необходимо принимать не более 7-10 дней. Поскольку эффективность препарата высокая, улучшение состояния наблюдается уже на 2-3 сутки после его назначения.

Даже если вы заметили облегчение, прошли симптомы заболевания, прием Кларитромицина 500 по инструкции нужно продолжать ровно столько дней, сколько назначил врач.

С ценой на Кларитромицин 500 мг и инструкцией по применению можно ознакомиться в аптеке.

Как и в какой дозировке принимать препарат?

Инструкция по применению рекомендует принимать Кларитромицин в виде таблеток или капсул в соответствии с видом заболевания и в зависимости от особенностей его течения.
Обычная терапевтическая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250 – 500 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1 г.
Курс инфекционной терапии может продолжаться от 6 до 14 дней.
Таблетки пролонгированного действия с содержанием 500 мг активного компонента рассчитаны на однократный суточный прием.
Если Кларитромицин используется для лечения тяжелых заболеваний и инфекций, вызванных Mycobacterium avium, допустимо принимать по 0,5 – 1 г антимикробного средства два раза в сутки. В таком случае длительность лечения может увеличиться до 6 месяцев.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью назначают 250 мг препарата один раз в день. Продолжительность терапии может достигать двух недель.
При микобактериальных инфекциях и для профилактики подобных заболеваний следует принимать по 500 мг дважды в сутки.
Для терапии одонтогенных инфекций назначают по 250 мг антибиотика два раза в день. Схема лечения рассчитывается на 5 дней.
В инструкции к Кларитромицину указано, что препарат усваивается независимо от приема пищи и жидкости. Пациент может выпить таблетку до, во время или после завтрака, обеда или ужина. Для достижения устойчивого результата не рекомендуется нарушать предложенную врачом схему лечения. Если пациент пропустил прием очередной таблетки, следующую лучше выпить как можно скорее, но двойная доза недопустима. Она может спровоцировать интоксикацию.

Что может произойти при передозировке?

При внезапном увеличении количества действующего вещества могут начаться нарушения работы желудочно-кишечного тракта. У пациентов иногда появляется спутанность сознания, возникают головные боли. Если симптомы передозировки очевидны, рекомендуется сделать промывание желудка. В сложных случаях может потребоваться симптоматическое лечение.

Существуют ли особые рекомендации?

Если у пациента есть сопутствующие хронические заболевания, во время терапии Кларитромицином по инструкции нужно следить за количественными показателями ферментов сыворотки крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме антибиотика-макролида и медикаментов, метаболизм которых происходит в печени.
Во время использования противомикробного средства изменяется состав микрофлоры кишечника, поэтому не стоит исключать возможность возникновения суперинфекции, вызванной бактериями, устойчивыми к препарату.
При назначении Кларитромицина 500 мг детям инструкция рекомендует выбрать лекарственную форму суспензии.

Что входит в состав таблеток?

Основной компонент сильнодействующего бактерицидного средства – кларитромицин. К дополнительным веществам относятся микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, низкомолекулярный ПВП, прожелатинизированный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, лаурил сульфат натрия.
Противомикробный препарат выпускают в форме таблеток и капсул. Овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета покрыты защитной оболочкой. Упаковка включает 7, 10 или 15 таблеток. Твердые капсулы белого оттенка изготовлены из желатина и диоксида титана. Они заполнены порошком или плотной массой лекарственного препарата. В упаковке также можно найти 7, 10 или 14 капсул. В качестве вспомогательных компонентов используются моногидрат лактозы, повидон, кукурузный крахмал, стеарат кальция, кроскармеллоза, полисорбат 80.

Как хранить препарат?

В инструкции Кларитромицина сказано, что, как и другие лекарства, его следует беречь от попадания влаги и от воздействия прямого солнечного света. Хранить препарат нужно при температуре, не превышающей +25С. Срок годности медикамента ограничен двумя годами. Антибиотик нельзя использовать после окончания установленного времени хранения.
Активный антибиотик третьего поколения легко приобрести в аптеке. Цена «Кларитромицина» 500 мг невысока, инструкция по применению прилагается к упаковке. Перед покупкой препарата рекомендуется получить подробную консультацию врача.

Компания АВВА РУС заботится о безопасности своих препаратов и здоровье потребителей. Следуя этическим принципам и требованиям законодательства РФ, АО АВВА РУС осуществляет сбор и анализ информации о побочных явлениях.

СООБЩИТЬ О ПОБОЧНЫХ ДЕЙСТВИЯХ

Препараты нашего производства:

Без рецепта:

Экофурил, Микразим, Экофуцин, Фильтрум, Лактофильтрум.

По рецепту:

Минолексин, Экоантибиотики, Амоксицилин Экобол, Экоклав, Азитромицин Экомед, Кларитромицин Экозитрин, Левофлоксацин Эколевид, Линкомицин Эколинком, ​Урсолив, Ципрофлоксацин Экоцифол, Гельминдазол

Экозитрин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-009309/09

Торговое название препарата: Экозитрин®.

Международное непатентованное название:

кларитромицин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: кларитромицин (в пересчете на активное вещество)
500 мг 250 мг
Вспомогательные вещества:
Лактулоза 300,0 мг 600,0 мг
Повидон-К25 9,1 мг 18,2 мг
Магния стеарат 6,5 мг 13,0 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4,33 мг 8,66 мг
Тальк 13,0 мг 26,0 мг
Полакрилин калия до получения таблетки массой
650 мг 1300 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
Гипромеллоза 9,52 мг 14,28 мг
Тальк 1,14мг 1,71 мг
Титана диоксид 5,171 мг 7,756 мг
Макрогол-4000 4,14 мг 6,21 мг
Краситель азорубин 0,029 мг 0,044 мг

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик-макролид.

Код ATX: J01FA09.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне – и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике – аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Micobacterium intracellulare; Helycobacter pylori.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro – аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина – 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae.
Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.
Большинство штаммов, стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину резистентны к кларитромицину.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Фармакокинетика. Абсорбция – быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг – 50%. Связь с белками плазмы – 65-75%. После однократного приема регистрируется два пика максимальной концентрации (Сmax). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при приеме 250 мг – 2-3 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения – 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения – 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).
Выделяется почками и кишечником (20-30% – в неизмененной форме остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, кишечником – 40,2 и 29,1% соответственно.
При нарушении функции почек отмечается увеличение ТСmax, Сmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Показания к применению:

Взрослым: фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacteiium avium и Mycobacterium intracellulare.
Взрослым в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки.
Детям: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, порфирия, период лактации, одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама.
Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием препаратов метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина.

Применение при беременности и лактации:
Безопасность применения кларитромицина в период беременности не установлена. При беременности, особенно в первый триместр, рекомендуется назначать кларитромицин, если польза от его приема превышает потенциальные риски для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступила во время приема препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимать внутрь, таблетки глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 33 кг:
при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes – по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней;
при остром гайморите по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней;
при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae – по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней, вызванного Haemophilus parainfluenzae – по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванного Moraxella catarrhal is, Streptococcus pneumoniae – по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней;
при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae – по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae – пo 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней;
при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes – по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
При лечении и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium: назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1000 мг. Длительность лечения – 6 мес. и более.
С целью эрадикапии Helicobacter pylori:
Комбинированное лечение тремя препаратами:
кларитромицин – 500 мг, лансопразол – 30 мг и амоксициллин – 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней;
кларитромицин – 500 мг, омепразол – 20 мг и амоксициллин – 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами:
кларитромицин – 500 мг 3 раза в сутки, омепразол – 40 мг в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг в сутки.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы – 14 дней.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, «кошмарные» сновидения, судороги, депрессия; дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко – псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интревала QT на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях – потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкрсатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).
Аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Передозировка:

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо– или перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.
Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпредниозолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а так же фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через др. изоферменты цитохрома Р450).
Необходима коррекция дозы лекарственного средства и контроль концентрации в крови.
При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа «пируэт» и фибрилляцию желудочков.
При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему).
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и, вместе с тем, увеличивая уровень 14-гидроксикларитромицина.
При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.
При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmax на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекции дозы: при клиренсе креатинина (КК) 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.
При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.
Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно.
При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Сmax, AUC и периода полувыведения омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 при приеме только омепразола и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.
При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу: Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При совместном применениии кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.
При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор CYP3A).
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз, Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама и др. бензодиазепинов, которые метаболизируются GYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).
При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.
При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлиннения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.
При совместном приеме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Особые указания:

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови.
С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.
При возникновении во время или после лечения тяжелой диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.
По 4, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой мягкой и фольги алюминиевой жесткой.
По 4, 5, 7, 10, 14 таблеток во флаконы полимерные.
Каждый флакон, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранении:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Претензии потребителей направлять в адрес

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Экозитрин (Ecozitrin)

Международное непатентованное наименование: Кларитромицин (Clarithromycin)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: кларитромицин

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид

Фармакологические свойства:

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии — Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампилобактерии — Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Лактулоза, входящая в состав Экозитрина в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экозитрина® лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ. Таким образом, лактулоза в составе Экозитрина оказывает протективное действие на нормальную микрофлору кишечника, уменьшает явления интоксикации и нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с дисбиозами.

Показания к применению:

У взрослых и детей: фарингит; тонзиллит; острый гайморит; внебольничная пневмония; неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. У взрослых дополнительно: заболевания, вызванные Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); обострение хронического бронхита. У детей дополнительно: острый средний отит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; порфирия; период лактации; одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама; непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, myastenia gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся в печени, одновременный прием колхицина.

Способ применения и дозы:

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет, с массой тела более 33 кг: при фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней; при остром гайморите — по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней; при обострении хронического бронхита, вызванном Haemophilus influenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; вызванном Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванном Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium, — по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 мес и более. С целью эрадикации Helicobacter pylori: комбинированное лечение тремя препаратами: кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, лансопразол — 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней; кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, омепразол — 20 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Комбинированное лечение двумя препаратами: кларитромицин — 500 мг 3 раза в сутки, омепразол — 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг/сут. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом, в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Лактулоза, входящая в состав препарата Экозитрин, нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с негативным влиянием антибиотика на кишечный микробиоценоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментом СYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450).

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа «пируэт», и фибрилляцию желудочков. Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и вместе с тем, увеличивают уровень 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение CSS и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax — на 31%, CSS — на 182% и AUC — на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, <30 мл/мин — на 75%.

Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих ЛС. Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30, 89 и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 — при приеме только омепразола и 5,7 — при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5) возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила. При совместном применениии кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.

При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор СYP3А). При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина с мидазоламом и другими бензодиазепинами, которые метаболизируются СYP3А (триазолам и алпразолам).

При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3А. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).

Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению CSS зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.

При совместном приеме кларитромицина (l г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза и уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих ЛС.

При одновременном приеме кларитромицина (l г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и CSS саквинавира на 177 и 187% соответственно, а кларитромицина — на 40%. При совместном назначении этих двух ЛС в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.

При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

АВВА РУС ОАО, Россия.

Экозитрин цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *