От чего принимают таблетки Эгилок?

Бета-блокаторы относятся к многопрофильным средствам — они применяются не только для снижения артериального давления, но и в улучшении общего функционального состояния сердца, сосудов. Современным препаратом является Эгилок, который отлично помогает от ряда сердечных заболеваний.

Что за лекарство — Эгилок?

Таблетки Эгилок производятся компанией «Эгис-Рус» (Венгрия), включаются в фармакологическую группу бета-блокаторов, стоят 140 рублей за 30 штук с дозировкой 100 мг. В составе присутствует метопролол — кардиоселективный бета-блокатор — в форме метопролола тартрата (выполнен на основе солей винной кислоты). Также в продаже можно встретить таблетки с дозировкой 25 и 50 мг в упаковках по 30 и 60 штук.

Список вспомогательных веществ выглядит так:

  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • диоксид кремния;
  • магния стеарат;
  • повидон;
  • целлюлоза.

Активное вещество приводит в норму работу симпатической системы, чем подавляет силу ее воздействия на функцию сердца. Также метопролол борется с аритмией, быстро понижая частоту биения сердца, сердечный выброс. На фоне таких эффектов артериальное давление нормализуется или снижается, причем в любом положении пациента и на значительный срок. Это обусловлено не резким, а медленным понижением сосудистого сопротивления. Параллельно при курсовом приеме Эгилока уменьшается вес, объем левого желудочка, его работа оптимизируется. Прочие положительные эффекты лекарства:

  • уменьшение риска сердечной смерти;
  • снижение опасности инсульта, инфаркта;
  • лечение ИБС за счет минимизирования потребности миокарда в кислороде;
  • улучшение кровообращения;
  • лучшее усвоение кислорода.

Метопролол дает меньше побочных действий, нежели неселективные бета-блокаторы, практически не влияет на выработку инсулина, углеводный обмен, не провоцирует приступов внезапного снижения сахара. После 1-2 лет приема препарат также регулирует уровень холестерина.

Показания и противопоказания

Эгилок широко применяется при разных формах гипертонии. Он может служить единственным препаратом выбора или участвовать в комплексной терапии гипертонии. Также показанием к применению таблеток Эгилок можно считать стенокардию на фоне ИБС. Лекарство снижает частоту приступов, уменьшает их тяжесть, лечит бессимптомные формы патологии, оптимизирует работоспособность.

При инфаркте средство также нашло применение — оно серьезно снижает показатель смертности, поскольку предотвращает желудочковую фибрилляцию.

Эгилок принимают практически сразу после свершившегося инфаркта в комплексном лечении, также он показан в поздней стадии острого нарушения коронарного кровообращения.

Особенно хорошие результаты средство показывает у больных сахарным диабетом (при инфаркте по сравнению с иными лекарствами). Кроме того, раннее начало приема таблеток понижает риск повторного инфаркта. Прочие показания Эгилока:

  • тахикардия по причине функциональных отклонений в сердечной деятельности;
  • экстрасистолия желудочковая;
  • недостаточность сердца хронической, прогрессирующей формы;
  • кардиомиопатия обструктивная (в комплексе мер);
  • тиреотоксикоз (вместе с иными лекарствами);
  • частые приступы мигрени для их предотвращения.

Лекарство имеет ряд важных противопоказаний. Его нельзя пить при аллергии, непереносимости метопролола или всех бета-блокаторов, при АВ-блокадах 2-3 степени, сниженном ритме (менее 50 ударов), слабости водителя ритма. Также воспрещено лекарство в таких случаях:

  • шок кардиогенный;
  • серьезные формы расстройства кровообращения периферических артерий, вен;
  • возраст менее 18-ти;
  • тяжелые типы бронхиальной астмы;
  • опухоль надпочечников;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью проводят терапию при сахарном диабете и любом типе бронхиальной астмы, ХОБЛ, миастении, иных типах сердечных блокад. Также строгая установка, сколько и как пить средство, регулярные обследования понадобятся больным с синдромом Рейно, почечной недостаточностью, псориазом. Применение Эгилока во время беременности возможно по жизненным показаниям, но, в целом, не рекомендуется. Это связано с риском угнетения дыхания, брадикардии у новорожденного. Также в течение 2-3 суток с момента рождения у детей, чьи матери получали лечение Эгилоком, оценивают показатели сахара и давления.

Инструкция Эгилока

Согласно аннотации, таблетки нужно принимать внутрь, от пищи порядок терапии не зависит. Пилюлю с любой дозировкой возможно разделить пополам, она имеет удобную риску. Вначале назначают минимальную дозировку, которую затем оставляют прежней или повышают.

Важно подбирать дозу постепенно, чтобы не допустить сильного снижения давления и брадикардии.

В сутки принимают не более 200 мг Эгилока, или 2 таблетки/100 мг. Обычно при гипертонии начальной, средней стадии хватает по 25-50 мг утром, вечером. При тяжелой форме болезни дозу повышают до 100 мг дважды/сутки, либо добавляют иные препараты в другое время или совместно с Эгилоком. Прочие рекомендации по терапии:

  • стенокардия — начало лечения с 25 мг дважды/сутки, после доведение до 25-50 мг 2-3 раза/сутки;
  • перенесенный инфаркт — 100 мг дважды/сутки;
  • аритмии — 25-50 мг дважды/сутки, возможно повышение дозы до 200 мг/день и добавление антиаритмиков;
  • тиреотоксикоз — 200 мг/сутки за 3-4 приема;
  • предупреждение мигрени — по 100 мг утром, вечером.

При запущенной почечной дисфункции препарат не принимают, в остальных случаях нарушения работы почек доза обычная. При поражении печени корректировка дозы тоже не нужна, за исключением ситуаций тяжелой печеночной недостаточности или недавно перенесенных операций на сосудах печени.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится больными, но умеренной тяжести побочные эффекты довольно распространены в начале терапии. Некоторые негативные явления наблюдаются и далее, либо увеличивают выраженность, что вынуждает заменить Эгилок иным лекарством.

Часто таблетки вызывают головокружения и ощущение повышенной утомляемости, реже — головные боли.

Препарат способен снижать концентрацию внимания, вызывать сонливость днем и бессонницу ночью. Он может спровоцировать судороги, депрессию, гипервозбудимость. Сердце может отреагировать брадикардией и развитием гипотонии, возможны обмороки, холод рук и ног, утяжеление сердечных блокад, аритмии. Описаны единичные случаи гангрены у больных с нарушенным периферическим кровообращением.

Со стороны ЖКТ часто наблюдаются запоры, тошнота, сухость во рту. Возможно развитие разных форм аллергических реакций, выпадение волос, обострение псориаза. У многих пациентов наблюдается покашливание, одышка, сухость глаз.

Важные указания

При приеме Эгилока важно регулярно измерять давление крови, ЧСС, при диабете — сахар крови. Доза инсулина, сахароснижающих средств на период лечения может увеличиться. Прочие указания для проведения правильной терапии:

  • срочно обратиться к врачу, если ЧСС снижается до 50 ударов и меньше;
  • избирательность действия лекарства понижается при превышении максимальной рекомендованной дозы;
  • при недостаточности сердца вначале добиваются стабилизации его работы, потом приступают к терапии Эгилоком;
  • у больных, склонных к развитию анафилаксии, это состояние может протекать тяжелее на фоне приема Эгилока;
  • резко бросать лечение нельзя, дозу снижают в течение 2 недель, в противном случае развиваются коронарные симптомы.

При ношении контактных линз вследствие сухости глаз может возникать дискомфорт. Необходимо применять капли для дополнительного увлажнения слизистой оболочки. Эгилок способен замаскировать тахикардию, вызванную иными болезнями. Перед любой проводимой операцией нужно предупредить врача о приеме Эгилока, поскольку потребуется подбор специальных форм наркоза.

Аналоги и взаимодействие

Среди аналогов есть иные средства на основе метопролола, но некоторые препараты включают прочие компоненты, потому самостоятельно менять назначенное средство нельзя:

Препарат Состав Цена, рубли
Метопролол Метопролол 20
Метокард Метопролол 65
Беталок Метопролол 140
Гипотэф Метопролол, эналаприл, эндапамид, винпоцетин 450
Логимакс Метопролол, фелодипин 900

Эгилок взаимно усиливает действие прочих противогипертонических средств. Более выраженные побочные действия развиваются при одновременном приеме блокаторов кальциевых каналов. Осторожность следует соблюдать при комплексном приеме с антиаритмиками — есть риск развития брадикардии, сердечных блокад.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Эгилок® (Egilok®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Фильтруемый список 19.09.2017

Действующее вещество:

Метопролол* (Metoprolol*)

АТХ

C07AB02 Метопролол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05 Тиреотоксикоз
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • R00.0 Тахикардия неуточненная

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой «Е 435» — на другой, без запаха.

Таблетки, 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 434» — на другой, без запаха.

Таблетки, 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 432» — на другой, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное, бета1-адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего внезапная смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30–40%. Метопролол незначительно (~5–10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т1/2 в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания препарата Эгилок®

артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами);

ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам;

атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

синоатриальная блокада;

синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

кардиогенный шок;

тяжелые нарушения периферического кровообращения;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

одновременное в/в введение верапамила;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгилок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС ниже 45 уд./мин, с интервалом PQ более 240 мс и сАД ниже 100 мм рт. ст.

С осторожностью: сахарный диабет; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; ХОБЛ; почечная/печеночная недостаточность; миастения; феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV-блокада I степени; депрессия (в т.ч. в анамнезе); псориаз; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременность; период лактации; пожилой возраст; пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48–72 ч) после родов, т.к. возможны развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение АД и гипогликемия.

Несмотря на то что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥10%); часто (1–9,9%); нечасто (0,1–0,9%); редко (0,01–0,09%); очень редко, включая отдельные сообщения (≤0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств при совместном применении обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и БМКК типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения БМКК типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, AV блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) — из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС, например снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол, повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета1-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

НПВС (например индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (например циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например глазные капли), или ингибиторов МАО, требует тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Внутрь, Эгилок® таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозы

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100–200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза — 25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100–200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150–200 мг в сутки за 3–4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок®.

У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2–5 мин назначаются бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в вводится 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1–10 мг глюкагона; установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение ЧСС и АД, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно, путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающих метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 20 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 100 мг. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эгилок®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эгилок®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E05 Тиреотоксикоз Базедова болезнь
Гипертиреоз
Зоб токсический диффузный
Повышенная функция щитовидной железы
Тиреотоксическая реакция
Токсический диффузный зоб
Токсический зоб
Увеличение щитовидной железы с явлениями гипертиреоза
Феномен йод-Базедов
Фон Базедова болезнь
G43 Мигрень Боли при мигрени
Гемикрания
Гемиплегическая мигрень
Мигренеподобная головная боль
Мигрени
Приступ мигрени
Серийная головная боль
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда Кардиальный синдром
Перенесенный инфаркт миокарда
Постинфарктный кардиосклероз
Постинфарктный период
Реабилитация после инфаркта миокарда
Реокклюзия оперированного сосуда
Состояние после инфаркта миокарда
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Стенокардия постинфарктная
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков Аритмия желудочковая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Выраженные желудочковые экстрасистолы
Желудочковая аритмия
Желудочковая экстрасистола
Желудочковая экстрасистолия
Желудочковые аритмии
Желудочковые экстрасистолии
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
Рецидивирующие желудочковые аритмии
Экстрасистолия желудочковая
R00.0 Тахикардия неуточненная Тахикардия

Инструкция по применению препарата Эгилок — при каком давлении и как правильно принимать?

Медицинский препарат от давления Эгилок входит в группу бета-адреноблокаторов. Их назначают пациентам при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Медикаменты этой группы блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм, защищают сердце от длительного влияния адреналина. Врачи назначают Эгилок при высоком давлении и гипертонии. Его принимают в качестве моносредства или в комплексной терапии.

Медикамент от давления венгерского производства выпускается в форме таблеток белого цвета без выраженного запаха. Препарат от давления производится в четырех вариантах дозировки:

  • 25 мг;
  • 50 мг;
  • 100 мг;
  • 200 мг.

В состав таблеток входит метопролол. Другие компоненты средства:

  • поливинилпирролидон;
  • стеариновокислый магний;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • полисорб;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Медикамент продается в картонных упаковках. В каждой упаковке лежит 1, 2 или 3 ячеистых блистера по 10 таблеток. В упаковке может быть 10, 20, 30 таблеток. В комплекте идет инструкция по применению таблеток Эгилок.

Упаковка препарата Эгилок

Фармакодинамика: повышает или понижает давление

Таблетки относятся к группе адреноблокаторов. Эгилок помогает при сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, гипертонии. Эгилок понижает давление, увеличивает приток крови к сердцу, снижает вероятность развития стенокардии, нормализует сердечный ритм, защищает сердце от негативного действия адреналина.

Медикамент от давления эффективно показал себя при лечении наджелудочковой тахиаритмии, гиперфункции щитовидной железы, пороках сердца, мерцании предсердий, аритмии.

В отличие от других бета-адреноблокаторов Эгилок не оказывает воздействие на всасываемость и усвояемость углеводов, а также выработку инсулина.

Фармакокинетические характеристики

Эгилок от повышенного давления используют перорально. После применения таблетка попадает в желудок и растворяется. Компоненты средства попадают в кровь. Максимальное содержание активных веществ средства в крови достигается через 1-1,5 часа. Регулярное курсовое применение Эгилока при высоком давлении снижает уровень холестерина в крови.

Биодоступность препарата от давления составляет 50 %. При приеме Эгилока во время еды биодоступность повышается на 30%.

После приема таблетка полностью абсорбируется. Остаточные метаболиты попадают в печень. Около 5 % активных веществ выводится через почки с мочой.

Печеночная и почечная недостаточность не оказывают влияния на биодоступность и выведение препарата. Повышенная биодоступность наблюдается при циррозе печени. Хроническая почечная недостаточность приводит к стойкому развитию побочных реакций, поэтому таким пациентам лечение Эгилоком противопоказано.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозировки или курса приема.

Для чего нужен Эгилок

Медикамент Эгилок от давления назначают при нарушениях работы сердца и сосудов. Врачи часто прописывают лекарство дополнительно при мигренях любой этиологии, а также приступах головной боли.

Показания к применению препарата Эгилок:

  • гипертоническая болезнь с постоянным повышением артериальных показателей давления;
  • сердечная недостаточность с нарушением частоты и ритма сердечных сокращений;
  • стенокардия или «грудная жаба», которая сопровождается сильным сдавливанием грудной клетки, болью в грудине;
  • тахикардия: нарушение ритма сердца, электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений;
  • редкий ритм сердца с понижением числа сердечных сокращений;
  • мерцательная аритмия;
  • инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца.

Как действуют бета-адреноблокаторы

Противопоказания к приему таблеток

Перед использованием препарата от давления необходимо внимательно прочитать инструкцию. Эгилок – серьезное лекарственное средство с большим списком противопоказаний:

  • дисфункция синусового узла;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • параллельное лечение ингибиторами моноаминоксидазы;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия;
  • гемодисциркуляторные процессы;
  • тяжелая форма воспаления бронхов;
  • атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
  • период грудного вскармливания.

Антигипертензивный препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18-ти лет, так как исследования на безопасность приема таблеток детьми не проводились.

Принимать Эгилок при давлении разрешено только по назначению врача. Перед назначением врач проводит комплексное обследование пациента, чтобы исключить риск попадания в группу по противопоказаниям.

Как принимать Эгилок

Общие правила

Препарат в виде таблеток принимают перорально. Таблетки от давления рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Нельзя растворять, толочь, разламывать, растворять, жевать таблетки. Принимать Эгилок при давлении можно перед или во время еды. При приеме вместе с пищей биодоступность таблеток повышается на 40 %.

Дозировка и продолжительность курса определяются лечащим врачом индивидуально. Эти параметры зависят от вида и тяжести заболевания. Перед применением таблеток необходимо внимательно прочитать действующую инструкцию по применению таблеток Эгилок.

Рекомендации по дозировке

Максимально разрешенная суточная дозировка составляет 200 мг. Начинать прием препарата нужно с минимальной дозы, которая зависит от вида заболевания:

  • хроническая сердечная недостаточность: 25 мг в день;
  • гиперфункция щитовидной железы: 50 мг в день;
  • нарушение сердечного ритма: 50 мг в день;
  • стенокардия: 50 мг в день;
  • мигрень: 100-200 мг;
  • увеличение частоты сердечных сокращений: 50-200 мг в день;
  • инфаркт миокарда: 200 мг.

При артериальной гипертензии суточная дозировка и продолжительность медикаментозной терапии определяются индивидуально.

Дозировка препарата зависит от конкретной клинической картины

Применение при беременности и ГВ

Эгилок назначают женщинам в период вынашивания ребенка только в том случае, если степень ожидаемого положительного эффекта намного превышает вероятный риск для будущего ребенка. Исследования о влиянии препарата на эмбрион и младенцев не проводились, поэтому точно сказать о возможных угрозах не представляется возможным.

Женщинам, которые находятся на грудном вскармливании младенца, медикамент Эгилок не назначают по этим же причинам. Если препарат необходим для нормального здоровья и жизнедеятельности кормящей матери, ей следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка препарата Эгилок при беременности или лактации определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. На протяжении курса терапии врач следит за состояние пациентки, контролирует показатели внутриутробного развития ребёнка.

Возможные негативные реакции

Прием Эгилока может привести к появлению негативных реакций со стороны работы органов и систем жизнедеятельности:

  • органы восприятия: временное помутнение зрения, одышка, насморк;
  • центральная нервная система: быстрая переутомляемость, боли в голове неопределенного генеза, головокружение, судорожные припадки, потеря концентрации внимания, депрессионное состояние, кошмарные сновидения, чувство необоснованной тревоги и страха, панические атаки, мнимые видения, нарушения памяти;
  • желудочно-кишечный тракт: болезненность в эпигастральной полости, затрудненная дефекация, понос, сухость в ротовой полости;
  • другие реакции организма: половое бессилие, понижение полового влечения, высыпания на коже, повышенное потоотделение.

При проявлении побочных реакций организма необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение и примет решение о продолжении терапии или прекращении лечения Эгилоком.

Передозировка препаратом

При несоблюдении правил и порядка приема Эгилока у пациента могут проявиться симптомы передозировка. Первый признак передозировки – неожиданные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента при преизбыточном приеме средства может замедлиться пульс или уменьшиться количество вырабатываемой крови.

При назначении и применении Эгилока при высоком давлении в возрасте до 18-ти лет вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы вырастает в несколько раз. Чаще всего пациенты жалуются на переутомляемость, судорожные припадки, гипергидроз.

Другие признаки передозировки:

  • спутанность сознания;
  • остановка дыхания;
  • рвотные позывы;
  • сужение просвета мелких бронхов и бронхиол;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • увеличение содержания глюкозы в крови;
  • остановка сердца;
  • нарушения функций печени;
  • понижение кровяного давления до критических значений.

Если назначенная доза Эгилока превышена, первые признаки появятся спустя 20-120 минут после приема. При признаках передозировки необходимо оказать больному первую помощь: промыть желудок, дать адсорбирующее средство, вызвать скорую помощь. Врач назначит пациенту симптоматическое лечение.

Затрудненное дыхание — распространенный симптом передозировки Эгилоком

При приеме Эгилока нужно соблюдать предельную осторожность в параллельном использовании других препаратов. Медикамент Эгилок имеет много противопоказаний по совмещению с другими лекарственными средствами.

Перед приемом Эгилока или другого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом, который проверит совместимость средств и скорректирует терапию.

Совместимость таблеток Эгилок с другими препаратами:

  • антиаритмическое гипотензивное лекарство Верапамил: совместный прием может привести к внезапной остановке сердечной деятельности;
  • противовирусное средство Теофиллин, эстрогены, нестероидный противовоспалительный препарат Индометацин: одновременное применение лекарств приводит к понижению гипотензивного действия Эгилока;
  • этиловый спирт: совместное применение приводит к усилению побочных реакций со стороны нервной системы;
  • противодиабетические средства и инсулин: при одновременном приеме повышается риск понижения уровня глюкозы в крови;
  • производные барбитуровой кислоты: при одновременном применении ускоряется метаболизм Эгилока.

Совместимость с алкоголем

Лекарственное средство Эгилок от давления не назначают одновременно со спиртосодержащими препаратами и веществами. При одновременном приеме с этанолом вырастает вероятность развития побочных реакций со стороны нервной системы. Алкоголь может спровоцировать резкое понижение кровяного давления до критических показателей, что приведет к гипоксии мозга.

При отсутствии своевременной помощи больному, который принял таблетки одновременно со спиртосодержащими препаратами или напитками, в организме могут быть запущены необратимые процессы, которые приведут к гибели мозга и летальному исходу.

Сколько стоит и чем можно заменить

Лекарство от давления Эгилок можно заменить препаратами с аналогичным составом и способом действия. Аналоги Эгилок:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Конкор;
  • Корвитол;
  • Лидалок;
  • Метозок;
  • Метопролол;
  • Эмзок.

Перед заменой препарата Эгилок аналогом необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач может сам предложить аналог, если он будет выигрывать по безопасности у Эгилока. Обычно, замену препарату ищут пациентам, которые находятся в группе риска по противопоказаниям, беременным и кормящим женщинам.

Цена лекарственного средства в аптеках составляет 215 рублей за упаковку с 30 таблетками.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эгилок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол — кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

— стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

— профилактика приступов мигрени

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза — 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

— повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 – <1/10)

— головокружение, головная боль

-брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

— тошнота, боли в животе, диарея, запор

-диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 – <1/100)

— усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

— депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

— парестезия, мышечные спазмы

— кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

— бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

— увеличение массы тела

— рвота

Редко (≥1/10 000 – <1/1000)

— сухость во рту

— жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

— нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

— аритмии, нарушение проводимости миокарда

— изменение функциональных печеночных проб, гепатит

— выпадение волос

— ринит

— конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

-амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

-усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

— фотосенсибилизация

— обострение псориаза

— изменение вкусовых ощущений

— тромбоцитопения

— боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

— артериальная гипотензия

— атриовентрикулярная блокада II или III степени

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— клинически значимая синусовая брадикардия

— синдром слабости синусового узла

— кардиогенный шок

— выраженные нарушения периферического кровообращения

— острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

-пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

— одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

— тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина — пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке — потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут — 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности — внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме — внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 60 таблеток (для дозировки 25мг, 50мг) и по 30 или 60 таблеток (для дозировки 100мг) во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженным амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Эгилок 25 инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *