Долак — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П№011254/01; П№011254/02

Международное непатентованное название:

кеторолак

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
активное вещество — кеторолака трометамин 30 мг;
вспомогательные вещества — натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль, буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций), натрия гидроксид и кислота хлористоводородная — для корректировки рН, вода для инъекций.
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:
активное вещество — кеторолака трометамин 10 мг;
вспомогательные вещества — кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка — гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ15

Фармакологическое действие:
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S и R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100%; при в/м введении — полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сшах) после перорального приема 10 мг — 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Сmax — 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, ТСmax — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Cmax — 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99%.
Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; после перорального приема 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения — 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального приема 10 мг). T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ — 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг — 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг — 0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16 лет — безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью.
Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Применение во время беременности и в период лактации. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы.
Внутривенно, внутримышечно и внутрь.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее — по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью — 10 мг в первый прием и далее — по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 30 мг каждые 6 ч не более 3 раз в сутки, в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие.
Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка.
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой — повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства — усиление гематотоксичности.

Особые указания.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: по 1 мл препарата в ампулы из стекла. 10 ампул, помещенные в бумажный желобчатый поддон с перегородками для каждой ампулы, в пачку из картона с инструкцией по применению.

Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: по 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой. 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения.
Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25°С
. Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности.
2 года, не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Предприятие изготовитель:
«Кадила Фармасьютикалз Лтд», Дхолка, Индия
Представительство фирмы в РФ: 119571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 205

Фото препарата

Латинское название: Dolac

Код ATX: M01AB15

Действующее вещество: Кеторолак

Производитель: Cadila Pharmaceuticals (Индия)

Описание актуально на: 10.10.17

Цена в интернет-аптеках:

от 34 руб.

Долак – противовоспалительный препарат, который применяется при болевом синдроме средней и сильной интенсивности.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Выпускается в форме таблеток и раствора.

Таблетки реализуются в контурной безъячейковой упаковке по 10 штук.

Раствор реализуется в ампулах по 1 мл, в картонных упаковках по 10 ампул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
Кеторолака трометамин 10 мг
Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
Кеторолака трометамин 30 мг
  • умеренные и сильные боли после травм, родов и операционных вмешательств;
  • онкологические заболевания (для снятия болевого синдрома);
  • невралгия;
  • миалгия;
  • радикулит;
  • вывихи;
  • растяжения;
  • артралгия;
  • ревматизм.
  • гиперчувствительность к активному веществу;
  • гиповолемия;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • обострившиеся язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта;
  • печеночная недостаточность;
  • кровотечения;
  • период родов и лактации;
  • возраст до 16 лет.

С особой осторожностью препарат назначается при таких состояниях и заболеваниях:

  • гиперчувствительность к нестероидным средствам или в сочетании с ними;
  • холецистит;
  • бронхиальная астма;
  • алкоголизм, табакозависимость;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гипертензия;
  • отечный синдром;
  • нарушение работы почек;
  • холестаз;
  • активный гепатит;
  • сепсис;
  • после операций;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Долак (способ и дозировка)

Таблетки

Лицам с 16 до 64 лет весом более 50 кг прописывают в дозировке 20 мг (первый прием), а затем – 10 мг четыре раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Пациентам, которые весят менее 50 кг, а также, людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 10 мг четыре раза в сутки. Максимально допустимая доза лекарства при пероральном приеме – 40 мг.

Раствор

Больным с 16 до 64 лет и весовой категорией больше 50 кг вводят по 30-60 мг каждые шесть часов (в комбинации с таблетками). Что касается внутривенного применения, то рекомендованная доза — 30 мг. Максимально допустимая дозировка – 90 мг в сутки.

Пациентам, страдающим хронической почечной недостаточностью, или с весом менее 50 кг вводят Долак внутримышечно не более 30 мг, а внутривенно – не больше 15 мг четыре раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 60 мг. Курс лечения – не больше пяти дней.

Побочные эффекты

Применение Долак может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, сухость во рту, рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, пептические язвы, гастрит, мелена, ректальное кровотечение.
  • Со стороны сердечнососудистой системы – сердцебиение, повышение или снижение артериального давления.
  • Со стороны системы кроветворения – эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны органов чувств и нервной системы – нарушение зрения и вкуса, головокружение, головная боль, тремор, нервозность, нарушение концентрации внимания, депрессия, астения, галлюцинации, парестезии и судороги.
  • Со стороны дыхательной системы – кашель, бронхоспазм, диспноэ, бронхиальная астма и отек легких.
  • Со стороны кожных покровов – зуд, сыпь, бледность кожных покровов, болезненность в местах инъекций.
  • Аллергические реакции – отек языка, отек гортани, анафилактоидная реакция, анафилаксия.
  • Прочие – нарушение функционирования печени.

Информация отсутствует.

Аналоги по коду АТХ: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Кеторолок, Торадол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным и обезболивающим эффектом. Его анальгезирующее действие очень схожее с морфином.
  • После внутримышечного введения или перорального применения обезболивающий эффект препарата развивается в среднем через 45 минут, максимальное действие наблюдается через час-два.
  • Снижает концентрацию тромбоксана, угнетает агрегацию тромбов и увеличивает время кровотечения.
  • С осторожностью применяют у больных с функциональными нарушениями почек и печени, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
  • Кеторолак следует с осторожностью применять в послеоперационном периоде в случаях, когда нужен особенно тщательный гемостаз.
  • При появлении кожной сыпи, признаков поражения печени, эозинофилии кеторолак следует отменить.
  • Если в период лечения кеторолаком возникает бессонница или депрессия, головокружение, сонливость, нужно соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации.

Кеторолак противопоказан в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации и для обезболивания в акушерской практике. Под его влиянием возможно увеличение продолжительности первого периода родов. Может угнетать кровообращение плода и сократимость матки.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

В пожилом возрасте

Следует применять с осторожностью у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться.

Противопоказан при выраженных функциональных нарушениях почек, риске развития почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии.

Назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени.

  • При совместном применении кеторолака с другими НПВС есть риск развития аддитивных побочных эффектов. При использовании с антикоагулянтами и пентоксифиллином возможно увеличение риска кровотечения.
  • Совместное назначение с ингибиторами АПФ увеличивает риск развития нарушений функции почек.
  • При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
  • Одновременное применение с пробенецидом увеличивает концентрацию кеторолака в плазме и период его полувыведения.

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Долак за 1 упаковку от 31 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Передозировка.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Долак таблетки инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *