Содержание скрыть

Валокордин-Доксиламин

Валокордин-Доксиламин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Valocordin-Doxylamine

Код ATX: R06AA09

Действующее вещество: доксиламин (Doxylaminum)

Производитель: KREWEL MEUSELBACH, GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 187 руб.

Валокордин-Доксиламин – препарат со снотворным, седативным и антигистаминным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь: прозрачные, бесцветные, с мятным запахом (в темных стеклянных флаконах-капельницах по 20 или 50 мл, в картонной пачке 1 флакон-капельница).

Состав 1 мл капель (22 капли):

  • активное вещество: сукцинат доксиламина – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: мятное масло – 1,4 мг; этанол 96% – 450 мг; очищенная вода – 449,7 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валокордин-Доксиламин относится к числу блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.

Благодаря приему препарата сокращается время засыпания, увеличиваются качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяются.

Действие препарата Валокордин-Доксиламин развивается на протяжении 30 мин после перорального приема, его длительность – 3–6 ч.

Фармакокинетика

Доксиламин практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема разовой дозы (25 мг сукцината доксиламина) и составляет 99 нг/мл.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основные метаболиты: N-десметил доксиламин; N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер, проникает хорошо.

Период полувыведения колеблется в диапазоне 10,1–12 ч. Примерно 60% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, частично – через кишечник.

Показания к применению

Валокордин-Доксиламин назначают для симптоматического лечения периодически возникающих нарушений сна (ночных пробуждений и затруднения засыпания).

Длительное применение препарата при хронических нарушениях сна без врачебной консультации не рекомендовано.

Противопоказания

Абсолютные:

  • гиперплазия предстательной железы, протекающая с нарушениями оттока мочи;
  • острый астматический приступ;
  • бронхиальная астма или иные респираторные болезни, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (что связано с входящим в состав препарата мятным маслом);
  • закрытоугольная глаукома;
  • феохромоцитома;
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • эпилепсия;
  • отравление алкоголем, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, препаратами лития, лекарственными средствами со снотворным, наркотическим и обезболивающим действием в остром течении;
  • сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных антигистаминных препаратов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата Валокордин-Доксиламин требует осторожности):

  • желудочно-пищеводный рефлюкс;
  • печеночная и сердечная недостаточность;
  • алкоголизм;
  • указания в анамнезе на бронхоспазм;
  • артериальная гипертензия;
  • локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (терапия требует особой осторожности, поскольку Валокордин-Доксиламин даже в небольших дозах может стать причиной появления тяжелых приступов эпилепсии; рекомендовано проведение ЭЭГ; прерывать противосудорожную терапию не следует);
  • хроническая одышка;
  • ахалазия кардии;
  • пилоростеноз;
  • возраст старше 65 лет;
  • беременность.

Инструкция по применению Валокордин-Доксиламина: способ и дозировка

Валокордин-Доксиламин принимают за 30–60 мин до желаемого времени наступления сна, внутрь с 100–150 мл жидкости (воды).

При отсутствии иных назначений врача разовая доза составляет 22 капли (1 мл). В случаях недостаточной эффективности доза может быть увеличена в 2 раза (максимально).

Чтобы избежать после пробуждения нарушений психомоторных реакций, необходимо обеспечить достаточную продолжительность сна.

При острых нарушениях сна по возможности рекомендовано ограничиться однократным применением препарата Валокордин-Доксиламин. Чтобы проверить необходимость продолжения терапии при регулярных нарушениях сна, следует не позднее чем через 14 дней с момента начала ежедневного приема перейти к постепенному уменьшению дозы.

Длительность применения, как правило, составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность курса – 14 дней.

Пациентам с вероятной повышенной восприимчивостью к действию препарата (пожилой возраст, почечная либо печеночная недостаточность) Валокордин-Доксиламин рекомендуется принимать в сниженных дозах.

Побочные действия

  • психика: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (в виде беспокойства, ажитации, тревоги, бессонницы, ночных кошмаров, спутанности сознания, галлюцинаций, тремора); при резкой отмене после длительного ежедневного применения – рикошетная бессонница;
  • лимфатическая система/кровь: в исключительных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; очень редко – апластическая анемия и агранулоцитоз;
  • эндокринная система: при феохромоцитоме – увеличение выброса катехоламинов;
  • сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, повышение или снижение артериального давления; возможно – изменения на ЭКГ;
  • нервная система: сонливость, головокружение, головная боль; редко – судороги;
  • орган зрения/слуха: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления, шум в ушах;
  • система пищеварения: автономные нежелательные реакции, включая запор и сухость во рту, возможны тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастрии, повышение или понижение аппетита; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость (носит угрожающий жизни характер);
  • органы дыхания: бронхиальная обструкция, сгущение бронхиального секрета, бронхоспазм (может стать причиной нарушения функции легких);
  • скелетно-мышечная система: мышечная слабость;
  • желчевыводящие пути и печень: нарушения печеночной функции (холестатическая желтуха);
  • подкожная клетчатка, кожа: фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции, нарушение терморегуляции;
  • почки, мочевыводящие пути: нарушение мочеиспускания;
  • другие: усталость, заложенность носа, вялость, рецидив бессонницы (рекомендовано постепенное понижение дозы); антероградная амнезия (в особенности в течение первого часа после его приема; вероятность ее появления носит дозозависимый характер, риск снижается благодаря непрерывному продолжительному сну), физическая/психическая зависимость (вероятность возрастает с увеличением длительности лечения/дозы, а также на фоне наркотической и алкогольной зависимости, включая указания в анамнезе).

Уменьшить частоту и тяжесть нежелательных реакций можно путем тщательного индивидуального подбора суточной дозы. У пожилых пациентов вероятность появления нежелательных реакций и, как следствие, риск падений выше.

При регулярном применении эффективность Валокордин-Доксиламина может снижаться (привыкание).

Передозировка

Основные симптомы: галлюцинации, судорожный синдром, расширение зрачков, дневная сонливость, парез аккомодации, сухость во рту, повышение температуры тела, расстройство сознания, покраснение кожи шеи или лица, нарушение координации движений, синусовая тахикардия, понижение настроения, повышенная тревожность, непроизвольные движения, тремор, кома.

В некоторых случаях непроизвольные движения являются предвестниками судорог, что может быть свидетельством тяжелой степени отравления. Даже в случаях отсутствия судорог отравление препаратом Валокордин-Доксиламин может приводить к появлению рабдомиолиза, который зачастую протекает с тяжелой почечной недостаточностью (показано проведение стандартной терапии с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы).

Есть сведения о развитии острого панкреатита и острой почечной недостаточности после приема 500 мг доксиламина при лечении стойкой бессонницы.

При передозировке проводится симптоматическая (включающая м-холиномиметики и препараты с противосудорожным действием) и поддерживающая терапия (включающая искусственную вентиляцию легких). Как средство первой помощи назначают активированный уголь (взрослым – 50 г, детям – 1 г/кг). В случаях приема большого количества препарата проводят промывание желудка или индукцию рвоты. Применение аналептиков противопоказано, поскольку это может привести развитию судорожного синдрома. При артериальной гипотензии из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии альфа- и бета-адреностимуляторы, включая эпинефрин (адреналин), не назначаются (целесообразно применение норэпинефрина).

Препаратов с бета-адреностимулирующим действием следует избегать, поскольку их применение может привести к усилению вазодилатации. При тяжелых отравлениях (потере сознания, сердечной аритмии) либо появлении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно быть назначен антидот – салицилат физостигмина. При повторяющихся эпилептических приступах показаны препараты с противосудорожным действием. Из-за увеличенной вероятности появления угнетения дыхания их назначение возможно только в случаях, если имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Эффективность форсированного диуреза при передозировке доксиламина не установлена; гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации – не изучалась, однако из-за большого объема распределения действующего вещества эти методы вряд ли будут эффективны.

Особые указания

В состав препарата Валокордин-Доксиламин входит этанол, что может представлять опасность при наличии заболеваний печени, алкоголизма, эпилепсии, а также для беременных женщин.

Во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщения об изменениях ЭКГ, в частности, изменениях фазы реполяризации (в особенности это должны учитывать больные пожилого возраста и пациенты с сердечной недостаточностью).

Валокордин-Доксиламин может усугублять течение синдрома ночного апноэ (в виде увеличения числа и продолжительности приступов внезапной остановки дыхания во сне).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами необходимо учитывать вероятность отрицательного эффекта Валокордин-Доксиламина на способность активного участия в дорожном движении, особенно в случаях сочетанного применения с алкоголем. В связи с этим рекомендуется избегать вождения автомобиля (по крайней мере, на протяжении первой фазы терапии). В каждом конкретном случае решение должно приниматься врачом.

Применение при беременности и лактации

  • беременность – прием препарата возможен после оценки соотношения польза/риск;
  • период лактации – терапия противопоказана, поскольку активный компонент проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Валокордин-Доксиламин детям младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Проводить терапию при почечной недостаточности необходимо с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).

При нарушениях функции печени

Проводить терапию при печеночной недостаточности нужно с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Валокордин-Доксиламин должен назначаться с осторожностью, что связано с повышенным риском развития головокружений, опасностью потери равновесия и вероятностью падения при ночных пробуждениях (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • баклофен, талидомид, пизотифен, антидепрессанты, содержащие кодеин анальгетики, нейролептики, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, противокашлевые и седативные препараты, другие блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, центральные антигипертензивные лекарственные средства (клонидин, альфа-метилдопа): усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • этанол, содержащие этанол лекарственные средства: усиление седативного действия препарата Валокордин-Доксиламин (комбинации рекомендуется избегать);
  • антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства и другие препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов CYP2, CYP3A и CYP2A: значительное увеличение их активности, нельзя исключить вероятность развития взаимодействия;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: развитие артериальной гипотензии, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы;
  • препараты с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты, атропин и содержащие атропин спазмолитики, ингибиторы моноаминоксидазы, противопаркинсонические препараты, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид): непредсказуемые увеличение и удлинение антихолинергического эффекта Валокордина-Доксиламина, при этом возрастает вероятность появления таких нарушений, как запоры, задержка мочи, сухость во рту, паралитическая кишечная непроходимость, повышение внутриглазного давления;
  • фотосенсибилизирующие лекарственные средства: аддитивный фотосенсибилизирующий эффект;
  • салицилаты, аминогликозиды, мочегонные средства и другие ототоксичные препараты: маскирование начальных признаков поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помрачение сознания);
  • эпинефрин (для устранения артериальной гипотензии): парадоксальное усиление выраженности гипотензии; при шоковых состояниях показано применение норэпинефрина.

В период терапии результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

Аналоги

Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Донормил, Реслип.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

После вскрытия упаковки препарат можно применять на протяжении 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валокордин-Доксиламине

Согласно отзывам, Валокордин-Доксиламин является доступным и эффективным препаратом, нормализующим сон. Рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом и во время терапии строго придерживаться указанной дозировки. О развитии побочных эффектов (вялости, сонливости) сообщают нечасто.

Цена на Валокордин-Доксиламин в аптеках

Примерная цена на Валокордин-Доксиламин (20 или 50 мл в упаковке) составляет 180–250 или 230–240 рублей.

Доксиламин (Doxylamine)

  • Применение вещества Доксиламин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Доксиламин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Доксиламин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Доксиламин

Латинское название вещества Доксиламин

Doxylaminum (род. Doxylamini)

Химическое название

N,N-Диметил-2-этанамин

Брутто-формула

C17H22N2O

Фармакологическая группа вещества Доксиламин

  • H1-антигистаминные средства
  • Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • L29 Зуд
  • R05 Кашель
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • Код CAS

    469-21-6

    Характеристика вещества Доксиламин

    Блокатор H1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоаллергическое, снотворное, седативное.

    Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает м-холинолитическое действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Проходит гистогематические барьеры (включая ГЭБ) и распределяется по тканям и органам. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (60% в неизмененном виде) и частично — с фекалиями.

    Применение вещества Доксиламин

    Нарушения сна; аллергические реакции, кожный зуд; простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).

    Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, нарушения мочеиспускания различного генеза, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет (в качестве антигистаминного ЛС), до 15 лет (в качестве седативно-снотворного).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Доксиламин

    Сонливость в дневное время, вялость, сухость во рту, парез аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) депримирующее влияние барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, этанола и др. м-Холиноблокаторы повышают вероятность возникновения побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).

    Симптомы: дневная сонливость, депрессия, беспокойство, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судорожный синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом; мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия.

    Лечение: симптоматическое, при необходимости — назначение противосудорожных средств, ИВЛ.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Доксиламин

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо соблюдать осторожность при ночном пробуждении на фоне приема препарата (возможна заторможенность или головокружение). На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

    При соблюдении низкосолевой диеты следует учитывать, что шипучая таблетка содержит 484 мг натрия бикарбоната.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Донормил® 0.2863
    Валокордин®-Доксиламин 0.0136
    Реслип® 0.0068
    Доксиламина сукцинат 0.0032
    Доксиламин 0
    Доксиламин-СЗ 0
    Слипзон® 0
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Валокордин®-Доксиламин

    Международное непатентованное название

    Доксиламин

    Лекарственная форма

    Капли для приема внутрь 25 мг/мл

    Состав

    100 мл препарата содержит

    активное вещество — доксиламина сукцинат – 2,5 г,

    вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное

    Описание

    Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом

    Фармакотерапевтическая группа

    Другие снотворные и седативные средства

    Код АТХ N05CМ

    Фармакокинетика

    После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.

    Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.

    Фармакодинамика

    Доксиламина сукцинат – это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H1-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают успокаивающее действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H1-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к H1-рецепторам в мозге.

    Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

    Многие антагонисты H1-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.

    • симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.

    Способ применения и дозы

    Для приема внутрь.

    Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент может принять до 44 капель Валокордина®-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) – максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

    Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.

    Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за ½ часа – 1 час до сна.

    После приема препарата Валокордин®-Доксиламин важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения быстроты реакции утром. При острых нарушениях сна следует ограничиться однократными приемами. Не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения необходимо начать постепенно снижать дозу препарата.

    Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом:

    очень часто ( 1/10)

    часто ( 1/100 до < 1/10)

    нечасто ( 1/1.000 до < 1/100)

    редко ( 1/10.000 до < 1/1.000)

    очень редко (< 1/10.000),

    неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

    Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

    В исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов могут иметь место изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

    Со стороны эндокринной системы:

    У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

    Психические расстройства:

    К побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия. Кроме того, возможно развитие так называемых «парадоксальных» реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).

    Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

    Зависимость:При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

    Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов):

    Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

    Антероградная амнезия:

    Снотворные средства даже в терапевтических дозах могут вызвать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря продолжительному и непрерывному сну (7-8 часов).

    Со стороны нервной системы:

    Головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

    Со стороны органов зрения:

    Расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления

    Со стороны уха и ушного лабиринта:

    Шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Тахикардия, нарушение сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

    Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

    Сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, эпигастральные боли; в очень редких случаях — опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

    Со стороны печени и желчного пузыря:

    Имеются сообщения о нарушениях функции печени (холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    Имеются данные об аллергических кожных реакциях, фотосенсибилизации и нарушении терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

    Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

    Мышечная слабость.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей:

    Нарушение мочеиспускания.

    Общие расстройства и реакции в месте введения препарата:

    Ощущение заложенности носа, утомленность, слабость.

    Развитие привыкания:

    Длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности — толерантности.

    Примечание:Тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных действий у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).

    — повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или другим компонентам препарата

    — повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам

    — острый приступ астмы

    — закрытоугольная глаукома

    — врожденный синдром удлиненного интервала QT

    — феохромоцитома

    — гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи

    — острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития)

    — эпилепсия

    — лечение ингибиторами моноаминоксидазы

    Пациенты, страдающие бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Валокордин®-Доксиламин, в связи с тем что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.

    Лекарственные взаимодействия

    Применение Валокордина®-Доксиламина одновременно с лекарственными средствами угнетающими ЦНС (например, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками, анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин не следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.

    Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B и умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными препаратами, которые метаболизируются при участии этих CYP ферментов (например, антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).

    Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, обладающими антихолинергическим действием (например, атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламина сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитической кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и т.д. Кроме того, взаимодействие между доксиламином и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипотензии и угнетению центральной нервной системы. При необходимости проведения краткосрочной терапии, следует сделать небольшой перерыв между двумя курсами лечения. При одновременном применении Валокордина®-Доксиламина с гипотензивными препаратами центрального действия (например, гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия. Признаки начинающегося поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызванного приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными препаратами.

    После лечения доксиламином сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

    Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), потому что в этом случае эпинефрин (адреналин) может усилить гипотензию. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норэпинефрин (норадреналин).

    Одновременный прием лекарственных средств, обладающих фотосенсибилизирующим действием, и антигистаминных препаратов может привести к усилению фотосенсибилизации.

    Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна связаны с ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить длительное лечение хронических нарушений сна (включая нарушения засыпания и поддержания сна) препаратом Валокордин®-Доксиламин без консультации врача.

    Валокордин®-Доксиламин необходимо с осторожностью применять при — нарушениях функции печени

    — сердечной недостаточности и гипертонии

    — хронической одышке и астме

    — гастроэзофагеальном (желудочно-пищеводном) рефлюксе

    — пилоростенозе

    — ахалазии кардии

    Валокордин®-Доксиламин необходимо применять с особой осторожностью пациентам с очаговыми поражениями коры головного мозга или судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тонико-клонические эпилептические приступы.

    Необходимо принять во внимание, что даже сравнительно невысокие дозы доксиламина сукцината могут спровоцировать судороги у пациентов с органическими поражениями головного мозга и судорогами в анамнезе. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалографию). Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.

    Во время лечения антигистаминными препаратами рекомендуется проводить регулярный контроль функции сердца, так как имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризаци. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать кровяное давление.

    Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

    При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

    Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

    Валокордин®-Доксиламин не назначают детям и подросткам.

    Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (этилового спирта). Что составляет до 0,9 г этилового спирта в одной дозе препарата (соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина). Препарат может быть опасен для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим женщинам, детям, пациентам из групп риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

    Беременность и лактация

    Валокордин®-Доксиламин в период беременности следует применять только когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

    Поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения должно быть прекращено.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Препарат может оказывать отрицательное влияние на быстроту реакции, способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В особенности при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение первой фазы лечения.

    Симптомы интоксикации:

    — от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием

    — антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, острая глаукома, угнетение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания

    — сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, вентрикулярная тахиаритмия, остановка сердца

    — гипотермия или гипертермия

    — церебральные судороги

    — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация

    Известны случаи развития рабдомиолиза в результате отравления доксиламином сукцинатом.

    Lee и Lee (2002) сообщили о случае, когда в результате приема пациентом из-за стойкой бессонницы 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

    Лечение симптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями:

    — при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту

    — аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения церебральных судорог.

    — при гипотонии из-за парадоксального усиления действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему по типу эпинефрина (адреналина), а применяют средства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузия норэпинефрина (норадреналина) или ангиотензинамид. Необходимо избегать использования бета-агонистов, поскольку они могут усилить вазодилатацию

    • при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот физостигмина салицилат

    — при повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты, но, из-за повышенного риска угнетения дыхания, только в том случае, когда есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

    Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не были изучены в случаях передозировки доксиламином и вряд ли могут быть эффективны ввиду большого объема распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

    Форма выпуска и упаковка

    По 20 мл и 50 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла, с вертикальной капельницей из полиэтилена и завинчивающейся крышкой из полипропилена.

    По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°C

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    4 года

    Период применения после вскрытия флакона 6 месяцев.

    Не применять после истечения срока годности!

    Без рецепта

    Производитель

    Кревель Мойзельбах ГмбХ,

    Кревельштрассе 2

    Д-53783 Айторф

    Германия

    Тел.: +49 2243 / 87-0

    Факс: +49 2243 / 87-175

    Владелец регистрационного удостоверения

    Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия

    Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс» 050004, Республика Казахстан, город Алматы, улица Маметовой, 54

    Телефон/факс: (727) 279 98 21

    Адрес электронной почты: pharmanadzor@medservice.kz

    Доксиламин-СЗ — инструкция по применению

    Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
    См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-005192

    Торговое наименование препарата:

    Доксиламин-СЗ

    Международное непатентованное наименование:

    доксиламин

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка содержит:
    Дозировка 15 мг:
    действующее вещество: доксиламина сукцинат – 15 мг;
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 15,0 мг, кроскармеллоза натрия – 9,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 98,2 мг, магния стеарат – 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,4 мг;
    состав оболочки: гипромеллоза – 2,04 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,85 мг, тальк – 0,68 мг, титана диоксид Е 171 – 0,43 мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

    Код ATX:

    Фармакодинамика
    Блокатор H1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия – 6-8 часов.
    Фармакокинетика
    Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения доксиламина (Т1/2) составляет около 10 часов.
    Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.
    Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
    Фармакокинетика препарата у особых групп пациентов
    У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности период полувыведения может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

    Преходящие нарушения сна.

    • повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
    • закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
    • заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
    • врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
    • детский и подростковый возраст (до 15 лет).

    С осторожностью

    Пациентам со случаями апноэ в анамнезе – в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
    Пациентам старше 65 лет – в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения.
    Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований, доксиламин может применятся у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.
    В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.
    Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.

    Внутрь. По 1/2-1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.
    Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
    Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
    Применение у особых групп пациентов
    Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:
    В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
    Применение у пациентов старше 65 лет:
    Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении времени полувыведения рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

    Побочное действие

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
    Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
    Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
    Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.
    Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.
    При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
    Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г – для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствам

    При одновременном приеме препарата Доксиламин-СЗ с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).
    При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
    Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Доксиламин-СЗ, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

    Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
    Препарат Доксиламин-СЗ оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.
    Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
    В одной таблетке препарата содержится 98,2 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.
    По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
    По 30 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
    Каждую банку, флакон, 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности

    3 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Производитель:

    ЗАО «Северная звезда», Россия

    Юридический адрес предприятия-производителя:
    111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1

    Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя

    29 ноября 2018 г.

    Доксиламин инструкция по применению

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *