2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)

Листать назад Оглавление Листать вперед

Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях для расслабления скелетной мускулатуры.

Кураре, специально обработанный сок южноамериканского растения, с давних пор использовался индейцами как стрельный яд, обездвиживающий животных. В середине прошлого столетия установили, что расслабление скелетной мускулатуры, вызванное кураре, реализуется за счет прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

Основное действующее вещество кураре — алкалоид d-тубокурарин. В настоящее время известно и много других курареподобных препаратов. Механизм действия этих средств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна (постсинаптическая мембрана). В зависимости от функциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы:

1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия;

2) средства деполяризующего действия.

Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства.

Тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид. Эти препараты (бисчетвертичные аммониевые соединения) при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин. Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок, туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания. На центральную нервную систему четвертичные аммониевые соединения не действуют, так как плохо проходят гематоэнцефалический барьер. К антидеполяризующим миорелаксантам относится мелликтин, который является третичным основанием (алкалоид из семейства лютиковых), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и может применяться внутрь при повышенном тонусе скелетной мускулатуры. Антидеполяризующие миорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают (экранируют) его от воздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризации мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называют антидеполяризующими). Эти соединения конкурируют (конкурентные миорелаксанты) с ацетилхолином за Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны: при увеличении количества ацетилхолина в синапсе (например, при введении антихолинэстеразных средств) медиатор вытесняет миорелаксант из связи с мембраной и сам образует комплекс с рецептором, вызывая деполяризацию.

Антидеполяризующие препараты могут вызывать снижение артериального давления, блокируя Н-холинорецепторы ганглиев. Миорелаксантный эффект их усиливается некоторыми наркозными средствами (эфир, фторотан). Антагонистами антидеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства (прозерин и др.), которые, ингибируя синаптическую холинэстеразу (фермент, разрушающий ацетилхолин), способствуют накоплению ацетилхолина.

Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.

Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин) широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.

Естественно, антихолинэстеразные средства, способствуя накоплению ацетилхолина, удлиняют и усиливают действие деполяризующих миорелаксантов.

Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации при интубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костей при переломах, проведении бронхоскопии и др. Осложнения:

1) мышечные послеоперационные боли. В начале деполяризации появляются мышечные фибриллярные сокращения, подергивания, они являются причиной послеоперационных мышечных болей;

2) повышение внутриглазного давления;

3) нарушение ритма сердечной деятельности. При передозировке дитилина переливают свежую (высокая активность псевдохолинэстеразы) кровь и корригируют электролитные нарушения. Применение миорелаксантов допустимо только при наличии условий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.

Препараты:

Пилокарпина гидрохлорид

Применяется наружно в глазной практике и внутрь в стоматологической практике.

Выпускается в виде 1% и 2% раствора во флаконах по 5 и 10 мл.

Прозерин (неостигмина метилсульфат)

Применяется внутрь и подкожно.

Выпускается в таблетках по 0,015 г; в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Атропина сульфат

Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).

Выпускается в таблетках по 0,0005 г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора.

Метацин (метоциния йодид)

Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).

Выпускается в таблетках по 0,002 г: в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.

Листать назад Оглавление Листать вперед

Неостигмина метилсульфат ампулы

КЛАССИФИКАЦИЯ: Н-и М-холиномиметики, средства стимулирующие холинергические синапсы, АХЭС обратимого действия, 4N

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Neostygmini methylsulfatis 0,05% — 1ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. Вводить по 1 мл подкожно 2 раза в день

МЕХАНИЗМ: является эфиром карбаминовой кислоты, связывается с анионным и эстеразным центрами холинэстеразы -> гидролиз -> холинэстераза ковалентно связана с карбамоильной группой и не может связывать ацетилхолин -> усиление эффектов ацетилхолина:

  1. активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> активируется фосфолипаза С -> образуется инозитол 1,4,5-трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК:

  • в круговой мышце радужки: сужение зрачка -> открывается угол передней камеры глаза -> отток внутриглазной жидкости -> понижение внутриглазного давления

  • в ресничной мышце: расслаблкние цинновой связки -> хрусталик более выпуклый -> глаз устанавливается на ближнюю точку видения -> спазм аккомодации

  • в гладких мышцах: сужение бронхов, повышение тонуса мочевого пузыря, матки и ЖКТ

  • в экзокринных железах: повышение секреции

  1. стимулирует М2-ХР в сердце через Gi-белки -> угнетение аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности протеинкиназ -> нарушение фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости

  2. стимулирует Н-холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа-субъединицей связывается ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку -> деполяризации постсинаптической мембраны -> облегчение нервно-мышечной передачи -> повышение тонуса скелетных мышц

ПОКАЗАНИЯ: миастения, миастенический криз; двигательные нарушения после травмы мозга и при параличах; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; открытоугольная глаукома; атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ и мочевого пузыря; антагонист миорелаксантов антидеполяризующего действия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, эпилепсия, болезнь Паркинсона, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и дпк, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы.

ПОБОЧКА: тошнота, рвота, диарея, головная боль, судороги, миоз, нарушение зрения, аритмия, брадикардия, AV блокада, снижение АД, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры.

Норэпинефрин

КЛАССИФИКАЦИЯ: альфа-1,2-бета-1-адреномиметик прямого типа действия, симпатомиметик

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Norepinefrini hydrotartrati 0.2% — 1ml

D.t.d.№ 10 in amp.

S.: содержимое одной ампулы развести в 250 мл 5% раствора декстрозы, вводить внутривенно капельно со скоростью 15-20 капель в минуту, под контролем АД.

МЕХАНИЗМ: преимущественно действует на альфа-АР

  1. активирует альфа-1-АР через Gq-белки -> активация фосфолипазы С -> образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> высвобождение кальция из клетки -> сокращение ГМК

  2. активирует альфа-2-АР через Gi-белки -> угнетение аденилатциклазы -> снижение цАМФ -> снижение активности протеинкиназы А -> повышение активности киназы легких цепей миозина -> облегчение взаимодействия актина с миозином -> сокращение ГМК

  1. активирует бета1-АР через Gs-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> активация протеинкиназы А -> повышение повышение поступления кальция в кардиомиоциты -> взаимодействие кальция с тропонином С -> образование тропонин-тропомиозинового комплекса -> облегчение взаимодействия актина и миозина -> увеличение силы сердечных сокращений, увеличение ударного объема, но из-за рефлекторной брадикардии не увеличивается минутный объем

ВВЕДЕНИЕ: при пероральном разрушается, при подкожном и внутримышечном – спазм мышц в месте инъекции, поэтому вводят внутривенно, при однократном введении быстро инактивируется МАО и захватывается адренергическими нервными окончаниями, поэтому вводят капельно.

ПОКАЗАНИЯ: острое снижение АД – шок, травмы, операции

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией, AV-блокада, выраженный атеросклероз, сердечная слабость, проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии, выраженная гипоксия и гиперкапния.

ПОБОЧКА: Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания.

Отечественные ветеринарные препараты

ПРОЗЕРИН . Proserinum.

Синонимы: вазостигмин, миостигмин, неостигмина метилсульфат, простигмин. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (1:10) и спирте (1:5). Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Под влиянием света препарат приобретает розовый опенок. Прозерин в форме 0,5 % раствора — прозрачная бесцветная жидкость, стойкая при хранении.

Прозерин несовместим с йодистыми препаратами, солями тяжелых металлов, щелочами, окислителями, солями сульфаниламидных препаратов.

Форма выпуска. Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,05 % раствора. Хранят препарат при комнатной температуре (по списку А), в защищенном от света месте. Срок хранения 2 года.

Действие и применение. Прозерин блокирует холинэстеразу, препятствует гидролитическому расщеплению ацетилхолина, который, накапливаясь, усиливает сократительную деятельность матки, желудка, кишечника, суживает зрачки, понижает внутриглазное давление. Восстанавливает течение ацетилхолинового цикла в двигательных нервных волокнах и окончаниях, возбуждает работу нейронов, повышает тонус и активность нервов.

Применяют 0,05 % раствор прозерина животным при слабости родовых потуг, субинволюции матки, задержании последа, эндометритах, гипофункции яичников, для профилактики и лечения послеоперационных атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в качестве руминаторного средства. Его применяют при парезах и параличах двигательных нервов, при двигательных нарушениях после травм мозга, различных заболеваниях нервных стволов и волокон с понижением их функций, при миастениях, атрофии зрительного нерва, невритах. Он является антагонистом курареподобных препаратов.

Препарат вводят животным подкожно по следующей схеме: коровам для стимуляции родовой деятельности 3-4 мл 3 раза с интервалом 1 час; при задержании последа 3-4 мл дважды с интервалом 12 часов; для предупреждения и лечения субинволюции матки, острых и хронических эндометритов 3-4 мл с интервалом 48 часов в комплексе с другими методами лечения; при гипофункции яичников 2-3 мл однократно в комплексе с СЖК, которую вводят подкожно через 24 часа после.инъекции прозерина в дозе 500 ME на 100 кг массы; свиньям при тех же показаниях 1-2 мл.

Прозерин

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 45 руб.

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
  • Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

  • 1 таблетка – 15 мг;
  • 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
  • 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

  • Миастения gravis;
  • Параличи;
  • Двигательные нарушения после травмы мозга;
  • Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

  • Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
  • Невриты;
  • Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
  • Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
  • Атрофия зрительного нерва.

Для всех лекарственных форм:

  • Эпилепсия;
  • Аритмии;
  • Брадикардия;
  • Стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Ваготомия;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Гиперкинезы;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Инфекционные заболевания в остром периоде;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Перитонит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

  • Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
  • Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
  • Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
  • Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
  • Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
  • Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
  • Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

10 интересных фактов о глазах и зрении

10 ядов, способных спасти жизнь человека

Почему организм теряет жидкость: 14 причин обезвоживания

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
  • Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
  • Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Прозерин (Proserinum)

Последняя актуализация описания производителем 13.11.2013 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

АТХ

N07AA01 Неостигмина бромид

Фармакологическая группа

  • Холинэстеразы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B91 Последствия полиомиелита
  • G03.9 Менингит неуточненный
  • G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G70.9 Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное
  • G83.9 Паралитический синдром неуточненный
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
  • T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
неостигмина метилсульфат 15 мг
вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;

двигательные нарушения после травмы мозга;

параличи;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

открытоугольная глаукома;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония ЖКТ;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

гиперчувствительность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

ваготомия;

ишемическая болезнь сердца;

брадикардия;

аритмии;

стенокардия;

бронхиальная астма;

выраженный атеросклероз;

тиреотоксикоз;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

перитонит;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

беременность;

период лактации.

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».

680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2006-03-03
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-000692 от 2012-09-11
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001415 от 2018-08-31
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2014-04-08

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B91 Последствия полиомиелита Полиомиелита последствия
Постполимиелитический синдром
G03.9 Менингит неуточненный Арахноидит
Менингит подострый
Последствие менингита
Серозный менингит
Церебральный менингит
G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы Последствие энцефалита
Последствия менингита
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G83.9 Паралитический синдром неуточненный Бульбарные парезы
Бульбарный парез
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома Глаукома открытоугольная
Открытоугольная глаукома
Первичная глаукома
Повышенное ВГД
Псевдоэксфолиативная глаукома
H46 Неврит зрительного нерва Воспаление зрительного нерва
Неврит воспалительный зрительного нерва
Папиллит
Ретинит Лебера
Строна синдром
K31.8.0* Атония желудка Атония ЖКТ
Гипотония желудка
Диабетический гастропарез
Идиопатический гастропарез
Медикаментозный гастропарез
Парез желудка
Парез желудка и кишечника
Послеоперационная атония желудка
Послеоперационная гипотония желудка
K59.8.0* Атония кишечника Атония двенадцатиперстной кишки
Атония ЖКТ
Атония кишечника
Атония кишечника после операций
Атония кишечника после родов
Атония мускулатуры ЖКТ
Вялая перистальтика толстого кишечника
Вялая перистальтика толстой кишки
Гипотония двенадцатиперстной кишки
Гипотония кишечника
Гипотония толстого кишечника
Гипотония толстой кишки
Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника
Нарушение продвижения кишечного содержимого
Послеоперационная атония желудка
Послеоперационная атония кишечника
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности Активация родовой деятельности
Атония матки
Индукция родов
Индукция родов при доношенной беременности
Индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности
Пониженный тонус матки
Слабость родовой деятельности
T48.1 Отравление миорелаксантами Антидот миорелаксантов
T90.9 Последствия неуточненной травмы головы Посттравматический синдром при черепно-мозговых травмах
Состояние после черепно-мозговой травмы
Состояние после ЧМТ
Z100.0* Анестезиология и премедикация Анестезия
Анестезия в оториноларингологической практике
Анестезия в стоматологии
Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии
Атаралгезия
Базисный наркоз
Быстрая анестезия
Введение в наркоз
Вводный наркоз
Возбуждение перед хирургическими операциями
ИВЛ
Ингаляционный наркоз
Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах
Индукция и поддержание общей анестезии
Интралигаментарная анестезия
Интубация трахеи
Искусственная гибернация
Кардиоплегия
Каудальная анестезия
Каудальная блокада
Комбинированный наркоз
Кратковременная анестезия
Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии
Кратковременная местная анестезия
Кратковременная миорелаксация
Люмбальная анестезия
Местная анестезия
Местная инфильтрационная анестезия
Местная поверхностная анестезия
Миорелаксация
Миорелаксация во время ИВЛ
Миорелаксация при оперативных вмешательствах
Миорелаксация при операциях
Миорелаксация при проведении ИВЛ
Монокомпонентный наркоз
Назогастральная интубация
Наркоз
Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении
Немедленное обезболивание
Общая анестезия
Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах
Общее обезболивание
Период премедикации
Поверхностная анестезия в офтальмологии
Поддержание наркоза
Предоперационный период
Премедикация
Проводниковая анестезия
Региональная анестезия
Релаксация скелетной мускулатуры
Смешанный наркоз
Спинальная анестезия
Спинно-мозговая анестезия
Спинномозговая анестезия
Терминальная анестезия
Управляемое дыхание при наркозе
Эпидуральная анестезия

Для чего прозерин?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *