Новодигал™ (Novodigal®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Дигоксин* (Digoxin*)

АТХ

C01AA05 Дигоксин

Фармакологическая группа

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I50 Сердечная недостаточность

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит бета-ацетилдигоксина 0,2 мг; во флаконах по 50 шт.

1 мл раствора для инъекций содержит дигоксина 0,2 мг; в картонной коробке 5 ампул по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, кардиотоническое.

Блокирует Na+ — K+АТФазу сарколеммы, повышает содержание Ca2+ в кардиомиоцитах, угнетает фосфодиэстеразу и экранирует аденозиновые рецепторы.

Фармакодинамика

Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает их частоту, замедляет AV проводимость.

Показания препарата Новодигал™

Хроническая сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, интоксикация дигиталисом, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени (без водителя ритма), WPW-синдром, гиперкальциемия, гипокалиемия, аневризма грудного отдела аорты, синдром каротидного синуса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется (особенно в I триместре беременности).

Побочные действия

Редко: потеря аппетита, диспептические расстройства, инфаркт брыжейки, аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, экстрасистолия, AV блокада I-III степени), головные боли, нарушения сна, зрения, дезориентация, депрессия, психозы, афазия, мышечные боли, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффект могут усиливать кальций, пенициллины, амфотерицин B, тетрациклины, макролиды, карбеноксолон, глюкокортикоиды, АКТГ, салицилаты, антиаритмики (хинидин, амиодарон, бета-адреноблокаторы и др.), каптоприл, резерпин, тиреостатические препараты, ослаблять — антагонисты кальция, соли калия, калийсберегающие диуретики, препараты, снижающие резорбцию из ЖКТ (активированный уголь, холестирамин, колестипол, антациды, каолин-пептиды), неомицин, парааминосалициловая кислота, цитостатики, сульфасалазин, фенитоин, метоклопрамид, НПВС, тиреоидные гормоны. Одновременное применение с симпатомиметиками, циклопропаном, резерпином, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы, суксаметонием хлоридом повышает вероятность развития аритмии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 0,2 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней или по 0,2–0,3 мг в сутки в течение 4 дней; при поддерживающей терапии — по 0,2–0,3 мг/сут (по возможности утром). Для быстрого насыщения новодигалом — в/в 2–4 ампулы (0,2 мг/мл) в средней суточной дозе 0,6 мг в течение 3-х дней, далее пациентов переводят на прием таблеток.

Условия хранения препарата Новодигал™

В обычных условиях.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новодигал™

таблетки 0.2 мг — 5 лет.

раствор для инъекций 0.2 мг/мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I50 Сердечная недостаточность Обострение хронической сердечной недостаточности
Одышка при острой сердечной недостаточности
Острая сердечная недостаточность
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
Сердечная недостаточность на фоне инфекций
Сердечная недостаточность острая
Сердечная одышка
Хроническая недостаточность миокарда

Дигоксин (Digoxin)

  • Применение вещества Дигоксин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дигоксин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дигоксин

Латинское название вещества Дигоксин

Digoxinum (род. Digoxini)

Химическое название

Брутто-формула

C41H64O14

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    20830-75-5

    Характеристика вещества Дигоксин

    Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — кардиостимулирующее, антиаритмическое.

    Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).

    Применение вещества Дигоксин

    Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

    Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

    Ограничения к применению

    AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дигоксин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

    Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

    Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

    Передозировка

    Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.

    Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

    Пути введения

    Внутрь, в/в (струйно или капельно).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дигоксин 0.0249
    Дигоксина таблетки 0,00025 г 0.0019
    Дигоксин ТФТ 0.0011
    Дигоксин Гриндекс 0.0011
    Новодигал™ 0.0009

    Дигоксин — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    П N014167/01

    Торговое название препарата: Дигоксин

    Международное непатентованное название — Дигоксин

    Лекарственная форма — таблетки

    Состав
    1 таблетка содержит
    активного вещества: дигоксина — 0,25 мг
    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

    Описание
    Таблетки белые или почти белые плоскоцилиндрической формы с фаской и гравировкой «D» на одной стороне

    Фармакотерапевтическая группа:

    кардиотоническое средство — сердечный гликозид

    Код ATX:

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Дигоксин — сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na+/К+-АТФ-фазы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
    В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
    Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
    При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
    Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
    Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
    В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

    Фармакокинетика
    Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество.
    Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике — минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %.
    Относительный объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

    Показания к применению
    В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса;
    тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, атривентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада.
    С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.
    Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.

    Беременность и период лактации
    Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории «С»: риск при применении не исключается. Исследования у беременных женщин недостаточны, однако предвиденное лечебное воздействие препарата может оправдать риск его применения.

    Период лактации
    Дигоксин выделяется в молоко матери. Но данные, о вызываемом препаратом воздействии на новорожденных, не приводятся.

    Способ применения и дозы
    Способ применения — Внутрь.
    Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
    Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

    Взрослые
    Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

    Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях
    Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
    После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

    Медленная дигитализация (5-7 дней).
    Суточная доза 0,125 — 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
    У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки) У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки)

    Поддерживающая терапия
    Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

    Побочное действие
    Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.
    Дигиталиская интоксикация:
    со стороны сердечно-сосудистой системы — желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ — снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
    Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
    Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
    Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
    Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.
    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
    Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

    Передозировка
    Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

    Лечение
    Отмена Дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия.
    Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.
    В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К+) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл).
    Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).
    При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
    В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить. При наличии AV блокады П-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
    Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.
    Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия, и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II — III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмии и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить.
    Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
    Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
    Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
    Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
    Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
    Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
    При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.
    Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
    — Препараты зверобоя (взаимодействие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме).
    — Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают на половину;
    — Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;
    — Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;
    — Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфосалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;
    — Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, каптоприл — увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;
    — Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) — повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;
    — Эритромицин — его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;
    — Гепарин — дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;
    — Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;
    — Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;
    — Фенилбутазон — снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;
    — Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;
    — Хинидин и хинин — эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;
    — Спиронолактон — снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;
    — Талия хлорид (TL 201) — при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;
    — Гормоны щитовидной железы — при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

    Особые указания
    Все время лечения Дигоксином пациент должен находиться под наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.
    Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.
    Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.
    При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
    При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
    Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
    У больных с AV блокадой П степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.
    Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилых людей.
    В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

    Перекрестная чувствительность
    Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко.
    Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна

    Пациент обязан точно выполнять следующие указания
    1 Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
    2 Каждый день применять препарат только в назначенное время;
    3 Если частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
    4 Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как есть возможность;
    5 Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
    6 Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
    Перед прекращением применения препарата, необходимо информировать об этом врача.
    При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
    Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении дигоксина.
    Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

    Форма выпуска
    Таблетки по 0,25 мг.
    По 50 таблеток в белый полипропиленовый флакон. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения
    Список А.
    Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

    Предприятие, осуществляющее фасовку и упаковку препарата/организация принимающая претензии
    ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС», Россия
    140342 Московская область, Егорьевский район, пос.Шувое, ул.Лесная, 40.

    • русский
    • қазақша

    Дигоксин

    Дигоксин

    Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

    1 мл раствора содержит

    активное вещество — дигоксин 0,25 мг,

    вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

    Прозрачная, бесцветная жидкость

    Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

    Код АТХ С01АА05

    Фармакокинетика

    Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

    Фармакодинамика

    Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

    — застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

    Дигоксин вводят внутривенно.

    Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

    Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

    Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

    • нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

    • анорексия, тошнота, рвота, диарея

    • нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника

    • эозинофилия, тромбоцитопения

    • головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз

    • нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)

    • гинекомастия

    • кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

    Редко

    — психозы

    — повышенная чувствительность к препарату

    — значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

    — период беременности и лактации

    — шок

    — больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

    Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

    Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

    Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

    Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

    Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

    Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

    Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

    Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

    Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

    Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

    Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

    Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

    Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

    Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

    Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

    Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

    Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

    Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

    Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

    При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

    При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

    Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

    Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

    Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

    С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

    Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

    В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

    С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

    В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

    Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

    Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

    Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

    со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

    со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

    При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

    При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

    Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

    По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    3 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    По рецепту

    ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

    Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

    Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

    Телефон: 752-30-17

    Для чего дигоксин?

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *