Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

  • Применение вещества Суксаметония йодид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Суксаметония йодид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Суксаметония йодид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Суксаметония йодид

Латинское название вещества Суксаметония йодид

Suxamethonii iodidum (род. Suxamethonii iodidi)

Химическое название

2,2′-бис[N,N,N-триметилэтанаминия йодид

Брутто-формула

C14H30I2N2O4

Фармакологическая группа вещества Суксаметония йодид

  • н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A35 Другие формы столбняка
  • R56.8 Другие и неуточненные судороги
  • T14.2 Перелом в неуточненной области тела
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    541-19-5

    Характеристика вещества Суксаметония йодид

    Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению — удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин).

    Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления — 250–255 °C. рН 1% раствора — 4,5–6,2.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

    Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2–4 мин, после в/в введения — через 54–60 с, максимальный эффект развивается через 2–3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5–10 мин.

    Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

    После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

    Применение вещества Суксаметония йодид

    Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

    Ограничения к применению

    Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», миастения, терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). У детей старше 1 года не рекомендован при внеплановых операциях.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

    Побочные действия вещества Суксаметония йодид

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

    Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

    Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

    Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие: антихолинэстеразные средства и ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

    Передозировка

    Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

    Лечение: ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Суксаметония йодид

    С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

    Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.

    Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

    Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

    В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дитилин 0.004
    Суксаметония йодид 0.001
    СУКСАМЕТОНИЙ-БИОЛЕК 0.0006
    Дитилина раствор для инъекций 2% 0.0005
    Дитилин-Дарница 0.0003

    Дитилин

    Дитилин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. При нарушениях функции печени
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Dithylin

    Код ATX: M03AB01

    Действующее вещество: суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

    Производитель: Биолек, ЗАО (Украина)

    Актуализация описания и фото: 18.09.2019

    Дитилин – препарат, применяемый для кратковременной миорелаксации.

    Форма выпуска и состав

    Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 или 10 ампул и инструкция по применению Дитилина).

    В состав 1 мл раствора входит активное вещество: йодид суксаметония – 20 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Йодид суксаметония является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Взаимодействует с H-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки (блокаду нервно-мышечной передачи). Процесс распространяется на расположенные рядом мембраны, при этом происходит генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т. е. мышечные подергивания предшествуют развитию блокады, что является результатом непродолжительного облегчения нервно-мышечной передачи).

    Мембраны остаются деполяризованными и на дополнительные импульсы не реагируют, поскольку для поддержания мышечного тонуса необходимы повторные импульсы, сопряженные с реполяризацией концевой пластинки. В результате возникает спастический паралич.

    Миорелаксация после внутривенного введения йодида суксаметония происходит в определенной последовательности. Сначала мышцы век, затем жевательная мускулатура, после чего в процесс вовлекаются другие органы и части тела – пальцы рук, глаза, конечности, шея, спина и живот, голосовые связи. Завершают последовательность межреберные мышцы и диафрагма.

    Йодид суксаметония приводит к увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного давления. Начало действия препарата отмечается через 54–60 секунд после введения, максимум релаксации мышц развивается через 2–3 минуты и сохраняется на протяжении 3 минут в полном объеме. Продолжительность действия – от 5 до 10 минут.

    Выраженность действия препарата определяется величиной введенной дозы:

    • 0,1 мг/мл: отмечается расслабление скелетной мускулатуры, при этом значительное влияние на дыхательную систему йодид суксаметония не оказывает;
    • 0,2–1 мг/кг: происходит полное расслабление мускулатуры дыхательной мускулатуры и брюшной стенки; фиксируется значительное ограничение/полная остановка спонтанного дыхания.

    Для продолжительного расслабления мышц требуется повторное введение раствора. Контролируемая и управляемая релаксация мышц достигается за счет быстрого наступления эффекта и последующего быстрого восстановления мышечного тонуса.

    После внутривенного введения йодид суксаметония распределяется во внеклеточной жидкости и плазме. Больше 90% вещества гидролизуется холинэстеразой крови до холина и янтарной кислоты.

    Период полувыведения при нормальном уровне псевдохолинэстеразы – 90 секунд.

    Выведение осуществляется почками. Через интактный гематоэнцефалический барьер не проникает. Не кумулирует.

    Показания к применению

    • Отключение спонтанного дыхания (бронхоскопия, интрахеальная интубация);
    • Полная миорелаксация (вправление вывихов, эндоскопия, репозиция переломов, абдоминальные, торакальные, гинекологические оперативные вмешательства);
    • Отравление стрихнином;
    • Столбняк (симптоматическое лечение);
    • Судороги при электроимпульсной терапии (профилактика).
    • Мышечная дистрофия Дюшенна;
    • Гиперкалиемия;
    • Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
    • Бронхиальная астма;
    • Миотония (врожденная и дистрофическая);
    • Миастения;
    • Острая печеночная недостаточность;
    • Закрытоугольная глаукома;
    • Проникающие травмы глаз;
    • Отек легких;
    • Возраст до 1 года;
    • Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Дитилин следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

    • Понижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (анемия, печеночная недостаточность в терминальной стадии, распространенные ожоги, кахексия, хронические инфекции, длительное голодание, травмы);
    • Хроническая почечная недостаточность;
    • Состояние после переливания плазмы;
    • Послеродовой период;
    • Плазмаферез;
    • Туберкулез;
    • Столбняк;
    • Искусственное кровообращение;
    • Злокачественные новообразования;
    • Системные заболевания соединительной ткани;
    • Микседема;
    • Экстренные хирургические вмешательства у пациентов с «полным желудком»;
    • Хроническая и острая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (физостигмин, неостигмин, дистигмина бромид);
    • Одновременное применение с препаратами, конкурирующими с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно).

    Дитилин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Взрослым раствор Дитилин вводят внутривенно медленно, капельно или струйно (для продолжительной капельной инфузии используется 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза может варьироваться от 0,1 до 1,5-2 мг/кг массы тела.

    При проведении интубации трахеи вводят 0,2-0,8 мг/кг; для профилактики осложнений во время проведения электроимпульсного лечения (отрыв сухожилий и мышц, судороги) – 0,1-1 мг/кг внутривенно (до 150 мг); для отключения спонтанного дыхания и миорелаксации – 0,2-1 мг/кг; при проведении эндоскопии – 0,2 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при сопоставлении фрагментов костей после переломов и вправлении вывихов – 0,1-0,2 мг/кг.

    Для продолжительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции Дитилин можно применять фракционно: по 0,5-1 мг/кг с перерывом 5-7 минут. Как правило, введение повторных доз способствует более продолжительному действию.

    Детям раствор Дитилин вводят внутривенно по 1-2 мг/кг либо внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг (максимально – 150 мг).

    Побочные действия

    Во время применения препарата может наблюдаться развитие аллергических реакций (бронхоспазм, анафилактический шок) и гиперкалиемии.

    Также при введении Дитилина могут возникать следующие побочные действия: понижение артериального давления, аритмия, нарушение проводимости сердца, брадикардия (чаще у детей, при повторном применении – у взрослых и детей), лихорадка, кардиогенный шок, гиперсаливация, повышение внутриглазного давления, миалгия (в послеоперационном периоде), продолжительный паралич дыхательных мышц. В редких случаях могут наблюдаться рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и миоглобинемии.

    У детей, женщин и молодых больных (преимущественно у ваготоников) может возникать кратковременная брадикардия, в отдельных случаях – асистолия.

    Спустя 10-12 часов после введения Дитилина возможно развитие мышечных болей.

    При многократном применении препарата иногда наблюдается длительное апноэ и чрезмерно продолжительная релаксация мышц.

    Основные симптомы: усиление выраженности побочных действий, остановка дыхания.

    Терапия: искусственная вентиляция легких; при снижении содержания холинэстеразы в сыворотке крови показано переливание свежей крови.

    Особые указания

    Дитилин применяется только в условиях специализированных отделений с аппаратурой для искусственной вентиляции легких при проведении общей анестезии.

    Фибриллярных мышечных подергиваний и последующего развития мышечных болей можно избежать с помощью предварительного введения до инфузии Дитилина (за 1 минуту) диплацина хлорида в дозе 10-15 мг или тубокурарина хлорида в дозе 3-4 мг.

    Медленное введение Дитилина, а также предварительная внутривенная инъекция 1-1,5 мг атропина в значительной степени предотвращают развитие брадикардии и повышение бронхиальной секреции.

    Больным с почечной недостаточностью (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) Дитилин следует вводить однократно в средних дозах. Препарат не рекомендуется использовать в повышенных дозах или для многократных введений (из-за риска возникновения гиперкалиемии).

    Затянувшаяся миорелаксация с возможным развитием апноэ может наблюдаться из-за нескольких причин: наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного понижения ее уровня, «атипичной» холинэстеразы сыворотки крови.

    Применение при беременности и лактации

    Дитилин во время беременности/лактации не назначается.

    Применение в детском возрасте

    Пациентам младше 1 года препарат применять противопоказано.

    При нарушениях функции почек

    При хронической почечной недостаточности Дитилин назначается с осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    • Острая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
    • Снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности): препарат применяется с осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Дитилина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

    • Верапамил, амфотерицин B, антихолинэстеразные средства, прокаинамид, прокаин, клиндамицин, лидокаин, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, хинидин, фосфорорганические инсектициды, пропанидид, соли магния и лития, хлорохин, хинин, панкуроний, лекарственные средства с потенциальной способностью уменьшать активность холинэстеразы крови (дифенгидрамин, апротинин, эстрогены, промегазин, окситоцин, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды в высоких дозах): удлинение и усиление миорелаксирующего действия Дитилина;
    • Сердечные гликозиды: усиление кардиальных эффектов;
    • Антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
    • Галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиление нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему;
    • Атропин и тиопентал натрия: уменьшение нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

    Препарат совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками, раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия и 5% раствором фруктозы.

    Дитилин фармацевтически несовместим со щелочными растворами и растворами барбитуратов (из-за образования осадка), а также с препаратами крови и донорской кровью (из-за гидролиза).

    Аналоги

    Аналогами Дитилина являются: Дитилин-Дарница, Суксаметония йодид, Суксаметония хлорид, Суксаметония бромид, Суксаметоний-Биолек, Листенон.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

    Срок годности – 1,5 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Дитилине

    Отзывы о Дитилине немногочисленные, поскольку препарат применяется при проведении общей анестезии или в неотложной терапии, часто одновременно с другими лекарственными средствами.

    Цена на Дитилин в аптеках

    Примерная цена на Дитилин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл, за 5 ампул в упаковке составляет 55 руб.

    Дитилин : инструкция по применению

    Если Вы беременны или кормите грудью, либо планируете беременность, Вам следует проконсультироваться с врачом о необходимости применения препарата.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или механизмами. Длительность ограничения управления автотранспортом и механизмами должен определить врач.

    Как применяется

    Раствор Дитилина должен всегда вводить квалифицированный специалист. Запрещается вводить раствор Дитилина самостоятельно.

    Дитилин вводится:

    как однократная инъекция в вену (внутривенно болюсно);

    как продолжительная инфузия в вену, что означает медленное вливание на протяжении длительного времени.

    Ваш врач должен определить дозу и способ вливания. Это будет зависеть от:

    Вашей массы тела;

    необходимой степени мышечной релаксации;

    Вашей реакции на лекарственное средство.

    Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.

    Возможные побочные эффекты

    Как и на все лекарственные средства, прием данного лекарственного средства может сопровождаться появлением побочных реакций. Если у Вас возникли побочные эффекты, в том числе не включенные в инструкцию по медицинскому применению, сообщите об этом врачу.

    Очень редко могут случаться внезапные и сильные аллергические реакции. Если у Вас появились следующие симптомы, незамедлительно сообщите об этом врачу или медсестре:

    одышка, свистящее или затрудненное дыхание;

    отек век, лица, губ, языка или других частей тела;

    сыпь, зуд или крапивница на коже;

    обморок.

    Также есть и другие побочные реакции, о которых Вам должен сообщить врач. Вы должны сообщить врачу, если у Вас возникли следующие побочные эффекты:

    Часто (число, случаев ≥ 1/100, < 1/10)

    повышенное внутриглазное давление, которое может стать причиной головной боли или нечёткости зрения;

    увеличение или снижение частоты сердечных сокращений;

    наличие белка в крови или моче из-за повреждения мышц;

    повреждение мышц, которое приводит к появлению чувства болезненности, слабости и напряженности. Моча может быть окрашена в красный или темно-коричневый цвет.

    Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)

    нарушение функции сердца, в том числе нарушения сердечного ритма (учащение либо снижение частоты);

    затруднение дыхания или временная остановка дыхания.

    Очень редко (число случаев < 1/10 000)

    повышенная температура тела.

    Другие побочные эффекты

    Очень часто (число случаев ≥ 1/10)

    спазмы в животе или тошнота;

    видимые подергивания мышц под кожей;

    повышенное образование слюны;

    мышечная боль после операции (Ваш врач должен проследить за этим).

    Часто (число случаев ≥ 1/100, < 1/10)

    гиперемия кожи;

    кожная сыпь;

    повышенный уровень калия в крови;

    повышенное/пониженное кровяное давление.

    Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)

    затруднения при открывании рта.

    Если у Вас возникли какие-либо побочные реакции, в том числе не указанные в инструкции по медицинскому применению, сообщите об этом врачу. Постарайтесь сообщить как можно более полное описание побочной реакции.

    Как правильно хранить

    хранить данное лекарственное средство необходимо в недоступном для детей месте;

    годен в течение 1 года 6 месяцев, не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке;

    хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C;

    хранить в оригинальной упаковке, защищающей от воздействия света;

    не выбрасывайте лекарства в сточные воды или в бытовые отходы.

    Суксаметония хлорид

    Суксаметония хлорид: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. При нарушениях функции печени
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Suxamethonium chloride

    Код ATX: M03AB01

    Действующее вещество: суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)

    Производитель: ОАО «Синтез» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 16.01.2020

    Суксаметония хлорид – деполяризующий миорелаксант периферического действия, производное холина.

    Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная жидкость, может иметь желтый оттенок .

    В 1 мл раствора содержится:

    • действующее вещество: суксаметония хлорид – 20 мг;
    • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия эдетат , вода для инъекций.

    Суксаметония хлорид – деполяризующий миорелаксант короткого действия, вызывающий блокаду нервно-мышечной передачи. В результате стимулирования активным веществом н-холинорецепторов происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса на прилежащие мембраны вызывает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл. Кратковременное облегчение нервно-мышечной передачи сопровождается мышечными подергиваниями, предшествующими развитию блокады. Оставаясь деполяризованными, мембраны не реагируют на дополнительные импульсы. Возникает спастический паралич, так как для поддержания тонуса мышц необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. Миорелаксация после в/в введения протекает в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, далее межреберные мышцы и диафрагма.

    Применение препарата в условиях общей анестезии способствует увеличению мозгового кровотока и внутричерепного давления.

    После в/в введения Суксаметония хлорид начинает действовать через 1 минуту, после в/м введения – через 2–4 минуты. Максимальная релаксация мышц при в/в введении достигается через 2–3 минуты и в полном объеме сохраняется 3 минуты. Общая продолжительность миорелаксации составляет 5–10 минут.

    Величина введенной дозы влияет на степень выраженности действия препарата. Так для расслабления скелетной мускулатуры без значительного воздействия на дыхательную мускулатуру требуется доза, полученная из расчета по 0,1 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) пациента. Для полного расслабления дыхательной мускулатуры с полной остановкой или значительным ограничением спонтанного дыхания и мускулатуры брюшной стенки – по 0,2–1 мг/кг. При необходимости длительного расслабления мышц производят повторное введение требуемой дозы. Применение препарата позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц благодаря быстрому наступлению эффекта и последующему быстрому восстановлению тонуса мускулатуры.

    После в/в введения Суксаметония хлорид распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Холинэстеразой крови гидролизуется более 90% введенной дозы до янтарной кислоты и холима.

    При нормальном уровне концентрации холинэстеразы период полувыведения составляет 1,5 минуты. Выводится через почки, в том числе в неизмененном виде – 10%. В организме не кумулирует.

    Не преодолевает интактный гематоэнцефалический барьер.

    Применение Суксаметония хлорида показано при следующих вмешательствах и состояниях, требующих кратковременной миорелаксации:

    • интратрахеальная интубация, бронхоскопия – для отключения спонтанного дыхания;
    • эндоскопия, гинекологические, торакальные или абдоминальные хирургические операции, вправление вывихов, репозиция переломов – с целью полной миорелаксации;
    • симптоматическая терапия при столбняке, отравлении стрихнином;
    • электроимпульсная терапия – с целью профилактики судорог.

    Абсолютные:

    • злокачественная гипертермия (включая анамнез);
    • острая печеночная недостаточность;
    • дефицит холинэстеразы;
    • миастения, врожденная/дистрофическая миотония, МДД (мышечная дистрофия Дюшенна;
    • бронхиальная астма, отек легких;
    • гиперкалиемия;
    • проникающие травмы глаза, закрытоугольная глаукома;
    • период беременность и лактации;
    • возраст до 1 года;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью рекомендуется применять Суксаметония хлорид при экстренной хирургии у пациентов с полным желудком, снижении активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), длительном голодании, анемии, кахексии, хронических инфекциях, травмах, столбняке, распространенных ожогах, злокачественных новообразованиях, туберкулезе, хронической почечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани, микседеме, плазмаферезе, состояниях после переливания плазмы, операциях в условиях искусственного кровообращения, острой или хронической интоксикации инсектицидами , сопутствующей терапии прокаином (в/в) и другими средствами, конкурентами Суксаметония хлорида за холинэстеразу, а также в послеродовом периоде.

    Суксаметония хлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

    Применение Суксаметония хлорида показано на фоне общей анестезии только в специализированных отделениях, оснащенных аппаратурой для искусственной вентиляции легких и при наличии персонала, владеющего этой техникой.

    Раствор предназначен для в/в и в/м введения.

    В/в препарат вводят струйно (медленно) или капельно.

    Для длительной инфузии следует использовать 0,1% раствор препарата. Для получения такой концентрации требуемую дозу Суксаметония хлорида растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера, 5% растворе фруктозы или 6% растворе декстрана.

    Разовая доза и путь введения зависит от клинической ситуации и может составлять:

    Рекомендованное дозирование из расчета на 1 кг веса пациента:

    • эндоскопия, электроэнцефалография: по 0,2 мг/кг;
    • миорелаксация и отключение спонтанного дыхания: от 0,2 до 1 мг/кг;
    • проведение интубации трахеи: по 0,2–0,8 мг/кг;
    • релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах: 0,1–0,2 мг/кг;
    • профилактика осложнений (судороги, отрыв мышц или сухожилий) при электроимпульсной терапии: предварительно препарат вводят в/м в дозе 2,5 мг/кг, во время процедуры – в/в по 0,1–1 мг/кг.

    Длительное расслабление мускулатуры в течение всей операции достигается путем фракционного введения препарата в дозе 0,5–1 мг/кг с интервалом 5–7 минут. Для повторных доз характерно более продолжительное действие.

    • со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде анафилактического шока, бронхоспазма;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), гиперкалиемия, аритмии, нарушение проводимости, брадикардия (особенно часто у детей, при повторном введении – у взрослых и детей), кардиогенный шок;
    • со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц;
    • со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде); редко – рабдомиолиз, сопровождающийся развитием миоглобинурии и миоглобинемии;
    • прочие: гиперсаливация, лихорадка, повышение внутриглазного давления.

    Симптомом передозировки Суксаметония хлорида является остановка дыхания.

    В таком случае пациенту требуется подключение аппарата искусственной вентиляции легких. При понижении в сыворотке крови холинэстеразы проводят переливание свежей крови.

    С целью предотвращения мышечных подергиваний и последующей миалгии рекомендуется применять недеполяризующие миорелаксанты за 1 минуту до введения Суксаметония хлорида.

    Для продолжительного расслабления мускулатуры показано использование недеполяризующих миорелаксантов на фоне Суксаметония хлорида, который предварительно вводят для интубации трахеи. Однако при необходимости препарат можно применять для более длительных операций при повторном введении в соответствующей дозе.

    Пациенту перед введением Суксаметония хлорида необходимо вводить атропин для профилактики эффектов, обусловленных стимуляцией м-холинорецепторов (включая выраженную брадикардию, повышенную бронхиальную секрецию).

    Причиной затянувшегося снижения тонуса скелетной мускулатуры с возможной остановкой дыхания (апноэ) может являться атипичная холинэстераза сыворотки крови, наследственная недостаточность сывороточной холинэстеразы или временное понижение уровня ее концентрации. Следует учитывать, что временное уменьшение у пациента сывороточной холинэстеразы может быть следствием дегидратации, лихорадочных состояний, тяжелых заболеваний печени, выраженной анемии, истощения на фоне длительного голодания, кахексии, острого отравления или хронического попадания внутрь инсектицидов (ингибиторов холинэстеразы) или антихолинэстеразных средств, сопутствующей терапии прокаином (в/в) или другими средствами, конкурирующими с Суксаметония хлоридом за холинэстеразу.

    Для устранения двойного нервно-мышечного блока (пролонгированного курареподобного действия), возникшего на фоне длительного введения препарата в дозе от 3 до 5 мг/кг веса тела, можно использовать неостигмина метилсульфат.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    После прекращения действия Суксаметония хлорида в течение первых 24 ч пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

    Противопоказано применение Суксаметония хлорида в период беременности и грудного вскармливания.

    С осторожностью следует вводить миорелаксант в послеродовом периоде.

    Противопоказано применение Суксаметония хлорида у детей в возрасте до 1 года.

    При почечной недостаточности (если отсутствуют признаки гиперкалиемии или невропатии) Суксаметония хлорид вводят только в средних дозах и однократно, из-за риска развития гиперкалиемии в результате многократных введений или при применении повышенных доз.

    С осторожностью следует применять Суксаметония хлорид при ХПН (хронической почечной недостаточности).

    Противопоказано применение Суксаметония хлорида при острой печеночной недостаточности.

    С осторожностью следует вводить препарат пациентам с терминальной стадией печеночной недостаточности.

    При одновременном применении с Суксаметония хлоридом:

    • сердечные гликозиды: усиливается их терапевтическое действие;
    • лекарственные препараты для терапии миастении: снижается их эффективность;
    • антихолинэстеразные средства, лидокаин, прокаин, прокаинамид, верапамил, соли магния и лития, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, пропанидид, клиндамицин, циклопропан, амфотерицин B, хинин, хлорохин, хинидин, фосфорорганические инсектициды, панкурония бромид: сочетание с каждым из перечисленных средств усиливает и удлиняет миорелаксирующее действие препарата;
    • другие миорелаксанты, наркотические анальгетики: взаимодействие с указанными средствами не наблюдается;
    • галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиливается их нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему;
    • тиопентал натрия, атропин: указанные препараты способствуют уменьшению отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему;
    • апротинин, дифенгидрамин, окситоцин, прометазин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), эстрогены, пероральные контрацептивы: на фоне сопутствующей терапии каждым из перечисленных или другими препаратами с потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы в крови, усиливается и удлиняется действие Суксаметония хлорида.

    Раствор фармацевтически несовместим с препаратами крови, консервантами крови, донорской кровью, сывороточными консервантами, растворами барбитуратов и щелочными растворами.

    Аналогами Суксаметония хлорида являются: Листенон, Суксаметония йодид, Суксаметония бромид, Мио-релаксин, Анектин, Бревидил М, Хлорсукциллин, Дитилин-А и др.

    Беречь от детей.

    Хранить при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте.

    Срок годности – 3 года.

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Суксаметония хлориде

    Раствор используют для местной анестезии, чаще всего в комбинации с другими обезболивающими средствами. Манипуляции проводит только персонал, владеющий техникой введения миорелаксантов. Учитывая данные особенности применения препарата, пациенты не оставляют отзывы о Суксаметония хлориде, поскольку не могут впоследствии оценить его эффективность.

    Цена на Суксаметония хлорид в аптеках

    Цена на Суксаметония хлорид не установлена в связи с отсутствием препарата в аптечной сети. Стоимость фармацевтически эквивалентного миорелаксанта, Листенона, 20 мг/мл, за упаковку, содержащую 5 ампул по 5 мл, варьирует от 128 до 134 р.

    Дитилин применение

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *