Диклак

Диклак: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Diclac

Код ATX: M02AA15

Действующее вещество: диклофенак (diclofenac)

Производитель: Salutas Pharma (Германия), RubiePharm Arzneimittel GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 54 руб.

Диклак – нестероидный противовоспалительный препарат с жаропонижающим и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Раствор для внутримышечного (в/м) введения: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость без инородных включений (по 3 мл в бесцветных стеклянных ампулах, в картонной коробке 5 ампул);
  • Суппозитории ректальные: торпедообразной формы с гладкой поверхностью от белого до кремового цвета, не имеют запаха, при продольном разрезе – однородная структура без вкраплений (по 5 шт. в стрипе, в картонной пачке 2, 6 или 10 стрипов);
  • Таблетки пролонгированного действия: круглой плоской формы с гладкой поверхностью из двух слоев розового и белого цвета, фаска с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 5 или 10 блистеров);
  • Гель для наружного применения 5%: бесцветная или слегка желтая прозрачная однородная консистенция с характерным запахом изопропилового спирта, не содержит пузырьков (по 50 или 100 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диклака.

Действующее вещество – диклофенак натрия:

  • 1 ампула – 75 мг;
  • 1 суппозиторий – 50 мг, 100 мг;
  • 1 таблетка – 75 мг, 150 мг;
  • 1 г геля – 50 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Раствор для в/м введения: бензиловый спирт, N-ацетилцистеин, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций;
  • Суппозитории: твердая жировая основа;
  • Таблетки: магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, железа оксид красный;
  • Гель: макроголь-7-глицерилкокоат, масло ароматное, изопропиловый спирт, гипромеллоза, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак – активное вещество Диклака, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, является нестероидным противовоспалительным средством. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-1 и -2), уменьшает в очаге воспаления число простагландинов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака при ревматических заболеваниях способствует снижению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности. Это приводит к улучшению функционального состояния сустава. В послеоперационный период и при травмах диклофенак уменьшает воспалительный отек и болевой синдром.

Фармакокинетика

Всасывание:

  • Инъекционный раствор: после в/м введения 75 мг диклофенака Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови находится в диапазоне от 1,9 до 4,8 мкг/мл (в среднем – 2,7 мкг/мл) и достигается за 15–30 минут. Концентрация в плазме крови спустя 3 часа после введения в среднем составляет 10% от Cmax;
  • Ректальные суппозитории: после введения 50 мг диклофенака Cmax в плазме крови составляет 1 мкг/мл и достигается за 30–40 минут;
  • Таблетки: диклофенак после перорального приема абсорбируется быстро и полностью, пища на 1–2 часа замедляет скорость всасывания и снижает в 2 раза величину Cmax. Время достижения Cmax в случае приема Диклака с пищей в среднем составляет 5–6 часов;
  • Гель: нет сведений.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне более 99% (с альбуминами связывается большая часть дозы). Vd (объем распределения) составляет 550 мл/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. В синовиальной жидкости Cmax достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме. T1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов (через 4–6 часов после введения концентрация вещества в синовиальной жидкости выше плазменной и остается выше еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации Диклака в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью не выявлена.

На фоне многократного введения изменение фармакокинетических параметров диклофенака не отмечается, в организме не кумулируется. Вещество выделяется с грудным молоком.

1/2 дозы диклофенака подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Метаболизм осуществляется за счет однократного либо многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме вещества принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты в сравнении с диклофенаком имеют более низкую фармакологическую активность.

T1/2 из плазмы составляет 2 часа. Системный клиренс – 350 мл/мин. Выведение 65% введенной дозы происходит почками в виде метаболитов, до 1% выводится в виде неизмененного вещества, остальная часть дозы – с желчью в форме метаболитов.

При выраженной почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин выведение метаболитов с желчью возрастает, при этом увеличения их концентрации в крови не отмечается.

Показания к применению

Применение Диклака в форме раствора (для кратковременной терапии болевого синдрома), суппозиториев и таблеток показано:

  • Болезни опорно-двигательного аппарата: псориатический, ювенильный хронический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; ревматическое поражение мягких тканей, подагрический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в том числе с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
  • Слабый или умеренный болевой синдром при невралгии, миалгии, люмбоишиалгии, альгодисменорее, аднексите, проктите, мигрени, головной и зубной боли, при боли после хирургической операции, при посттравматическом болевом синдроме, протекающем с воспалением;
  • Лихорадочный синдром;
  • В составе комплексного лечения тонзиллита, фарингита, отита и других инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с сильным болевым синдромом.

Применение геля Диклак показано:

  • Заболевания опорно-двигательного аппарата, в их числе ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника;
  • Ревматические поражения мягких тканей;
  • Мышечные боли неревматического и ревматического генеза;
  • Травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

  • Аспириновая бронхиальная астма;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Диклака;
  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Кроме этого, противопоказанием к применению Диклака в форме раствора, суппозиториев и таблеток являются:

  • Обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • Кровотечения из ЖКТ;
  • Нарушения кроветворения;
  • Гемофилия, и другие нарушения гемостаза;
  • Период беременности;
  • Возраст до 15 лет – суппозитории 50 мг;
  • Возраст до 18 лет – раствор для в/м введения, суппозитории 100 мг, таблетки.

Запрещено применение суппозиториев при геморрое, ректальных кровотечениях, воспалении или травме прямой кишки.

С осторожностью следует назначать Диклак пациентам при печеночной и почечной недостаточности, анемии, застойной сердечной недостаточности, при отечном синдроме, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в период ремиссии, при сахарном диабете, дивертикулите, индуцированной порфирии, системных заболеваниях соединительной ткани, при алкоголизме, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.

Применение геля Диклак противопоказано при нарушении целостности кожных покровов, в III триместре беременности, детям до 6 лет.

С осторожностью рекомендуется применять гель Диклак при хронической сердечной недостаточности, обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, при бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, больным пожилого возраста.

Диклак, инструкция по применению: способ и дозировка

  • Раствор для в/м введения: вводят глубоко в разовой дозе 75 мг (1 ампула). В случае необходимости повторное введение возможно только через 12 часов. В/м инъекции проводят не более 2 дней. При необходимости терапию следует продолжить применением диклофенака в форме суппозиториев или таблеток;
  • Суппозитории: применяют ректально, после опорожнения кишечника. Взрослым и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет суппозитории по 50 мг назначают по 1 шт. 2-3 раза в сутки. Суппозитории по 100 мг назначают взрослым по 1 шт. 1 раз в сутки. Курс лечения – не более 7 дней. Максимальная суточная доза – 150 мг. В случае одновременного применения с диклофенаком в форме таблеток, суппозитории по 50-100 мг целесообразно применять однократно перед сном, исключив вечерний прием препарата внутрь;
  • Таблетки: применяют перорально, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование – таблетки Диклак по 75 мг назначают 1-2 раза в сутки, по 150 мг – 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата – 150 мг;
  • Гель: применяют наружно, нанося на кожу болевых участков тела и втирая легкими движениями, процедуру проводят 2-3 раза в сутки. Разовая доза Диклака не должна превышать 2 г, что соответствует 4 см выдавленного геля из полностью открытой горловины тубы. Период лечения зависит от клинических показаний и терапевтического эффекта. В случае необходимости продления лечения после 2 недель терапии, пациенту следует проконсультироваться с лечащим врачом. После каждого нанесения геля рекомендуется тщательно вымыть руки.

Побочные действия

Применение Диклака в форме геля, суппозиториев и таблеток может вызывать побочные эффекты (>1% – часто, <1% – нечасто):

  • Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями в виде кровотечения, перфорации, кровотечение в ЖКТ; нечасто – рвота, сухость слизистых оболочек (в том числе рта) афтозный стоматит, нарушение аппетита, желтуха, поражение пищевода, появление крови в кале, мелена, гепатит (может протекать в фульминантной форме), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит, холецистопанкреатит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, повышение артериального давления, боль в грудной клетке, застойная сердечная недостаточность;
  • Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – нарушение сна, кошмарные сновидения, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системными заболеваниями соединительной ткани, включая системную красную волчанку (СКВ)), судороги, дезориентация, слабость, ощущение страха;
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка жидкости; нечасто – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, азотемия;
  • Со стороны органов чувств: часто – шум в ушах; нечасто – нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, снижение слуха (временное или необратимое), скотома;
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз;
  • Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница, алопеция, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический дерматит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) фотосенсибилизация;
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, отек гортани, бронхоспазм, пневмонит;
  • Аллергические реакции: нечасто – анафилактоидные реакции, отек губ и языка, анафилактический шок (как правило, развивается стремительно), аллергический васкулит;
  • Прочие: нечасто – развитие некротизирующего фасциита, вызванное ухудшением инфекционных процессов.

Нежелательными эффектами применения Диклака в форме геля могут стать:

  • Системные реакции: аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспастических реакций; генерализованная кожная сыпь;
  • Местные реакции: экзема; контактный дерматит (покраснение, зуд, отечность участка тела в месте нанесения геля, везикулы, папулы, шелушение); фотосенсибилизация.

Передозировка

Таблетки, раствор, суппозитории

Основные симптомы: помутнение сознания, рвота, головная боль, головокружение, одышка; у детей – миоклонические судороги, абдоминальная боль, тошнота, нарушение функции почек и печени, кровотечения.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, форсированный диурез. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Гель

Передозировка при наружном применении диклофенака практически невозможна, что связано с крайне низкой системной абсорбцией.

Особые указания

В период применения суппозиториев и таблеток Диклак рекомендуется проводить систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови, исследование кала на наличие крови.

При приеме Диклака следует исключить употребление алкоголя.

Нанесение геля допускается только на неповрежденные участки кожи, не рекомендуется использовать окклюзионную повязку. Не допускать попадания геля на открытые раны и слизистые поверхности тела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Диклака в форме раствора, суппозиториев, таблеток больным необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, выполнение которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: раствор, суппозитории, таблетки – Диклак противопоказан; гель – в III триместре беременности терапия противопоказана, в I и II – возможно применение под врачебным контролем;
  • период лактации: Диклак во всех лекарственных формах противопоказан.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • гель – до 6 лет;
  • суппозитории по 50 мг – до 15 лет;
  • раствор для в/м введения, суппозитории по 100 мг, таблетки – до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (почечной недостаточности) применять Диклак следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При обострении печеночной порфирии и тяжелых нарушениях печеночной функции Диклак должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Диклаком у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами относится к Диклаку в форме раствора, суппозиториев и таблеток.

Прием Диклака повышает уровень концентрации в плазме крови метотрексата, дигоксина, препаратов циклоспорина и лития.

Снижает действие диуретических, гипогликемических, гипотензивных и снотворных средств.

При применении Диклака на фоне антикоагулянтов и тромболитических средств возможно появление кровотечений, чаще из ЖКТ.

Диклак увеличивает вероятность развития побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (ГКС) (кровотечения из ЖКТ), нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой, происходит снижение концентрации диклофенака в крови.

При одновременном приеме Диклака:

  • Калийсберегающие диуретики – повышают риск гиперкалиемии;
  • Парацетамол – повышает риск возникновения нефротоксических эффектов диклофенака;
  • Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, пликамицин и вальпроевая кислота – увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии;
  • Препараты золота и циклоспорин – повышают нефротоксичность;
  • Препараты, блокирующие канальцевую секрецию – повышают уровень концентрации в плазме крови диклофенака, усиливая его токсичность;
  • Этанол, колхицин, кортикотропин и препараты зверобоя – повышают риск кровотечений из ЖКТ.

Применение всех лекарственных форм Диклака усиливает действие средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

Аналоги

Аналогами Диклака являются: Дикловит, Диклоран, Диклофенак, Диклофенак Ретард, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Эском, Диклофенак-Альтфарм, Вольтарен, Вольтарен Эмульгель, Ортофен,

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C, раствор и суппозитории в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности: раствор для в/м введения, суппозитории по 50 мг, таблетки, гель – 3 года; суппозитории по 100 мг – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, раствор и свечи отпускаются по рецепту. Гель отпускается без рецепта.

Отзывы о Диклаке

Согласно отзывам, Диклак – эффективное обезболивающее и противовоспалительное средство. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто. Гель чаще всего характеризуют как препарат, оказывающий быстрое действие. К его недостаткам относят непродолжительное и/или недостаточное действие, неприятный запах, а также то, что гель скатывается с кожи.

Цена на Диклак в аптеках

ДИКЛАК ГЕЛЬ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Диклак гель – настероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Действующее вещество – диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты. Диклак гель обладает выраженными местными противовоспалительным, противоревматическим и обезболивающим действиями, которые обусловлены ингибированием процесса синтеза простагландинов (медиаторы воспаления и боли). Применение диклофенака позволяет добиться увеличения объема движений пораженного сустава, снижения выраженности болевых явлений в движении и при покое.
Активное вещество при попадании на кожу резорбируется медленно и частично. Элиминация и метаболизм средства аналогичны при системном (диклак кишечнорастворимые таблетки или диклак ID) и местном использовании.

Назначается Диклак гель для купирования отека, воспаления и боли при:
• ревматических процессах в области мягких тканей (тендовагинит, тендинит, миозит, невропатия плечевого сплетения, артрит);
• заболеваниях суставов дегенеративного генеза (например, артроз коленного сустава);
• бытовой, спортивной, производственной травме (ушиб, растяжение связок, отеки).

Способ применения

Диклак гель наносится 2-3 р/д тонким слоем полоской длиной 4-8 см (2-4 г геля) на пораженные участки тела. Препарат может назначаться совместно с ионофорезом диклак геля. При этом наблюдается повышение степени проникновения геля перкутанно. В случае ионофореза диклак гель наносят под катод (отрицательный электрод). Длительность лечения – 10-14 дней.

Системное действие Диклак геля развивается, как правило, в случае применения высоких доз или нанесения на большую площадь кожи. Системные побочные эффекты такие же, как при применении таблетированной или инъекционной формы препарата.
Местные побочные действия: покраснение кожи, зуд, жжение, экзантема, нарушение десквамации и сухость кожи.
:
Противопоказаниями к применению препарата Диклак гель являются: индивидуальные реакции гиперчувствительности к диклофенаку натрия или другим составляющим средства, возраст до 6 лет.

Беременность

:
Воздействие подавления образования простагландинов при беременности не изучено, так же отсутствует достаточный опыт применения Диклак геля в этот период. Недостаточно данных о безопасности назначения препарата Диклак гель при беременности и кормлении грудью. Поэтому назначение средства в первые 6 месяцев беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата у беременных в случае, если ожидаемая польза от средства превысит возможные риски для новорожденного (плода). Противопоказано назначение диклак геля в третьем триместре беременности на большой площади и в течение длительного времени.
В небольших количествах диклофенак натрия проникает в грудное молоко. Рекомендуется не использовать средство при грудном вскармливании на большой площади тела в течение длительного времени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружены.
:
В случае местного применения интоксикация диклофенаком натрия маловероятна.

Условия хранения

Срок хранения 3 года при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Форма выпуска

Гель в тубе 50 г (диклофенака натрия 5%). Гель желтоватого цвета или бесцветный, с характерным запахом изопропанола. Не содержит пузырьков воздуха.

Состав

:
Активное вещество: диклофенак натрия.
Неактивные вещества: гипромеллоза, изопропанол, очищенная вода, макрогол-7-глицерол кокоат, масло «Bouquet» WN 4507 (ароматизатор).

Дополнительно

:
С осторожностью назначают диклак гель при наличии астматических приступов в анамнезе, при аллергическом рините, аллергических реакциях кожных покровов, других реакций, связанных с применением местно в анамнезе обезболивающих препаратов и НПВС. В этих случаях назначение препарата осуществляют после тщательной оценки взаимоотношения польза/риск.
Не рекомендуется применять диклак гель в случае раздражения кожи, наносить на открытые раны. Не допускать попадания в глаза.

Диклак таблетки — инструкция по применению

( diclofenac | диклофенак )

Регистрационный номер:

П № 011215/03 от 19.08.2005

Торговое название: Диклак®

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия

Состав:

одна таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия – 75 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кукурузный крахмал, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, оксид железа красный.

Описание: таблетки с гладкой поверхностью, состоят из двух слоев (розовый/белый), круглые, плоские с фаской с обеих сторон.

Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АВ05

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в два раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождаюшийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды.
Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.
Таблетки 150 мг: по 1 таблетке в сутки.
Максимальная суточная доза препарата – 150 мг.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение,перфорация), желудочно-кишечное кровотечение.
Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% — головная боль, головокружение.
Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% — шум в ушах.
Реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% — задержка жидкости.
Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система:
Реже 1% — кашель,бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение:
Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 75 или 150 мг. По 10 таблеток в блистер. 1, 2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Список Б
При температуре не выше 25 °С. В месте, недоступном для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Индустриштрассе 25, Хольцкирхен, Германия.

Представительство в Москве: 121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Диклак®

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Гель 5 %

Cостав

100 г геля содержит

активное вещество – диклофенак натрия 5.00 г

вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, макрогол-7-глицерол кокоат, гипромеллоза, парфюмерное масло «Букет» WN4507, вода очищенная.

Описание

Гель от бесцветного до слегка желтого цвета, без видимых воздушных пузырьков, с характерным запахом изопропилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02АА15

Фармакокинетика

Всасывание

Количество резорбирующегося через кожу диклофенака пропорционально площади, на которую он нанесен, а также зависит от суммарной дозы препарата Диклак® гель и степени гидратации кожи. Это также зависит от общей дозы нанесенного препарата и влажности кожи. После местного нанесения 2,5 г Диклак® геля на поверхность кожи площадью 500 см2 абсорбция диклофенака составляет приблизительно 6%. Применение препарата под повязкой в течение 10 ч приводит к троекратному увеличению резорбции диклофенака.

Распределение

После нанесения Диклак® геля на кожу суставов кисти и колена диклофенак определяется в плазме крови (его Сmax примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приема), синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, особенно с альбумином (99,4%). Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак непосредственно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где достигает концентрации в 20 раз выше, чем в плазме крови.

Биотрансформация

При биотрансформации, определенная часть неизменных молекул диклофенака соединяется с глюкуроновой кислотой, однако при однократном либо множественном гидроксилировании, основная часть трансформируется в несколько фенольных метаболитов, которые превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два из этих метаболитов биологически активны, но их действие гораздо слабее, чем у диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет в среднем 263±56 мл/мин, а конечный период полувыведения составляет 1–2 ч.

Полувыведение из плазмы из четырех метаболитов, включая два активных метаболитов, в том числе короткий — 1-3 часа. Период полувыведения из одного метаболита (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) намного длиннее, однако этот метаболит практически неактивен. Диклофенак и его метаболиты выводятся с мочой.

Особые группы пациентов

Диклофенак и его метаболиты не накапливаются у пациентов с нарушенной функцией почек.

Характер кинетики и метаболизма диклофенака у пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени такой же, как у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Диклофенак является НПВП с противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Основной механизм его действия заключается в подавлении биосинтеза простагландинов.

Применение препарата при травмах способствует регенерации клеток соединительной ткани связок и суставов, приводит к ускорению восстановления поврежденных сухожилий и мышц. Кроме того, водно-спиртовая основа препарата способствует охлаждению и развитию некоторой анестезии в месте нанесения.

симптоматическое лечение боли, воспаления и отека при:

— повреждении сухожилий, связок, суставов, мышц вследствие травмы — дегенеративных заболеваниях суставов (артроз колена или мелких

суставов) — локализованных повреждениях мягких тканей, вызванных ревматической

болезнью

Способ применения и дозы

Диклак® гель применяют 2–3 раза в сутки, наносят тонким слоем и слегка втирают в кожу. Препарат предназначен только для наружного применения. Количество применяемого препарата зависит от размера болезненной зоны, например 2–4 г Диклак® геля (что по объему сопоставимо с размером вишни или грецкого ореха) достаточно для нанесения на область площадью 400–800 см2. Подождите несколько минут до высыхания геля перед тем, как надеть одежду.

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно участок рук подлежит лечению. Препарат не следует применять под окклюзионную повязку.

Продолжительность лечения зависит от показателей и эффективности терапии. Показания для продолжения терапии рекомендуется пересматривать через 2 недели.

Особые группы пациентов

Дети

Из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата детям в возрасте до 12 лет назначать препарат не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Не требуется коррекции дозирования препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Не требуется коррекции дозирования препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Не требуется коррекции дозирования препарата.

В связи с низкой степенью всасывания диклофенака в системный кровоток риск развития системных побочных эффектов невелик.

Часто(≥1/100 до < 1/10)

— дерматит (в том числе, контактный дерматит), сыпь, покраснение, экзема, зуд, эритема

Редко (≥1/10000 до < 1/1000)

— буллезный дерматит

Очень редко(<1/10000)

— пустулезные высыпания

— реакции гиперчувствительности (в том числе, крапивница), ангионевро-

тический отек

— астма, бронхоспастические реакции

— реакции светочувствительности

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата

— наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, возникших в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

— нарушение целостности кожных покровов

Лекарственные взаимодействия

Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий минимальна.

В состав геля добавлен липофильный компонент (макрогол-7-глицерол кокоат) для смягчения и питания кожи, а также парфюмерное масло «Букет» (WN4507) для придания приятного аромата.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении Диклак® геля незначительна по сравнению с применением его пероральных форм. Но системное действие не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклак® гель рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на поврежденные, воспаленные или инфицированные участки и открытые раны. Не следует допускать попадание геля в глаза и на другие слизистые оболочки. Препарат нельзя принимать внутрь. При появлении какой-либо кожной сыпи лечение препаратом следует прекратить. Диклак® гель не следует применять под окклюзионную повязку, но допускается его применение под воздухопроницаемую повязку.

Беременность и период лактации

Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных ограничен, его не рекомендуют применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко при местном применении, поэтому при кормлении грудью применение препарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Вследствие низкой системной абсорбции диклофенака интоксикация после местного применения маловероятна. В случае случайного проглатывания препарата следует промыть желудок и принять сорбент. Лечение симптоматическое с применением терапевтических мер, используемых при отравлении НПВП.

Форма выпуска и упаковка

По 50 г или 100 г геля помещают в тубы алюминиевые. По 1 тубе алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Срок хранения после первого вскрытия 1 год.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

Производитель/Упаковщик

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Lange Göhren 3, 39171 Osterweddingen.

Владелец регистрационного удостоверения

Сандоз д.д, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции ( товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона + 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

Диклак гель

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *