Дифенин – таблетки с противосудорожным, обезболивающим и антиаритмическим эффектом. Показаниями к назначению являются терапия и профилактика:

  • Эпилепсии
  • Эпилептического статуса
  • Аритмии желудочков.

Как дополнительное средство Дифенин назначается при комбинированной схеме лечения невралгии тройничного нерва.

Состав и лекарственная форма

Содержание одной таблетки:

  • Активное вещество: 117 мг фенитоина
  • Вспомогательные компоненты: гидроокись натрия, крахмал из картофеля, Е 470, тальк.

Дифенин таблетки – белые либо беловатые круглые пилюли со скошенными краями. Фасуются по 10 штук. В пачке из картона – 1, 2, 3 или 5 блистеров, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Противосудорожное действие Дифенина обеспечивается свойствами его главного компонента – фенитоина. Вещество является производным соединением гидантоина и, помимо противоэпилептического эффекта, одновременно оказывает антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действия.

Эффект терапии объясняется способностью фенитоина стабилизировать мембраны нервных клеток, а также блокировать дальнейшее расширение возбуждения и судорожной активности, нейтрализует возможность повторных разрядов и их передачу в мышечные и нервные клетки. Вещество воздействует на определенные рецепторы в мозжечке, стимулируя тормозные механизмы, воздействующие на кору ГМ. Благодаря этому происходит уменьшение судорожной активности.

Антиаритмическое действие фенитоина связано с его способностью стабилизировать мембраны определенных нервных волокон, что уменьшает проникновение кальциевых ионов и, соответственно, – возбудимость.

Препарат увеличивает болевой порог при тригеминальной невралгии, сокращает длительность приступов, устраняет возможность рецидивов.

Противосудорожный эффект фенитоина также связан с его мембраностабилизирующей способностью: вещество ослабляет интенсивность и время повторных разрядов и их передачу в клетки нервов и мышц.

Препараты с фенитоином всасываются с небольшой скоростью, причем быстрота усвоения зависит от формы примененного лекарственного средства.

Фенитоин отличается высокой активностью: способен проходить во все жидкости организма. Лекарство обнаруживается в слюне, сперме, грудном молоке, спинном мозге и желудочном соке. Вещество легко проходит сквозь плаценту, после чего уровень его концентрации в плазме плода соответствует содержанию в плазме матери. Является индуктором изоферментов печени.

Период полувывода напрямую зависит от примененной дозировки и уровня плазменного содержания. Выводится из организма через кишечник, продолжительность процесса напрямую зависит от величины примененной дозировки и уровня концентрации в крови.

Способ применения

Средняя стоимость: (10 табл.) – 34 руб., (20 табл.) – 58 руб.

Таблетки Дифенина рекомендуется принимать в процессе приема пищи или сразу после еды. Режим дозировки и кратность приемов определяется отдельно для каждого пациента.

Взрослые

Лечение начинают с суточной дозировки 3-4 мг на 1 кг массы тела, затем последовательно ее увеличивают до тех пор, пока не подберется оптимальное количество для терапевтического эффекта. При поддерживающей схеме обычно назначают 200-500 мг, равномерно распределенные на несколько приемов в течение суток.

Дети

Суточную норму лекарства рассчитывают по формуле 5 мг на 1 кг. Полученное количество распределяют на два приема в течение дня. Наивысшая суточная норма – 300 мг, при поддерживающем курсе – 4-8 мг на 1 кг.

При беременности и кормлении грудью

Препарат с фенитоином запрещен для терапии беременных. Использовать Дифенин инструкция по применению разрешает исключительно в редких случаях, когда польза для матери очевидно выше, чем предполагаемый вред для эмбриона/плода. Имеются данные, что после лечения препаратом во время вынашивания рождались дети с опухолями (в том числе и с нейробластомой), расщелиной нёба («волчьей пастью»).

Кормящим женщинам также запрещено пить таблетки, поскольку фенитоин выделяется с молоком, и после проникновения в детский организм вызывает побочные эффекты у младенца. На время терапии от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Дифенин не должен назначаться для терапии при:

  • Наличии индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства
  • Функциональной недостаточности сердца, синдроме МАС, АВ-блокаде II-III ст., синусовой брадикардии, СА-блокаде
  • Патологиях печени и/или почек
  • Резком истощении организма (кахексии)
  • Порфириновой болезни
  • Беременности, лактации.

Особые указания по лечению Дифенином

Если у пациента имеется непереносимость хотя бы одного гидантоинового противоэпилептического ЛС, то назначение других медикаментов должно проводиться с осторожностью. Возможно, что и к этим лекарствам у него будет повышенная реакция.

Дифенин должен отменяться постепенно, поскольку внезапное прекращение лечения вызовет шоковую реакцию организма, которая проявится синдромом отмены. Если пациенту по показаниям потребуется резкий отказ от препарата, его следует заменить другими ЛС, не относящимся к этой фармгруппе.

В связи с тем, что метаболические преобразования фенитоина протекают с участием печени, пациентам с патологиями этого органа требуется особенно внимательный подход при определении дозировки.

Во время лечебного курса Дифенином требуется соблюдать специальную диету, направленную на восполнение нехватки витамина D и эффекта от УФ излучения, поскольку во время лечения и особенно при длительном курсе антиконвульсантом происходит ухудшение метаболизма веществ, что негативно сказывается на плотности костной ткани.

Терапия фенитонином детей в период интенсивного роста может вызвать нежелательные реакции в соединительной ткани.

Плазменная концентрация фенитоина снижается при хроническом алкоголизме и повышается при остром отравлении этанолом.

Во время терапии фенитоином у многих пациентов наблюдалось замедление психомоторных функций. Поэтому Дифенин надо применять очень осторожно, если работа связана с повышенным риском для здоровья и жизни. В период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Принимать таблетки Дифенина нужно с соблюдением условий совмещения с другими медикаментами:

  • Крайне осторожно нужно сочетать Дифенин с ЛС, угнетающими функционирование центральной НС (особенно с другими противосудорожными средствами), так как имеется угроза усиления подавляющего воздействия.
  • Повышение уровня концентрации фенитоина и интенсификация действия происходит при совмещении со многими лекарствами: противомикотиками, Метронидазолом, хлорамфениколом, антигистаминными препаратами, диазепамом, Изониазидом, эстрогенов, сульфинпиразоном, салицилатами, витамином D и др. Помимо этого, действие этих медикаментов также изменяется под влиянием фенитоина. Если во время терапии Дифенином потребуется применение иных ЛС, то надо обязательно проконсультироваться об условиях их одновременного приема.
  • При совместном приеме с фенобарбиталом, ЛС на основе производных фенотиазина, противоопухолевыми средствами непредсказуемо изменяется уровень плазменного содержания фенитоина. Влияние Дифенина на фенобарбитал также невозможно предугадать.
  • Совместное использование фенитоина с ацетазоламидом может спровоцировать снижение минерализации костей, развитие рахита.
  • Влияние Дифенина может ослабнуть под влиянием ЛС с ацикловиром, так как эти медпрепараты уменьшают его концентрацию в плазме.
  • Если в комбинированной терапии используется вальпроевая кислота, то следует ожидать в первые недели лечения уменьшение содержания в плазме фенитоина и активизации его метаболизма. После этого происходит обратный процесс, и концентрация фенитоина возрастает.
  • Совмещение с верапамилом, нимодипином, дезипрамином и фелодипином понижает уровень содержания в плазме.
  • Совмещение с дилтиаземом, фенилбутазоном, нифедипином или циметидином способствует росту концентрации фенитоина и усилению его токсического воздействия. Такой же эффект наблюдается при взамодействии Дифенина с дисульфирамом.
  • При одновременном курсе с имипрамином, ритонавиром, фелбаматом или кларитромицином происходит увеличение содержания фенитоина в крови.
  • Действие Дифенина ослабляется из-за снижения плазменного содержания его активного вещества, которому сопутствует совмещение с фолиевой кислотой, карбамазепином, сукральфатом. Соответственно, снижается лечебный эффект.
  • Фенитоин уменьшает эффект лекарств с парацетамолом.
  • Пиридоксин снижает терапевтический эффект Дифенина.
  • Всасываемость фенитоина замедляется при совмещении с сукральфатом.
  • Теофиллин и фенитоин взаимно снижают уровни содержания в плазме и тем самым ухудшают действие друг друга.

Побочные эффекты

Активное вещество Дифенина способно спровоцировать нежелательные реакции организма во время терапии:

  • Центральная и периферическая НС: нистагм, головокружение, временная нервозность, утрата чувствительности и/или двигательной координации, помрачение сознания, лабильность настроения, нарушение сна, боли головы, расстройство речи, заикание, нервные тики, дрожь, периферическая нейропатия.
  • ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, гиперплазия десен (разрастание тканей обычно наблюдается в первые полгода лечения, проявляется сначала в виде гингивита), запор, поражение печени вплоть до острой недостаточности.
  • Кроветворная система: тромбоцитопения, снижение уровня лейкоцитов, гранулоцитопения, панцитопения, в12-дефицитная анемия, макроцитоз.
  • Эндокринная системы: огрубление лица, укрупнение губ, выпячивание нижней челюсти.
  • Локомоторная система: при длительном курсе вследствие отсутствия метаболизма витамина D – хрупкость костей, переломы, рахит.
  • Аллергические проявления: высыпание, лихорадка, дерматит, СКВ, синдром Лайелла, экссудативная злокачественная эритема, анафилаксия.
  • Иммунная система: индивидуальные реакции, эозинофилия, дисфункция печени.
  • Прочие симптомы: гипертрихоз, искаженное восприятие вкуса, в некоторых случаях отмечалось развитие болезни Пейрони.

При появлении этих или иных побочных реакций нужно обратиться к своему врачу, чтобы определить дальнейшую схему приема или отмены Дифенина.

Передозировка

Перенасыщение организма Дифенином проявляется в виде усиленных побочных реакций. Интенсивность проявления зависит от величины принятой дозы. Предполагаемая смертельная дозировка для взрослых пациентов составляет 2,5 г.

Начальные проявления передозировки: расстройство речи, нистагм (непроизвольные движения глаз), атаксия. Также у пациента возможно развитие тремора, сонливости, тошноты, рвоты, гиперрефлексии. Тяжелые проявления – резкое падение давления, кома. Летальный исход может вызвать расстройство сердечной деятельности и дисфункции органов дыхания

В связи с отсутствием специфического антидота к фенитоину, для устранения передозировки применяются традиционные меры по очищению организма от лекарства: если пациент в сознании, то проводится промывание желудка, стимулируется рвотный рефлекс, назначается активированный уголь. Симптоматическая терапия назначается в соответствии с состоянием пациента, возможно назначение ИВЛ, поддержание сердца и органов дыхания.

Аналоги

Подобрать к таблеткам Дифенин аналоги или заменители может только лечащий специалист, знакомый с особенностями состояния здоровья пациента.

Карбамазепин

Обновление, Марбиофарм, Розфарм, Синтез (РФ)

Цена: (40 табл.) – 57-69 руб.

ЛС на основе одноименного активного вещества, являющегося производным дибензоазепином. Оказывает противоэпилептическое, нейро- и психотропное действия. Медикамент назначается при эпилепсии, острых формах маниакальных состояний, невралгии тройничного нерва, алкогольной абстиненции и пр.

Препарат снимает частоту эпилептических припадков, устраняет депрессию и болезненную нервозность.

Производится в таблетках, схема курса определяется индивидуально.

Плюсы:

  • Доступная цена
  • Помогает
  • Подходит для длительного лечения.

Минусы:

  • Тошнота
  • Головные боли.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Дифенин»
Скачать инструкцию «Дифенин»
92 кб

Дифенацин 1% масляный раствор (МРД)

ДИФЕНАЦИН 1% масляный раствор (МРД) (Olei solutio Difenacini 1%)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Родентицидное средство содержит в качестве действующего вещества 1% дифенацина (2-дифенилацетил-индандион-1,3), а в качестве вспомогательных компонентов подсолнечное масло и краситель (метиленовый синий или эозин-Н). Представляет собой маслянистую жидкость, подкрашенную красителем в предостерегающий синий, розовый или другой яркий цвет. Расфасовывают по 500 мл в пластиковые флаконы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Дифенацин, входящий в состав средства, обладает антикоагулянтным действием. При попадании в организм грызунов он замедляет образование в печени протромбина, снижает свертываемость крови, увеличивает порозность периферических кровеносных сосудов, вызывает геморрагический диатез, приводящий к гибели грызунов на 3-7 сутки. Дифенацин по степени воздействия на организм грызунов относится к высокоопасным веществам: ЛД50 для серых крыс 4-6 мг/кг. При 4-5-кратном потреблении доза дифенацина 0,5 мг/кг является для них смертельной. ЛД50 для мышей 20-30 мг/кг. Дифенацин и препараты на его основе обладают ярко выраженными кумулятивными (Ккум < 1) и кожнорезорбтивными свойствами, что делает их опасными при систематическом попадании в организм животного. Дифенацин 1% масляный раствор по степени токсического воздействия на организм теплокровных животных относится к умеренно опасным веществам. Не представляет ингаляционной опасности, не раздражает кожу и очень слабо раздражает слизистые оболочки глаз.

ПОКАЗАНИЯ

Для уничтожения серых и черных крыс, домовых мышей и полевок в животноводческих, птицеводческих, фермерских хозяйствах и на других объектах ветеринарного надзора.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Пищевую основу (очищенное зерно, комбикорм и другие продукты, имеющиеся в хозяйстве) тщательно перемешивают со средством из расчета 15 г Дифенацина 1% масляного раствора на 985 г пищевой основы в емкости до равномерного распределения средства. Для полного впитывания препарата в зерно приманку оставляют на сутки и еще раз перемешивают, после этого она готова к применению. Перед проведением дератизации определяют степень заселенности объектов грызунами, обращая особое внимание на укрытые изолированные места, мусорные кучи, крыши, отверстия в стенах. Приманку размещают на заселенных грызунами объектах, в местах, недоступных для домашних животных, посторонних лиц и детей, выбирая площадки, где грызуны более всего причиняют вред или оставляют следы своей деятельности. Эти места, называемые приманочными точками, обычно располагают под полом, за ларями, в тамбурах, свободных станках, на балках, выступах, перекладинах, вдоль стен и возле нор. Каждую приманочную точку нумеруют и размещают приманку на подложки из толстого картона, рубероида, фанеры или шифера. Контроль за поедаемостью провозят через 1-2 дня после раскладки приманки, а затем не реже 1 раза в неделю. Приманку раскладывают при помощи пластиковой ложки или рукой, защищенной резиновой перчаткой. Для уничтожения крыс в каждую приманочную точку размещают 200-300 г приманки, а для мышей — 100-200 г. Расстояние между точками раскладки для мышевидных грызунов от 2 до 15 метров в зависимости от захламленности помещения и численности грызунов. Для крыс желательна раскладка в каждую из 2-3 близкорасположенных нор. Приманка на объекте должна быть в достаточном количестве в течение всего периода дератизационных мероприятий (30-40 дней). По мере поедания приманки грызунами ее следует добавлять или заменять новой порцией. Нетронутую в течение 2 недель приманку переносят на другое посещаемое грызунами место. В профилактических целях средство целесообразно периодически размещать в местах возможного появления грызунов. В этом случае контроль за поедаемостью приманки необходимо осуществлять не реже 2 раз в месяц. По окончании дератизации оставшуюся приманку уничтожают или, если она еще доброкачественная, используют на других объектах. Трупы грызунов регулярно собирают щипцами, совком, а если руками, то обязательно в резиновых перчатках, и утилизируют. По окончании работ остатки приманки и упаковку собирают и утилизируют. Остатки средства, непригодные для повторного использования, и трупы грызунов сжигают или закапывают в землю на глубину не менее 50 см.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

К работе с Дифенацином 1% масляным раствором не допускаются несовершеннолетние, беременные и кормящие женщины, лица, страдающие заболеваниями сердечно-сосудистой системы и болезнями, сопровождающимися кровотечениями (язвы, туберкулез, геморрагии и т. п.). Лица, допущенные к работе с родентицидным средством, проходят специальный инструктаж. Во время работы запрещается пить, курить и принимать пищу. 2Не раскладывать приманку вблизи водоемов и источников водоснабжения, исключить применение приманки в местах, доступных детям, домашним животным и птицам. Люди, проживающие или работающие на обрабатываемых объектах, должны быть оповещены о наличии на объекте ядовитой приманки и о соблюдении мер предосторожности. При случайном попадании родентицидного средства в желудочно-кишечный тракт, необходимо немедленно отстранить пострадавшего от контакта с родентицидом и принять меры по удалению яда из организма (вызвать рвоту, дать активированный уголь (10-20 таблеток) и солевое слабительное: столовую ложку глауберовой соли в двух стаканах воды). После оказания первой помощи, а также в случае появления признаков интоксикации необходимо обратиться к медицинскому врачу. При попадании яда на кожу пораженные участки следует тщательно промыть водой с мылом или 0,2% раствором марганцовокислого калия; при попадании в глаза обильно промыть водой в течение 10 минут, а затем дополнительно 2% раствором питьевой соды. В случае отравления Дифенацином 1% масляным раствором противоядием является витамин К (викасол).

Дифенин
(Diphenin)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении амиодарона, противогрибковых средств (в т.ч. амфотерицина B, флуконазола, кетоконазола, миконазола, итраконазола), метронидазола, хлорамфеникола, хлордиазепоксида, диазепама, дикумарола, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, галотана, изониазида, метилфенидата, омепразола, флуоксетина, эстрогенов, салицилатов, сукцинимидов, сульфинпиразона, сульфонамидов, толбутамида, тразодона возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Терапевтическое действие противогрибковых средств, клозапина, ГКС, дикумарола, дигитоксина, доксициклина, фуросемида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, хинидина, рифампицина, витамина D изменяется при одновременном применении фенитоина.

При одновременном применении с производными фенотиазина (в т.ч. с хлорпромазином, прохлорперазином, тиоридазином), фенобарбиталом, противоопухолевыми средствами возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с ацикловиром возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его эффективности.

При одновременном применении вальпроевой кислоты в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин, как индуктор печеночных ферментов, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении уменьшаются концентрации в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

Описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови и развития токсических эффектов при одновременном применении с габапентином.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и возникновение риска развития токсического действия.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций; с имипрамином, кларитромицином — возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фолиевой кислотой, резерпином, сукральфатом, вигабатрином возможно понижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия.

У пациентов, получающих фенитоин, возможно уменьшение эффективности парацетамола.

При приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с ритонавиром имеются сообщения о повышении концентрации фенитоина в плазме крови. Полагают, что взаимодействие возможно, но его характер окончательно не установлен.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается всасывание фенитоина.

При одновременном применении с теофиллином возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и теофиллина и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с фелбаматом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с фенилбутазоном описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенитоина.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация фенитоина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно уменьшение или повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Взаимодействие неоднозначно.

Дифенин инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *