Бутамират (Butamirate)

  • Применение вещества Бутамират
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бутамират
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бутамират
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бутамират

Латинское название вещества Бутамират

Butamiratum (род. Butamirati)

Химическое название

2-этиловый эфир альфа-этилбензолуксусной кислоты (в виде цитрата)

Брутто-формула

C18H29NO3

Фармакологическая группа вещества Бутамират

  • Противокашлевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A37 Коклюш
  • R05 Кашель
  • Код CAS

    18109-80-3

    Характеристика вещества Бутамират

    Бутамират — практически бесцветная жидкость со специфическим запахом, практически нерастворима в воде, хорошо растворима в этаноле, ацетоне, эфире. Бутамирата цитрат — белые, гигроскопические кристаллы. Молекулярная масса — 499,55.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противокашлевое, бронхолитическое.

    Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа Cmax достигается через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1,4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.

    Применение вещества Бутамират

    Сухой кашель любой этиологии (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде, во время хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о прохождении бутамирата через плацентарный барьер и безопасности его применения при беременности отсутствуют. Противопоказано применение в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно только после консультации с врачом. В период кормления грудью применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Побочные действия вещества Бутамират

    Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергические реакции.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, снижение АД.

    Лечение: легкие формы передозировки лечения не требуют; в тяжелых случаях — промывание желудка, назначение активированного угля, солевые слабительные, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Бутамират

    С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. Если пациент начал принимать бутамират без консультации с врачом и после 3–4 дней лечения кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и ЛС, угнетающие ЦНС (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Омнитус® 0.1376
    Синекод® 0.0691
    Коделак® Нео 0.0342
    Бутамирата цитрат 0.0016
    Панатус® 0.0007
    Панатус® Форте 0.0004
    Туссикод 0
    Бутамират 0
    Фармакод 0

    Аналоги препарата бутамират

    реклама

    У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?
    Нет Да

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства бутамират, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Бутамират — Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает отхаркивающим, умеренным бронходилатирующим и противовоспалительным действием. Улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Бутамират, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией Бутамират Butamirate
    2-этиловый эфир альфа-этилбензолуксусной кислоты (в виде цитрата)
    C 18 H 29 NO 3 Противокашлевые средства 18109-80-3
    Бутамират — практически бесцветная жидкость со специфическим запахом, практически нерастворима в воде, хорошо растворима в этаноле, ацетоне, эфире. Бутамирата цитрат — белые, гигроскопические кристаллы. Молекулярная масса — 499,55.
    Фармакологическое действие — противокашлевое, бронхолитическое.
    Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.
    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа C max достигается через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1,4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T 1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.

    Сухой кашель любой этиологии (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде, во время хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш.

    Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет.

    Данные о прохождении бутамирата через плацентарный барьер и безопасности его применения при беременности отсутствуют. Противопоказано применение в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно только после консультации с врачом. В период кормления грудью применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергические реакции.

    Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, снижение АД.
    Лечение: легкие формы передозировки лечения не требуют; в тяжелых случаях — промывание желудка, назначение активированного угля, солевые слабительные, симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, доза определяется в зависимости от возраста.

    С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. Если пациент начал принимать Бутамират без консультации с врачом и после 3–4 дней лечения кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и ЛС, угнетающие ЦНС (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).

    Год последней корректировки

    Бутамират

    Всасывание

    На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтапол.

    Влияние пищи па всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг — 90 мг.

    Бутамират быстро и полностью всасывается при приёме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приёма доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг.

    Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приёме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приёме внутрь дозы 90 мг.

    Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0,67 ч; Сmах наблюдается после приёма дозы 90 мг (160 нг/мл).

    Распределение

    Бутамират имеет большой объём распределения в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2- фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5-90 мг), и составляет в среднем 89,3 % — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8 % — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

    Метаболизм

    Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путём гидроксилирования в пара-положении.

    Выведение

    Выведение трёх метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03 % от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.

    В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

    Бутамират цитрат

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *