Тромбитал

Тромбитал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Trombital

Код ATX: B01AC30

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид (acetylsalicylic acid + magnesium hydroxide)

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 81 руб.

Тромбитал – антиагрегантное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка и ядро на поперечном срезе почти белого или белого цвета .

В 1 таблетке содержатся:

  • активные вещества: ацетилсалициловая кислота – 75 мг, магния гидроксид – 15,2 мг;
  • дополнительные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: макрогол (полигликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 15 сПз), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тромбитал – комбинированный ингибитор агрегации тромбоцитов. Препарат в результате подавления в тромбоцитах продукции тромбоксана А2 снижает агрегацию, адгезию тромбоцитов и образование тромбов. После однократного приема антиагрегантное действие препарата отмечается на протяжении 7 суток (у мужчин эффект выражен в большей степени, чем у женщин).

На фоне нестабильной стенокардии ацетилсалициловая кислота уменьшает летальность и угрозу возникновения инфаркта миокарда, также она демонстрирует эффективность при первичной профилактике поражений сердечно-сосудистой системы, преимущественно инфаркта миокарда у мужчин после 40 лет, и показывает хороший результат при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Данное активное вещество в печени ингибирует выработку протромбина, способствует увеличению протромбинового времени, повышению фибринолитической активности плазмы крови и снижению уровня содержания витамин К-зависимых факторов свертывания – II, VII, IX и X. При проведении оперативных вмешательств действующий компонент усиливает риск появления геморрагических осложнений, на фоне комбинированного использования с антикоагулянтами повышает вероятность развития кровотечения.

При использовании в высоких дозах ацетилсалициловая кислота проявляет также противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты, активизирует экскрецию мочевой кислоты (нарушая в почечных канальцах процесс ее реабсорбции). В слизистой оболочке желудка блокада циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) вызывает торможение гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению слизистой и дальнейшему развитию кровотечения.

Включенный в состав Тромбитала магния гидроксид обеспечивает защиту слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Период полувыведения (Т½) активного вещества составляет примерно 15 минут, поскольку под действием ферментов оно быстро гидролизуется в салициловую кислоту в плазме крови, печени и кишечнике. У салициловой кислоты Т½ составляет приблизительно 3 часа, но может значительно возрастать при одновременном использовании высоких доз (более 3 г) ацетилсалициловой кислоты вследствие насыщения ферментных систем. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты равна 70%, но данная величина может колебаться в значительной степени, ввиду того что активное вещество метаболизируется путем пресистемного гидролиза (печень, слизистая ЖКТ) с участием ферментов в салициловую кислоту, биодоступность которой составляет 80–100%.

Применяемые дозы магния гидроксида не оказывают влияния на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых поражений, включая тромбоз и острую сердечную недостаточность при имеющихся факторах риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, ожирение, пожилой возраст);
  • профилактика тромбоза кровеносных сосудов и повторного инфаркта миокарда;
  • профилактика тромбоэмболии после осуществления хирургических вмешательств на сосудах, таких как аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика;
  • нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Абсолютные:

  • желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в период обострения;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов);
  • частичное или полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо любых других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), включая указания в анамнезе;
  • бронхиальная астма, обусловленная приемом салицилатов и других НПВС;
  • предрасположенность к кровотечению (геморрагический диатез, тромбоцитопения, недостаточность витамина К);
  • почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • тяжелая печеночная недостаточность (классы B и C по шкале Чайлд – Пью);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • I и III триместры беременности и период кормления грудью;
  • сопутствующий прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и выше;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим НПВС.

Относительные (принимать таблетки Тромбитал необходимо с особой осторожностью):

  • желудочно-кишечные кровотечения или эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ в анамнезе;
  • нарушения деятельности почек (КК выше 30 мл/мин);
  • печеночная недостаточность (класс A по шкале Чайлд – Пью);
  • сахарный диабет;
  • хронические заболевания органов дыхания, бронхиальная астма, полипоз носа, сенная лихорадка, аллергические состояния, лекарственная аллергия, в т. ч. в виде кожных реакций, зуда, крапивницы (поскольку ацетилсалициловая кислота может привести к появлению бронхоспазма, а также спровоцировать приступы бронхиальной астмы или развитие других реакций повышенной чувствительности);
  • подагра, гиперурикемия, т. к. ацетилсалициловая кислота, принимаемая в малых дозах, уменьшает экскрецию мочевой кислоты;
  • II триместр беременности;
  • предполагаемое хирургическое вмешательство (в т. ч. такое незначительное, как экстракция зуба), поскольку Тромбитал может стать причиной развития кровотечений на протяжении нескольких дней после его приема;
  • пожилой возраст;
  • сочетанный прием со следующими лекарственными средствами: НПВС и производные салициловой кислоты в высоких дозах, дигоксин, вальпроевая кислота, антикоагулянты, антиагрегантные/тромболитические средства, метотрексат в дозе ниже 15 мг в неделю, инсулин и пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, этанол (включая этанолсодержащие напитки), ибупрофен, системные глюкокортикостероиды (ГКС), препараты лития, ингибиторы карбоангидразы, сульфаниламиды, наркотические анальгетики.

Тромбитал, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тромбитал принимают перорально, запивая водой, 1 раз в сутки. При возникших трудностях с проглатыванием целой таблетки ее можно разжевать или предварительно растолочь в порошок.

Рекомендуемый режим дозирования Тромбитала:

  • сердечно-сосудистые заболевания, включая тромбоз и острую сердечную недостаточность при имеющихся факторах риска в целях первичной профилактики: в первые сутки – 2 таблетки, в дальнейшем по 1 таблетке в сутки;
  • тромбоэмболия после хирургических вмешательств на сосудах, повторный инфаркт миокарда и тромбоз кровеносных сосудов в целях профилактики: в суточной дозе 1–2 таблетки;
  • нестабильная стенокардия: в суточной дозе 1–2 таблетки; для более быстрой абсорбции первую таблетку препарата рекомендуется разжевать.

Тромбитал предназначен для длительного использования, доза средства и продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Принимать препарат требуется только в вышеуказанных дозах в соответствии с показаниями.

Побочные действия

  • нервная система: часто – бессонница, головная боль; нечасто – сонливость, головокружение; редко – шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние; с неизвестной частотой – снижение слуха (может являться признаком передозировки средства);
  • система кроветворения: очень часто – повышенная кровоточивость (кровоточивость десен, носовые кровотечения, гематомы, кровотечения из мочеполовых путей); редко – анемия; крайне редко – тромбоцитопения, гипопротромбинемия, апластическая анемия, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз; с неизвестной частотой – лейкопения; также зафиксированы сообщения о серьезных случаях кровотечений (к примеру, таких как желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг, в особенности у больных с артериальной гипертензией, которые не достигли целевых цифр АД и/или получают сопутствующее лечение антикоагулянтными средствами), в отдельных случаях имеющих жизнеугрожающий характер; кровотечения могут стать причиной развития острой или хронической железодефицитной/постгеморрагической анемии (например, по причине скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами и признаками (бледность, астения, гипоперфузия); у больных с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы зарегистрированы случаи гемолиза и гемолитической анемии;
  • дыхательная система: часто – бронхоспазм;
  • мочевыделительная система: с неизвестной частотой – нарушение деятельности почек и острая почечная недостаточность;
  • пищеварительная система: очень часто – изжога; часто – рвота, тошнота; нечасто – боль в области живота, язвы слизистой желудка и 12-перстной кишки, включая желудочно-кишечные, перфоративные (редко) кровотечения; редко – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – стоматит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, эзофагит, колит, синдром раздраженного кишечника; с неизвестной частотой – снижение аппетита, диарея;
  • аллергические реакции: часто – крапивница, отек Квинке; нечасто – анафилактические реакции, в т. ч. ангионевротический отек; с неизвестной частотой – кожная сыпь, зуд, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

При появлении/усугублении вышеописанных нежелательных эффектов или возникновении других нарушений необходимо получить консультацию специалиста.

Передозировка

Передозировка Тромбитала может отмечаться как после однократного приема высокой дозы, так и при длительном лечении. При однократном приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе ниже 150 мг/кг острое отравление считают легким, в дозе 150–300 мг/кг – средней степени, а при использовании в более высоких дозах – тяжелым.

К симптомам передозировки препарата от легкой до средней степени тяжести относятся: нарушение зрения, ухудшение слуха, головная боль, шум в ушах, головокружение, повышенное потоотделение, рвота, тошнота, гипервентиляция, тахипноэ, спутанность сознания, респираторный алкалоз. При развитии данных симптомов назначают проведение провокации рвоты и форсированного щелочного диуреза, многократный прием активированного угля, а также принимают меры, направленные на восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

К симптомам передозировки Тромбитала от средней до тяжелой степени могут относиться: очень высокая температура тела (гиперпирексия), респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гипервентиляция, угнетение дыхания, некардиогенный отек легких, асфиксия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, угнетение сердечной деятельности, желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, глухота, гипергликемия, гипогликемия (преимущественно у детей), кетоацидоз, дегидратация, нарушение деятельности почек (от олигурии до возникновения почечной недостаточности, отличающейся гипер- и гипонатриемией, гипокалиемией), угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, судороги, спутанность сознания, кома), токсическая энцефалопатия, гематологические нарушения (от подавления агрегации тромбоцитов до коагулопатии, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени).

В случае передозировки средней/тяжелой степени требуется немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии. Проводят промывание желудка, многократное введение активированного угля и слабительных, при содержании салицилатов более 500 мг/л – ощелачивание мочи, осуществляемое внутривенным (в/в) инфузионным вливанием гидрокарбоната натрия (88 мэкв в 5% растворе глюкозы в дозе 1 л, со скоростью 10–15 мл/кг/ч). Производят индукцию диуреза и восстанавливают объем циркулирующей крови (путем двух- или трехкратного в/в инфузионного введения гидрокарбоната натрия в той же дозе). Необходимо учитывать, что интенсивное в/в вливание жидкости пожилым пациентам может вызвать у них отек легких. Ацетазоламид для ощелачивания мочи не рекомендован, поскольку может спровоцировать ацидемию и увеличить токсическое влияние салицилатов.

При осуществлении щелочного диуреза требуется добиться значений pH между 7,5 и 8. Гемодиализ назначают при плазменной концентрации салицилатов в крови свыше 1000 мг/л, а у пациентов с хроническим отравлением – 500 мг/л и менее при наличии показаний (прогрессирующее ухудшение состояния, рефрактерный ацидоз, почечная недостаточность, отек легких, поражение центральной нервной системы тяжелой степени). На фоне отека легких проводят искусственную вентиляцию легких смесью, обогащенной кислородом, при отеке мозга – гипервентиляцию и осмотический диурез.

Угроза возникновения хронической интоксикации усугубляется у лиц пожилого возраста при использовании Тромбитала на протяжении нескольких дней в дозе более 100 мг/кг в сутки. У пациентов данной возрастной группы следует периодически устанавливать уровень салицилатов в плазме, поскольку у них не всегда определяются начальные симптомы салицилизма, такие как нарушение зрения, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, головная боль, головокружение.

Особые указания

Тромбитал следует принимать по назначению врача.

В случае приема ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, усугубляется опасность развития желудочно-кишечного кровотечения.

На фоне приема ацетилсалициловой кислоты во время и/или после оперативных вмешательств возможно развитие кровотечений различной степени выраженности. У больных, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, за несколько дней до проведения планового хирургического вмешательства, требуется оценить угрозу появления кровотечения по сравнению с угрозой возникновения ишемических осложнений. При значительном риске кровотечения от приема препарата необходимо временно отказаться.

При одновременном использовании Тромбитала с алкоголем повышается риск появления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

В период длительной терапии препаратом следует периодически проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии препаратами ацетилсалициловой кислоты пациентам, управляющим транспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

В I и III триместрах беременности прием Тромбитала противопоказан, поскольку ему присуще тератогенное действие. В I триместре беременности использование препарата может привести к появлению у плода расщепления верхнего неба, а в III триместре – к торможению родовой деятельности (подавлению синтеза простагландинов), гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения, преждевременному закрытию артериального протока у плода.

Салициловая кислота проходит через плацентарный барьер. Во II триместре беременности прием средства возможен только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Ацетилсалициловая кислота, так же как и ее метаболиты, проникает в материнское молоко. В период применения Тромбитала грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет принимать Тромбитал противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) использование Тромбитала противопоказано, при легкой и умеренной степени (КК более 30 мл/мин) его следует использовать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях деятельности печени (классы B и C по шкале Чайлд – Пью) прием антиагрегантного средства противопоказан. Пациентам с печеночной недостаточностью класса A по шкале Чайлд – Пью следует применять Тромбитал с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам в период лечения Тромбиталом необходимо соблюдать осторожность, т. к. при длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантного средства усугубляется риск появления желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств/веществ вследствие развития нижеперечисленных эффектов:

  • дигоксин – уменьшается его почечная экскреция;
  • метотрексат – снижается почечный клиренс, и данное вещество вытесняется из связи с белками; эта комбинация приводит к повышению частоты появления побочных реакций со стороны органов кроветворения;
  • противодиабетические пероральные средства (производные сульфонилмочевины) и инсулин – ацетилсалициловая кислота в высоких дозах проявляет гипогликемический эффект; производные сульфонилмочевины вытесняются из связи с белками плазмы крови;
  • гепарин и непрямые антикоагулянты – нарушаются функции тромбоцитов, непрямые антикоагулянты вытесняются из связи с белками плазмы;
  • вальпроевая кислота – данное вещество вытесняется из связи с белками плазмы;
  • наркотические анальгетики, другие НПВС, тромболитические, антиагрегантные и антикоагулянтные средства (тиклопидин) – при данной комбинации следует проявлять осторожность.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • барбитураты и соли лития – повышается плазменная концентрация этих средств;
  • ибупрофен – снижаются кардиопротективные эффекты ацетилсалициловой кислоты при ее использовании в дозах до 300 мг ввиду ослабления антиагрегантного действия; при наличии повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний данная комбинация не рекомендуется;
  • антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты – усугубляется риск появления кровотечений;
  • ГКС, этанол и этанолсодержащие лекарственные препараты – усиливается негативное воздействие на слизистую ЖКТ, и возрастает угроза возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
  • системные ГКС – усиливается элиминация салицилатов, и ослабляется их эффект; после отмены применения системных ГКС возрастает риск передозировки салицилатов;
  • этанол – возрастает токсическое действие данного вещества на центральную нервную систему;
  • колестирамин, антациды – уменьшается абсорбция ацетилсалициловой кислоты;
  • урикозурические препараты (пробеницид, бензбромарон) – ослабляется их эффект в результате конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислотой;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – наблюдается дозозависимое уменьшение скорости клубочковой фильтрации вследствие угнетения простагландинов, проявляющих сосудорасширяющий эффект и, как следствие, снижение гипотензивного действия;
  • диуретики (при комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах) – возможно снижение скорости клубочковой фильтрации вследствие уменьшения продукции простагландинов в почках.

Аналоги

Аналогами Тромбитала являются: Кардиомагнил, Тромбитал Форте, ТромбоМаг, Фазостабил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Тромбитале

Отзывы о Тромбитале в преобладающем большинстве положительные. Пациенты отмечают эффективность антиагрегантного средства при его использовании для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, повторных приступов инфаркта миокарда и тромбоэмболии после оперативных вмешательств на сосудах, а также для профилактики приступов стенокардии. Согласно отзывам, после лечения препаратом наблюдается стойкий положительный результат. Также пациенты отмечают полную идентичность данного лекарственного средства с зарубежным Кардиомагнилом, но при этом у российского препарата цена немного ниже, чем у его аналога, что для пациентов является немаловажным при проведении длительной терапии.

К недостаткам средства относят большой список противопоказаний и побочных реакций. Для снижения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта многие пациенты рекомендуют принимать Тромбитал после еды.

Цена на Тромбитал в аптеках

Цена на Тромбитал (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг) может составлять: 100–120 рублей за 30 шт.; 150–170 рублей за 100 шт. в упаковке.

Бромокриптин-рихтер : инструкция по применению

Гиперчувствительность к действующему веществу, к другим алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе „Состав”.

Для долгосрочного лечения: признаки патологии клапанного аппарата сердца по данным эхокардиографии до начала лечения.

Гестозы беременных, артериальная гипертензия во время и после родов, неконтролируемая артериальная гипертензия, эссенциальный или семейный тремор, хорея Гентингтона.

Применение бромокриптина противопоказано для подавления лактации у пациенток с наличием в анамнезе ишемической болезни сердца или другой тяжелой сердечно-сосудистой патологии, или симптомов/истории тяжелых психических нарушений. Пациенты с данными заболеваниями, принимающие бромокриптин по такому показанию, как макроаденомы, должны принимать его только в том случае, если ожидаемые преимущества от лечения перевешивают связанные с ним потенциальные риски (см. раздел „С осторожностью”).

Бромокриптин нельзя применять одновременно с другими алкалоидами спорыньи.

Бромокриптин не следует назначать пациентам с наличием в анамнезе фиброзирующих расстройств, признаков патологии клапанного аппарата сердца по данным эхокардиографии до начала лечения.

Указания по лечению в период беременности, см. в разделе „Применение при беременности и в период грудного вскармливания”.

С осторожностью

Недостаточно доказательств эффективности бромокриптина в лечении предменструального синдрома и доброкачественных новообразований молочных желез. Следовательно, применение Бромокриптин-Рихтер у пациенток с данной патологией не рекомендуется.

Бромокриптин не рекомендуется применять в послеродовом периоде у женщин с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или наличием в анамнезе тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний или серьезных психических нарушений. У женщин в послеродовом периоде, получающих бромокриптин, следует тщательно контролировать уровень артериального давления через регулярные промежутки времени, особенно на протяжении первых дней лечения.

Особая осторожность необходима у пациентов, получающих одновременную терапию (или недавно получавших ее) лекарственными средствами, способными влиять на уровень артериального давления.

Одновременное применение бромокриптина с вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, на протяжении послеродового периода не рекомендуется.

В редких случаях сообщалось о развитии серьезных побочных реакций, включая инфаркт миокарда, артериальную гипертензию, инсульт или психические расстройства, у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.

В случае развития артериальной гипертензии, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения, или любых признаков токсического действия на ЦНС, лечение бромокриптином следует немедленно прекратить.

Гиперпролактинемия может быть идиопатической, медикаментозно-индуцированной, или обусловленной заболеваниями гипоталамуса или гипофиза. Бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина у пациентов с опухолями гипофиза; тем не менее, его применение не избавляет от необходимости проведения лучевой терапии или хирургического вмешательства при акромегалии.

Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе женщинам детородного возраста, страдающим патологией, не связанной с гиперпролактинемией. Подобная предосторожность необходима во избежание угнетения секреции пролактина до уровня ниже нормы с последующим нарушением функции желтого тела. Во время лечения, такие пациентки должны применять надежный, негормональный метод контрацепции, так как известно, что пероральные контрацептивы способны повышать уровень пролактина в сыворотке крови.

Женщинам, получающим бромокриптин на протяжении продолжительного периода времени, необходимо проводить гинекологическое обследование (включающее цитологическое исследование). Женщинам в постменопаузальном периоде такой осмотр следует проводить каждые шесть месяцев, тогда как женщинам детородного возраста осмотр достаточно проводить раз в год.

У пациентов с акромегалией с наличием язвы желудка в анамнезе предпочтение, по возможности, следует отдать другим видам лечения. Если лечение бромокриптином необходимо, пациент должен быть проинструктирован о необходимости незамедлительно извещать врача о появлении побочных реакций co стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или психическими расстройствами, принимающие бромокриптин по поводу макроаденом, должны получать его только в том случае, если ожидаемое преимущество от лечения перевешивает связанные с ним потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза может отмечаться сопутствующий гипопитуитаризм из-за сдавления или разрушения ткани гипофиза, необходимо провести полную оценку функционального состояния гипофиза и назначить адекватную заместительную терапию до назначения бромокриптина. У пациентов со вторичной надпочечниковой недостаточностью обязательным является назначение заместительной терапии кортикостероидами.

Следует тщательно контролировать изменения размера опухоли у пациентов с макроаденомами гипофиза, и при наличии признаков роста опухоли следует рассмотреть целесообразность хирургического вмешательства.

Пролактин-секретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного или других черепно-мозговых нервов может потребовать проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Нарушение полей зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином ведет к уменьшению размера опухоли и выраженности гиперпролактинемии, а зачастую — к исчезновению нарушений со стороны зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов впоследствии может развиваться вторичное нарушение полей зрения, несмотря на нормализацию уровней пролактина и уменьшение опухоли в размерах. В данных случаях дефект поля зрения может уменьшаться на фоне приема бромокриптина в сниженной дозировке, несмотря на имеющееся некоторое повышение уровня пролактина и некоторое повторное увеличение опухоли. Таким образом, рекомендуется мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы.

У некоторых пациентов с пролактин-секретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что данное явление может возникать вследствие уменьшения в размерах опухоли с инвазивным ростом.

На протяжении первых нескольких дней лечения в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.

Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина в высоких дозах пациентам с наличием психотических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах, или на протяжении длительного времени, сообщалось о единичных случаях выпота в плевральную полость и в полость перикарда, а также фиброза плевры и легких и констриктивного перикардита. Пациентов с необъяснимыми плевропульмональными расстройствами следует тщательно обследовать, и при необходимости отменить терапию бромокриптином.

У нескольких пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии, рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек) у данной категории пациентов. Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства.

Следует обратить внимание на следующие признаки и симптомы:

заболеваний легких, проявляющихся одышкой, удушьем, упорным кашлем или болью в грудной клетке; нарушений функции почек или обструкции уретры/сосудов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в поясничной области/боковых отделах живота и отеком нижних конечностей, а также наличия любых объемных образований в брюшной полости или ее болезненности при пальпации, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз; сердечной недостаточности, вызванной перикардиальным фиброзом (при возникновении таких симптомов, следует исключить констриктивный перикардит).

В диагностике фиброзирующего расстройства полезным является определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и концентрации креатинина в крови, а также проведение рентгенографического исследования органов грудной клетки. Кроме того, целесообразно провести определение исходных уровней других воспалительных маркеров и показателей функции почек до начала лечения.

Во время лечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления проявлений прогрессирующих фиброзирующих расстройств. При диагностированном или предполагаемом ретроперитонеальном фиброзе бромокриптин следует отменить.

Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы о возможности такого явления и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения бромокриптином. Пациенты, у которых отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами (см. раздел „Влияние на способность управлять транспортными средствами и работами с механизмами”).

Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройство контроля над побуждениями

Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития у них расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о возможности развития у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина (в том числе Бромокриптин-Рихтер), поведенческих симптомов расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянную потребность в еде и компульсивное обжорство. В случае развития подобных симптомов, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.

В клинических исследованиях каберголина и перголида, был отмечен повышенный риск развития патологии клапанного аппарата сердца. Можно прдположить, что данный эффект может быть характерен для других производных алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин.

Лекарственное средство содержит 41,0 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В случае наступления беременности, обычно рекомендуется отменить бромокриптин после первого пропущенного менструального цикла.

У беременных пациенток с аденомой гипофиза после отмены лекарственного средства необходимо тщательное контрольное наблюдение (включая повторное определение полей зрения) на всем протяжении беременности.

В случае быстрого роста пролактиномы, прием бромокриптина следует возобновить. На основании оценки исхода более чем 2000 беременностей, применение бромокриптина не сопровождалось повышенным риском прерывания беременности, досрочных родов или развития врожденных пороков у младенцев. Совокупные доказательства свидетельствуют об отсутствии тератогенного или эмбриотоксического эффектов.

Кормление грудью

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию и проникает в грудное молоко, его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Бромкриптин

Состав и форма выпуска

Состав:

1 таблетка содержит 2.5 мг бромкриптина. Дополнительные компоненты: крахмал, лактоза, магния стеарат, целлюлоза, тальк.

Форма выпуска:

Плоские белые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «2.5» на второй. Упаковка содержит 30 таблеток.

Фармдействие

Препарат Бромкриптин является производным лекарственного растения спорыньи, стимулируя в организме центральные и периферические D2 – допаминовые рецепторы. Подавляет физиологическую лактацию, ингибируя действие и секрецию пролактина.

Бромкриптин способствует нормализации нормальной менструальной функции, уменьшает размеры и способствует рассасыванию кист молочных желез. Данное свойство основано на устранении дисбаланса эстрогенов и прогестерона в организме. Препарат не влияет на послеродовую инволюцию матки, не повышает свёртывание крови. Уменьшает проявления синдрома поликистозных яичников за счет действия на лютеинизирующий гормон гипофиза. Уменьшает размеры и останавливает рост опухолей гипофиза, вырабатывающих пролактин. В высоких дозировках стимулирует работу допаминовых рецепторов черного ядра мозга и полосатого тела, мезолимбической системы и гипоталамуса, тем самым нормализуя нейрохимические процессы в данных структурах головного мозга.

Бромкриптин обладает антипаркинсоническим действием (уменьшает тремор конечностей, замедленность движений и ригидность при любой стадии болезни Паркинсона). Также Бромкриптин уменьшает сопутствующую болезни Паркинсона депрессию.

Подавляет секрецию адренокортикотропного и соматотропного гормонов гипофиза, не воздействуя на другие гипофизарные гормоны, если их количество в организме соответствует норме.

После употребления разовой дозировки через 2 часа происходит снижение уровня пролактина в крови, максимальный эффект после приёма препарата наступает через 8 часов. Максимальный антипаркинсонический эффект – через 2 часа.

Показания

  • Женское бесплодие и нарушение менструальной функции, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея или олигоменорея, сочетающиеся с галактореей);
  • недостаточность второй (лютеиновой) фазы менструального цикла;
  • синдром склерокистозных яичников;
  • как дополнение к терапии антиэстрогенами при ановуляторных менструальных циклах;
  • состояния, при которых в послеродовом периоде требуется уменьшение или полное прекращение процесса лактации;
  • выраженное нагрубание молочных желез или мастит;
  • пролактинсинтезирующие микро — и макроаденомы гипофиза (для уменьшения размеров опухолей в предоперационном периоде);
  • после хирургического вмешательства на гипофизе, если уровень пролактина остаётся выше нормы;
  • акромегалия (в качестве дополнительной терапии к лучевому и хирургическому лечению или при невозможности провести оперативное лечение);
  • болезнь Паркинсона (в качестве монотерапии или в сочетании с другими фармакологическими препаратами);
  • постэнцефалитический паркинсонизм;
  • доброкачественные поражения молочных желез, масталгия при синдроме предменструального напряжения;
  • фиброзные и кистозные заболевания молочной железы;
  • мужской пролактинзависимый гипогонадизм – снижение потенции, либидо, олигоспермия.

Дозировка

При однократном приёме бромкриптин принимают вечером, при двукратном – утром и вечером, обязательно после приёма пищи.

В эндокринологической и гинекологической практике дозировка Бромкриптина зависит он заболевания и конкретных показаний.

При женском бесплодии и патологических изменениях менструального цикла лечение начинают с 1.25 мг 2-3 р/день. Постепенно дозу увеличивают до 2.5 мг/сут в несколько приёмов. Лечение продолжают до стойкого восстановления менструальной функции или до появления овуляции. Во избежание рецидивов заболевания курс лечения можно повторить.

При синдроме предменструального напряжения лечение начинают на 14 день цикла, начальная дозировка составляет 1.25 мг/сут, постепенно производят повышение дозировки до 5 мг/сут в несколько приёмов. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов предменструального синдрома.

С целью предотвращения лактации Бромкриптин назначают по следующей схеме: в первый день – 1.25 мг/сут в 2 приёма, в течение следующих 14 дней 2.5 мг/сут в 2 приёма. Для предотвращения лактации терапию необходимо начинать сразу после родов или прерывания беременности, и при условии, что состояние женщины стабильно. Если после отмены препарата через несколько дней лактация сохраняется, необходимо продолжить приём Бромкриптина ещё в течение недели в повышенной дозировке.

При послеродовом нагрубании молочных желез Бромкриптин необходимо принять в дозировке 1.25мг однократно, при необходимости повторный приём рекомендуется через 6 и 12 часов.

При первых проявлениях послеродового мастита Бромкриптин принимают в дозе 1.25 мг/сут в несколько приёмов, затем в течение двух недель по 2.5 мг/сут в несколько приёмов. При необходимости терапию Бромкриптином сочетают с антибактериальными препаратами.

При доброкачественных процессах в молочных железах Бромкриптин используют в дозировке 1.25 мг/сут, разделив на несколько приёмов. Постепенно доза увеличивается до 5-7 мг.

При мужском гипогонидизме: 1.25 мг/сут в 3 приёма, постепенно повышая дозировку до 10 мг/сут.

При пролактиномах Бромкриптин используют, начиная с 1.25 мг/сут, достигая устойчивого подавления синтеза пролактина.

При акромегалии максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.

При постэнцефалитическом паркинсонизме и идиопатической болезни Паркинсона в первую неделю лечения суточная доза составляет 1.25 мг в несколько приёмов, затем каждую неделю производят повышение дозировки на 1.25 мг до установления минимальной эффективной дозировки. В среднем, клинический эффект достигается через 6-8 недель приёма. Средняя терапевтическая доза Бромкриптина составляет 10-40 мг/сут, но может потребоваться и более высокая дозировка препарата. Если при повышении дозировки препарата появились нежелательные побочные эффекты, в течение недели Бромкриптин следует принимать в сниженной дозе, затем вновь производят повышение дозировки.

Побочные действия

В первые несколько суток терапии возможно появление тошноты, слабости, головокружения, головных болей, рвоты, раздражительности, ортостатической гипотензии. Возникновение данных симптомов не требует отмены лекарственного средства. В такой ситуации необходимо принять любой периферический антагонист допамина (например, домперидон) за 1 час до приёма Бромкриптина в течение 3-4 дней.

Иногда, при длительной терапии Бромкриптином, может наблюдаться внезапное побледнение кожных покровов, пальцев ног и рук в холодных условиях, особенно при наличии у пациента болезни Рейно.

При лечении паркинсонизма возможно появление сонливости, спутанности сознания, дискинезий, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, мышечных судорог и ощущения сухости во рту. Эти побочные явления исчезают после снижения дозировки препарата на несколько дней.

Противопоказания

Хорея Гетчинсона, семейный и эссенциальный тремор, неподдающаяся коррекции артериальная гипертензия, декомпенсированные заболевания сердца и сосудов, токсикоз беременных, эндогенный психоз, повышенная чувствительность к спорынье, ишемическая болезнь сердца.

Беременность:

В случае возникновения беременности следует отменить препарат. В первые 8 недель гестации Бромкриптин не оказывает отрицательного влияния на эмбрион. Также нет данных о повышении риска самопроизвольного прерывания беременности. Если у женщин с аденомой гипофиза возникла беременность, препарат отменяют, но необходим строгий контроль за опухолью с периодическим исследованием полей зрения. В случае выраженного разрастания опухоли следует вернуться к приёму препарата.

Взаимодействие

При совместном применении Бромкриптина и леводопы происходит усиление противопаркинсонического эффекта, что иногда требует снижения дозировки леводопы. Некоторые макролиды (джозамицин, эритромицин) вызывают повышение концентрации Бромкриптина в плазме крови.

Нельзя употреблять препарат с другими производными спорыньи.

При совместном применении Бромкриптина с бутирофенонами и фенотиазинами возможно ослабления действия лекарственного средства.

Передозировка

До настоящего времени максимальная дозировка Бромкриптина, принятая одномоментно, составляла 225 мг, при этом отмечалась рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, сонливость, головокружение, галлюцинации. Лечение данного состояния симптоматическое. Для устранения диспепсических проявлений возможно назначение метоклопрамида.

Условия хранения

Срок годности Бромкриптина – 3 года. Условия – прохладное, защищенное от света место.

Обратите внимание!

Это описание препарата Бромкриптин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бромокриптин-Рихтер

Международное непатентованное название

Бромокриптин

Лекарственная форма

Таблетки, 2.5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Код АТХ G02CB01

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.

Эндокринология

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Неврология

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

— предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

— гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

— бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией

— бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией

— макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами

— акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией

— болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Схема приема

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Предупреждение лактации

В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Подавление лактации

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата — 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Пролактиномы

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Акромегалия

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Бромокриптин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за ограниченного количества данных по безопасноти и эффективности препарата, за исключением случаев применения по рекомендации эндокринолога.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.

Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:

Часто ( ≥1/100 до < 1/10)

— головная боль

— снижение аппетита

— тошнота, запоры

— сонливость

— заложенность носа

Нечасто (≥1/1000 до < 1/100)

— спутанность сознания, галлюцинации

— дискинезия, психомоторное возбуждение

— головокружение, ортостатическая гипотензия

— сухость во рту, рвота

— кожная аллергическая реакция, аллергический дерматит, алопеция

— мышечные спазмы, слабость

Редко (≥1/10000 до < 1/1000)

— бессонница, психотические расстройства, парестезии

— шум в ушах

— перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия

— плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, плеврит, одышка

— забрюшинный фиброз, желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта

— периферические отеки

Очень редко (< 1/10000)

— нарушение зрения, нечеткость зрения

— острое нарушение мозгового кровообращения, злокачественный нейролептический синдром (синдром отмены бромокриптина)

— внезапно наступающий сон в середине дня

— ринорея спинномозговой жидкости

— патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность

— инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца

— артериальная гипертензия

— бледность кожных покровов

— гипонатриемия

— гиперчувствительность к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата

— гипертензивные состояния, связанные с беременностью: гестоз беременных, преэклампсия или гестационная артериальная гипертензия

— артериальная гипертензия в родах или в послеродовом периоде

— неконтролируемая артериальная гипертензия

— язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки

— идиопатический или семейный тремор

— хорея Геттингтона (Huntington)

— при неугрожающих жизни показаниях у пациенток (в том числе и подавление лактации) при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе ишемической болезни сердца) или другой сердечно-сосудистой патологии в настоящее время и в анамнезе

— для долгосрочного лечения при наличии заболеваний клапанного аппарата сердца

-заболевания соединительной ткани, в том числе в анамнезе

— тяжелые психические заболевания в настоящее время или в анамнезе

— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы,галактозы

— совместное применение с пероральными контрацептивами

— одновременно с другими алкалоидами спорыньи

— период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении препарата Бромокриптин-Рихтер с

— этанолом приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги), снижается переносимость препарата Бромокриптин-Рихтер

— гипотензивными средствами: усиливает эффект гипотензивных средств

— эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином концентрация и биодоступность препарата Бромокриптин-Рихтер в плазме крови может увеличиваться

— антагонистами допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины) — могут уменьшать пролактин-снижающий и противопаркинсонический эффекты бромокриптина.

— метоклопрамидом и домперидоном — могут уменьшать выраженность пролактин-снижающего эффекта бромокриптина.

— симпатомиметическими препаратами, включая фенилпропаноламин и изометептен — повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.

Cледует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с ингибиторами CYP3A4 (например, противогрибковыми препаратами группы азолов, ингибиторами протеазы ВИЧ).

Применение Бромокриптина-Рихтер у пациенток с предменструальном синдромом и при доброкачественных новообразований молочных желез не рекомендуется в связи с недостаточностью доказательств эффективности в лечении.

В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.

При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление. Особенно необходимо контролировать больных, которые принимают или в ближайшее время принимали препараты, влияющие на артериальное давление.

В случае развития артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или без таковых, а также любых признаков токсического действия на ЦНС, лечение препаратом следует немедленно прекратить и пациентку следует немедленно обследовать.

Одновременное применение бромокриптина с вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, на протяжении послеродового периода не рекомендуется.

Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызванная приемом лекарственных средств или связанная с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рих эффективно снижает уровень пролактина у больных, которые страдают от опухоли гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в лучевой терапии или в хирургическом вмешательстве.

При лечении женщин фертильного возраста без симптомов гиперпролактинемии, препарат надо назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимо пользоваться надежными, негормональными методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр женщины с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.

Больных акромегалией, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка, по возможности следует лечить другими методами. Если лечение бромокриптином необходимо, пациент должен быть проинструктирован о необходимости незамедлительно извещать врача о появлении нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или психическими расстройствами, принимающие бромокриптин по поводу макроаденом, должны получать его только в том случае, если ожидаемое преимущество от лечения перевешивает связанные с ним потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза может отмечаться сопутствующий гипопитуитаризм из-за сдавления или разрушения ткани гипофиза, необходимо провести полную оценку функционального состояния гипофиза и назначить адекватную заместительную терапию до назначения бромокриптина. У пациентов со вторичной надпочечниковой недостаточностью обязательным является назначение заместительной терапии кортикостероидами.

Следует тщательно контролировать изменения размера опухоли у пациентов с макроаденомами гипофиза, и при наличии признаков роста опухоли следует рассмотреть целесообразность хирургического вмешательства.

Пролактин-секретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. В тяжелых случаях, сдавление зрительного или других черепно-мозговых нервов может потребовать проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Нарушение полей зрения является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином ведет к уменьшению размера опухоли и выраженности гиперпролактинемии, а зачастую – к исчезновению нарушений со стороны зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов впоследствии может развиваться вторичное нарушение полей зрения, несмотря на нормализацию уровней пролактина и уменьшение опухоли в размерах. В данных случаях, дефект поля зрения может уменьшаться на фоне приема бромокриптина в сниженной дозировке, несмотря на имеющееся некоторое повышение уровня пролактина и некоторое повторное увеличение опухоли. Таким образом, рекомендуется мониторинг полей зрения для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с пролактин-секретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

На протяжении первых нескольких дней лечения, в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.

Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина в высоких дозах пациентам с наличием психотических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

Лечение препаратом в высоких дозах при паркинсонизме требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах, или на протяжении длительного времени, сообщалось о единичных случаях выпота в плевральную полость и в полость перикарда, a также фиброза плевры и легких и констриктивного перикардита. Пациентов с необъяснимыми плевропульмональными расстройствами следует тщательно обследовать, и при необходимости отменить терапию бромокриптином.

У нескольких пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии, рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек).

Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства.

Следует обратить внимание на следующие признаки и симптомы:

  • заболеваний легких, проявляющихся одышкой, удушьем, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

  • нарушений функции почек или обструкции уретры/сосудов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в поясничной области/боковых отделах живота и отеком нижних конечностей, a также наличия любых объемных образований в брюшной полости или ее болезненности при пальпации, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

  • сердечной недостаточности, вызванной перикардиальным фиброзом (при возникновении таких симптомов, следует исключить констриктивный перикардит).

В диагностике фиброзирующего расстройства полезным является определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и концентрации креатинина в крови, a также проведение рентгенографического исследования органов грудной клетки. Кроме того, целесообразно провести определение исходных уровней других воспалительных маркеров и показателей функции почек до начала лечения.

Во время лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления проявлений прогрессирующих фиброзирующих расстройств. При диагностированном или предполагаемом ретроперитонеальном фиброзе лечение бромокриптином следует прекратить.

Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы о возможности такого явления и должны соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств или работы с механизмами во время лечения бромокриптином. Пациенты, у которых отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения транспортных средств или работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройство контроля над побуждениями

Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития у них расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о возможности развития у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина (в том числе Бромокриптин-Рихтер), поведенческих симптомов расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянную потребность в еде и компульсивное обжорство. В случае развития подобных симптомов, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.

В клинических исследованиях каберголина и перголида, был отмечен повышенный риск развития патологии клапанного аппарата сердца. Можно предположить, что данный эффект может быть характерен для других производных алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин.

Препарат содержит 41,0 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Беременность и лактация

В случае беременности следует прекратить прием препарата.

У беременных пациенток с аденомой гипофиза после отмены препарата необходимо тщательное контрольное наблюдение (включая повторное определение полей зрения) на всем протяжении беременности.

В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию. По данным, полученным у более, чем 2 000 беременных, применение Бромокриптина-Рихтера не увеличило количество спонтанных абортов, преждевременных родов и аномалий развития новорожденных. По этим данным Бромокриптин-Рихтер не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию и проникает в грудное молоко, его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях повышенного травматизма.

Применение Бромокриптина-Рихтера может вызывать сонливость или симптом внезапного засыпания, который может наступить в дневное время суток без указывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц, управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма. Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлять автотранспортом.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания.

Лечение: удаление всего невсосавшегося препарата, в поддержании артериального давления, если это необходимо.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянных флаконах из коричневого стекла.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

Бромокриптин от лактации

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *