Бисептол 480

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (co-trimoxazole)

1 таблетка 100 мг / 20 мг содержит сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг

1 таблетка 400 мг / 80 мг содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 100 мг / 20 мг — таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные буквами «Bs»;

таблетки 400 мг / 80 мг — таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные чертой «-«, над которой находятся буквы «Bs».

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.

Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизма противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.

Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (в том числе P.vulgaris ), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма.

Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма — 2,0 л / кг.

Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Выводится в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции.

Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма.

Период полувыведения составляет 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. В случае почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
  • Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
  • Заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).
  • Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее

15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

  • Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
  • Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,

антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.

У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.

Такая побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Бисептол ® может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол ® может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида,

что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом ® .

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Особенности применения

Предостережения и специальные меры при применении.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентов по субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения.

Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечается в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом ® следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз наблюдаются, если проведено раннюю диагностику и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения Бисептол ® у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Кроме исключительных случаев, Бисептол ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол ® не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом ® увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопения с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии.

Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушения функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Следует осторожно применять Бисептол ® при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или пациентов, недоедают) и при нарушении кроветворения . Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол ® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептол ® в связи с пневмоцистной заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при приеме других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , является одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активны в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные реакции).

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическая методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бисептол ® нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 12 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе — даже больше (по 6-8 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже) .

При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд.

Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):

Уровень креатинина в сыворотке крови Суточная доза (% от обычной дозы) частота применения
КК, мл / мин КК, мкмоль / л
> 25 Мужчины <265 Женщины <175 100 Каждые 12:00
15-25 Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400 50 Каждые 12 или 24 часа
<15 Мужчины:> 620 Женщины:> 400 Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.

Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата).

Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Бисептол ® пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

Дети

Препарат применяют для лечения детей от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Передозировка

Неизвестно, какая доза Бисептола ® может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ — неэффективен.

При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Побочные реакции

Часто нежелательные реакции при лечении Бисептолом ® — со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Редко могут возникать симптомы, опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени.

При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.

Кроме этого, среди побочных эффектов являются:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.

Со стороны иммунной системы: аллергический миокардит, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции (включая тяжелые, угрожающие жизни), аллергический васкулит, ангионевротический отек, аллергическая кожная реакция, болезнь Шенлейна-Геноха, общие кожные реакции, воспаление кожи с отслоением, аллергические высыпания, сывороточная болезнь.

Редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром.

Симптомы гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота (с рвотой или без), рвота, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийне воспаление кишечника, глоссит, стоматит, панкреатит, повышение концентрации билирубина, уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень аминотрансфераз , гепатит (иногда с холестатической желтухой), синдром исчезновения желчных протоков, некроз печени, фульминантной гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : увеличение диуреза, кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксическое синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке крови.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики : депрессия, галлюцинации, острый психоз, делирий и психоз у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: апатия, асептический менингит, атаксия, головная боль, судороги, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, парестезии, нейропатия, увеит, головокружение.

Со стороны внутренней секреции : сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламидом и тиазиды), а также с пероральными гипогликемическими препаратами, может быть причиной перекрестной аллергии.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, десквамативный дерматит очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, инфильтраты в легких.

Общие нарушения: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем в других больных.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз Бисептола ® . Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения Бисептолом ® в 20-25% пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия. ВИЧ-инфицированным пациентам необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови гипонатриемия, гипогликемия.

Со стороны психики : острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз , холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : макуло-папулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия, сульфаниламиды, в том числе Бисептол ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные реакции, связанные с инфекцией Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), что приводит к пневмоцистной пневмонии (ПЦП ): тяжелые реакции повышенной чувствительности, кожные высыпания, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз , рабдомиолиз, гипокальциемия, гипонатриемия.

При применении высоких доз в терапии ПЦП наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности, что потребовало отмены препарата. При проявлении признаков угнетения костного мозга пациенту следует назначить корректировки недостатка фолата кальция (5-10 мг / день).

Тяжелые реакции повышенной чувствительности наблюдались у пациентов с ПЦП, которым повторно назначалось лечение триметопримом и сульфаметоксазол после перерыва в несколько дней.

Рабдомиолиз наблюдали у ВИЧ-положительных пациентов, принимающих ко-тримоксазол с профилактической целью или для лечения ПЦП.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки 100 мг / 20 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Таблетки 400 мг / 80 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бисептрим

Международное непатентованное название

Нет

Таблетки 480 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг

триметоприм 80 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол

Код АТХ J01EE01

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол — на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм — во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола — 9-11 ч.

Фармакодинамика

Бисептрим — антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол — смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (уретрит, цистит,

пиелит, пиелонефрит)

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острый и

хронический, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, в том числе

вызванная Pneumocystis carinii)

— инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит)

— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф,

сальмонеллоносительство, холера, дизентерия)

— инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс, раневая инфекция)

— остеомиелит острый и хронический

— бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский

бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)

Препарат применяется внутрь, после приема пищи, с достаточным количеством жидкости.

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, суточная доза составляет 48 мг/кг массы тела.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет 7-10 дней.

При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.

При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.

Дозирование в особых случаях

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза.

При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Часто(>0,01)

— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея

— кожный зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены

препарата)

Редко (>0,0001)

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо,

или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата),

агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или

апластическая анемия, метгемоглобинемия

— стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска

возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит

— головная боль, головокружение, шум в ушах

Очень редко (<0,0001)

— псевдомембранозный энтероколит

— грибковые инфекции, такие как кандидоз

— реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела,

ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, такие как

сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или

аллергического альвеолита с кашлем или одышкой)

— прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, особенно

в пожилом возрасте

— гипергликемия

— галлюцинации

— нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

— повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в

сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

— фотосенсибилизация

— нарушение функции почек (повышение азота мочевины, креатинина в

сыворотке крови, интерстициальный нефрит, кристаллурия)

— артралгии, миалгии

Описаны единичные случаи узелкового периартериита, аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла), геморрагическим васкулитом, рабдомиолизом.

— повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или

другим компонентам препарата

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность

— тяжелые заболевания системы кроветворения (апластическая анемия, В12-

дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия

— лечение тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком

— одновременный прием с дофетилидом

— детский возраст до 6 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При назначении Бисептрима пациентам, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат удлиняет период полураспада фенитоина и, тем самым, усиливает его противосудорожную активность. При одновременном назначении препаратов необходим тщательный мониторинг состояния пациента и концентраций фенитоина в сыворотке крови.

У больных, получающих Бисептрим и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина в сыворотке крови.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептримом.

Препарат может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих Бисептрим и метотрексат, описаны случаи панцитопении. Триметоприм, входящий в состав Бисептрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Бисептримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.

При одновременном приеме с ингибиторами АПФ повышается риск развития тяжелой гиперкалиемии.

При одновременном назначении Бисептрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиваться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфаниламиды, Бисептрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

Совместный прием диуретиков (чаще тиазидовых и у пожилых пациентов) повышает риск развития тромбоцитопении.

При одновременном применении с НПВП возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Одновременное применение Бисептрима и рифампицина может привести к увеличению концентрации рифампицина в сыворотке крови и замедлению периода полураспада триметоприма.

Одновременный прием противовирусных препаратов (зидовудин) может увеличить риск развития гематологических побочных реакций Бисептрима.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC на 103% и Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT , включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Лабораторные исследования

Бисептрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

Результаты реакции Яффе — определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде — могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Бисептрим.

Бисептрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

У больных пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептримом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.

При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат необходимо отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бисептримом.

Бисептрим следует назначать с осторожностью больным со склонностью к аллергическим реакциям, с бронхиальной астмой, нарушением функции щитовидной железы, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептрим рекомендуется отменить.

У больных пожилого возраста, а также с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

Больным, длительно получающим Бисептрим (особенно при почечной недостаточности), необходим регулярный контроль общего анализа мочи и функции почек. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на состояние больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК (пара-аминобензойная кислота), — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного и УФ-облучения, в связи с риском развития фотосенсибилизации.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептрим в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептрим назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

У больных, принимающих Бисептрим в высоких дозах, нужно регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Большие дозы препарата, использующиеся при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептрима следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточно полноценным рационом питания.

Больные, метаболизм которых характеризуется медленным ацетилированием, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания

Учитывая возможность побочных действий препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, общая слабость, отечность лица, расстройство мочеиспускания, угнетение кроветворения (панцитопения) — при длительном приеме препарата.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбированного угля, большого количества жидкости для поддержания диуреза, коррекция электролитных нарушений. При появлении симптомов угнетения костного мозга назначают соответствующую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.

По рецепту

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

БИСЕПТОЛ

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: БИСЕПТОЛ

Международное непатентованное или группировочное название: ко-тримоксазол

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь

Состав:
100 мл суспензии содержат:
Активные вещества:

сульфаметоксазол 4,0 г
триметоприм 0,8 г

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат; кармеллоза натрия; лимонной кислоты моногидрат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; натрия гидрофосфата додекагидрат; мальтитол; ароматизатор земляничный; пропиленгликоль; вода очищенная.

Описание: суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство комбинированное.

Код АТХ:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnet), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica),Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumonia (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная – 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация (Сmax) триметоприма – 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола – 40-80 мкг/мл. Сmax в плазме крови достигается через 1-4 часа; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 часов минимальные равновесные концентрации (Css) стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.
Хорошо распределяется в организме. Объем распределения (Vd) триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола – около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20 мл/мин) Т1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei); диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
  • другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата;
  • печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • одновременный прием с дофетилидом;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.
На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.
В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.
Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи с достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 часов; при тяжелом течении инфекций – по 1440 мг каждые 12 часов; при инфекции мочевых путей – 10-14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах – 5 дней.
Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) – по 480 мг каждые 12 часов.
Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев – по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет – по 240 мг, от 6 до 12 лет – по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения – 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Мягкий шанкр – по 960 мг каждые 12 часов; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii – 30 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом в 6 часов в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг в сутки. Для детей младше 12 лет – 450 мг/кв.м каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0,26 кв.м поверхности тела – 120 мг, соответственно на 0,53 кв.м – 240 мг, на 1,06 кв.м – 480 мг.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе, взрослым – 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес).
Курс лечения при остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, хопестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, кристаллурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИДом).
Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.
Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.
При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация лекарственного вещества – время» (AUC) на 103% и Сmax на 93% дофетилида.
При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности. При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, посколькусуществует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.
Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах.
Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Вождение транспортных средств и обслуживание работающих механических устройств
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл.
По 80 мл препарата во флаконы темного стекла с навинчиваемыми крышками из полиэтилена. 1 флакон вместе с инструкцией по применению и полипропиленовой меркой со шкалой в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от света. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
МЕДАНА ФАРМА Акционерное Общество
98 – 200 Серадз, ул. В. Локетка 10, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Бисептол® 480 (Biseptol® 480)

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006 Фильтруемый список

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole ) J01EE01 Ко-тримоксазол

  • Сульфаниламиды

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 480 мг/5 мл 1 мл
сульфаметоксазол 80 мг
триметоприм 16 мг

в ампулах по 5 мл; в коробке 10 ампул.

В/в, капельно, медленно, разбавляя непосредственно перед введением 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0,45% раствором натрия хлорида и 2,5% раствором декстрозы. Приготовленный раствор употребляют в течение 6 ч. Для получения эффективной концентрации препарата в крови инфузия продолжается не более 1,5 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет: 2 ампулы по 5 мл, разбавляя 250 мл раствора физиологической соли через каждые 12 ч в течение 5 дней; в особо тяжелых случаях максимальная доза — по 3 ампулы 2–3 раза в сутки. Детям до 12 лет: 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг/сут, разделив на 2 дозы. У больных с клубочковой фильтрацией 15–30 мл/мин — 1/2 нормальной дозы.

Условия хранения препарата Бисептол® 480

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол® 480

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ко-тримоксазол состоит из пяти частей сульфаметоксазола и одной части триметоприма. Одна таблетка или ампула содержат (мг):

  • Сульфаметоксазол
  • Триметоприм.

Таблетки содержат следующие дополнительные компоненты: метил- и пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, магния стеарат, картофельный крахмал.

Концентрат содержит следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид и метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.

Лечебные свойства

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) — это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление. Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Активные вещества лекарства быстро проникают и распределяются в организме. Если ставится капельница, то максимальная концентрация достигается уже через час. При использовании таблеток это время увеличивается. Основная часть лекарства выводится с мочой в течение 72 часов, незначительная часть с калом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

«Бисептол» используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Воздействие лекарства на разнообразную патогенную микрофлору позволяет использовать его при различных инфекционных поражениях:

  • Дыхательные пути — бронхит на любой стадии, крупозная, пневмоцистная и бронхопневмония, бронхоэкпатическая болезнь
  • Мочеполовая система — цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, простатит, венерическая лимфогранулема и паховая гранулема, мягкий шанкр, гонорея
  • ЖКТ — паратиф и брюшной тиф, холера, сальмонеллез, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит, холангит
  • ЛОР-органы — скарлатина, синусит, ангина, средний отит, ларингит
  • Кожа и ткани — препарат лечит фурункулы, акне, пиодермию, инфекции, которые развиваются в ранах
  • Прочие заболевания — остеоартикулярные инфекции, бруцеллез, сепсис, коклюш, малярия, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Пациентам, страдающим от ВИЧ инфекции, проводится первичная профилактика пневмоцистоза, если количество CD4+ клеток меньше 200/1мкл крови или у больных имеется поражение слизистой рта грибком Кандида. Всем инфицированным ВИЧ, которые уже перенесли пневмоцистоз, показана вторичная профилактика. Мероприятия отменяются в том случае, если в течение 3-х месяцев количество CD4+ клеток превышает значение 200/1 мкл. «Бисептол» (480, 240, 120 мг) используется, если нужна профилактика токсоплазмоза при ВИЧ инфекции.

Лекарство можно приобрести в таблетках и концентрате, из которого готовится раствор для внутривенных инфузий (капельниц).

Если моча при цистите стала окрашиваться в красный цвет, то необходимо срочно обратиться к врачу. Подробнее о причинах и вариантах лечения читайте в статье: моча красного цвета при цистите.

Средняя цена от 30 до 110 руб.

Таблетки “Бисептол”

Блистер с таблетками помещается в картонную пачку. Количество таблеток в упаковке — 20 или 28 шт. Цвет — белый, допустим желтоватый оттенок. Размеры таблеток — диаметр 13 мм, толщина 4 мм. На одной из сторон имеется оттиск «Bs» и риска.

Способ применения

Таблетки и концентрат «Бисептол” используются для лечения различных заболеваний, а также для проведения профилактических мероприятий у зараженных ВИЧ. Терапевтическая схема определяется возрастом пациента, диагностированным и сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарств. Обязателен прием лекарства на протяжении 4-5 дней. Дополнительно терапия продолжается еще 2 дня после исчезновения проявлений заболевания. Некоторые болезни требуют длительного применения препарата. Например, брюшной тиф лечится в течение 1-3 месяцев, а острый бруцеллез 3-4 недели. Разовая доза препарата может быть увеличена до 50%, если заболевание имеет тяжелый характер или приобрело хроническую форму.

Назначаются после приема пищи, запиваются водой. Рекомендована следующая стандартная схема приема:

  • Возраст от 12 лет — два раза в сутки по 2 таблетки (960 мг) через каждые 12 часов. Если лечение длится долго, то 2 раза в течение дня принимается по 1 таблетке препарата
  • Возраст от 6 до 12 лет — дважды в день по 1 таблетке
  • Пневмония лечится суточной дозировкой сульфаметоксазола в 100 мг на килограмм веса. Лекарство принимается 2 недели ежедневно с промежутками в 6 часов
  • При лечении гонорейной инфекции на 1 кг веса принимается 2 г сульфаметоксазола. Препарат прописывается дважды в день через 12 часов.

Для детей, возраст которых меньше 6 лет, целесообразно использовать таблетки с концентрацией активных веществ 120 мг.

Профилактика пневмоцистной пневмонии проводится по следующей схеме:

  • Возраст от 12 лет — суточная доза составляет 960 мг
  • Возраст от 6 до 12 лет — дозировка рассчитывается исходя из площади поверхности тела: 450 мг/м2. Для справки: средняя площадь поверхности тела человека с массой в 70 кг примерно равна 1,8 м2.

Для ВИЧ больных профилактика пневмоцистоза и токсоплазмоза заключается в приеме 2-х таблеток ежедневно, даже если появляются побочные эффекты средней степени выраженности.

Средняя цена от 40 до 500 руб.

“Бисептол” в ампулах

Концентрат — прозрачная жидкость в темных стеклянных ампулах имеет светло-желтый оттенок или не имеет цвета. Присутствует запах спирта. В картонной упаковке находится 10 ампул объемом 5 мл каждая.

Раствор для капельниц готовится непосредственно перед процедурой и используется в течение 6 часов. Время введения не превышает полутора часов, так как за это время обеспечивается достижение максимально эффективной концентрации препарата в крови. Раствор вводится медленно, внутривенно, капельно. Если в приготовленной жидкости появился осадок или муть, то капельницу ставить нельзя.

В качестве разбавителей используются:

  • Раствор декстрозы 5%
  • Раствор натрия хлорида 0,9%
  • Раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 2,5%
  • Раствор Рингера.

Препарат используется следующими стандартными дозировками:

  • Возраст от 12 лет — для одной капельницы берется 2 ампулы (10 мл лекарства) и разбавляется 250 мл физраствора. Инфузия проводится 2 раза каждый день
  • Возраст до 12 лет — терапевтическая доза на 1 кг веса составляет 30 мг сульфаметоксазола+6 мг триметоприма в сутки. Полученный объем используется для 2 введений
  • Тяжелые инфекции — капельницы ставятся каждый день 2-3 раза. Для одной инфузии используется 15 мл (3 ампулы).

Если больному противопоказан большой прием жидкости, то готовится раствор повышенной концентрации — 75 мл разбавителя смешивается с 5 мл лекарственного средства.

Если почки не справляются со своими функциями, то «Бисептол» выписывается с учетом клиренса креатинина (КК). Для КК>30 мл/мин применяется обычное лечение. Для КК=15-30 мл/ми выписывается половина от нормы. Для КК<15 мл/мин препарат не используется.

Средняя цена от 110 до 140 руб.

«Бисептол», суспензия

Суспензия предназначена для приема внутрь. Цвет от белого до светло-кремового. Не содержит сахар. Обладает легким земляничным запахом

Пьют суспензию после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 960 мг до 1440 мг (в зависимости от тяжести заболевания )каждые 12 часов.

Срок приема препарата при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней.

Для детей доза рассчитывается исходя из заболевания. Примерная доза 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней.

Через 7 дней наблюдают изменения, если они не наступили — корректируют дозу или меняют лекарство.

960 мг каждые 12 часов пьют суспензию для лечения мягкого шанкра (от 7 до 14 дней).

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг на кг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от индивидуальных показателей.

Существует ряд состояний, при которых «Бисептол» любой формы не используется:

  • Возраст ребенка не достиг 3 месяцев
  • Имеется аллергия на сульфаниламиды, активные или вспомогательные компоненты препарата
  • Диагностирована мегалобластная анемия, в основе которой лежит недостаток фолиевой кислоты
  • Отсутствует возможность контроля за составом крови пациента при дисфункции печени или почек.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным, лекарственное средство противопоказано. Так как лекарство поступает в грудное молоко, то при лечении кормящей матери ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Меры предосторожности

При сроках лечения, отличающихся от стандартных, осуществляется контроль за концентрацией сульфаметоксазола в плазме. Если терапия проводится дольше месяца, то увеличивается риск возникновения изменений состава крови. Для нормализации показателей выписывается фолиевая кислота. Однако при ВИЧ инфекции употребление фолиевой кислоты провоцирует развитие устойчивости возбудителя пневмоцистоза к действующему веществу лекарства.

С осторожностью «Бисептол» (480, 120 и 240) назначается, если имеются:

  • Заболевания щитовидки или бронхиальная астма
  • Недостаток фолатов у пожилых больных возрасте
  • Есть риск возникновения кристаллурии — необходима профилактика, которая заключается в поддержании нормального количества выделяемой мочи.

Когда используется бисептол, то нужно исключить из рациона морковь, бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры, зеленые части растений. Не следует долго находиться под солнцем.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Бисептол» способен изменять воздействие некоторых лекарств:

  • Варфарин, фенитоин и гипогликемические средства, которые принимаются перорально, усиливают свое действие
  • Концентрация циклоспорина при совместном употреблении с бисептолом снижается
  • Пероральные контрацептивы становятся менее надежными
  • Использование мочегонных средств (особенно пожилыми больными) может вызвать тромбоцитопению.

Внутривенное введение бисептола совместно с лекарствами, которые содержат бикарбонаты, недопустимо.

Обычно больные хорошо переносят препарат, однако, возникновение побочных эффектов способно затронуть любую из систем человеческого организма:

  • Пищеварительная — тошнота, понос, снижение аппетита, рвота, боли в животе, воспаление слизистой рта и языка, гепатит
  • Мочевыделительная — изменение функций почек, поли-, кристалл- и гематурия, увеличение концентрации мочевины и креатинина
  • Дыхательная — бронхоспазм
  • Костная — артралгия, миалгия
  • Нервная — головная боль, головокружение, иногда встречаются депрессивные состояния, апатия
  • Аллергическая реакция проявляется в виде сыпи, зуда, увеличения температуры тела, появления неадекватной реакции на солнечный свет и УФ-излучение со стороны кожи и слизистых
  • Кроветворение — возможно снижение уровня глюкозы в крови, мегалобластная анемия, лейко-, нейтро- и тромбоцитопения.

При ВИЧ инфекции все побочные явления проявляются значительно чаще и сильнее.

Максимальная доза лекарственного средства, приводящая к появлению симптомов передозировки, не установлена. Разовый чрезмерный прием препарата может вызвать тошноту, боли в животе, головокружение, рвоту, спутанность сознания, появление кристаллурии, нарушение зрения. Продолжительная передозировка проявляется желтухой и изменениям крови.

Если появились симптомы передозировки, то следует промыть желудок и обеспечить обильное питье. Нейтрализовать негативное влияние на организм триметоприма поможет кальция фолинат, введенный внутримышечно. Суточная дозировка колеблется от 5 до 15 мг. Возможно проведение гемодиализа.

Условия и срок хранения

«Бисептол» хранится в месте, защищенном от света. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения не превышает +25°С. Концентрат нельзя замораживать. Используется препарат на протяжении 5 лет.

Аналоги

Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав и других препаратов, которые оказывают аналогичное действие на организм человека.

«Бактрим»

Ф. Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Цена от 70 до 400 руб.

Препарат выпускается в виде суспензии и таблеток «Бактрим форте». Содержание сульфаметоксазола составляет 200 мг, а триметоприма 40 мг на 5 мл лекарственного средства. «Бактрим» обладает широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.

Плюсы

  • Суспензию можно принимать детям с 3-х месяцев
  • В комплект входит мерная ложка

Минусы

  • Большое количество побочных эффектов
  • Препарат нельзя принимать во время беременности.

«Ко-тримоксазол»

Биосинтез/ Фармстандарт-Лексредства/ Скопинский ФЗ, Россия
Цена от 10 до 60 руб.

Препарат выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 120 или 480 мг активного вещества, а также в виде суспензии с содержанием на 5 мл 240 мг ко-тримоксазола.

Плюсы

  • Удобная форма приема в виде суспензии и таблеток с разной концентрацией активного вещества
  • Низкая цена

Минусы

  • Отрицательное воздействие на систему кроветворения
  • Обширный список побочных эффектов.

Скачать инструкция по применению

Таблетки «Бисептол»
Скачать инструкцию таблеток «Бисептол»
115 кб

Бисептол 480

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *