Бетаксолол (Betaxolol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бетаксолол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бетаксолол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бетаксолол

Латинское название вещества Бетаксолол

Betaxololum (род. Betaxololi)

Химическое название

1-фенокси]-3—2-пропанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H29NO3

Фармакологическая группа вещества Бетаксолол

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • Код CAS

    63659-18-7

    Характеристика вещества Бетаксолол

    Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

    Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

    Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

    Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

    Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

    При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

    В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

    Применение вещества Бетаксолол

    Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.

    Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Бетаксолол

    Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

    Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

    Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

    При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

    Взаимодействие

    Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

    Пути введения

    Внутрь, конъюнктивально.

    Меры предосторожности вещества Бетаксолол

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Особые указания

    Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Локрен® 0.0324
    Бетоптик® 0.0095
    Бетаксолол 0.0022
    Бетофтан 0.0017
    Ксонеф® 0.0017
    Бетоптик® С 0.0009
    Бетак 0.0009
    Беталмик ЕС 0.0005
    Бетаксолол-СОЛОфарм 0.0004
    Ксонеф® БК 0.0001
    Бетаксолола гидрохлорид 0.0001
    Оптибетол® 0.0001
    Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД 0.0001
    Бетаксолол-Оптик 0
    Бетаксолол Велфарм 0

    • 15 Октября, 2018
    • Офтальмология
    • Анатолий Иванов

    В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Бетаксолол». Этот медицинский препарат является бета-адреноблокатором, который применяется при терапии артериальной гипертензии (прием внутрь) и в качестве противоглаукомного лекарственного средства для уменьшения внутриглазного давления (местное использование).

    Краткая информация о лекарстве

    Формы выпуска

    Препарат изготовлен в таблетированной форме и в виде капель для глаз.

    Таблетки белого цвета круглой формы покрыты пленочной оболочкой. Таблетки хранятся в контурных ячейках блистера. В одной пачке 10 таблеток. В картонной пачке может быть от 10 до 100 таблеток, в упаковке есть инструкция по применению Бетаксолола.

    Глазные капли представляют собой полупрозрачную жидкость желтоватого цвета. Препарат в виде капель упакован в капельницы по 5 – 10 мл.

    Состав

    В состав таблетки входит активное вещество бетаксолол в дозировке 20 мг.

    Другие компоненты Бетаксолола:

    • карбоксиметилцеллюлоза натрия;
    • стеариновокислый магний;
    • МКЦ;
    • молочный сахар;
    • диоксид кремния.

    Составляющие оболочки:

    • поливиниловый спирт;
    • белый опадрай-2;
    • двуокись титана;
    • тальк;
    • полиэтиленгликоль.


    Таблетки Бетаксолол

    Таблетки Бетаксолол обладают выраженным гипотензивным эффектом.

    Производитель

    Препарат выпускается на Московском эндокринном заводе в России.

    Препарат рекомендуется хранить в изолированном от детей темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

    Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства. По окончании срока хранения лекарство медикамент следует выбросить.

    Условия отпуска из аптеки

    Препарат Бетаксолол продается в аптеках без рецептурного назначения врача.

    Цена

    Стоимость таблеток Бетаксолол составляет 100 рублей.

    О препарате «Бетаксолол» их имеется большое количество. Его считают эффективным средством для снижения артериального давления, также он предотвращает стенокардию. Но есть и негативные отзывы. Многим он просто не подходит, вызывает побочные эффекты – резкое снижение давления, аритмию, брадикардию. Отмена его проходит тяжело, да и заменить препарат бывает непросто.

    Глазные капли отзывы вызывают только положительные.

    На препарат «Бетаксолол» цена (на таблетки и капли) – 100-350 рублей. Она зависит от региона и от аптечной сети.

    Фармакодинамика: как действует на давление

    Препарат относится к фармакологической группе бетта-адреноблокаторов. Таблетки не обладают симпатомиметической активностью, оказывают слабовыраженное мембраностабилизирующее действие.

    Бетаксолол понижает давление, снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшает минутный объем циркулирующей крови.

    Таблетки с пролонгированным эффектом не задерживают натрий в организме, не влияют на активность бета-адреномиметиков, не мешают метаболизму глюкозы.


    Препарат действует по схеме бета-адреноблокаторов

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Врачебная практика допускает применение таблеток и капель Бетаксолола во время беременности, но только в исключительных случаях. В первую очередь это касается ситуаций, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск негативных побочных эффектов для ребенка.

    При грудном вскармливании активные компоненты препарата полностью попадают в организм ребенка через материнское молоко, поэтому использование Бетаксолола недопустимо.

    Когда прием противопоказан

    Противопоказания к назначению лекарства Бетаксолол от давления:

    • декомпенсированная и острая недостаточность сердца;
    • кардиогенный шок;
    • вариантная стенокардия;
    • АВ-блокада 2 и 3 степени;
    • тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
    • бронхиальная астма;
    • нарушения местного кровотока;
    • нарушения синусового ритма с низкими показателями частоты биения сердца;
    • нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия;
    • синдром слабости синусового узла;
    • анафилаксия;
    • непереносимость компонентов препарата;
    • детский возраст до 18 лет;
    • одновременное лечение Флоктафенином и Сультопридом;
    • увеличение размеров сердца;
    • нарушенный кислотно-щелочной баланс;
    • феохромоцитома;
    • облитерирующий атеросклероз периферических сосудов;
    • синдром Рейно в тяжелой форме;
    • пониженное артериальное давление;
    • прохождение терапии ингибиторами моноаминоксидазы.


    При бронхиальной астме Бетаксолол противопоказан

    «Бетофтан»

    Эти эффективные глазные капли выпускает румынская . Стоят они около 200 рублей.

    «Бетофтан» нормализует повышенное внутриглазное давление, а также лечит закрыто- или открытоугольную глаукому. Главным компонентом данного синонима является гидрохлорид бетаксолола.

    Не назначается лекарственное средство при нарушении сердцебиения и аллергических реакциях к веществам, входящим в состав. Также оно противопоказано детям и подросткам до 18 лет. Женщины в период беременности и лактации могут использовать капли под контролем врача.

    Это подтверждает инструкция по применению к аналогу «Бетаксолола».

    Применение утром и перед сном по 1-2 капли.

    В некоторых случаях развивается глазной зуд, сухость или слезоточивость глаз и нарушение правильной работы нервной и дыхательной системы.

    Инструкция по применению и дозировки

    Препарат выпускают в виде таблеток от давления и глазных капель.

    Таблетированная форма

    Врачи рекомендуют пить Бетаксолол при давлении 1 раз в сутки по 20 мг. Если больной находится на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза не должна превышать 10 мг в день. Время приема препарата подбирают с учетом сеансов диализа.

    Глазные капли

    Препарат назначают два раза в день по 1 капле. В первый месяц терапии необходимо следить за давлением в глазах.

    Аналоги

    Чтобы заменить средство с бетаксололом иным ЛС, надо обратиться к лечащему специалисту. Он наиболее эффективно подберет к Бетаксололу синонимы (аналоги) или ЛС с похожим действием.

    Локрен

    Sanofi-Aventis (Франция)

    Средняя цена: (28 т.) – 702 руб., (56 т.) – 1003 руб.

    Препарат на основе бетаксалола для лечения гипертонии и предупреждения приступов стенокардии. Может использоваться в качестве моносредства или быть частью комплексной схемы терапии. Разработан для взрослых пациентов с 18 лет.

    Выпускается в виде пероральных таблеток, содержащих 20 мг активного вещества.

    Дозировка и частота приема определяется в зависимости от состояния и сопутствующих болезней у пациента.

    Плюсы:

    • Хорошо контролирует давление и частоту пульса
    • Доступное средство.

    Минусы:

    • Много противопоказаний.

    Бетаксолол-СОЛОфарм

    Гротекс (РФ)

    Цена: фл.-кап. (5 мл) – 145 руб.

    Препарат группы бета-адреноблокаторов на основе бетаксолола. Выпускается в виде глазных капель, предназначен для снижения внутриглазного давления у пациентов, страдающих глаукомой.

    Плюсы:

    • Помогает
    • Удобно закапывать.

    Минусы:

    • Побочки.

    Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, бронхиальной астмой необходимо использовать Бетаксолол при высоком давлении в минимальных дозировках. В период курсового приема рекомендуется постоянно следить за показателями органов дыхания.

    При дыхательных нарушениях или приступах необходимо принять бета-адреномиметики, назначенные врачом.

    Пациентам со стенокардией и ишемией сердца отменять препарат следует постепенно, так как возможна реакция отмены.

    Показания

    Закапывания Бетаксолола назначаются в следующих ситуациях:

    • при хронизации открытоугольной глаукомы;
    • при частых подъёмах ВГД;
    • после проведённой лазерной трабекулопластики.

    Применение таблеток Betaxololum становится необходимым при гипертонической болезни, периодических приступах стенокардии.

    Побочные реакции

    Прием медикамента может спровоцировать появление нежелательных побочных действий со стороны работы внутренних органов.

    Нервная система

    • нарушения сна;
    • астенический синдром;
    • перепады настроения;
    • депрессия;
    • боли в голове;
    • головокружение;
    • невралгические боли;
    • мнимые видения;
    • кошмарные сны;
    • рассеянность внимания;
    • вертиго;
    • парестезии;
    • синкопальное состояние;
    • временная потеря памяти;
    • угнетение психики;
    • нейропатия;
    • звон в ушах;
    • нарушения слуха;
    • ушная боль;
    • дрожание конечностей.

    Лекарство может вызывать нарушения сна

    Мочеполовая система

    • приступообразная боль в почках;
    • уменьшение количества отделяемой почками мочи;
    • эректильная дисфункция;
    • воспаление мочевого пузыря;
    • мастопатия;
    • наличие белка в моче;
    • нарушение мочеиспускания;
    • фибропластическая индурация полового члена;
    • воспаление предстательной железы;
    • снижение полового влечения;
    • сбой менструаций;
    • отеки.

    Сердечно-сосудистая система

    • структурные изменения миокарда;
    • нарушение синусового ритма;
    • резкое падение кровяного давления;
    • АВ-блокада;
    • учащенное биение сердца;
    • пурпура;
    • перемежающаяся хромота;
    • недостаточность сердца;
    • закупорка сосудов тромбами;
    • увеличение числа лейкоцитов в крови;
    • малокровие;
    • резкое повышение артериального давления;
    • снижение количества тромбоцитов;
    • сердечный приступ.

    Пищеварительная система

    • затрудненная дефекация;
    • расстройство акта глотания;
    • рвотные позывы;
    • диспепсия;
    • боли в верхней части живота;
    • диарея;
    • сухость во рту;
    • полная потеря аппетита.

    Органы дыхания

    • болезненные проявления в грудине;
    • инфекции верхних дыхательных путей;
    • заложенность носа;
    • сужение просвета бронхов;
    • кашель;
    • риносинусит;
    • воспаление слизистой оболочки глотки;
    • одышка;
    • дыхательная недостаточность.

    Одышка — один из возможных побочных эффектов

    Другие реакции

    • потеря волос;
    • сыпь;
    • боли в мышцах;
    • боли в суставах;
    • дистрофия ткани сухожилий;
    • псориаз;
    • экзема;
    • почесуха;
    • избыточное оволосение;
    • эритема;
    • признаки аллергии;
    • недостаток калия;
    • высокий уровень уратов;
    • смещение кислотно-щелочного равновесия;
    • повышение активности аминотрансфераз;
    • гиперлипопротеинемия;
    • колебания веса;
    • переохлаждение организма;
    • реакция отмены;
    • увеличение концентрации холестерина в крови.

    Использование Бетаксолол при повышенном давлении в неправильной дозировке может спровоцировать передозировку, которая проявляется в характерных симптомах:

    • нарушение сердечного ритма;
    • недостаточность сердца в острой форме;
    • нарушение синусового ритма;
    • кружение головы;
    • снижение концентрации глюкозы в крови;
    • судороги;
    • коллапс;
    • резкое падение кровяного давления.

    При признаках передозировки необходимо оказать больному первую помощь и вызвать врача. Больному следует промыть желудок и дать адсорбент.

    При блокаде сердца потребуется неотложная временная электрокардиостимуляция.

    Симптомы передозировки можно снять введением в вену атропина в дозировке 1 – 2 м. Врач может назначить параллельно сердечные гликозиды, бета-адреностимуляторы, успокоительные препараты.

    Гемодиализ при передозировке не эффективен.

    Фармакологическое действие

    Как указывает инструкция по применению к «Бетаксолол», при приеме перорально основное вещество оказывает кардиоселективное β-адреноблокирующее воздействие на организм. В превышающих терапевтических дозировках наблюдается легкий мембраностабилизирующий эффект (наподобие местных анестетиков или хинидина). Медикаментозный препарат «Бетаксолол» характеризуется отсутствием частичной активности агониста (не проявляет симпатомиметического воздействия). Селективное свойство лекарственного средства на β1-адренорецепторы не является абсолютным, поскольку при использовании бетаксолола в высоких дозах, возможно действие на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (такое действие значительно слабее в сравнении с действием неселективных β-адреноблокаторов). Функциональность бетаксолола, связанная с блокировкой β1-адренорецепторов, проявляется в следующих фармакодинамических эффектах:

    • снижение количества сердечных сокращений при физических нагрузках и в покое (обеспечивается блокировкой β-адренорецепторов в синусовых узлах и отсутствием эндогенной симпатомиметической эффективности бетаксолола, что замедляет автоматизм синусовых узлов);
    • снижение уровня сердечного выброса при физических нагрузках и в покое (обусловлено антагонизмом с катехоламинами в адренергических периферических нервных окончаниях);
    • уменьшение систолического и диастолического давления при физических нагрузках и в покое (принцип гипотензивного воздействия описан ниже);
    • уменьшение рефлекса тахикардии ортостатической формы.

    Следствием этих эффектов является понижение нагрузки на сердце при физических напряжениях и в покое. Механизм гипотензивного воздействия в полной мере не установлен. Предположительно, β-адреноблокаторы воздействуют следующим образом: понижают сердечный выброс, купируют спазм периферических сосудов (при центральном действии, обеспечивающем уменьшение симпатической импульсации на периферию и подавление активности ренина). При длительном приеме данного фармакологического средства, его гипотензивное свойство не уменьшается. В случае однократного использования в дозе до 40 мг в день гипотензивный эффект одинаков спустя 3–4 часа после использования (время достижения максимального уровня в крови) и через 1 сутки (перед следующей дозировкой).

    При увеличении дозы, гипотензивное воздействие значительно не изменяется. Для каждой дозировки бетаксолола максимальный эффект отмечается примерно через 1–2 недели. Снижение числа сокращений сердца — в отличие от гипотензивного воздействия бетаксолола — при увеличении дозы не возрастает. Одновременно с этим, прием данного медикаментозного препарата может провоцировать торможение проводимости атриовентрикулярного узла.

    В соответствии с инструкцией по применению к «Бетаксолол», при использовании местно в форме капель для глаз, препарат снижает внутриглазное давление, что достигается благодаря уменьшению продуцирования внутриглазной жидкости. В отличие от использования прочих β-адреноблокаторов, прием данного лекарства не приводит к уменьшению кровотока в зрительных нервах. Лекарственное средство «Бетаксолол» также не вызывает сокращений цилиарной мышцы (спазмы аккомодации) гемералопии, спазма циркулярной мышцы (миоз), эффекта возникновения «тумана» перед глазами.

    Гипотензивное воздействие на глаза проявляется примерно через 30 минут после закапываний, а максимальная эффективность наблюдается через 2 часа. Воздействие медицинского препарата на офтальмотонус может сохраняться на протяжении 10 часов после разовой инстилляции.

    Взаимодействие с другими препаратами

    С некоторыми лекарственными препаратами принимать Бетаксолол следует с осторожностью из-за возможного изменения фармакокинетических и фармакодинамических свойств:

    • производные ксантина, адреностимуляторы снижают действенность Бетаксолола;
    • антидиарейные средства, антацидные препараты уменьшают степень всасывания Бетаксолола;
    • другие гипотензивные лекарства повышают антигипертензивный эффект Бетаксолола;
    • галогенсодержащие анестетики дополнительно снижают скорость сокращения сердца;
    • глюкокортикоиды и нестероидные противовоспалительные средства понижают действенность Бетаксолола;
    • на фоне приема сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии;
    • трициклики провоцируют развитие ортостатического коллапса;
    • Сульфасалазин увеличивает концентрацию Бетаксолола в плазме крови;
    • препараты, влияющие на уровень катехоламинов, влияют на показатели кровяного давления и синусовый ритм;
    • Бетаксолол увеличивает продолжительность действия антидеполяризующих миорелаксантов;
    • препарат увеличивает содержание лидокаина.

    Бетаксолол совместим не со всеми лекарственными средствами

    Чем заменить Бетаксолол при гипертонии

    Синонимы

    Заменить Бетаксолол можно препаратами с идентичным действующим веществом:

    • Локрен;
    • Бетак.

    Действующие аналоги Бетаксолола:

    Заменители препарата обладают тем же фармакологическим действием. Аналоги назначает лечащий врач при выявлении противопоказаний к приему таблеток Бетаксолол.

    Бетаксолол | Betaxolol

    — гипотензивное, антиангинальное, противоглаукомное, антиаритмическое.
    Бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Бетаксолол снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Бетаксолол оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Бетаксолол уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект бетаксолола развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
    Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно бетаксолол не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом бетаксолол практически не снижает функцию внешнего дыхания.
    Использование бетаксолола в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
    Эффект бетаксолола развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
    При приеме внутрь бетаксолол быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax бетаксолола в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание бетаксолола с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация бетаксолола в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2— 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 бетаксолола удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Бетаксолол проникает в материнское молоко.

    Бетаксолол

    Бетаксолол: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Betaxolol

    Код ATX: S01ED02, C07AB05

    Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

    Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

    Актуализация описания и фото: 19.08.2019

    Цены в аптеках: от 92 руб.

    Бетаксолол – бета-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии (пероральный прием) и как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления (местное применение).

    Форма выпуска и состав

    Лекарственные формы выпуска Бетаксолола:

    • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, круглые, двояковыпуклые, с риской; ядро на разрезе – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке);
    • капли глазные: прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые (по 1,5, 2 или 5 мл в полимерных тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц в картонной пачке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона-капельницы в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: гидрохлорид бетаксолола – 20 мг;
    • вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 1,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 128,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 85,8 мг; стеарат магния – 2,5 мг;
    • оболочка: Opadry II белый 85F18422 (диоксид титана – 1,25 мг; полиэтиленгликоль – 1,01 мг; поливиниловый спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

    Состав 1 мл капель:

    • активное вещество: бетаксолол – 5 мг (в виде гидрохлорида бетаксолола – 5,6 мг);
    • вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг; дигидрат эдетата динатрия (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг; хлорид бензетония – 0,1 мг; 1 М хлористоводородная кислота или 1 М гидроксид натрия – до pH 6,0–7,8; очищенная вода – до 1 мл.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    При пероральном приеме бетаксолол оказывает на организм кардиоселективное β-адреноблокирующее действие. В превышающих терапевтические дозах наблюдается слабый мембраностабилизирующий эффект (подобно местным анестетикам или хинидину). Бетаксолол характеризуется отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия).

    Селективное действие препарата на β1-адренорецепторы не считается абсолютным, поскольку при приеме бетаксолола в высоких концентрациях возможно воздействие на β2-адренорецепторы, главным образом расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов (такое воздействие существенно слабее в сравнении с воздействием неселективных β-адреноблокаторов на β2-адренорецепторы).

    Активность бетаксолола, блокирующая β1-адренорецепторы, проявляется рядом следующих фармакодинамических эффектов:

    • снижение числа сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое (обеспечивается блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле и отсутствием внутренней симпатомиметической активности бетаксолола, что в совокупности замедляет автоматизм синусового узла);
    • уменьшение сердечного выброса при физической нагрузке и в покое (обеспечивается конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях);
    • понижение диастолического и систолического артериального давления при физической нагрузке и в покое (механизм гипотензивного действия описан ниже);
    • снижение рефлекса ортостатической тахикардии.

    Результатом этих эффектов является снижение нагрузки на сердце при физической нагрузке и в покое. Механизм гипотензивного действия полностью не установлен. Предположительно β-адреноблокаторы действуют на организм следующим образом:

    • снижают сердечный выброс;
    • устраняют спазм периферических артерий (в результате центрального действия, обеспечивающего снижение симпатической импульсации на периферию, и ингибирования активности ренина).

    При длительном приеме бетаксолола его гипотензивное действие не уменьшается. В случае однократного приема бетаксолола в дозе 5–40 мг в сутки гипотензивное действие одинаково спустя 3–4 часа после применения (время достижения максимальной концентрации в крови) и спустя 1 сутки (перед приемом следующей дозы).

    В случае приема бетаксолола в дозах 5 и 10 мг гипотензивное действие препарата, соответственно, составляет 50% и 80% гипотензивного действия, обеспечиваемого при применении бетаксолола в дозе 20 мг. В диапазоне доз от 5 до 20 мг гипотензивный эффект является дозозависимым, причем при повышении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного действия незначителен. При увеличении дозы бетаксолола с 20 до 40 мг гипотензивное действие изменяется незначительно. Для каждой дозы бетаксолола максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 1–2 недели.

    Эффект снижения числа сердечных сокращений, в отличие от гипотензивного действия бетаксолола, при повышении дозы (с 10 до 40 мг) не возрастает.

    Наряду с этим прием бетаксолола может вызывать замедление проводимости атриовентрикулярного узла.

    При местном применении в форме глазных капель бетаксолол понижает внутриглазное давление благодаря снижению продукции внутриглазной жидкости. В отличие от применения прочих β-адреноблокаторов, прием препарата не приводит к снижению кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол не вызывает сокращения цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и циркулярной мышцы (миоз), гемералопии, эффекта появления «пелены» перед глазами.

    Гипотензивное действие проявляется через 30 минут после закапывания, а максимальный эффект – через 2 часа. Влияние препарата на офтальмотонус сохраняется на протяжении 12 часов после однократной инстилляции.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь бетаксолол полностью (100%) и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 85%. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови составляет 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови – около 50%.

    Для препарата характерны низкая проницаемость через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и незначительное выделение с грудным молоком.

    Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Объем распределения – примерно 6 л/кг. Характерна умеренная растворимость в жирах.

    Более 80% выводится в виде метаболитов почками. В неизмененном виде выводится от 10 до 15% препарата. Период полувыведения бетаксолола – 15–20 часов. При нарушениях функции печени период полувыведения удлиняется на 33% при неизменном клиренсе. При нарушении функции почек период полувыведения удваивается (требуется снижение дозы).

    При гемодиализе не удаляется.

    При местном применении существует вероятность системной абсорбции бетаксолола. Резорбтивный эффект незначителен. Примерно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет от 14 до 22 часов. Выводится почками (в неизменном виде – 15%).

    Показания к применению

    Таблетки

    • артериальная гипертензия;
    • приступы стенокардии напряжения (профилактика).

    Бетаксолол назначают для снижения внутриглазного давления при лечении следующих болезней (монотерапия либо в составе комбинированного лечения):

    • открытоугольная глаукома;
    • глазная гипертензия.

    Абсолютные:

    • кардиогенный шок;
    • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
    • отягощенный анамнез по анафилактическим реакциям;
    • синдром слабости синусового узла (в т. ч. синоатриальная блокада);
    • феохромоцитома (без сочетанного применения с α-адреноблокаторами);
    • артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.);
    • тяжелая брадикардия (меньше 50 уд./мин);
    • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется проведение инотропной терапии;
    • метаболический ацидоз;
    • стенокардия Принцметала;
    • нарушения периферического кровообращения в тяжелом течении;
    • врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицит лактазы (в состав Бетаксолола входит лактоза);
    • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
    • бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, протекающие в тяжелых формах;
    • сочетанное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
    • одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила и иных антиаритмических препаратов (например, дизопирамида, амиодарона и др.);
    • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
    • период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-адреноблокаторам.

    Относительные (таблетки Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

    • отягощенный анамнез по аллергическим реакциям;
    • сахарный диабет;
    • псориаз;
    • облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
    • печеночная недостаточность;
    • тиреотоксикоз;
    • нарушение функции почек;
    • миастения;
    • гемодиализ;
    • атриовентрикулярная блокада I степени;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • эмфизема легких;
    • хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма);
    • депрессия (в настоящее время/в анамнезе);
    • проведение десенсибилизирующей терапии;
    • пожилой возраст;
    • беременность (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

    Абсолютные:

    • миастения;
    • кардиогенный шок;
    • бронхиальная астма;
    • артериальная гипотензия;
    • обструктивная дыхательная недостаточность в тяжелом течении;
    • синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин);
    • атриовентрикулярная блокада II–III степени;
    • синдром слабости синусового узла;
    • хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Относительные (глазные капли Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

    • гипогликемия;
    • феохромоцитома;
    • синдром Рейно;
    • нестабильная стенокардия;
    • хроническая обструктивная болезнь легких;
    • склонность к развитию брадикардии;
    • атриовентрикулярная блокада I степени;
    • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
    • нарушение периферического кровообращения;
    • функциональные нарушения почек/печени;
    • миастения;
    • тиреотоксикоз;
    • пожилой возраст;
    • беременность и период лактации (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

    Инструкция по применению Бетаксолола: способ и дозировка

    Таблетки Бетаксолол принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, разжевывать таблетки не следует.

    Суточная доза: начальная – 10 мг, поддерживающая – 20 мг.

    При печеночной недостаточности Бетаксолол назначается в стандартной начальной дозе, однако в начале курса требуется регулярное медицинское наблюдение.

    Особенности применения при почечной недостаточности (в зависимости от тяжести течения):

    • легкая/умеренная степень: коррекция начальной дозы не требуется, в начале терапии необходимо проводить регулярный медицинский контроль;
    • тяжелая степень (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин): начальная доза – не выше 10 мг, максимально в день – 20 мг.

    Глазные капли Бетаксолол применяют местно (в конъюнктивальный мешок).

    Режим дозирования: 2 раза в день по 1 капле.

    Первый месяц терапии должен проводиться под контролем внутриглазного давления.

    Побочные действия

    • эндокринная система: очень редко – гипотиреоидное состояние, гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у получающих инсулин больных;
    • центральная нервная система: часто – слабость, повышенная утомляемость, ночные кошмары, головокружение, бессонница или сонливость, головная боль; редко – депрессия; очень редко – мышечная слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, астенический синдром, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор;
    • пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, рвота, диарея или запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, функциональные нарушения печени (темная моча, желтушность кожи или склер, холестаз);
    • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, аритмии; редко – выраженное понижение артериального давления, развитие (либо усугубление) симптомов сердечной недостаточности (в виде отечности стоп, лодыжек, голеней), боль в груди, проявление ангиоспазма (в виде понижения периферического кровообращения, похолодания нижних конечностей, синдрома Рейно);
    • дыхательная система: редко – заложенность носа, одышка (развивается при назначении больших доз из-за утраты селективности либо при наличии предрасположенности), бронхо- и ларингоспазм;
    • кожные покровы: редко – экзантема, повышенное потоотделение, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;
    • орган зрения: редко – болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит; очень редко – нарушения зрения;
    • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
    • лабораторные показатели: в редких случаях – увеличение титра антинуклеарных антител, которое в исключительных случаях может сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки (носит преходящий характер);
    • влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия;
    • другие: ослабление либидо, боли в спине, снижение потенции, артралгия, синдром отмены (в виде усиления приступов стенокардии, повышения артериального давления).

    Во время применения Бетаксолола возможно развитие следующих нарушений органов чувств: часто – непродолжительный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; редко – светобоязнь, понижение чувствительности роговицы, аллергические реакции, анизокория, фотофобия, покраснение глаз, точечный кератит, зуд, чувство сухости глаз.

    В редких случаях во время терапии может наблюдаться развитие системных побочных эффектов:

    • дыхательная система: одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм;
    • центральная нервная система: депрессия, бессонница, головокружение, сонливость, тошнота, головная боль, усиление симптомов миастении;
    • сердечно-сосудистая система: нарушения сердечной проводимости, брадикардия, сердечная недостаточность.

    Симптомы: головокружение, тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, обморочное состояние, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги, цианоз ладоней и ногтей пальцев.

    Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. При развитии брадикардии рекомендуется проведение следующих мероприятий: внутривенно атропин в дозе 1–2 мг, а затем (при необходимости) назначение медленной инфузии изопреналина в дозе 0,025 мг либо инфузии добутамина в дозе 0,0025–0,01 мг/кг/мин.

    В некоторых случаях при брадикардии осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

    В случае выраженного снижения артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

    При бронхоспазме рекомендуется назначать бронходилататоры, включая аминофиллин и/или β2-адреномиметики.

    При сердечной недостаточности у новорожденных (при условии приема матерью β-адреноблокаторов в период беременности) осуществляется госпитализация в отделение интенсивной терапии, а также рекомендуется длительное применение изопреналина и добутамина в высоких дозах под наблюдением специалиста.

    При местном применении в случае попадания избыточного количества препарата в глаза их следует промыть теплой водой.

    При терапии пациентов со стенокардией резко отменять Бетаксолол нельзя, поскольку это может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти (снижение дозы должно проводиться на протяжении 1–2 недель, во избежание прогрессирования болезни возможно одновременное проведение заместительной терапии).

    Контроль состояния пациента должен включать наблюдение за артериальным давлением, числом сердечных сокращений, при сахарном диабете – концентрацией глюкозы в крови, у пожилых больных – функцией почек.

    Больной должен владеть методикой подсчета числа сердечных сокращений, если этот показатель меньше 50 уд./мин, следует проконсультироваться с врачом.

    Перед проведением исследований содержания в моче и крови катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител Бетаксолол нужно отменить.

    Принимать этанол в период терапии не следует.

    Действующее вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля, что необходимо учитывать при назначении Бетаксолола спортсменам.

    Эффективность Бетаксолола при табакокурении снижается.

    У новорожденных, матери которых применяли препарат, его действие сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако в некоторых случаях может развиться порок сердца, требующий интенсивной терапии новорожденного.

    В период лечения может уменьшаться количество слезной жидкости, что должны учитывать больные, которые пользуются контактными линзами.

    В период применения Бетаксолола больным нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.

    Бетаксолол на величину зрачка не влияет; при закрытоугольной глаукоме он должен применяться только в комбинации с миотиками.

    Нужно учитывать, что препарат может вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (птоз, диплопия, общая слабость).

    На частоту сердечных сокращений и артериальное давление Бетаксолол оказывает минимальное влияние, однако нужно соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью или атриовентрикулярной блокадой. В случаях появления первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы препарат отменяют.

    Из-за входящих в состав Бетаксолола консервантов, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах, перед применением капель их следует снять, установить их вновь можно не раньше чем через 20 минут после процедуры.

    При развитии после закапывания Бетаксолола временного снижения четкости зрения до его полного восстановления управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенной реакции и внимания, не рекомендуется.

    Применение при беременности и лактации

    При проведении экспериментов на животных тератогенное действие Бетаксолола обнаружено не было. Тератогенные эффекты у людей до настоящего времени не зафиксированы, а в ходе контролируемых проспективных исследований врожденные уродства не выявлены.

    Применение при беременности допускается только в тех случаях, если предполагаемый риск для ребенка ниже, чем потенциальная польза для матери.

    β-адреноблокаторы экскретируются в грудное молоко. Риск развития брадикардии и гипогликемии не исследовался, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Бетаксолол запрещено использовать для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    При лечении пациентов пожилого возраста Бетаксолол следует применять с осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    Противопоказанные сочетания:

    • флоктафенин: снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций при шоке или обусловленной флоктафенином артериальной гипотензии;
    • сультоприд: развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

    Нерекомендуемые сочетания:

    • резерпин, α-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды: развитие тяжелой брадикардии, нарушение автоматизма;
    • финголимод: увеличение вероятности усиления брадикардии;
    • симпатомиметики: развитие взаимодействия;
    • амиодарон: развитие нарушений сократимости, проводимости и автоматизма;
    • адреналин (эпинефрин): ослабление его действия;
    • антациды: снижение абсорбции, и, как следствие, гипотензивного действия Бетаксолола;
    • йодсодержащие препараты: уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (перед проведением рентгенографических исследований с применением йодсодержащих контрастных средств терапию Бетаксололом по возможности рекомендуется отменить).

    Сочетания, требующие осторожного применения:

    • препараты типа верапамила, мибефрадила и дилтиазема: увеличение вероятности развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности (применение комбинации возможно только при тщательном электрокардиографическом/клиническом контроле, в особенности у пожилых больных);
    • лекарственные средства, которые могут вызывать аритмию типа пируэт (за исключением сультоприда): увеличение вероятности развития желудочковой аритмии (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
    • ингаляционные галогенсодержащие анестетики: снижение гипотензивного действия Бетаксолола;
    • баклофен: усиление гипотензивного действия (при назначении комбинации необходимо проводить контроль артериального давления с последующей, при необходимости, коррекцией дозы);
    • пропафенон: нарушение сократимости, проводимости и автоматизма (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
    • ингибиторы холинэстеразы, включая неостигмин, амбеномиум, ривастигмин, донепезил, такрин, галантамин, пиридостигмин: увеличение вероятности усиления брадикардии (аддитивное действие; необходимо проведение регулярного клинического контроля);
    • пероральные гипогликемические средства и инсулин: возможно маскирование некоторых симптомов гипогликемии, например, сердцебиения и тахикардии (больной должен осуществлять самоконтроль за концентрацией глюкозы в крови, в особенности в начале проведения курса);
    • лидокаин (как антиаритмическое средство, внутривенное введение): увеличение его плазменной концентрации в крови с возможным ростом нежелательных неврологических эффектов и симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (рекомендовано проводить электрокардиографическое/клиническое наблюдение и, возможно, контролировать плазменную концентрацию лидокаина в крови);
    • гипотензивные препараты центрального действия, включая рилменидин, клонидин, апраклонидин, моксонидин: значимое увеличение артериального давления в случае резкой отмены этих лекарственных средств (необходим клинический контроль; резкой отмены следует избегать).

    Сочетания, которые нужно принимать во внимание:

    • нейролептики, трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), α-адреноблокаторы, включая тамсулозин, празозин, альфузозин, доксазозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта и увеличение вероятности ортостатической гипотензии (аддитивное действие);
    • нестероидные противовоспалительные препараты (при системном применении, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы): понижение гипотензивного действия;
    • дипиридамол (внутривенное введение), амифостин: усиление гипотензивного эффекта;
    • мефлохин: увеличение вероятности развития риска брадикардии (аддитивное действие).

    Другие возможные взаимодействия:

    • ксантины (кроме дифиллина): снижение их клиренса и повышение их плазменной концентрации в крови, в особенности при исходно повышенном клиренсе теофиллина (например, из-за курения);
    • фенитоин (внутривенное введение): повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности понижения артериального давления;
    • нифедипин: значительное понижение артериального давления;
    • эстрогены: ослабление гипотензивного эффекта (из-за задержки натрия);
    • недеполяризующие миорелаксанты: удлинение их действия;
    • симпатолитики, диуретики, гидралазин и иные гипотензивные препараты: чрезмерное понижение артериального давления;
    • этанол, лекарственные средства с седативным и снотворным действием: усиление угнетения центральной нервной системы;
    • кумарины: удлинение антикоагулянтного эффекта;
    • негидрированные алкалоиды спорыньи: увеличение вероятности возникновения нарушений периферического кровообращения;
    • ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия (комбинация не рекомендована, интервал между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и Бетаксолола должен составлять не меньше 14 дней).

    При сочетанном применении Бетаксолола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

    • лекарственные средства, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин): развитие гипотензии и брадикардии;
    • пероральные бета-адреноблокаторы: увеличение вероятности развития аддитивного эффекта с проявлением системных/местных побочных эффектов (при назначении комбинации требуется тщательное медицинское наблюдение);
    • симпатомиметики: усиление их сосудосуживающего эффекта;
    • миорелаксанты, гипогликемические средства: усиление их действия;
    • адренергические психотропные средства: усиление их действия (комбинация требует осторожности).

    Аналогами Бетаксолола являются: Беталмик ЕС, Бетак, Бетофтан, Бетоптик, Локрен, Ксонеф, Оптибетол.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °С (во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах) либо до 25 °С (во флаконах). Не замораживать. Беречь от детей.

    Срок годности (в зависимости от упаковки):

    • тюбик-капельницы, флаконы-капельницы – 2 года;
    • флаконы – 3 года.

    После вскрытия упаковки Бетаксолол можно применять на протяжении 30 дней.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Бетаксололе

    Отзывы о Бетаксололе в форме таблеток являются преимущественно положительными: препарат снижает нагрузку на сердце и позволяет эффективно контролировать кровяное давление. Некоторые пользователи сообщают о возможности развития аллергических ответов в первые дни терапии (у предрасположенных пациентов), либо диспепсических реакций.

    Отзывы о глазных каплях также являются положительными: препарат хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов.

    Цена на Бетаксолол в аптеках

    Примерная цена на Бетаксолол составляет: 30 таблеток по 20 мг – 380 руб., глазные капли 0,5% 5 мл – 150 руб.

    Бетаксолол капли

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *