Леводопа/Бенсеразид-Тева

Леводопа/Бенсеразид-Тева – комбинированный противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, по 20, 30, 50, 60 или 100 шт. во флаконах с навинчивающейся полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон.

В 1 таблетке содержатся действующие вещества:

  • Леводопа – 100 мг;
  • Бенсеразид – 25 мг.

или

  • Леводопа – 200 мг;
  • Бенсеразид – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон К25, крахмал кукурузный прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кальция гидрофосфат (безводный), кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению

Леводопа/Бенсеразид-Тева применяется для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

  • Тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • Глаукома;
  • Эндогенные и экзогенные психозы;
  • Тяжелые нарушения функций органов эндокринной системы;
  • Тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
  • Возраст до 25 лет;
  • Отсутствие надежных методов контрацепции у женщин детородного возраста;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или сочетание ингибиторов МАО типа A и МАО типа B (т.к. такая комбинация эквивалентна неселективному ингибированию МАО);
  • Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, желательно не ранее чем за 30 минут до или спустя 60 минут после еды.

Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее индивидуально для каждого пациента, пока не будет достигнут терапевтический эффект.

Ниже будут приведены общие рекомендации по режиму дозирования Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Начальная доза для пациентов, ранее не получавших леводопу, составляет 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в сутки. В случае хорошей переносимости препарата каждые 3 дня дозу увеличивают на 50-100 мг леводопы/12,5-25 мг бенсеразида до достижения необходимого эффекта.

В дальнейшем подбор дозы осуществляется 1 раз в месяц. Обычно достаточной является доза 200-400 мг леводопы/ 50-100 мг бенсеразида в сутки. Максимально допустимая суточная доза 800 мг/200 мг (соответственно леводопы и бенсеразида).

Для обеспечения оптимального терапевтического эффекта общую суточную дозу следует делить как минимум на 4 приема. В случае появления нежелательных реакций необходимо прекратить увеличение дозы или уменьшить получаемую дозу.

Пациентам, которые ранее получали леводопу, начинать принимать Леводопа/Бенсеразид-Тева следует через 12 часов после ее последнего приема. Чтобы сохранить уже достигнутый эффект, доза данного препарата должна составлять примерно 20% от предыдущей дозы леводопы. При необходимости в дальнейшем ее увеличивают по описанной выше схеме.

Пациентам, которые получали комбинированное лечение леводопой с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать принимать Леводопа/Бенсеразид-Тева следует через 12 часов после последнего приема указанной комбинации. Чтобы свести к минимуму снижение уже достигнутой терапевтической эффективности, рекомендуется прекратить предшествующую терапию ночью, а прием данного препарата начать на следующее утро. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают по описанной выше схеме.

Режимы дозирования в особых случаях:

  • Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, суточную дозу рекомендуется делить более чем на 4 приема;
  • В пожилом возрасте увеличивать дозу следует с большими интервалами;
  • В случае появления самопроизвольных движений по типу атетоза или хореи на поздних стадиях лечения дозу Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо снизить;
  • В случае ослабления эффекта к концу периода действия дозы, появления эпизодов «застывания» или феномена «включения-выключения» при длительном применении препарата, следует снизить дозу или увеличить кратность приемов. Впоследствии для усиления эффекта дозу можно вновь увеличить;
  • При появлении нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо снизить дозу.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции со стороны различных органов и систем организма:

  • Нарушения психики: редко – бессонница, агрессия, подавленное настроение, бред, тревога, депрессия, умеренный восторг, анорексия, патологическая склонность к азартным играм, ажитация, повышенное либидо, гиперсексуальность; очень редко – временная дезориентация, галлюцинации;
  • Нервная система: часто – эпизоды «застывания», спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), головокружение, головная боль, феномен «включения-выключения», ослабление эффекта к концу периода действия дозы, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», судороги; очень редко – эпизоды внезапного засыпания, выраженная сонливость;
  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
  • Пищеварительная система: очень редко – сухость слизистой полости рта, диарея, тошнота, рвота; иногда потеря или изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – желудочно-кишечное кровотечение;
  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – приливы;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – кожный зуд, сыпь;
  • Лабораторные показатели: нечасто – изменение цвета мочи до красного (при стоянии темнеет), повышение мочевины и креатинина в крови, концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, активности печеночных трансаминаз;
  • Прочие: частота неизвестна – повышенная потливость, фебрильная лихорадка.

Особые указания

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы возможны на начальном этапе лечения. Практически полностью устранить их можно, если принимать препарат с небольшим количеством жидкости или пищи, а также если увеличивать дозу постепенно. Леводопа/Бенсеразид-Тева не рекомендуется принимать при ятрогенном экстрапирамидном синдроме и хорее Гентингтона.

В период лечения необходим контроль показателей функции почек и печени, формулы крови. Пациентам, в анамнезе которых имеются указания о судорогах, остеомаляции и язвах желудочно-кишечного тракта, кроме того, следует регулярно контролировать соответствующие показатели. Больным с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца и нарушениями сердечного ритма в анамнезе, также показано мониторирование электрокардиограммы.

Под особым врачебным наблюдением, особенно в начале лечения, должны находиться пациенты с ортостатической гипотензией в анамнезе.

Больным сахарным диабетом необходимо часто определять концентрацию глюкозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических средств. Пациенты должны быть предупреждены, что при приеме Леводопа/Бенсеразид-Тева возможны эпизоды внезапного засыпания.

При применении Леводопа/Бенсеразид-Тева возрастает риск развития злокачественной меланомы, поэтому пациентам с этим заболеванием, в том числе в анамнезе, назначать данный препарат не рекомендуется.

При приеме Леводопа/Бенсеразид-Тева в высоких дозах повышается риск развития компульсивных расстройств.

В случае назначения плановой операции с применением галотанового наркоза за 12-24 часа до хирургического вмешательства препарат следует отменить, поскольку есть вероятность возникновения аритмии и колебания артериального давления. Лечение возобновляют после операции, постепенно повышая дозу.

Следствием приема Леводопа/Бенсеразид-Тева может стать депрессия, однако она может быть и клиническим проявлением паркинсонизма. Такие пациенты должны находиться под особым наблюдением врача.

В случае резкого прекращения приема Леводопа/Бенсеразид-Тева возможно развитие синдрома отмены (ригидность мышц, повышение температуры тела, увеличение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови) или акинестических кризов, которые могут угрожать жизни пациента. По этой причине отменять препарат следует постепенным снижением дозы.

Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, в частности на определение концентрации глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, билирубина, катехоламинов, щелочной фосфатазы. Возможно получение ложноположительного результата пробы Кумбса, ложноотрицательной реакции на глюкозу в моче при ее определении методом глюкозооксидазы, данных о повышенном содержании креатинина и мочевины в крови.

При подозрении на беременность препарат следует немедленно отменить.

Некоторые пациенты в период приема Леводопа/Бенсеразид-Тева могут испытывать чрезмерную дневную сонливость или эпизоды внезапного засыпания. В этом случае необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Тригексифенидил (м-холиноблокатор) снижает скорость всасывания леводопы, метоклопрамид – увеличивает.

Антациды на 32% снижают степень абсорбции леводопы/бенсеразида.

Железа сульфат снижает максимальную и суммарную концентрацию леводопы на 30-50%. В некоторых случаях эти изменения являются клинически значимыми.

При одновременном применении Леводопа/Бенсеразид-Тева с антигипертензивными препаратами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат потенцирует действие симпатомиметиков (амфетамина, эпинефрина, изопротеренола, норэпинефрина), поэтому подобная комбинация не рекомендуется. Если же одновременный прием обязателен, нужно тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости снизить дозу симпатомиметиков.

Гипотензивные препараты на основе резерпина, опиоиды и нейролептики подавляют действие леводопы/бенсеразида. Если подобная комбинация необходима, используют максимально низкие дозы указанных препаратов.

Пиридоксин может снижать противопаркинсоническую эффективность препарата.

При одновременном применении ингибитора катехол-О-метилтрансферазы может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя принимать одновременно с неселективными ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены. Преждевременное применение может вызвать гипертонический криз.

Селективные ингибиторы МАО типа A (например, моклобемид) и типа B (в т.ч. разагилин и селегилин) можно применять в период лечения леводопой/бенсеразидом. Однако следует иметь в виду, что селегилин может усиливать действие данного препарата, поэтому может потребоваться коррекция дозы Леводопа/Бенсеразид-Тева в зависимости от его эффективности и переносимости.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может применяться в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (амантадином, антихолинергическими средствами, агноистами дофаминовых рецепторов), однако следует учитывать, что усилиться могут как желательные, так и нежелательные эффекты, что может потребовать корректировки доз обоих препаратов.

Богатая белками пища может снижать терапевтическую эффективность леводопы/бенсеразида.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Леводопа Бенсеразид

Фото препарата

Латинское название: Levodopa / Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA

Действующее вещество: Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия

Описание актуально на: 14.12.17

Леводопа Бенсеразид – противопаркинсонический лекарственный препарат.

Действующее вещество

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide).

Реализуется в форме таблеток. Выпускается в полиэтиленовых флаконах (по 20, 30, 50, 60 или 100 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1 шт.

Таблетки 25 мг 1 таб.
Бенсеразид 25 мг
Леводопа 100 мг
Вспомогательные вещества: повидон К25, маннитол, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон (тип А), прежелатинизированный кукурузный крахмал, краситель железа оксид красный (E172), безводный кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный.
Таблетки 50 мг 1 таб.
Бенсеразид 50 мг
Леводопа 200 мг
Вспомогательные вещества: повидон К25, маннитол, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон (тип А), прежелатинизированный кукурузный крахмал, краситель железа оксид красный (E172), безводный кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный.

Болезнь Паркинсона.

  • выраженные функциональные нарушения печени и/или почек;
  • экзогенные и эндогенные психозы;
  • тяжелое функциональное нарушение органов эндокринной системы;
  • глаукома;
  • высокий риск беременности у женщин;
  • выраженное функциональное нарушение сердечно-сосудистой системы;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • совместный прием с неселективными ингибиторами МАО;
  • возраст пациента до 25 лет;
  • гиперчувствительность к бенсеразиду, леводопе или прочим компонентам.

Инструкция по применению Леводопа Бенсеразид (способ и дозировка)

Предназначен для перорального применения. Таблетки следует пить за полчаса до или час после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая до достижения желаемого терапевтического эффекта. Не рекомендуется принимать большие дозы.

Рекомендованные дозировки

Пациентам, которые ранее не принимали ЛС, назначается по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в день. Если больной нормально реагирует на проводимую терапию, возможно увеличение дозировки препарата до 100 мг леводопы/25 мг бенсеразида, которые принимаются каждые три дня до достижения желаемого эффекта.

В будущем рекомендовано ежемесячно проводить корректировку дозы. В большинстве случаев терапевтический эффект достигается при приеме 200–400 мг леводопы/ 50–100 мг бенсеразида в день.

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 800 мг для леводопы и 200 мг для бенсеразида.

В случае развития побочной реакции необходимо снизить дозировку препарата или вовсе отменить данное лекарственное средство.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, начинать прием данного лекарственного средства следует через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозировка должна составлять примерно 20% от ранее принимаемой дозы леводопы.

Больным болезнью Паркинсон, ранее принимавшим леводопу в комплексе с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать прием следует через 12 часов после прекращения предыдущей терапии. Чтобы предотвратить снижение эффективности лечения, прекратить лечение необходимо ночью, а начать прием на следующее утро.

Режимы дозирования в особых случаях

Больным, испытывающим сильные моторные флуктуации, принимать препарат следует более 4 раз в день с соблюдением суточной дозировки.

Людям преклонного возраста следует повышать дозировку очень медленно.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется корректировка дозы.

В случае возникновения самопроизвольных движений (атетоз или хорея) или появления негативной реакции со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется снизить суточную дозировку.

Побочные эффекты

Использование препарата может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: часто – эпизоды «застывания», головная боль, феномен «включения-выключения», головокружение, ослабление эффекта к концу времени действия дозы, судороги, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», спонтанные двигательные расстройства (типа атетоза и хореи); иногда – эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость.
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – «приливы».
  • Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия.
  • Пищеварительная система: иногда – приступы тошноты, диарея, рвота, сухость слизистой ротовой полости, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений; частота неизвестна – кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
  • Подкожные ткани и кожа: редко – кожные высыпания, зуд.
  • Нарушения психики: редко – бессонница, ажитация, повышенное либидо, тревога, анорексия, подавленное настроение, гиперсексуальность, бред, патологическая склонность к азартным развлечениям, умеренный восторг, депрессия, агрессия; иногда – временная дезориентация, галлюцинации.
  • Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины в крови, транзиторное повышение активности ферментов печени, изменение окраса мочи до красного (может темнеть при стоянии).
  • Другое: частота неизвестна – чрезмерная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки Леводопа Бенсеразид:

  • патологические непроизвольные движения;
  • бессонница;
  • аритмия;
  • тошнота и рвота;
  • спутанность сознания.

Развитие признаков передозировки может быть отсрочено в результате замедленной абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия, которая состоит в приеме нейролептиков, антиаритмических препаратов и дыхательных аналептиков.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Леводопа Бенсеразид – комбинированный лекарственный препарат, который оказывает противопаркинсоническое действие. Он содержит предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При болезни Паркинсона дофамин синтезируется в недостаточном количестве и данный препарат применяется в качестве заместительной терапии. Основная часть леводопы трансформируется в дофамин в периферических тканях, что не оказывает противопаркинсонический эффект. Для повышения эффекта данного вещества препарат дополнен бенсеразидом.

  • Нежелательные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта (возникают на начальной стадии терапии), в значительной степени устраняются при более медленном повышении дозы, а также, если таблетки запивать небольшим количеством жидкости или принимать во время еды. Не желательно применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.
  • Людям, имеющим в анамнезе сведения остеомаляции, язвах желудочно-кишечного тракта и судорогах требуется регулярно проводить анализ соответствующих показателей. В ходе терапии необходимо контролировать функциональные показатели почек, печени, формулу крови. Больным, имеющим в анамнезе нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, следует регулярно проходить контроль электрокардиограммы.
  • Пациенты, имеющие в анамнезе ортостатическую гипотензию, должны находиться под тщательным надзором специалиста, особенно в начале лечения.
  • Больным с сахарным диабетом необходимо часто корректировать дозу пероральных гипогликемических средств и контролировать уровень глюкозы в крови. При использовании ЛС поступала информация о случаях внезапного наступления сна. Об этом следует проинформировать пациентов.
  • При применении препарата возрастает риск появления меланомы злокачественного характера. В связи с этим прием таблеток у людей с данным заболеванием (в том числе в анамнезе), не желателен. Использование данного лекарственного средства, особенно в высоких дозах, увеличивает вероятность развития компульсивных расстройств.
  • Препарат запрещается отменять резко. Это может спровоцировать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение температуры тела, а также возможные повышение активности креатининфосфокиназы в крови и психические изменения) или акинетический криз, который способен принять угрожающую жизни форму. При появлении таких признаков больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста (при необходимости проводится госпитализация) и получать соответствующее лечение. Иногда целесообразно повторное использование ЛС.
  • Перед общей анестезией прием медпрепарата нужно осуществлять как можно более продолжительное время. Исключением считается галотановый наркоз. Так как у больного, получавшего ЛС, во время галотанового наркоза могут развиться аритмии и колебания АД, прием лекарственного средства должен быть прекращен за 12-24 часа перед хирургическим вмешательством. После операции терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу.
  • У некоторых людей с болезнью Паркинсона отмечено развитие когнитивных и поведенческих расстройств вследствие неконтролируемого использования возрастающих доз медпрепарата (несмотря на значительное увеличение терапевтических доз и рекомендации врача).
  • На фоне терапии может возникнуть депрессия. Также она может быть клиническим симптомом основного заболевания (паркинсонизм). Такие люди должны находиться под надзором врача для своевременного обнаружения психических нежелательных реакций.
  • Опыт использования препарата в возрасте до 25 лет ограничен.
  • Больным, которые испытывают внезапные эпизоды сна или чрезмерную дневную сонливость требуется отказаться от управления автотранспортом или работы со сложной техникой. При возникновении этих признаков во время терапии целесообразно рассмотреть возможность отмены лечения или снижения дозы.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Не назначается лицам младше 25 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям преклонного возраста. Требуется медленное повышение дозировки.

При нарушениях функции почек

Не назначается пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелом нарушении функций печени.

  • Тригексифенидил и Метоклопрамид снижают скорость всасывания леводопы, а антациды уменьшают степень асборбции.
  • Подавлению действия препарата способствуют нейролептики, опиоды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин. Пиридоксин снижает противопаркинсоническое действие препарата.
  • Противопоказано комбинировать препарата с неселективными ингибиторами МАО.
  • Комбинированное применение препарата с гипотензивными средствами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
  • Допустимо комбинирование леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами.
  • Высокобелковая пища снижает терапевтическое действие препарата.
  • Может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов креатинина, билирубина, щелочной фазы, мочевой кислоты и катехоламинов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Леводопа/Бенсеразид-Тева (Levodopa/Benserazide-Teva);

Леводопа+ Бенсеразид (Levodopa+ Benserazide)

Международное непатентованное наименование: Леводопа+Бенсеразид (Levodopa+Benserazide)

Лекарственная форма: Капсулы. Таблетки.

Действующее вещество: Леводопа+Бенсеразид (Levodopa+Benserazide)

Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство.

Фармакологические свойства:

Является левовращающим изомером диоксифенилаланина — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

— глаукома;

— тяжелое нарушение функции печени;

— тяжелое нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции ССС;

— эндогенные и экзогенные психозы;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 25 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы.

Железа сульфат снижает Cmax и AUC леводопы на 30–50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Фармакодинамические взаимодействия

Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида. В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов.

При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида.

Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости применения леводопы/бенсеразида у пациентов, получающих необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема должно пройти не менее 2 нед. Преждевременное (в течение 2 нед после отмены) применение леводопы/бенсеразида за неселективным ингибитором МАО (например транилципромин) может вызвать гипертонический криз.

Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно применять на фоне лечения леводопой/бенсеразидом. В определенных случаях селегилин может увеличить эффект леводопы/бенсеразида, не вызывая опасного взаимодействия. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы/бенсеразида в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане терапевтической эффективности и переносимости.

Сочетание селективных ингибиторов МАО типа В и селективных ингибиторов МАО типа А эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует применять с леводопой/бенсеразидом.

При необходимости применения гипотензивных препаратов на фоне лечения леводопой/бенсеразидом необходимо учитывать возможность развития ортостатической гипотензии.

Леводопа/бенсеразид потенцирует действие симпатомиметиков (эпинефрин, норэпинефрин, изопротеренол, амфетамин), поэтому не следует использовать подобную комбинацию препаратов. Если одновременный прием все же обязателен, то следует тщательно контролировать состояние ССС и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

Возможно применение леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами (антихолинергические препараты, амантадин, агонисты дофаминовых рецепторов), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы леводопы/бенсеразида или другого препарата. При одновременном применении леводопы/бенсеразида с ингибитором катехол-О-метилтрансферазой может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

Поскольку у пациента, получающего леводопу/бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, то необходимо отменить прием препарата за 12–48 ч до оперативного вмешательства.

Богатая белками пища может снижать терапевтический эффект леводопы/бенсеразида.

Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты лабораторных исследований катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, ЩФ, билирубина. Могут определяться повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при использовании метода глюкозооксидазы, ложноположительный результат пробы Кумбса.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по возможности не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая дозу для каждого пациента индивидуально, до достижения терапевтического эффекта. Необходимо избегать высоких доз для одновременного приема препарата.

Приведенные ниже указания по режиму дозирования следует рассматривать как общие рекомендации.

Для пациентов, которые ранее не принимали леводопу, назначают начальную дозу по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2–4 раза в сутки (от 100–200 мг леводопы/ 25–50 мг бенсеразида в сутки). При хорошей переносимости дозу увеличивают на 50–100 мг леводопы/ 12,5–25 мг бенсеразида через каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта.

Дальнейший (после первичного) подбор дозы осуществляют с частотой 1 раз в месяц. Обычно терапевтический эффект отмечается уже при приеме 200–400 мг леводопы/ 50–100 мг бенсеразида в сутки.

Максимальная суточная доза— 800 мг леводопы/ 200 мг бенсеразида.

Суточная доза должна быть разделена на 4 и более приемов. Частота приемов должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный терапевтический эффект.

При проявлении нежелательных реакций необходимо либо прекратить увеличение дозы, либо уменьшить суточную дозу.

Оптимальный терапевтический эффект достигается, как правило, при приеме 300–800 мг леводопы/ 100–200 мг бенсеразида.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы.

Доза препарата должна составить приблизительно 20% от предыдущей дозы леводопы, чтобы сохранить уже достигнутый терапевтический эффект. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

У пациентов, которые ранее принимали леводопу в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Чтобы минимизировать снижение уже достигнутой терапевтической эффективности необходимо прекратить предыдущую терапию ночью и начать прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева на следующее утро. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

Пациентам, которые ранее принимали другие противопаркинсонические препараты, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева возможен. Как только становится очевидным терапевтический эффект препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, необходимо пересмотреть схему лечения и уменьшить или отменить альтернативный препарат.

Режимы дозирования в особых случаях

Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, рекомендуется прием суточной дозы более 4 раз в день без изменения самой суточной дозы.

В пожилом возрасте увеличение дозы должно происходить медленнее.

Опыт применения у детей и подростков ограничен.

При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.

При появлении самопроизвольных движений типа хореи или атетоза на поздних стадиях лечения необходимо уменьшить дозу.

При длительном применении препарата появление эпизодов застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы и феномен включения-выключения можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы или применения препарата в меньшей дозе, но чаще. Впоследствии можно вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

При появлении нежелательных реакций со стороны ССС необходимо уменьшить дозу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. При подозрении на возникновение беременности препарат следует немедленно отменить.

При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Особые указания:

Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы. Не рекомендуется применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона.

У пациентов, имеющих в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови. У пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ.

Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения.

У пациентов с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.

При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании.

При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в т.ч. в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств.

Перед общей анестезией прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12–24 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу.

Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности КФК в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую терапию, которая может включать повторное применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева. Такие пациенты должны быть под наблюдением врача для своевременного выявления психических нежелательных реакций.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное повышение терапевтических доз.

Опыт применения Леводопа/Бенсеразид-Тева в возрасте до 25 лет ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, которые испытывают чрезмерную дневную сонливость или внезапные эпизоды сна необходимо отказаться от управления автомобилем или работы с техникой. При появлении этих симптомов во время лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Побочные действия:

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно следующим критериям: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1% и менее 10%; иногда— не менее 0,1% и менее 1%; редко— не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко— менее 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко— гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто— головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко— выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

Нарушения психики: редко— ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко— галлюцинации, временная дезориентация.

Со стороны ССС: очень редко— аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна— приливы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко— тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна— желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко— зуд кожи, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто— транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Прочие: частота неизвестна— фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

Передозировка:

Симптомы: усиление проявления нежелательных реакций — аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. Развитие симптомов передозировки может быть отсрочено вследствие замедленной абсорбции препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева из ЖКТ.

Лечение: симптоматическая терапия — дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики; необходимо контролировать жизненно важные функции. Кроме того, следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата из ЖКТ, применяя соответствующую терапию.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ООО «ИЗВАРИНО ФАРМА» (Россия); Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Израиль) (5995377840487, 5995377841040, 4660007704248)

Леводопа (Levodopa)

  • Фармакология
  • Применение вещества Леводопа
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Леводопа
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Леводопа

Латинское название вещества Леводопа

Levodopum (род. Levodopi)

Химическое название

3-Гидрокси-L-тирозин

Брутто-формула

C9H11NO4

Фармакологическая группа вещества Леводопа

  • Дофаминомиметики
  • Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Код CAS

    59-92-7

    Характеристика вещества Леводопа

    Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

    Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ, накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в экстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; Cmax определяется через 1–2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками.

    Применение вещества Леводопа

    Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

    Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

    Ограничения к применению

    Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.

    Побочные действия вещества Леводопа

    Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Леводопа 0.0019

    Бенсеразид инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *