Азитрокс

Азитрокс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Особые указания
  8. 8. Применение при беременности и лактации
  9. 9. Применение в детском возрасте
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Azitrox

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (Azithromycin)

Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 110 руб.

Азитрокс – это антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Азитрокса:

  • капсулы 250 мг – белые, размер №0; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 6 или 10 капсул);
  • капсулы 500 мг – твердые желатиновые, размер №00, белый корпус и желтая крышечка (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 2, 3, 6 или 10 капсул);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл: белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком либо светло-желтый, гранулированный/кристаллический порошок, имеющий слабый фруктовый запах; приготовленная суспензия имеет характерный фруктовый запах и однородную консистенцию от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 флакон по 15,9 г в комплекте с пипеткой и мерной ложкой для дозирования).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: азитромицин – 250 или 500 мг (в виде дигидрата азитромицина);
  • вспомогательные компоненты: маннитол (маннит), кукурузный крахмал, стеарат магния, лаурилсульфат натрия;
  • корпус и крышечка капсулы: диоксид титана (Е171), медицинский желатин; дополнительно для капсул по 500 мг – краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав порошка для приготовления суспензии на 1 флакон:

  • активное вещество: азитромицин – 400 или 800 мг (в виде дигидрата азитромицина – 419,3 или 838,6 мг);
  • вспомогательные компоненты: сахароза, карбонат натрия, ксантановая камедь, гипролоза, ароматизатор «Банан», «Ваниль» и «Вишня».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Благодаря связыванию с 50S субъединицей рибосом, производит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азитрокс действует на внутри- и внеклеточных возбудителей бактериостатически, в высоких концентрациях обладает бактерицидным свойством.

Микрофлора, по отношению к которой проявляет активность азитромицин:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный);
  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
  • некоторые анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Микроорганизмы, которые могут развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae пенициллиноустойчивый).

Изначально устойчивые к действию Азитрокса микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы, включая Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Enterococcus faecalis; анаэробные микроорганизмы, включая Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро всасывается. Это обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. После перорального приема 500 мг максимальная плазменная концентрация азитромицина в крови достигается за 2,5–3 часа, ее величина составляет 0,4 мг/л. Биологическая доступность – 37%.

Азитромицин способен хорошо проникать в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта (включая предстательную железу), мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация вещества в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменный уровень) и продолжительный период полувыведения являются следствием низкого связывания вещества с белками плазмы крови. Также они обусловлены способностью азитромицина проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в окружающей лизосомы среде с низким pH. В свою очередь, это определяет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг). Особенно важной считается способность вещества накапливаться, главным образом в лизосомах, с целью элиминации внутриклеточных возбудителей. Установлено, что азитромицин доставляется в места локализации инфекции фагоцитами, где вещество высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно превышает таковую в здоровых тканях (в среднем, на 24–34 %). Она коррелирует со степенью воспалительного отека.

Азитромицин существенного влияния на функцию фагоцитов не оказывает. Вещество сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления после приема последней дозы на протяжении 5–7 дней, что позволяет применять его короткими курсами (по 3 и 5 дней).

Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не проявляют активность.

Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа:

  • интервал 8–24 часа после приема: период полувыведения – 14–20 часов;
  • интервал 24–72 часа после приема: период полувыведения – 41 час.

Это позволяет применять Азитрокс 1 раз в день.

Выводится азитромицин, главным образом, в неизмененном виде почками и кишечником (12 и 50% соответственно).

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитрокс применяется при следующих заболеваниях:

  • Воспалениях дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, отит, синусит);
  • Инфекциях ЛОР-органов (бронхит и обострение хронического бронхита, госпитальная или негоспитальная пневмония);
  • Заболеваниях, передающихся половым путем;
  • Поражениях кожи и мягких тканей (импетиго, рожа, мигрирующая хроническая эритема, вторичные пиодермальные дерматозы);
  • Дуоденальных и желудочных инфекциях, вызванных Helicobacter pylori.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (порошок для приготовления суспензии);
  • возраст до 6 месяцев (порошок для приготовления суспензии);
  • возраст до 12 лет и/или масса тела менее 45 кг (капсулы);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, в т. ч. других макролидов.

Относительные (Азитрокс назначается под врачебным контролем):

  • умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин);
  • аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала Q-T;
  • удлинение интервала Q-T, а также наличие факторов риска удлинения интервала Q-T, включая гипокалиемию/гипомагниемию, клинически значимую брадикардию или тяжелую сердечную недостаточность, сочетанную терапию с цизапридом, антиаритмическими средствами классов IA, III (капсулы по 500 мг, порошок для приготовления суспензии);
  • комбинированное применение с терфенадином, варфарином, дигоксином;
  • миастения;
  • сахарный диабет (порошок для приготовления суспензии);
  • беременность.

Инструкция по применению Азитрокса: способ и дозировка

Принимать Азитрокс детям и взрослым следует принимать за час до приема пищи либо через два часа после еды не более одного раза в сутки. Это связано с длительным периодом выведения лекарства из организма.

Капсулы следует глотать целиком. Из порошка готовят суспензию: во флакон добавляют воду (дистиллированную или кипяченую и охлажденную) в объеме 9,5 мл, затем тщательно встряхивают до получения однородной суспензии. Объем готового препарата составит 20 мл. Перед каждым приемом суспензии Азитрокс следует хорошо встряхивать флакон. Для удобства дозирования используют мерную ложку или пипетку. Сразу после приема препарата нужно выпить несколько глотков воды, чтобы смыть его остатки в полости рта и проглотить.

Средняя терапевтическая доза составляет 250-500 мг в зависимости от показаний, подбирается врачом в индивидуальном порядке.

Суточная доза Азитрокса зависит от показаний и составляет от 500 мг до 1000 мг.

Побочные действия

Во время применения Азитрокса могут возникать побочные реакции, большинство из которых не являются основанием для прекращения лечения, а требуют лишь уменьшения дозировки. Среди них:

  • Рвота, тошнота, диарея, вздутие и боли в животе;
  • Головная боль, нейтропения, головокружение, эозинофилия, артралгия;
  • Вагинит, возбуждение, ангиоэдема, нервозность, бессонница, парестезия, гипотензия, боль в груди, учащенное сердцебиение, эритема, поражения кожи и слизистых оболочек.

Типичные симптомы передозировки азитромицином – частичная потеря слуха, рвота, тошнота, диарея. В этом случае показано назначение активированного угля, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Поскольку одновременный прием Азитрокса с пищей снижает и замедляет всасывание азитромицина в ЖКТ, его не следует принимать во время еды.

При пропуске очередного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие – с соблюдением интервала в 24 ч.

Во время применения Азитрокса, как на фоне его приема, так и спустя 2–3 недели после завершения курса, может развиться псевдомембранозный колит (диарея, вызванная Clostridium difficile). При легком течении заболевания достаточно отменить Азитрокс и назначить ионообменные смолы (колестирамин, колестипол). В случае тяжелой диареи рекомендуется возмещать потерю жидкости, электролитов и белка; требуется назначить ванкомицин, бацитрацин или метронидазол. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника применять категорически недопустимо.

Следствием приема Азитрокса может стать развитие миастенического синдрома или обострение имеющейся миастении гравис.

В случае сохранения у некоторых пациентов реакций повышенной чувствительности после отмены лечения требуется соответствующая терапия под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в период применения Азитрокса возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы, от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендовано воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Азитрокс может назначаться после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском. Нет сведений, подтверждающих повышение частоты неблагоприятных исходов беременности и возникновение каких-либо специфических пороков развития у ребенка на фоне применения препарата.

Европейское отделение всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) для лечения хламидийной инфекции у беременных женщин в качестве препарата выбора рекомендует азитромицин.

В период лактации терапия азитромицином противопоказана.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применять порошок для приготовления суспензии Азитрокс для детей до 6 месяцев.

Запрещено назначение капсул Азитрокс для детей до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин): терапия препаратом противопоказана;
  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью): терапия препаратом противопоказана;
  • умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст является фактором риска удлинения интервала Q-T, что нужно учитывать при применении Азитрокса.

Лекарственное взаимодействие

  • антацидные средства, содержащие алюминий и магний: максимальная концентрация азитромицина значимо снижается, в связи с чем Азитрокс нужно принимать за 60 минут либо через 2 часа после применения этих препаратов;
  • циклоспорин: рекомендуется осуществлять контроль его концентрации в крови;
  • антикоагулянты непрямого действия (варфарин и другие антитромботические вещества кумаринового типа): рекомендован контроль протромбинового времени;
  • производные эрготамина и дигидроэрготамина: возможно усиление их токсического влияния;
  • дигоксин: нужно осуществлять контроль его концентрации в крови;
  • терфенадин, цизаприд: вероятность развития аритмии и удлинения интервала Q-T возрастает;
  • нелфинавир: возможно увеличение частоты побочных эффектов азитромицина (проявляется в виде снижения слуха, увеличения активности печеночных трансаминаз);
  • зидовудин: в моноцитах возрастает концентрация его активного метаболита – фосфорилированного зидовудина;
  • циклоспорин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и прочие лекарственные средства, метаболизм которых происходит с участием фермента изофермента CYP3A4: при комбинированном применении нужно учитывать возможность ингибирования этого изофермента азитромицином.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре воздуха 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Приготовленную из порошка суспензию следует хранить не более 5 дней в оригинальной упаковке при тем­пературе до 25 °С. Не замораживать.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитроксе

Согласно отзывам, Азитрокс – эффективный быстродействующий антибиотик. Из достоинств указывают на удобный режим дозирования и короткий курс терапии. К числу недостатков пациенты относят высокую стоимость препарата, короткий срок хранения суспензии после приготовления и развитие побочных эффектов.

Цена на Азитрокс в аптеках

Примерная цена на Азитрокс составляет:

  • порошок для приготовления суспензии для перорального приема: 1 флакон 100 мг/5 мл – 162–186 руб.; 1 флакон 200 мг/5 мл – 256–304 руб.;
  • капсулы 250 мг: 6 шт. – 259–344 руб.;
  • капсулы 500 мг: 2 шт. – 183–215 3 шт. 282–318 руб.

  • русский
  • қазақша

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Азитрокс

Торговое название

Азитрокс

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 250 и 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)  250 или 500 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав капсул твердых желатиновых №0 (для дозировки 250 мг): корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский),

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский,

крышечка  титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский,

или

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110)

Описание

Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 250 мг)

Капсулы твердые желатиновые №00, корпус – белого цвета, крышка – желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 500 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч  в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 12 % почками.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков  азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniaе (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствсительный), грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных организмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp., а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniaе (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

— скарлатина

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями)

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

— инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)

— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

ВЗРОСЛЫМ:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis – по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

ДЕТЯМ с массой тела от 25 до 45 кг при:

— инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине 250 мг/сутки в течение 3 дней

— лечении erythema migrans – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г)

ДЕТЯМ с массой тела более 45 кг при:

— инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в сутки за 1 прием в течение 3 дней

— лечении erythema migrans – 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и 500 мг (2 капсулы по 250 мг) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г)

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Часто

— лимфоцитопения, эозинофилия

— головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений

Нечасто

— тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость

— снижение остроты слуха, шум в ушах

— ощущение сердцебиения

— лейкопения, нейтропения

— гастрит, запор, мелена, анорексия

— гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз

— синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница

— повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме

крови

Редко

— снижение остроты зрения, глухота

— снижение артериального давления

— ажитация

Очень редко

— тромбоцитопения, гемолитическая анемия

— аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T,

аритмия типа «пируэт»

— тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота

— холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

— изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит

— фульминантный гепатит, некроз печени

— зуд, сыпь

— артралгия

— анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис

-вертиго

Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит

Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

 повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата

 тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности)

 тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)

 детский возраст до 18 лет ( при приеме капсул 500 мг)

 одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина

— период лактации

С осторожностью

 при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)

 хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)

 аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T;  при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина

 миастения

 беременность

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось. Специальных исследований по изучению взаимодействия с этими препаратами не проводилось.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитроми

цин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 3 (для дозировки 500 мг) или 6 (для дозировки 250 мг) капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Российская Федерация

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная,

1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс», 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,

Лекарственный препарат Азитрокс обладает широким спектром противомикробной активности. Азитрокс является представителем подгруппы азалидов, входящих в группу макролидов. Азитромицин — полусинтетическое соединение, содержащее в своей структуре 15-членную макроциклическую структуру, полученную вследствие внесения в 14-членное лактонное кольцо атома азота. Вследствие такой модификации лактонное кольцо теряет некоторые свойства лактонного, однако приобретает повышенную кислотоустойчивость (в сравнении с эритромицином кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз выше). Препарат в отношении большинства микроорганизмов действует бактериостатически, однако, в отношении некоторых штаммов при условии высоких концентраций действующего вещества препарат может оказывать бактерицидное действие. Механизм действия заключается в способности молекулы азитромицина вступать в реакцию с 50S субстанцией рибосом, в результате которой происходит изменение последней. Вследствие этой реакции происходит угнетение пептидтранслоказы и нарушение синтеза белков, необходимых для нормального развития и размножения микроорганизмов. Азитромицин эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных как внутриклеточными возбудителями, так и микроорганизмами, находящимися вне пределов клетки.
Препарат имеет широкий спектр противомикробной активности, в частности азитромицин оказывает бактериостатическое действие в отношении таких штаммов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы, включая микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.
Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми анаэробными микроорганизмами, в том числе Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.
Кроме того, к действию азитромицина чувствительны Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.
К действию препарата нечувствительны штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae.

Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Азитромицин не изменяется под действием кислой среды желудка. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального применения достигается в течение 3 часов. Степень связи с белками плазмы низкая. Биодоступность азитромицина составляет около 37% от принятой дозы. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, создавая в них концентрации, значительно превышающие плазменные. Высокие концентрации препарата отмечаются в органах дыхательной системы, урогенитального тракта, мягких тканях и коже. Следует отметить, что концентрации азитромицина в очаге инфекции значительно превышают таковые в здоровых тканях, что связано со способностью препарата накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Однако, несмотря на высокое содержание препарата в фагоцитах, он не оказывает значительного воздействия на их функцию. Терапевтически значимые концентрации азитромицина в очаге инфекции отмечаются спустя 5-7 дней после приема последней дозы препарата. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата из плазмы крови происходит в два этапа, соответственно период полувыведения препарата равен 15-20 часам в промежутке времени между 8 и 24 часами после приема и 41 час в промежутке времени между 24 и 72 часами после приема.
Выводится азитромицин преимущественно печенью, как в неизменном виде, так и виде фармакологически неактивных метаболитов. С мочой выводится не более 6% препарата.
Показания к применению:
Препарат Азитрокс применяют при различных инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные раны, фолликулит, импетиго, пиодермия, фурункулез;
— инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: бактериальный цервицит, простатит, цервицит. Препарат применяют также при бактериальном уретрите, в том числе гонорейном уретрите и заболеваниях, передающихся половым путем;
— инфекционные заболевания органов дыхательной системы: пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит;
— инфекционные заболевания ЛОР-органов: ангина, тонзиллит, фарингит, гайморит, воспаление среднего уха, скарлатина, синусит;
— другие инфекционные заболевания: начальная стадия болезни Лайма, комплексное лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter Pylori.
Способ применения:
Препарат Азитрокс принимают перорально за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 прием. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Дозы препарата рекомендованные для взрослых:
При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и органов дыхательной системы назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня.

При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).
При инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы назначают 1000 мг препарата однократно.
Пациентам с I стадией болезни Лайма назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).
В комплексном лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori, назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азитрокс 3 дня.
Дозы препарата, рекомендованные для детей старше 12 лет:
Доза препарата рассчитывается в зависимости от веса ребенка. Обычно назначают по 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения составляет 3 дня.
Возможен также прием препарата по такой схеме: первый день — 10 мг/кг массы тела, далее по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней. Независимо от схемы курсовая доза должна составлять не более 30 мг/кг массы тела.
Для лечения I стадии болезни Лайма у детей назначают препарат в начальной дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 10 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг массы тела).
Побочные действия:
При применении препарата Азитрокс у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
— со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия;
— со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, нарушение равновесия, тревожность, повышенная утомляемость;
— со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области, метеоризм, желтуха, нарушение оттока желчи, повышение активности печеночных ферментов, потеря аппетита. При длительном применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие кандидомикоза слизистой оболочки полости рта;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит;
— при применении препарата у некоторых пациентов также отмечалось развитие нефрита и вагинального кандидоза.
Противопоказания:
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
— нарушение функции печени и/или почек, включая почечную и печеночную недостаточность;
— детский возраст до 12 лет;
— препарат с осторожностью применяют у пациентов, страдающих аритмией, а также в период беременности и лактации.
Беременность:
Препарат Азитрокс может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме препарата Азитрокс с антацидными препаратами, содержащими алюминия гидрооксид и магния гидрооксид, а также этиловым спиртом и пищей наблюдается снижение абсорбции азитромицина.
Не выявлено изменений протромбинового времени при одновременном применении препарата Азитрокс и варфарина, но следует соблюдать осторожность, назначая эти препараты, так как препараты группы макролидов могут усиливать антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном применении азитромицин способствует увеличению концентраций дигоксина в крови.
Препарат Азитрокс при одновременном применении усиливает токсические эффекты эрготамина и дигидроэрготамина.
За счет угнетения микросомального окисления в печени азитромицин повышает токсичность и плазменные концентрации некоторых препаратов, в том числе: бромокриптин, вальпроевая кислота, терфенадин, теофиллин, карбамазепин, алкалоиды спорыньи, циклоспорин, дизопирамид, фенитоин, гексобарбитал.
Азитромицин при одновременном применении повышает плазменные концентрации триазолама, циклосерина, метилпреднизолона, антикоагулянтов непрямого действия и фелодипина. При одновременном назначении этих препаратов необходимо контролировать концентрации последних в крови и при необходимости корректировать их дозы.
При одновременном применении линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол при одновременном применении способствуют усилению фармакологических эффектов азитромицина.
Применение азитромицина у пациентов, принимающих пероральные гипогликемические средства, может спровоцировать развитие гипогликемического криза.
Азитромицин несовместим с гепарином.
Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось усиление побочных эффектов, в том числе сильная тошнота, рвота, нарушение стула. При дальнейшем увеличении дозы отмечалась обратимая потеря слуха.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска:
Капсулы, содержащие 250мг активного вещества, по 6 штук в блистре. По 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы, содержащие 500мг активного вещества, по 3 штуки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.
Синонимы:
Азивок, Азитрал, Зитроцин, Сумамед.
Состав:
1 капсула препарата Азитрокс 250 содержит:
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг;
Вспомогательные вещества.
1 капсула препарата Азитрокс 500 содержит:
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;
Вспомогательные вещества.

Азитрокс 250 инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *