Одним из эффективных средств, используемых в офтальмологии, являются капли Азарга.

Двухкомпонентный препарат способствует снижению внутриглазного давления, что обеспечивается разными механизмами действия активных веществ.

Состав

Препарат представляет собой прозрачную почти бесцветную жидкость, без специфического запаха. Азарга используется в офтальмологии как противоглаукомное средство.

Вводится непосредственно в глазную полость.

В 1 мл раствора содержится:

  • основных компонентов – 10 мг бринзоламида; 5 мг тимолола;
  • дополнительных веществ, обеспечивающих лёгкое усвоение лекарства – 0,1 мг динатрия эдетата; 0,25 мг тилоксапола; 1 мг очищенной воды; 4 мг карбомера; 0,1 мг бензалкония хлорида; 33 мг маннитола; 1 мг натрия хлорида; определённое количество хлористоводородной кислоты/натрия гидроксида (до нормативного уровня рН).

Механизм действия двухкомпонентного состава заключается в подавлении процесса выделения жидкости, образуемой внутри глаза, и небольшой стимуляции её оттока, что позволяет снизить ВГД.

Клинический эффект

На протяжении месяца научные работники, принимавшие участие в разработке препарата, проводили исследования на предмет изучения клинических эффектов у пациентов с диагнозами: остроугольная глаукома, глазная гипертензия.

Результаты лечения каплями Азарга превосходили показатели комбинированной терапии (дорзоламид + тимолол).

Среднее значение ВТО на начальном этапе лечения 25-27 мм рт. ст. удалось снизить до уровня 8-9 мм рт. ст.

Всего провелось три исследования и результаты всех однозначно свидетельствует о преимуществах применения глазных капель Азарга. Помимо клинического эффекта отмечается минимальное ощущение дискомфорта после введения раствора, проявления побочных действий.

Цена

Купить в Москве дёшево глазные капли можно, оформив заявку в интернет-магазине. Стоимость флакона – 855-927 рублей.

Разница с аптечной ценой обусловлена отсутствием надбавки за аренду помещения или склада, где хранится товар. За флакон в сети аптек придётся выложить 1054-1147 рублей.

Отпускается лекарство при наличии рецепта, заверенного подписью и печатью лечащего врача.

Показания к применению

Лекарственный раствор назначают при открытоугольной глаукоме либо глазной гипертензии для понижения показателя ВГД в тех случаях, когда монотерапия оказалась малоэффективной.

Ограничения к применению

Перед использованием глазных капель нужно ознакомиться с противопоказаниями, указанными производителем в инструкции.

Приём офтальмологического средства Азарга невозможен при наличии следующих проблем со здоровьем:

  • аллергии на действующие и вспомогательные вещества лекарства;
  • гиперчувствительности к β-блокаторам;
  • негативная реакция организма на сульфаниламиды;
  • бронхиальной астме, тяжёлых заболеваний лёгких, протекающих в хронической форме;
  • дестабилизации сердечного ритма;
  • сердечной недостаточности;
  • ринита аллергического типа;
  • дисфункция почек;
  • гиперхлоремического ацидоза.

Побочные проявления

В процессе тестирования лекарства были выявлены случаи проявления побочных действий.

Самыми распространёнными (до 10%) считаются:

  • болевые ощущения в глазу (слабо выраженного характера);
  • затуманивание;
  • чувство присутствия постороннего предмета в глазу;
  • раздражение;
  • сужение зрачка;
  • искажение передачи рецепторами вкусов.

Довольно редко (до 1%) проявляются следующие реакции организма на лекарство:

  • снижение способности воспроизводить слезу;
  • пелена на роговице;
  • отёчность соединительной оболочки глаза, покраснение;
  • эрозия роговицы;
  • аллергический конъюнктивит;
  • образование корочки по краям века;
  • усиленная слезоточивость;
  • зудящие ощущения.

Физическое состояние здоровья может слегка нарушится в результате бессонницы, снижения артериального давления.

Активные компоненты глазных капель могут спровоцировать обострение хронических заболеваний лёгких, что выражается в приступах кашля, болях в горле.

Крайне редко лечение с применением Азарга становится причиной нарушения роста волос, появления плоского лишая.

Среди других возможных негативных реакций организма на препарат:

  • депрессия;
  • сонливость/бессонница, ночные кошмары;
  • снижение либидо;
  • апатия;
  • нарушение функционирования ЦНС.

Довольно внушительный перечень побочных проявлений объясняется системной абсорбцией активных компонентов лекарства.

При резком ухудшении самочувствия после закапывания стоит промыть слизистую глаз чистой водой, проконсультироваться с лечащим врачом на предмет дальнейшего применения средства.

Инструкция по применению

Способ применения – местный (введение в полость глаза).

Классическая схема предусматривает закапывание по одной капле в каждый глаз дважды в день. Перед процедурой флакон рекомендуется стряхнуть для перемешивания компонентов состава.

Чтобы предотвратить побочные проявления через пару минут после введения раствора нужно слегка нажать пальцем на область внутренних уголков глаза. Это обеспечивает уменьшение системной абсорбции лекарства.

Дозировка не должна превышать одной капли.

Если процедура была непреднамеренно пропущена, то увеличивать количество раствора при последующем закапывании не стоит, это может спровоцировать негативную реакцию организма на активные вещества средства.

При назначении Азарга после другого офтальмологического препарата подобного действия первая процедура проводится на следующий день после использования отменённого лекарства.

Меры предосторожности

Применение Азарга требует соблюдения некоторых правил, которые предупреждают проявление побочных действий и других осложнений:

  • У пожилых пациентов после проведения терапевтической процедуры отмечается снижение концентрации внимания, у всех остальных – остроты зрения. До полного восстановления не рекомендуется управлять автотранспортом и сложным оборудованием.
  • В период вынашивания ребёнка или кормления малыша грудью женщинам глазные капли не назначают.
  • До начала процедуры закапывания глаз следует снимать линзы. Надевать из обратно можно спустя 20-25 минут. Ещё лучше на время лечения отказаться от их ношения.
  • При введении лекарственного раствора не стоит касаться кончиком пипетки флакона слизистой глаз. Также важно исключить контакт пипетки с другими предметами, чтобы не спровоцировать инфицирование органов зрения. Перед процедурой важно помнить о гигиене: лицо и руки нужно вымыть, используя антибактериальное или туалетное мыло.
  • Приобретая лекарство, следует проверять срок его годности. Вскрытый флакон хранится не дольше 4-х недель, после чего раствор теряет лечебные свойства.

Отзывы

Владимир, 37 лет:

Глазные капли Азарга назначил лечащий врач. Уже второй год лечу глаукому. Ранее использовал капли, которые вызывали сильное жжение после введения в полость глаза. Да и эффекта такого не давали, как Азарга.

При двухразовом применении флакона хватает примерно на месяц. Никаких дискомфортных ощущений раствор при закапывании не вызывает. Из побочных проявлений наблюдался периодический зуд.

Внутриглазное давление с успехом удалось не только снизить, но и нормализовать. Прошла размытость зрения, которая мешала полноценно выполнять работу. Качеством и действием капель остался доволен.

Татьяна, 29 лет:

В препарате Азарга понравилось то, что он разработан на основе двух действующих веществ, что не только даёт терапевтический эффект, но исключает использование дополнительных глазных капель, как требовалось ранее при лечении другими средствами. Это удобно и по расходам на медикаменты, и по времени, требуемому для закапывания глаз.

Другие положительные моменты, связанные с применением капель: отсутствие жжения или другого дискомфорта после введения раствора, быстрый эффект (внутриглазное давление снижается спустя 15-20 минут). На протяжении длительного лечения побочные действия лекарства не проявлялись.

Жанна, 40 лет:

Врачи диагностировали у меня открытую глаукому. За последнее время было проведено три операции, вначале меняли хрусталик, затем дважды вводили лекарство из-за развивающейся отёчности.

После хирургического вмешательства приписали капли Азарга. Лекарство хорошо снимает внутриглазное давление, прояснился взгляд, будто сошла пелена. После закапывания неприятных ощущений не наблюдается. Со своей задачей препарат полностью справляется.

Аналоги

При разработке схемы лечения офтальмолог подбирает наиболее подходящие препараты.

При необходимости вместо капель Азарга могут назначаться не менее эффективные заменители.

Среди популярных:

  • Азопт – 894 руб.;
  • Ганфорт – 815 руб.;
  • Ксалаком – 630 руб.;
  • Дуопрост – 594 руб.;
  • Комбиган – 759 руб.

Также в сети аптек есть возможность выбрать дешёвые аналоги:

  • Арутимол – 51 руб.;
  • Бринзопт – 249 руб.;
  • Фотил – 220 руб.;
  • Розаком – 179 руб.

Привилегия корректировать схему лечения и подбирать заменители остаётся исключительно за лечащим врачом. Самостоятельное применение препарата может снизить терапевтический эффект или причинить здоровью глаз непоправимый ущерб.

Одним из эффективных средств, используемых в офтальмологии, являются капли Азарга.

Двухкомпонентный препарат способствует снижению внутриглазного давления, что обеспечивается разными механизмами действия активных веществ.

Описание и состав

Глазные капли Азарга являются комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит 2 активных компонента (указана концентрация в 1 мл глазных капель):

  • Тимолол – 5мг.
  • Бринзоламид – 10 мг.

В состав медикаментозного средства входят следующие дополнительные компоненты:

  • Динатрия эдетат.
  • Тилоксапол.
  • Карбомер.
  • Очищенная вода.
  • Хлорид бензоалкония.
  • Хлорид натрия.
  • Маннитол.
  • Буферный раствор (хлористоводородная кислота, натрия гидроксид).

Фармакологическая группа

Препарат представляет фармакологическую группу лекарственные средства для лечения глаукомы. Он обладает способностью снижать внутриглазное давление за счет входящих в состав активных компонентов:

  • Тимолол – соединение является неизбирательным блокатором бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном использовании оно способствует снижению секреции внутриглазной жидкости и в небольшой степени усиливает ее отток из камер глаза. Тимолол не оказывает влияние на функциональное состояние сердечно-сосудистой системы.
  • Бринзоламид – подавляет функциональную активность фермента карбонгидраза II цилиарного тела глаз. Это приводит к снижению продукции ионов бикарбонатов и внутриглазной жидкости.

После закапывания глазных капель основные активные компоненты попадают в кровь. Они метаболизируются в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой и калом.

Большинство пациентов оценивают эффективность, удобство и безопасность препарата на 4,5-4,7 из 5 баллов. Из отрицательных моментов обычно отмечают высокую стоимость капель: покупка обеих компонентов по отдельности стоит дешевле. Однако капли Азарга выгодно отличает удобство – при закапывании по очереди тимолола и бринзоламида нужно выжидать 10 мин между каждым закапыванием, что неудобно для работающих людей и пенсионеров, которым часто надо капать и другие капли.

Интересный факт!

31 июля 2020г при проверке Росздравнадзор отозвал партию глазных капель»Тобрадекс». В картонных пачках с этим названием и указанием на производство в Бельгии, оказались флаконы препарата Азарга, изготовленного в РФ. Интересно, что стоимость ошибочно расфасованных российских капель больше бельгийских примерно в 2 раза.

Противопоказания

Выделяется ряд патологических и физиологических процессов, при которых исключается применение лекарственного средства:

  • Хроническая обструктивная патология легких тяжелой степени.
  • Синусовая брадикардия.
  • Выраженная недостаточность функциональной активности сердца.
  • Тяжелый аллергический ринит.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Беременность на любом сроке течения и период лактации.
  • Гиперхлоремический ацидоз.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Бронхиальная астма, в том числе перенесенная в прошлом.
  • Повышенная реактивность бронхов.
  • Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
  • Кардиогенный шок.
  • Выраженная недостаточность функциональной активности почек с существенным замедлением выведения метаболитов активных веществ.
  • Одновременное применение с пероральными лекарственными формами препаратов группы ингибиторы карбоангидразы.
  • Возраст до 18-ти лет.
  • Повышенная чувствительность к сульфонилмочевине и соединениям представителям группы бета-адреноблокаторы.

С осторожностью медикаментозное средство применяется при сопутствующей стенокардии Принцметала, гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотонии.

Немного об Азарге

Прежде чем знакомиться с аналогами, давайте совершим небольшой экскурс в сами капли азарга. Итак, данное средство направлено на борьбу с глаукомой и, естественно, высоким внутриглазным давлением.

Побочных эффектов достаточно много, и это не удивительно, при его составе и воздействии на организм. Противопоказаний тоже длинный список, который не следует игнорировать. В любом случае, старайтесь все свои действия совершать, исключительно под наблюдением врача.

К аналогам относят капли, имеющие тот же АТС-код или патентованное наименование (международное). Приобретают их те, кто не имеет возможности купить азаргу, по каким-либо причинам, но вылечить глаукому, конечно, необходимо.

Что ж, теперь давайте перейдем к перечислению препаратов, которые смогут заменить это средство:

  • «Ганфорт». Обладает противоглаукомным воздействием и снижает внутриглазное давление. Применяется в случае неэффективности препаратов, относящихся к группе бета-адреноблокаторов.
  • «Арутимол». Глазная гипертензия, открытоугольная (хроническая) глаукома.
  • «Картеол». Лекарство не очень изученное, но борется с тем же заболеванием, что и азарга.
  • «Дуотрав». Также выпущен, как лекарство против глаукомы и высокого внутриглазного давления (стоимость от 260 руб.).
  • «Комбиган». Цена на данный препарат колеблется от 30 до 500 рублей. Стоимость зависит от производителя и состава. Направлено тоже на борьбу с повышенным давлением, способного вызвать развитие деформации глазного нерва и сетчатки.
  • «Кузимолол». Кроме своего основного воздействия, этот препарат избавляет глаза больного от вторичной глаукомы. Имеет достаточно маленькую цену, варьирующую от 40 до 90 рублей.
  • «Бетоптик». Имея цену от 100-500, этот препарат успешно справляется с глаукомой.
  • «Беталмик». Капли, достаточно по низкой цене (80-150 руб.), но оказывающие на глаза необходимое лечебное воздействие.
  • «Иотим». Справляется с различными видами данного заболевания. Минус в том, что его очень трудно достать в аптеках страны.
  • «Ксалаком». Средство против повышения офтальмотонуса и связанных с ним болезней. Имеет высокую стоимость (до 800 рублей).
  • «Латанофарм плюс». Назначается в качестве аналога азарге, в случае не восприимчивости к аналогам простагландина и бета-блокаторам. На данный момент наблюдается его отсутствие в аптеках.
  • «Окумед». Применяется для любых форм глаукомы, а также, при врожденной, если не поддалась влиянию терапевтических мер. Что касается закрытой формы, то используется параллельно с миотиками.
  • «Розаком». То же самое назначение, включая псевдоэксфолиативную глаукому, не поддающуюся моно терапии.

Можно еще очень долго перечислять подобные азарге препараты, поскольку для борьбы с глаукомой, выпущено достаточно много средств. Старайтесь не заниматься самодеятельностью, а при отсутствии ее или, имея на нее аллергическую реакцию, консультируйтесь с вашим лечащим врачом-офтальмологом. Он сможет подобрать те капли, которые смогут избавить от этого неприятного заболевания именно вас.

Применения и дозы

Глазные капли предназначены для закапывания в конъюнктивальный мешок. Предварительно флакон с раствором следует встряхнуть. Для уменьшения системного всасывания активных компонентов препарата после закапывания на 1-2 минуты рекомендуется пальцем нажать на область конъюнктивального мешка и внутреннего угла глаза.

для взрослых

Средняя рекомендуемая лечебная доза составляет 1 капля в конъюнктивальный мешок 2 раза в день через примерно одинаковые промежутки времени. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

для детей

Применение препарата исключено.

для беременных и в период лактации

Лекарство противопоказано.

Побочные действия

После начала использования лекарственного средства возможно развитие общих и локальных негативных реакций. Местные побочные эффекты включают:

  • Боли в области глаза, ощущение инородного тела.
  • Затуманивание зрения.
  • Реакции раздражения.
  • Синдром сухого глаза.
  • Эрозия роговицы.
  • Образование корок на краях век.
  • Аллергический блефарит, конъюнктивит.
  • Зуд в области глаз и век.
  • Появление выделений из глаз.
  • Кератопатия.
  • Повышение внутриглазного давления.
  • Фотопсия.
  • Снижение остроты зрения.
  • Фотофобия.
  • Воспаление мейбомиевых желез.
  • Слезоточивость.
  • Расширение зрачков.
  • Субконъюнктивальная киста.
  • Отек роговицы.

На фоне всасывания активных компонентов препарата в кровь могут развиваться следующие системные негативные реакции:

  • Дисгевзия.
  • Снижение уровня системного артериального давления.
  • Бессонница.
  • Дискомфорт в области ротоглотки.
  • Нарушение роста волос.
  • Хроническая обструктивная патология легких.
  • Ринорея.
  • Плоский лишай.
  • Депрессия.
  • Снижение сексуального влечения к противоположному полу.
  • Ухудшение памяти вплоть до развития амнезии.
  • Двигательные нарушения.
  • Нервозность, ночные кошмары.
  • Нарушение функционального состояния центральной нервной системы.

Ценовое предложение

Азарга не из категории бюджетных. Да, он объединяет два средства в одном, является качественным и эффективным лекарством, что подтверждается многочисленными отзывами, но цена его выше средней, а лечение предполагает постоянное длительное применение:

  • Darina2011: «…перед очередной поездкой в клинику бабушка пошла к офтальмологу на измерение глазного давления. Капли действительно работают!!!».
  • t9111985: «Хочу отметить, что при применении этого препарата внутриглазное давление снизилось и даже нормализовалось».
  • o lari: «Согласитесь, закапывать одни капли гораздо удобнее, чем капли из двух флаконов по отдельности».

При превышении рекомендуемой дозировки нужно немедленно промыть глаза теплой водой. Помощь оказывается при возникновении жалоб (симптоматически).

Косопт

Аналоги встречаются по разной стоимости, но самостоятельно менять назначенное средство означает осознанно рисковать здоровьем. Вопрос экономии необходимо решать совместно с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целенаправленные исследования возможного взаимодействия активных компонентов препарата с лекарственными средствами других групп не проводились. Не рекомендуется одновременное использование глазных капель с пероральными ингибиторами карбонгидразы, так как повышается вероятность развития побочных эффектов. При одновременном назначении с препаратами блокаторами бета-адренорецепторов не исключается выраженное снижение системного артериального давления. Также не исключается изменение фармакодинамики при комбинации глазных капель со следующими группами лекарств:

  • Бета-адреноблокаторы для системного использования – после резкой отмены глазных капель возможно существенное повышение артериального давления.
  • Хинитидин, циметидин – повышение системного действия активных компонентов лекарства.
  • Кетоконакзол, клотримазол, тролеандомицин, итраконазол, ритонавир и другие препараты, подавляющие ферментативные системы печени – не исключается повышение концентрации бринзоламида в крови несмотря на активное выведение почками.
  • Сахароснижающие средства – усиление фармакологического действия.

Особые указания

Перед началом использования глазных капель обязательно необходимо обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

  • При необходимости использования других капель для глаз интервал между их закапыванием должен быть не менее 15-ти минут.
  • У лиц, которые используют контактные линзы, требуется периодический осмотр роговицы и контроль ее состояния.
  • Бензоалкония хлорид, который является вспомогательным компонентом препарата, может привести к развитию точечной или язвенной кератопатии.
  • Контактные линзы можно устанавливать не ранее, чем через 15 минут после закапывания медикаментозного средства.
  • Нельзя допускать касаний края флакона-капельница с окружающими предметами, так как загрязнение может стать причиной инфицирования конъюнктивы глаза.
  • После закапывания глаз может временно ухудшаться зрение («затуманивание»), поэтому не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы, включая вождение автомобиля.

Специфика выпуска

Средство производится в форме удобного флакона с капельницей объемом 5 мл. В каждой картонной упаковке размещается 1 пузырек с инструкцией.

Состав 1 мл лекарства:

  • 10 мг бринзоламида;
  • 5 мг тимолола;
  • вспомогательные вещества.

Капли белые или с неярким желтоватым оттенком. Срок хранения препарата составляет 1 год со момента производства, но после вскрытия состав нужно использовать в течение 30 дней.

Объем 5 мл

Пилотимол

Заменитель препарата, который в качестве действующих компонентов содержит пилокарпин и тимолол. Он выпускается в лекарственной форме глазные капли и используется для лечения глаукомы. Лекарство применяется у взрослых людей. Возможность использования во время беременности и в период грудного вскармливания определяется лечащим врачом индивидуально. Исключается применение препарата в детском возрасте.

Азопт

Глазные капли, активным компонентом которых является бринзоламид. Они используются для комплексного лечения глаукомы у взрослых. Не рекомендуется применение препарата в детском, подростковом возрасте, а также для беременных и кормящих грудью женщин.

Глаутан

Активным компонентом препарата, который выпускается в лекарственной форме глазные капли, является тимолол. Медикаментозное средство обладает способностью снижать внутриглазное давление, поэтому назначается для лечения глаукомы. Препарат не рекомендуется использовать для детей, беременных и кормящих грудью женщин.

Азарга

Лекарственный препарат Азарга является противоглаукомным препаратом. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Показания к применению:
Препарат Азарга назначается в качестве снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Способ применения:
Азарга применяется местно. Флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле Азарга в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Побочные действия:
Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Бринзоламид
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Противопоказания:
— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
— хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
— иперреактивность бронхов;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II-III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— аллергический ринит тяжелого течения;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
— закрытоугольная глаукома;
— одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к группе бета-адреноблокаторов, гиперхлоремический ацидоз;
— повышенная чувствительность к сульфонамидам;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: пациенты с гипертиреозом, стенокардией Принцметала, нарушением периферического и центрального кровообращения и артериальной гипотензией.
Опыт использования Азарги для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой, пигментной глаукомой ограничен: в этих случаях следует использовать препарат с осторожностью и постоянно контролировать внутриглазное давление.
Анафилактические реакции. Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Системные эффекты. Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Тимолол при местном использовании может вызывать такие же побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-адреноблокаторы. Следует контролировать состояние пациента до начала и во время терапии тимололом. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при использовании тимолола.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии или диабетом (особенно с диабетом лабильного течения), поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой дня работы сердца.
Азарга содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Т.к. при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Условия хранения:
Препарат хранят при температуре от 2° до 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
Особые указания:
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Применение при нарушении функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Форма выпуска:
Капли глазные 1 мл.
Состав:
Бринзоламид 10 мг.
Тимолол (в форме малеата) 5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода очищенная, бензалкония хлорид 50%, натрия гидроксид, тилоксапол.

Азарга (Azarga)

Последняя актуализация описания производителем 30.01.2018 Фильтруемый список 30.01.2018

Действующее вещество:

Бринзоламид + Тимолол (Brinzolamide + Timolol)

АТХ

S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

Фармакологические группы

  • Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)
  • Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H40.0 Подозрение на глаукому
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

3D-изображения

Капли глазные 1 мл
активные вещества:
бринзоламид 10 мг
тимолол 5 мг
(в виде тимолола малеата — 6,8 мг)
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 1 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоглаукомное, бета1-адреноблокирующее, ингибирующее карбоангидразу.

Фармакодинамика

Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmax бринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.

Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного применения препарата АЗАРГА.

Показания препарата Азарга

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как:

открытоугольная глаукома;

внутриглазная гипертензия.

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;

реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;

синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;

аллергический ринит тяжелого течения;

гиперхлоремический ацидоз;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2–7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата АЗАРГА и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола. Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит1, фарингит1, синусит1, ринит1.

Cо стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов1, повышение содержания хлоридов в крови1.

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия3, системная красная волчанка3, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек3, местная и генерализованная сыпь3, гиперчувствительность2, крапивница3, зуд3.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия3, снижение аппетита1.

Нарушения психики: нечасто — бессонница2; частота неизвестна — депрессия2, потеря памяти3, апатия1, депрессивное настроение1, снижение либидо1, ночные кошмары1, 3, нервозность1.

Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия2; частота неизвестна — церебральная ишемия3, цереброваскулярное нарушение1, обморок3, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость1, моторные дисфункции1, амнезия1, ухудшение памяти1, парестезии1, 3, тремор1, гипестезия1, агевзия1, головокружение2, 3, головная боль2.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения2, боль в глазу2, раздражение глаз2; нечасто: — эрозия роговицы2, точечный кератит2, выпот в переднюю камеру глаза2, фотофобия2, синдром сухого глаза2, выделения из глаза2, зуд в глазу1, 2, ощущение инородного тела в глазу2, гиперемия глаза2, гиперемия склеры2, повышенное слезотечение2, гиперемия конъюнктивы2, эритема век2; частота неизвестна — увеличение эскавации диска зрительного нерва1, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции3, кератит1, 3, кератопатия1, дефект эпителия роговицы1, нарушение эпителия роговицы1, повышение ВГД1, отложения в глазу1, окрашивание роговицы1, отек роговицы1, снижение чувствительности роговицы3, конъюнктивит1, воспаление мейбомиевых желез1, диплопия1, 3, снижение контрастности зрения1, фотопсия1, снижение остроты зрения1, 3, нарушение зрения2, птеригиум1, ощущение дискомфорта в глазу1, сухой кератоконъюнктивит1, гипестезия глаза1, пигментация склеры1, субконъюнктивальная киста1, расстройство зрения1, припухлость глаз1, аллергические реакции глаза1, мадароз1, изменение век1, отек век2, птоз3, блефарит1, астенопия1, образование корок на краях век1, повышенное слезотечение1.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго1, звон в ушах1.

Со стороны сердца: частота неизвестна — остановка сердца3, сердечная недостаточность3, ХСН3, AV-блокада3, кардио-респираторный дистресс-синдром1, стенокардия1, брадикардия1, 3, вариабельность ЧСС1, аритмия1, 3, ощущение сердцебиения1, 3, тахикардия1, увеличение ЧСС1, боль в груди3, отек3.

Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД2; частота неизвестна — гипотензия3, гипертензия1, повышение АД2, феномен Рейно3, холодные кисти и стопы3.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель2; частота неизвестна — бронхоспазм3 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка2, астма1, носовое кровотечение2, гиперреактивность бронхов1, раздражение гортани1, заложенность носа1, заложенность верхних дыхательных путей1, синдром постназального затека1, чихание1, ощущение сухости носа1, фаринголарингеальная боль1, ринорея1.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота1, 3, боль в верхней части брюшной полости1, 2, боль в животе3, диарея1, 2, сухость во рту2, тошнота1, 2, эзофагит1, диспепсия1, 3, ощущение дискомфорта в брюшной полости1, ощущение дискомфорта в желудке1, усиление перистальтики1, желудочно-кишечное расстройство1, гипестезия и парестезия полости рта1, метеоризм1.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение показателей функции печени1.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница1, макулопапулезная сыпь1, 3, генерализованный зуд1, уплотнение кожи1, дерматит1, алопеция2, псориазоформная сыпь или обострение псориаза3, сыпь2, эритема1, 2.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия2, мышечные спазмы1, артралгия1, боль в спине1, боль в конечностях1.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — боль в области почек1, поллакиурия1.

Со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — эректильная дисфункция1, сексуальная дисфункция3, снижение либидо3.

Общие расстройства: частота неизвестна — боль в груди2, боль1, утомляемость1, 2, астения1, 3, недомогание1, ощущение дискомфорта в груди1, аномальные ощущения1, ощущение тревожности1, раздражительность1, периферический отек1, 3.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови2, увеличение содержания ЛДГ в крови2.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата АЗАРГА во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект (см. «Способ применения и дозы»).

Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания в основном связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при их местном применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме глазных капель.

Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые возможны при применении препарата АЗАРГА, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. Информацию о снижении системной абсорбции см. в разделе «Способ применения и дозы».

1Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

2Побочные реакции, наблюдаемые при приеме препарата АЗАРГА.

3Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

Взаимодействие

Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат АЗАРГА.

Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Усиление системного действия β-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении β-адреноблокаторов для местного применения с БКК для приема внутрь, гуанетидином, β-адреноблокаторами для приема внутрь, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.

β-адреноблокаторы могут уменьшать ответную реакцию на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе (см. «Особые указания»).

В некоторых случаях в результате одновременного применения β-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрин) может развиваться мидриаз.

Эффект, оказываемый на ВГД, или известные эффекты системных β-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный β-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Способ применения и дозы

Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Флакон перед использованием встряхивать.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 мин после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Передозировка

Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.

В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны ЦНС. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности содержанием калия) и pH крови. Гемодиализ неэффективен.

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.

Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны ССС и дыхательной системы, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата АЗАРГА вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и гипотензией терапия β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболеваний и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).

Гипертиреоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (в т.ч. диплопия, птоз и общая слабость).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема β-адреноблокаторов для местного применения.

Гипогликемия/диабет

β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Нарушение кислотно-основного равновесия

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Концентрация внимания

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении ЛС, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (в т.ч. тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Хирургическая анестезия

Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, в т.ч. адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.

Сопутствующая терапия

При применении препарата АЗАРГА пациентами, которые принимают системные α, β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат АЗАРГА. Одновременное назначение препарата АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата АЗАРГА, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Нарушение функции печени

Следует применять препарат АЗАРГА с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Препарат АЗАРГА оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.

Форма выпуска

Капли глазные. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer™». По 1 фл. в пачке картонной.

Производитель

«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/»s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Азарга

При температуре 2–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азарга

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H40.0 Подозрение на глаукому Выраженный подъем внутриглазного давления
Гипертензия глаза
Глазная гипертензия
Измерение внутриглазного давления
Офтальмогипертензия
Повышенное ВГД
Повышенное внутриглазное давление
Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз
Повышенноре внутриглазное давление
Повышенный офтальмотонус
Спонтанная блокада угла противоположного глаза
Узкий камерный угол
Ятрогенная блокада угла противоположного глаза
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома Глаукома открытоугольная
Открытоугольная глаукома
Первичная глаукома
Повышенное ВГД
Псевдоэксфолиативная глаукома

Азарга
(Azarga®)
инструкция по применению

Обзор профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, которые встречались примерно у 2-7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата Азарга и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов3, повышение содержания хлоридов в крови3.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия2, системная красная волчанка2, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек2, местная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия2, снижение аппетита3.

Нарушения психики: нечасто — бессонница1; частота неизвестна — депрессия1, потеря памяти2, апатия3, депрессивное настроение3, снижение либидо3, ночные кошмары2,3, нервозность3.

Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия1; частота неизвестна — церебральная ишемия2, цереброваскулярное нарушение2, обморок2, усиление признаков и симптомов miasthenia gravis2, сонливость3, моторные дисфункции3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезии2,3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1,2, головная боль1.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения1, боль в глазах1, раздражение глаз1; нечасто — эрозия роговицы1, точечный кератит1, выпот в переднюю камеру глаза1, фотофобия1, синдром сухого глаза1, выделения из глаза1, зуд в глазах1,3, ощущение инородного тела в глазах1, гиперемия глаз1, гиперемия склеры1, повышенное слезотечение1, гиперемия конъюнктивы1, эритема век1; частота неизвестна — увеличение эскавации диска зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции2, кератит2,3, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, нарушение эпителия роговицы3, повышение внутриглазного давления3, отложения в глазу3, окрашивание роговицы3, отек роговицы3, снижение чувствительность роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желез3, диплопия2,3, снижение контрастности зрения3, фотопсия3, снижение остроты зрения2,3, нарушение зрения1, птеригиум3, ощущение дискомфорта в глазах3, сухой кератоконъюнктивит3, гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, расстройство зрения3, припухлость глаз3, аллергические реакции глаза3, мадароз3, нарушения век3, отек век1, птоз2, блефарит3, астенопия3, образование корок на краях век3, повышенное слезотечение3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго3, звон в ушах3.

Со стороны сердечно-сосудситой системы: нечасто — снижение АД1; частота неизвестна — остановка сердца2, сердечная недостаточность2, хроническая сердечная недостаточность2, AV-блокада2, кардио-респираторный дистресс-синдром3, стенокардия3, брадикардия2,3, нерегулярная ЧСС3, аритмия 2,3, ощущение сердцебиения2,3, тахикардия3, увеличение ЧСС3, боль в груди2, отек2, гипотензия2, гипертензия3, повышение АД1, феномен Рейно2, холодные кисти и стопы2.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель1; частота неизвестна — бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение гортани3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, синдром постназального затека3, чихание3, ощущение сухости носа3, боль в глотке и гортани3, ринорея3.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — рвота2,3, боль в верхней части брюшной полости1,3, боль в животе2, диарея1,3, сухость во рту1, тошнота1,3, эзофагит3, диспепсия2,3, ощущение дискомфорта в брюшной полости3, ощущение дискомфорта в желудке3, усиление перистальтики3, желудочно-кишечное расстройство3, гипестезия и парестезия полости рта3, метеоризм3, нарушение показателей функции печени3.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница3, макуло-папулезная сыпь2,3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориазоформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1,3.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия1, мышечные спазмы3, артралгия3, боль в спине3, боль в конечностях3.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — боль в области почек3, поллакиурия3.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция3, сексуальная дисфункция2, снижение либидо2.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови1, увеличение содержания ЛДГ в крови1.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — боль в груди1, боль3, утомляемость1,2, астения2,3, недомогание3, ощущение дискомфорта в груди3, аномальные ощущения3, ощущение тревожности3, раздражительность3, периферические отеки3, остатки лекарственного препарата3.

1 Побочные реакции, наблюдаемые при применении препарата Азарга.

2 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

3 Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата, о которой часто сообщалось во время клинических испытаний препарата Азарга. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением глазных капель в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект.

Препарат Азарга содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания, в основном, связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при местном их применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении бета-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих бета-адреноблокаторов в форме глазных капель.

Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые могут возникнуть при применении препарата Азарга, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении.

Азарга капли

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *