Ациклостад (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

1. После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.

2. Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках

3. Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом

4. Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса

5. Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.

Спектр активности in vitro

Высокочувствительны:

Вирус простого герпеса типа I и II

Ациклостад крем

Негормональное противомикробное, противовоспалительное лекарственное средство.

Цена от 450 руб.

Негормональное противомикробное, противовоспалительное лекарственное средство.

Применение — герпетические высыпания на разных частях тела.

Аналоги — Герпевир, Ацикловир, Зовиракс. Подробнее об аналогах, ценах на них, и является ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о крем Ациклостад. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

Ациклостад крем – негормональное, противовирусное, противомикробное средство местного применения. Используется для лечения вирусной инфекции герпеса на коже лица и половых органов.

Предупреждает быстрое распространение сыпи, ускоряет образование корки, обезболивает пораженные участки.

Линимент плотной консистенции, белого цвета со слабым запахом.

Производитель – ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия. Отпускается в аптеке, без рецепта.

Состав и действующее вещество

В состав крема Ациклостад входит активный компонент — ацикловир.

Дополнительные компоненты:

  • пропиленгликоль;
  • диметикон;
  • спирт;
  • парафин;
  • очищенная вода.

Фармакологические свойства

Ациклостад – противовирусный препарат, оказывает противовоспалительное и успокаивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – ацикловир, проникая в кожный покров, губительно действует на ДНК герпеса. Накапливаясь в клетках, препятствует развитию новых поколений вирусов.

При наружном применении в небольших дозах абсорбируется в кровоток. Из организма выводится мочой.

Лекарственное средство Ациклостад показано к применению пациентам со следующими проблемами:

  • герпес кожи лица;
  • слизистых оболочек;
  • генитальный герпес;
  • лишай разных этиологий.

Перед использованием необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению крема Ациклостад. Препарат является низкотоксичеким для организма, но имеет некоторые противопоказания:

  • гиперчувствительность на активное вещество;
  • период гестации;
  • лактация;
  • детский возраст до 14 лет.

Способ применения и дозировка

До и после процедуры нужно тщательно вымыть руки, чтобы предупредить попадание вируса на здоровую кожу и повторного бактериального заражения. Также линимент можно наносить ватным тампоном.

Крем намазывают тонким слоем на места поражения с пузырьками и покраснениями, захватывая прилегающие ткани. Кратность нанесения до 5 раз в день.

Длительность терапии зависит от степени тяжести заболевания и его протекания. Рекомендуемое использование до образования везикулы (корочки) и не должно превышать десяти дней.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Крем Ациклостад применяют детям с 14 лет, данных об использовании линимента в раннем возрасте нет.

Во время беременности препарат назначает врач, с учетом соответствия пользы для матери и возникающим риском для развития плода.

Ацикловир – активное вещество в составе крема частично попадает в грудное молоко. В период лактации пациентке рекомендуется перейти на искусственное кормление.

Побочные эффекты

Побочные действия Ациклостад вызывают следующие нежелательные реакции в местах обработки лекарственным средством:

  • зуд;
  • жжение;
  • сухость;
  • шелушение кожи;
  • контактный дерматит.

При лечении генитального герпеса в редких случаях возможно возникновения вульвита.

Кожные аллергические реакции в большинстве случаев провоцируют дополнительные вещества, входящие в состав линимента.

Отрицательные симптомы проходят в короткое время самостоятельно, после отмены препарата.

Особые указания

Крем только для наружного применения и не наносится на слизистые оболочки. При контакте необходимо промыть глаза под проточной водой.

Лечение эффективно на начальной стадии заболевания.

В период применения средства при генитальной инфекции, рекомендуется избегать половых контактов. Ацикловир не предохраняет от заражения вирусом герпеса.

Препарат не влияет на концентрацию внимания и управление транспортом.

Случаев передозировки Ациклостадом не наблюдалось, так как препарат является малотоксичным и предназначен для наружного применения.

При самостоятельном увеличении дозы или кратности нанесения возможны обострения симптомов побочных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Использование крема с другими наружными средствами требует соблюдения интервала между процедурами. Иммуностимуляторы усиливают воздействие ацикловира и способствуют эффективному лечению вируса герпеса.

Материал подготовлен специально для сайта mazikrem.ru под редакцией врача Чурилиной Е.Ю.Специальность:дерматовенерология, общая гигиена.

Аналоги

При индивидуальной непереносимости, наличии аллергических реакций организма на препарат, для дальнейшего лечения врач назначает аналог Ациклостад крем.

Заменители по составу:

  • Липстер;
  • Ацикловир Авексима;
  • Ацикловир Белуко;
  • Ацигерпин.

По механизму действия:

  • Зовиракс;
  • Герпетад.

Гормональных заменителей крема не существует.

Негормональные препараты:

  • Герпевир;
  • Герперакс.

Дешевые средства:

  • Ацикловир Гексал;
  • Виворакс.
  • Ацикловир;
  • Герпесин.

АЦИКЛОСТАД Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ациклостад — противовирусное средство
Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна Барр и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК- полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
При местном использовании практически не всасывается через поврежденную кожу, не попадает в системный кровоток.

Крем Ациклостад применяется для лечения простого герпеса кожи губ и генитальногор герпеса.

Наружно нанести тонкий слой крема Ациклостад на пораженный участок кожи 5 раз в день, через каждые 4 часа.
Используйте ватный тампон, которым нанесите необходимое количество крема, достаточное для покрытия пораженного участка кожи. При нанесении препарата Ациклостад следите за тем, чтобы крем покрывал не только места с видимыми признаками поражения герпесом (пузырьки, припухлости, покраснения), но и соседние участки кожи. Если препарат наносят руками, то следует тщательно вымыть руки до и после процедуры лечения, чтобы предотвратить возможное дополнительное инфицирование пораженных участков кожи (например, бактериями) или, соответственно, перенос вирусов на еще не инфицированные участки слизистой оболочки и кожи.
Продолжительность лечения препаратом Ациклостад устанавливает врач. Как правило, период лечения составляет 5 дней, в отдельных случаях лечение следует продолжать до тех пор, пока пузырьки не покроются корочкой или не заживут. Однако продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

После применения препарата Ациклостад может отмечаться временное ощущение жжения или покалывания на обработанных участках кожи. Иногда наблюдалось покраснение, сухость или шелушение обработанной препаратом кожи. Возникают болезненность, зуд, кожная сыпь и вульвит.
Имеются редкие сообщения об аллергических реакциях на коже (контактные дерматиты) появляющихся после применения препаратов, содержащих ацикловир. В большинстве случаев тестами на аллергические реакции выявлено, что указанные кожные реакции были вызваны скорее ингредиентами, входящими в состав крема, чем самим активным веществом ацикловиром. Возможная причина реакций может заключаться и в самих контактных дерматитах, которыми страдает пациент, особенно при выраженности этих явлений на участках кожи не покрытых кремом.
:
Повышенная чувствительность к ацикловиру или любому другому ингредиенту препарата Ациклостад.

:
Лечащий врач должен тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы и возможного риска применения препарата Ациклостад для беременных женщин.
При применении препарата Ациклостад в грудном молоке было обнаружено наличие действующего вещества — ацикловира. Поэтому, во время курса лечения следует прекратить кормление грудью.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
:
Сведений о передозировке препарата Ациклостад при местном применении нет.

Крем Ациклостад следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Крем для наружного применения Ациклостад в тубах по 2 или 5г; каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
:
1 г крема Ациклостад:
Активное вещество: ацикловир 50 мг.
Вспомогательные вещества: диметикон 3 мг, полиэтиленгликоля глицерола стеарат 50 мг, цетиловый спирт 15 мг, парафин жидкий 50 мг, пропиленгликоль 150 мг, вазелин белый 90 мг, вода очищенная 592 мг.
:
Для достижения наилучшего эффекта Ациклостад следует применять уже на раннем этапе заболевания, т.е сразу же после обнаружения первых признаков герпеса (жжение, зуд, дискомфорт, покраснение).
Строго соблюдайте предписанный врачом режим назначения препарата Ациклостад. Во время всего курса не следует самостоятельно прекращать лечение ранее положенного срока. В случае нарушения схемы нанесения, следует продолжить лечение в соответствии с назначенным (но не употребляйте крем чаще, чем положено и не более толстым слоем).
Крем для накожного нанесения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз и влагалища.
Ациклостад не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Применение препарата Ациклостад (крем) для лечения простого герпеса половых органов или анальной области одновременно с использованием латексного презерватива может привести к снижению прочности презерватива в связи с наличием в составе лечебного крема парафина и вазелина.

Основные параметры

Название: АЦИКЛОСТАД
Код АТХ: J05AB01 — Ацикловир

Ациклостад таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *