Аспикард таблетки 75 мг № 50 в Алматы

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АСПИКАРД
Торговое название
Аспикард
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – ацетилсалициловая кислота – 75 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; кислота стеа-риновая; опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк); акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия карбонат; натрия лаурилсульфат; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172)).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой по-верхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полно-стью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время аб-сорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный мета-болит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным обра-зом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метабо-лизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после при-ема внутрь, салициловой кисло-ты – через 0.3-2 ч. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в же-лудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой обо-лочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой обо-лочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в орга-низме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 со-ставляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при при-менении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других са-лицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее мета-болиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Этот эффект является долговременным и обычно продолжается в течение всего восьмидневного периода жизни тромбоцита.
Ацетилсалициловая кислота также ингибирует образование простациклина (простагландин, обладающий свойством стимулировать агрегацию тром-боцитов, и сосудосуживающим действием) в клетках эндотелия стенок со-судов. Этот эффект не длительный.
Как только ацетилсалициловая кислота вымывается из крови, в ядросо-держащих эндотелиальных клетках возобновляется выработка простацик-лина.
Вследствие этого, применение ацетилсалициловой кислоты 1 раз/сут в низ-кой дозе (< 300 мг/сут) вызывает ингибирование тромбоксана А2 в тром-боцитах без явного ослабления образования простациклина.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаро-понижающее действие.
Показания к применению
— для вторичной профилактики тромботических цереброваскулярных или сердечно-сосудистых заболеваний и последующего шунтирования
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая большим количеством жидкости. Обычная доза для длительного примене-ния составляет 75-150 мг один раз в сутки. В некоторых случаях может потребоваться более высокая доза, особенно при краткосрочном примене-нии, составляющая до 300 мг в день по рекомендации врача. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Следует проконсультироваться с врачом до начала лечения в первый раз.
Как правило, ацетилсалициловую кислоту следует использовать с осто-рожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию по-бочных реакций. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недо-статочности рекомендуется использовать обычную дозу для взрослых. Ле-чение следует контролировать через регулярные интервалы времени.
Не предназначен для детей в возрасте до 16 лет, если нет особого предпи-сания (например, при синдроме Кавасаки).
Побочные действия
Побочные реакции сгруппированы на основе системно-органных классов. Для каждого системно-органного класса частота определяется как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто:
повышенные тенденции к развитию крово-течений
Редко:
тромбоцитопения, гранулоцитоз, апласти-ческая анемия.
Неизвестно:
случаи развития длительных кровотечений, таких как носовое кровотечение, гематурия, пурпура, синяки, кровохарканье, гемато-мы, кровоизлияние в мозг и кровоточи-вость десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения прие-ма ацетилсалициловой кислоты. В резуль-тате может возникнуть повышенный риск возникновения кровотечений во время хи-рургических вмешательств.
АСК снижает адгезивность тромбоцитов и при введении в больших дозах может вы-зывать развитие гипопротромбинемии. Имеющиеся (рвота кровью, малена) или скрытые желудочно-кишечные кровотече-ния, которые могут привести к железоде-фицитной анемии (чаще встречается при приеме высоких доз). Гемолитическая ане-мия может возникать у пациентов с дефици-том глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD).
Нарушения со стороны иммунной системы Редко:
реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, астма, бронхоспазмы, ангионевротические отеки, аллергические отеки, анафилактические реакции, в том числе шок
Нарушения со стороны метаболизма и пищевари-тельной системы Неизвестно:
гиперурикемия
Нарушения со стороны нервной системы Редко:
внутричерепное кровотечение
Неизвестно:
головная боль, головокружение
Нарушения со стороны слуха Неизвестно:
сниженная острота слуха, звон в ушах
Нарушения со стороны сосудистой системы Редко:
геморрагический васкулит
Нарушения со стороны ре-спираторной системы, ор-ганов грудной полости и средостении Не часто:
ринит, одышка
Редко:
бронхоспазмы, приступы астмы
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко:
гиперменорея
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто:
диспепсия
Редко:
тяжелое желудочно-кишечное кровотече-ние, тошнота, рвота, гастрит
Неизвестно:
язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация, диарея
Нарушения со стороны желчевыводящих путей Неизвестно:
печеночная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Не часто:
крапивница
Часто:
синдром Стивена-Джонсона, синдром Лил-ля, пурпура, узловая эритема, мульти-формная эритема
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Неизвестно:
нарушение функции почек, задержка солей и воды в организме, камни в почках
Противопоказания
— гиперчувствительность к соединениям салициловой кислоты или ингиби-торам синтеза простагландинов (повышается риск возникновения брон-хоспазма, ринита, крапивницы, у пациентов с бронхиальной астмой воз-можно обострение астмы), к любому из вспомогательных веществ
— язвенная болезнь желудка и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярные кровотечения, в настоящее время или наличие в анамнезе
— геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как ге-мофилия и тромбоцитопения или одновременное проведение антикоагу-лянтной терапии
— подагра
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность
— детский возраст до 16 лет, если нет особого предписания (например, при синдроме Кавасаки)
— дозы >100 мг/сут в течение третьего триместра беременности
— метотрексат в дозах > 15 мг/неделя
Лекарственные взаимодействия
Запрещенные комбинации:
Метотрексат (при дозах > 15 мг/неделя)
Комбинированные лекарственные средства, метотрексат и ацетил-салициловая кислота усиливают гематологическую токсичность мето-трексата из-за уменьшения почечного клиренса метотрексата ацетил-салициловой кислотой. Поэтому одновременное использование мето-трексата (при дозах > 15 мг/неделя) с таблетками Аспикард противопока-зано.
Не рекомендуемые комбинации:
Урикозурические средства, например, пробенецид и сульфинпиразон
Салицилаты снимают эффект пробенецида и сульфинпиразона. Следует избегать такой комбинации.
Комбинации, требующие особой осторожности при их использовании:
Антикоагулянты, например, кумарин, гепарин, варфарин и фениндион
Повышенный риск развития кровотечений вследствие ингибированной функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки двенадцати-перстной кишки и смещения пероральных антикоагулянтов из их участков связывания с белками плазмы. Необходимо контролировать время крово-течения.
Антитромбоцитарные средства (например, клопидогрел и дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI, такие как сертралин или пароксетин)
Повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Антидиабетические средства, например, сульфонилмочевина
Салицилаты могут увеличивать гипогликемический эффект сульфонилмо-чевины.
Дигоксин и литий
Ацетилсалициловая кислота ухудшает выведение дигоксина и лития поч-ками, что приводит к увеличению концентрации в плазме. Контроль кон-центраций дигоксина и лития в плазме крови рекомендуется при начале и прекращении лечения ацетилсалициловой кислотой. Может потребоваться корректировка дозы.
Диуретики и антигипертензивные средства
НПВС могут снижать антигипертензивные эффекты диуретиков и других антигипертензивных средств. Что касается других НПВС, их одновремен-ное применение с ингибиторами АПФ увеличивает риск развития острой почечной недостаточности.
Диуретики: риск развития острой почечной недостаточности из-за умень-шения клубочковой фильтрации через снижение синтеза простагландинов в почках. Рекомендуется давать пациенту жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения.
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Одновременное применение может увеличить риск развития побочных ре-акций. Использование двух или более НПВС увеличивает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе на агре-гацию тромбоцитов, когда они принимаются одновременно. Однако огра-ничения этих данных и неопределенность в отношении экстраполяции дан-ных in vivo на клиническую ситуацию подразумевают то, что не могут быть сделаны какие-либо окончательные выводы для регулярного ис-пользования ибупрофена, и никакой клинически значимый эффект не счи-тается вероятным при случайном использовании ибупрофена.
Циклоспорин, такролимус
Одновременное применение НПВС и циклоспорина или такролимуса мо-жет увеличить нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в случае одновременного использования этих средств и ацетилсалициловой кислоты.
Системные кортикостероиды
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения и изъязвления увели-чивается при совместном применении ацетилсалициловой кислоты и кор-тикостероидов. Кортикостероиды уменьшают концентрацию салицилатов в плазме, и токсичность салицилатов может возникнуть после прекращения приема кортикостероидов.
Метотрексат (при дозах < 15 мг/неделя)
Комбинированные средства, метотрексат и АСК могут увеличить гемато-логическую токсичность метотрексата из-за уменьшения почечного кли-ренса метотрексата ацетилсалициловой кислотой. Еженедельные анализы крови должны проводиться в течение первых недель приема такой комби-нации. Усиленный мониторинг должен проводиться в присутствии даже слабо выраженного нарушения функции почек, а также у пожилых паци-ентов.
Ингибиторы карбоангидразы
Снижение выведения ацетазоламида; интоксикация салицилатами развива-лась у пациентов с режимом приема салицилатов и ингибиторов карбоан-гидразы в высоких дозах. Одновременное введение ингибиторов карбоан-гидразы, таких как ацетазоламид и салицилаты, может приводить к разви-тию тяжелых ацидозов и повышению токсичного действия на центральную нервную систему.
Антациды и адсорбенты
Выведение АСК увеличивается при щелочной реакции мочи; каолин, воз-можно, уменьшает абсорбцию. Антациды уменьшают эффект АСК. Прин-ципиально несовместимыми являются соли железа, карбонаты и гидрокси-ды щелочных металлов.
Мифепристон
Производитель мифепристона рекомендует избегать приема АСК в тече-ние 8-12 дней после прекращения приема мифепристона.
Алкоголь
Одновременное введение алкоголя и ацетилсалициловой кислоты увеличи-вает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Противорвотные средства
Метоклопрамид усиливает эффект АСК, увеличивая скорость абсорбции.
Противоэпилептические средства
Салицилаты уменьшают связывание фенитоина с альбумином плазмы. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но к уве-личению свободной фракции фенитоина. Несвязанная концентрация и, следовательно, терапевтический эффект, вероятнее всего существенно не изменятся.
Есть сообщения о том, что ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроата с альбумином сыворотки, тем самым увеличивая его свобод-ные концентрации в плазме в стабильном состоянии.
Антагонисты лейкотриена
Концентрация зафирлукаста в плазме увеличивается.
Антибактериальные средства
Токсичность сульфонамидов может быть увеличена.
Исследования функции щитовидной железы
АСК может влиять на исследования функции щитовидной железы.
Особые указания
Аспикард не подходит для использования в качестве противовоспалитель-ного/анальгетического/жаропонижающего средства.
Следует проявлять осторожность при назначении пациентам с аллергиче-скими заболеваниями, нарушением функции печени или почек (избегать применения препарата при тяжелых формах заболевания), а также при обезвоживании, поскольку использование НПВС может привести к нару-шению функции почек. Контроль функции печени должен проводиться ре-гулярно у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточно-стью.
АСК может также вызывать бронхоспазмы или индуцировать приступы астмы у некоторых пациентов или стимулировать развитие других реак-ций гиперчувствительности. Факторами риска являются астма, сенная ли-хорадка, полипы носа или хронические респираторные заболевания. То же самое относится к пациентам, которые имеют аллергическую реакцию на другие вещества (например, кожные реакции, зуд или крапивница).
Тяжелые реакции кожи, включая синдром Стивена-Джонсона, редко фик-сировались при использовании ацетилсалициловой кислоты. Прием пре-парата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, пораже-нии слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствитель-ности.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к токсическому воздействию салицилатов. Следует избегать длительного использования аспирина у пожилых людей из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть смертельными. При необходимости проведения длительного лечения необходимо регулярно обследовать пациентов.
Следует проявлять осторожность у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку может развиться гемолитическая анемия.
Аспикард не рекомендуется принимать во время менструации, поскольку это может увеличить менструальное кровотечение.
Препарат увеличивает время кровотечения, в основном путем ингибиро-вания агрегации тромбоцитов, и поэтому его прием следует прекратить за несколько дней до запланированных хирургических вмешательств. Гема-тологические и геморрагические эффекты могут развиваться и иметь тяже-лые формы. Следует с осторожностью использовать перед проведением операций, включая удаление зубов. Пациенты должны сообщать о любых симптомах кровотечений своему лечащему врачу.
Имеется потенциальная связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рея при назначении детям. Синдром Рея – очень редкое заболевание, которое поражает мозг и печень, и может быть смер-тельным. Поэтому препарат не следует назначать детям в возрасте до 16 лет, если нет особого предписания (например, при синдроме Кавасаки).
Аспикард следует использовать с осторожностью в случаях гипертонии, пациентам с язвенной болезнью желудка или язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки, случаями кровотечений в анамнезе или при лечении антикоагулянтами. Пациенты должны сообщать о любых симпто-мах кровотечений своему лечащему врачу. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления лечение Аспикардом должно быть прекращено.
Перед началом длительной терапии ацетилсалициловой кислотой для ле-чения сердечно-сосудистых или цереброваскулярных заболеваний пациен-ты должны проконсультироваться со своим врачом, который может оце-нить соотношение пользы и риска для отдельного пациента.
Одновременное лечение препаратом и другими средствами, которые изме-няют гемостаз (т.е. антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитиче-ские и антитромбоцитарные средства, противовоспалительные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендует-ся, если это строго не предписано, поскольку они могут повысить риск развития кровотечений. Если такой комбинации нельзя избежать, то реко-мендуется внимательно наблюдать за признаками развития кровотечений.
Следует проявлять осторожность пациентам, принимающим одновременно препараты, которые могут увеличить риск развития язв, такие как перо-ральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферазирокс.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает выведение мочевой кислоты. В связи с этим пациенты, которые имеют тенденцию к снижению выведения мочевой кислоты, могут испытывать приступы подагры.
Риск развития гипогликемического эффекта при приеме сульфонилмочеви-ны и инсулина может быть усилен приемом препарата.
Следует избегать приема Аспикарда на последних стадиях беременности и, как правило, во время грудного вскармливания.
Беременность и период лактации
Беременность
Низкие дозы (до 100 мг / сут):
Клинические исследования показали, что дозы до 100 мг / сут для ограни-ченного использования в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, являются безопасными.
Дозы 100 — 500 мг / день:
Недостаточный клинический опыт применения доз выше 100 мг / сут до
до 500 мг / сут. Таким образом, рекомендации для доз ниже 500 мг / день и
выше применяются также для этого диапазона доз.
Дозы 500 мг / сут и выше:
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологиче-ских исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и сер-дечной мальформации и гастрошизиса после применения простагландина ингибитор синтеза на ранней стадии беременности. Абсолютный риск раз-вития сердечно-сосудистых заболеваний был увеличен с менее 1%, до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжи-тельностью терапии. У животных введение простагландина ингибитор син-теза, как было показано, приводит к увеличению преадуальной потери по-сле имплантации и эмбрионально-эмбриональной летальности. Кроме то-го, увеличились случаи различных пороков развития, в том числе сердеч-но-сосудистые, сообщалось у животных с учетом синтеза простагландинов ингибитора во время
органогенетический период. В течение первого и второго триместра бере-менности ацетилсалициловая кислота не должна предоставляться, если яв-но не требуется. Если ацетилсалициловая кислота используется женщины, пытающейся забеременеть, или во время первого и во втором триместре беременности, дозу следует держать как минимум и длительность лечения как можно короче.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза про-стагландина могут оказывать следующее влияние на плод:
— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артери-ального протока и легочная гипертония);
— почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной не-достаточности с олиго-гидроамниозом;
матери и новорожденного, в конце беременности, до:
— возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах.
— ингибирование сокращений матки, приводящее к задержке или длитель-ным родам.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозах 100 мг / сут и выше противопоказана в течение третьего триместра беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению меха-низмами
Прием препарата не влияет на способность управлять автомоби-лем/движущимися механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках некор-ректного терапевтического применения препарата (хроническая интокси-кация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кисло-ты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного приме-нения препарата в больших дозах и проявляется головокружением, шу-мом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптомати-ка исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появ-ляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 мкг/мл до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое наруше-ние кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьиро-вать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандарта-ми и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения пре-парата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: голо-вокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоот-деление, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респиратор-ный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия (высокая температура тела); нарушения дыхания: гипервентиляция, некар-диогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; нарушения со сто-роны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериаль-ная гипотензия, угнетение сердечной деятельности; нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от оли-гурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболиз-ма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологиче-ские нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопа-тии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; невро-логические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиа-лиз, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки по-ливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре-паратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре-паратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Аспекард

Аспекард (синоним Аспекард 100) – препарат ацетилсалициловой кислоты (салицилат); ненаркотический анальгетик; антитромботическое, противовоспалительное, жаропонижающее, умеренно обезболивающее средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме. Аспекард №120 производится в картонных упаковках, в каждую из которых вложено 10 блистеров по 12 таблеток каждый. Таким образом, в одной упаковке находится 120 таблеток.

Действующее вещество – ацетилсалициловая кислота, в каждой таблетке препарата — 100мг (0,1г) ацетилсалициловой кислоты. Приставка «100» в названии лекарственного средства информирует человека о количестве действующего вещества в одной таблетке.

Фармакологическое действие

Аспекард оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее (анальгезирующее) действие. Препарат также хорошо зарекомендовал себя в качестве средства понижающего тромбообразование.

Благодаря способности влиять на процессы в воспаленном очаге, в частности уменьшать проницаемость сосудов, понижать активность определенных ферментов, ограничивать энергетическое обеспечение воспалительного процесса, Аспекард реализует свое противовоспалительное свойство.

Жаропонижающий эффект наступает после того, как ацетилсалициловая кислота действует на гипоталамические центры мозга, отвечающие за терморегуляцию.

За счет уменьшения действия фермента брадикинина, а также влияния на болевые центры, осуществляется болеутоляющее действие.

Ацетилсалициловая кислота обладает способностью тормозить работу именно того фермента, который и запускает механизм тромбообразования. По этой причине Аспекард — хорошее средство для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Он разжижает кровь (понижает ее свертываемость), что значительно уменьшает риск образования тромбов. А это в свою очередь значительно снижает риск возникновения инсультов и инфарктов.

Показания

Аспекард и Аспекард 100 – это, по сути, один и тот же препарат, информация о фармацевтическом действии, показаниях и противопоказаниях к применению у них идентичная.

Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

  • как противотромбозное средство при ишемии и стенокардии;
  • при нарушениях мозгового кровообращения;
  • при инсультах и с целью их первичной и вторичной профилактики;
  • при инфарктах миокарда, а также с целью их первичной и вторичной профилактики;
  • для профилактики тромбозов и эмболий, в частности после операций на сосудах — аортокоронарного шунтирования и коронарной ангиопластики;
  • при повышении внутричерепного давления с целью снятия головных болей;
  • при тромбозе коронарных артерий;
  • в качестве жаропонижающего при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • при болевом синдроме разного происхождения, в частности как болеутоляющий препарат при головной боли, мигренях, зубной боли, болезненных менструациях, радикулитах, разных видах невралгии, мышечных и суставных болях;
  • при ревматизме и ревматиодном артрите;
  • при перикардите и миокардите инфекционно-аллергического происхождения;
  • при других заболеваниях и состояниях.

Инструкция по применению Аспекарда (способ и дозировка)

С целью осуществления противотромбозного действия принимают по 1 таблетке один раз в сутки, обязательно после еды. Люди, перенесшие инсульт или инфаркт миокарда употребляют 2-3 таблетки препарата в сутки.

Аспекард – препарат длительного применения. С целью профилактики сердечнососудистых заболеваний его можно принимать до 2 лет.

В профилактических целях достаточно 1 таблетки в день. В целях терапевтических допускается прием не больше 300 мг (З таблетки) препарата в сутки. Для реализации противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего действия допускается прием 4-5 таблеток, но длительность такого курса лечения должна быть максимально короткой.

Прежде, чем начинать применение проконсультируйтесь с врачом! Он определит целесообразность приема, дозу и курс лечения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

  • больным гемофилией;
  • больным другими нарушениями свертывания крови (разные виды геморрагического диатеза, гипокоагуляция);
  • людям с нарушениями функции почек и/или печени;
  • людям с эрозивным поражением ЖКТ;
  • беременным и кормящим женщинам (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка);
  • детям до 14 лет;
  • людям с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или вспомогательным компонентам препарата.

Особые указания

Данный препарат (как и другие производные ацетилсалициловой кислоты) негативно влияет на желудочно-кишечный тракт. По этой причине, особенности применения Аспекарда в том, что таблетки обязательно нужно принимать после еды и запивать большим количеством воды, а лучше молоком. Особенно это касается людей, страдающими заболеваниями ЖКТ. Количество активного вещества в препарате подобрано таким образом, чтобы при условии правильного приема минимизировать негативное воздействие на ЖКТ.

Препарат с осторожностью следует принимать больным бронхиальной астмой, особенно в том случае, если они параллельно употребляют средства с кумарином или гепарином. У больных со склонностью к аллергическим заболеваниям применение Аспекарда может спровоцировать бронхиальную астму.

Нельзя принимать в течение двух недель перед хирургическим и даже стоматологическим вмешательством.

Длительная терапия данным препаратом требует постоянного контроля над уровнем свертываемости крови, уровнем тромбоцитов и эритроцитов, показателями мочевины и т.д.

Без предварительной консультации врача нельзя принимать анальгетики типа Аспекарда параллельно с другими препаратами. Такой бесконтрольный прием и хаотическое соединение препаратов нередко приводят к серьезным нарушениям функции почек.

Побочные эффекты

Частые побочные действия — тошнота, боль и ощущение дискомфорта в желудке. Реже наблюдается рвота и понос. Со стороны ЦНС возможны головные боли, головокружения и шум в ушах. Некоторые пациенты реагируют на применение аллергией, которая проявляет себя сыпью, зудом, крапивницей.

Передозирвока

В случае превышения дозы, а также при длительном применении Аспекарда возможны желудочно-кишечные кровотечения, серьезные нарушения функций почек и печени, отек гортани, бронхоспазм и азотемия. При этом в крови присутствует критично малое количество тромбоцитов (тромбоцитопения) и малое количество эритроцитов (анемия).

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аспикард

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацетилсалициловая кислота — 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин.

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбтированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 — 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 — 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

Показания к применению

– профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда

– нестабильная стенокардия

– профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения)

– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий)

– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (½ стакана) количеством воды.

Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75‑150 мг ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.

Побочные действия

При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:

— со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка

— со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана

— со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами

— со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом

В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек

— со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях — пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз

— со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови

— со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении

— со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки

Другие нарушения: нарушение зрения

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата

— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

— острый период язвенной болезни

— геморрагический диатез

— тяжелая почечная недостаточность

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

— беременность (все 3 триместра) и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).

Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:

– гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);

– тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;

– пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;

– метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);

– побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.

Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:

– спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита — канренона);

– фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.

Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.

Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии

— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности

— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций

— при нарушении функции печени

Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.

В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.

Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.

У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.

Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.

В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ‑ 7 дней до планового хирургического вмешательства.

Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 — 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.

В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом Аспикарда и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспикард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150‑300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой — немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 — 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

Аспикард | Aspikard

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Аспекард применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *