Асентра – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Применяется в психиатрической практике для лечения депрессивных, панических и тревожных расстройств.

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетка имеет овальную форму со скошенными краями, белого цвета. Дозировка 100, 200 мг. В одной пластинке содержится 7 таблеток, в упаковке четыре пластинки.

Химический состав:

  • основное действующее вещество сертралин в дозировке 50, 100 мг;
  • к дополнительным веществам относится тальк, магний, целлюлоза, глюконат натрия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Асентра избирательно ингибирует захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели. При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралин метаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Показания и противопоказания к применению

Асентра эффективна при следующих расстройствах:

  • депрессия различного генеза;
  • депрессивно-тревожное расстройство;
  • компульсивно-обсессивное расстройство;
  • стрессовое расстройство на фоне перенесенной ранее психической или физической травмы;
  • паническое расстройство.

Противопоказания к использованию лекарственного препарата подразделяются на абсолютные и относительные. Относительные противопоказания подразумевают осторожное использование медикамента под постоянным медицинским наблюдением.

К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • эпилептическое расстройство, протекающее в нестабильной форме;
  • комплексное применение триптофана;
  • дети возрастом до 6 лет;
  • период вынашивания и кормления ребенка;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активным химическим веществам лекарственного препарата.

Относительные противопоказания:

  • эпилептическая активность головного мозга;
  • неврологические расстройства;
  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • маниакальный синдром;
  • анорексия психогенного происхождения;
  • возраст более 6-ти лет.

Побочные действия

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

  • дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез;
  • повышенная тревога, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, сомнамбулизм, потеря координации, генерализованные судороги, эйфория;
  • снижение либидо;
  • аллергия;
  • головокружения, головная боль, повышенная утомляемость, амнезия;
  • тошнота, сухость во рту, диарея, раздражение слизистой ЖКТ, потеря аппетита, язвенный стоматит;
  • дизурия;
  • гиперкинезы;
  • мидриаз;
  • тахикардия, артериальная гипертензия или гипотония;
  • птоз;
  • бронхоспазм, коллаптоидные состояния;
  • диспноэ;
  • глоссит;
  • анемия, лимфоаденопатия;
  • атаксия;
  • парестезии;
  • дискинезия;
  • нистагм;
  • гипорефлексия;
  • отеки;
  • кашель;
  • дисфагия;
  • гиперсаливация;
  • гипертрофия десен;
  • артралгии.

Особые указания

Для лиц, которые страдают недостаточностью функционирования печени или почек применение Асентры должно проводиться по строго индивидуальному плану.

Такая особенность связана с замедленной фильтрацией основного действующего вещества. Если больной длительно принимает какие – либо лекарственные препараты, то об этом обязательно должен знать лечащий доктор.

Применение медикамента Асентра во время беременности и кормления грудью строго противопоказано, виду того, что препарат оказывает ярко выраженное токсическое влияние на рост и развитие ребенка.

Женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуют комплексное применение антидепрессанта с гормональными контрацептивами для профилактики не желаемой беременности на время приема лекарственного средства.

Особенностью данного препарата является то, что он не имеет угнетающего влияния на сознание человека, на трудоспособность и способность управлять транспортными средствами также влияния не оказывает.

При комбинированном консервативном лечении психотропными препаратами и антидепрессантами трудоспособность снижается.

Инструкция по применению Асентры (Способ и дозировка)

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

  • обсессивно-компульсивные расстройства и депрессия у взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
  • дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
  • дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Есть мнение

Отзывы врачей и пациентов, принимающих медикамент Асентра, указывают на то, что лекарство эффективно и безопасно в рекомендуемых дозировках.

Уже на протяжении многих лет страдаю периодическими приступами депрессии. Мой лечащий доктор порекомендовал принимать антидепрессант Асентра.

Эффект почувствовала буквально на второй день терапии, настроение улучшилось, тревожность и усталость прошли.

Галина, 47 лет

Успешно использую в своей клинической практике Асентру для купирования симптомов тревоги, паники и депрессии. За время назначения побочные эффекты проявлялись периодически, но быстро проходили самостоятельно. Симптомов передозировки отмечено не было.

Елена Степановна, доктор психиатр, стаж 10 лет

Взаимодействие

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром, который проявляется через гипертермию, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, ригидность, изменения психического статуса, которое иногда переходит в делириозное состояние или кому.

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени.

Клиренс сертралина снижается при одновременном приеме с Циметидином.

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонинергическую передачу, следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином.

Случаи передозировки и действия при ней

Признаки передозировки могут спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который включает в себя:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • повышенную сонливость;
  • признаки поражения проводниковой системы;
  • возбуждение психомоторной сферы;
  • профузный понос;
  • клоническое судорожное сокращение верхних и нижних конечностей.

Неотложные мероприятия для оказания медицинской помощи:

  • восстановление проходимости верхних дыхательных путей;
  • проверка частоты и ритма сердечных сокращений с последующим мониторированием;
  • промывание желудка, затем принимаются энтеросорбенты.

От передозировки антидепрессантами специфического антидота, на сегодняшний день, разработано не было.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Асентры является сертралин – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Антидепрессивный эффект развивается к концу второй недели ежедневного приема Асентры, максимальный эффект отмечается только через 6 недель.

Асентра, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает увеличения массы тела. В некоторых случаях, напротив, способствует ее снижению.

Не обладает сродством к GABA, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, адрено- и холинорецепторам. Не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия. Не вызывает физической и психической лекарственной зависимости.

Влияние на метаболизм допамина и норадреналина незначительно.

После перорального приема Асентры происходит медленное всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 4,5–8,4 ч.

При ежедневном приеме Асентры 1 раз в сутки равновесная концентрация сертралина устанавливается примерно в течение недели. Связь с белками плазмы – 98%, объем распределения – более 20 л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Способность проникать через плацентарный барьер не установлена.

Сертралин интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования при первом прохождении через печень. Основным метаболитом, образующимся в результате биотрансформации, является менее активное соединение N-десметилсертралин. Порядка 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся примерно в равных частях с калом и мочой. Период полувыведения не зависит от пола и возраста пациента, составляет около 22–36 ч, для N-десметилсертралина – 62–104 ч.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличиваются период полувыведения препарата и площадь под кривой «концентрация – время».

Фармакокинетические параметры сертралина у больных с нарушениями функции почек (как легкими, так и выраженными) при постоянном приеме Асентры не меняются.

Препарат не выводится при диализе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Асентры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белые, с одной стороны имеют скошенные края и насечку; на изломе – шероховатая белая масса (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сертралин – 50 или 100 мг (гидрохлорид сертралина – 55,95 или 111,9 мг);
  • вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, дигидрофосфат кальция, гликолат крахмала натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • оболочка: Opadry 03H28758 (тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль).

Асентра

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. На захват нейронами норадреналина и допамина практически не влияет. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, ГАМК-, М-холино- и адренорецепторам.

При приеме сертралина внутрь в дозах 50–200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5–8,5 ч. Средний период полувыведения у лиц молодого и пожилого возраста составляет 22–36 ч. Связывание с белками плазмы крови — 98%, объем распределения — 20 л/кг.

Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, находящийся в плазме крови (N-десметилсертралин), фармакологически малоактивен. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч.

Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и с мочой приблизительно в равных количествах, менее 0,2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к примененинию препарата Асентра

депрессия, сопровождающаяся беспокойством или без него, лечение панических или навязчивых состояний.

Применение препарата Асентра

Внутрь 1 раз в день утром или вечером. Депрессия Обычная начальная доза — 50 мг сертралина 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг.

Навязчивые состояния

Начальная доза — 50 мг сертралина в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг сертралина 1 раз в сутки. Дозы у детей старше 12 лет аналогичны таковым у взрослых.

Панические состояния

Начальная доза — 50 мг сертралина в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг.

Желательно принимать препарат ежедневно, в одно и то же время вместе с едой или без нее, запивая водой. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.

Противопоказания к примененинию препарата Асентра

Непереносимость сертралина или отдельных компонентов препарата. Одновременное лечение ингибиторами МАО или прием этих препаратов в течение последних 2 нед; одновременное лечение триптофаном или фенфлурамином; нестабильная эпилепсия. Не назначают детям до 6 лет.

Побочные эффекты препарата Асентра

Возможны — тошнота, диарея, запор, тремор, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции), головокружение, бессонница, сонливость, снижение аппетита и уменьшение массы тела.

Эти побочные эффекты могут исчезнуть при длительном приеме таблеток.

Редко — судороги, аллергические реакции, двигательные нарушения, боль в животе, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Особые указания по применению препарата Асентра

При возникновении реакций гиперчувствительности или выраженных нарушениях сна прием препарата прекращают.

Пациенты с депрессией относятся к группе риска (суицидальное поведение), поэтому от начала лечения и до достижения клинического эффекта должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Больным с нарушением функции печени сертралин назначают с осторожностью.

Возможно снижение дозы или увеличение интервала между ее повышением. Больным с тяжелым нарушением функции печени сертралин назначать не рекомендуется.

Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. Асентра может оказывать влияние на психофизические способности пациента, поэтому необходимо внимательно оценить состояние пациента, прежде чем разрешать ему управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Асентра

Карбамазепин, фенитоин, суматриптан, фенфлурамин, трамадол, диазепам, толбутамид и циметидин могут изменять эффекты сертралина, и наоборот. Не рекомендуется одновременный прием алкоголя. Препарат нельзя употреблять с соком грейпфрута.

Передозировка препарата Асентра, симптомы и лечение

Возможны сонливость, беспокойство, мидриаз, рвота, тахикардия. Специфического антидота нет. Вводят активированный уголь. При необходимости — поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма.

Условия хранения препарата Асентра

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Асентра:

Покупка и аналоги

Цена таблеток Асентра, покрытых защитной пищевой оболочкой, в дозировке 50 мг и количестве 28 штук стартует от 636 руб, к покупке также доступны аналоги:

  • Золофт;
  • Серлифт;
  • Торин;
  • Сералин;
  • Депрефолт;
  • Адьювин;
  • Стимулотон;
  • Эмотон;
  • Мисол;
  • Серената.

Хранится препарат на протяжении пяти лет с момента производства. Рекомендовано хранить лекарственное средство в прохладном и темном месте при температуре в пределах 25 градусов.

Аналоги, цена, отзывы

Оригинальный препарат Асентра, производства KRKA (Словения) отпускается из аптек строго по рецепту врача. Средняя стоимость одной упаковки №28 таблеток составляет 690 рублей, зависит от региона продажи.

К аналогам по действующему веществу (сертралину) относятся следующие препараты:

  • Алевал – производитель выпускает средство в виде таблеток и капсул. Торговая упаковка отличается количеством пилюль в блистере, от этого зависит и цена за коробку. В среднем она составляет 430-450 рублей. В аптеках могут заменить российским дешевым дженериком Торин стоимостью 280 руб.

  • Золофт 50 мг (США/Италия) – таблетки имеют на одной стороне гравировку Pfizer, на второй риску для деления и буквы «ZLT50». Цена за 1 упаковку №28 составляет 485 рублей, отпускается по рецепту врача.

  • Серената (Индия) – белые таблетки капсуловидной формы с риской на одной стороне. Рецептурный препарат стоимостью 570 рублей за 30 штук в упаковке.
  • Стимулон (Венгрия) – овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Одна сторона содержит разделительную полоску, вторая гравировку «Е271». Цена упаковки таблеток начинается от 360 до рублей и зависит от количества блистеров.

  • Серлифт (Индия) – таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленкой. Назначают как для лечения, так и для профилактики депрессивных состояний. Приобрести медикамент можно в аптеке по рецепту врача за 570 рублей.

NB! Все препараты противопоказаны к назначению детям до 6 лет, беременным, кормящим женщинам, лицам подверженным аллергическим проявлениям. Безопасную замену оригинального препарата на аналог должен сделать специалист, не рекомендовано самостоятельно приобретать дженерики.

По отзывам врачей и пациентов, препарат проявил положительную эффективность, безопасность в терапии тревожных/психоэмоциональных состояний, отсутствие синдрома отмены. Многие больные отмечают быстрое действие медикамента, которое наступает в течение 15 минут после приема и продолжается длительное время. Асентра не увеличивает массу тела, порой способствует его снижению, не вызывает привыкания, мягко и стойко устраняет неприятные симптомы. В редких случаях после курсового приема, требуется повторное лечение этим средством.

Отзывы о препарате

Являясь медикаментом, рекомендуемым Международной ассоциацией психиатров, Асентра заслужила многочисленные позитивные отзывы специалистов, хотя пациенты не так однозначны в своей оценке этого антидепрессанта нового поколения.

Психиатров

  1. Игнатий Свиридов, психиатр высшей категории: «Учитывая нестабильную экономическую и социальную ситуацию в стране и обществе, с каждым годом наблюдается рост процентного соотношения больных с депрессивными расстройствами. Я часто назначаю своим пациентам препарат Асентру. Он дает замечательный эффект. Достаточно провести двухнедельный курс терапии и наиболее яркие признаки болезни станут отступать. В моей практике было, что пришлось отказаться от его назначения, поскольку на фоне его применения у пациентки возник наркотический синдром, приводящий к зависимости».
  2. Евгения Исмаилова, психиатр, кандидат медицинских наук: «Назначаю пациентам Асентру. Медикамент относительно новый, однако эффективность свою он проявил уже во многих испытаниях. Вижу положительную динамику на фоне лечения им. Рекомендую коллегам применять его в своей практике”.

АСЕНТРА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

белого цвета, круглые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны; на изломе – белая шероховатая масса.

1 таб.
сертралина гидрохлорид 111.9 мг,
 что соответствует содержанию сертралина 100 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Состав оболочки:

Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет.

Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО.

Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч.

Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd – 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень.

Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, – N-десметилсертралин – обладает слабой фармакологической активностью.

T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Внутрь – 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Со стороны ЦНС:

головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко – маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко – покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы:

снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко – запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ:

усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы:

редко – снижение потенции.

Аллергические реакции:

редко – повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях

не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.
5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь.
При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Что говорят пациенты?

А мнение больных о медикаменте не всегда такое положительное. Хотя, справедливости ради, нужно сказать, что отрицательные отзывы встречаются редко. Чаще всего люди рассказывают, что медикамент помог им в определенной жизненной ситуации.

Больные, принимающие таблетки длительное время, полностью подтверждают мнение врачей о препарате «Асентра». Отзывы пациентов свидетельствуют, что лекарство отлично избавляет от тревожности, страхов, панических состояний. Эффективно средство в борьбе с психозами. Люди утверждают, что лечение препаратом позволяет вернуть хорошее расположение духа, повысить настроение.


Смотреть галерею

Однако особое внимание пациенты акцентируют на накопительной способности препарата. Ведь многие люди, начавшие лечение данным медикаментом, утверждают, что таблетки «Асентра» не помогают. Больные, ощутившие благоприятный эффект от лечения, указывают, что первые результаты почувствовали только через 2 недели. А некоторые люди значительно позже. Ведь чаще всего вопрос об увеличении дозировки решается именно спустя 2 недели. Это позволяет избежать такого неприятного состояния, как передозировка.

Говоря о данном препарате, нельзя не остановиться на побочных эффектах. Пациенты свидетельствуют, что во время терапии действительно могут появляться нежелательные проявления. Какие именно возникнут побочные эффекты – сказать тяжело. Это зависит от организма. Но следует четко уяснить, что во время терапии вполне могут появиться неприятные реакции. Не следует дожидаться, когда проявятся все симптомы, указанные в аннотации. При наличии первых же негативных признаков обязательно обратитесь к врачу.

Нежелательные симптомы

Медикамент имеет довольно обширный список побочных эффектов, начавшихся после лечения. К таким относят:

  • диспепсические расстройства (вздутие живота, расстройство стула, тошноту);
  • бессонницу;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • потливость;
  • снижение аппетита;
  • беспокойство;
  • апатию;
  • головокружения;
  • головную боль;
  • снижение полового влечения;
  • потерю веса;
  • воспалительные процессы на коже;
  • сыпь;
  • нарушение зрения;
  • сбои менструального цикла;
  • галакторею;
  • тремор конечностей;
  • судороги.

При одновременном приёме с антипсихотическими средствами иногда возникает нарушение двигательной активности.

При появлении выраженных побочных эффектов лечение стоит отменить, однако, следует помнить, что в некоторых случаях при резком отказе от препарата могут наблюдаться:

  • агрессия;
  • беспокойство;
  • депрессия;
  • бред;
  • гипестезии;
  • галлюцинации;
  • тревога.

Хотя нет достоверных данных, что подобные жалобы возникают конкретно вследствие отказа от препарата. Эти же симптомы могли сопровождать основное заболевания и возникнуть ввиду отсутствия должного терапевтического эффекта. Такие же побочные действия наблюдаются в результате отмены некоторых антидепрессантов, которые нередко назначают в составе комплексной терапии Асетрой.

Побочные эффекты нередко возникают, если больной параллельно употреблял алкоголь.

Применение при беременности

Рассмотрение возможностей по приему препаратов, содержащих сертралин, в период беременности производится индивидуально, с учетом всех рисков для плода. При отсутствии беременности рекомендуется побор средств контрацепции, позволяющей провести лечение не прерывая его. При назначении лекарства в период лактации грудное вскармливание прерывается.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Сентор таблетки : инструкция по применению

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Код ATX: С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1), предназначенным для приема внутрь. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, обнаруживаемыми во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры.

Лозартан селективно блокирует рецепторы AT1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты (Е-3174) in vitro и in vivo блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредствованных брадикинином.

При применении лозартана наблюдается подавление отрицательной обратной связи на секрецию ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном показатели АРП и ангиотензина II снижаются до начальных уровней.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам АТ2. В пересчете на массу, активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Исследования по артериальной гипертензии

В ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести и получавших лозартан один раз в день, отмечалось статистически значимое снижение систолического и диастолического давления. Измерение артериального давления через 24 часа после приема препарата и через 5-6 часов после приема показало снижение артериального давления в течение 24 часов; естественный суточный ритм был сохранен. Снижение артериального давления в конце интервала приема препарата составляло 70-80% от значений, наблюдавшихся через 5-6 часов после приема.

Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения артериального давления у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензии). Несмотря на выраженное снижение артериального давления, применение лозартана не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан в равной степени эффективен для лечения мужчин и женщин, молодых (моложе 65 лет) и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Исследование LIFE

Исследование влияния лозартана на снижение риска конечной точки при артериальной гипертензии (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension — LIFE) являлось тройным слепым активно-контролируемым исследованием, в которое были включены 9193 пациента в возрасте от 55 до 80 лет, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие один раз в день 50 мг лозартана, или один раз в день 50 мг атенолола. Если не удавалось достигнуть целевого артериального давления (

Средняя продолжительность последующего медицинского наблюдения составляла 4,8 лет.

Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка числа летальных исходов от сердечно-сосудистых причин и снижение совокупной смертности от сердечно-сосудистых причин, инсультов и инфарктов миокарда. Артериальное давление было снижено в значительной степени до схожих показателей в обеих группах. Лечение лозартаном привело к снижению риска достижения конечной точки на 13,0% (р=0,021, 95% доверительный интервал 0,77-0,98) по сравнению с пациентами, получавшими атенолол. Главным образом, этот результат был достигнут за счет снижения количества инсультов. Лечение лозартаном снижало риск инсульта на 25% по сравнению с атенололом (р=0,001, 95% доверительный интервал 0,63-0,89). Уровень смертности от инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых причин значимо не различался в обеих группах.

Раса

По результатам исследования LIFE, пациенты негроидной расы, получавшие лозартан, имели более высокий риск достижения первичной комбинированной конечной точки, т.е. сердечнососудистого события (например, инфаркта или летального исхода от сердечно-сосудистых причин) и, в особенности, инсульта, чем пациенты негроидной расы, получавшие атенолол. Поэтому результаты, полученные в ходе исследования LIFE касательно лозартана по сравнению с аненололом в отношении сердечно-сосудистой заболеваемости/смертности, неприменимы к пациентам негроидной расы с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Исследование RENAAL

Исследование RENAAL — снижение риска конечной точки у пациентов с инсулин-независимым сахарным диабетом (NIDDM — non insulin dependent diabetes mellitus) на фоне лечения лозартаном, антагонистом рецепторов ангиотензина II — являлось контролируемым клиническим исследованием, проводившимся во всем мире с участием 1513 пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа с протеинурией в сочетании с артериальной гипертензией или без нее. 751 пациент получал лечение лозартаном. Целью исследования было продемонстрировать, что, кроме снижения артериального давления, лозартан калия оказывает защитное действие на почки.

Пациенты с протеинурией и концентрацией креатинина в сыворотке в диапазоне 1,3-3,0 мг/дл были рандомизированы в группы, одна группа получала 50 мг лозартана один раз в день, (при необходимости проводилось титрование дозы), а другая – плацебо. Лечение проводилось на фоне обычной гипотензивной терапии, за исключением применения ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Исследователям были даны инструкции при необходимости увеличить дозу препарата до 100 мг; 72% пациентов принимали 100 мг один раз в день большую часть времени. Другие гипотензивные препараты (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, а также гипотензивные средства центрального действия) разрешалось применять в качестве дополнительной терапии по требованию в обеих группах. Последующее медицинское наблюдение за пациентами длилось до 4,6 лет (в среднем 3,4 года).

Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка удвоения концентрации креатинина в сыворотке и терминальная стадия почечной недостаточности (необходимость диализа или трансплантации почки) или смерть.

Результаты показали, что лечение лозартаном (327 случаев) по сравнению с плацебо (359 случаев) привело к 16,1% снижению (р=0,022) количества пациентов, достигших первичной конечной точки. Полученные результаты также продемонстрировали значительное снижение риска в отношении следующих компонентов первичной комбинированной конечной точки: 25,3% снижение риска удвоения концентрации креатинина в сыворотке (р=0,006); 28,6% снижение риска развития терминальной стадии почечной недостаточности (р=0,002); 19,9% снижение риска развития терминальной стадии почечной недостаточности или смерти (р=0,009); 21,0% снижение риска удвоения концентрации креатинина в сыворотке или развития терминальной стадии почечной недостаточности (р=0,01).

Статистически значимых различий в уровне смертности от любой причины между двумя группами не наблюдалось. В ходе данного исследования лозартан, как правило, переносился хорошо, процент пациентов, прервавших терапию по причине нежелательных реакций, сопоставим с процентом, зарегистрированным в группе, получавшей плацебо.

Исследование HEAAL

Исследование HEAAL — оценка риска конечной точки у пациентов с сердечной недостаточностью, на фоне лечения лозартаном, антагонистом рецепторов ангиотензина II — являлось контролируемым клиническим исследованием, проводившимся во всем мире с участием 3834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет, страдающих сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие один раз в день 50 мг или 150 мг лозартана, на фоне проведения обычной гипотензивной терапии, за исключением применения ингибиторов АПФ.

Медицинское наблюдение за пациентами длилось свыше 4 лет (в среднем 4,7 года). Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка летальных исходов от любой причины, или госпитализация в связи с сердечной недостаточностью.

Результаты показали, что лечение с использованием лозартана 150 мг (828 случаев) по сравнению с 50 мг (889 случаев) привело к 10,1% снижению риска (р=0,027, 95% доверительный интервал 0,82-0,99) в отношении количества пациентов, достигших первичной комбинированной конечной точки. Главным образом, этот результат был достигнут за счет снижения количества госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью. Лечение лозартаном 150 мг снижало риск госпитализации в связи с сердечной недостаточностью на 13,5% по сравнению с лозартаном 50 мг (р=0,025, 95% доверительный интервал 0,76-0,98). Значимых различий по проценту смертности от любой причины между двумя группами не наблюдалось. Нарушение функции почек, артериальная гипотензия и гиперкалиемия чаще наблюдались в группе, получавшей лозартан 150 мг, однако эти побочные реакции не привели к значительно большему проценту пациентов, прервавших лечение в группе, получавшей 150 мг.

Исследования ELITE I и ELITE II

В ходе исследования ELITE I, длившегося свыше 48 недель и включавшего 722 пациента с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA), никаких различий между пациентами, получавшими лечение лозартаном, и теми, кто получал лечение каптоприлом, в отношении первичной конечной точки, т. е. изменений функции почек при длительном применении, не наблюдалось. В ходе исследования было обнаружено, что при лечении лозартаном, по сравнению с лечением каптоприлом, отмечалось неожиданное снижение смертности, однако исследование ELITE II, описанное ниже, не подтвердило этого различия.

В рамках исследования ELITE II лозартан в дозировке 50 мг, принимаемый один раз в день (начальная доза составляла 12,5 мг один раз в день, затем доза была увеличена до 25 мг и впоследствии до 50 мг один раз в день), сравнивался с каптоприлом 50 мг, принимаемым три раза в день (начальная доза составляла 12,5 мг три раза в день, затем доза была увеличена до 25 мг и впоследствии до 50 мг три раза в день). Первичной конечной точкой этого проспективного исследования являлась смертность от любой причины.

В ходе данного исследования медицинское наблюдение, длившееся почти два года, (в среднем 1,5 года) было установлено за 3125 пациентами, страдающими сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA), с целью установить, приводит ли применение лозартана к снижению смертности от любой причины, по сравнению с каптоприлом. Конечная точка не подтвердила наличия статистически значимых различий между препаратами лозартан и каптоприл в отношении снижения уровня смертности от любой причины.

В обоих клинических исследованиях, контролируемых препаратом сравнения (не плацебо-контролируемых), с участием пациентов с сердечной недостаточностью, лозартан переносился лучше, чем каптоприл, что подтверждалось значительно более низким процентом пациентов, прервавших лечение по причине возникновения нежелательных реакций, и более низкой частотой возникновения кашля.

В ходе исследования ELITE II повышенный уровень смертности наблюдался в небольшой подгруппе пациентов (22% всех пациентов с сердечной недостаточностью), изначально получавших бета-адреноблокаторы.

Пациенты детского возраста

Артериальная гипертензия у детей

Целью клинического исследования, в которое было включено 177 детей в возрасте от 6 до 16 лет, с массой тела ≥20 кг и уровнем клубочковой фильтрации ≥30 мл/мин/1,73 м2, было установление антигипертензивного действия лозартана у детей. Пациенты с массой тела от ≥20 кг до

В целом, ответ на лечение носил дозозависимый характер. Зависимость ответа на лечение от дозы особенно очевидна при сравнении группы, получавшей самую низкую дозу, и группы, получавшей среднюю дозу (период I: -6,2 мм рт. ст. vs. -11,65 мм рт. ст.), зависимость ослабевает при сравнении группы, получавшей среднюю дозу и группы, получавшей самую высокую дозу (период I: -11,65 мм рт. ст. vs. -12,21 мм рт. ст.). Наименьшие из исследуемых доз, 2,5 и 5 мг, соответствующие средней ежедневной дозе 0,07 мг/кг, не оказывали устойчивого антигипертензивного действия.

Эти результаты подтвердились во II периоде исследования, когда после трех недель лечения пациенты были рандомизированы в группы, получавшие лозартан или плацебо. Различия в показателях повышения артериального давления увеличились по сравнению с группой, получавшей плацебо, и были наибольшими в группе, получавшей среднюю дозу (6,70 мм рт. ст. для средней дозы vs. 5,38 мм рт. ст. для наибольшей дозы). Минимальное повышение диастолического давления у пациентов, получавших плацебо, и пациентов, получавших лозартан в самой низкой дозе, было одинаковым, что вновь подтвердило предположение, что самая низкая доза лозартана не оказывает значимого антигипертензивного действия.

Воздействие длительного применения лозартана на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Также не была установлена эффективность длительного лечения пациентов детского возраста лозартаном, проводимого с целью снижения сердечнососудистой заболеваемости и смертности.

Влияние лозартана на протеинурию оценивалось в ходе плацебо-контролируемого и активно (амлодипин) контролируемого клинического исследования, длившегося 12 недель и включавшего детей с артериальной гипертензией (N=60) и нормальным артериальным давлением (N=246) в сочетании с протеинурией.

Протеинурия определялась как состояние, при котором соотношение белка/креатинина составляло 0,3. Пациенты с артериальной гипертензией (в возрасте от 6 до 18 лет) были рандомизированы в группы, получавшие либо лозартан (n=30), либо амлодипин (n=30). Пациенты с нормальным артериальным давлением (в возрасте от 1 года до 18 лет) были рандомизированы в группы, получавшие либо лозартан (n=122), либо плацебо (n=124). Лозартан применялся в дозировке от 0,7 мг/кг до 1,4 мг/кг (до максимальной дозы 100 мг в день). Амлодипин применялся в дозировке от 0,05 мг/кг до 0,2 мг/кг (до максимальной дозы 5 мг в день).

В целом, после 12 недель лечения у пациентов, получавших лозартан, по сравнению с исходным уровнем наблюдалось статистически значимое снижение протеинурии на 36% против 1% повышения в группах, получавших плацебо/амлодипин (р=0,001). У пациентов с артериальной гипертензией, получавших лозартан, снижение протеинурии по сравнению с исходным уровнем составило -41,5% (95% ДИ -29,9; -51,1) против +2.4% (95% ДИ -22,2; 14,1) в группе, получавшей амлодипин. Снижение диастолческого и систолического давления было значительнее в группе, получавшей лозартан (-5,5/-3,8 мм рт. ст.) чем в группе, получавшей амлодипин (-0,1/+0,8 мм рт.ст.). У детей с нормальным артериальным давлением также наблюдалось небольшое снижение давления при приеме лозартана (-3.7/-3.4 мм рт. ст.) по сравнению с группой, получавшей плацебо. Значимой корреляции между снижением протеинурии и артериального давления отмечено не было, однако возможно, что снижение протеинурии в группе, получавшей лозартан, было частично обусловлено снижением артериального давления. Долгосрочный эффект снижения протеинурии у детей не изучался.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму в печени (эффект «первого прохождения»), при котором образуется активный метаболит карбоновой кислоты и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа после приема, соответственно.

Распределение

И лозартан, и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14% перорально или внутривенно введенной дозы лозартана преобразуется в активный метаболит. После перорального или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом (14С) лозартана калия радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена в основном лозартаном и его активным метаболитом. Лозартан в минимальной степени преобразуется в активный метаболит приблизительно у 1% обследованных лиц.

Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% от дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана калия внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в день не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После перорального/внутривенного введения лозартана, меченного углеродом 14С, около 35%/43% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58%/50% — в каловых массах.

Применение у особых групп пациентов

Значимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.

У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана были почти в два раза выше, чем у мужчин, страдающих артериальной гипертензией, в то время как плазменные концентрации активного метаболита у мужчин и женщин существенно не отличались.

После приема лозартана внутрь у больных с циррозом печени алкогольного генеза легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита — в 1,7 раза выше по сравнению с показателями молодых добровольцев мужского пола (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности при применении»).

Концентрация лозартана в плазме не меняется у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минуту. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC лозартана примерно в 2 раза выше.

Концентрация активного метаболита в плазме не меняется у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста

Фармакокинетика лозартана исследовалась с участием 50 пациентов детского возраста, страдающих артериальной гипертензией, в возрасте от > 1 месяца до

Полученные результаты показали, что образование активного метаболита лозартана происходит во всех возрастных группах. Согласно полученным результатам, фармакокинетические параметры лозартана после приема внутрь приблизительно одинаковы у младенцев, детей до 3 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболита по возрастным группам отличались в большей степени. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков это различие становилось статистически значимым. Концентрация у младенцев/детей до 3 лет была сравнительно высокой.

Доклинические данные о безопасности

Согласно данным доклинических исследований безопасности, полученным в ходе стандартных исследований, рассматривавших общую фармакологию, генотоксичность и канцерогенный потенциал, препарат не представляет особой опасности для человека. В ходе исследований токсичности многократных доз применение лозартана вызывало снижение параметров красных кровяных клеток (эритроцитов, гемоглобина, гематокрита), повышение концентрации мочевины-N в плазме крови, эпизодическое повышение креатинина в сыворотке, снижение массы сердца (не коррелирующее с гистологией) и изменения в желудочно-кишечном тракте (поражения слизистой оболочки, язвы, эрозии, геморрагии). Как и другие препараты, оказывающие прямое воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, лозартан оказывает негативное воздействие на развитие плода, приводит к гибели или патологии плода.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Асентра®

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав:

Одна таблетка содержит

активное вещество: сертралина гидрохлорид 55,95 мг или 111,90 мг

(эквивалентно сертралину 50 или 100 мг

соответственно)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат

пленочная оболочка: Opadry 03Н28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль)

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группa

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ N06AB06

Фармакокинетика

В пределах доз 50 мг — 200 мг фармакокинетика сертралина дозопропорциональна. После приема сертралина в дозах 50 мг — 200 мг 1 раз в день внутрь в течение 14 дней, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч

Связывание с белками плазмы составляет около 98%, биодоступность не зависит от приема пищи.

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Средний период полувыведения составляет около 26 часов (диапазон 22-36 часов).

Равновесное состояние достигается через неделю лечения при однократном приеме в сутки. Период полувыведения N- десметилсертралина варьирует в пределах 62 — 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно метаболизируются, метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Лишь небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Детям с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) от 6 до 12 лет, особенно с низкой массой тела, рекомендуется назначать сертралин с низкой дозы 25 мг.

Подросткам можно назначать такие же дозы, как и взрослым.

У подростков и пожилых фармакокинетический профиль существенно не отличается от профиля взрослых в возрасте 18 — 65 лет.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения сертралина пролонгирован, AUC увеличивается в три раза.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой

степени, значительной кумуляции сертралина не наблюдалось.

Фармакодинамика

Асентра® — селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина (5 HT), усиливающий действие 5-НТ. Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не влияет на кардиотоксичность. Асентра® не вызывает седативного эффекта и не влияет на психомоторную функцию.

Благодаря селективному ингибированию захвата 5-HT, Асентра® не усиливает катехоламинергическую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), среотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Прием Асентры® не приводит к раздражению и тревоге или к заторможенности и психомоторным нарушениям.

Взрослым:

— депрессивные нарушения тяжелой степени

— профилактика рецидива или повторной депрессии тяжелой степени

— паническое расстройство с агорафобией или без нее

— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

— социальное тревожное расстройство

— посттравматическое стрессорное расстройство (ПТСР)

Детям в возрасте 6-17:

— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Способ применения и дозы

Таблетки Асентра® следует принимать 1 раз в день, утром или вечером, независимо от приема пищи.

Первичное лечение

Депрессия и ОКР: рекомендуемая доза 50 мг/сут.

Паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза — 25 мг в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день. Данный режим дозирования при ранней терапии снижает частоту побочных эффектов, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: пациентам, не реагирующим на дозу 50 мг, можно увеличивать дозу постепенно, но не раньше, чем через неделю, с 50 мг — до максимальной суточной дозы 200 мг. Дозу нельзя менять чаще, чем один раз в неделю с учетом 24-часового периода выведения сертралина.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается через 7 дней. Однако, для улучшения терапевтического эффекта необходим более длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая терапия: при длительной поддерживающей терапии должна быть минимальная эффективная доза, с последующей корректировкой, в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия: длительное лечение также необходимо для профилактики рецидива депрессивного эпизода тяжелой степени (ДЭТС). Рекомендуемая доза для профилактики рецидивов ДЭТС такая же, как и для лечения текущего эпизода. Пациентам с депрессией необходимо проходить лечение, по меньшей мере, 6 месяцев, до исчезновения всех симптомов.

Паническое расстройство и ОКР: продолжительное лечение панического расстройства и ОКР следует оценивать регулярно, так как профилактика рецидивов для данных заболеваний не изучена.

Дети и подростки с ОКР

Возраст13-17 лет: начальная доза — 50 мг один раз в день.

Возраст 6-12 лет: начальная доза — 25 мг один раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.

По мере необходимости, можно увеличивать последующие дозы при неэффективности дозы 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная доза — 200 мг в сутки. Однако, при увеличении дозы более 50 мг следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Дозу нельзя менять раньше, чем через одну неделю.

Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью, так как они более подвержены риску развития гипонатриемии.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать низкие дозы сертралина или же увеличить интервал между приемами.

Сертралин не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции дозы не требуется.

Симптомы отмены при прекращении приема сертралина

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения сертралином, дозу следует снижать постепенно, в течение 1-2-х недель, чтобы снизить риск реакции синдрома отмены. Если непереносимые симптомы возникают после снижения дозы или после прекращения лечения, то можно возобновить прием назначенных ранее доз. Впоследствии врач может продолжить постепенно снижать дозу.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

— бессонница, головная боль, сонливость, головокружение

— диарея тошнота, сухость во рту

— нарушения эякуляции

— усталость

Часто(≥1/100 до <1/10)

— фарингит

— анорексия, повышение аппетита*

-депрессия*, деперсонализация, кошмары, беспокойство*, ажитация*,

нервозность, снижение либидо*, бруксизм

— парестезия*, тремор, гипертония, извращение вкуса, нарушение

внимания

— нарушение зрения

— шум в ушах

— учащенное сердцебиение*

-приливы*

— зевота*

— боль в животе*, рвота*, запор*, диспепсия,метеоризм

— сыпь, гипергидроз

— миалгия

— сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция

— боль в груди*

Не часто(≥1/1000 до <1/100)

— инфекции верхних дыхательных путей, ринит

— галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое

мышление гиперкинезия,амнезия

— судороги*, непроизвольное сокращение мышц, нарушение

координации движения*, гипестезия*, расстройство речи,

постуральное головокружение, мигрень*

— боль в ушах

— тахикардия

— гипертензия*, гиперемия

— бронхоспазм*, одышка, носовое кровотечение

— эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсекреция слюны, изменение

состояния языка, отрыжка

— периорбитальный отек*, пурпура*, алопеция*, холодный пот,

сухость кожи, крапивница*

— остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные

судороги

— никтурия, задержка мочеиспускания, полиурия, поллакиурия,

нарушение мочеиспускания

— вагинальные кровотечения, женская сексуальная дисфункция

— недомогание*, озноб, гипертермия *, астения*, жажда

— снижение массы тела, увеличение массы тела

Редко (≥1/10,000 до <1/1000

— дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит

— новообразования†

-лимфаденопатия

— гиперхолестеринемия, гипогликемия

— конверсионные растворойства, лекарственная зависимость,

психотические нарушения*, агрессия*, паранойя, суицидальные

мысли, лунатизм, преждевременная эякуляция

— кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения

— глаукома, нарушение слезной железы, скотома, двоение в глазах,

светобоязнь, гифема( кровоизлияние в переднюю камеру глаза),

мидриаз*

— инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства

— периферическая ишемия

— ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор (свистящее

дыхание), дисфония, икота

— мелена, гематохезия (наличие в кале крови), стоматит, язвенные

поражения языка и ротовой полости, зубная боль

— нарушения функции печени

— дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение

структуры волос, неприятный запах кожи

— поражение костей

— олигурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания

— меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит (воспаление

кожи головки полового члена и внутреннего листка крайней плоти),

выделения из половых органов, приапизм *, галакторея *

— грыжа, фиброз в месте введения инъекции, снижение переносимости

препаратов, нарушение походки, не поддающиеся оценке осложнения

— увеличение уровня АлАТ*, АсАТ*, атипичная сперма

— травмы

— расширение кровеносных сосудов

Частота не известна

— лейкопения, тромбоцитопения

— анафилактоидные реакции, аллергические реакции,

— гиперпролактинемия,гипотиреоз, синдром неадекватной секреции

антидиуретического гормона (АДГ)

-гипонатриемия

— кошмарные сновидения, суицидальные мысли, суицидальное

поведение**

— нарушение движения (включая экстрапирамидные симптомы:

гиперкинезия, гипертония, скрип зубами, нарушение походки),

обморок. Также есть сообщения о признаках и симптомах, связанных с серотониновым синдромом (в некоторых случаях, связанные с приемом серотонинергических препаратов, включающих такие симптомы как ажитация, спутанность сознания, потливость, диарея, лихорадка, гипертония, ригидность и тахикардия), психомоторное возбуждение, акатизия

— нарушение зрения

-аномальное кровотечение (носовое кровотечение, желудочно-

кишечное кровотечение, гематурия)

— панкреатит

— серьезные изменения функции печени (включая гепатит, желтуху,

и печеночную недостаточность)

— редкие сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях, таких как

синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз,

ангионевротический отек, отек лица, светочувствительность, кожные

реакции, зуд

— артралгия, мышечные судороги

— гинекомастия, нарушения менструального цикла

— периферический отек

— ложные результаты клинико-лабораторных исследований, изменение

тромбоцитарной функции, повышение уровня холестерина

в сыворотке крови

† Один случай новообразования у одного пациента, получавшего сертралин.

*Эти неблагоприятные реакции наблюдались также в пост-маркетинговом опыте применения.

**Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии сертралином или в ранние сроки после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания»).

Дети

Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.

Очень часто (≥ 1/10)

-головная боль, бессонница

-диарея, тошнота

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

-боль в груди

-мания, лихорадка

-рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмар, усталость, мочевого мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм

Не часто(≥1/1000 до <1/100)

— удлинение QT на ЭКГ

— попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные

сновидения

— гипервентиляция, судороги, мышечные судороги, экстрапирамидные

расстройства, парестезии, бруксизм

— анемия, недомогание, снижение массы тела

— боль в груди

— наружный отит, боль в ушах

— глазная боль, расширение зрачка

— ринит

— печеночная недостаточность, повышение уровня

аланинаминотрансферазы

— цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия

— нарушение менструального цикла, приливы

— крапивница, пурпура, пустулезная сыпь, алопеция, дерматит,

заболевания кожи, неприятный запах кожи

— простой герпес

— травмы

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим

ингредиентам препарата

— одновременное лечение с необратимыми ингибиторами

моноаминоксидазы (МАО) или период в течение 14 дней после

прекращения их приема. Прием сертралина рекомендовано прекратить

за 7 дней до начала лечения необратимыми ингибирами МАО

— одновременный прием с пимозидом

— нестабильная эпилепсия

— детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов

с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР)

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Сертралин не рекомендуется в сочетании с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин.

Назначение сертралина в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ИMAO противопоказано. Прием сертралина должен быть прекращен, по меньшей мере, за 7 дней до начала лечения необратимыми (неселективными) ИMAO.

В связи с риском развития серотонинового синдрома, сочетание сертралина с селективным ИМАО, с обратимым типом действия, таким как моклобемид, не рекомендуется. После лечения ингибитором МАО с обратимым типом действия возможен более короткий период отмены, чем 14 дней перед началом терапии сертралином. Рекомендуется прекратить прием сертралина хотя бы за 7 дней до начала лечения ИМАО с обратимым типом действия.

Антибиотик линезолид является неселективным ИМАО со слабым обратимым типом действия и не рекомендуется пациентам, получавшим сертралин.

Повышение уровня пимозида примерно на 35% наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида. Одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.

Одновременное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Одновременно применять сертралин с другими препаратами, усиливающими эффект серотонинергической нейропередачи, такими, как триптофан, фенфлюрамин или агонисты 5-HT или проводить фитотерапию зверобоем (зверобой продырявленный), следует с осторожностью, и по возможности избегать их приема из-за фармакодинамического взаимодействия.

Совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном приеме сертралина с литием, пациенты должны быть под тщательным наблюдением.

При одновременном приеме сертралина 200 мг/сут с фенитоином рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме. Совместное применение фенитоина может также привести к снижению уровня сертралина в плазме крови.

Слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны). Если сопутствующее лечение сертралином и триптаном клинически оправдано, за пациентом рекомендуется соответствующее наблюдение.

Одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином,.

Одновременное применение с циметидином приводит к существенному снижению клиренса сертралина.

Риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, действующими на тромбоцитарную функцию (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин).

Сертралин умеренно угнетает ингибитор CYP 2D6. При приеме постоянных доз сертралина 50 мг в день, наблюдалось умеренное повышение (в среднем 23%-37%) плато концентрации дезипрамина в плазме крови. Клинически соответствующие взаимодействия могут произойти с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как класс антиаритмических препаратов 1С, пропафенон и флекаинид, ТЦА и типичными антипсихотическими препаратами, особенно при приеме высоких доз сертралина.

Особые указания

Переход от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов: достаточный опыт в отношении оптимальных сроков перехода от приема СИОЗС, антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов к приему сертралина, ограничен. При переходе от одного препарата к другому, особенно от длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин, требуется уход, особое внимание и медицинский контроль.

Симптомы мании/гипомании наблюдались у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и препараты от навязчивых состояний, включая сертралин. Поэтому пациентам с манией/гипоманией в анамнезе, сертралин следует применять с осторожностью.

Пациенту, находящемуся в маниакальной фазе, прием сертралина следует прекратить.

У больных шизофренией могут обостриться психотические симптомы.

При терапии сертралином могут появиться судороги: сертралин не рекомендуется пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Пациенту, у которого развиваются судороги, прием сертралина нужно прекратить.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение: депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе увечий и суицида (суицидальные действия). Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Так как улучшения в первые недели лечения и более не наблюдается, до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначается сертралин, также могут вызвать повышенный суицидальный риск. Кроме того, эти условия могут быть сопутствующими с депрессивным расстройством тяжелой степени. Меры предосторожности, необходимые при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе или те, у кого были суицидальные мысли до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или суициду, поэтому за ними во время лечения требуется тщательный контроль. У взрослых пациентов с психическими расстройствами наблюдался повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению у пациентов младше 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за лицами с высокой группой риска, должно проводиться совместно с медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения доз. Пациенты (и опекуны больных) должны быть информированы о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно при появлении данных симптомов.

Гипонатриемия

Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ИОЗН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), включая сертралин. Во многих случаях, гипонатриемия развивается в результате синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ). Уровень сывороточного натрия снижается до 110 ммоль/л и ниже. Большему риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗН подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, принимающие мочегонные средства или истощенные пациенты. У пациентов с клиническими проявлениями гипонатриемии следует рассматривать прекращение приема сертралина и соответствующее медицинское вмешательство.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падениям. Признаки и симптомы с более тяжелыми и/или серьезными случаями включают галлюцинации, обморок, судороги, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены при прекращении приема сертралина

Симптомы отмены при прекращении лечения общие, особенно если это резкое прекращение. Риск синдрома отмены может зависеть от таких факторов, как длительность лечения, дозировка, частота снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями являются: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), возбудимость или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти симптомы проявляются в легкой или умеренной степени; однако у некоторых пациентов они могут проявляться и в тяжелой форме. Они обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но о таких симптомах сообщалось очень редко, они появлялись у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, эти симптомы само излечивающиеся и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут проявляться дольше (2-3 месяца и более). Следовательно, рекомендуется постепенное снижение дозы сертралина при прекращении приема препарата более нескольких недель или месяцев.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина приводит к развитию акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и нуждой двигаться чаще, а также неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, повышение дозы может привести к пагубным последствиям.

Применение при печеночной недостаточности

Сертралин подвергается пресистемному метаболизму в печени. У пациентов с легкой стабильной степенью тяжести цирроза наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и примерно в три раза увеличение AUC и Cmax, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поэтому применять сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При необходимости, следует назначать низкие дозы или увеличивать интервал между дозами. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью сертралин применять не следует.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин или 0,5-1 мл/с) или умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с), фармакокинетические параметры многократных доз (AUC0–24 или Cmax), существенно не отличались от контрольной группы. Коррекция дозы сертралина, в зависимости от степени нарушения функции почек, не требуется.

У пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов характер и частота побочных реакций схожи. При приеме СИОЗС или ИОЗН, включая сертралин, наблюдались случаи, связанные с клинически значимой гипонатриемией у пациентов пожилого возраста, которые подвержены большему риску возникновения побочных действий.

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять уровень гликемии, возможно, из-за улучшения симптомов депрессии. Необходим тщательный гликемический контроль у пациентов, получавших сертралин и дозы инсулина и/или сопутствующих пероральных сахароснижающих лекарственных средств, требующих коррекцию доз.

Аномальное кровотечение/кровоизлияние: при приеме СИОЗС поступали сообщения о кожных кровотечениях (кровоподтеки, пурпура и другие геморрагические проявления), желудочно-кишечных или гинекологических кровотечениях. Пациентам, принимающим СИОЗС, а также пациентам с нарушениями свертываемости крови в анамнезе следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП),

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинические исследования об установлении рисков и пользы от комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.

Применение у детей и подростков младше 18 лет

Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6-17 лет.

Суицидальные действия (попытки и мысли), враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение о лечении все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими механизмами, пациенты должны быть предупреждены об этом.

Зарегистрирован случай передозировки монотерапией сертралином при приеме выше 13,5 г. Смертельный исход наблюдался при передозировке сертралина преимущественно в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.

Лечение: специфических антидотов нет. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и обеспечивать достаточную оксигенацию, вентиляцию легких.

Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется.

Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных функций организма и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Из-за большого объема распределения сертралина, использование форсированного диуреза, проведение диализа, гемоперфузии и переливание крови нецелесообразно.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Сертралин* (Sertraline*)
Латинское название
Asentra
АТХ:
›› N06AB06 Сертралин
Фармакологическая группа
›› Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F41.0 Паническое расстройство
›› F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
›› F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
›› F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
Состав и форма выпуска
в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.
T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.
Фармакодинамика
Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».
Взаимодействие
Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегелин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).
Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.
При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Асентра отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *