Апровель аналоги

Апровель инструкция

Таблетки 150 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой.

Таблетки 300 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой.

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53–93 л.

После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан окисляется главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг (доза, в 2 раза превышает рекомендованную дозу препарата); при дозах свыше 600 мг кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшается абсорбция). Сmax в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме 1 раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают и у пациентов женского пола. Однако различий и периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. Не было необходимости в корректировке дозы у женщин. Значения AUC и Сmax ирбесартана были несколько выше у пожилых больных (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости в изменения дозы для пожилых пациентов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Нарушение функции почек. У больных с нарушением функций почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести.

Для пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Ирбесартан является активным при приеме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерола в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 300 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60–70% по сравнению с максимальным ответом дАД и сАД. При приеме один раз в сутки в дозе 150–300 мг степень снижения АД в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении больного «лежа» или «сидя» в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (сАД/дАД) больше, по сравнению с плацебо.

Степень снижения АД в дозе 150 мг/сут одинаковая как при однократном приеме, так и при разделении этой дозы на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1–2 нед, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 нед после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и всеми другими ЛС, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Нарушение водно-солевого баланса. У обезвоженных больных и/или больных с дефицитом ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек.

Больные артериальной гипертензией с сахарным диабетом типа 2 и заболеваниями почек. Влияние ирбесартана на почечные и сердечно-сосудистые проявления в различных подгруппах при анализе, проведенном в ходе исследования препарата с участием больных с выраженной нефропатией были неодинаковы. В особенности, оно было менее значимым у женщин и у лиц, не относящихся к белой расе.

Гиперкалиемия: как и для других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, гиперкалиемия может развиваться в период лечения Апровелем, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. Для пациентов группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: как в случае других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности при лечении пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм: пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не рекомендуется.

Прочее: В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV стадии — по классификации NYHA или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии). Лечение другими ЛС, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью. Как и для других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов голоного мозга или ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или инсульту. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

Апровель

Лечение гипертонии требует комплексного подхода — приём медикаментов, народные средства, корректировка образа жизни и прочее. Апровель относится к группе антигипертензивных препаратов, способствующих снижению показателей кровяного давления. Преимущество медикамента заключается в том, что он практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Отзывы врачей-кардиологов говорят о том, что лекарство действительно эффективное и помогает в короткие сроки стабилизировать состояние пациента без применения дополнительных лекарственных групп.

Состав препарата

Основной активный элемент медикаментозного средства — ирбесартан (150/300 мг). Компонент относится к антагонистам рецептора ангиотензина и хорошо справляется с повышенным давлением. К дополнительным ингредиентам относятся пищевые волокна, гидроксипропиловый метиловый эфир, моногидрат лактозы, диоксид кремни коллоидный, молочный сахар, а также натрия кроскармеллоза.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в виде таблеток, как правило, белого цвета. Покрытие — плёночная оболочка. Форма овальная двояковыпуклая. На одной стороне таблетки выгравировано сердце, с другой цифровое значение — 2872 для Апровель 150 мг и 2873 для Апровель 300 мг. Каждая из дозировок производится в двух разновидностях упаковки — по 14 и 28 шт. Блистеры обычно беловатого цвета, в каждом из которых по 14 табл., пачки картонные — бело-розовые или же бело-черные.

Таблетки Апровель в картонных упаковках разных цветов

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах медикаментозное средство способствует понижению концентрации гормона альдостерон, вырабатываемого корой надпочечников. Воздействуя на организм комплексно, препарат не влияет на показатели ионов калия в крови. Кроме этого, компоненты регулируют функции рецепторов иных гормонов и ионных каналов, что предотвращает скачки кровяного давления.

После употребления лекарства нормализуется уровень холестерина в крови, а также глюкозы, триглицеридов и мочевой кислоты. Все эти воздействия помогают контролировать деятельность сердечной мышцы и нормализовать показатели АД до приемлемого уровня.

Воздействие лекарственного средства сохраняется на протяжении суток. Чтобы контроль АД осуществлялся на постоянной основе, препарат необходимо употреблять ежедневно, а максимального терапевтического эффекта можно добиться через 4—6 недель от начала курса лечения. Случаи синдрома отмены медикамента зафиксированы не были.

Обратите внимание. Наряду с аналоговыми средствами, таблетки Апровель считаются достаточно быстродейственными, так как максимальный терапевтический эффект достигается через 2—3 часа после употребления рекомендованной дозировки.

Показания к применению

В инструкции по применению Апровель указано, что препарат предназначен для терапии и профилактики первичной артериальной гипертензии, а также диабетической нефропатии. Вторая болезнь — по сути, патология характеризуется как диабет второго типа, провоцирующий возникновение гипертонической болезни.

При первичной гипертензии назначают Апровель

Инструкция по применению

Медикамент принимается исключительно перорально (через рот). Правила приёма и дозировки подбираются в индивидуальном порядке для каждого пациента. Наиболее распространённые нормы — это:

  1. Минимальная терапевтическая дозировка на начальном этапе лечения — 150 мг 1 раз в течение суток.
  2. В ситуациях, если положительного результата от лечения не наблюдается, дозировка повышается до 300 мг в сутки. Употребить лекарство можно за один раз или разделить на два раза по 150 мг. Приём дополнительных медикаментов, например, группы диуретиков, существенно усиливает воздействие лекарства Апровель.
  3. Больным с диагностированной диабетической нефропатей и высоки кровяным давлением постепенное увеличение дозировки от 150 мг до 300 мг/сут — обязательная схема, которой нужно строго придерживаться.
  4. В случае со сбоями в работе почек терапевтическая доза, как правило, не требует корректировки. Однако, если пациент находится на гемодиализе, норма активного элемента понижается до 75 мг/сут.
  5. Людям преклонного возраста на начальном этапе выписывают 75 мг, а затем постепенно увеличивают количество активного вещества.

Воздействие активных элементов на организм независимо от употребления пищи. Поэтому лекарство можно пить как до, так и после еды. Запивать лучше достаточным количеством чистой питьевой воды.

Важно! При неправильном применении лекарство Апровель может вызвать чрезмерное падение кровяного давления до показателей, несовместимых с жизнью. Самолечение и самостоятельная корректировка доз категорически запрещена. Назначение должен делать только лечащий врач.

При беременности и период лактации

В период вынашивания ребёнка, а также лактации употребление данного лекарственного средства категорически запрещено. Если беременность наступила непосредственно во время терапевтических мероприятий, приём медикаментозного средства следует незамедлительно прекратить.

Во время беременности необходимо отказаться от приема препарата

Противопоказания

К противопоказаниям относится беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет включительно, а также аллергическая реакция на элементы препарата, наследственная галактоземия и гиполактазия (низкий уровень лактозы).

Побочные действия

По данным многочисленных клинических исследований, выявлены следующие возможные нарушения:

  • Нарушения сердечного ритма;
  • Покраснение кожных покровов лица;
  • Отёчность конечностей или по всему телу;
  • Головокружения и тошнота;
  • Головные боли различного характера;
  • Приступы тошноты, нередко переходящие во рвоту;
  • Нарушение пищеварения и стула;
  • Приступообразный сухой кашель.

В некоторых случаях у мужчин наблюдалась эректильная дисфункция, а у женщин понижение либидо.

Во время приема таблеток Апровель могут быть побочные действия, о их возникновении необходимо сообщить лечащему врачу

Передозировка

Самостоятельное увеличение дозировки нередко приводят к негативным последствиям. Таким, как:

  • Внезапное снижение АД до критических показателей;
  • Нарушение сердечного ритма (тахикардия или же брадикардия).

В случае передозировки следует немедленно прекратить употребление препарата и обратиться к врачу. При тяжёлых отравлениях требуется тщательное промывание желудка и терапия лекарственной группой энтеросорбенты.

Взаимодействия с другими лекарствами

Комплексная терапия в сочетании с диуретическими средствами и прочими лекарственными группами усиливает лечебный эффект, однако, следует учитывать некоторые особенности:

  1. Совместное употребление медикамента Апровель с группой НПВП способствует понижению антигипертензивного воздействия.
  2. Сочетание ирбесартана и калийсберегающих медикаментозных средств может стать причиной увеличения показателей калия в крови.

Если игнорировать данные специфические особенности и употреблять лекарственное средство неправильно, лечебного эффекта не будет. Кроме того, это может привести и к тяжёлым последствиям, опасным для жизни пациента.

Апровель может быть назначен с другими лекарствами, но имеет ряд особенностей

Аналоги

Максимально эффективные аналоги Апровель — это:

  1. Ирбетан.
  2. Истар.
  3. Кандекор.
  4. Карзап.
  5. Хизарт.

Если препарат Апровель по каким-либо причинам не подходит пациенту, врач может принять решение о его замене на идентичный аналог.

Цена

Цена Апровель напрямую зависима от регионов. Средняя стоимость таблеток составляет 320—400 рублей за упаковку, состоящую из 14 табл., с дозировкой 150 мг активного элемента. Если в упаковке 28 табл., цена составляет 500—800 рублей. Таблетки с дозировкой 300 мг (14 шт/уп) в среднем стоят 400—600 российских рублей, а 28 табл/уп — 750—900 рублей.

Средняя стоимость упаковки Апровеля не превышает 1000 рублей

Апровель — отзывы врачей

Инга Реутова, врач-кардиолог.Апровель относится к действенным препаратам, предназначенным для лечения артериальной гипертензии. Терапевтический эффект достигается быстро, а побочные реакции отмечаются очень редко. Однако это касается тех случаев, когда пациент принимает лекарство в соответствии с рекомендациями врача и не занимается самолечением.

Апровель – медикамент, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Апровель выпускают в виде двояковыпуклых овальных белых или практически белых таблеток, с гравировкой в форме сердца на одной и числом «2772» на другой стороне, по 14 шт. в блистерах. Одна таблетка Апровеля содержится 150 мг ирбесартана и следующие вспомогательные вещества:

  • Моногидрат лактозы;
  • Полоксамер 188;
  • Кремния диоксид коллоидный водный;
  • Кроскармеллозу натрия;
  • Прежелатинизированный крахмал кукурузный;
  • Магния стеарат;
  • Целлюлозу микрокристаллическую.

Также выпускают белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки Апровель, на одной стороне которых имеется гравировка в форме сердца, а на другой в виде числа «2773», в блистерах по 14 шт. Каждая из них содержит 300 мг ирбесартана и такие же вспомогательные вещества, что входят в состав 150 мг таблеток.

Показания к применению Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель назначают для лечения эссенциальной гипертензии, а также нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа и артериальной гипертензии.

Применение Апровеля противопоказано при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности, наследственной непереносимости галактозы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы, непереносимости лактазы, а также в период грудного вскармливания. Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

С осторожностью медикамент назначают в случаях:

  • ИБС, гиперкалиемии и почечной недостаточности;
  • Стеноза митрального и аортального клапана;
  • Одностороннего стеноза артерии единственной функционирующей почки;
  • Дегидратации, гипонатриемии и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли;
  • Рвоты, диареи и двустороннего стеноза почечных артерий;
  • ХСН III–IV стадии;
  • Атеросклеротического поражения сосудов головного мозга;
  • Проведения гемодиализа.

Также с осторожностью Апровель назначают при предшествующем лечении диуретиками в высоких дозах, так как медикамент способен увеличивать риск появления артериальной гипотензии и приводить к обезвоживанию организма в начале терапии.

Способ применения и дозировка Апровеля

Апровель принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой. Первоначальная и поддерживающая дозы, принимаемые вне зависимости от употребления пищи, составляют по 150 мг средства один раз в день.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет и больных, пребывающих на гемодиализе, первоначальную дозу уменьшают в два раза, несмотря на то, что однократный прием 150 мг Апровеля обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в меньшей дозе.

Если при приеме 150 мг (первоначальная доза медикамента) у пациента не наблюдается должного терапевтического эффекта, допускается увеличение дозы Апровеля до 300 мг, либо назначение иного антигипертензивного лекарственного средства.

Первоначальная доза Апровеля для больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией составляет 150 мг в день, с постепенным увеличением до поддерживающей 300 мг дозы.

Коррекции режима дозирования для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести не требуется.

В большинстве случаев гипотензивное действие медикамента проявляется на протяжении первых двух недель, а максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель применения Апровеля.

После завершения терапии артериальное давление постепенно восстанавливается до исходной величины. Случаев синдрома отмены при снижении дозы средства или прекращения лечения зарегистрировано не было. Эффективность средства не зависит от пола и возраста, однако известно, что пациенты негроидной расы слабее реагируют на лечение Апровелем.

Побочные действия Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель можетвызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Головокружение и головную боль (ЦНС);
  • Тахикардию (сердечно-сосудистая система);
  • Гиперемию кожных покровов и ортостатическую гипотензию (сосудистые расстройства);
  • Кашель (дыхательная система);
  • Тошноту, рвоту, изжогу, диарею, диспепсию и дисгевзию (ЖКТ);
  • Половую дисфункцию (репродуктивная система);
  • Боли в костях и мышцах, артралгию, судороги и миалгию (опорно-двигательный аппарат);
  • Гиперкалиемию (метаболизм и питание);
  • Звон в ушах (орган слуха);
  • Гепатит и нарушение функции печени (гепатобилиарная система);
  • Нарушение функции почек (почки и мочевыделительная система).

При передозировке Апровель может послужить развитию выраженного снижения АД, брадикардии и тахикардии. Рекомендуется спровоцировать рвоту или провести промывание желудка, назначить активированный уголь, и, если потребуется, провести поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

После первого применения Апровеля у пациентов с гипонатриемией, обезвоживанием или находящихся на гемодиализе может развиваться артериальная гипотензия.

Рекомендуется при назначении препарата больным с почечной недостаточностью периодически контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Аналоги Апровеля

Синонимами медикамента являются лекарственные средства Ибертан, Фирмаста, Ирбесартан и Ирсар.

Аналогами Апровеля являются такие препараты, как:

  • Атаканд;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Диован;
  • Зисакар;
  • Кардостен;
  • Лозартан;
  • Микардис;
  • Нортиван;
  • Презартан;
  • Реникард;
  • Тарег;
  • Эдарби.

Сроки и условия хранения

Апровель, по инструкции, следует хранить в хорошо проветриваемом, недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при температуре не превышающей 30 °C.

Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности лекарственное средство необходимо утилизировать.

Инструкция по применению КОАПРОВЕЛЬ (COAPROVEL)

КоАпровель редко вызывает симптоматическую гипотензию у пациентов с повышенным АД. Симптоматическая артериальная гипотензия вероятна у пациентов с уменьшенным ОЦК или низким содержанием натрия вследствие терапии диуретиками, при диете с ограничением соли, при диарее или рвоте. Такие состояния следует скорректировать до начала терапии КоАпровелем.

Риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Хотя при применении КоАпровеля таких сообщений не имеется, данный эффект необходимо учитывать.

При применении КоАпровеля у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль уровней калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

У пациентов после недавней трансплантации почки опыт применения КоАпровеля отсутствует. КоАпровель не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек при терапии тиазидными диуретиками возможно усиление азотемии.

У пациентов с сосудистым тонусом и функцией почек, зависящих в основном от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, влияющими на РААС, сопровождается острой гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или облитерирующими сердечно-сосудистыми заболеваниями может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазидные диуретики следует применять с осторожностью, т.к. небольшие изменения водного и электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому. Не имеется клинического опыта по применению КоАпровеля у пациентов с печеночной недостаточностью.

С особой осторожностью следует назначать КоАпровель пациентам со стенозом устья аорты и стенозом митрального клапана, при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Не рекомендуется применение КоАпровеля при первичном альдостеронизме, т.к. такие пациенты обычно не реагируют на антигипертензивные средства, влияющие на РААС.

На фоне терапии тиазидными диуретиками возможно снижение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Терапия тиазидами может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

На фоне терапии тиазидными диуретиками возможно повышение уровней холестерина и триглицеридов, но при дозе 12.5 мг, содержащейся в КоАпровеле зарегистрированы минимальные побочные эффекты, либо их отсутствие.

При терапии тиазидами у некоторых больных может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры.

Терапия тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, может сопровождаться нарушением водного и электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Симптомами, указывающими на нарушения водного и электролитного баланса, являются сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, дремотное состояние, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, как например тошнота или рвота.

Несмотря на то, что при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гипокалиемии, одновременная терапия ирбесартаном может уменьшить гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии наиболее высок у больных с циррозом печени, усиленным диурезом, неадекватным пероральным приемом электролитов и при одновременной терапии кортикостероидами или АКТГ. Напротив, из-за наличия в КоАпровеле ирбесартана возможно развитие гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, и сахарного диабета. Следует проводить соответствующий мониторинг уровня калия в сыворотке у больных группы риска. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, следует с осторожностью назначать одновременно с КоАпровелем.

Нет подтверждения того, что ирбесартан способен уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит хлоридов обычно бывает незначительным и не требует лечения.

Тиазиды способны уменьшать выведения кальция с мочой и вызывать периодическое и небольшое увеличение уровня кальция в сыворотке крови при условии отсутствия нарушений в обмене кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить до проведения исследования функции паращитовидной железы.

Тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

При применении тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки.

Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более вероятно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом или пациентов с бронхиальной астмой.

Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат в тесте на допинг.

В таблетках препарата содержится лактоза, поэтому препарат не следует применять при наличии редких наследственных нарушений переносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние КоАпровеля на способность к управлению автотранспортом и механизмами не изучалось, но на основании его фармакодинамических свойств маловероятно, что КоАпровель влияет на эту способность. При применении препарата у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или работой с механизмами следует учитывать, что в редких случаях возможно головокружение и повышенная утомляемость во время терапии повышенного АД.

Использование в педиатрии

Клинического опыта применения препарата КоАпровель у детей и подростков не имеется.

Результаты экспериментальных исследований

Токсичность комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид при пероральном применении изучалась в исследованиях продолжительностью до 6 месяцев на крысах и макаках. Токсикологических изменений, имеющих значение для терапевтического применения препарата человеком, не обнаружено. Изменения, наблюдавшиеся у крыс и макак, при пероральном введении ирбесартана/гидрохлоротиазида в дозах 10/10 мг/кг/сут и 90/90 мг/кг/сут, также отмечены и при применении одного из компонентов в виде монотерапии, и/или являлись побочными эффектами снижения АД (значительных токсикологических проявлений взаимодействия не наблюдалось):

  • изменения почек с небольшим повышением уровней мочевой кислоты и креатинина в сыворотке, а также гиперплазия/гипертрофия юкстагломерулярного аппарата, являвшихся прямым следствием взаимодействия ирбесартана с РААС;
  • небольшое снижение содержания эритроцитов, гемоглобина, гематокрита;
  • потеря окраски желудка, язвы и фокальный некроз слизистой оболочки желудка наблюдались у нескольких крыс в 6-месячном исследовании на токсичность с ирбесартана в дозе 90 мг/кг/сут и гидрохлоротиазида в дозе 90 мг/кг/сут, а также комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в дозе 10/10 мг/кг/сут (у макак таких патологических изменений не наблюдалось);
  • снижение содержания калия в сыворотке, обусловленное гидрохлортиазидом (этот эффект удалось отчасти предотвратить, когда гидрохлоротиазид вводили в комбинации с ирбесартаном).

Большинство указанных эффектов, по-видимому, является результатом фармакологического действия ирбесартана (блокада ангиотензин II-индуцированного ингибирования высвобождения ренина вместе со стимуляцией клеток, секретирующих ренин) и наблюдается также у ингибиторов АПФ. Эти данные не имеют значения при применении у человека комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в терапевтических дозах.

У крыс, получавших комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид, не наблюдались токсическое действие на материнский организм и тератогенное действие. Влияние комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид на фертильность животных не изучалось, т.к. при монотерапии ирбесартаном и гидрохлортиазидом не было обнаружено доказательств отрицательного влияния на фертильность у животных и человека.

Тем не менее, другой антагонист ангиотензина II влиял на показатели фертильности в исследованиях на животных при применении в виде монотерапии, а также при его применении при низких дозах в комбинации с гидрохлоротиазидом.

Доказательств мутагенности и кластогенности комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид нет. Канцерогенное действие комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в доклинических исследованиях не изучалось.

Данных, указывающих на патологическую системную или органную токсичность ирбесартана в клинически эффективных дозах не имеется. В доклинических исследованиях по безопасности препарата, ирбесартан в высоких дозах (крысы — > 250 мг/кг/сут, макаки — 100 мг/кг/сут) вызывал снижение содержания эритроцитов, гемоглобина, гематокрита). При очень высоких дозах (500 мг/кг/сут) ирбесартан вызывал дегенеративные изменения почек у крыс и макак (в т.ч. интерстициальный нефрит, тубулярную дистензию, базофилию канальцев, повышение плазменной концентрации мочевой кислоты и креатинина); эти изменения считаются следствием гипотензивного эффекта, ведущего к снижению кровоснабжения почек.

Кроме этого, ирбесартан вызывал гиперплазию/гипертрофию юкстагломерулярных клеток (у крыс в дозах > 90 мг/кг/сут, у макак в дозах > 10 мг/кг/сут). Все эти изменения были объяснены фармакологическим действием ирбесартана. При применении ирбесартана в терапевтических дозах гиперплазия/гипертрофия почечных юкстагломерулярных клеток у человека не имеет значения.

Доказательств наличия мутагенности, кластогенности и канцерогенности нет. Исследования, проведенные с ирбесартаном на животных, продемонстрировали преходящие токсические воздействия на плод у крыс крысы (расширение полости почечной лоханки, гидроуретер и подкожные отеки), разрешившиеся после родов. Выкидыши и раннее рассасывание плода кроликов отмечались при дозах, вызывавших материнскую токсичность (в т.ч. летальный исход). Ни у крыс, ни у кроликов тератогенный эффект не наблюдался.

Несмотря на то, что на экспериментальных моделях было обнаружено неоднозначное подтверждение гепатоксических и канцерогенных эффектов гидрохлоротиазида, обширный опыт по применению гидрохлоротиазида у человека не указывает на наличие связи между применением препарата и ростом числа новообразований.

Апровель — инструкция по применению

Иногда: боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей

Часто (1,7%): достоверное увеличение креатинфосфокиназы плазмы крови у больных, получавших ирбесартан; ни одно из этих увеличений не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0,5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы
Часто: ортостатическое головокружение.

Сосудистые расстройства
Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана встречалась у 46,3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26,3% больных. У пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Со стороны иммунной системы

Редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-П, отмечались

редкие случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания Очень редко: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны гепато-билиарной системы

Очень редко: нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска (смотри раздел «Особые указания»).

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием больного и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Для уменьшения передозировки может быть полезен активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и другие гипотензивные средства. При сочетании ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия; ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других способных повышать уровень калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. К настоящему моменту при приеме ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при совместном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при сочетании ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не проводилось, Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. У больных с обезвоживанием и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли, приема диуретиков), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, при приеме препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме препарата Апровель отсутствует, следует все-таки принимать во внимание возможность их возникновения при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (типа ATI) у этих больных.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, недавно перенесших пересадку почек.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с поражением почек. Отмеченое у Апровеля благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европейской расе.

Гиперкалиемия. Как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении Апровелем может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, при назначении Апровеля пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Первичный алъдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (больные с хронической сердечной недостаточностью Ш и IV стадии или с сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента ассоциировалось с артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось, однако, исхода из его фармакодинамических свойств, Апровель не должен влиять на эту способность. При управлении автотранспортом необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг и 300 мг.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия в виде двух перфорированных линий.

Условия храпения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя

«Санофи Винтроп Индустрия».

82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу:

115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Апровель 300 инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *