Апрофен (Aprofene)

  • Фармакология
  • Применение вещества Апрофен
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Апрофен
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Апрофен
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Апрофен

Латинское название вещества Апрофен

Aprophenum (род. Apropheni)

Химическое название

2-(Диэтиламино)этиловый эфир альфа-метил-альфа-фенилбензолуксусной кислоты (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H27NO2

Фармакологическая группа вещества Апрофен

  • м-, н-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
  • K58.9 Синдром раздраженного кишечника без диареи
  • K81 Холецистит
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
  • Код CAS

    3563-01-7

    Характеристика вещества Апрофен

    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, этаноле и хлороформе. Трудно растворим в ацетоне и бензоле, очень мало — в эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, спазмолитическое.

    Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект). Расширяет сосуды, в т.ч. коронарные. Повышает активность миометрия, способствует раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

    Применение вещества Апрофен

    Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ и мочевыделительной системы (спастический колит, печеночная и/или почечная колика, холецистит, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефроуролитиаз), спазм сосудов головного мозга, эндартериит, слабость родовой деятельности.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и/или печеночная недостаточность.

    Побочные действия вещества Апрофен

    Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запор, парез аккомодации, диспепсия, угнетение ЦНС, головокружение, нарушение координации движений, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

    Взаимодействие

    Седативный эффект снижает кофеин (внутрь, 0,1–0,2 г или 1 мл 20% раствора п/к).

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации, психомоторное возбуждение, головная боль, паралич аккомодации, усиление периферических холинолитических эффектов, аритмия, нарушение функций дыхательного и сосудодвигательного центра.

    Лечение: введение антихолинэстеразных средств, детоксикационная терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Апрофен

    Не следует назначать без освобождения от работы пациентам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Апрофена таблетки 0,025 г 0.0003
    Апрофена раствор для инъекций 1% 0.0001

    Апрофен

    Апрофен
    Химическое соединение
    ИЮПАК 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид
    Брутто-
    формула
    C21H27NO2
    CAS 3563-01-7
    Классификация
    АТХ ?
    Лекарственные формы

    Апрофен (Aprophenum) 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный русский лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: Aprofenum, Aprofene.

    Пенал для хранения и таблетка тарена

    • 1 История
    • 2 Физические и химические свойства
    • 3 Фармакологическое действие
    • 4 Показания к применению
      • 4.1 При отравлениях ФОВ
      • 4.2 Нелегальные случаи применения тарена
    • 5 Противопоказания
    • 6 Способ применения и дозировки
    • 7 Побочное действие
    • 8 Форма выпуска
    • 9 Хранение
    • 10 Тарен в искусстве
    • 11 См. также
    • 12 Примечания

    История

    Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее разрешённый (до 1964 года) лекарственный препарат. Принимая во внимание специфическое побочное действие препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) .

    Физические и химические свойства

    Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

    Фармакологическое действие

    Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

    Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

    По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.

    Показания к применению

    Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).

    В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

    При отравлениях ФОВ

    Апрофен (ранее использовался Амизил) является действующим веществом препарата «Тарен», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от действия ФОВ (фосфорорганических соединений).

    Нелегальные случаи применения тарена

    Нелегальным образом применяется в качестве галлюциногена. При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывает физическую или психологическую зависимость и привыкание.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозировки

    Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.

    Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

    Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.

    Побочное действие

    Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.

    Форма выпуска

    • порошок
    • таблетки по 0,025 г
    • 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

    Хранение

    Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

    Тарен в искусстве

    • Панк группа Horend посвятила одноимённое произведение употреблению данного вещества и ощущениям принявшего.
    • Группа «Distortion of life» исполнила одноимённую песню о действии препарата и его побочных эффектов, в том числе при передозировке.

    См. также

    • АИ-1, АИ-2

    Примечания

    1. Постановление Правительства России от 30.06.1998 № 681 «»Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»
    2. Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»
    3. Слова и музыка песни группы Horend-Тарен
    4. Слова и музыка песни группы Distirtion off life-Тарен

    Ссылки

    • Центр по химии лекарственных средств — разработчик Апрофена

    Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{Лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.
    Для улучшения этой статьи желательно?:
    • Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
    • Викифицировать статью.

    Апрофен – как принимать препарат, отзывы, аналоги

    В советское время фармакология развивалась достаточно активно. Ученые разрабатывали оригинальные лекарственные препараты, которые не потеряли актуальности и сегодня. Апрофен был разрешен к применению в 1970 году. Со временем у него обнаружились специфичные побочные эффекты и лекарство приравняли к психотропным. Поэтому препарат продается только по рецепту.

    Общая характеристика

    На латинском Апрофен называется Aprofene. Выпускается в виде таблеток. Одна упаковка содержит в себе десять штук. Лекарство также можно найти в виде ампул с раствором. Его можно принимать:

    • перорально;
    • внутримышечно;
    • внутрикожно.

    Действующее вещество — апрофен. Оно обладает способностью расширять сосуды и устранять спазмы гладкой мускулатуры. При приеме лекарства наблюдается улучшение кровообращения в коронарных и мозговых артериях. Отмечается повышение тонуса мышечных стен матки, что способствует раскрытию шейки во время родов.

    Цена на Апрофен низкая — одна упаковка препарата обойдется примерно в 25 рублей. Длительность курса лечения определяет врач. Таблетки лучше пить после еды. Суточная доза не должна превышать 100 мг, а при использовании раствора — 60 мг.

    Полезную информацию содержит инструкция по применению Апрофена. Его цена, отзывы и аналоги интересуют многих людей. Препарат назначают при разных проблемах. Чаще всего это спазмы гладкой мускулатуры при следующих болезнях:

    • колите;
    • язве;
    • холецистите.

    Помимо активного использования лекарства в акушерстве для стимулирования родов, его также включают в комплексную терапию при эндартериите — это опасное заболевание, которое приводит к полному сужению кровеносных сосудов.

    При отсутствии лечения приводит к серьезным последствиям. Препарат назначают и при спазме сосудов головного мозга.

    Апрофен нельзя использовать при атонии мочевого пузыря и ЖКТ. При этих недугах гладкие мышцы начинают терять свой тонус и прием лекарства только усилит течение болезни. Запрещено его принимать при глаукоме, острой печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы.

    Случаев передозировки не было выявлено, однако могут возникать побочные эффекты.

    К ним относят чувство опьянения, головокружения и головную боль. В редких случаях появляется парез аккомодации — невозможность разглядеть вблизи мелкие предметы. Могут отмечаться диспептические симптомы — дискомфорт в ЖКТ.

    Апрофен не рекомендуется совмещать с кофеином, так как такое сочетание серьезно снижает седативный эффект препарата. Во время лечения лучше не выполнять никаких точных работ, которые требуют максимальной концентрации.

    Аналогов лекарства нет. Отчасти по действию похож на Тропацин.

    Отзывы пациентов

    Некоторые потребители делятся личным опытом лечения с другими пользователями Сети. Такая информация помогает узнать об эффективности и возможных побочных эффектах.

    Евгения. Начала пить препарат по совету врача. Меня мучили головные боли, нарушения памяти. После обследования доктор сказал, что у меня спазм сосудов головного мозга. Лекарство привлекло низкой ценой. Единственное неудобство — это покупка только по рецепту, ведь его еще нужно получить. После приема Апрофена быстро наступили улучшения.

    Марина. Апрофен мне ставили в роддоме, стимулировали роды. Каких-то проблем не почувствовала, а вот сам процесс пошел легче и быстрее. В итоге все завершилось благополучно.

    Виктор. Эффективный препарат для снятия спазмов. Любопытный факт: раньше входил в состав военных аптечек. Хорошо помог мне справиться с проявлениями колита. Однако при использовании чувствовал сухость во рту и был словно пьяным.

    Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

    Апрофен инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *