Аминофиллин

Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Aminophyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)

Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

  • таблетки (по 10 шт. в упаковке);
  • раствор для внутривенного введения 2,4% (в ампулах по 5 или 10 мл, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные (по 6 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в коробочке из картона).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.

Фармакологические свойства

Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.

Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.

Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.

Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.

Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Другие эффекты аминофиллина:

  • расширение внепеченочных желчных путей;
  • стабилизация мембраны тучных клеток, торможение высвобождения медиаторов аллергических реакций;
  • увеличение почечного кровотока (обладает умеренным диуретическим свойством);
  • торможение агрегации тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформации (улучшение реологических свойств крови), уменьшение тромбообразования и нормализация микроциркуляции;
  • повышение кислотности желудочного сока (токолитическое действие).

Фармакокинетика

Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.

Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет ~ 60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени ~ 36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P450, наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.

Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.

У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T1/2 теофиллина возрастает.

При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.

Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.

Показания к применению

Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:

  • Апноэ новорожденных;
  • Астматического статуса;
  • Нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • Отечного синдрома почечного генеза;
  • Левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
  • Острой и хронической сердечной недостаточности.

Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:

  • Ночного апноэ;
  • Гипертензии в малом круге кровообращения;
  • Бронхообструктивного синдрома различного генеза, включая бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких;
  • Хронической и острой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Применение Аминофиллина противопоказано:

  • При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
  • При тахиаритмии;
  • На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
  • При гиперацидном гастрите;
  • На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
  • При эпилепсии;
  • При геморрагическом инсульте;
  • При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
  • Одновременно с эфедрином у детей;
  • При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.

Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.

Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность и период лактации;
  • пожилой возраст.

Аминофиллин, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.

Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.

При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.

Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.

Побочные действия

Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:

  • Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
  • Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
  • Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка;
  • Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
  • Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.

При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.

Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.

Передозировка

Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.

Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.

Во время лечения не рекомендуется употребление большого количества кофеинсодержащих напитков или продуктов.

Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.

Применение при беременности и лактации

Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.

При нарушениях функции почек

  • тяжелые нарушения функции почек: терапия противопоказана;
  • почечная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
  • печеночная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:

  • уменьшение (из-за увеличения клиренса аминофиллина): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразоны, фенитоин; интенсивность также снижается у курящих пациентов;
  • увеличение (из-за уменьшения клиренса аминофиллина): антибиотики из группы макролидов, линкомицин, хинолоны, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, гормональные контрацептивы для перорального приема, изопреналин, вилоксазин; интенсивность также возрастает при применении одновременно с вакцинацией против гриппа.

Другие возможные взаимодействия:

  • бета-адреноблокаторы, препараты лития: взаимное уменьшение действия;
  • симпатомиметики: взаимное усиление действия;
  • энтеросорбенты, препараты с противодиарейным действием: снижение всасывания аминофиллина;
  • производные ксантина: взаимное потенцирование гипокалиемии, обусловленное действием стимуляторов β2-адренорецепторов, диуретиков и кортикостероидов;
  • растворы кислот: фармацевтическая несовместимость.

Аналоги

Аналогами Аминофиллина являются:

  • По активному веществу – Эуфиллин и Аминофиллин-Эском;
  • По механизму действия – Теобиолонг, Теотард, Теопэк, Теобромин, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин.

Сроки и условия хранения

Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аминофиллине

Отзывов об Аминофиллине нет, что связано с отсутствием препарата в аптеках.

Цена на Аминофиллин в аптеках

Цена на Аминофиллин неизвестна, поскольку он отсутствует в аптечных сетях.

Аналог препарата – Эуфиллин, его стоимость составляет: таблетки по 150 мг (в упаковке 30 шт.) – 11–21 руб., раствор для внутримышечного введения 24 мг/мл (в упаковке 10 ампул по 10 мл) – 41–52 руб.

Аминофиллин (Aminophyllin)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Аминофиллин* (Aminophylline*)

АТХ

R03DA05 Аминофиллин

Фармакологическая группа

  • Аденозинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I50 Сердечная недостаточность
  • I63 Инфаркт мозга
  • J45 Астма
  • J98.8.0* Бронхоспазм

Состав и форма выпуска

1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее.

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ.

Фармакодинамика

Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.

Показания препарата Аминофиллин

Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.

Взаимодействие

Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.

Способ применения и дозы

Условия хранения препарата Аминофиллин

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности Вторичная легочная гипертензия
Гипертензия малого круга кровообращения
Легочная гипертензия
Легочно-сердечная недостаточность
Легочное сердце
Сердечно-легочная недостаточность
Хроническая легочно-сердечная недостаточность
Хроническое легочное сердце
Эйзенменгера синдром
I50 Сердечная недостаточность Обострение хронической сердечной недостаточности
Одышка при острой сердечной недостаточности
Острая сердечная недостаточность
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
Сердечная недостаточность на фоне инфекций
Сердечная недостаточность острая
Сердечная одышка
Хроническая недостаточность миокарда
I63 Инфаркт мозга Инсульт ишемический
Ишемическая болезнь мозга
Ишемические поражения мозга
Ишемический инсульт
Ишемический инсульт и его последствия
Ишемический церебральный инсульт
Ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Ишемическое поражение головного мозга
Ишемическое поражение мозга
Ишемическое состояние
Ишемия головного мозга
Острая гипоксия мозга
Острая церебральная ишемия
Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Острый инфаркт головного мозга
Острый ишемический инсульт
Острый период ишемического инсульта
Очаговая ишемия мозга
Перенесенный ишемический инсульт
Повторный инсульт
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса
Хроническая ишемия мозга
Цереброваскулярный инсульт
Эмболический инсульт
J43 Эмфизема Интерстициальная эмфизема легких
Обструктивная эмфизема легких
Хроническая обструктивная эмфизема легких
Хроническая эмфизема легких
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Эмфизема легких
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергические заболевания легких
Аспириновая астма
Астма атопическая
Астма бронхиальная атопическая
Астма пекарей
Атопическая астма
Атопическая бронхиальная астма
Бронхиальная астма профессиональная
Персистирующая атопическая бронхиальная астма
J45.1 Неаллергическая астма Астма бронхиальная физических напряжений
Астма физического усилия
J45.8 Смешанная астма Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая
Инфекционно-аллергическая астма
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма
J46 Астматический статус Астматический приступ
Астматический статус
Бронхоспазм при бронхиальной астме
J98.8.0* Бронхоспазм Бронхоспазм при бронхиальной астме
Бронхоспазм при воздействии аллергена
Бронхоспастические реакции
Бронхоспастические состояния
Бронхоспастический синдром
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
Обратимый бронхоспазм
Спазматический кашель

Аналоги лекарства Аминофиллин

Действующее вещество

Аминофиллин

  • Аминомал
  • Аминофиллин-Эском
  • Диафиллин
  • Диафиллин глютеузум
  • Фармафиллин
  • Эуфиллин-Дарница
  • Эуфиллин-УБФ

Международное наименование

Аминофиллин (Aminophylline)

Групповая принадлежность

Бронходилатирующее средство — фосфодиэстеразы ингибитор

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении – проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение и дозировка

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза – 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» – 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени – 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза – 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) – определяется по формуле:

дети до 6 мес – 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес – 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет – 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет – 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза – 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года – 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет – 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;

старше 16 лет – 13 мг/кг.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) – 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза – 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лчения – несколько недель, в редких случаях – месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых – 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям – меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально – разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в – разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально – разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в – разовая 3 мг/кг.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Отзывов о лекарстве Аминофиллин: 0

Используете ли вы Аминофиллин, как аналог или наоборот его аналоги?

Аминофиллин (Aminophylline)

  • Фармакология
  • Применение вещества Аминофиллин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Аминофиллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Аминофиллин

Латинское название вещества Аминофиллин

Aminophyllinum (род. Aminophyllini)

Химическое название

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Брутто-формула

C16H24N10O4

Фармакологическая группа вещества Аминофиллин

  • Аденозинергические средства
  • J43 Эмфизема
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус
  • Код CAS

    317-34-0

    Характеристика вещества Аминофиллин

    Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0–9,7.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое.

    Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

    Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Cmax достигается в зависимости от лекарственной формы через 1–2 ч для обычных, через 4–7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3–4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

    Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

    Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл.

    Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

    Применение вещества Аминофиллин

    Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

    Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Аминофиллин

    Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

    Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

    Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Эуфиллин 0.0179
    Эуфиллина таблетки 150 мг 0.0119
    Эуфиллина раствор для инъекций 2,4% 0.0075
    Эуфиллина раствор для инъекций 24% 0.0041
    Аминофиллин 0.0019
    Эуфиллин для инъекций 0.0011
    Эуфиллина таблетки 0,15 г 0.0006
    Эуфиллин-Эском 0.0002
    Аминофиллин-Эском 0.0001
    Эуфиллин Авексима 0.0001
    Эуфиллин-УБФ 0

    Аминофиллин 2 4

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *