«Аминазин» (AMINAZIN) — это действенный нейролептик, который хорошо зарекомендовал себя в области психиатрии. Лекарственное средство эффективно борется с симптомами шизофрении, помогает в лечении и купировании психических расстройств. Также, «Аминазин» может использоваться для лечении невралгических недугов.

Грамотный прием препарата обеспечивает надежный лечебный эффект и позитивную динамику терапии.

«Аминазин» — что это за препарат, для чего нужен и от чего помогает

AMINAZIN — это препарат узконаправленного воздействия, который выступает сильным нейролептиком и является основным представителем такого класса лекарственных средств. «Аминазин» обладает отличительным антипсихическим эффектом на психику индивида, отличается психоэмоциональным воздействием. Лекарство предотвращает и тормозит разнообразные подтипы психомоторного перевозбуждения, останавливает приступы бредовых наваждений, купирует галлюциногенные видения.

AMINAZIN применяется у пациентов с нарушениями психомоторного спектра, в частности — при шизофрении, параноидальном состоянии, галлюцинациях, кататоническом синдроме и подобных психических недугов.

Также, одним из основных преимуществ AMINAZIN является выраженный успокаивающий эффект. Такое успокоение происходит на фоне подавления условнорефлекторной деятельности. Происходит расслабление мускулатура всего тела, снижаются риски к спонтанной активности и реактивности по отношению к экзогенным источникам и факторам-эндогенам.

Не стоит забывать, что AMINAZIN используется не только в практике психиатрического спектра, но и невралгической. Препарат применим при болезнях с повышенным мышечным тонусом, предупреждения эпилептических приступов, для остановки сильных болевых ощущений в грамотном сочетании с анальгетиками, как противорвотное средство во время беременности, при наличии онко, болезни Меньера.

Препарат не предназначен для терапии деменции в любых её проявлениях.

История появления

«Аминазин» был выведен из обычных красителей, в частности — метиленового синего. Раствор такого вещества выступал не сколько красящим средством, сколько сильным антисептиком и вспомагательным средством против малярийной инфекции. После, на его основе было выведено основное вещество — фенотиазин (phenothiazine), который позднее стал базой для создания «Аминазина», а именно действующего вещества средства — хлорпромазина. Вещество было синтезировано в 1950 году специально для области хирургии, а именно — купирования послеоперационного шока. Но, длительные исследования выявили, что chlorpromazineспособен не только продлевать наркозное состояние, но и снижать температуру пациента — до двадцати восьми градусов. Такой эффект позволит специалистам в области хирургии проводить сложные вмешательства хирургического характера на сердце. Также, были выделены основные направленности средства — успокаивающий и противосудорожный эффекты.

При более пристальном тестировании препарата на основе хлорпрмазина отмечалось полное устранение симптомов шизофрении, что позволило доктору Френку Аиду выписать пациента и дать возможность больному с шизофренией жить социальной жизнью вне палат лечебницы. Именно Френк добился возможности использования «Аминазина» в психиатрии для лечения шизофрении и психозов. Таким образом, препарат на основе хлорпромазина стал базирующим для дальнейшего выведения многих нейролептиков, фенотиазинов и антидепрессантов:

  • «Флуфеназин» (Fluphenazine);
  • «Трифлуоперазин» (Trifluoperazine);
  • «Динезин» (Dinezinum);
  • «Кветиапин;
  • «Галоперидол»;
  • «Промазин» (Promazinum);
  • «Рисперидон»;
  • «Флупентиксол»;
  • «Оланзапин»;
  • «Флуциазин»;
  • трициклического спектра антидепрессанты.

Хлорпромазин является незаменим в той же степени, что и нейролептик «Галоперидол» — популярнейший в лечении психических расстройств нейролептик. Вещество не хуже исключает панические атаки и способно присекать на корню агрессивные состояния, как и его ближайший сородич в лечении шизофренических расстройств.

Основополагающим веществом-синтетиком «Аминазина» является хлорпромазин гидрохлорид. Именно благодаря этому компоненту возможен терапевтический эффект лекарства. Также, в составе присутствуют:

  • натрия сульфит — Е 221;
  • инъекционная вода;
  • натрия метабисульфит — Е 223;
  • натрия хлорид;
  • аскорбиновые кислоты.

Выпускается лекарство в форме капсул-таблеток, а также — раствора для инъекционного введения. Как правило, раствор должен иметь желтоватый или зеленоватый оттенок.

Лекарство «Аминазин» — необходимо ли иметь рецепт для приобретения

Для того, чтобы купить лекарственное средство AMINAZIN, нужно в обязательном порядке получить рецепт от специализированного врача-психиатра. Только психиатр сможет в точности определить дозировку, учесть особенности организма и откорректировать терапевтический курс. Обязательная выписка рецепта во многом зависит от интенсивного действия и узкой направленности в использовании. При неверном диагнозе, AMINAZIN может вызывать весомую долю побочных эффектов и нанести психическому здоровью, в частности психике, непоправимый вред. Возможно лечение только при наличии прямых показаний к приему.

После получения рецептного листа, препарат легко можно приобрести в ближайшей аптечной точке без каких-либо затруднений.

«Аминазин» — цена лекарства в аптеках

AMINAZIN широко продается во многих соответствующих аптечных пунктах, а также специальных учреждениях, и находится в среднем ценовом ареале. Средство легко можно купить за доступную цену, как в ампулах, так и в таблетированной форме. При отсутствии лекарства в аптеке, можно прибегнуть к покупке аналогичного, но — только после консультации врача-психиатра.

Аналогов «Аминазина» крайне мало, ведь препарат основополагается лишь на едином действующем ингредиенте — chlorpromazine. Такой ингредиент можно найти лишь в составе одноименного раствора «Хлорпромазина Гидрохлорида» в ампулах. Также, в соответствии с кодом АТХ доступны препараты подобного воздействия — «Тизерцин» в ампулах и «Тизерцин» в таблетках. Как аналог может использоваться другой нейролептик, произведенный на базе хлорпромазина.

Перед приобретением аналога AMINAZIN, нужно обязательно посетить психиатра.

Средство «Аминазин» — инструкция по применению

Перед тем, как назначать или употреблять препарат, стоит осведомиться не только о спектре действия препарата и описании, но и ознакомиться с инструкцией применения. Средство требует корректных доз по употреблению и строгого выполнения врачебных предписаний.

Использовать Аминазин» можно только в случае таких болезней, как:

  • каузалгии;
  • параноидально-галлюциногенные приступы;
  • шизофрения;
  • хронические параноидальные состояния;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • лечение и предотвращение рвотных позывов при онкологии;
  • психические недуги у эпилептиков;
  • депрессия ажитированная;
  • стойкие патологии засыпания и сна;
  • болезнь Мейньера;
  • маниакально-депрессивный психоз.

При прямых назначениях к приему, препарат не нанесет пациенту вреда и поможет купировать данные состояния и болезни. О более обширном применении можно узнать своего врача или прочесть краткую инструкцию на сайте википедии.

Особенности терапии и дозировка

Лекарство не допустимодля детей младше одного года.

Точную дозировку лекарственного средства может назначить исключительно специалист. Стандартные дозы лекарства следующие:

  • разовая доза — не более 150 мг;
  • суточная — не должна превышать порог в 600 мг.
  • Есть возможность для введения, как в мышцу, так и в вену.

При некорректной дозе в приеме AMINAZIN или бесконтрольном употреблении возможны следующие побочные воздействия на организм:

  • нейролептический синдром;
  • нарушения сердечного ритма;
  • изменения психики;
  • коллаптоидные состояния;
  • желтушное поражение;
  • нейролептический синдром злокачественного действия.

При грамотном лечении и своевременной терапии побочные эффекты совершенно отсутствуют или минимальны.

Прием «Аминазина» является эффективным при лечении многих психических заболеваний. AMINAZIN незаменим в психиатрической практике и во многих случаях не имеет конкурентов. Широко используется в странах СНГ.

Торазин

Смотреть что такое «Торазин» в других словарях:

  • Психофармакология (psychopharmacology) — Слово «психотропный» является производным от древнегреческого psyche (душа) и tropikos (поворот); т. о., поворот, или изменение, в душе является осн. значением этого термина. Расстройства, вызываемые этими лекарствами, являются неврологическими… … Психологическая энциклопедия

  • Хлорпромазин — … Википедия

  • GlaxoSmithKline — plc … Википедия

  • Деинституционализация психиатрии — Деинституционализация процесс реформирования психиатрической службы, начавшийся в ряде западных стран в 50 х годах XX века. Заключается в широкомасштабном сокращении числа психиатрических коек и психиатрических больниц с параллельным развитием… … Википедия

  • Спанджен, Нэнси — Нэнси Спанджен Nancy Laura Spungen … Википедия

  • ХЛОРПРОМАЗИН — Наиболее широко используемое нейролептическое лекарственное средство, производное фенотиазина. Торговые названия – торазин и ларгактил … Толковый словарь по психологии

  • Аминазин — (chlorpromasine) лекарство, содержащее фенотиазин, как правило, использовавшееся для лечения шизофрении. На рынке продается под маркой Торазин … Общая психология: глоссарий

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аминазин®

Международное непатентованное название

Хлорпромазин

Лекарственная форма

Драже 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одно драже содержит

активное вещество — хлорпромазина гидрохлорид 25 мг, 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид Е 171, масло подсолнечное, железа оксид красный Е 172 (для дозировок 50 мг и 100 мг).

Драже шарообразной формы белого цвета (для дозировки 25 мг).

Драже шарообразной формы коричнево-розового цвета, на поверхности допускаются вкрапления более темного цвета (для дозировки 50 мг).

Драже шарообразной формы коричневого цвета, на поверхности допускаются вкрапления более темного цвета (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Хлорпромазин

Код АТХ N05АА01

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация хлорпромазина в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Фармакодинамика

Аминазин® (хлорпромазин) — антипсихотическое средство (нейролептик), из группы алифатических производных фенотиазина.

Оказывает антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и устраняет икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает каталептогенным действием.

Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.

— разные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальным возбуждением

— маниакально-депрессивный психоз

— психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей

— расстройства настроения при психопатии

— психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы

— облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях

— упорная икота

— усиление действия анальгетиков при упорных болях

— заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.)

Способ применения и дозы

Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз Аминазина®, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сутки. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя – перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.

Детям Аминазин® назначают в возрасте от 12 лет по 25 мг 1-3 раза в день. Детям с массой тела 90 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.

Часто

— сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор

— сонливость, головокружение

— аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек

Редко

— помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации

— холестатическая желтуха

— нарушение сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлинения интервала QТ), тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия

— повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

— экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, нейролептическая депрессия, расстройства сна

— затруднение мочеиспускания, олигурия

— ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи, меланоз

Очень редко

— гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидность

— поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги

  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

  • угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии

  • острые травмы мозга

  • гемолитическая желтуха, цирроз печени, гепатит

  • пиелонефрит, нарушения функции почек

  • лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

  • тяжелые депрессии

  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения

  • заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия

  • заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений

  • бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации

  • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)

  • гиперплазия предстательной железы

  • микседема

  • беременность, период грудного вскармливания

  • детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии, с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Во избежание осложнений препарат следует применять только по назначению врача!

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона, алкоголизме (риск развития гепатотоксических эффектов), раке молочной железы, эпилепсии, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе, кахексии, пожилом возрасте, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения нельзя применять алкоголь!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).

Симптоматическое лечение: при аритмии — внутривенно фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.

Для снятия экстрапирамидных расстройств (дискинезий, акинето-ригидных явлений, акатизий, гиперкинезов, тремора, вегетативных нарушений) применяют антипаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл, 0,1% раствора подкожно). Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Драже 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 10 драже помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Адрес: Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 702

Телефон/факс 7 (727) 334-15-52

Электронный адрес: asia@valentapharm.com

История препаратов: аминазин (хлорпромазин)

На портале «Нейротехнологии.РФ», где трудятся авторы блога, не так давно начался совместный с Институтом биоорганической химии РАН цикл о молекулах, связанных с мозгом. Это и нейромедиаторы, и нейротоксины, и, конечно же, нейролептики. И об истории одного из первых психиатрических препаратов мы поведаем вам сейчас.
Революция, произошедшая в большинстве отраслей медицины в начале 40-х годов прошлого века с открытием антибиотиков, никак не затронула психиатрию. К концу этого судьбоносного для медиков десятилетия методы психиатров все ещё дали бы фору арсеналу самого брутального экзорциста эпохи расцвета инквизиции. Лоботомия, электрошоковая и инсулинокоматозная терапии применялись повсеместно. Эти варварские методы лечения дополнялись скромным набором психоактивных веществ самого общего и далеко не безобидного действия, таких как морфин, кокаин или кодеин. Однако уже через несколько лет, в этой, казалось бы, безнадёжной отрасли медицины произошла настоящая психофармакологическая революция. Эти драматические изменения напрямую связаны с изобретением нашего сегодняшнего героя – хлорпромазина.
Родословная хлорпромазина, как и многих других медицинских препаратов этой эпохи, восходит к красителям. На рубеже XIX и XX веков опыты нобелевского лауреата Пауля Эрлиха по окраске микроорганизмов выявили специфическое сродство и токсичность некоторых красителей к определённым микроорганизмам. Эрлих вдохновил учёных всего мира на поиск «волшебной пули» — вещества, которое, оставаясь безопасным для организма человека, будет избирательно ядовито для микроорганизмов-возбудителей заболеваний. Одним из первых подобных препаратов стал метиленовый синий — популярный краситель для ткани.
Пауль Эрлих
Метиленовый синий
Его раствор оказался неплохим антисептиком и эффективным противомалярийным препаратом. Через несколько лет был синтезирован его химический предшественник — фенотиазин. Противомалярийная активность фенотиазина никуда не годилась, зато им было хорошо травить насекомых, а заодно и кишечных паразитов. Но главное, он дал начало целому букету производных препаратов. О каждом из них можно написать отдельную статью, но сегодня нам интересен только синтезированный на его основе хлорпромазин.
Хлорпромазин (аминазин)
Он был создан в декабре 1950, как средство, предназначенное для узкой задачи — борьбы с послеоперационным шоком. Но новое вещество оказалось гораздо интереснее, чем надеялись его создатели. В комплексе с операционным наркозом препарат значительно продлевал его действие, а также приводил к снижению температуры тела пациента до 28–30°С. Такая «искусственная гибернация» резко замедляет обмен веществ, что делает сложные операции на сердце, требующие его остановки, проще и безопаснее. Одновременно вещество обладало успокоительным, противосудорожным и противорвотным действием. Чтобы отразить широту действия препарата, его выпустили на рынок в 1952 году под торговой маркой Ларгактил (от англ. large — широкий).
Лекарство с таким набором свойств могло оказаться полезным в психиатрии. Первые тесты, которые сделал психиатр Френк Аид дали блестящий результат: после трёхнедельного курса препарата 24-х летний «буйнопомешанный» с диагнозом «шизофрения», до этого лечимый опиодами, барбитуратами и электрошоком, вернулся к нормальной жизни, и был выписан домой. Аид сумел добиться разрешения от FDA на применение препарата для лечения шизофрении. Уже через несколько лет препарат получил самое широкое распространение и даже поступил в свободную продажу. Только за 1955 год американская фирма SKF продала хлорпромазина (под торговой маркой «торазин» — именно под таким названием) на 75 миллионов долларов. К 1964 году 50 миллионов людей по всему миру принимали этот «психиатрический аспирин». Хлорпромазин стал родоначальников целого семейства антипсихотических препаратов, названных нейролептиками.
Реклама торазина в США
Чтобы понять механизм действия хлорпромазина, более известного в России под названием «аминазин», нам нужно вспомнить, как происходит «общение» клеток нашей нервной системы друг с другом. Нейроны, образующие активную часть нашей нервной системы, имеют отростки (дендриты), выросты на которых (дендритные шипики) сближаются. В области сближения отростков, которая называется синапсом, одна нервная клетка может передавать другой сигналы. Они передаются за счёт специальных веществ – медиаторов. Одна клетка выбрасывает медиатор, заключённый в специальные пузырьки-везикулы, прямо на поверхность другой. Но чтобы принять этот молекулярный сигнал, клетка должна иметь на поверхности специальные белки, распознающие определённый тип медиатора. Их называют рецепторами.
Схема синапса
В организме есть целый набор медиаторов, заставляющих клетку-адресат генерировать нервный импульс, их называют возбуждающими. Также есть медиаторы, которые заставляют адресата блокировать проведение импульса, их называют тормозными. Одновременно, каждому нейромедиатору соответствует семейство (а то и сразу несколько) рецепторов, распознающих его. Большинство психических расстройств так или иначе связаны с нарушением обмена медиаторов в мозге, либо с изменениями в строении и функциях рецепторов. Многие яды, наркотики и лекарства напоминают по своей структуре медиаторы. Они взаимодействуют с определённым видом рецепторов и блокируют их, делая нечувствительными к натуральному медиатору или же наоборот, активируют дольше и сильнее, чем любой существующий медиатор. Как результат, работа нервной системы изменяется определённым образом.
На сегодняшний день учёные выяснили, что удивительно разносторонний эффект хлорпромазина объясняется его действием сразу на несколько систем рецепторов организма. В 1963-м году шведские исследователи Карлссон и Линдквист установили, что хлорпромазин вместе с другим популярным нейролептиком — галоперидолом связывается с дофаминовым рецептором. Эта и дальнейшие работы по дофаминовому рецептору принесут Арвиду Карлссону в 2000-м году Нобелевскую премию (статья об этом учёном еще появится на нашем сайте). Действительно, в числе прочего, дофаминовые рецепторы отвечают за регуляцию внимания и общей физической активности, а также за формирования эмоций. Блокируя эти рецепторы (главным образом дофаминовые рецепторы D2 типа), хлорпромазин компенсирует изменения, происходящие при психозах, подавляя приступы паники и агрессии.
Арвид Карлссон
В то же время, хлорпромазин блокирует рецепторы серотонина (5-НТ1 и 5-НТ2 типов), гистаминовые рецепторы Н1 типа, α1 и α2 адренорецепторы и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы м1 и м2 типа. Как ни странно, для фармацевта это всё звучит так же страшно, как и для человека, не знакомого с нейрохимией. Ведь логика говорит, что чем шире у препарата спектр действия, тем больше побочных эффектов. В мечтах фармакологов у лекарства вообще должен быть один тип рецептора-мишени, на который оно действует. Однако на практике оказалось, что побочные эффекты хлорпромазина не так уж и страшны в сравнении с его пользой.
Появление хлорпромазина произвело переворот в психиатрии. Этот препарат доказал, что многие психические заболевания поддаются фармакологическому лечению, вернув тем самым тысячи безнадёжных пациентов психиатрических клиник домой. Если в 1955 году в клиниках США насчитывалось 500 000 психиатрических больных (и мы помним, сколько было сделано лоботомий), то к 1975-му их число сократилось до 200 000! Несмотря на синтез множества производных этого вещества, он активно применяется по сей день. А для оценки антипсихотической активности препаратов фармакологи используют хлорпромазиновую шкалу, сравнивая эффект препарата с эталонной дозой в 100 мг хлорпромазина.
Дмитрий Лебедев, аспирант Лаборатории лиганд-рецепторных взаимодействий ИБХ РАН.
Опубликовано :
Литература:
López-Muñoz, Francisco, et al. «History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.» Annals of Clinical Psychiatry 17.3 (2005): 113-135.
Yorston, Graeme, and Alison Pinney. «Chlorpromazine equivalents and percentage of British National Formulary maximum recommended dose in patients receiving high-dose antipsychotics.» The Psychiatrist 24.4 (2000): 130-132.
Следить за обновлениями нашего блога можно и через его страничку в фейсбуке и паблик вконтакте

Отравление препаратом аминазин

Антидот: Специфического антидота нет Транквилизатор фенотиазинового ряда усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков вызывает гипотермию, снижает артериальное давление уменьшает проницаемость капилляров, снимает психомо торное возбуждение, обладает адренолитическим действием.
Клиника
Резкая слабость, головокружение, сухость во рту, тошнота, сухожильные рефлексы повышены, зрачки сужены, тахикардия, гипотония, судороги, потеря сознания, смерть при явлениях коллапса.
Лечение
Промывание желудка через зонд, солевое слабительное, форсировать диурез (лазиксом, эуфиллином, маннитолом).
Внутривенно — растворы натрия гидрокарбоната, натрия хлорида, глюкозы, полиглюкин; при гипотонии — кофеин повторно, эфедрин, мезатон в вену или в мышцу (дозировки в зависимости от уровня артериального давления и эффективности вводимого препарата от 0,2 до нескольких миллилитров), витамины — В1 5% — 4 мл в мышцу, В12— до 500 мкг в мышцу; при явлениях паркинсонизма — тропацин, мелипрамин — по 50 — 75 мг в сутки; при судорогах — 2 — 4% раствор хлоралгидрата по 50 — 100 мл в клизме с обволакивающими веществами, 20% раствор оксибутирата натрия по 10 — 20 мл в вену либо в мышцу; при поражениях печени — 20% раствор холин-хлорида — 20 — 30 мл с глюкозой в вену, глютаминовая кислота — по 8 г в сутки внутрь, 0,5% раствор липоевой кислоты в мышцу, сирепар — по 2 мл в мышцу.
В тяжелых случаях — операция замещения крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Аминазин

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *