Алпразолам (Alprazolam)

  • Применение вещества Алпразолам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Алпразолам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Алпразолам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Алпразолам

Латинское название вещества Алпразолам

Alprazolamum (род. Alprazolami)

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин

Брутто-формула

C17H13ClN4

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.4 Органическое тревожное расстройство
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.0 Циклотимия
  • F34.1 Дистимия
  • F40.0 Агорафобия
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F44 Диссоциативные расстройства
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Код CAS

28981-97-7

Характеристика вещества Алпразолам

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Алпразолам

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ксанакс® 0.1141
Алпразолам 0.0156
Фронтин® 0.0026
Золомакс® 0.0025
Ксанакс® ретард 0.0021
Неурол 0,25 0.0017
Алпрокс 0.0015
Алзолам 0.0007
Хелекс® 0.0005
Кассадан 0,5 0.0003
Кассадан 0,25 0.0001
Неурол 1,0 0

Алпразолам | Alprazolam

— Со стороны ЦНС:
в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
— Со стороны пищеварительной системы:
возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
— Со стороны системы кроветворения:
возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
— Со стороны мочевыделительной системы:
возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
— Со стороны эндокринной системы:
возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможно снижение АД, тахикардия.
— Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, зуд.

Алпразолам — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  1. 5. Побочные действия
  2. 6. Особые указания
  3. 7. Аналоги
  4. 8. Условия и сроки хранения

Алпразолам – лекарственный препарат антидепрессивного, снотворного и умеренного противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции, Алпразолам применяют при:

  • Тревожных состояниях и неврозах, сопровождающихся чувством опасности или беспокойства, ухудшением сна, а также соматическими нарушениями;
  • Невротических реактивно-депрессивных состояниях, которые сопровождаются снижением настроения, бессонницей, потерей интереса к окружающему и снижением аппетита;
  • Смешанных тревожно-депрессивных состояниях;
  • Панических расстройствах с симптомами фобии и без них;
  • Тревожных состояниях и невротических депрессиях, развившихся на фоне соматических заболеваний.

В соответствии с инструкцией, Алпразолам противопоказано применять при:

  • Тяжелой депрессии;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Шоке;
  • Острых отравлениях алкоголем, снотворными и психотропными средствами, а также опиоидными анальгетиками;
  • Хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
  • Миастении;
  • Острой дыхательной недостаточности;
  • Повышенной чувствительности к бензодиазепинам или другим компонентам Алпразолама.

Применение Алпразолама во время беременности противопоказано из-за токсического воздействия, оказываемого на плод.

Действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком и может негативно действовать на новорожденного, поэтому на время приема лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прервать.

Алпразолам не назначают лицам младше 18 лет.

В период лечения противопоказано употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек или печени препарат следует применять с повышенной осторожностью.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Алпразолам рекомендуется принимать в минимальных эффективных дозах. Начальная дозировка составляет от 250 до 500 мкг до трех раз в день. При необходимости ее можно постепенно повысить до 4,5 мг в день. При ослабленном организме, а также в пожилом возрасте начальная доза не должна превышать 500-750 мкг в сутки.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения и проявляются как чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивость походки, дезориентация, а также замедление психических и двигательных реакций.

В некоторых случаях применение Алпразолама может вызвать следующие побочные явления:

  • Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, нарушения координации движений, агрессивные вспышки, эйфория, тревожность и бессонница, дистонические экстрапирамидные реакции, снижение памяти, галлюцинации, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тремор, подавленность настроения, слабость, миастения, дизартрия, иррациональный страх, мышечный спазм;
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту или слюнотечение, изжога, запор или диарея, рвота, нарушение функций печени, желтуха;
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функций почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления и тахикардия;
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд;
  • Со стороны эндокринной системы: нарушения либидо, изменение массы тела и нарушения менструального цикла.

При лечении следует учитывать, что длительное применение Алпразолама в высоких дозах может развить привыкание. Отмену лекарственного средства необходимо проводить постепенно. Рекомендуется снижать дозу на 500 мкг в приеме не чаще трех раз в день. В некоторых случаях требуется более медленная отмена препарата. Резкое прекращение приема Алпразолама может привести к синдрому отмены, который проявляется в виде бессонницы, усиленного потоотделения, судорог, тремора, а также спазмов скелетных мышц.

При лечении эндогенных депрессий препарат можно применять одновременно с антидепрессантами.

Прием Алпразолама с психотропными и противосудорожными средствами может усилить негативное действие препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, антибиотиками из группы макролидов, другими транквилизаторами и дигоксином.

К структурным аналогам Алпразолама относятся следующие препараты: Алзолам, Хелекс, Хелекс СР, Золомакс.

Условия и сроки хранения

Алпразолам следует хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не более 30 °С.

Срок годности препарата составляет 5 лет от даты производства.

Alprazolam инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *