Алендрокерн

Препарат следует запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают его абсорбцию.

Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в пищеводе.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата или обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоге.

Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по медицинскому применению.

В связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода и риском усугубления основного заболевания рекомендуется соблюдать предосторожности при назначении пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо препарат принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема следует оставаться в вертикальном положении на протяжении 30 минут (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

В случае, если пациент забудет принять еженедельную таблетку препарата, то следует незамедлительно принять таблетку на следующее утро. Нельзя принимать две таблетки одновременно. Алендрокерн принимается по одной таблетке 1 раз в неделю в один и тот же установленный день.

При наличии гипокальциемии до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корректирующей терапии нарушений минерального обмена, в том числе гиповитаминоза D. В процессе лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани, что имеет особое значение для пациентов, проходящих терапию глюкокортикостероидными препаратами, поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.

При приеме алендроновой кислоты (особенно в сочетании с глюкокортикостероидными препаратами) необходимо обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D с пищей или в составе лекарственных препаратов.

При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероидные препараты) и другие нарушения (анемию, нарушения свертываемости крови, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при внутривенном назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза. Пациенты в группе риска (например с онкологическими заболеваниями, проходящими химиотерапию, облучение, принимающие глюкокортикостероидные препараты, не следящие за гигиеной ротовой полости) должны проходить осмотр стоматолога и посещать специалиста до начала лечения бисфосфонатом.

Влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания, не отмечалось.

Алендронат натрия
, Таблетки

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Алендронат натрия

Алендронат натрия

Международное непатентованное название

Алендроновая кислота

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг и 70 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алендроновая кислота 10 мг или 70 мг

(в виде натрия алендроната),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон (К-30), 2-пропанол, метиленхлорид, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета (дозировка 10 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «I» на одной стороне и «29» на другой стороне (дозировка 70 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота

Код АТХ M05BA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма препарата в дозе 5-70 мг утром натощак за
2 ч до завтрака биодоступность составляет 0,64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39%. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После приёма внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более чем на 95%. Период полувыведения составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань, алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, натрия алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции натрия алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах активное вещество не выявляется. Данных, подтверждающих метаболизм натрия алендроната в организме человека, нет.

Фармакодинамика

Натрия алендронат является бисфосфанатом, аналогом пирофосфата, связывающим гидроксиапатит костей. Механизм действия связан с подавлением резорбции костной ткани остеокластами без прямого влияние на формирование костной ткани. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен). Применение алендроната натрия способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

Показания к применению

  • лечение климактерического остеопороза (уменьшение риска переломов позвоночника и бедренной кости)

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза – 10 мг один раз в сутки или 70 мг один раз в неделю. Таблетка принимается целиком утром натощак не менее чем за
30 минут перед первым приемом пищи. Запивают стаканом только обычной питьевой воды в объеме не менее 200 мл, поскольку другие напитки могут снижать всасывание алендроновой кислоты. Не следует жевать или рассасывать таблетки. После приема алендроновой кислоты не следует ложиться по меньшей мере 30 минут.

Нельзя принимать таблетку до утреннего подъёма с постели или перед сном. Лечение алендронатом натрия следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.

Побочные действия

Часто

  • головная боль, раздражительность
  • боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым
  • боль в мышцах, костях, суставах

Нечасто

  • тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена
  • экзантема, кожный зуд, эритема

Редко

  • сужение пищевода, язвы ротоглотки, прободения язвы и кровотечения в верхней части желудочно-кишечного тракта
  • увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, хиалит
  • крапивница, ангионевротический отек
  • миалгия, недомогание, изредка жар обычно в начале терапии
  • сыпь с фоточувствительностью
  • симптоматическая гипокальцемия, гипофосфатемия

Очень редко

  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости
  • астения, периферические отеки

Противопоказания

  • аномалии пищевода и другие факторы, которые затрудняют проходимость пищевода, такие как стриктуры или ахалазия
  • неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут
  • повышенная чувствительность к алендронату или к любому из компонентов препарата
  • гипокальциемия
  • почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации
    < 35 мл/мин
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), препаратов кальция, антацидов могут нарушать всасывание натрия алендроната. Поэтому прием пищи и других лекарственных препаратов возможен не ранее, чем через 30 минут после приема алендроната натрия.

Ранитидин повышает биодоступность натрия алендроната (клиническое значение неизвестно). НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.

При совместном применении алендроновой кислоты и гормонозамещающей терапии (эстроген/прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Особые указания

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные субтрохантерные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от нижнего малого вертела до надмыщелковых впадин. Переломы могут возникнуть после минимальной травмы или без нее, а некоторые пациенты могут испытывать боли в области бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых есть риск возникновения атипичных переломов бедренной кости должно быть рассмотрено на основании индивидуальной оценки риска и пользы.

Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны сообщать врачу о любых болях в области бедра или паха, пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому бедренной кости.

Алендроната натрия может вызывать локальные раздражения на слизистых оболочках верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует принимать с особой осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, такими как заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва или желудочно-кишечные кровотечения, хирургические вмешательства в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики.

После пропуска приема недельной дозы прием таблетки возможен на следующее утро. Не следует принимать 2 таблетки в один день, а продолжать прием по одной таблетке в неделю планомерно в предусмотренный для этого день недели.

Применение при почечной недостаточности

Препарат не рекомендуется пациентам с ограниченной функцией почек с клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин. У пациентов с клубочковой фильтрацией более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При наличии гипокальцемии необходимо произвести коррекцию гипокальцемии.

Измерения минеральной плотности костной ткани должны быть сделаны в начале терапии и повторные после 6-12 месяцев комбинированного приема алендроната натрия и глюкокортикоидов.

Эффективность алендроната натрия для лечения глюкокортикоид-индуцированного остеопороза было показано у пациентов со средней минеральной плотностью костей, которая составила 1,2 стандартных отклонения ниже среднего для здоровых молодых людей.

Другие заболевания, нарушающие обмен минеральных веществ (такие как недостаток витамина Д и гипопаратиреоз) также должны быть адекватно пролечены перед терапией алендронатом натрия. У пациентов с такими заболеваниями при терапии алендронатом натрия должен контролироваться кальций в сыворотке, а также отслеживаться симптомы гипокальцемии.

У больных с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет, однако при развитии побочных эффектов со стороны органа зрения вождение автомобиля и управление механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты реакции, противопоказано до момента полного исчезновения побочных эффектов

Передозировка

Симптомы: гипокальцемия, гипофосфатемия и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Лечение: прием молока или антацидов – для связывания алендроновой кислоты. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 (10 мг) или 4 (70 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке.

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Алендроновая кислота

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг и 70 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алендроновая кислота 10 мг или 70 мг

(в виде натрия алендроната),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон (К-30), 2-пропанол, метиленхлорид, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета (дозировка 10 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «I» на одной стороне и «29» на другой стороне (дозировка 70 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота

Код АТХ M05BA04

Фармакокинетика

После однократного приёма препарата в дозе 5-70 мг утром натощак за 2 ч до завтрака биодоступность составляет 0,64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39%. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После приёма внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более чем на 95%. Период полувыведения составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань, алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, натрия алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции натрия алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах активное вещество не выявляется. Данных, подтверждающих метаболизм натрия алендроната в организме человека, нет.

Фармакодинамика

Натрия алендронат является бисфосфанатом, аналогом пирофосфата, связывающим гидроксиапатит костей. Механизм действия связан с подавлением резорбции костной ткани остеокластами без прямого влияние на формирование костной ткани. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен). Применение алендроната натрия способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

  • лечение климактерического остеопороза (уменьшение риска переломов позвоночника и бедренной кости)

Рекомендованная доза – 10 мг один раз в сутки или 70 мг один раз в неделю. Таблетка принимается целиком утром натощак не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи. Запивают стаканом только обычной питьевой воды в объеме не менее 200 мл, поскольку другие напитки могут снижать всасывание алендроновой кислоты. Не следует жевать или рассасывать таблетки. После приема алендроновой кислоты не следует ложиться по меньшей мере 30 минут.

Нельзя принимать таблетку до утреннего подъёма с постели или перед сном. Лечение алендронатом натрия следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.

Часто

  • головная боль, раздражительность

  • боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым

  • боль в мышцах, костях, суставах

Нечасто

  • тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена

  • экзантема, кожный зуд, эритема

Редко

  • сужение пищевода, язвы ротоглотки, прободения язвы и кровотечения в верхней части желудочно-кишечного тракта

  • увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, хиалит

  • крапивница, ангионевротический отек

  • миалгия, недомогание, изредка жар обычно в начале терапии

  • сыпь с фоточувствительностью

  • симптоматическая гипокальцемия, гипофосфатемия

Очень редко

  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

  • остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости

  • астения, периферические отеки

  • аномалии пищевода и другие факторы, которые затрудняют проходимость пищевода, такие как стриктуры или ахалазия

  • неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут

  • повышенная чувствительность к алендронату или к любому из компонентов препарата

  • гипокальциемия

  • почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации < 35 мл/мин

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), препаратов кальция, антацидов могут нарушать всасывание натрия алендроната. Поэтому прием пищи и других лекарственных препаратов возможен не ранее, чем через 30 минут после приема алендроната натрия.

Ранитидин повышает биодоступность натрия алендроната (клиническое значение неизвестно). НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.

При совместном применении алендроновой кислоты и гормонозамещающей терапии (эстроген/прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные субтрохантерные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от нижнего малого вертела до надмыщелковых впадин. Переломы могут возникнуть после минимальной травмы или без нее, а некоторые пациенты могут испытывать боли в области бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых есть риск возникновения атипичных переломов бедренной кости должно быть рассмотрено на основании индивидуальной оценки риска и пользы.

Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны сообщать врачу о любых болях в области бедра или паха, пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому бедренной кости.

Алендроната натрия может вызывать локальные раздражения на слизистых оболочках верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует принимать с особой осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, такими как заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва или желудочно-кишечные кровотечения, хирургические вмешательства в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики.

После пропуска приема недельной дозы прием таблетки возможен на следующее утро. Не следует принимать 2 таблетки в один день, а продолжать прием по одной таблетке в неделю планомерно в предусмотренный для этого день недели.

Применение при почечной недостаточности

Препарат не рекомендуется пациентам с ограниченной функцией почек с клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин. У пациентов с клубочковой фильтрацией более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При наличии гипокальцемии необходимо произвести коррекцию гипокальцемии.

Измерения минеральной плотности костной ткани должны быть сделаны в начале терапии и повторные после 6-12 месяцев комбинированного приема алендроната натрия и глюкокортикоидов.

Эффективность алендроната натрия для лечения глюкокортикоид-индуцированного остеопороза было показано у пациентов со средней минеральной плотностью костей, которая составила 1,2 стандартных отклонения ниже среднего для здоровых молодых людей.

Другие заболевания, нарушающие обмен минеральных веществ (такие как недостаток витамина Д и гипопаратиреоз) также должны быть адекватно пролечены перед терапией алендронатом натрия. У пациентов с такими заболеваниями при терапии алендронатом натрия должен контролироваться кальций в сыворотке, а также отслеживаться симптомы гипокальцемии.

У больных с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет, однако при развитии побочных эффектов со стороны органа зрения вождение автомобиля и управление механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты реакции, противопоказано до момента полного исчезновения побочных эффектов

Симптомы: гипокальцемия, гипофосфатемия и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Лечение: прием молока или антацидов – для связывания алендроновой кислоты. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 (10 мг) или 4 (70 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке.

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Микро Лабс Лимитед

Алендронат 70

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *