InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Рилменидин* (Rilmenidine*)
Латинское название
Albarel
АТХ:
›› C02AC06 Рилменидин
Фармакологическая группа
›› Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака » I «.
Фармакокинетика
Всасывание. Препарат всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема препарата Альбарел в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первого прохождения» через печень. Индивидуальные вариации слабо выражены, прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения равен 5 л/кг.
Метаболизм. Метаболизируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение. В основном выводится через почки. С мочой в неизмененном виде выводится 65% принятой дозы. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Т1/2 — 8 ч. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, выраженное гипотензивное действие у пациентов с артериальной гипертензией сохраняется в течение 24 ч после приема 1 мг Альбарел в день.
Повторное назначение препарата. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.
Содержание Альбарела в плазме крови при длительном приеме препарата. У больных артериальной гипертензией, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
У пожилых больных. Т1/2 у больных в возрасте 70 лет и старше составляет (13±1) ч.
У больных с печеночной недостаточностью. Т1/2 — (12±1) ч.
У больных с почечной недостаточностью. Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с Cl креатинина. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <15 мл/мин) Т1/2 составляет приблизительно 35 ч.
Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Альбарел, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. У больных с артериальной гипертензией Альбарел приводит к дозозависимому снижению сАД и дАД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз Альбарела (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
Сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 ч после приема, причем ОПСС снижается без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и показатели ЭКГ остаются без изменения.
Не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.
Не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.
Положительно влияет на обмен глюкозы, в т.ч. у больных сахарным диабетом (инсулинозависимым и инсулинонезависимым) и липидный обмен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о безопасности Альбарела у беременных нет. В экспериментах на животных тератогенных или эмбриотоксических эффектов не отмечено.
Поскольку Альбарел выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость при физической нагрузке, боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; редко — кожная сыпь; крайне редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройство половой функции, состояние тревожности, депрессия, зуд, отеки, судороги, тошнота, задержка стула и приливы.
Взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов МАО не рекомендуется.
При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами гипотензивная эффективность Альбарела может снижаться.
Антигипертензивный эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.
При назначении, с препаратами снижающими внимание, возможно усиление сонливости.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и нарушение внимания.
Лечение: промывание желудка, одновременно можно использовать симпатомиметические средства. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, утром по 1 табл. в день.
Если после 1 мес приема препарата, нормализовать АД не удается, дозу можно увеличить до 2 табл. в день (1 табл. утром, 1 табл. вечером во время приема пищи).
Особые указания
Прием препарата Альбарел пациентами, недавно перенесшими инсульт или инфаркт миокарда, требует медицинского наблюдения.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
При почечной недостаточности с Cl креатинина >15 мл/мин корректировки дозы препарата не требуется.
Ввиду отсутствия достаточных клинических данных Альбарел не рекомендуется назначать детям до 18 лет.
Благодаря хорошей переносимости можно применять как у больных пожилого возраста, так и у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.
Препарат следует принимать длительно.
Отменять препарат рекомендуется постепенно, несмотря на то что отмена препарата не приводит к резкому увеличению АД.
Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не выявили влияния терапевтических доз (1–2 табл. по 1 мг в сутки) препарата Альбарел на внимательность и способность к концентрации. Если Альбарел назначается в более высоких дозах или в сочетании с ЛС, снижающими способность к концентрации, водители и операторы механизмов должны быть предупреждены о возможном появлении сонливости.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре ниже −30 °C.

Рилменидин

Все действующие вещества

Латинское название

Фармакологическая группа

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Характеристика вещества

Фармакологическое действие — антигипертензивное.

Рилменидин является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие рилменидина обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Рилменидин снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение рилменидином I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax рилменидина в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность рилменидина составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание рилменидина с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется рилменидин в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится рилменидин преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс рилменидина составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 рилменидина — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация рилменидина достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

Применение

Артериальная гипертензия.

Рилменидин: Противопоказания

Гиперчувствительность к рилменидину, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), одновременное применение с сультопридом, беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Рилменидин противопоказан во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

На время лечения рилменидином следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Рилменидин: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Рилменидин: Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза рилменидина — 1 мг/сут утром.

Если после приема рилменидина в течение 1 мес нормализация АД не достигнута, дозу можно увеличить до 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза рилменидина — 2 мг. Лечение проводится постоянно и длительно. При отмене дозу рилменидина уменьшают постепенно.

Меры предосторожности

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению.

При превышении рекомендованных доз рилменидина или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

В период лечения рилменидином следует исключить употребление алкоголя.

Торговые наименования

Альбарел: таблетки 1 мг; EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

МКБ-10

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

Альбарел инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *