Эпинефрина гидрохлорид | Epinephrine

Способ применения

Для взрослых: Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение — оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома — 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора . Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.
При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии.
Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы.
Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии.

Адреналин аналоги

Адреналин инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению спрепарата
АДРЕНАЛИН


АТХ
C01CA24 Эпинефрин

Фармакологические группы
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Гипертензивные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
I46 Остановка сердца
J45 Астма
R60.0 Локализованный отек
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудосуживающее, противоаллергическое, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое.
Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания препарата Адреналин
Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Противопоказания
Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочные действия
Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Способ применения и дозы
Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.
При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.
При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.
Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

Меры предосторожности
Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).

Условия хранения препарата Адреналин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Адреналин
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эпинефрин (Epinephrine)

  • Фармакологическая группа вещества Эпинефрин
  • Характеристика вещества Эпинефрин
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Эпинефрин

Латинское название вещества Эпинефрин

Epinephrinum (род. Epinephrini)

Химическое название

(R)-4—1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Брутто-формула

C9H13NO3

Фармакологическая группа вещества Эпинефрин

  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • J45 Астма
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • Код CAS

    51-43-4

    Характеристика вещества Эпинефрин

    Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

    На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

    Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

    Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

    С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

    Категория действия на плод. C

    Дозирование. П/к, в/м, иногда в/в капельно.

    Анафилактический шок: в/в медленно 0,1–0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

    Бронхиальная астма: п/к 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

    В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

    Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

    При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2–2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

    Новорожденные (асистолия): в/в, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

    Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

    При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1–2% раствора 2 раза в день.

    Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

    Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

    Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

    Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

    Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

    Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

    Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

    При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

    Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

    Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Адреналин 0.0329
    Эпинефрина гидротартрат 0.0024
    Адреналина гидрохлорид-Виал 0.0011
    ЭПИДЖЕКТ® 0.0005
    Адреналина тартрат 0.0003
    Адреналина гидрохлорида раствор 0,1% 0
    Адреналин-СОЛОфарм 0

    Эпинефрин

    Epinephrine
    Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

    Форма выпуска

    Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)
    Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

    Механизм действия

    Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.
    Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

    Основные эффекты

    Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.
    Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
    ■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
    ■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
    ■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
    ■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
    ■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
    Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.
    Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.
    Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.
    Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
    Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

    Фармакокинетика

    При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

    Показания

    Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
    ■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
    ■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
    ■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
    ■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
    ■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
    ■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

    Способ применения и дозы

    Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).
    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

    Противопоказания

    ■ Гиперчувствительность.
    ■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
    ■ Выраженный атеросклероз.
    ■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
    ■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
    ■ Закрытоугольная глаукома.
    ■ Беременность, период лактации.
    ■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
    ■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Предостережения, контроль терапии

    Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
    Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
    В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.
    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.
    Нецелесообразно применять длительно.
    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.
    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.
    Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.
    С осторожностью назначать:
    ■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
    ■ при легочной гипертензии;
    ■ при гиповолемии;
    ■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
    ■ при церебральном атеросклерозе;
    ■ при гипертрофии предстательной железы;
    ■ в пожилом и детском возрасте.

    Побочные эффекты

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    ■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
    ■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.
    Со стороны нервной системы:
    ■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
    ■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
    Со стороны пищеварительной системы:
    ■ часто — тошнота, рвота.
    Со стороны мочевыделительной системы:
    ■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
    Местные реакции:
    ■ боль или жжение в месте в/м инъекции.
    Другие эффекты:
    ■ редко — гипокалиемия;
    ■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

    Передозировка

    Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.
    Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Синонимы

    Адреналин (Россия)
    Г.М. Барер, Е.В. Зорян

    Опубликовал Константин Моканов

    Адреналин тартрат (химия, фармакология)

    Брутто-формула адреналина — C9H13NO3-C4H6O6.

    Молекулярная масса адреналина тартрата — 333,3.

    Физико-химические свойства гормона адреналина

    Активный фармакологический ингредиент природного и синтетического происхождения. Адреналин – это гормон надпочечников. Белый или зеленовато-белый порошок, в виде кристаллов, легко растворяется в воде, хорошо растворяется в спирте, практически не растворяется в эфире. УФ-спектр: λmax = 279 нм (= 79-85) в 0,01 М р-ре соляной кислоты. D20 = от -50 ° до -54 ° раствора основания адреналина в 0,5 М растворе кислоты соляной. Хранят препараты адреналина в герметически закупоренной таре, а также в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; УФ-спектр раствора вещества в 0,01 М растворе соляной кислоты имеет λmax = 279 нм (= 79-85) проводят реакцию образования адренохрома под действием раствора йода при рН 3,6 (что дает фиолетово-красную окраску) фенольный гидроксил в молекуле подтверждают по реакции с раствором железа (III) хлорида (что дает изумрудно-зеленую окраску, которая при добавлении раствора аммиака переходит в вишнево-красную, затем в оранжево-красную) после нагрева субстанции с диетокситетрагидрофураном в присутствии кислоты уксусной ледяной добавляют раствор диметиламинобензальдегида в смеси кислот соляной и уксусной ледяной (желтый цвет) тартраты определяют по реакции с раствором резорцина в присутствии концентрированной кислоты серной (что дает темно-синюю окраску, которая меняется на красную при добавлении воды). Количественно определяют методом ацидиметрии в неводной (кислота уксусная кислота) среде (индикатор кристаллический фиолетовый).

    Фармакологическая группа адреналина тартрата

    Фармакологические эффекты адреналина

    Препараты адреналина широко применяются в гуманной и ветеринарной медицине. Адреналин повышает силу и частоту сердцебиений, проводимость сердца, потребность миокарда в кислороде. Повышает ударный и минутный объем сердца, систолическое и среднее АД, но уменьшает диастолическое. Сужает сосуды слизистых оболочек, кожи, почек, и других внутренних органов брюшной полости, но расширяет сосуды сердца, головного мозга, легких, то есть вызывает централизацию кровообращения в его форсированном режиме. Оказывает бронхолитическое действие (снижает тонус и секрецию бронхов). Уменьшает тонус органов желудочно-кишечного тракта. Тормозит высвобождение гистамина. Проявляет противошоковую активность. Стимулирует липолиз, повышает уровень глюкозы в крови. Вызывает мидриаз вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза, снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Усиливает и продлевает действие местных анестетиков в результате торможения их всасывания.

    Применение адреналина

    Препараты адреналина используют при:

    • остановка сердца (внутрижелудочковая инъекция)
    • анафилактический шок
    • гипогликемическая кома
    • синдром бронхиальной обструкции
    • открытоугольная глаукома (в виде глазных капель)
    • в растворах в комбинации с местными анестетиками (для пролонгации их фармакологического действия), способными расширять сосуды (новокаин, дикаин и др.), но не с такими, которые, наоборот, суживают их (например, кокаин) (см. адренорецепторы).

    ^Наверх

    Полезно знать

    • Добутамин
    • Аритмии сердца
    • Левосимендан
    • Ветеринарные препараты

    Адреналин и эпинефрин

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *